BENZODIACEPINAS

Mecanismos de acción
Actúan aumentando la actividad del ácido gamaminobutírico sobre el receptor
GABA, aumentando su conductancia al cloro y de esta manera produciendo
hiperpolarización celular y de esta manera llevando a un efecto inhibitorio y
bloqueando la excitación cortical y límbica.
Las benzodiacepinas disminuyen la actividad motora, son potentes relajantes
musculares, son ansiolíticos y tienen efecto hipnótico (inducen el sueño), tienen
además efectos anticonvulsivantes. Su actividad ansiolítica se reduce en forma
apreciable después de 6 semanas de administración.
Indicaciones
Trastorno de pánico con y sin agorafobia, trastorno de ansiedad generalizada y
ansiedad anticipatoria.
En el delirium tremens y supresión alcohólica, son los fármacos de elección en
casos de agitación motora.
Efectos adversos
Somnolencia, letargia, ataxia y astenia. En algunos pacientes, especialmente niños
y adultos mayores, pueden desencadenar irritabilidad y conducta violenta (efecto
paradójico).
Fallas en la memoria reciente, sequedad de boca, nauseas, vómitos, estreñimiento,
aumento del apetito. Leucopenia, agranulocitosis y manifestaciones alérgicas como
urticaria y erupciones cutáneas morbiliformes son excepcionales.
BENZODIACEPINAS
Son sustancias que se usan en medicinas como sedantes, anestésicas, hipnóticas,
relajantes. Para manejo de patologías mentales, como la depresión, la ansiedad y
estados de agitación psicomotora.
Causan hipercloremia, hiperpolarización de la membrana, reposo transmembrana,
traduciéndose al efecto clínico de relajación del paciente.
TRES FENÓMENOS FRECUENTES
 Dependencia: Fenómeno donde el paciente no obtiene el efecto deseado si
no se toma la medicación. Ejemplo: Si no se toma la medicación no duerme.

 Abstinencia: Manifestaciones clínicas (psicológicas y físicas) del paciente

luego de la suspensión abrupta del medicamento. Se caracteriza por
reagudización de la ansiedad y de la sudoración, hasta convulsiones.
 Tolerancia: Necesidad del aumento progresivo de la dosis para obtener el
mismo efecto.

CLASIFICACIÓN: DE ACUERDO A SU VIDA MEDIA

 VIDA MEDIA CORTA:

Lorazepam
Nombre comercial: Ativan
Presentación: Tabletas de 1 mg y de 2 mg
Dosis: De 0.5 a 2 mg

Triazolam: Inductor del sueño (no de administra durante el día).

Nombre comercial: Somese
Presentación: Tabletas de 0.25 mg
Dosis: De 0.25 a 0.50 mg

Midazolam.
Nombre comercial: Dormicum
Presentación: Tabletas de 7.5 mg, Ampollas de 5 mg, 15 mg y 50 mg.
Dosis: Como inductor de sueño, con 1 a 2 tabletas en la noche. Las ampollas
de 15 y 50 son utilizadas en anestesia o para cuidados intensivos. En
psiquiatría solo se utilizan las ampollas de 5 mg.

VIDA MEDIA MEDIA:

Alprazolam
Nombre comercial: Xanax
Presentación: Tabletas de 0.25 a 0,50 mg.
Dosis: 0.25 mg hasta 6 mg.
Indicaciones: Ataques de pánico, trastornos de ansiedad generalizada.

VIDA MEDIA LARGA:

Clonazepam
Nombre comercial: Rivotril
Presentación: Tabletas de 0,50 mg y 2 mg
Dosis: 0.125 mg hasta 8 mg

Bromazepam
Nombre comercial: Lexotan
Presentación: Tabletas de 3 mg y 6 mg
Dosis: De 0.5 mg a 8 mg.

Diazepam: benzodiacepina de acción más larga

Nombre comercial: Valium
Presentación: Ampollas de 5 mg y 10 mg
Dosis:
Indicaciones: En psiquiatría solo se utiliza en episodios de convulsión.
Efectos adversos: Aplicada vía intravenosa puede causar alteraciones
cardiovasculares.
Modo de aplicación: Requiere aplicación lenta.
¿Cuándo ordenar una benzodiacepina?
Deben ser de última elección.
No se deben usar por más de 6 semanas, porque después de este tiempo
hay una gran probabilidad de hacer dependencia.

La retirada de las benzodiacepinas debe ser gradual, mínimo del 25%

semanal, hasta llegar a cero.

Contraindicaciones de las benzodiacepinas

Pacientes con síndrome de apnea transitoria del sueño, EPOC, insuficiencia
cardiaca grave, antecedentes de abuso de sustancias psicoactivas.

Hipotonía muscular y miastenia gravis, disfunción hepática y renal severa,

hipoalbuminemia.

Contraindicaciones e interacciones con la fenotiazina, los barbitúricos, con

otras benzodiacepinas, con neurolépticos, antidepresivos y
anticonvulsivantes. Todos estos tienen metabolismo hepático, a nivel de la
P450. Tienen dos vías de metabolización, glucuronidación y desmetilación.
Lorazepam: metabolismo por desmetilación, y es la droga de elección en los
pacientes con insuficiencia hepática.

Efecto paradójico = “Contrario a”

Después de la administración del medicamento el paciente se agita o se
duerme demasiado.

En trastornos del sueño: Primero es buscar posible causa metabólica, y ver

los hábitos de sueño.

Pacientes con alta probabilidad de padecer trastornos del sueño:

Obesidad pendular, pacientes que toman drogas hipoglucémicas.