OBAT CITIRIZINE

DISUSUN OLEH :

1. M. ZIKRULLAH LADAKO PO.71.31.1.16.019

2. RIZKI ANANDA PO.71 31.1.16.028

PRODI D-IV GIZI POLTEKKES PALEMBANG

(Histrine®, Ryzicor®)

C21H25ClN2O3
2-[2-[4-[(4-chlorophenyl)-phenylmethyl]piperazin-1-yl]ethoxy]acetic acid

Dosis :
Dewasa Dan Anak ≥ 12 Tahun : 10 Mg Per Hari,
Anak 6 – 11 Tahun : 5-10 Mg Per Hari,
Anak 2-5 Tahun : 2,5 Mg-5 Mg Per Hari.

Penyesuaian dosis untuk pasien dengan gangguan ginjal dan hati : pada pasien umur ≥ 12
tahun dan orang dewasa dengan penurunan fungsi ginjal (bersihan kreatinin 11-31 ml/menit),
pasien dalam proses hemodialysis (bersihan kreatinin < 7 ml/menit) dan pada pasien gangguan
fungsi hati, dosis anjuran adalah 5 mg sekali sehari.
Pasien umur 6-11 tahun dengan gangguan fungsi ginjal dan hati juga harus digunakan
dosis yang lebih rendah dari dosis anjuran. Karena tidak adanya informasi mengenai
farmakokinetik dan keamanan penggunaan cetirizine pada anak <6 tahun dengan gangguan
ginjal atau hati, maka penggunaan cetirizine tidak dianjurkan pada populasi pasien ini.
  Aspek Farmakodinamika Dan Farmakokinetika

Farmakodinamik :

Cetirizine adalah antihistamin dengan efek sedative yang rendah pada dosis aktif
farmakologi dan mempunyai sifat tambahan sebagai anti alergi. Merupakan antagonis selektif
reseptor H1, efeknya terhadap reseptor lain dapat diabaikan sehingga cetirizine hampir bebas
dari efek anti kolinergik dan anti serotonin. Cetirizine menghambat pelepasan histamin pada fase
awal dari reaksi alergi, mengurangi migrasi dari sel inflamasi dan melepaskan mediator yang
berhubungan dengan “late allergic response”.

Farmakokinetik :

Absorpsi : Cetirizine diabsorpsi dengan cepat dengan waktu mencapai konsentrasi maksimum
dalam plasma (Tmaks) rata-rata 1 jam melalui pemberian tablet atau sirup pada orang dewasa.
Jika relawan sehat diberikan multi cetirizine ( 10 mg sehari selama 10 hari),konsentrasi puncak
plasma rata-rata (Cmaks) adalah 311 ng/ml. dalam penelitian tidak ditemukan akumulasi.
Farmakokinetik cetirizine linier pada dosis oral berkisar antara 5-60 mg. Makanan tidak
menimbulkan efek pada daerah bawah kurva (AUC) cetirizine, tetapi Tmaks mengalami
penundaan 1,7 jam dan Cmaks menurun hingga 23% karena adanya makanan.

Distribusi : Ikatan protein plasma rata-rata dari cetirizine adalah 93%, tidak tergantung pada
konsentrasi dengan kisaran antara 25-1000 ng/ml, yaitu termasuk level terapeutik plasma yang
diobservasi.

Metabolisme : 70% ekskresi melalui urin (50% bentuk utuh) dan 10% melalui feses. Cetirizine
mengalami metabolism lintas pertama (first-pass metabolism) yang rendah. Cetirizine
dimetabolisme secara terbatas melalui O-dedikilasi oksidatif menjadi sebuah metabolit dengan
aktivitas antihistamin yang tidak berarti.

Eliminasi : Waktu paruh eliminasi pada 146 relawan melalui beragam studi farmakokinetik
adalah 8.3 jam dan bersihan tubuh total dari cetirizine adalah kira-kira 53 ml/menit.

Indikasi :

Cetirizine diindikasikan untuk pengobatan perenial rhinitis (untuk gejala-gejala alergi yang
disebakan oleh tungau debu, animal dander (serpihan kulit hewan) dan jamur, gejalanya adalah
bersin rinorea, postnasal discharge, hidung gatal, mata gatal dan berair), seasonal allergic rhinitis
( untuk alergi yang disebabkan oleh ragweed, rumput dan serbuk sari (pollen), gejala yang
sering timbul yaitu : bersin, rinorea, gatal pada hidung dan mata, mata merah dan berair), dan
 urtikaria idiopatik kronis (untuk terapi manifestasi masalah kulit tanpa komplikasi dari chronic
idiopathic urticarial pada orang dewasa dan anak ≥ 2 tahun. Cetirizine dapat menurunkan angka
kejadian secara bermakna, keparahan dan lamanya urtikaria serta mengurangi gatal-gatal secara
signifikan.

Kontra indikasi :

· Penderita yang hipersensitif terhadap cetirizine.

· Penderita penyakit ginjal berat.

· Wanita yang sedang menyusui, karena cetirizine diekskresikan melalui air susu.

Interaksi obat :

Tidak ditemukan interaksi obat yang berarti secara klinik dengan teofilin (pada dosis rendah),
azitromisin, pseudoefedrin, ketokonazol atau eritromisin. Ada sedikit penurunan pada bersihan
cetirizine jika diberikan bersama dengan teofilin dosis 400 mg. Dosis teofilin yang lebih besar
mungkin akan menimbulkan efek yang lebih besar pula.

Efek samping :

Efek samping cetirizine bersifat ringan dan sementara. Misalnya sakit kepala, pusing,
mengantuk, agitasi, mulut kering, dan gangguan pencernaan. Pada beberapa pasien dapat terjadi
reaksi hipersensitif termasuk reaksi kulit dan angioedema.

Peringatan dan perhatian :

· Selama minum obat ini tidak dianjurkan mengendarai kendaraan bermotor dan menjalankan
mesin.
· Hindari penggunaan pada wanita hamil dan menyusui karena diekskresikan melalui air susu.
· Hindari penggunaan cetirizine bersamaan dengan minuman beralkohol atau obat-obat penekan
susunan syaraf pusat (CNS Depressant) karena dapat memperberat penurunan kewaspadaan dan
gangguan kinerja susunan syaraf pusat.
· Keamanan dan keefektifan cetirizine pada pasien anak-anak umur <2 tahun belum dapat
ditentukan.

Sumber : http://www.pharmacyborneo.com/2012/05/cetirizine.html