AINES (ANTIINFLAMATORIOS NÃO ESTEROIDAIS)

Os anti-inflamatórios são utilizados principalmente pelo seu efeito analgésico,

anti-inflamatório, anti-pirético e anti-trombótico, auxiliando no alívio da dor e de outros
sintomas característicos do processo inflamatório, tais como o edema, febre e rubor. Seu
uso associa-se a riscos como: problemas gastrointestinais, cardiovasculares, renais,
hematológicos e hepáticos.
Os AINEs são recomendados em situações de inflamação e dor associada. São
aconselhados para o alívio da dor em doenças crónicas, como artroses, artrite
reumatoide e dor lombar, e em situações agudas, como a pequena cirurgia, intervenções
dentárias, dor menstrual, dor generalizada, enxaquecas e gota.
A ação dos AINEs consiste na inibição da síntese de prostaglandinas (substância
mediadora do processo inflamatório) por meio da inativação de enzimas denominadas
ciclo-oxigenases (COXs). Essas isoenzimas são divididas em dois grupos: COX-1
(constitutiva) e COX-2 (induzida). A COX-1 é responsável pelos efeitos fisiológicos das
prostaglandinas em sítios gástricos e renais enquanto a COX-2 surge nos locais da
inflamação. Com isto obtém-se a inibição da dor, da inflamação e da febre. Nem todos
os AINEs inibem de igual forma as enzimas e, podem ser agrupados segundo a
seletividade que apresentam em:
1. Convencionais ou tradicionais.: (ex. ibuprofeno, naproxeno,
diclofenac), que apresentam diversos graus de seletividade, mas que
inibem ambas as enzimas;
2. Seletivos: os inibidores seletivos da COX 2, que apenas inibem esta
enzima (ex. celecoxib, etoricoxib)
Como o sitio de ação dos AINES está nas COXs eles não inibem a via das
lipoxigenases não impedindo a formação de leucotrienos que tem ação
broncoconstritora e aumenta a permeabilidade vascular.
Os AINEs possuem principalmente 3 ações decorrentes da inibição das COXs do
ácido araquidônico e consequente redução da síntese de prostanóides;
1. Ação anti-inflamatória: com a inibição das COXs ocorre também a
redução das prostaglandinas vasodilatadoras (PGE2 e PGI2) levando a
uma menor vasodilatação e consequente edema reduzido, não há
redução do acúmulo de células inflamatórias, porém os AINEs
impedem a saída do exsudato.
 2. Ação antipirética: que ocorre devido à diminuição da prostaglandina
do tipo E (PGE2) que é responsável pela elevação do ponto de ajuste
hipotalâmico para o controle de temperatura na febre. Os estímulos
inflamatórios ativam o hipotálamo que induz a expressão de COX2 que
produz as prostaglandinas. Antipiréticos só são indicados em febres
próximas a 39ºC.
3. Ação analgésica: diminuição da produção de prostaglandinas significa
uma menor sensibilização das terminações nervosas nociceptivas a
mediadores inflamatórios com a bradicinina. Nos casos de cefaleia seu
alivio se deve à menor vasodilatação cerebral mediada pelas
prostaglandinas, estas são responsáveis por diminuir o limiar de
excitabilidade dos nociceptores das fibras C e Ag responsáveis pela
sensação de dor.
o Ação anti-inflamatória: com a inibição das COXs ocorre também a redução
o Ação antipirética: que ocorre devido à diminuição da prostaglandina do
o Ação analgésica: diminuição da produção de prostaglandinas significa uma
Dado o seu mecanismo de ação, os AINEs vão atuar um pouco por todos os
órgãos e tecidos do corpo, onde podem ajudar a curar os problemas de saúde, mas
podem também apresentar efeitos adversos com maior ou menor gravidade.
Os efeitos adversos mais frequentes dos AINEs ocorrem ao nível do sistema
gastrointestinal. Os AINEs inibem a COX 1 citoprotetora presente na mucosa
gastrointestinal, resultando numa série de efeitos adversos com diversas gravidades,
desde a dor abdominal, diarreia e dispepsia até úlceras, hemorragias gastrointestinais e
perfuração. O risco de complicações é maior em pessoas com antecedentes pessoais de
úlceras pépticas, hemorragias gastrointestinais, dispepsia ou intolerância; e condições
como a idade avançada e o sexo masculino. Estas pessoas devem evitar o consumo de
AINEs.
A inibição seletiva da COX 2 faz com que haja maior risco de trombose e
aumento da pressão arterial, podendo levar a um evento cárdio ou cerebrovascular,
como o enfarte ou o AVC. Por isso, os AINEs devem ser utilizados apenas por pessoas
com baixo risco cardiovascular, em doses baixas e no menor período possível para o
alívio dos sintomas.
A COX 1 sintetiza o tromboxano A2 que apresenta um efeito pró-trombótico.
Por sua vez, a COX 2 sintetiza a prostaciclina que apresenta um efeito anti-trombótico.
Os efeitos hematológicos ocorrem pelo desequilíbrio imposto pela seletividade de um
fármaco para determinada enzima. Como exemplo, os seletivos da COX 1 podem
provocar hemorragias gastrointestinais, e os inibidores seletivos da COX 2 eventos
trombóticos como o AVC.

A inflamação é um
mecanismo de defesa do
organismo, por isso os
anti-
Ações farmacológicas
dos AINES: os aines
possuem principalmente
3 ações
AAS: a aspirina provoca inativação irreversível da COX1 e COX2, é eficaz no
tratamento de distúrbios cardiovasculares devido a sua ação antiplaquetária. Dentre os
efeitos adversos pode-se citar o desconforto epigástrico, náuseas e vômitos, devido sua
absorção no meio gástrico do estômago.
PARACETAMOL: analgésico e antitérmico, possui uma fraca ação anti-
inflamatória pois tem uma menor ação nas cicloxigenases dos tecidos periféricos, mas é
bastante efetivo no SNC. Se utilizado em doses muito altas pode provocar
hepatotoxicidade. Para reverter a situação é utilizado acetilcisteína, pois ela contem
grupamentos sulfidrilas onde o metabólito pode se ligar.
INDOMETACINA: utilizado na artrite.
IBUPROFENO: crianças.
INIBIDORES SELETIVOS DA ENZIMA COX-2/COXIBES: os efeitos
gastrointestinais praticamente são inexistentes, porém causa problemas
cardiovasculares.