FACULTAD DE CIENCIAS FARMACEÚTICAS, BIOQUÍMICAS Y BIOTECNOLÓGICAS

ESCUELA PROFESIONAL DE FARMACIA Y BIOQUIMICA

LIPOSOMAS

1. CONCEPTO

Los liposomas son sistemas vesiculares que fueron obtenidos por primera vez por
Bangham en 1960, desde entonces sus características llamaron la atención y se
utilizaron para como una estrategia para mejorar la administración de fármacos. Sin
embargo, no fue hasta inicios de los años ochenta cuando se publicaron por primera
vez resultados que mostraban su valor potencial como sistemas de liberación. Desde
entonces, los liposomas se han convertido en una de las estrategias más estudiadas
para mejorar la administración de fármacos la vía transdérmica (1).

Los liposomas son vesículas que envuelven un volumen acuoso. Están formados por
una o múltiples bicapas de lípidos formadas por el autoensamblaje de moléculas
anfifílicas. La figura 1 muestra la estructura y formación de los liposomas. Estas
vesículas pueden encapsular moléculas hidrófilas en el espacio acuso interno, o bien
moléculas lipófilas o anfifílicas que se incrustan en sus bicapas concéntricas (1).

Figura 1. Estructura de los liposomas

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Los fosfolípidos naturales o sintéticos son las moléculas más usadas para la
preparación de los liposomas, sin embargo pueden ser adicionados algunos aditivos
para mejorar sus características. Los fosfolípidos naturales como la lecitina
(fosfatidilcolina) son utilizados con mayor frecuencia debido a que son el principal
componente de las membranas biológicas (2).

Por otra parte, con la incorporación de otras moléculas se modifican las

características de las bicapas, por ejemplo: el colesterol es adicionado para reducir
la permeabilidad de la membrana cuando se encapsulan moléculas hidrosolubles,
debido a que incrementa la rigidez de las vesículas y mejora la estabilidad en
presencia de fluidos biológicos como la sangre.

Las características de los liposomas varían en general en función de los lípidos

utilizados en la composición empleada para su obtención sin embargo, algunas
características como el tamaño y la morfología pueden ser controlados mediante el
método de preparación.

De forma general los liposomas se obtienen formando una película lipídica la cual
se resuspende en un sistema acuoso determinado, formando vesículas
multilamelares (MLV), a partir de este tipo de liposomas se pueden obtener
diferentes estructuras vesiculares por medio de un proceso de extrusión o
sonicación. Es mediante estos procesos que se pueden obtener vesículas más
pequeñas formadas de una sola bicapa, que generalmente se encuentran en un
rango de 20 a 400 nm de diámetro (3).

2. CLASIFICACIÓN

FIGURA 2. Clasificación de los liposomas

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3. DESARROLLO DE SISTEMAS VESICULARES PARA LA ADMINISTRACIÓN

TÓPICA DE FÁRMACOS

Posterior al desarrollo de los liposomas convencionales como sistemas de

administración tópica de fármacos, éstos se fueron modificando dando lugar a nuevas
estructuras que en combinación con diferentes sustancias darían lugar a diferentes tipos
de liposomas(4).

 Niosomas: Formulados por primera vez por L O ́ real en 1970 [48], son vesículas
combinadas con surfactantes no iónicos. En comparación con los liposomas
convencionales, presentan mayor estabilidad química y menores costes. Estos
sistemas incrementan el tiempo del fármaco en la epidermis reduciendo la absorción
sistémica, por lo que están enfocados para en tratamiento de enfermedades
dermatológicas.
 Vesículas elásticas: Estos sistemas están formados por vesículas de fosfolípidos y
un activador de membrana edge activator que les confiere la elasticidad. Los
activadores de membrana son tensioactivos de cadena simple, que incluyen el Span
60, Span 80, Tween 20, Tween 80, entre otros. Diversos estudios han puesto de
manifiesto que éstas vesículas son capaces de permear cantidades terapéuticas de
fármacos con la eficiencia comparable a la de una inyección subcutánea en
fármacos como lidocaína, insulina y diclofenaco.
 Etosomas: Son sistemas formados por fosfolípidos, etanol y agua, que han
mostrado una mejor liberación de fármacos como la testosterona y eritromicina.
 Invasomas: Están compuestos por vesículas de fosfatidilcolina, etanol y una mezcla
de terpenos como potenciadores de la permeación. Debido a que su desarrollo tiene
relativamente corto tiempo, su efectividad continúa siendo investigada.
 Liposomas que promueven la formación de multi o bicapas lipídicas planas: Frente
a estas estrategias que combinan características de las vesículas directamente
relacionadas con su composición, ha surgido un nuevo desarrollo de liposomas que
combina vesículas de fosfolípidos con la incorporación extemporánea de
promotores de la permeación, Estos sistemas de liposomas tienen la particularidad
de formar capas lipídicas planas, lo cual puede estar relacionado con el incremento
de la permeación del fármaco.

4. MECANISMOS DE ACCIÓN DE LOS LIPOSOMAS PARA ADMINISTRACIÓN

TÓPICA

De forma paralela a la intensa investigación sobre estos sistemas vesiculares, se ha

investigado el mecanismo de acción mediante el cual los liposomas brindan una alta
eficacia en la administración dérmica y transdérmica de fármacos.
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De hecho, los mecanismos de liberación, adsorción y permeación a través de la

compleja estructura que forma la piel nunca se han aclarado lo suficiente para explicar
tanto sus beneficios a nivel local como sistémicos(5).

5. APLICACIONES DE LIPOSOMAS

Los Liposomas tienen propiedades útiles que las asciendan para el uso como sistema de envío de
la droga, determinado en la administración apuntada para las drogas potencialmente tóxicas con
un índice terapéutico estrecho.
La investigación Médica ha utilizado el uso de los liposomas para la administración de algunas
medicaciones, tales como drogas antitumores, de aumentar eficacia y de reducir toxicidad
relacionada.
Para las medicaciones con un índice terapéutico estrecho, un portador de la droga es a menudo
necesario ayudar en la salida de la droga a aumentar el seguro y la eficacia de la administración.
Un portador puede alterar la salida temporal o espacial, cambiando el biodistribution de la
farmacinética de la droga.
Hay varias ventajas que ascienden el uso de liposomas en preparaciones farmacéuticas,
incluyendo:

 Solubilidad Mejorada de drogas lipofílicas y amphiphilic

 Alcance Pasivo a las células del sistema inmune
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 Desbloquear Continuo para la administración sistémica y local

 Mecanismo para evitar o para apuntar ciertos sitios
 Penetración Mejorada del tejido y transferencia cargada/hidrofílica de la
molécula

Hay tres diversos tipos de liposomas: vesículas (MLV) unilamellar multilamellar,

pequeñas (SUV) y vesículas unilamellar grandes (LUV). Diversos tipos se utilizan
para las diversas drogas y células de meta.

Terapia Antitumores
Las drogas Liposómicas se pueden también formular para mejorar la biodisponibilidad para las
células de meta en la circulación o los sitios determinados de la enfermedad, tales como tumores.
Estas formulaciones se han utilizado favorable como agentes anticáncer, y varios estudios clínicos
de la investigación han utilizado su uso, conectando las formulaciones a menos toxicidad que el
medicamento sin receta.
Por ejemplo, los anthracyclines ayudan a parar el incremento rápidamente de dividir las células,
incluyendo las células cancerosas y las células naturales encontradas en el cuerpo. Como resultado
de esto, estas medicaciones son efectivas en el tratamiento contra el cáncer pero tienen alta
toxicidad. El Alcance de la terapia a las células afectadas con los portadores del liposoma puede
ayudar a reducir efectos secundarios.
Infecciones por Hongos
Los Liposomas se pueden utilizar como portador para las drogas tales como foramphotericin B,
usado en el tratamiento de la infección por hongos. Foramphotericin B tiene propiedades
notablemente beneficiosas como medicación antihongos pero su uso es limitado en la práctica por
su toxicidad, determinado ionosfera y neurotoxicidad.
Usando los liposomas como portadores encapsular la droga ayuda a prevenir la acumulación de
drogas en órganos problemáticos, tales como ésos en el sistema nervioso central, reduciendo el
riesgo de toxicidad dramáticamente. Además, los liposomas apuntan naturalmente el sistema
fagocitario mononuclear donde existe el hongo generalmente, llevando al alcance pasivo de la
droga.
Enfermedades Parásitas
Los Liposomas son un vehículo ideal de la administración de la droga para permitir terapia
apuntada a ciertas áreas del cuerpo.
Por ejemplo, una infección parásita de macrófagos, Leishmaniasis, es una condición
potencialmente fatal y las drogas usadas para tratar la condición pueden ser difíciles de manipular
porque la dosis tóxica es solamente ampliado más alta que la dosis efectiva requerida. La salida de
la Droga con los liposomas sería una solución ideal porque los liposomas apuntan naturalmente los
macrófagos y, por lo tanto, se dirijan hacia la infección.
Infecciones Bacterianas
Pues los antibióticos están en gran parte oral disponibles, hay menos necesidad de la
encapsulación del liposoma. Actualmente, solamente se considera beneficioso para los
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antibióticos potencialmente tóxicos con la administración intravenosa. En Lugar, los métodos

alternativos de la administración, tales como tópico o inhalado, se prefieren generalmente.
Varios antibióticos se han conectado a menos toxicidad cuando están entregados en una
formulación liposoma-encapsulada, incluyendo el ribavirín, el azidothymidine y el acyclovir.
Aplicaciones Futuras
A Medida Que el diseño y las tecnologías para el uso de liposomas continúan convertirse, las
aplicaciones posibles son que se despliegan y principales a las posibilidades de administrar los
oligonucleótidos antisentido, los genes reproducidos y las proteínas recombinantes.

5. BIBLIOGRAFIA
1. Michael M. Liposomes and the skin. In: Gregoriadis G, A.T. F and PHM, editor.
Liposomes in Drug Delivery. SWITZERLAND: harwood academic publishers; 1993.
p. 125–35.
2. Thomas BJ, Finnin BC. The transdermal revolution. Drug Discov Today
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3. Escobar-Chávez J. Nanocarrier systems for transdermal drug delivery. Recent Adv
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4. Shivakumar H, Narasimha S. Topical and Transdermal Drug delivery. In: Kulkarni
VS, editor. Handbook of non-invasive drug delivery systems and personal care
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5. Allen TM, Cullis PR. Drug delivery systems: entering the mainstream. Science.
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6. Gregoriadis G A.T. F. Liposomes in drug delivery: clinical diagnostic and ophtalmic
potential drugs. Drugs. 1993;45:15–28.
7. El Maghraby GM, Williams AC, Barry BW. Can drug-bearing liposomes penetrate
intact skin? J Pharm Pharmacol. The School of Pharmacy, Faculty of Medical and
Health Sciences, University of Auckland, Private Bag 92019, Auckland, New
Zealand.; 2006;58(4):415–29.
8. Cevc G, Blume G. Lipid vesicles penetrate into intact skin owing to the transdermal
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Biophysik-Forschungslaboratorien, Technischen Universitat Munchen, Germany.;
1992 Feb 17;1104(1):226–32.