Descripción general

Las emulsiones / cremas farmacéuticas son productos farmacéuticos de uso común que se prescriben
principalmente para tratamiento de trastornos externos. Además de este uso emulsiones se usan
clínicamente para nutrición parenteral total (ver Capítulo 5), para la administración oral de agentes
terapéuticos y para la administración rectal de
agentes antiepilépticos. Los términos emulsiones y las cremas se refieren a los sistemas dispersos en
que una fase insoluble se dispersa como gotitas dentro de una segunda fase líquida.
Las propiedades reológicas (y de ahí la estructura de la red dentro del formulación) de los dos
sistemas difieren importantemente. Las cremas son pseudoplásticas sistemas con una mayor
consistencia que, para ejemplo, emulsiones orales o parenterales. Hay dos tipos principales de
emulsión / crema, denominada aceite en agua (o / w) y agua en aceite (sin /) En el sistema anterior
la fase de aceite (o interna) se dispersa como
gotitas a través de la fase acuosa externa. Por el contrario, en w / o emulsiones, la fase interna está
compuesta de gotas de agua y la fase externa es no acuosa.

Además de la emulsión tipos descritos anteriormente hay más estructuralmente complejo tipos,
denominados emulsiones múltiples. Estos se denominan agua en aceite en emulsiones de agua (w /
o / w) y aceite en agua en aceite (o / w / o). Sin embargo, los usos farmacéuticos de estos son
extremadamente limitados debido a su posible reversión a la emulsión principal primaria. Por
ejemplo, una emulsión o / w / o puede revertir a una emulsión w / o. Como el lector observará más
adelante en este capítulo, la naturaleza de los excipientes y la relación de volumen de las dos fases
utilizadas en la formulación de estos sistemas determina tanto el tipo y consistencia de la emulsión.
Emulsiones y cremas, similares a las suspensiones farmacéuticas, son sistemas fundamentalmente
inestables, que, en ausencia de agentes emulsionantes, se separarán en las dos fases separadas. Los
agentes emulsionantes utilizados son principalmente agentes tensioactivos. Las emulsiones O / W se
pueden administrar por vía tópica u oral, mientras que el uso de cremas sin / es principalmente (pero
no exclusivamente) limitado a formulaciones diseñadas para aplicación tópica. Las características de
un producto farmacéutico aceptable suspensión incluye lo siguiente:

■ Estabilidad física (sin separación de fases).

■ Las propiedades de flujo de la emulsión / crema deberían permitir la formulación que se elimina
fácilmente del contenedor. Además, si la formulación está diseñada para externo aplicación a, por
ejemplo, la piel, la formulación debe propagarse fácilmente sobre el área afectada.
■ La formulación debe ser estéticamente y textualmente agradable. Si la emulsión es diseñada para
la aplicación oral, el sabor debe ser adecuado, mientras que, si las emulsiones deben aplicarse
externamente, deben tener la 'sensación' correcta (textura llamada).

Ventajas y desventajas de los productos farmacéuticos emulsiones

Ventajas

■ Las emulsiones farmacéuticas pueden usarse para administrar medicamentos que

exhiben una baja solubilidad acuosa. Por ejemplo, en o / w emulsiones el agente terapéutico se
disuelve en la interior fase oleosa Después de la administración oral, las gotas de aceite (y por lo
tanto, el medicamento) puede ser absorbido utilizando la normal mecanismo de absorción para
aceites Algunas drogas son más fáciles absorbido cuando se administra como una emulsión que como
otros formulaciones de comparación oral.

■ Las emulsiones farmacéuticas pueden usarse para enmascarar el sabor de agentes terapéuticos, en
los que el fármaco se disuelve en la fase interna de una emulsión o / w. La fase externa puede luego
formularse para contener el edulcorante apropiado y agentes aromatizantes.

■ Las emulsiones se pueden usar comúnmente para administrar aceites que pueden tener un efecto
terapéutico, Por ejemplo, el efecto catártico de aceites, v.g. parafina líquida, se mejora después de la
administración al paciente como gotitas dentro de una emulsión o / w. El sabor del aceite puede
enmascararse usando edulcorantes y saborizantes agentes.
■ Si el agente terapéutico es irritante cuando se aplica tópicamente, la irritación se puede reducir
mediante la formulación de la droga dentro de la fase interna de una emulsión o / w.

■ Se pueden emplear emulsiones farmacéuticas para administrar medicamentos a pacientes que

tienen dificultad para tragar dosis sólidas formas.
■ Las emulsiones se emplean para la nutrición parenteral total.

Desventajas

■ Las emulsiones farmacéuticas son termodinámicamente inestables y por lo tanto debe ser
formulado para estabilizar la emulsión de la separación de las dos fases. Esto no es de ninguna
manera sencillo.
■ Las emulsiones farmacéuticas pueden ser difíciles de fabricar.

Inestabilidad de emulsiones y teorías de emulsificación

Inestabilidad de la emulsión y el papel de la superficie activa agentes

Las emulsiones se denominan sistemas termodinámicamente inestables. Después de la dispersión de

un líquido insoluble, v.g. un aceite en una fase acuosa, la fase oleosa adoptará una esférica (gotita)
forma ya que esta es la forma asociada con la superficie mínima área por volumen de unidad. Si la
gota entra en contacto con una segunda gota, se producirá la coalescencia para producir una sola gota
de mayor diámetro y, al hacerlo, el área de superficie de la nueva gota ser menor que las áreas
superficiales de las dos gotas individuales antes a la coalescencia. Este proceso continuará hasta que
esté completo separación de fases, es decir, se producen dos capas líquidas. Una interfaz la tensión
existe en la interfaz entre las dos fases debido al desequilibrio de fuerzas en la interfaz. Por ejemplo,
en la interfaz entre las dos capas, habrá una fuerza de atracción neta que es dirigido hacia la mayor
parte de cada fase, debido al desequilibrio entre las fuerzas de cohesión (aceite y agua-agua) dentro
de cada Emulsiones y cremas 47 fase y las fuerzas atractivas de agua y aceite en la interfaz. la tensión
interfacial, por lo tanto, actúa tanto para estabilizar el sistema en dos fases y para resistir la
dispersión de una fase como gotitas dentro de la otra fase. Termodinámicamente, esta situación se
puede describir en términos del cambio en la interfase de la energía libre de Gibbs (DG), interfacial
tensión (co / w) entre las dos fases y el cambio en la superficie área de la fase dispersa cuando está
dispersa, aunque temporalmente, como gotitas dentro de la fase externa (DA) de la siguiente manera:

La dispersión de una fase dentro de la otra causará un aumento dramático en el área de la superficie
de la interfaz entre el dos fases que, a su vez, hacen que el sistema sea inestable (debido a
el aumento en la energía libre de Gibb interfacial). El sistema, por lo tanto, intente corregir esta
inestabilidad; el posterior la coalescencia de las gotitas reduce el área de la superficie del interfaz, lo
que reduce la DG. De esta manera, lo espontáneo la coalescencia de las gotitas de la fase interna puede
explicarse.
Aceptando que un requisito fundamental para la formulación de emulsiones farmacéuticas es la
dispersión de una fase interna dentro de una segunda fase externa, esta relación proporciona una
visión de uno de los mecanismos de estabilización de emulsiones por agentes emulsionantes. Como
el lector sabrá, superficie activa los agentes disminuyen la tensión interfacial y, por lo tanto, cuando
están presentes en los sistemas de emulsión, negará en parte los efectos desestabilizadores
del aumento en el área superficial de la fase dispersa. Es importante tener en cuenta que este no es
el único modo de emulsificación de estos agentes.
Estudios clásicos sobre la estabilización de emulsiones han demostrado que la estabilidad de la capa
adsorbida era de importancia primaria. En estos estudios se demostró que siempre que el cetil sódico
sulfato (un agente tensioactivo hidrofílico) y colesterol (a agente tensioactivo lipofílico) se
emplearon como emulsionantes agentes, los dos agentes formaron una película estable debido a su
interacción en la interfaz. Las propiedades mecánicas de esto película de surfactante mixta fueron
suficientes para evitar la interrupción, incluso cuando la forma de las gotitas cambió. Además, el
paquete cerrado la naturaleza de los agentes de superficie activa en la interfaz resultó
en una mayor disminución de la tensión interfacial que podría ser logrado por cualquiera de los
componentes cuando se emplea como un solo agente emulsionante. El papel de la interacción entre
surfaceactive
agentes (lo que resulta en una película interfacial mecánicamente robusta)
se destacó al reemplazar el colesterol por alcohol oleílico (un
isómero), que dio como resultado una emulsión pobre; Sin embargo, el uso de
el isómero trans del alcohol oleílico, alcohol elaidílico, produjo un