https://www.news-medical.net/health/Penicillin-Mechanism-(Spanish).

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Mecanismo de la penicilina

By Susan Chow, PhD

La penicilina es un antibiótico ampliamente utilizado prescrito para tratar los
estafilococos y los estreptococos infecciones bacterianas. La penicilina pertenece a la
familia de antibióticos, las piezas de la beta-lactama cuyo uso un mecanismo similar de
la acción de inhibir el incremento bacteriano de la célula que mata eventual a las
bacterias.

Las células de las bacterias son rodeadas por un envolvente protector llamado la pared
celular. Uno de los componentes primarios de la pared celular bacteriana es
peptidoglycan, una macromolécula estructural con una composición reticular que
proporcione rigidez y el apoyo a la pared celular exterior. Para formar la pared celular,
una única cadena peptidoglycan se reticula a otras cadenas peptidoglycan con la acción
de la DD-transpeptidasa de la enzima (también llamada una penicilina proteína-PBP
obligatoria). En un ciclo vital bacteriano, la pared celular (y así las reticulaciones
peptidoglycan) se remodela contínuo para acomodar para los ciclos relanzados del
incremento y de la réplica de la célula.

Las penicilinas y otros antibióticos en la familia de la beta-lactama contienen un anillo

cuatro-membrado característico de la beta-lactama. La penicilina mata a bacterias con
atar del anillo de la beta-lactama a la DD-transpeptidasa, la inhibición de su actividad de
la interconexión y la prevención de la nueva formación de la pared celular. Sin una
pared celular, una célula bacteriana es vulnerable al agua exterior y a las presiones
moleculares, y muere rápidamente. Puesto que las células humanas no contienen una
pared celular, los resultados de tratamiento de la penicilina en muerte celular bacteriana
sin afectar a las células humanas.

Las bacterias grampositivas tienen membranas celulares gruesas el contener de niveles

de peptidoglycan, mientras que las bacterias gramnegativas son caracterizadas por
membranas celulares más finas con los niveles bajos de peptidoglycan. Las membranas
celulares de bacterias gramnegativas son rodeadas por una capa (LPS) del
lipopolysaccharide que el asiento antibiótico en la célula. Por lo tanto, la penicilina es la
más efectiva contra bacterias grampositivas donde está la más alta la actividad de la
DD-transpeptidasa.

Resistencia
Las bacterias se reproducen rápidamente y son mutaciones genéticas propensas al crecer
en presencia de presiones ambientales, tales como un antibiótico. En un cierto plazo, las
mutaciones genéticas que ofrecen una ventaja de la supervivencia pueden presentarse en
la población bacteriana, permitiendo que las bacterias continúen crecer y multiplicarse
en presencia del antibiótico. Esto lleva a la creación de una deformación resistente, que
se puede matar solamente con el uso de la opción, antibióticos más fuertes. El potencial
para la resistencia antibiótico aumenta con uso relanzado o incorrecto de un antibiótico.
Las deformaciones bacterianas pueden llegar a ser resistentes a más de un antibiótico,
llevando a la creación de los “superbugs” que son extremadamente difíciles de tratar
médicamente.
Las bacterias generan resistencia antibiótico a través de varios mecanismos. Algunas
bacterias pueden llegar a ser resistentes a la penicilina produciendo beta-lactamase, una
enzima bacteriana que destruya el anillo de la beta-lactama de la penicilina y lo haga
ineficaz. Un ejemplo común es el estafilococo áureo, que produce niveles de beta-
lactamase y causa infecciones en la sangre, la piel, o los pulmones. La mayoría de las
deformaciones del estafilococo áureo son resistentes ahora a la penicilina. En la
reacción, los científicos han desarrollado una forma sintetizada de la penicilina que es
resistente a beta-lactamase, llamado las penicilinas penicilinasa-resistentes o las
penicilinas de la segunda generación. Éstos incluyen dicloxacillin, oxacillin, nafcillin, y
la meticilina. Pronto después del revelado, los investigadores determinaron rápidamente
las deformaciones del estafilococo áureo resistentes a la meticilina, llamada el
estafilococo áureo meticilina-resistente (MRSA). Uso de MRSA un segundo método de
la resistencia de vencer la meticilina-es decir upregulating una forma de la inferior-
afinidad de la proteína obligatoria de la penicilina que no ata el antibiótico y cuya
actividad no se inhibe. Hasta la fecha, MRSA ha demostrado la resistencia combinada a
todos los antibióticos de la beta-lactama y es un riesgo para la salud extremadamente
serio.

Amenaza para la salud pública

En 2014, la Organización Mundial de la Salud denunció que la resistencia antibiótico es
una amenaza mundial para la salud pública. En áreas en todo el mundo, enfermedad-
causando bacterias sea ya resistente a todas las formas iniciales del antibiótico y están
desarrollando rápidamente mecanismos de la resistencia a los tratamientos del último
recurso. Algunas bacterias resistentes a los antibióticos son altamente contagiosas y
pueden extenderse rápidamente en una familia o una comunidad, creando un riesgo para
la salud público serio. A medida que las bacterias continúan ganar resistencia a algunos
de los antibióticos más fuertes disponibles, el revelado farmacéutico de nuevos agentes
antibióticos está en la disminución. Esto es debido a varias razones, incluyendo la
rentabilidad inferior debido a los ciclos cortos del tratamiento, a la falta de nuevos
objetivos o estrategias terapéuticos para matar a las células bacterianas, y a la
tolerabilidad inferior en la comunidad médica para los efectos secundarios.

Fuentes
http://www.who.int/drugresistance/Microbes_and_Antimicrobials/en/
http://www.who.int/mediacentre/news/releases/2014/amr-report/en/
http://www.cdc.gov/getsmart/antibiotic-use/antibiotic-resistance-faqs.html
http://livertox.nlm.nih.gov/Penicillins.htm
http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/10090000
http://www.cdc.gov/HAI/organisms/staph.html
http://femsre.oxfordjournals.org/content/femsre/32/2/361.full.pdf