FARMACOLOGÍA

GASTROINTESTINAL
Patricia Sanhueza Acevedo
ANTIEMÉTICOS -ANTIDIARREICOS- LAXANTES

• Emesis o Vómito: El mecanismo del vómito es

extremadamente complejo al ser una respuesta
refleja común a una gran variedad de estímulos
y circunstancias fisiopatológicas. El centro del
vómito puede recibir información del oído
interno del tracto gastrointestinal, del cerebro,
de los testículos, etc. Y consiste en la
expulsión por la boca del contenido gástrico,
puede también ser contenido intestinal en caso
de obstrucción o ileo. Se acompaña
generalmente de náuseas previas.
• Diarrea: es una alteración de las heces en
cuanto a volumen, fluidez o frecuencia en
comparación con las condiciones
fisiológicas,1 lo cual conlleva una baja
absorción de líquidos y nutrientes , y puede
estar acompañada de dolor fiebre, nauseas,
vomito, debilidad o pérdida del apetito.
• Constipación o estreñimiento: Es la
alteración de la evacuación intestinal en
frecuencia (menos de 3 veces en la semana),
consistencia de las heces (muy duras) y el
proceso evacuatorio es doloroso.
• Los procinéticos son utilizados para mejorar el
tránsito intestinal, mejorando la velocidad de
vaciado y la función de los esfínteres.
Principalmente son usados para tratar o prevenir
el riesgo para acelerar la absorción de ciertos
medicamentos. Algunos de ellos también pueden
ser usados para ayudar en el tratamiento de la
nausea u otros síntomas asociados a la dispepsia

• Antieméticos: Fármacos que actúan bloqueando

el reflejo del vómito y las náuseas, generalmente
su acción es a nivel del sistema nervioso central,
por lo que hay diversos medicamentos con
efectos múltiples para controlar el mecanismo del
vómito.
CLASIFICACIÓN DE AGENTES PROCINÉTICOS
Clases Subclases Fármacos Mec. de acción

Colinérgicos Betancol/Carbaco Esteres de la Recep.

l colina Muscarinicos M2
y M3

Colinérgicos Inhib. Acetil Neostigmina Incrementan la

Colinesterasa Fisostigmina Acetilcolina : se
usa en
ileoparalitico

Antag. de Deriv. Domperidona Antagonista

Dopamina Benzmidazoles receptores D2

Actúan Benzamidas Metoclopramida Antagonista D2

sobre recep. de sustitutivas Cisaprida Agonista 5-HT4
Serotonina Agonista 5-HT4
Antagonista5-
HT3
Definición y mecanismo de
acción • Los agentes colinérgicos
• Esteres de la colina.
• son drogas agonistas de
acción directa capaces de
estimular los receptores
muscarínicos o
postsinápticos del
parasimpático.
• Colinérgicos de acción
directa sobre los receptores
de células efectoras)
producen un incremento de
la actividad muscular lisa de
todo el tracto
gastrointestinal. En tal
sentido desarrollan un
incremento del tono y del
peristaltismo
gastrointestinal. Además se
incrementan las secreciones
de todos los jugos
intestinales. Todos los
agentes colinérgicos
estimulan con
potencia similar las
mencionadas acciones
Antieméticos y Procinéticos
• Metoclopramida
• Mec. de acción: Bloquea receptores D2 y es agonista
receptores 5 HT4 ( procinética) Promueve la coordinación
motora gástrica, pilórica y duodenal. Incrementa la
peristalsis del yeyuno. mejora el vaciamiento gástrico y
aumenta la motilidad y el tránsito
• Farmocinetica: Se administra por vía parenteral y vía
oral. se absorbe con rapidez y por completo por la vía
oral pero el metabolismo hepático de primer paso reduce
su biodisponibilidad cerca del 75%. Los niveles
plasmáticos máximos se alcanzan entre 0,5 y las 2 horas.
El fármaco se distribuye pronto hacia la mayor parte de
los tejidos (volumen de distribución: 3,5 litros/Kg) y
cruza con facilidad barrera hematoencefalica y la
placenta
Antieméticos y Procinéticos
• Metoclopramida
• Indicación: Emesis provocada por Cisplatino(tto
oncológico) o Ciclofosfamida. Gastroparesia
diabética, esofagitis por reflujo y reflujo
gastroesofágico.
• •Interac: ↓ Digoxina, etanol, paracetamol, l-dopa
• •EI: Síntomas extrapiramidales, sedación,
somnolencia, ansiedad, depresión con dosis altas.
Mareos (20%), inquietud, sequedad de boca,
dolores abdominales y diarrea.
• Hiperprolactinemia (ginecomastia, galactorrea
etc)
Fármacos que interaccionan con Metoclopramida.

Fármaco. Resultados de la interacción.

levodopa Antagonismo

alcohol Potencia el efecto sedante.

Anticolinergicos Efectos antagónicos.

morfinicos Efectos antipropulsivos.

Depresores del SNC Aumenta el efecto sedante.

neurolépticos Riesgo de crisis extrapiramidal

Disminuye la biodisponibilidad de la
Digoxina
digoxina.

Aumenta la biodisponibilidad de la
Ciclosporina
ciclosporina.

Cimetidina Disminuye el efecto antiulceroso.

Contraindicaciones
• Hipersensibilidad a la metoclopramida o alguno de
los excipientes de las presentaciones comerciales.
• Hemorragia gastrointestinal, obstrucción mecánica
o perforación gastrointestinal
• Confirmación o sospecha de la existencia de
feocromocitoma debido al riesgo de episodios
graves de HTA.
• Lactancia En caso de que sea necesario, se puede
valorar el uso de metoclopramida durante el
embarazo.
• Epilepsia
• Pacientes con Insuficiencia renal y hepática
Reacciones adversas a Metoclopramida
Sistema implicado. Frecuencia Tipo de reacción.
Muy frecuentes. Somnolencia, confusión,
Frecuentes. Depresión.
Sistema nervioso central Poco frecuentes. Disquinesia tardía
Convulsiones, Síndrome
Raros.
neuroléptico maligno

Trastornos gastrointestinales. Frecuentes Diarrea.

Metahemoglobinemia,
Trastornos de la sangre Raros
sulfohemoglobinemia.

Hiperprolactinemia
Trastornos endocrinos. Raros (amenorrea, galactorrea,
ginecomastia).
Trastornos cardíacos y
Frecuente Hipotensión, bradicardia.
vasculares.
Frecuentes Astenia.
Otros trastornos.
Raros Reaciones alérgicas
Antieméticos y Procinéticos
• Sus efectos antieméticos se
• Domperidona:
• Fármaco bloqueante
selectivo de los receptores
dopaminérgicos, que se
utiliza en los trastornos
funcionales digestivos,
como antiemético y en el
estudio de los mecanismo
dopaminérgicos.
• Para la domperidona la
mejor vía de utilización es la
oral,
deben a una combinación de
acción periférica
(gastrocinética) y
antagonismo de los
receptores de la dopamina.
No atraviesa fácilmente la
barrera hematoencefálica lo
que hace que sean muy
infrecuentes los efectos
secundarios
extrapiramidales. Sin
embargo, la domperidona
estimula la secreción de
prolactina en la hipófisis
Antieméticos y Procinéticos
• Domperidona
• Mec. de acción: Antagonista de receptores
de D2 a nivel central (ZQG hipófisis
posterior) y periférico.
• •Fcinética: Se absorbe por vía oral con
rapidez, biodisponibilidad del 15 %. Se une a
proteínas plasmáticas 91%. VMP de 7 a 9 hs.
Ajustar las dosis en IR. Los metabolitos se
excretan por las heces y orina.
• No atraviesa la barrera H-E y carece de
efectos centrales extrapiramidales.
Antieméticos y Procinéticos
• DOMPERIDONA
• • Indicación: Trastornos gastroparésicos
(acelera el vaciamiento gástrico). Útil como
antiemético en tratamientos leves con
quimioterápicos.
• • Interacción: Ranitidina, bicarbonato de Na
• •EI: Cefalea, exantema cutáneo, prurito,
sequedad bucal, diarrea. Hiperprolactinemia.
• • Contraindicación: Hemorragia GI,
hipersensibilidad, tumor hipofisario
productor de prolactina.
Antieméticos y Procinéticos
• Ondansetrón:
• Mec. De acción: Antagonista de 5-HT3
• Farmocinética: Se puede administrar por vía oral o
intravenosa. Biodisponibilidad oral de 60 %.
• Metabolismo hepático. Vida media de 3 a 4 hs.
• Indicación: Prevención de emesis por
quimioterápicoso por radiaciones. Postoperatorios
• EI: Cefaleas, mareos, constipación, aumento de las
enzimas hepáticas.
• Otros antieméticos: (Bloqueantes H1)
difenhidramina, dimenhidrinato, prometazina.
Vómitos y vértigos originados por estimulación
laberíntica o cinetosis.
Antagonista del receptor 5-HT3
Tipo de medicamento usado para tratar
ciertos tipos de síndrome del colon irritable
y aliviar las náuseas y los vómitos.
Es un tipo de antiemético. También se llama
antagonista del receptor de 5-
hidroxitriptamina 3 y antagonista del
receptor de serotonina tipo 3.
 Uso clínico de antieméticos y
procinéticos
• Tratamiento sintomático de náuseas y
vómitos.
• Trastornos funcionales de la motilidad
digestiva.
• Preparación de exploraciones del tubo
digestivo.
• Prevención y tratamiento de las náuseas y de
la emesis provocadas por radioterapia,
cobaltoterapia y quimioterapia antineoplásica.
• Prevención de náuseas y vómitos
postoperatorios.
ANTIDIARREICOS
• DIFENOXILATO
• Agonista opiods Actúa sobre receptores µ ( ↑ el tono
del esfinter rectal, disminuye las secreciones
intestinales y reducen los movimientos peristálticos
y receptores δ. Aumenta la absorción de cloruro de
sodio y agua en la luz intestinal
• LOPERAMIDA
• Derivado sintético, del haloperidol que se adhiere al
receptor opiáceo de la pared intestinal,
disminuyendo la liberación de mediadores químicos
como acetilcolina y prostaglandinas, disminuyendo
la peristalsis; actúa también sobre las fibras
musculares circulares y longitudinales del intestino;
no posee actividad analgésica.
• No se absorbe bien a nivel gastrointestinal. Tiene
una elevada unión a proteínas plasmáticas y se
elimina por las heces
ANTIDIARREICOS
• LOPERAMIDA
• Se administra por vía oral. Dosis de 4 mg al
inicio luego 2 mg después de c/evacuación.
No sobrepasar los 16 mg..
• No penetra el SNC. Eficaz para tratar la
diarrea del viajero
• Contraindicaciones: Cólicos abdominales,
constipación, vómitos, Megacolon toxico,
Ileo.
• No se recomienda en niños y embarazadas.
Uso con precaución en adultos mayores
CAUSAS DE CONSTIPACION O
ESTREÑIMIENTO
• Enfermedades sistémicas
• Trastornos metabólicos: hipercalcemia,
• hipopotasemia, hipomagnesemia, uremia,
deshidratación.
• Endocrinas: Diabetes, hipotiroidismo,
hiperparatiroidismo, feocromocitoma.
• Otras: amiloidosis, esclerodermia,
depresión, demencia, parkinson, esclerosis
múltiple, paraplejía, enfermedad de
Hirschprun.
CAUSAS DE CONSTIPACIÓN
• Enfermedades digestivas: úlcera
gastroduodenal, cáncer de estómago,
estenosis del colon, diverticulitis, lesiones
del recto y del ano, hemorroides, prolapso

• • Fármacos: Antiácidos, antagonistas del

calcio, antidiarreicos, AINES, diuréticos,
opiáceos, antihistamínicos, antidepresivos,
anticonvulsivantes, antiparkinsonianos.
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- FARMACOLOGIA

III - LAXANTES ENFERMERIA -

UPV2011

• Laxantes: es una preparación usada para

provocar la defecación o la eliminación de
heces. Aumentan motilidad intestinal y
promueven defecación.
• De uso para aliviar estreñimiento y para
vaciar el intestino antes de alguna prueba
diagnóstica o intervención quirúrgica
• Tipos de laxantes:
▫ Laxantes de volumen
▫ Laxantes osmóticos
▫ Laxantes estimulantes
▫ Suavizantes fecales
LAXANTES
• Mecanismos de acción:
• a) Retención de líquido en el colon,
propiedades hidrófilas y osmóticas.
• b) Efecto directo o indirecto sobre la mucosa
del colon.
• c) Incremento de la motilidad intestinal
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FARMACOLOGIA
ENFERMERIA -
UPV2011
CLASIFICACIÓN
• a) Ablandamiento de heces en uno a tres días
• • Laxantes formadores de bolo: salvado de trigo,
psyllium, metilcelulosa, policarbófilo calcico
• • Lactulosa
• b) Heces blandas o semilíquidas
• • Laxantes estimulantes:
• * Deriv. de difenilmetano: fenolftaleína,
bisacodilo
• * Deriv. de antraquinona: sen, cáscara sagrada.
• c) Evacuación acuosa en 1 a 3 hs
• • Laxantes osmóticos: fosfato de sodio, sulfato
de magnesio, leche magnesiada
• • Aceite de ricino
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- FARMACOLOGIA

Laxantes de Volumen ENFERMERIA -

UPV2011

• Salvado y metilcelulosa
• Mecanismo de acción: incrementan volumen
de residuos fecales sólidos no absorbibles
aumentando la distensión del colon lo que
estimula la peristalsis
• Via oral, para tratar estreñimiento.
• Contraindicaciones: no administrar cuando
haya obstrucción intestinal
• Efectos adversos: flatulencia, distensión
abdominal, reacción de hipersensibilidad
• No son inmediatos
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- FARMACOLOGIA
ENFERMERIA -

Laxantes estimulantes UPV2011

• Aceite de ricino, bisacodilo, picosulfato

sódico, cascara sagrada, .
• Mecanismo: aumentan peristalsis
estimulando mucosa del tubo digestivo
(reflejos locales de origen irritativo). Se
origina señal en mucosa, transmitida por
plexos a musculatura lisa
• VO, para tratar estreñimimento
Contraindicaciones: niños y
obstrucción intestinal
Efectos adversos: retortijones,
uso prolongado produce
lesiones de los plexos que se
traduce en un deterioro de la
función intestinal por atonía del
colon
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- FARMACOLOGIA

Laxantes osmóticos ENFERMERIA -

UPV2011

• Lactulosa, purgantes salinos (sulfato de

magnesio, hidróxido de magnesio, fosfato
ácido de sodio)
• Mecanismo: se absorben poco , por tanto
incrementan agua al interior del intestino
• Adm. Vía oral para tratar estreñimiento
• Contraindicaciones: no administrar en
obstrucción intestinal o trastornos
gastrointestinales agudos
• Efectos adversos: flatulencia, retortijones,
molestias abdominales.
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Suavizantes fecales
- FARMACOLOGIA
ENFERMERIA -
UPV2011

• Parafina líquida, docusato sódico

(dioctilsulfatosuccinato sódico)
• Promueven defecación por reblandecimiento
o efecto lubricante de las heces facilitando
su tránsito.
• VO. Docusato también como supositorio o
enema. Para tratar estreñimiento,
hemorroides.
• Contraindicaciones: niños menores de 3
años.
• Efectos adversos: Uso prolongado puede
interferir en absorción de vitaminas
liposolubles (A y D)
FARMACOS LAXANTES
CLASIFICACIÓN
• Agentes formadores de bolos
Salvado de Tto de M Acción EI:
trigo elección Aumentan Flatulencia,
asociado a el volumen obstrucción
mucha agua Absorbiendo intestinal.
agua y Mala
estimulan absorción de
el peristaltismo hierro y calcio

Metilcelulosa Para ptes que

Plantago no toleran el
ovata salvado. Puede
usarse en
gestantes
FARMACOS LAXANTES
PROPIEDADES
OSMOTICOS SALINOS
Sorbitol y manitol Sales de magnesio, fosfato, sulfatos
• Actúan por ósmosis • Actúan por ósmosis
• Sorbitol + carbón activado para tto. • Utilizados previos a exploraciones o
de intoxicaciones cirugías
• EI: Pérdida de líquidos y de potasio •EI: Posibilidad de absorción de iones
FARMACOS LAXANTES
PROPIEDADES
AZÚCARES NO ESTIMULANTES O DE
ABSORBIBLES CONTACTO
Lactulosa Reducen la absorción Sen, cáscara sagrada, bisacodilo.
intestinal de amoníaco. Efecto Plexo mientérico, estimula la
osmótico peristalsis con efecto secretor
• Encefalopatía hepática • Estreñimiento transitorio
crónica •EI: Dolor abdominal, trastornos
•EI: Molestias GI y hidroelectrolitos
flatulencia. Diarrea en dosis elevada
FARMACOS LAXANTES
PROPIEDADES
• LAXANTES POR VÍA RECTAL
• GLICERINA
• Mec de acción: Ablandan las heces y las
lubrican
• Indicaciones: Tto. A corto plazo del
estreñimiento
• Puede usarse en niños y gestantes.
• •EI: Náuseas, dolor abdominal, trastornos
hidroelectroliticos, escozor anal
LAXANTES ESTIMULANTES
PROPIEDADES
• DERIVADOS DEL DIFENIL METANO
• • Promueven la acumulación de agua y electrolitos
en el colon. Estimulan la motilidad.
• • Inhiben la bomba Na-K ATPasa intestinal.
• Incrementan la síntesis de PGs y de AMPc.
• • Se absorben en un 15%, para evitar la irritación
gástrica deglutir los comprimidos sin masticarlos.
• Se elimina por riñón dando una colración rojiza o
rosa.
• • EI: reacciones alérgicas, Sindrome de Stevens-
Johnson, osteomalacia, gastroenteropatías.
LAXANTES ESTIMULANTES
PROPIEDADES
• DERIVADOS DE LA ANTRAQUINONA
• • Son profármacos, en el colon se convierten
en sus formas activas.
• • Se excretan por bilis, saliva, leche materna
y orina ( coloración pardo-amarillenta).
• •EI: Se produce por un efecto laxante
excesivo con Dolor Abdominal.
CONCLUSIÓN
• Si se utilizan laxantes, utilizar dosis bajas y
eficaces con la menor frecuencia posible.
• • No dar pacientes constipados con dolor
abdominal y sin diagnóstico.
• • Primero tratar con medidas no farmacológicas
(dieta rica en fibras, incrementar la ingesta de
líquidos, actividad física apropiada). Luego con
agentes formadores de bolo y por último con
laxantes estimulantes, solo para casos
refractarios.
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- FARMACOLOGIA
ENFERMERIA -
UPV2011

Modificadores y adsorbentes
fecales
• Caolín, yeso, carbón vegetal, metilcelulosa.
• Mecanismo: adsorben toxinas o revisten la
mucosa protegiéndola (no comprobado)
• VO, pocos datos que justifiquen su uso.
• Efectos adversos: reducción de la absorción
de otros fármacos.
• Su uso es popular, pero hay pocas pruebas.
Enzimas Pancreáticas
• Componentes: Lipasas y proteasas.
• • Indicaciones:
• • Síndrome de mala absorción (90%).
• • Pancreatitis crónica manifestada por dolor
(efecto de feedback negativo para proteasas
duodenales) Insuficiencia de tripsina que
desdobla a la colecistoquinina.
• •EI: Disminución de la absorción de folatos y
hierro
Muchas gracias