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3
El Vademecum es un texto que recopila la
información a todos los medicamentos
disponibles tanto en un país como a nivel
mundial en un periodo de tiempo determinado,
el mismo se actualiza cada año. Está dirigido a
personal de la salud como es el caso de
médicos, farmacéuticos y odontólogos, sin
embargo en muchos países también tiene
acceso el público general.
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INDICE
INDICE.......................................................................................................................... 5
1. Aines .................................................................................................................. 9
1.1. PARACETAMOL ................................................................................................ 10
1.2. NAPROXEN ...................................................................................................... 14
1.3. IBUPROFENO ................................................................................................... 22
1.4. DICLOFENACO ................................................................................................. 25
1.5. KETOROLAC ..................................................................................................... 31
1.6. TRAMADOL O CLORHIDRATO DE TRAMADOL ................................................. 39
2. INOTROPICOS .................................................................................................. 48
2.1. DIGOXINA ........................................................................................................ 49
2.2. METILDIGOXINA .............................................................................................. 58
2.3. ANTIARRÍTMICOS ............................................................................................ 61
2.4. ATROPINA ........................................................................................................ 64
3. PENICILINA DE AMPLIO ESPECTRO .................................................................. 67
3.1. Penicilina G Sódica .......................................................................................... 68
3.2. PENICILINA + SULBACTAN ............................................................................... 74
3.3. OXACILINA ....................................................................................................... 80
3.4. PENICILINA....................................................................................................... 82
4. PENICILINA DE ESPECTRO MÉDICO ................................................................. 99
5
4.1. DICLOXACILINA .............................................................................................. 100
5. ANTIHIPERTENSIVOS Y DROGAS QUE ACTÚAN SOBRE EL SISTEMA
RENINAANGIOTENSINA ........................................................................................................ 105
5.1. PRAZOSIN ...................................................................................................... 106
5.2. ATENOLOL ..................................................................................................... 108
5.3. BISOPROLOL .................................................................................................. 111
5.4. CARVEDILOL................................................................................................... 114
5.5. NIFEDIPINO .................................................................................................... 119
5.6. VALSARTAN ................................................................................................... 122
5.7. LOSARTAN ..................................................................................................... 127
5.8. IRBESARTÁN .................................................................................................. 129
5.9. ENALAPRIL ..................................................................................................... 132
5.10. AMLODIPINO ............................................................................................. 136
5.11. CAPTOPRIL ................................................................................................. 139
5.12. LISINOPRIL ................................................................................................. 143
5.13. FELODIPINO ............................................................................................... 148
6. HIPOGLICEMIANTES ...................................................................................... 151
6.1. INSULINA ....................................................................................................... 152
6.2. SULFANILURIAS ............................................................................................. 155
6.3. METFORMINA................................................................................................ 157
7. HIPOGLISEMIANTES....................................................................................... 161
7.1. GLUCAGON .................................................................................................... 162
8. TRATAMIENTOS: ENFERMEDADES CEREBRO - VASCULARES Y PERIFÉRICO . 164
8.1. GINKGOBILOBA.............................................................................................. 165
8.2. PENTOXIFILINA .............................................................................................. 168
8.3. NICERGOLINA ................................................................................................ 171
8.4. NIMODIPINA .................................................................................................. 173
9. DIURÉTICOS ................................................................................................... 176
9.1. ESPIRONOLACTONAS..................................................................................... 177
9.2. FUROSEMIDA................................................................................................. 181
9.3. HIDROCLOROTIAZIDA .................................................................................... 184
10. ESTIMULANTES CEREBRALES ......................................................................... 187
10.1. Ácido gamma- amonibutirico .................................................................... 188
10.2. PIRITINOL ................................................................................................... 192
6
11. FUNGICOS ...................................................................................................... 195
11.1. FLUCONAZOL ............................................................................................. 196
11.2. CASPOFUNGINAL ....................................................................................... 200
11.3. KETOCONAZOL .......................................................................................... 205
11.4. ITRACONAZOL............................................................................................ 208
11.5. CLOTRIMAZOL ........................................................................................... 210
12. ANTIBIÓTICOS SISTEMICOS (AMINOGLUCOSIDOS ........................................ 211
12.1. AMIKACINA ................................................................................................ 212
12.2. GENTAMICINA ........................................................................................... 215
12.3. TOBRAMICINA ........................................................................................... 219
12.4. ESPECTOMICINA ........................................................................................ 222
13. FLUROQUINOLONAS ..................................................................................... 225
13.1. MOXIFLOXACINO ....................................................................................... 226
13.2. LEVOFLOXACINO ....................................................................................... 229
13.3. NORFLOXACINO......................................................................................... 236
14. CEFALOSPORINAS .......................................................................................... 238
14.1. CEFTRIAXONA ............................................................................................ 239
14.2. CEFAZOLINA............................................................................................... 244
14.3. CEFTAZIDINA ............................................................................................. 248
14.4. CLORANFENICOL........................................................................................ 254
14.5. TIANFENICOL ............................................................................................. 258
15. MACROLIDOS................................................................................................. 261
15.1. AZITROMIZINA ........................................................................................... 262
15.2. CLARITROMIZINA....................................................................................... 268
15.3. ERITROMIZINA ........................................................................................... 273
15.4. CLINDAMICINA .......................................................................................... 278
16. ANTOBACTERIANOS BETALACTAMICOS ........................................................ 283
16.1. ERTAPENEN ............................................................................................... 284
16.2. MEROPENEN.............................................................................................. 289
16.3. LINEZOLINA................................................................................................ 292
17. ANTIVIRALES .................................................................................................. 295
17.1. ACICLOVIR.................................................................................................. 296
17.2. RIBAVIRINA ................................................................................................ 299
17.3. METISOPRINOL .......................................................................................... 302
7
17.4. VALACICLOVIR ........................................................................................... 304
18. AGENTES INMUNOSUPRESORES ................................................................... 309
18.1. GLÓBULOS ANTITIMOCÍTICA ..................................................................... 310
18.2. TACROLIMUS ............................................................................................. 313
18.3. Bien ............................................................................................................ 317
18.4. ISOPRINOSINE............................................................................................ 320
19. ANTIPARASITARIOS ....................................................................................... 322
19.1. Benzoato de bencilo .................................................................................. 323
19.2. PERMETRINA ............................................................................................. 326
19.3. TINIDAZOL ................................................................................................. 329
19.4. SECNIDAZOL .............................................................................................. 332
19.5. ALBENDAZOL ............................................................................................. 335
20. ANTIBIÓTICOS DE USO GINECOLOGICO ........................................................ 340
20.1. CLINDAMICINA .......................................................................................... 341
20.2. TIROTRIXINA- QUINOSOL .......................................................................... 348
20.3. Isoconazol .................................................................................................. 350
20.4. NISTATINA ................................................................................................. 352
20.5. METRONIDAZOL + NISTATINA ................................................................... 356
20.6. METRONIDAZOL ........................................................................................ 359
20.7. MICONAZOL............................................................................................... 365
20.8. FOSFOMICINA............................................................................................ 368
20.9. AZITROMICINA .......................................................................................... 373
20.10. DIENTES + ESTADIOL.................................................................................. 377
21. ANTICONCEPTIVOS ........................................................................................ 383
21.1. ENANTATO DE NORESTISTERONA+ VALERATO DE ESTADIL ..................... 384
21.2. MEDROXIPROGESTERONA ........................................................................ 387
21.3. ETINILESTRADIOL+ LLEVONORGESTREL .................................................... 391
21.4. ESTRADIOL+ DYHIDROXIPROGESTERONA ................................................. 398
21.5. CIPROTERONA+ ETINILESTRADIOL ............................................................ 402
21.6. LEVONORGESTREL ..................................................................................... 409
21.7. ETONORGESTREL ....................................................................................... 413
22. VITAMINAS .................................................................................................... 417
22.1. VITAMINA K ............................................................................................... 418
22.2. VITAMINA B12 ........................................................................................... 421
8
22.3. ÁCIDO ASCORBICO .................................................................................... 424
22.4. VITAMINA E ............................................................................................... 427
22.5. COMPLEJO B .............................................................................................. 429
22.6. ÁCIDO FÓLICO ........................................................................................... 433
22.7. ERITROPOYETINA....................................................................................... 436
23. Alexander Fleming ......................................................................................... 438
1. Aines
9
1.1. PARACETAMOL
DESCRIPCIÓN
El paracetamol es un metabolito de la
fenacetina (*), un analgésico muy utilizado
antiguamente que, por ser tóxico a las dosis
terapéuticas y metabolizado a paracetamol,
ya no es utilizado. El paracetamol posee
propiedades analgésicas y antipiréticas
parecidas a las de la aspirina pero no tiene
actividad antiinflamatoria, ni ejerce ningún efecto antiplaquetario. El
paracetamol se utiliza en el tratamiento del dolor moderado agudo y crónico,
y es considerado como el analgésico de elección por la mayor parte de los
autores en los pacientes de más de 50 años. También es el analgésico de
elección cuando la aspirina no es bien tolerada o cuando está
contraindicada. El paracetamol se viene utilizando desde finales del siglo XIX
y se puede adquirir sin prescripción médica.
10
que el paracetamol aumenta el umbral al dolor inhibiendo las
ciclooxigenasas en el sistema nervioso central, enzimas que participan en la
síntesis de las prostaglandinas. Sin embargo, el paracetamol no inhibe las
ciclooxigenasas en los tejidos periféricos, razón por la cual carece de
actividad antiinflamatoria. El paracetamol también parece inhibir la síntesis
y/o los efectos de varios mediadores químicos que sensibilizan los
receptores del dolor a los estímulos mecánicos o químicos. Los efectos
antipiréticos el paracetamol tienen lugar bloqueando el pirógeno endógeno
en el centro hipotalámico regulador de la temperatura inhibiendo la síntesis
de las prostaglandinas. El calor es disipado por vasodilatación, aumento del
flujo sanguíneo periférico y sudoración.
INDICACIONES Y POSOLOGÍA
11
dental, dismenorrea, molestias asociadas a los resfriados o gripe, etc.):
Adultos y niños > 12 años: 325-650 mg por vía oral o rectal cada 4-6
horas. Alternativamente, 1.000 mg, 2-4 veces al día. No deben sobrepasarse
dosis de más de 1 g de golpe o más de 4 g al día.
Niños de < 12 años: 10-15 mg/kg por vía oral o rectal cada 4-6 horas. No
administrar más de cinco dosis en 24 horas.
Neonatos: 10-15 mg/kg por kilo por vía oral cada 6-8 horas.
Administración oral:
CONTRAINDICACIONES Y PRECAUCIONES
12
hepatotoxicidad por el paracetamol debido a que la conjugación del fármaco
puede ser reducida. La depleción de las reservas de glutation hepático limita
la capacidad del hígado para conjugar el paracetamol, predisponiendo al
paciente para nuevas lesiones hepáticas. Por lo tanto, en los pacientes con
enfermedad hepática estable, se recomienda la administración de las dosis
mínimas durante un máximo de 5 días.
PRESENTACIÓN
13
Paracetamol EDIGEN, comp. 500 mg EDIGEN
Paracetamol ITALFÁRMACO, comp 500 mg ITALFARMACO
Paracetamol MUNDIGEN, comp 500 mg MUNDIGEN
1.2. NAPROXEN
DESCRIPCIÓN
14
nociceptivos. El naproxen, como otros AINEs, no altera el umbral del dolor ni
modifica los niveles de prostaglandinas cerebrales, concluyéndose que sus
efectos son periféricos. La antipiresis es consecuencia de la vasodilatación
periférica debido a una acción central sobre el centro regulador de la
temperatura del hipotálamo.
INDICACIONES Y POSOLOGÍA
15
Adultos: 250-500 mg dos veces al día. Las dosis de por la mañana no
tienen por qué ser iguales a las de la tarde. Estas dosis pueden ser
aumentadas a 1.500 mg/día durante períodos limitados
16
Adultos: Inicialmente 750 mg, seguidamente 250 mg cada 8 horas
mientras persistan los síntomas.
17
Administración oral (naproxen)
Tratamiento de la migraña:
18
Adultos: 250 mg dos o tres veces al día. No sobrepasar los 1.000
mg/día
Administración oral:
Administración oral:
Administración oftálmica:
19
CONTRAINDICACIONES Y PRECAUCIONES
20
El naproxen se clasifica dentro de la categoría D de riesgo en el
embarazo durante el tercer trimestre. Durante los dos primeros trimestres,
sólo se debe utilizar si fuera estrictamente necesario. El naproxen se excreta
en la leche materna, alcanzando unas concentraciones equivalentes al 1%
de las presentes en el plasma de la madre. Se recomiendan precauciones si
se administra naproxen durante la lactancia.
PRESENTACIÓN
Naproxen
Naproxen sódico
21
1.3. IBUPROFENO
DESCRIPCIÓN
22
la de los comprimidos, por lo que no debe haber diferencias en la pauta de
utilización clínica de ambas presentaciones.
INDICACIONES Y POSOLOGÍA
Administración oral:
23
Niños: El uso de ibuprofen no es adecuado en niños menores de
12 años.
Ancianos: No se requieren modificaciones especiales en la
posología.
CONTRAINDICACIONES Y PRECAUCIONES
PRESENTACIÓN
24
1.4. DICLOFENACO
DESCRIPCIÓN
El diclofenac es un anti-inflamatorio no
esteroidico que exhibe anti-inflamatorias,
analgésicas, antipiréticas y actividades en modelos
animales. Mecanismo de acción: el mecanismo de
acción del diclofenac, como el de otros AINE, no se
conoce por completo, pero parece implicar la
inhibición de las vías de las ciclooxigenasas (COX-
1 y COX-2) vías. El mecanismo de acción del diclofenac también puede
estar relacionado con la inhibición de la prostaglandina sintetasa.
25
Se desconoce si la difusión en la articulación desempeña un papel en la
eficacia de diclofenac.
INDICACIONES Y POSOLOGÍA
26
espondiloartritis. Reumatismo extraarticular. Tratamiento sintomático del
ataque agudo de gota. Tratamiento sintomático de la dismenorrea primaria.
Tratamiento de inflamaciones y tumefacciones postraumáticas.
Administración oral:
27
Pacientes con alteración hepática: aunque no se han observado
diferencias en el perfil farmacocinético, se aconseja adoptar precauciones en
el uso de fármacos antiinflamatorios.
CONTRAINDICACIONES Y PRECAUCIONES
28
siendo tratados con diclofenac, deberá interrumpirse el tratamiento. Al igual
que con otros antiinflamatorios no esteroideos, en casos raros, pueden
aparecer reacciones alérgicas, inclusive reacciones anafilácticas o
anafilactoides, aunque no haya habido exposición previa al fármaco. Al igual
que otros antiinflamatorios no esteroideos, diclofenac puede enmascarar los
signos y síntomas de una infección debido a sus propiedades
farmacodinámicas.
29
aquellos con depleción sustancial del volumen extracelular por cualquier
causa, p. ej., en la fase pre o postoperatoria de intervenciones quirúrgicas
mayores. Por lo tanto, como medida cautelar, se recomienda controlar la
función renal cuando se administre diclofenac en tales casos. El cese del
tratamiento suele ir seguido de la recuperación hasta el estado previo al
mismo. Durante el tratamiento prolongado con diclofenac, es aconsejable,
como con otros antiinflamatorios no esteroideos, efectuar recuentos
hemáticos. Como otros antiinflamatorios no esteroideos, diclofenac puede
inhibir temporalmente la agregación plaquetaria. Los pacientes con
problemas de hemostasia deben ser cuidadosamente controlados. Se
recomienda precaución en pacientes de edad por razones médicas básicas.
En concreto se recomienda emplear la dosis eficaz más baja en pacientes
de edad avanzada débiles o en los de poco peso.
PRESENTACIÓN
30
1.5. KETOROLAC
DESCRIPCIÓN
El ketorolac es un fármaco
anti-inflamatorio no esteroídico que
también posee propiedades
analgésicas y antipiréticas.
Químicamente, se asemeja a la
indometacina y al tolmetin. El
ketorolac está indicado como
analgésico para el alivio a corto plazo
del dolor. Cuando se administra sistémicamente su eficacia analgésica y el
comienzo del efecto son similares a los de la morfina, pero acompañados de
menos efectos secundarios, en particular somnolencia, naúseas y vómitos.
El ketorolac se administra igualmente por vìa oral y, en algunos países existe
una solución oftalmica que se utiliza en el tratamiento de la conjuntivitis
alérgica primaveral y el dolor e inflamación subsiguientes a una cirugía
oftálmica.
31
Las gotas oftálmicas de ketorolac reducen la prostaglandina E2 en el
humor acuoso secundaria a la inhibición de la biosíntesis de
prostaglandinas. No causa efectos significativos sobre la presión intraocular.
32
INDICACIONES Y POSOLOGÍA
Adultos <50 kg, > = 65 años, y / o aquellos con función renal reducida:
30 mg IM o 15 mg IV.
Adultos > 65 años, < 50 kg, o aquellos con función renal reducida: 15
mg IM/IV cada 6 horas. La dosis máxima es de 60 mg / día. El tratamiento
sistémico no debe prolongarse más de 5 días.
Adultos < 65 años: 20 mg por vía oral como primera dosis oral en los
pacientes que recibieron una dosis única de 60 mg IM, una sola dosis de 30
mg IV, o 30 mg de dosis múltiples IM/IV . La dosis oral inicial debe ser
33
seguida de 10 mg por vía oral cada 4-6 horas. La dosis máxima no debe
exceder los 40 mg/día PO. La terapia sistémica se debe administrar por no
más de 5 días.
Adultos < 50 kg, > 65 años, y/o aquellos con función renal reducida:
10 mg por vía oral como primera dosis oral en pacientes que recibieron una
dosis única de 30 mg IM dosis, o una dosis única IV de 15 mg, o 15 mg IM
de dosis múltiples. La dosis oral inicial debe ser seguida de 10 mg por vía
oral cada 4-6 horas. La dosis máxima no debe exceder los 40 mg/día PO. La
terapia sistémica se debe administrar por no más de 5 días.
Administración oftálmica
Adultos y niños > = 12 años: Una gota (0,25 mg) de solución oftálmica
se instila en el ojo operado (s) cuatro veces al día como sea necesario para
aliviar el dolor y fotofobia, hasta 3 días después de la cirugía.
Administración oftálmica
34
Adultos y niños > = 12 años: Una gota (0,25 mg) de solución oftálmica
se instila en el ojo operado (s) cuatro veces al día como sea necesario para
aliviar el dolor y fotofobia, hasta 3 días después de la cirugía.
Administración oftálmica:
35
CONTRAINDICACIONES
36
deshidratación o depleción de volumen, así como los ancianos están en
mayor riesgo de esta reacción.
37
se deben realizar antes de iniciar el tratamiento ketorolac, debido al riesgo
potencial incrementado de sangrado. Los pacientes deben ser instruidos en
la correcta higiene bucal.
PRESENTACIONES
38
1.6. TRAMADOL O CLORHIDRATO DE TRAMADOL
DESCRIPCIÓN
El tramadol es un analgésico
opiáceo con un mecanismo dual de
acción. Es una mezcla racémica de los
isómeros trans, y cis observándose
importantes diferencias desde el punto
de vista bioquímico, farmacológico y metabólico entre ambos enantiómeros.
El tramadol es un análogo sintético de la codeína, con una menor afinidad
que esta hacia los receptores opioides. El tramadol tiene un potencial mucho
menor que otros opiáceos para inducir depresión respiratoria y dependencia,
pero ambos efectos adversos pueden tener lugar. Los estudios comparativos
con otros analgésicos han puesto de manifiesto que el tramadol es
equivalente desde el punto de vista analgésico a la codeína, pero menos
potente que la asociación codeína+paracetamol o hidrocodona+paracetamol.
El tramadol es eficaz como adyuvante para aliviar el dolor en osteoartritis en
combinación con los fármacos anti-inflamatorios no esteroideos (AINES). La
Organización Mundial de la Salud clasifica el tramadol en el peldaño II de la
escalera de dolor (*). La ausencia de efectos gastrointestinales y de efectos
cardiovasculares significativos permite que el tramadol pueda ser una buena
alternativa para las personas con artritis que no toleran los AINES.
El tramadol es eficaz en el dolor post-operatorio pero no puede ser
utilizado como adyuvante de la anestesia debido a sus propiedades
sedantes y a la alta incidencia de depresión respiratoria post operatoria
observada en algunos casos.
39
nativo. Los receptores opiáceos es encuentran acoplados a los receptores
para proteínas G funcionando como moduladores positivos o negativos de la
transmisión sináptica a través de las proteínas G que activan proteínas
afectoras. Los agonistas de los receptores opiáceos reducen el AMPc
intracelular inhibiendo la adenilato-ciclasa que, a su vez, modula la liberación
de neurotransmisores nociceptivos como la sustancia P, la dopamina, la
acetilcolina y la noradrenalina. El resultado final es la inhibición del estímulo
nociceptivo.
Sin embargo, los efectos analgésicos del tramadol no son solo
consecuencia de sus efectos agonistas opiáceos. Una importante
contribución a los efectos analgésicos, pero también a sus efectos adversos,
es el bloqueo de la recaptación de las aminas sinápticas, parecido al que
ocasionan los inhibidores de la monoaminooxidasa. El tramadol inhibe la
recaptación de la norepinefrina y de la serotonina en el sistema nervioso
central y, de esta manera, impide la transmisión del dolor a través de la
médula. Estos efectos son bastante significativos en el efecto analgésico
global del tramadol ya que la naloxona no puede revertir completamente sus
efectos analgésicos. La estereoquímica del tramadol también influye sobre
su afinidad hacia los receptores opiáceos. El enantiómero (+) tiene una
mayor afinidad hacia el receptor opiáceo µ, inhibe la recaptación de la
serotonina y estimula su liberación. El enantiómero (-) inhibe la recaptación
de la noradrenalina estimulando los receptores a2-adrenérgicos. Los efectos
inhibitorios del tramadol (racemato) sobre la norepinefrina y la serotonina
son unas 100-1000 veces menores que los de la imipramina.
40
respectivamente. La presencia de alimento en el estómago no afecta la
absorción del tramadol. Las concentraciones máximas del metabolito activo
del tramadol (M1) se obtienen a las 3 horas después de una dosis oral,
aunque el fármaco nativo es detectable a los 15-45 minutos y alcanza su
máximo a las 2 horas. El efecto analgésico máximo coincide con las
máximas concentraciones en plasma del metabolito M1, y se mantiene
durante unas 6 horas. Las concentraciones de equilibrio ("steady state") se
alcanzan a los 2 días de iniciar el tratamiento con dosis múltiples. La unión a
las proteínas del plasma es pequeña (20%). El fármaco atraviesa la barrera
placentaria y se excreta en la leche materna en un 0.1%
El tramadol experimenta un metabolismo hepático de primer paso
significativo. En primer lugar se forman los metabolitos O-desmetilado y N-
desmetilado. Este metabolismo es estereoselectivo experimentando el
enantiómero (-) una O-desmetilación selectiva, mientras que el enantiómero
(+) experimenta preferentemente una N-desmetilación. En una segunda
fase, los metabolitos O-desmetilados son conjugados para su eliminación.
De los 11 metabolitos identificados del tramadol sólo el metabolito M1 (O-
desmetiltramadol) tiene actividad analgésica que es, según parece, crítica
para la analgesia del tramadol. La desmetilación del tramadol para originar
M1 depende el sistema enzimático del citocromo P450 CYP2D6 y, por lo
tanto, aquellos fármacos que inhiban dicho sistema, reducirán la eficacia
analgésica y aumentarán las reacciones secundarias propias del tramadol
nativo (es decir, sin metabolizar). En los adultos normales, la semi-vida de
eliminación del tramadol y de su metabolito M1 oscilan entre las 5 y 7 horas.
Tanto el fármaco nativo como sus metabolitos se eliminan principalmente en
la orina (90%) apareciendo en las heces tan solo el 10% de la dosis
administrada.
En los pacientes con disfunción renal o hepática son necesarias
reducciones en las dosis. Cuando el aclaramiento de creatinina es < 80
ml/min, la semi-vida del tramadol aumenta 1.5 a 2 veces en comparación
con los pacientes normales. De igual forma, en los pacientes con disfunción
hepática o cirrosis, la semi-vida aumenta 2 o 3 veces.
41
Toxicidad: se ha observado un ligero, pero estadísticamente
significativo, aumento en dos tumores murinos comunes, el pulmonar y el
hepático, en un estudio de carcinogenicidad en ratones. Los ratones se
trataron por vía oral con dosis de hasta 30 mg/kg (90 mg/m² o 0,36 veces la
dosis humana diaria máxima) durante aproximadamente dos años, aunque
el estudio no se hizo con la dosis máxima tolerada. Este hallazgo no sugiere
un riesgo para los seres humanos. Estos tumores no fueron observados en
el estudio de carcinogénsis en ratas (dosis por vía oral de hasta 30 mg/kg,
180 mg/m², o 0,73 veces la dosis humana máxima diaria).
El tramadol no fue mutagénico en los siguientes ensayos: prueba de
Ames con Salmonella y activación microsomal, ensayo CHO / HPRT de
células de mamíferos, ensayo de linfoma de ratón (en ausencia de activación
metabólica), ensayos de mutación letal dominante en ratones, prueba de
aberración cromosómica en hamsters chinos y pruebas de micronúcleos
ósea en ratones y hámsters chinos. Unos resultados débilmente
mutagénicos ocurrieron en presencia de activación metabólica en el ensayo
de linfoma de ratón y ensayo de micronúcleos en ratas. En general, el peso
de la evidencia de estas pruebas indica que el tramadol no representa un
riesgo genotóxico para el ser humano.
No se observaron efectos sobre la fertilidad inducidos por tramadol
con dosis orales de hasta 50 mg/kg (300 mg/m²) en ratas macho y 75 mg/kg
(450 mg/m²) en ratas hembras. Estas dosis son de 1,2 y 1,8 veces la dosis
humana diaria máxima de 246 mg / m², respectivamente.
INDICACIONES Y POSOLOGÍA
Tratamiento del dolor moderado o moderadamente intenso:
Administración oral:
Adultos y adolescentes > 16 años: se recomiendan unas dosis
iniciales de 25 mg una vez al día, que se irán aumentando con incrementos
de 25 mg cada tres días hasta alcanzar los 100 mg/día (es decir, cuatro
dosis de 25 mg al día). Más adelante, las dosis se pueden aumentar en 50
mg/día (en el supuesto de que sean bien toleradas) cada 3 días, hasta
alcanzar los 200 mg/día (es decir cuatro dosis de 50 mg al día) llegando
42
incluso a los 400 mg/día repartidos en 4 veces al día. No se recomienda
pasar de los 400 mg por día.
Ancianos > 75 años: inicialmente las dosis deben ser de 25 mg una
vez al día, aumentándolas con incrementos de 25 mg cada 3 días hasta
llegar a los 100 mg/día repartidos en 4 administraciones. Más adelante,
estas dosis se pueden ir aumentando progresivamente con incrementos de
50 mg cada 3 días hasta alcanzar los 200 mg/día (es decir 50 mg cuatro
veces al día). No se recomienda pasar de los 300 mg/día, administrados en
dosis iguales cada 4 a 6 horas. Los sujetos entre los 65 y 75 años de edad
pueden ser tratados como los adultos de menor edad a menos que muestren
insuficiencia hepática o renal.
Estas pautas de tratamiento son las más adecuadas para minimizar
los efectos secundarios, pero el alivio del dolor no se manifiesta
inmediatamente. En el caso de que sea necesario una reducción del dolor lo
más rápida posible, se pueden utilizar las siguientes pautas:
Adultos y adolescentes > 16 años: se recomiendan unas dosis de 50-
100 mg cada 4-6 horas, sin exceder los 400 mg por día.
Ancianos > 75 años: 50-100 mg cada 4-horas, sin exceder los 300
mg/día. Los sujetos entre los 65 y 75 años de edad pueden ser tratados
como los adultos de menor edad a menos que muestren insuficiencia
hepática o renal
Administración intravenosa
Adultos: 50—100 mg cada 4—6 horas sin exceder los 400 mg/día. La
dosis más recomendada es la de 0.7 mg/kg por cada dosis sin sobrepasar
los 5.6 mg/kg/día
Niños > 12 años: las dosis recomendadas son de 0.7 mg/kg/dosis
hasta un máximo de 5.6 mg/kg/día.
43
Administración intravenosa (administración controlada por el
paciente)
Adultos: se han utilizado dosis de partida de 100 mg seguidas de 20
mg adicionales según lo demande el paciente con paradas de 5 minutos
hasta un máximo de 500 mg en cuatro horas durante el primer día de los
post-operatorios. Otros regímenes descritos son una dosis de partida de 50-
100 mg intravenosos seguidos de una infusión de 2.2 mg/hora con dosis
sobre demanda de 18.5 mg i.v. y paradas de un minuto (dosis máxima en
una hora 193 mg) o dosis sobre demanda de 9.6 mg con paradas de 1
minuto simultáneamente con una infusión a razón de 1.15 mg/hora con un
máximo de 100 mg/hora después de una dosis de partida de 50-100 mg
Administración intramuscular
Adultos: 50—100 mg cada 6—8 horas. La dosis máxima diaria no
debe exceder los 400 mg. En general las dosis recomendadas son de 0.7
mg/kg/dosis con un máximo de 5.6 mg/kg/día
Niños de > 12 años: las dosis recomendadas son de 0.7 mg/kg/dosis
con un máximo de 5.6 mg/kg/día
Administración rectal
Adultos: 100 mg cada 6—8 horas. Las dosis recomendadas son de
1.4 mg/kg por cada dosis con un máximo de 5.6 mg/kg/día
Tratamiento adyuvante de la osteoartritis:
Administración oral
Adultos: 50—100 mg cada 4—6 horas sin pasar de los 400 mg/día. El
ajuste de la dosis mediante pequeños incrementos mejora la tolerabilidad al
fármaco. El tramadol es eficaz en el tratamiento del dolor en la osteoartritis
pudiéndose asociar a anti-inflamatorios no esteroídicos
Ancianos > 75 años: 50—100 mg cada 4—6 horas con un máximo de
300 mg/día PO.
Tratamiento del dolor neuropático:
Administración oral:
Adultos: en un estudio controlado por placebo en diabéticos con
neuropatía diabética, dosis diarias de media de 210 mg de tramadol en dosis
divididas produjeron un alivio significativo del dolor. En un estudio en
44
pacientes con neuralgia postherpética, dosis de 600 mg/día fueron
comparables en eficacia a la clorpromazina + clomipramina, aunque el
número de pacientes fue demasiado escaso para poder extraer
conclusiones. Además, muchos pacientes tuvieron que discontinuar el
tratamiento bajo ambas medicaciones debido a los efectos secundarios.
45
CONTRAINDICACIONES Y PRECAUCIONES
El uso del tramadol está contraindicado en el caso
de intoxicación aguda por alcohol o con otros agonistas
opiáceos, hipnóticos, analgésicos de acción central y
psicótropa.
46
debido a la acción de su metabolito M1 sobre los receptores µ-opioides. Por
esta misma razón, después de un tratamiento crónico con tramadol, su
retirada debe ser gradual.
El tramadol se debe administrar con precaución a los pacientes con
insuficiencia renal. La insuficiencia renal afecta el grado de eliminación del
tramadol nativo y de su metabolito M1. Se recomienda una reducción de la
dosis cuando el aclaramiento de creatinina es menor de 30 ml/min. Hay que
tener en cuenta que pueden ser necesarios varios días antes de que se
manifieste una toxicidad por aumento de las concentraciones plasmáticas.
Lo mismo ocurre en los casos de insuficiencia hepática.
Los pacientes mayores de 75 años suelen mostrar una disminución de
sus funciones renal y hepática, mostrando unas concentraciones algo
mayores y unas semi-vidas algo más largas que los pacientes más jóvenes,
por lo que requieren dosis menores de tramadol.
PRESENTACIÓN
ADOLONTA Cáps. 50 mg GRUNENTHAL
ADOLONTA Comp. retard 100 mg, 15o mg y 200 g GRUNENTHAL
ADOLONTA Gotas 100 mg/ml GRUNENTHAL
ADOLONTA Sol. iny. 100 mg GRUNENTHAL
ADOLONTA Sup. 100 mg GRUNENTHAL
CEPARIDIN Cáps. 50 mg CPI
TIONER Cáps. 50 mg GEBRO PHARMA
TIONER RETARD Comp. retard 100 mg, 150 mg y 200 mg GEBRO
PHARMA
TIONER Sol. GEBRO PHARMA
TRALGIOL Cáps. 50 mg CICLUM PHARMA
TRALGIOL Gotas orales 100 mg/ml CICLUM PHARMA
TRALGIOL Sol. iny. 100 m CICLUM PHARMA
TRALGIOL Sup. 100 mg CICLUM PHARMA
ZYTRAM BID Comp. retard 75 mg ZAMBON
ZYTRAM Comp. 150 mg, 200, 300 y 400 mg ZAMBON
47
2. INOTROPICOS
48
2.1. DIGOXINA
DESCRIPCIÓN
La digoxina es un glucósido cardíaco
obtenido, entre otros, de la Digitalis lanata. La
hidrólisis ácida de la digoxina suministra 1 mol de
digoxigenina (*) y 3 moles de digitoxosa (*). La
digoxina es similar a la digitoxina, si bien muestra
una farmacocinética diferente. Los glucósidos
cardiacos son conocidos desde la antigüedad,
siendo utilizados por los egipcios como veneno y por los romanos como
tónicos cardíacos. La digitoxina se utiliza en el tratamiento de la insuficiencia
cardíaca congestiva y para controlar el ritmo ventricular en la fibrilación
auricular crónica. Aunque la digoxina aumenta la fracción de eyección del
ventrículo izquierdo, mejora la sintomatología de los pacientes con
insuficiencia cardiaca y reduce las hospitalizaciones, no disminuye la
incidencia de mortalidad entre estos enfermos. En las últimas dos décadas,
la digoxina ha sido desplazada por los inhibidores de la enzima de
conversión en el caso de la insuficiencia cardíaca y los antagonistas del
calcio como el verapamil o el diltiazem se muestran más eficaces en la
fibrilación auricular.
49
efectos inotrópicos positivos que persisten incluso en presencia de beta-
bloqueantes y aumenta la fuerza y velocidad de la contracción ventricular
tanto en el corazón normal como en el corazón insuficiente. Como
consecuencia del aumento de la fuerza de contracción, la digoxina
incrementa el gasto cardíaco en el corazón insuficiente, con un mejor
vaciado sistólico y un menor volumen ventricular. La presión arterial al final
de la diástole disminuye con lo que también se reducen las presiones
pulmonares y venosas. Sin embargo, en los sujetos normales, entran en
juego mecanismos compensatorios y el gasto cardíaco permanece
inalterado.
La digoxina muestra también unos efectos vasoconstrictores directos
y sobre la vasoconstricción mediada por el sistema nervioso autónomo,
aumentando las resistencias periféricas. A pesar de esto, al predominar el
efecto sobre la contractilidad cardíaca, el resultado neto es una disminución
global de las resistencias periféricas. En los pacientes con insuficiencia
cardiaca congestiva, el aumento del gasto cardíaco reduce el tono simpático
disminuyendo la frecuencia cardíaca y produciendo diuresis en los pacientes
con edema.
Además de sus efectos inotrópicos positivos, la digoxina también
posee efectos directos sobre las propiedades eléctricas del corazón. La
digoxina aumenta la pendiente de la fase 4 de despolarización, acorta la
duración del potencial de acción y reduce el potencial diastólico máximo. La
velocidad de la conducción auriculoventricular es disminuida aumentando el
período refractario efectivo. Por lo tanto, en el fluter o fibrilación auricular, la
digoxina reduce el número de despolarizaciones auriculares que llegan al
ventrículo, reduciendo el ritmo de este. Sin embargo, cualquier estimulación
simpática anula estos efectos, por lo que hoy se prefieren el verapamil o el
diltiazem para controlar el ritmo ventricular en las taquiarritmias auriculares.
50
de los comprimidos. La digoxina se distribuye ampliamente en los tejidos
corporales, encontrándose las máximas concentraciones en el corazón,
riñones, intestino, hígado, estómago y tejido esquelético. En los pacientes
con insuficiencia cardíaca congestiva, se reduce la velocidad con la que el
fármaco se distribuye. La digoxina se une tan sólo en un 20-30% a las
proteínas del plasma.
Los primeros efectos terapéuticos se observan a los 30-120 minutos
después de una dosis oral y a los 5-20 minutos después de una dosis
intravenosa. El efecto máximo se suele obtener a las 2-6 horas después de
una administración oral.
La digoxina se metaboliza parcialmente en el hígado produciendo
metabolitos inactivos. En un 10% de los pacientes, aproximadamente el 10%
de la dosis es metabolizada en el tracto digestivo por la flora bacteriana.
Entre el 30 y 35% de una dosis oral se elimina en la orina como fármaco
nativo. La semi-vida de eliminación es de 30 a 40 horas en los adultos
normales, aumentando en los pacientes con insuficiencia cardíaca o renal
hasta 4 a 6 días. En los niños o neonatos a término, la semi-vida de
eliminación es de 18 a 25 horas, pero aumenta hasta las 60-170 horas en los
niños prematuros.
INDICACIONES Y POSOLOGIA
Las dosis de digoxina deben ser establecidas en un medio
hospitalario donde sea posible determinar las concentraciones plasmáticas
del fármaco. El 60-66% de los pacientes se considera adecuadamente
digitalizado (sin síntomas de toxicidad) con concentraciones de digoxina
entre 0.8 y 2 ng/ml. Por encima de 2 ng/ml, los dos tercios de los pacientes
muestran síntomas de toxicidad. Las concentraciones plasmáticas
correspondientes a una dosis deben ser medidas justo antes de la siguiente
dosis.
Control del ritmo ventricular en la fibrilación auricular crónica:
Dosis iniciales (dosis de carga)
Administración oral en cápsulas o intravenosa:
Adultos: 10—15 µg/kg i.v. o p.os, administrados en 3 dosis divididas,
cada 6-8 horas, siendo la primera dosis aproximadamente la mitad del total
(p.ej, 500 µg i.v. o p.os inicialmente, seguidos de 250 µg a las 6 y 12 horas
51
de la primera). El fabricante recomienda dosis de 8-12 µg/kg cada 6-8 horas,
si bien pueden ser necesarias dosis mayores de 12 µg/kg para controlar el
ritmo ventricular en algunos pacientes con fibrilación auricular
52
Dosis de mantenimiento:
Administración oral en cápsulas o intravenosa:
Adultos: 125—350 µg p.os o iv. al día, repartidos en 1 o 2
administraciones. Estas dosis deberán ser corregidas en función del peso
ideal y el aclaramiento de creatinina según la tabla siguiente
Niños de > 10 años: : 2—3 µg/kg/día p.os o i.v, en una dosis al día
53
Neonatos prematuros: 4-6µg/kg/día p.os o i.v. en dos dosis al día
6 1 1 1 1 1 2
2.5‡ 25 25 25 87.5 87.5 2
1 1 1 1 1 1 1 1
0 25 25 25 87.5 87.5 87.5 9
2 1 1 1 1 1 2 1
0 25 25 87.5 87.5 87.5 50 6
3 1 1 1 1 2 2 1
0 25 87.5 87.5 87.5 50 50 4
4 1 1 1 2 2 2 1
0 25 87.5 87.5 50 50 50 3
5 1 1 2 2 2 2 1
0 87.5 87.5 50 50 50 50 2
6 1 1 2 2 2 3 1
0 87.5 87.5 50 50 50 75 1
7 1 2 2 2 2 3 1
0 87.5 50 50 50 50 75 0
8 1 2 2 2 3 3 9
0 87.5 50 50 50 75 75
9 1 2 2 2 3 5 8
0 87.5 50 50 50 75 00
1 2 2 2 3 3 5 7
00 50 50 50 75 75 00
54
Dosis inicial (dosis de carga):
Dosis de mantenimiento:
Dosis de mantenimiento:
55
La digoxina tiene un margen terapéutico sumamente estrecho. En
todas las poblaciones, las dosis se deben individualizar en función del peso
corporal ideal, edad y función renal del paciente, objetivos terapéuticos y respuesta
al tratamiento y, de ser, posible, niveles plasmáticos de digoxina.
56
niveles plasmáticos del fármaco, con el correspondiente riesgo de toxicidad.
Pueden ser necesarias reducciones en las dosis.
La digoxina se debe administrar con precaución en pacientes con
enfermedades pulmonares graves, hipotiroidismo o mixedema y, en general
en todas las condiciones en las que el miocardio es más sensible a los
efectos de los digitálicos pudiendo desarrollarse arritmias. Estas condiciones
incluyen, además de las anteriores, el infarto agudo de miocardio, el fallo
cardíaco agudo, y la miocarditis aguda. También incrementan la sensibilidad
del miocardio a la digoxina la hipokaliemia, la hipoma-gnesemia, la
hipercalcemia y la hipoxemia aguda, con el correspondiente riesgo de
toxicidad digitálica. Los pacientes con hipercalcemia o hiperkaliemia tienen
un riesgo mayor para desarrollar arritmias y bloqueos cardiacos.
La insuficiencia hepática reduce el metabolismo de la digoxina y
aumenta el riesgo de toxicidad, aunque el riesgo de acumulación es menor
que en el caso de la digitoxina. En estos pacientes puede ser necesario un
reajuste de las dosis.
Los pacientes con hipertiroidismo pueden ser menos sensibles a los
efectos de la digoxina y pueden necesitar dosis más elevadas. Los pacientes
con pericarditis crónica constrictiva pueden responder desfavorablemente a
la digoxina debido a que el fármaco ralentiza el pulso cardíaco, con la
correspondiente reducción del gasto. De igual forma, la reducción de la
frecuencia cardíaca disminuye el gasto cardíaco en pacientes con estenosis
valvular o cor pulmonale. La digoxina está relativamente contraindicada en
pacientes con estenosis hipertrófica subaórtica idiopática debido a que
puede aumentar la obstrucción al flujo ventricular izquierdo.
La administración intravenosa de digoxina puede aumentar, de forma
transitoria, la presión arterial y debe ser administrada con precaución a los
pacientes hipertensos.
PRESENTACIÓN
57
2.2. METILDIGOXINA
Lactancia: precaución
Mecanismo de acción
Metildigoxina
Inhibidor potente y selectivo de la
subunidad alfa de la ATPasa. Posibilita el
transporte sodio-potasio (ATPasa Na+/K+) a
través de las membranas celulares. Esta unión
es de características reversibles. Actúa sobre las
células del miocardio: aumento de la fuerza y velocidad de contracción.
Retraso en la conducción del estímulo. Aumento de la respuesta al estímulo
del músculo ventricular
Indicaciones terapéuticas
Metildigoxina
ICC. Fibrilación auricular, aleteo auricular, taquicardia paroxística
supraventricular.
Posología
Metildigoxina
Para acceder a la información de posología en Vademecum.es debes
registrarte e ingresar con tu email y clave.
Modo de administración
Metildigoxina
Oral. Ingerir sin masticar, preferiblemente después de las comidas y
con un poco de líquido.
Contraindicaciones
Metildigoxina
Hipersensibilidad a metildigoxina, s. del seno carotideo y aneurisma
de la aorta torácica, miocardiopatía hipertrófica obstructiva, s. de Wolff-
Parkinson-White o cualquier otra evidencia de una vía accesoria, taquicardia
o fibrilación ventriculares.
58
Advertencias y precauciones
Metildigoxina
I.R., ancianos, hipocaliemia, hipoxia, hipomagnesemia, hipercalcemia,
enf. tiroidea. En caso de infarto de miocardio reciente, insuf. Respiratoria
avanzada o carditis reumática suele existir sensibilidad aumentada a los
digitálicos, ajuste de dosis se hará con las debidas precauciones.
Alteraciones de la formación o conducción del estímulo con bradicardia, así
como antes de una cardioversión. La sensibilidad a metildigoxina puede
aumentar en la población pediátrica.
Insuficiencia renal
Metildigoxina
Precaución. Ajuste de dosis. Clcr>70ml/min: dosis habitual completa;
Clcr> 45 ml/min: mitad de la dosis habitual; Clcr>30 ml/min: 1/3 de la dosis
habitual; Clcr<30 ml/min:1/4 de la dosis habitual.
Interacciones
Metildigoxina
Acción potenciada por: calcio (IV), diuréticos y laxantes, penicilinas,
anfotericina B, carbenoxolona, glucocorticoides, ACTH, salicilatos,
verapamilo, diltiazem, captopril, quinidina, amiodarona, procainamida,
propafenona, tetraciclinas, eritromicina, reserpina, betabloqueantes, cloruro
de suxametonio, antidepresivos tricíclicos, simpaticomiméticos, inhibidores
de la fosfodiesterasa (por ejemplo, la teofilina), antiarrítmicos, pancuronio,
succinilcolina, efedrina, epinefrina, alcaloides de Rauwolfia.
Efecto disminuido por: iones de potasio, carbón activado, antiácidos,
caolín-pectina, neomicina, penicilamina, citostáticos, colestiramina,
colestipol, fenitoína, Hypericum perforatum.
Embarazo
Metildigoxina
El uso de metildigoxina durante el embarazo debe sopesarse
cuidadosamente. Debe utilizarse durante el embarazo sólo si el beneficio
esperado para la madre supera el posible riesgo para el feto.
Lactancia
59
Metildigoxina
La metildigoxina se elimina con la leche materna. Deberá usarse
cuando sea estrictamente necesario, bajo control médico, debiendo
controlarse la frecuencia cardíaca de los lactantes.
Reacciones adversa
Metildigoxina
Anorexia, náuseas, vómitos, diarrea, debilidad, apatía, fatiga,
malestar, dolor de cabeza, alteraciones de la visión, depresión, psicosis,
bradicardias y arritmias.
60
2.3. ANTIARRÍTMICOS
61
Fisiología
62
Grupo Ic: fármacos con una cinética lenta de recuperación del
bloqueo (propafenona, flecainida).
Tabla de clasificación
sotalol
atenolol
I amiodarona Bloqueo de En el Síndrome de Wolff-Parkinson-White
II canales de K+
sotalol (sotalol:) taquicardias ventriculares y fibrilación
bretilio auricular
63
2.4. ATROPINA
Indicaciones terapéuticas
64
Posología
Contraindicaciones
Advertencias y precauciones
Insuficiencia hepática
Insuficiencia renal
Interacciones
65
Acción y/o toxicidad potenciada por: anticolinérgicos.
Potencia
toxicidad de: fenilefrina.
Inhibe efecto de: metoclopramida.
Lactancia
Reacciones adversa
66
3. PENICILINA DE AMPLIO ESPECTRO
67
3.1. Penicilina G Sódica
68
consecuente inhibición de la enzima transpeptidasa, rompiéndose al mismo
tiempo el enlace CO-N del anillo betalactámico.
69
Gastrointestinales: Colitis seudomembranosa. La instalación de
síntomas de colitis seudomembranosa pueden ocurrir durante o después del
tratamiento antibacteriano (véase Advertencias).
Neurológicas: Neuropatía.
Urogenitales: Nefropatía.
70
Sistema nervioso: Nerviosismo, temblor, mareo, somnolencia,
confusión, ansiedad, euforia, mielitis transversa, convulsiones, coma.
Piel: Diaforesis.
La administración de BENCILPENICILINA
SÓDICA CRISTALINA puede producir anemia
hemolítica, hemólisis intravascular masiva, eosinofilia,
granulocitopenia, leucopenia, neutropenia,
agranulocitosis y defectos en la coagulación.
71
Cardiovasculares: Se ha observado, en pacientes con alergia a la
penicilina, el desarrollo de infarto al miocardio, falla cardiaca, asistolia y
fibrilación ventricular, miocarditis alérgica y periarteritis nudosa.
72
últimos; la acetilcisteína disminuye la eficacia de la penicilina. El
cloranfenicol y las tetraciclinas presentan un efecto antagónico a la acción de
la penicilina, mientras que esta última potencia la toxicidad del metotrexato.
NOMBRE COMERCIAL:
Penicilina Ahimsa
PRESENTACIÓN:
73
3.2. PENICILINA + SULBACTAN
Propiedades farmacológicas
Antibacteriano:
Gonorrea:
74
Vía Intramuscular, 1.5g (1g de ampicilina y 500 mg de sulbactam)
como única dosis con 1 g de Probenecid oral.
Antibacteriano:
75
Eliminación
INDICACIONES
PRECAUCIONES
Fertilidad
76
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS
CONTRAINDICACIONES
77
betalactamasas debe considerarse en aquellos pacientes quienes requieren
una restricción de sodio.
Enfermedad gastrointestinal activa o antecedentes, especialmente
colitis asociada antibióticos (las penicilinas pueden causar colitis
pseudomembranosa)
Mononucleosis infecciosa,puede ocurrir una erupción cutánea
morbiliforme en alto porcentaje de pacientes que toman ampicilina.
Daño de la función renal: debido a que muchas penicilinas son
excretadas a través de los riñones, se recomienda una reducción de la dosis
o un incremento en el intervalo en pacientes con daño en la función renal.
REACCIONES ADVERSAS
INCIDENCIAS RARAS
Dolor toráxico.
78
Eritema multiforme o síndrome de Stevens-Johnson, formación de
ampollas, descamación o desprendimiento de la piel y membranas mucosa,
fiebre y malestar (sensación de enfermedad o malestar general, manchas
rojas en la piel a menudo con un centro púrpura)
Convulsiones.
NOMBRES COMERCIALES
Unasyna
Aminoxidín Sulbactam
Ampi Bis plus
Ampigen SB
79
3.3. OXACILINA
Farmacocinética
Farmacodinámicas
80
efectos bactericidas de las penicilinas en el tratamiento de la meningitis o en
otras situaciones donde sea necesario un efecto bactericida rápido.
Embarazo
81
3.4. PENICILINA
DESCRIPCIÓN
La bencil-penicilina o penicilina
G es un antibiótico para uso parenteral
producido por el Penicillium
chrysogenum y está comercialmente
disponible en forma de sales de
potasio, sodio, y como penicilina-
benzatina, y penicilia-procaína. Las
sales de potasio de sodio son las formas acuosas y cristalinas del antibiótico
y se administran por vía intravenosa o intramuscular. Las penicilina
benzatina y penicilina procaína son las formas de liberación sostenida de la
penicilina para uso intramuscular, que ocasionan depósitos en los tejidos a
partir de los cuales se absorbe el medicamento durante varias horas (por
ejemplo, penicilina procaína) o más días (por ejemplo, penicilina benzatina).
82
o 1 millón de unidades produce un pico de concentración en suero de 6-
8 mg/ml o 20 mg/ml, respectivamente. Despúes de infusiones intravenosa
intermitentes de 2 millones de unidades cada 2 horas o 3 millones de
unidades cada 3 horas, las concentraciones séricas de penicilina G alcanzan
un valor 20 mg/ml.
INDICACIONES Y POSOLOGÍA
83
agalactiae (estreptococos del grupo B); Streptococcus bovis, Streptococcus
dysgalactiae , Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes
(estreptococos del grupo A beta-hemolítico), Treponema carateum,
Treponema pallidum, Treponema pallidum ssp. endemicum; Treponema
pallidum ssp. pertenue; y estreptococos viridans.
84
Tratamiento de la endocarditis por viridans streptococcus y
Streptococcus bovis (CIM < 0,1 g/ml susceptibles a la penicilina
85
Administración intravenosa (penicilina G potásica o de sodio):
86
Para el tratamiento de leve a moderada infecciones bacterianas,
incluyendo infecciones de las vías respiratorias (por ejemplo, faringitis)
y de la piel y las infecciones de la piel (por ejemplo, erisipela) causadas
por organismos susceptibles:
87
Administración intramuscular (penicilina G benzatina):
Adultos y nños mayores de 27 kg: La dosis recomendada es de 1,2
millones de unidades IM una sola dosis.
Nños < 27 kg: La dosis recomendada es de 600.000 unidades en una
sola dosis.
88
divididas cada 4 horas durante 3 días o hasta que se produzca mejoría
seguido por al menos un curso de 4 días por vía oral de ampicilina o
amoxicilina.
Tratamiento de la gonorrea diseminada por Neisseria
gonorrhoeae, cuando la cepa infectante ha sido probada y ha
demostrado ser susceptibles a la penicilina:
89
Para el tratamiento de la fiebre por mordedura de rata, debidoa
a Spirillum o Streptobacillus moniliformis:
90
Adultos y adolescentes: 2,4 millones de unidades IM una vez por
semana durante 3 semanas consecutivas.
Nños desde 50.000 unidades/kg IM, hasta la dosis del adulto de 2.4
millones de unidades, una vez por semana durante 3 semanas consecutivas.
Dosis total desde 150.000 unidades / kg hasta una dosis total de 7.2 millones
de unidades
91
Administración intravenosa (penicilina G potásica o de sodio):
92
Administración intravenosa (penicilina o de potasio de sodio):
CONTRAINDICACIONES Y PRECAUCIONES
93
de unidades. La sal sódica de la penicilina G contiene 2 mEq de sodio/millón
de unidades
PRESENTACIONES
94
3.5. AMOXILINA + ÁCIDO CLAVULANICO
DESCRIPCION
95
POSOLOGIA Y FORMA DE ADMINISTRACION
96
ADVERTENCIAS Y PRECAUCIONES
97
El uso concomitante de alopurinol durante el tratamiento con
amoxicilina puede aumentar la probabilidad de reacciones alérgicas
cutáneas.
Reacciones adversas
98
4. PENICILINA DE ESPECTRO MÉDICO
99
4.1. DICLOXACILINA
Forma farmacéutica y
formulación: Cada cápsula contiene:
dicloxacilina sódica monohidratada
equivalente a 500 mg. Excipiente, c.b.p. 1
cápsula.
Indicaciones terapéuticas: Dicloxacilina
tiene acción bactericida contra gérmenes
grampositivos, incluyendo estafilococos
productores de betalactamasa, siendo éste
su principal uso clínico; indicado para infecciones del tracto respiratorio
superior e inferior como: amigdalitis, faringitis, otitis, sinusitis, bronquitis
subaguda, neumonías y bronconeumonías, así como en infecciones de la
piel, tejidos blandos como abscesos mamarios y cutáneos, furunculosis,
celulitis, heridas y quemaduras infectadas; también tiene aplicación
terapéutica en otras infecciones en las que se sospecha de cocos piógenos,
incluyendo osteomielitis, septicemia y artritis séptica.
100
hacia LCR, la cual aumenta cuando hay inflamación de las meninges;
comúnmente, pueden lograrse concentraciones terapéuticas en pleura,
líquido sinovial y hueso. El metabolismo de la dicloxacilina es hasta cierto
punto limitado y sus metabolitos son excretados a través de la orina por
filtración glomerular y secreción tubular renal; cerca de 50% de la dosis por
vía oral es excretada por la orina, y una pequeña cantidad por la bilis.
Contraindicaciones: Se contraindica el uso de dicloxacilina en personas
con antecedentes de hipersensibilidad a las penicilinas o a las
cefalosporinas.
101
pequeñas, inclusive en pruebas cutáneas en las que se utilizan cantidades
diminutas, aunque es más frecuente con la administración parenteral. Es
necesario emprender medidas de urgencia pudiendo utilizar epinefrina,
esteroides, líquidos intravenosos, oxígeno e inclusive intubación
endotraqueal, dependiendo de la gravedad del caso. Otras reacciones
adversas de las formas orales incluyen trastornos gastrointestinales como
náuseas, vómito, dispepsia, dolor epigástrico y diarrea, haciendo necesario
considerar que sean secundarias a Clostridium difficile. En casos raros se ha
asociado a la dicloxacilina daño tubular renal y nefritis intersticial, así como
eosinofilia, anemia hemolítica y alteración de las enzimas hepáticas TGO y
TGP.
SOLUCIÓN INYECTABLE
102
500 mg de dicloxacilina. La ampolleta con diluyente contiene: agua
inyectable 5 ml.
Indicaciones terapéuticas: Dicloxacilina es un antibiótico
betalactámico bactericida indicado contra la mayoría
de Streptococcus y Sthapylococcus. Infecciones de vías respiratorias altas
(amigdalitis, faringitis). Infecciones de vías respiratorias bajas (bronquitis,
neumonías de focos múltiples, bronconeumonía). Infecciones de piel y
tejidos blandos (furunculosis, celulitis, impétigo, impétigo ampolloso,
piodermitis). Heridas infectadas por Staphylococcus. Artritis séptica,
osteomielitis.
Farmacocinética y farmacodinamia: La dicloxacilina es una penicilina
semisintética que pertenece al grupo de las isoxazolilpenicilinas y es
producto de una modificación en la cadena lateral del ácido 6-
aminopenicilínico. Es un fármaco relativamente estable en medio ácido. La
dicloxacilina es resistente a la degradación por parte de la penicilinasa. La
dicloxacilina es un potente inhibidor de la proliferación de un elevado
porcentaje de estafilococos productores de penicilinasa. De las
isoxazolilpenicilinas, la dicloxacilina es la más activa y casi todas las cepas
de Sthapylococcus aureus son inhibidas por concentraciones de 0,05 a
0,8 mg/ml. Su mecanismo de acción consiste en inhibir la síntesis de la
pared celular. Cuando se administra por vía intramuscular, las
hemoconcentraciones de dicloxacilina son mayores de 15 mg/ml. La vida
media de la dicloxacilina es de 30 a 60 minutos. Su unión a proteínas como
la albúmina es del 90% a 95%, excretándose por el riñón, aproximadamente
el 50% en las primeras 6 horas. Otra vía de eliminación es por inactivación
hepática y excreción biliar.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad a la penicilina y debe ser
usada con cautela en personas con alergias conocidas.
Precauciones generales: Debe emplearse con precaución en
enfermos con antecedentes de alergia o asma, previa valoración del riesgo
beneficio para el paciente.
Restricciones de uso durante el embarazo y la lactancia: Hasta la
fecha no se han reportado alteraciones en humanos durante el embarazo ni
103
la lactancia. Sin embargo, dado que atraviesa la placenta y se excreta en la
leche materna, su uso en estas situaciones deberá ser valorado teniendo
presente el posible riesgo-beneficio.
Reacciones secundarias y adversas: Pueden presentarse
reacciones de hipersensibilidad que pueden variar desde eritema cutáneo,
urticaria. También puede producir náusea, diarrea, vómito y colitis
pseudomembranosa.
Interacciones medicamentosas y de otro género: No deberá
administrarse dicloxacilina conjuntamente con antibióticos bacteriostáticos
debido a la posibilidad de bloqueo en función de los diferentes mecanismos
de acción.
Presentación(es): Frasco ámpula con polvo con 500 mg de
dicloxacilina sódica y ampolleta con diluyente de 5 ml.
104
5. ANTIHIPERTENSIVOS Y DROGAS QUE ACTÚAN SOBRE EL
SISTEMA RENINAANGIOTENSINA
105
5.1. PRAZOSIN
Farmacocinética
POSOLOGIA
En adultos:
En niños
Menores de 7 años:
7-12 años:
106
0,5 mg vía oral 2-3 veces al día inicialmente, ajustada a la respuesta
de presión sanguínea.
CONTRAINDICACIONES Y PRECAUCIONES
107
5.2. ATENOLOL
Farmacocinética
Farmacología
108
La posición de ISA puede teóricamente dar como resultado menos
efectos secundarios relacionados con la no oposición al bloqueo beta (ej.,
bradicardia, bloqueo cardíaco, broncoconstricción, constricción vascular
periférica), pero los estudios realizados han demostrado el beneficio clínico).
Contraindicaciones
Precauciones
Posología
Hipertensión arterial
50 mg/24h (VO)
Angina de pecho
109
Dentro de las primeras 12 horas, 5 mg en 5 min (IV). Si la dosis es
bien tolerada, puede repetirse a los 10 min. Coninuar con 50 mg (VO)
aproximadamente 10- 15 min más tarde, 50 mg (VO) 12 horas después y
posteriormente, 100 mg a las 12 h, que se repetirán diariamente.
Niños
Nombre Comercial:Atenolol
Tenormín
Blokium
Tanser
Neatenol
Presentación
Comprimidos de 50 y 100 mg
110
5.3. BISOPROLOL
DESCRIPCIÓN
El bisoprolol es un
antagonista b-adrenérgico activo por
vía oral. Actúa específicamente sobre
los receptores b1, tiene un baja
solubilidad en lípidos y se elimina por
vía renal y fecal. No tiene actividad
agonista parcial ni propiedades estabilizantes de membrana. is an oral beta-
adrenergic antagonist. El bisoprolol fué inicialmente aprobado para el
tratamiento de la hipertensión, pero posteriormente se ha comprobado su
eficacia en la cardiopatía isquémica y en la insuficiencia cardíaca.
111
INDICACIONES Y POSOLOGIA
CONTRAINDICACIONES Y PRECAUCIONES
112
PRESENTACIONES
Emconcor®
Emconcor cor®
Euradal®
113
5.4. CARVEDILOL
FARMACOCINÉTICA
Absorción
La biodisponibilidad absoluta de
carvedilol en humanos es del 25%. Los niveles
séricos máximos se alcanzan 1 hora después
de una dosis oral. Existe una relación lineal
entre la dosis y las concentraciones séricas. La ingesta de alimentos no
afecta ni a la biodisponibilidad ni a la concentración sérica máxima, si bien
se prolonga el tiempo hasta alcanzar las máximas concentraciones séricas.
Distribución
Biotransformación
114
Posología y forma de administración
Hipertensión esencial:
115
no existe evidencia de que tenga que realizarse ajuste de dosis en este tipo
de pacientes.
CONTRAINDICACIONES
PRECAUCIONES
116
carvedilol a pacientes con diabetes mellitus, puesto que el medicamento
puede enmascarar o atenuar los primeros indicios y síntomas de una
hipoglucemia aguda. En pacientes con insuficiencia cardíaca congestiva y
diabetes, es necesario hacer un seguimiento regular de la glucemia cuando
se inicia la terapia con carvedilol o se aumenta la dosis, debiéndose efectuar
el correspondiente ajuste de la terapia hipoglucemiante. En pacientes con
ICC con estos factores de riesgo, debe controlarse la función renal mientras
se aumenta la dosis de carvedilol, suspendiéndose la administración del
fármaco o reduciendo la dosis si se produce un empeoramiento de la función
renal. Carvedilol solamente debería usarse en pacientes con enfermedad
pulmonar obstructiva crónica con componente broncoespástico y que no
reciban tratamiento farmacológico oral o por inhalación en caso de que el
beneficio potencial supere el riesgo potencial. Durante el comienzo del
tratamiento así como en la fase de ajuste posológico de carvedilol, los
pacientes deberían estar sometidos a estrecha vigilancia, debiéndose reducir
la dosis de carvedilol al observar la más leve evidencia de broncoespasmo
durante el tratamiento.
117
bloqueantes pueden aumentar tanto la sensibilidad frente a los alergenos
como la gravedad de las reacciones anafilácticas.
Los pacientes que presenten un historial de psoriasis asociada a una
terapia con betabloqueantes solamente deberían tomar carvedilol después
de sopesar cuidadosamente la relación riesgobeneficio.
En pacientes que reciben tratamiento concomitante con antagonistas
del calcio, tipo verapamilo o diltiazem, u otros fármacos antiarrítmicos, será
necesaria una cuidadosa monitorización del ECG y de la presión arterial.
En pacientes con feocromocitoma, debe comenzarse a administrar un
fármaco alfabloqueante antes de utilizar cualquier fármaco betabloqueante.
Aunque carvedilol presenta actividades farmacológicas alfa y
betabloqueantes, no hay experiencia sobre su uso en esta enfermedad. Por
tanto, será necesario tener precaución al administrar carvedilol a pacientes
en los que se sospecha la presencia de un feocromocitoma.
Los fármacos con actividad betabloqueante no selectiva pueden
provocar dolor torácico en pacientes con angina vasoespástica de
Prinzmetal. No hay experiencia clínica con carvedilol en estos pacientes,
aunque la actividad alfabloqueante de carvedilol puede prevenir estos
síntomas. Sin embargo, es preciso tener precaución al administrar carvedilol
a pacientes con sospecha de angina vasoespástica de Prinzmetal.
Nombres Comerciales:
Coropres® ,
Normotride®
Existen comercializadas formas genéricas con carvedilol.
118
5.5. NIFEDIPINO
Farmacocinética
POSOLOGÍA
Adultos
Niños
Efectos Secundarios
119
Cardiovascular: edema periférico, hipotensión, palpitaciones,
síncope, arritmias, edema pulmonar, angina, taquicardia.
SNC: mareos, nerviosismo, cefalea, alteraciones del sueño,
insomnio, visión borrosa, alteraciones del equilibrio, parestesias, debilidad,
parestesias, ansiendad, somnolencia, vértigo,
Dermatológicos: dermatitis, rash, prurito, urticaria, síndrome de
Stevens-Johnson
ORL: tinnitus, sinusitis, rinitis
GI: náuseas, diarrea, disconfort abdominal, dispepsia, flatulencia,
retortijones
Genitourinarios: alteraciones en la micción, dificultad sexual
Hepáticas: hepatitis, hepatotoxicidad, elevación de enzimas
hepáticas
Hematológicas: anemia, leucopenia, trombocitopenia, test de
Coombs positivo con o sin anemia hemolítica
Respiratorio: congestión nasal, respiración jadeante, disnea,
infección respiratoria
Otras: hiperplasia gingival, enrojecimiento facial, calambres, dolor e
inflamación muscular, artritis, fiebre, sed.
Recomendaciones
Indicaciones
120
Coadyuvante en crisis hipertensivas
Hipertensión arterial esencial
Síndrome primario y secundario de Raynaud
Angina de pecho crónica estable (angina de esfuerzo)
Angina vasoespástica
Contraindicaciones
Shock cardiogénico.
Hipotensión severa
Angina inestable
Nombre Comercial
Adalat
Dilcor
Pertensal Oros comp liber sosten
Presentación
121
5.6. VALSARTAN
El valsartán es un medicamento
antihipertensivo con capacidad selectiva de
ser antagonista de los receptores de
angiotensina II, actuando sobre los
receptores AT1. Por esta razón se le considera un medicamento de la familia
"ARA II" o Antagonista de los Receptores de Angiotensina II.
INDICACIONES TERAPÉUTICAS
122
POSOLOGÍA Y FORMA DE ADMINISTRACIÓN
123
diaria máxima administrada en los ensayos clínicos es de 320 mg en dosis
divididas
PROPIEDADES FARMACOCINÉTICAS
124
concentraciones bajas (menos del 10% del AUC de valsartán). Este
metabolito es farmacológicamente inactivo.
125
Insuficiencia hepática: Aproximadamente el 70% de la dosis
absorbida se elimina en la bilis, principalmente de forma inalterada.Valsartán
no sufre una biotransformación significativa. En pacientes con insuficiencia
hepática leve amoderada, se observó una duplicación de la exposición
(AUC) en comparación con los sujetos sanos. Noobstante, no se observó
correlación entre la concentración plasmática de valsartán y el grado de
alteraciónde la función hepática. Valsartán no ha sido estudiado en
pacientes con disfunción hepática grave
CONTRAINDICACIONES
126
5.7. LOSARTAN
El Losartan (DCI) es un
medicamento antagonista de los receptores
de angiotensina II usado principalmente para
tratar la presión arterial alta (hipertensión).
Fue el primer antagonista de la angiotensina II
comercializado. Losartán potásico es
comercializado por Merck & Co. Inc. bajo el nombre comercial Cozaar, y está
disponible en forma genérica.
FARMACOCINÉTICA
127
Indicaciones
Contraindicaciones y precauciones
Reacciones adversas
Frecuentes: cefalea.
NOMBRES COMERCIALES:
Cozaar®.
Fortzaar®
Soluvass®
128
5.8. IRBESARTÁN
El irbesartán es un medicamento
usado con frecuencia en el tratamiento
de la hipertensión arterial. Su acción
sobre la presión arterial la ejerce como
antagonista del receptor de la enzima
angiotensina II, es un antagonista no-
peptídico con efectos de larga duración.
129
En concreto, la administración concomitante de un diurético como
hidroclorotiazida ha demostrado tener un efecto aditivo con irbesartán. En
pacientes con diabetes tipo 2 e hipertensos, la terapia se debe iniciar con
una dosis de 150 mg de irbesartán una vez al día, ajustándola hasta 300 mg
una vez al día como dosis de mantenimiento recomendada para el
tratamiento de la nefropatía. El beneficio renal del uso de irbesartán en estos
pacientes se demostró en dos ensayos clínicos en los que irbesartán se
administró junto con otros fármacos para conseguir una presión arterial
predeterminada).
Poblaciones especiales
Forma de administración
Indicaciones ƒ
130
Contraindicaciones
NOMBRES COMERCIALES:
Aprovel®
Karvea®
Existen también productos genéricos de Irbesartan.
Se dispone de preparados multicomponentes que contienen
irbesartan en su composición:
Coaprovel®
Karvezide®
131
5.9. ENALAPRIL
132
Posología y forma de administración
133
realizarse a lo largo de un periodo de 2 a 4 semanas. La dosis máxima es de
40 mg al día administrada en dos tomas.
Para los pacientes que puedan tragar los comprimidos, la dosis debe
ser individualizada según el perfil del paciente y la respuesta de la presión
arterial. La dosis inicial recomendada es de 2,5 mg en pacientes de 20 a <
50 kg y de 5 mg en pacientes 50 kg enalapril se administra una vez al día.
Se debe ajustar la dosis según las necesidades del paciente hasta un
máximo de 20 mg al día en pacientes de 20 a < 50 kg y 40 mg en pacientes
de 50 kg. No se recomienda enalapril en recién nacidos y pacientes
pediátricos con filtración glomerular < 30 ml/min/1,73 m2 , ya que no hay
datos disponibles.
Forma de administración
Contraindicaciones
134
Indicaciones
ƒ Hipertensión arterial.
NOMBRES COMERCIALES:
135
5.10. AMLODIPINO
Propiedades farmacocinéticas
136
aclaramiento de amlodipino disminuye, lo que origina una mayor semivida y
un incremento del AUC de aproximadamente 40-60%.
Poblaciones especiales
137
jóvenes. Aunque se recomienda un régimen de dosis normal, el aumento de
la dosis debe realizarse con precaución en los pacientes de edad avanzada
Forma de administración
Comprimido para administración oral.
Contraindicaciones
Amlodipino está contraindicado en pacientes con:
Hipersensibilidad al principio activo, a los derivados de las dihidropiridina.
Hipotensión grave.
Indicaciones
Hipertensión arterial
ƒAngina de pecho vasoespástica y crónica estable
NOMBRES COMERCIALES:
Astudal®, Norvas® y Zabart®
Existen comercializadas formas génericas con amlodipino.: Balzak®, Balzak
HCT®, Caduet®, Capenon®,
138
5.11. CAPTOPRIL
El captopril es un inhibidor de
la enzima convertidora de
angiotensina (IECA) que actúa
bloqueando la proteína peptidasa del
centro activo de la misma.
El captoprilo inhibe la
dipeptidasa de peptidilo, una enzima
convertidora que hidroliza la angiotensina I en angiotensina II e inactiva a la
bradicina, un potente vasodilatador que actúa al menos en parte por
estimulación de la secreción de óxido nítrico y prostaciclina. La actividad
hipotensora del captoprilo es resultado de una acción inhibitoria sobre el
sistema renina-angiotensina y una estimulante del sistema calicreína-cinina.
FARMACOLOGÍA
El captopril es un inhibidor de la enzima convertidora de angiotensina
(E.C.A.), la cual convierte a la angiotensina I en angiotensina II, que una
potente sustancia vasoconstrictora endógena.
Mecanismo de acciónEl mecanismo de acción del captopril no está
aún bien aclarado. Sus efectos beneficiosos en la hipertensión arterial y en
la insuficiencia cardíaca aparecen como resultado primario de la supresión
del sistema renina-angiotensina-aldosterona, aunque no existe una relación
fuerte entre los niveles de renina y la respuesta al medicamento. La renina
es una enzima sintetizada por los riñones, es liberada a la circulación donde
éste actúa sobre el sustrato globulínico del plasma para producir
angiotensina I, un decapéptido relativamente inactivo. La angiotensina I es
convertida por una enzima convertidora de la angiotensina, a angiotensina II,
una sustancia que es un potente vasoconstrictor endógeno. La angiotensina
II estimula también la secreción de aldosterona de la corteza suprarrenal,
contribuyendo a la retención de sodio y líquidos. El captopril previene la
conversión de angiotensina I a angiotensina II por inhibición de la enzima
conversora de la angiotensina (ECA), una hidrolasa carboxi peptidilpéptido.
Los inhibidores ECA reducen la resistencia arterial periférica.
139
Composición
Cada tableta contiene 50 mg de captopril.
Farmacocinética
Absorción: Rápida, y al menos el 75 % se absorbe en el tracto
gastrointestinal. La absorción se reduce de un 30 a un 40 % en presencia de
alimentos.
Unión a proteínas: Baja (del 25 al 30 %), principalmente a la albúmina.
Metabolismo: Hepático.
Vida media: Inferior a 3 horas; aumenta en la insuficiencia renal (de
3,5 a 32 horas). *Comienzo de la acción: Dosis única: De 15 a 60 minutos.
Tiempo hasta la concentración sérica máxima: De 30 a 90 minutos.
Tiempo hasta el efecto máximo: De 60 a 90 minutos.
Duración de la acción: Dosis única, Aproximadamente de 6 a 12
horas; relacionada con la dosis.
Eliminación: Renal, del 40 al 50 % inalterado. En la leche materna se
excreta en concentraciones de aproximadamente el 1 % de las
concentraciones sanguíneas maternas. Se puede eliminar por hemodiálisis.
POSOLOGÍA
La dosis deberá ser individualizada.
140
diarios divididos en varias dosis, durante los próximos días, y a una dosis
final de 150 mg diarios en dosis divididas, durante las semanas siguientes.
Niños: Inicial: Oral, 300 mcg (0,3 mg) por kg de peso corporal a
intervalos de 8 a 24 horas a la dosis mínima efectiva.
Indicaciones
141
también han desarrollado efectos colaterales a otros medicamentos o no han
respondido satisfactoriamente a otros medicamentos. El captopril es efectivo
sólo y en combinación con otros agentes antihipertensivos, especialmente
diuréticos del tipo de la tiazidas. Tratamiento de la insuficiencia cardíaca
congestiva, en pacientes que no han respondido a la terapia con diuréticos y
digitálicos. Sin embargo, los efectos beneficiosos de captopril en la
insuficiencia cardíaca congestiva no requieren de la presencia de digitálicos.
Tratamiento de hipertensión neonatal y en el tratamiento de insuficiencia
cardíaca congestiva en recién nacidos y niños. Infarto
al miocardio. Nefropatía diabética.
Contraindicaciones
NOMBRES COMERCIALES:
Capoten®
Cesplon®
Cesplon cor®
Tensoprel®
Captosina®
Existen presentanciones multicomponentes que contienen captoprilo
en su composición:
Cesplon plus®
DilabarDiu®
Ecadiu®
Ecazide®
142
5.12. LISINOPRIL
Lisinopril es un fármaco de la
clase inhibidor del enzima convertidor de
angiotensina (IECA) que se usa
principalmente en el tratamiento
de hipertensión, insuficiencia
cardíaca, infarto de miocardio y también
para prevenir complicaciones renales y retinales de la diabetes.o mejorar la
enfermedad nefropatía
PROPIEDADES FARMACOCINÉTICAS
Lisinopril es un inhibidor del ECA no sulfidrílico activo por vía oral.
AbsorciónTras la administración oral de lisinopril, las
concentraciones séricas máximas se presentan en alrededor de 7 horas,
aunque hubo una tendencia a un pequeño retraso en la consecución de
estas concentraciones séricas máximas en pacientes con infarto agudo de
miocardio. Según la recuperación urinaria, la absorción media de lisinopril es
del 25 %, con una variabilidad interpacientes del 6-60 % en el intervalo de
dosis estudiado (5-80 mg). En los pacientes con insuficiencia cardiaca, la
biodisponibilidad absoluta se reduce
aproximadamente un 16 %. La absorción de lisinopril no se altera en
presencia de alimentos.
Distribución Lisinopril no parece unirse a proteínas séricas diferentes
del enzima conversor de angiotensina (ECA). Losestudios en ratas indican
que lisinopril apenas atraviesa la barrera hematoencefálica.
Eliminación Lisinopril no sufre metabolismo, y se excreta sin cambios
en la orina. Tras la administración múltiple,lisinopril presenta una semivida
de acumulación eficaz de 12,6 horas. El aclaramiento de lisinopril
enpacientes sanos es aproximadamente de 50 ml/min. La disminución de las
concentraciones séricas muestrauna fase terminal prolongada, que no
contribuye a la acumulación del fármaco. Esta fase terminalprobablemente
representa una unión saturable al ECA y no es proporcional a la dosis.
143
Alteración hepática La alteración hepática en pacientes cirróticos
produjo una disminución de la absorción de lisinopril(alrededor de un 30 %,
determinado mediante recuperación urinaria) y un aumento en la
exposición(alrededor de un 50 %) en comparación con personas sanas
debido a una disminución del aclaramiento.
Alteración renal La alteración renal disminuye la eliminación de
lisinopril, que se excreta a través de los riñones, aunqueesta disminución
sólo comienza a ser clínicamente importante cuando la tasa de filtración
glomerular esinferior a 30 ml/min. En la alteración renal leve a moderada
(aclaramiento de creatinina 30-80 ml/min), elABC medio aumentó
únicamente en un 13%, mientras que en la alteración renal grave
(aclaramiento decreatinina 5-30 ml/min) este valor se incremento de 4 a 5
veces.Lisinopril puede eliminarse mediante diálisis. Durante 4 horas de
hemodiálisis, las concentracionesplasmáticas de lisinopril disminuyeron un
promedio del 60 %, con un aclaramiento por diálisis de entre 40y 55 ml/min.
Insuficiencia cardiaca Los pacientes con insuficiencia cardiaca
presentan una exposición mayor a lisinopril en comparación conpersonas
sanas (aumento promedio del ABC del 125 %), aunque según la
recuperación urinaria de este
fármaco, existe una disminución de la absorción de alrededor del 16
% en comparación con dicho grupo de personas sanas.
Ancianos Los pacientes ancianos tienen concentraciones sanguíneas
mayores y valores superiores del área bajo lacurva de la concentración
frente al tiempo (aumento de alrededor del 60 %) en comparación con
laspersonas jóvenes.
PediatríaEl perfil farmacocinético de lisinopril se estudió en 29
pacientes pediátricos hipertensos, de edades comprendidas entre los 6 y 16
años de edad, con una TFG superior a 30 ml/min/1,73m2. Después de
administrar dosis de 0,1 a 0,2 mg/kg, las concentraciones plasmáticas
máximas en estado de equilibrio de lisinopril se dieron en un periodo de 6
horas, y la extensión de la absorción, basada en la recuperación urinaria, fue
aproximadamente del 28%. Estos valores fueron similares a los obtenidos
previamente en adultos.
144
Los valores de AUC y Cmax en niños en este estudio fueron
consistentes con los observados en adultos
Posología y forma de administración
HipertensiónLisinopril puede utilizarse en monoterapia o en
combinación con otras clases de medicamentos antihipertensivos.
Dosis inicial
En pacientes con hipertensión, la dosis inicial normal recomendada es
de 10 mg. Los pacientes con un sistema renina-angiotensina-aldosterona
muy activado (en concreto con hipertensión vasculorrenal, depleción de sal
y/o volumen, descompensación cardiaca o hipertensión grave) pueden sufrir
un descensoexcesivo de la presión arterial tras la dosis inicial. En estos
pacientes se recomienda una dosis inicial de 2,5–5 mg y el inicio del
tratamiento deberá hacerse bajo supervisión médica. En caso de alteración
renal se precisa una dosis inicial menor.
Dosis de mantenimiento
La dosis de mantenimiento eficaz habitual es de 20 mg, administrados
en una dosis única diaria. En general, si no puede lograrse el efecto
terapéutico deseado en un periodo de 2 a 4 semanas con un nivel de dosis
concreto, éste puede aumentarse de forma adicional. La dosis máxima
utilizada en los ensayos clínicos controlados a largo plazo fue de 80 mg/día.
Pacientes tratados con diuréticos
Tras el inicio del tratamiento con lisinopril puede producirse
hipotensión sintomática, la cual es más probable en pacientes que reciben
terapia simultánea con diuréticos. Por consiguiente, se recomienda
precaución, puesto que estos pacientes pueden tener depleción de volumen
y/o sal. Si fuera posible, se suspenderá el diurético de 2 a 3 días antes de
comenzar el tratamiento con lisinopril. En pacientes hipertensos en los que
no puede suspenderse el diurético, el tratamiento con lisinopril deberá
iniciarse con una dosis de 5 mg. La función renal y la concentración sérica
de potasio deberán ser monitorizadas. La posología posterior de lisinopril
deberá ajustarse según la respuesta de la presión arterial. En caso
necesario, puede reanudarse el tratamiento diurético.
Uso en pacientes pediátricos hipertensos de 6-16 años de edad
145
La dosis inicial recomendada es de 2,5 mg una vez al día en
pacientes de 20 a <50 kg, y 5 mg una vez al día en pacientes ≥ 50 kg. La
dosis debe ajustarse individualmente hasta un máximo de 20 mg diarios en
pacientes que pesen entre 20 y <50 kg, y 40 mg en pacientes ≥ 50 kg. No se
han estudiado dosis superiores a 0,61 mg/kg (o superiores a 40 mg) en
pacientes pediátricos (ver sección 5.1).
En niños con función renal disminuida, debe considerarse una dosis
inicial menor o un intervalo de dosificación mayor.
Insuficiencia cardiaca: En pacientes con insuficiencia cardiaca
sintomática, lisinopril deberá utilizarse como tratamiento adyuvantede los
diuréticos y, en su caso, de digitálicos o beta-bloqueantes. Puede
comenzarse con una dosis inicial de2,5 mg una vez al día, que deberá
administrarse bajo supervisión médica para determinar el efecto inicialsobre
la presión arterial. El aumento de la dosis de lisinopril deberá realizarse:
En incrementos no mayores de 10 mg
Con intervalos no inferiores a 2 semanas
Hasta alcanzar la dosis más alta tolerada por el paciente hasta un
máximo de 35 mg una vez al día
El ajuste de dosis deberá basarse en la respuesta clínica individual de
cada paciente.
Forma de administración
Lisinopril debe administrarse de forma oral en una dosis única diaria.
Como con todas las demás medicaciones que se toman una vez al día,
lisinopril se debe tomar a aproximadamente la misma hora cada día. La
absorción de lisinopril comprimidos no se afecta por la comida. La dosis
debe ser individualizada de acuerdo al perfil del paciente y la respuesta de la
presión sanguínea.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad al principio activo o a alguno
de los excipientes incluidos en la sección 6 o cualquier
otro inhibidor del enzima conversor de angiotensina
(ECA).
Antecedentes de angioedema asociado a un
146
tratamiento previo con un inhibidor del ECA
Angioedema hereditario o idiopático.
Segundo y tercer trimestres del embarazo (ver secciones 4.4 y 4.6.).
El uso concomitante de Lisinopril ratiopharm con medicamentos con
aliskirén está contraindicado en pacientes con diabetes mellitus o
insuficiencia renal (TFG<60 ml/min/1,73m2)
Indicaciones terapéuticas
Hipertensión: Tratamiento de lahipertensión.
Insuficiencia cardiaca: Tratamiento de la insuficiencia cardiaca
sintomática.
Infarto agudo de miocardio: Tratamiento a corto plazo (6 semanas)
de pacientes hemodinámicamente estables en las 24 horas siguientes a un
infarto agudo de miocardio.
Complicaciones renales de la diabetes mellitus: Tratamiento de la
enfermedad renal en pacientes hipertensos con diabetes mellitus Tipo 2 y
nefropatíaincipiente.
Nombres comerciales
Doneka®
Iricil®
Likenil®,
Prinivil®
Zestril®.
También existen compuestos genéricos de lisinopril.
Existen comercializadas presentaciones multicomponentes que contienen
lisinopril en su composición:
Doneka plus®
Iricil plus®
Prinivil plus®
Tensikey complex®
Zestoretic®
147
5.13. FELODIPINO
148
Ancianos: En ancianos se han observado concentraciones
plasmáticas más elevadas.
Insuficiencia hepática: En pacientes con insuficiencia hepática se
han observado concentraciones plasmáticas hasta 100% más elevadas.
Insuficiencia renal: La cinética de felodipino no se ve afectada en pacientes
con insuficiencia renal, aunque pueden acumularse sus metabolitos inactivos
en caso de fallo renal.
Efecto de los alimentos: La ingesta simultánea de alimentos grasos
afecta a la velocidad de absorción, pero no a la cantidad absorbida de
felodipino. Concretamente, se ha observado una concentración plasmática
máxima de 2 a 2,5 veces superior con la administración de felodipino
después de una comida rica en grasas comparado con la administración en
ayunas.
POSOLOGÍA Y FORMA DE ADMINISTRACIÓN
La dosificación debe ajustarse a los requerimientos individuales del
paciente. Felodipino Géminis debe administrarse, por norma general, de la
siguiente manera:
La dosis inicial recomendada es de 5 mg de felodipino una vez al día.
Si es necesario podrá aumentarse la dosis a 10 mg de felodipino al día, o
bien añadir otro agente antihipertensivo. Los incrementos de dosis deben
realizarse a intervalos de al menos dos semanas. La dosis de mantenimiento
habitual corresponde a 5-10 mg al día. La dosis máxima diaria de felodipino
es de 10 mg.
Ancianos En pacientes ancianos debe adaptarse la dosis inicial
recomendada. Incrementos posteriores de la dosificación deben realizarse
con especial precaución.
Insuficiencia renal La farmacocinética no se ve afectada
significativamente en pacientes con insuficiencia renal de leve a moderada.
Se debe tener precaución con la administración de felodipino a pacientes
con insuficiencia renal grave.
Insuficiencia hepática En pacientes con insuficiencia hepática de
leve a moderada se recomienda empezar el tratamiento con la mínima dosis
terapéutica eficaz de felodipino. La dosis sólo debe incrementarse tras
149
sopesar los efectos beneficiosos frente a los riesgos. Está contraindicado en
pacientes con insuficiencia hepática grave.
Niños Felodipino no se debe utilizar en niños, ya que su seguridad y
eficacia no se ha establecido en este grupo de población.
Método de administración: Los comprimidos de liberación
prolongada deben administrarse por la mañana con ayuda de suficiente
cantidad de líquido (ej.: un vaso de agua, pero NO con zumo de pomelo) Los
comprimidos de liberación prolongada deben tragarse enteros, y no se
deben masticar ni fraccionar. Los comprimidos pueden tomarse con el
estómago vacío o con una comida ligera, evitando comidas pesadas ricas en
grasas.
Contraindicaciones
Felodipino está contraindicado en casos de:
Hipersensibilidad a felodipino (u otras dihidropiridinas) o cualquiera de
los excipientes.
Shock cardiogénico (como con otros antagonistas de los canales de
calcio, el tratamiento debe interrumpirse en pacientes que desarrollen shock
cardiogénico).
Estenosis aórtica o mitral grave.
Cardiomiopatía obstructiva hipertrófica.
Angina de pecho inestable.
Infarto de miocardio agudo (durante las últimas 4-8 semanas).
Insuficiencia cardíaca descompensada.
Insuficiencia hepática grave.
Durante el embarazo.
INDICACIONES ƒ
Hipertensión arterial. ƒ
Angina de pecho
NOMBRES COMERCIALES:
Perfudal®, Plendil®
150
6. HIPOGLICEMIANTES
151
6.1. INSULINA
DESCRIPCIÓN
INDICACIONES Y POSOLOGÍA
Administración intravenosa:
152
La administración intravenosa de insulina se utiliza tan solo a nivel
hospitalario, generalmente por infusión en soluciones de suero glucosado,
en casos de graves hiperglucemias, coma hiperosmolar, cetoacidosis, etc
Administración intramuscular:
Administración subcutánea:
Las dosis de insulina regular deben ser ajustadas para cada paciente.
En la gran mayoría de los casos, la insulina regular se utiliza mezclada con
otras insulinas de mayor duración. Las dosis de insulina regular promedio
suelen oscilar entre 0.5 a 1.0 U.I. por kg de peso corporal. Las necesidades
metabólicas basales representan 40 a 60% de las necesidades diarias
totales. La inyección subcutánea debe llevarse a cabo 15-20 minutos antes
de las comidas.
Contraindicaciones y precauciones
153
insulina disminuye de forma rápida, con el correspondiente riesgo de
hipoglucemia. Por esta razón es esencial un control cuidadoso de la glucosa.
REACCIONES ADVERSAS
PRESENTACIONES
154
6.2. SULFANILURIAS
FARMACOLOGIA DE LAS
SULFONILUREAS
155
A pesar de estas pruebas, no hay evidencia concluyente de efectos
extrapancreáticos de las sulfonilureas ya que estas no tienen ningún efecto
en animales pancreatomizados o en pacientes con diabetes insulino-
dependiente, ni como se ha indicado antes, en sujetos de diabetes de tipo 2
en los que se anula temporalmente la secreción de insulina con
somatostatina.
FARMACOCINÉTICA
156
6.3. METFORMINA
FARMACOCINÉTICA:
Después de la administración de
metformina por vía oral un 70% se
absorbe en el intestino delgado.
Tiene una biodisponibilidad del 50 al
60% y la concentración máxima en
el plasma sanguíneo (Cmax) se
observa entre 2 y 4 horas después
de su administración. Después de su absorción gastrointestinal, se distribuye
en los tejidos corporales periféricos (300–1000 L después de una sola dosis
oral) alcanzando el estado estacionario al cabo de uno o dos días.
Prácticamente no se une a las proteínas plasmáticas. No es metabolizada en
el hígado ni en el tracto gastrointestinal, por lo que se excreta inalterada a
través del riñón (el 90% en aproximadamente 12 horas), con una vida media
de eliminación promedio de 5 horas (1,5 a 6,2 horas). La principal ruta de
eliminación de la metformina es la secreción tubular renal.
FARMACODINÁMICA
Mecanismo de acción
En el tracto digestivoEstudios realizados en junio de 2016 indican
que la metformina actúa desde el momento de ser ingerida en la flora
intestinal al favorecer el crecimiento de unas 80 especies bacterianas que
son beneficiosas al ser humano. A diferencia de medicamentos cuyo
absorción intestinal es muy baja (por ejemplo el albendazol), la metformina
es asimilada y pasa al torrente sanguíneo.
157
oxidación de ácidos grasos. La metformina también aumenta la utilización
periférica de glucosa y posiblemente disminuye el apetito y la absorción de
glucosa intestinal. La metformina no afecta la secreción de insulina por el
páncreas así que no produce hipoglucemia ni hiperinsulinismo.
Los mecanismos moleculares por los cuales la metformina ejerce sus
efectos son complejos y no totalmente comprendidos. Estos mecanismos
incluyen el aumento de la fosforilación y activación de la proteína quinasa
activada por AMP (AMPK, por sus siglas en inglés), una enzima hepática
que inhibe la síntesis de glucosa y lípidos; aunque el mecanismo preciso aún
no está dilucidado ya que la metformina podría actuar directamente o bien
indirectamente para producir este efecto.
La acción de la metformina ocurre principalmente a nivel de los
hepatocitos, donde se concentra en las mitocondrias inhibiendo el complejo I
de la cadena respiratoria, suprimiendo la producción de ATP. También
produce efectos en la relación NAD+/NADH, lo cual podría explicarse por la
inhibición de la glicerol 3-fosfato deshidrogenasa mitocondrial necesaria para
la reoxidación del NAD+. El descenso relativo de ATP respecto de AMP y el
ADP, induce la activación del AMPK.
La acción de la metformina también se produce por mecanismos
independientes del AMPK, como la inhibición de la enzima fructosa-1,6-
bisfosfatasa producida por el aumento del AMP, lo cual reduce la producción
de glucosa. Así mismo, se produce la inhibición de la adenilil ciclasa,
produciéndose menos cantidad de AMP cíclico lo cual reduce la expresión
del ARNm que codifica las enzimas productoras de glucosa glucosa-6-
fosfatasa (G6Pasa) y fosfoenolpiruvato carboxiquinasa (PEPCK), tanto en
una forma independiente de AMPK como en otra vía dependiente.
Posología y forma de administración
Adultos con función renal normal (TFG ≥90 ml/min)
Monoterapia y combinación con otros antidiabéticos orales: La
dosis inicial normal es un comprimido de 500 mg u 850 mg de hidrocloruro
de metformina 2 ó 3 veces al día, administrado durante o después de las
comidas.
158
Al cabo de 10 a 15 días, la posología se ajustará en función de los
niveles de glucosa en sangre. Un aumento lento de la dosis puede mejorar la
tolerancia gastrointestinal.
La dosis máxima recomendada es de 3 g de hidrocloruro de
metformina al día, divididos en 3 tomas.
Si se pretende cambiar a partir de otro antidiabético oral, se debe
dejar de tomar éste e iniciar la terapia con metformina con la posología
indicada anteriormente.
159
Contraindicaciones
Hipersensibilidad al hidrocloruro de metformina o a alguno de los
excipientes enumerados en la sección 6.1
Cualquier tipo de acidosis metabólica aguda (como acidosis láctica,
cetoacidosis diabética)
Pre-coma diabético.
Insuficiencia renal grave (TFG < 30 ml/min).
Trastornos agudos que impliquen un riesgo de alteración de la función
renal como: -
deshidratación,
infección grave
shock,
Enfermedad aguda o crónica capaz de provocar una hipoxia tisular,
como: - insuficiencia cardiaca o respiratoria, - infarto de miocardio reciente, -
shock. - Insuficiencia hepática, intoxicación alcohólica aguda, alcoholismo.
Indicaciones terapéuticas
NOMBRES COMERCIALES:
Dianben®.
160
7. HIPOGLISEMIANTES
161
7.1. GLUCAGON
El glucagón es
una hormona peptídica de
29 aminoácidos cuya principal
función es estimular la
producción de glucosa por
el hígado, aumentando así
la glucemia. Esta hormona
tiene un peso molecular de 3485 dalton y es sintetizada por las células
alfa del páncreas (en la estructura anatómica denominada islotes de
Langerhans).
Contraindicaciones
Hipersensibilidad; feocromocitoma.
Advertencias y precauciones
Interacciones
Embarazo
No atraviesa la barrera placentaria humana. Se ha informado de su uso en
mujeres diabéticas embarazadas y no se conocen efectos dañinos con
relación al desarrollo del embarazo y al estado de salud del feto y neonato.
162
Lactancia
El glucagón se elimina de la corriente sanguínea muy rápidamente
(principalmente por el hígado) (T/2 = 3-6 min.); de modo que la cantidad
excretada en la leche de madres en periodo de lactancia después del
tratamiento de reacciones hipoglucémicas graves, se espera que sea
extremadamente pequeña. Como el glucagón se degrada en el tracto
digestivo y no se puede absorber en su forma intacta, no ejercerá ningún
efecto metabólico en el niño. Glucagón se puede utilizar durante la lactancia.
Reacciones adversas
Náuseas.
Nombre Genérico:
Glucagón
Nombre Comercial:
163
8. TRATAMIENTOS: ENFERMEDADES CEREBRO -
VASCULARES Y PERIFÉRICO
164
8.1. GINKGOBILOBA
165
circulación arterial, capilar y venosa. Se ha mencionado o descrito que tiene
un efecto protector de la integridad estructural y funcional de la membrana
celular. En consecuencia protege contra la anoxia, mejorando y facilitando la
captación de oxígeno. Es un producto que tiene propiedades antiisquémicas,
vasodilatadoras, con su actividad como vasorregulador. Controla la síntesis
de tromboxano A2 e inhibe la agregación plaquetaria, así protege el
endotelio al disminuir el riesgo de trombosis. GINKGO BILOBA MK® cumple
con los requerimientos de la OMS al no tener más de 5 ppm de ácidos
ginkgólicos. Adicionalmente, al parecer actúa también a nivel del sistema
vestibular.
166
Precauciones Ginkgo Biloba
Nombres Comerciales:
Arkocapsulas ginkgo®
Fitokey Ginkgo<®
Ginkgold®
Ginkokan®
Incebral®
Normoginkgo®
Tanakene®.
167
8.2. PENTOXIFILINA
La pentoxifilina es un agente
hemorreológico, un medicamento
derivado xantínico sustituido
indicado en algunos casos graves
de hepatitisalcohólica; también actúa
sobre la membrana plasmática de
los glóbulos rojos y la hace más maleable, mejorando así la perfusión
sanguínea. Es distribuida por Aventis, con el nombre comercial Trental;
por Degort's (Duplat); por Silanes (Sufisal); por Tecnofarma (Tecxifil);
por Bruluart(Vantoxyl); por Teva (Vasofyl), y por Elite Medical (pentoxifilina).
Población pediátrica
168
Forma de administración
Contraindicaciones
Pacientes hipotensos.
Propiedades farmacocinéticas
169
concentración equivalente al doble de la de la sustancia original, con la que
se halla en equilibrio bioquímico de oxidación-reducción reversible. Por este
motivo, la pentoxifilina y el metabolito 1 se pueden considerar como una
unidad activa y por consiguiente, la disponibilidad del principio activo es
considerablemente superior.
Indicaciones:
NOMBRES COMERCIALES:
Elorgan
Hemovas
Nelorin
170
8.3. NICERGOLINA
Indicaciones terapéuticas
POSOLOGIA:
171
Contraindicaciones
Interacciones
Embarazo
Nicergolina
Lactancia
Nombre comercial:
Sermion
172
8.4. NIMODIPINA
Propiedades farmacológicas
173
esta vía es de sólo 13% debido a su rápida biotransformación por el hígado;
su vida media de eliminación es de 3 h. Se une en más de 95% a las
proteínas plasmáticas, atraviesa la barrera hematoencefálica y alcanza
concentraciones en el líquido cefalorraquídeo unas 10 veces menores que
en el plasma.
174
Indicaciones
Contraindicaciones y precauciones
Nombres Comerciales:
Admon®
Brainal®
Calnit®
Kenesil®
Modus®
Nimotop®
175
9. DIURÉTICOS
176
9.1. ESPIRONOLACTONAS
La espironolactona es
un medicamento usado como diurético por
sus propiedades antagonistas de la
aldosterona. La espironolactona es
un fármaco sintético derivado de la 17-
lactona, el cual es un antagonista
competitivo renal de la aldosterona y
un diurético ahorrador de potasio, indicado en medicina para el tratamiento
de la insuficiencia cardíaca, ascitis en pacientes con
enfermedad hepática, hipertensión arterial de
baja renina, hipopotasemia, hiperaldosteronismo primario bilateral y
el síndrome de Conn. Por su cuenta, la espironolactona es un diurético débil,
por lo que generalmente se usa en combinación con otros diuréticos. Cerca
del 1% de los pacientes hipertensos tienen un nivel elevado de aldosterona,
por lo que en estos casos los efectos antihipertensivos de la espironolactona
pueden ser superiores a las terapias combinadas de complejos
antihipertensivos.
177
El tratamiento se continuará durante dos semanas, o bien se
proseguirá más tiempo hasta obtenerse la respuesta adecuada. Una vez
obtenida ésta, la dosis debe ajustarse según las necesidades del paciente.
178
fin de poner en evidencia un hiperaldosteronismo primario mientras los
pacientes están sometidos a una dieta normal.
179
Contraindicaciones
Anuria
Hiperpotasemia
Enfermedad de Addison
Indicaciones ƒ
Hipertensión arterial.
NOMBRES COMERCIALES:
Aldactone®
Aldactine®
Aldoleo®
180
9.2. FUROSEMIDA
FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA:
181
intravenosa del fármaco, aunque FUROSEMIDA en tableta se absorbe en un
tiempo cercano a 87 minutos.
Contraindicaciones
182
Pacientes con insuficiencia renal anúrica que no responda a
furosemida. Pacientes con hipopotasemia grave.
Indicaciones ƒ
NOMBRES COMERCIALES:
Seguril®
183
9.3. HIDROCLOROTIAZIDA
Propiedades farmacológicas
184
antihipertensivo se atribuye a dilatación arteriolar. El efecto antihipertensivo
es evidente a las 4 semanas de iniciado el tratamiento.
POSOLOGÍA
Indicaciones
Hipertensión arterial ƒ
Diabetes insípida. ƒ
Hipercalciuria idiopática.
185
Contraindicaciones y precauciones
Nombres Comerciales:
Esidrex®
Hidrosaluretil®.
186
10. ESTIMULANTES CEREBRALES
187
10.1. Ácido gamma- amonibutirico
Farmacocinética
Absorción
Biodisponibilidad
Los estudios que utilizaron la dosis más baja de gabapentín (100 mg cada 8
horas) informaron una biodisponibilidad del 80%. Este valor disminuyó al
aumentar la dosis. La biodisponibilidad oral de la pregabalina es mayor del
90% para todo el rango de dosis (75 a 900 mg/día). La variabilidad de la
concentración plasmática máxima (Cmáx) y el área bajo la curva (ABC) es
generalmente del 10% al 20% para la pregabalina, en tanto que para el
gabapentín es del 20% al 30%. La absorción de ambas drogas se modifica al
188
ser ingeridas con alimentos; la presencia de estos aumenta la Cmáx y el
ABC del gabapentín pero no se modifica el tiempo en alcanzar la Cmáx. Los
alimentos disminuyen la tasa de absorción de la pregabalina, pero no
afectan la extensión de la absorción; además, disminuyen la Cmáx en un
25% a un 31% y prolongan el proceso de absorción. A pesar de ello, la
pregabalina puede ser administrada junto con las comidas.
Distribución
Metabolismo
Excreción
189
dependiente de la función renal y es necesario ajustar la dosis cuando
aquella se encuentra alterada.
Interacciones farmacológicas
La pregabalina tiene una absorción de más del 90% que no se modifica por
sustancias que retrasen la motilidad del tubo digestivo.Ni la pregabalina ni el
gabapentín inhiben la actividad de las enzimas del sistema enzimático
citocromo P450 hepáticas más importantes (CYP1A2, CYP2A6, CYP2C9,
CYP2C19, CYP2D6, entre otras). Por lo tanto, las interacciones relacionadas
con la inhibición o la inducción del metabolismo de otras sustancias son
improbables. Es más, es poco probable que la farmacocinética de los dos
compuestos varíe por polimorfismos genéticos de las enzimas
metabolizadoras.
Farmacodinamia
Dolor neuropático
190
Epilepsia
El análisis de siete estudios de fase III comprobó que la pregabalina fue 2.5
veces más potente que el gabapentín para disminuir la frecuencia de crisis
convulsivas en más del 50%, y además fue más efectiva en cuanto a la
magnitud de dicha reducción. A diferencia del gabapentín, se verificó una
respuesta creciente al aumentar la dosis, que se debería a su mayor
potencia y a su farmacocinética lineal.
Efectosadversos
Contraindicaciones:
191
10.2. PIRITINOL
Farmacocinética:
192
Posología en dosis únicas y diarias
Indicaciones
Contraindicaciones
193
Enfermedades autoinmunes agudas, p. ej., lupus eritematoso,
miastenia, pénfigo, o historia de casos como consecuencia de ellos.
194
11. FUNGICOS
195
11.1. FLUCONAZOL
FARMACOCINÉTICA Y
FA’RMACODINAMIA:
FLUCONAZOL es un
inhibidor altamente selectivo del
citocromo P-450 de los hongos. La
desmetilación en células de
mamíferos es mucho menos
susceptible a la inhibición del
FLUCONAZOL. La pérdida
subsecuente de esteroles normales
se correlaciona con la acumulación de-14-alfametil esterol en hongos y
puede ser el responsable de la actividad fungistática del FLUCONAZOL.
Después de la administración por las vías intravenosa u oral, las
propiedades farmacocinéticas del FLUCONAZOL son semejantes. En
voluntarios sanos, la biodisponibilidad del FLUCONAZOL, administrado por
vía oral, es mayor de 90%, en comparación con la administración
intravenosa. La bioequivalencia se estableció entre tabletas de 100 mg y la
suspensión en dos potencias, cuando se administraron como dosis única de
200 mg.
Las concentraciones plasmáticas pico (Cmáx) en voluntarios sanos en
ayuno, ocurrieron entre la primera y segunda hora, con una eliminación
terminal de la vida media plasmática de aproximadamente 30 horas
(intervalo de 20 a 50 horas después de la administración oral).
En voluntarios sanos en ayuno, la administración de una dosis oral
única de 400 mg de FLUCONAZOL da lugar a una Cmáx promedio de 6.72
mg/ml (intervalo de 4.12 ó 8.08 mcg/ml), y después de dosis orales únicas
de 50-400 mg. Las concentraciones plasmáticas de FLUCONAZOL y el ABC
(área bajo la curva de concentración plasmática-tiempo) son proporcionales
a las dosis.
Las concentraciones estables se al canzan en los primeros 5 a 10
días después de la dosis oral de 50-400 mg administrados una vez al día. La
administración de una dosis de impregnación (en el día 1) del doble de la
dosis usual diaria, resulta en concentraciones plasmáticas cercanas a la
concentración estable en el segundo día.
El volumen aparente de distribución del FLUCONAZOL se aproxima al
contenido total del agua corporal. La unión a las proteínas plasmáticas es
baja (11-12%). Después de una dosis única o múltiples dosis orales hasta
por 14 días, FLUCONAZOL penetra en todos los líquidos corporales
196
estudiados. En voluntarios sanos, las concentraciones de FLUCONAZOL en
saliva fueron iguales a/o ligeramente mayores a las concentraciones del
plasma sin importar la dosis, vía o duración de la dosificación.
En pacientes con bronquiectasias, la concentración del
FLUCONAZOL en el esputo después de una sola dosis de 150 mg fue igual
a las concentraciones plasmáticas a las 4 y 24 horas después de la dosis.
En pacientes con meningitis micótica, las concentraciones en el líquido
cefalorraquídeo son aproximadamente 80% de las concentraciones
correspondientes en el plasma.
Una dosis única oral de 150 mg de FLUCONAZOL, administrada a 27
pacientes, penetró en el tejido vaginal, resultando en la proporción tejido-
plasma con un intervalo de 0.94 a 1.14 en las primeras 48 horas después de
la dosis. Una sola dosis oral de 150 mg de FLUCONAZOL administrada a 14
pacientes, penetró en el fluido vaginal, resultando en una proporción de
líquido-plasma de 0.36 a 0.71 en las primeras 72 horas después de la dosis.
En voluntarios sanos, FLUCONAZOL es depurado principalmente por
excreción renal en aproximadamente 80% de la dosis administrada,
apareciendo en la orina como medicamento sin cambio. Cerca de 11% de la
dosis se excreta en la orina como metabolitos.
La farmacocinética del FLUCONAZOL se afecta bastante por la
reducción en la función renal. Existe una relación inversa entre la eliminación
de la vida media y la depuración de creatinina.
La dosis de FLUCONAZOL puede necesitar de una reducción en
pacientes con alteración de la función renal. Una sesión de 3 horas de
hemodiálisis disminuye la concentración plasmática en aproximadamente
50%.
La depuración corregida para el peso corporal no estuvo afectada por
la edad en estos estudios.
La depuración corporal promedio en adultos es de 0.23 (175)
ml/min/kg. En recién nacidos prematuros (edad gestacional 26 a 29
semanas), la depuración promedio (%CV) en las primeras 36 horas después
del nacimiento fue de 0.180 (35%, N = 7) ml/min/kg, que aumentó con el
tiempo en promedio de 0.218 (31% N = 9) ml/min/kg seis días después, y
0.333 (56% N = 4) ml/min/kg 12 días después. Asimismo, la vida media de
73.6 disminuyó con el tiempo a un promedio de 53.2 horas seis días
después y a 46.6 horas 12 días después.
197
– Solución de cloruro de potasio en dextrosa.
– Bicarbonato de sodio al 4.2%.
– Solución salina isotónica.
Las dosis en adultos se realizan según la enfermedad de que se trate:
Para meningitis por criptococo e infecciones por criptococo en otros
sitios, la dosis habitual es de 400 mg en el primer día, seguido de 200-400
mg una vez al día. La duración del tratamiento generalmente es de 6 a 8
semanas en el caso de la meningitis.
Para la candidemia, candidiasis diseminada y otras infecciones
invasoras por Candida, la dosis habitual es de 400 mg el primer día, seguida
por 200 mg diarios.
Para la candidiasis orofaríngea la dosis habitual es de 50 a 100 mg
una vez al día por 7-14 días. Para el tratamiento de candidiasis vaginal
deberá administrarse fluconazol en dosis única de 150 mg. Para reducir la
incidencia de candidiasis vaginal recurrente deberá utilizarse una dosis de
150 mg una vez al mes.
Para infecciones dérmicas, incluyendo Tiña pedis, corporis, cruris e
infecciones por Candida, la dosis recomendada es de 150 mg en una sola
dosis semanal. Normalmente, la duración del tratamiento es de 2 a 4
semanas, aunque en Tiña pedis es hasta de 6 semanas. Para Tiña
versicolor la dosis recomendada es de 300 mg una vez a la semana, por 2
semanas; en algunos pacientes pueden necesitarse una tercera dosis
semanal de 300 mg, mientras que en otros puede ser suficiente con una
dosis de 300-400 mg. Para Tiña unguium la dosis recomendada es de 150
mg una vez a la semana.
Para micosis profundas endémicas se pueden requerir dosis de 200-
400 mg diarios hasta por 2 años. La duración del tratamiento deberá ser
individualizada, pero oscila entre 11-24 meses en coccidioidomicosis,
2-17 meses en paracoccidioidomicosis, 1-16 meses para esporotricosis
y 3-17 meses en histoplasmosis.
En la población peditátrica las dosis son las siguientes:
Para candidiasis de las mucosas, la dosis recomendada de fluconazol
es de 3 mg/kg/día.
Puede utilizarse una dosis de impregnación de 6 mg/kg el primer día
para alcanzar más rápidamente los niveles de estado estable. Para el
tratamiento de candidiasis sistémica y las infecciones por criptococo, la dosis
recomendada es de 6-12 mg/kg/día, dependiendo de la severidad del
padecimiento.
En la prevención de infecciones micóticas en pacientes
inmunocomprometidos la dosis será de 3-12 mg/kg/día.
Niños menores de 4 semanas: En las primeras 2 semanas de vida
deberá utilizarse la misma dosis en mg/kg que en niños mayores, pero
administrada cada 72 horas.
198
Durante las semanas 3 y 4 de vida, se utilizará la misma dosis
administrada cada 48 horas.
Adultos:
Dosis única: Candidiasis vaginal. La dosis recomendada de
FLUCONAZOL es de 150 mg.
Dosis múltiple: Debido a que la absorción oral es rápida y casi
completa, la dosis diaria de FLUCONAZOL es la misma para la
administración oral y la administración intravenosa.
En general, se recomienda una dosis del doble de la dosis diaria en el
primer día de tratamiento para alcanzar concentraciones plasmáticas
cercanas a las del estado estable en el segundo día del tratamiento.
La dosis diaria del FLUCONAZOL para el tratamiento de las
infecciones de candidiasis vaginal se debe basar en el organismo infectante
y en la respuesta del paciente al tratamiento.
El tratamiento se debe continuar hasta que los parámetros de las
pruebas de laboratorio indiquen que la infección micótica ya no está activa.
Un periodo inadecuado de tratamiento puede ocasionar la recurrencia de
infección activa.
Los pacientes con SIDA y meningitis por criptococo, o candidiasis
orofaríngea recurrente, en general, requieren de terapia de mantenimiento
para evitar la recaída.
CONTRAINDICACIONES:
FLUCONAZOL está contraindicado en pacientes que han mostrado
hipersensibilidad a éste o a cualquiera de los excipientes.
No existe información en cuanto a hipersensibilidad cruzada entre
FLUCONAZOL y otros agentes azoles antimicóticos. Se debe tener
precaución al prescribir FLUCONAZOL a pacientes con hipersensibilidad a
otros azoles.
La coadministración de terfenadina está contraindicada en pacientes
que estén recibiendo FLUCONAZOL en dosis múltiples de 400 mg o
mayores, con base en los resultados de un estudio de interacciones con
dosis múltiples.
Nombre comercial
Triflucán;
Flavizol;
Mutum
Prsentaciones
199
11.2. CASPOFUNGINAL
Farmacocinética y farmacodinamia
Caspofugina
Anidulafungina
Micafungina
200
La Tabla 220-23 resume las propiedades farmacológicas de las
equinocandinas. Tienen buena distribución tisular en el riñón, bazo e hígado,
con penetración escasa en el líquido cefalorraquídeo (< 5%) y nula en el
humor vítreo7.
Resistencia
Posología
Pacientes adultos
201
suficiente, la dosis diaria se puede aumentar hasta 70 mg/ m2 (sin superar
una dosis diaria de 70 mg).
Poblaciones especiales
202
requiere un ajuste sistémico de la dosis. Hay pocos datos del tratamiento de
pacientes de 65 años o mayores (ver sección 5.2).
Insuficiencia renal
Insuficiencia hepática
Forma de administración
Vía intravenosa
Contraindicaciones
203
Advertencias y precauciones especiales de empleo
204
11.3. KETOCONAZOL
FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA:
KETOCONAZOL es un
antifúngico del grupo de los
imidazólicos. Altera la
permeabilidad de la
membrana fúngica, al inhibir la
síntesis del ergosterol. Tiene
un amplio espectro
antifúngico, incluye a
dermatófitos y levaduras.
INDICACIONES TERAPÉUTICAS:
Candidiasis cutánea.
Dermatitis seborreica.
Pitiriasis versicolor.
CONTRAINDICACIONES:
PRECAUCIONES GENERALES:
205
RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA
LACTANCIA:
Embarazo:
206
Antidepresivos tricíclicos: Se ha registrado un aumento de los niveles
plasmáticos del antidepresivo con posible potencialización de su acción.
Nombre comercial
207
11.4. ITRACONAZOL
FARMACOCINÉTICA Y
FARMACODINAMIA:
INDICACIONES TERAPÉUTICAS:
El ITRACONAZOL es un antimicótico con una gran efectividad que
puede emplearse como tratamiento de apoyo para enfermos con SIDA o
padecimientos oncológicos cuyos sistemas inmunes están comprometidos.
Tanto en personas inmunodeficientes como en personas sin este problema,
es efectivo para el tratamiento de infecciones micóticas como blastomicosis
e histoplasmosis. También es efectivo contra otras infecciones micóticas de
la piel que no responden a otros medicamentos y contra infecciones
micóticas sistémicas.
CONTRAINDICACIONES:
No debe emplearse en personas hipersensibles al medicamento. La
concentración plasmática aumenta al administrarse
simultáneamente ITRACONAZOL y ciclosporina.
Cuando se administra fenitoína, rifampicina o antagonistas H2 se
reduce la concentración de plasma de ITRACONAZOL..
PRECAUCIONES GENERALES:
El medicamento debe administrarse al menos durante tres meses
hasta que desaparezca la infección.
Las personas que son alérgicas a este producto pueden serlo a
medicamentos similares como ketoconazol, miconazol o fluconazol.
208
Por lo tanto, no debe administrarse en caso de hipersensibilidad a
cualquiera de ellos.
Nombre comercial
Sporanox Itranax
Presentaciones
Cápsulas: 100 mg Jarabe: 10 mg/ml
209
11.5. CLOTRIMAZOL
Farmacocinética
Absorción: penetración
dérmica. Absorción sistémica
mínima. Después de la aplicación
vaginal puede absorberse de 10 a
30 % de la dosis y se metaboliza
en el hígado a compuestos
inactivos que se excretan por las
heces y la orina.
Posología
Indicaciones
Contraindicaciones
Hipersensibilidad al clotrimazol.
Precauciones
Reacciones adversa
Nombre comercial
Crema: 1% Spray: 1%
210
12. ANTIBIÓTICOS SISTEMICOS (AMINOGLUCOSIDOS
211
12.1. AMIKACINA
Farmacocinética y farmacodinamia
212
farmacodinamia que consiste en la relación entre las concentraciones
séricas y los efectos farmacológicos o tóxicos de los medicamentos. Con
respecto a los antibióticos, el principal interés es la relación entre la
concentración y el efecto antimicrobiano.
Indicaciones
Contraindicaciones
Precauciones
213
(en lo posible no exceder 7 días). Realizar un seguimiento clínico evaluando
la función renal y cócleo-vestibular, especialmente en los casos con alto
riesgo.
DR: en pacientes con trastornos de la función renal o disminución del filtrado
glomerular, la amikacina debe ser empleada con cautela.
Reacciones adversas
214
12.2. GENTAMICINA
Farmacocinética
Distribución: ampliamente
distribuidos en el líquido extracelular; la
redistribución inicial a tejidos es del 5 al
15 % con acumulación en las células de la corteza renal; también atraviesa
la placenta. En la orina aparecen altas concentraciones, sin embargo en las
secreciones bronquiales, líquido cefalorraquídeo, bilis, espacio
subaracnoideo, tejido ocular, humor acuoso, la concentración es escasa.
Metabolismo: no se metaboliza.
Posología
Indicaciones
215
negativas), Escherichia coli, Klebsiella-Enterobacter-Serratia sp, Citrobacter
sp y Staphylococcus sp (coagulosa-positivo y coagulasa-negativo).
Contraindicaciones
Precauciones
216
vigilancia clínica a causa de la potencial toxicidad asociada con su uso.
Advertencias
Reacciones adversas
217
anafilácticas, edema laríngeo, fiebre
medicamentosa, náusea, vómitos, anorexia, pérdida de
peso, hipersalivación, estomatitis. Dolor local e irritación pueden seguir a
la inyección intramuscular.
Nombre comercial
Gentamina
Glevomicina
Plurisemina
Rupegen
G.Larjan
Gentaflam
G. Biocrom
G. Fabra
G. Richet
Genticol
Presentaciones
Ampollas: 20-40-80 mg
Gotas oftálmicas: 0,3%
Pomada oftálmica: 0,1 - 0,3%
218
12.3. TOBRAMICINA
Farmacocinética
Posología
219
administración de intervalo ampliado (dosis única diaria): véase introducción
a los aminoglucósidos.
Indicaciones
Contraindicaciones
Precauciones
Reacciones adversas
220
de TGP, TGO, bilirrubina, fosfatasa alcalina y colinesterasa).
Raras: bloqueo neuromuscular (depresión respiratoria, debilidad muscular),
hipomagnesemia en tratamientos prolongados, colitis asociada con
antibióticos, estomatitis y muy raramente neurotoxicidad central
(encefalopatía, letargia, confusión, alucinaciones).
Además, la tobramicina contiene metabisulfito sódico que puede ocasionar
reacciones alérgicas, así como shock anafiláctico y episodios asmáticos que
pongan en peligro la vida en personas susceptibles. La prevalencia de
pacientes que puedan desarrollar reacción alérgica al sulfito se desconoce y
debe ser relativamente baja, pero es más frecuente en asmáticos. Otros
efectos adversos que se han relacionado con la tobramicina incluyen
incremento de la bilirrubina sérica, disminución de niveles plasmáticos de
calcio, magnesio, sodio y potasio, anemia, granulocitopenia, leucopenia,
trombocitopenia, leucocitosis y eosinofilia, fiebre, rash, prurito, urticaria,
náuseas, vómitos, cefalea, letargia, confusión mental y desorientación.
Nombre comercial
Bioptic
Gotabiotic
Klonamicín
Oftalbrax
Radina
Tobragán
Tobra M
Tobrex;
Toflamixina
Presentaciones
221
12.4. ESPECTOMICINA
Farmacocinética
Posología
– Adultos: 2 g en una inyección única. Dosis máxima: 4 g (dividida en dos
administraciones).
– Niños: aunque no se ha establecido la seguridad y eficacia, ha sido
utilizado de manera eficaz en el tratamiento de infecciones gonocócicas no
complicadas en niños prepuberales, a una dosis única de 40 mg/kg, en caso
de no existir tratamiento alternativo.
Indicaciones de uso,
Contraindicaciones
– Hipersensibilidad a espectinomicina.
Precauciones
222
Advertencias/consejos
Interacciones
223
el tratamiento de la gonorrea en pacientes embarazadas alérgicas a las
penicilinas o a las cefalosporinas. Generalmente se acepta su uso en
mujeres embarazadas alérgicas a otros antibióticos.
Lactancia
Niños
Ancianos
Reacciones adversas
224
13. FLUROQUINOLONAS
225
13.1. MOXIFLOXACINO
Farmacocinética.
226
adolescentes: Contraindicado en niños y adolescentes en fase de
crecimiento. Embarazo: No se ha evaluado la seguridad de moxifloxacino en
el embarazo humano. Los estudios en animales han demostrado toxicidad
para la reproducción.
Presentación oral:
227
Contraindicaciones
228
13.2. LEVOFLOXACINO
Farmacocinética
229
Posología
230
Insuficiencia renal (aclaramiento de creatinina < 50 ml/min)
Pauta posológica
<10 ml/min
(incluyendo
hemodiálisis y después después después
DPCA)1 : 125 mg/48 h : 125 mg/24 h : 125 mg/24 h
Insuficiencia hepática
Población pediátrica
Forma de administración
231
antes o después de la administración de sales de hierro, sales de zinc,
antiácidos que contengan magnesio o aluminio, o didanosina, (solo
fórmulaciones de didanosina con aluminio o magnesio que contengan
agentes tampón), y de la administración de sucralfato, ya que podría
reducirse su absorción
Indicaciones
232
secundarios y reacciones anafilácticas incluso después de la primera dosis
de levofloxacina. El fármaco se debe discontinuar si aparece algún síntoma
de hipersensibilidad tal como rash cutáneo.
Precauciones
233
función); o si participa con regularidad en actividades físicas. Dígales a su
médico y a su farmacéutico si está tomando esteroides orales o inyectables
como la dexametasona (Decadron, Dexpak), metilprednisolona (Medrol) o
prednisona (Sterapred).
Efectos Secundarios
234
Coloración amarillenta en la piel o los ojos
Orina de color oscuro
Heces de color pálido
Síntomas similares a los de la gripe
Convulsiones
Mareo
Confusión
Nerviosismo
Intranquilidad
Ansiedad
Desconfianza hacia los demás o sensación de que otras personas
quieren hacerle daño
Dificultad para dormir o para permanecer dormido
Pesadillas o sueños anormales
Alucinaciones (ver cosas o escuchar voces que no existen)
Depresión
Temblor incontrolable de alguna parte del cuerpo
235
13.3. NORFLOXACINO
Farmacocinética
Posología
Generalmente la dosis usual es 400 mg 2 veces/día. Infección urinaria baja
no complicada: 400 mg c/12 h durante 3 días. Infección urinaria alta: 400 mg
c/12 h durante 7-10 días. Prostatitis crónica: 400 mg c/12 h durante 28 días.
Gonorrea: 800 mg en dosis única.
Indicaciones
Contraindicaciones
236
Precauciones
Reacciones adversas
Interacciones
237
14. CEFALOSPORINAS
238
14.1. CEFTRIAXONA
Farmacocinética
Farmacodinamia
239
recrecimiento bacteriano significativo, fenómeno conocido como efecto post-
antibiótico (Figura 4). El objetivo farmacodinámico al utilizar estas familias de
antimicrobianos es lograr Cmáx/CIM o bien AUC/ CIM muy altas, por lo que
se recomienda en general el uso de dosis altas espaciadas, e incluso en el
caso de aminoglucósidos, dosis diarias unitarias. La velocidad de
erradicación bacteriológica también se ha asociado a la AUC/CIM en el caso
de quinolonas en que razones de AUC/CIM iguales a 125 ó 250 logran
erradicación en aproximadamente 7 días mientras que razones de AUC/ CIM
mayores de 250 logran una lisis bacteriana extremadamente rápida con
erradicación en 1,9 días7 . Los parámetros farmacodinámicos asociados a
éxito para antibacterianos con mecanismo
240
Los parámetros farmacodinámicos predictores de éxito en el caso de
glicopéptidos han sido menos estudiados que con β-lactámicos; sin embargo,
se ha observado actividad bactericida máxima con Cmáx/CIM de 2 a 40 veces9
y la eficacia clínica en neumonía por Staphylococcus aureus meticilina
resistente se ha asociado a la obtención de AUC/CIM superiores a 40010. Los
parámetros farmacodinámicos asociados a éxito para antibacterianos con
mecanismo de acción tiempo-dependiente se muestran en la Tabla 2.
Indicaciones
Septicemia
Infecciones: tracto respiratorio, urinario y cutáneas
Chancroide, gonorrea y otras infecciones asociadas
Inf. Intra abdominales
Enfermedad Inflamatoria pélvica
Inf. Causadas por: Actinomycetos, Bartonella, Capnocytophaga,
neisseria meningitidis, Pseudomona aeruginosa, shigella,
Spirochetal, fiebre tifoidea y salmonella sp
Endocarditis causados por organismos susceptibles
Profilaxis quirúrgica. No recomendado en infecciones por:
Enterobacter sp, Citrobacter sp, Acinetobacter sp. Espectro
(cefalosporina de Tercera Generación): Infecciones causadas por
Bacterias Gram (-): N. gonorrheae, N. meningitidis, M. catarralis, H.
influenzae, E. coli, Klepsiella sp, Enterobacter sp, Serratia sp,
Salmonella sp, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia sp,
Morganella sp, C. diversus, Citobacter sp, Aeromonas sp,
Acinetobacter, Y. enterocolitica, P. multocida, H. ducreyi, puede ser
resistente: Pseudomonas aureoginosa. Baterías Gram (+): Strep.
grupo A,B,C,G, Strep. pneumoniae, Viridans strep, Sthapylococcus
aureus meticillin sensibles; pueden ser resistentes: Staphylococcus
epidermidis. y otras Inf. Causadas por: Actinomycetos, Clostridium
(no difficile), Peptostreptococcus sp, pueden ser resistentes: P.
mellaninogenica
Contraindicaciones
241
Precauciones
Interacciones
242
incrementa el riesgo de nefrotóxicidad. Warfarina: incremento del efecto
anticoagulante. Quinolonas: efecto sinérgico in Vitro (S. peumoniae).
Nombre comercial
Acantex; Bioteral
C. Duncan
C. Fabra
C. Richet
Ceftriaz
Exempla
Rivacefin
Presentaciones
F.A.: 500-1000 mg
243
14.2. CEFAZOLINA
Farmacocinética y farmacodinamia:
En adultos:
244
Recién nacidos y lactantes prematuros: 20 mg/Kg IV cada
12 horas.
Mayores de 1 mes: 1,25 g/metro cuadrado/día vía IM o IV o
25-50 mg/Kg/día en 3-4 dosis divididas, hasta un máximo de 100
mg/Kg/día.
Indicaciones terapéuticas:
245
entre CEFALEXINA y las penicilinas, por lo que se debe tener precaución en
pacientes con antecedentes de alergia a la penicilina.
PRECAUCIONES GENERALES:
Es importante vigilar la integridad del tracto gastrointestinal y el
funcionamiento apropiado del sistema renal.
246
Otros efectos indeseables observados
con CEFALEXINA incluyen:
Síndrome de Stevens-Johnson, necrólisis epidérmica tóxica, fiebre
medicamentosa, tinnitus y enfermedad del suero, aunque son poco
frecuentes.
Nombre Comercial
Cefalomicina
Maxicilina
Presentaciones
F.A.: 500-1000 mg
247
14.3. CEFTAZIDINA
Farmacocinética y
farmacodinamia:
CEFTAZIDIMA es un
antibiótico betalactámico semisin-
tético de amplio espectro de
administración parenteral. Es una
cefalosporina de tercera generación
que actúa mediante la inhibición de la
síntesis de la pared celular bacteriana. CEFTAZIDIMA inyectable es una
mezcla seca, estéril de CEFTAZIDIMA pentahidratada y Larginina o
carbonato de sodio. Las soluciones de CEFTAZIDIMA varían en color que va
desde amarillo claro hasta color ámbar, dependiendo del diluyente y del
volumen utilizado.
248
horas. Después de la administración I.V., de dosis simples de 500 mg, o de 1
g, cerca de 50% de la dosis aparece en la orina en las primeras dos horas.
Se excreta casi 20% adicional entre las 2 y 4 horas después de la
administración y, aproximadamente, otro 12% de la dosis aparece en la orina
entre las 4 y las 8 horas siguientes. La eliminación de CEFTAZIDIMA por los
riñones da por resultado una alta concentración terapéutica en la orina. El
aclaramiento renal promedio de CEFTAZIDIMA es aproximadamente de 100
ml/min. El aclaramiento calculado en el plasma de 115 ml/min indicó la
eliminación casi completa de CEFTAZIDIMA por vía renal.
Posología
La dosificación habitual para adultos es de 1 g administrado por vía
I.V. o I.M., cada 8 a 12 horas.
La dosificación y la vía de administración se deben determinar por la
susceptibilidad de los organismos causantes de la infección, la gravedad de
la misma, el estado del paciente y el estado de la función renal del mismo.
En pacientes con disfunción hepática no se requiere de ajuste de
dosis.
En pacientes con función renal alterada (tasa de filtración glomerular
menor de 50 ml/min) se recomienda reducir la dosis de CEFTAZIDIMA para
compensar una excreción más lenta
249
En pacientes sometidos a hemodiálisis se recomienda una dosis de
carga de 1 g, seguida por 1 g después de cada periodo de hemodiálisis.
CEFTAZIDIMA puede administrarse por vía I.V. o I.M., profunda en
una masa muscular grande, como en el cuadrante externo superior del
glúteo maximus, o en la parte lateral del muslo.
Evitar la administración intraarterial. Para la administración
intramuscular se debe reconstituir CEFTAZIDIMA con uno de los siguientes
diluyentes: agua estéril para inyecciones, agua bacteriostática para
inyecciones, o inyección de clorhidrato de lidocaína al 0.5 ó 1%.
Indicaciones Terapéuticas:
250
antibióticos. También puede utilizarse de manera concomitante con otros
antibióticos como aminoglucósidos, vancomicina y clindamicina; en
infecciones graves que ponen en peligro la vida, y en pacientes
inmunocomprometidos.
Sólo se ha usado sola o en combinación en el tratamiento de
pacientes con infecciones pulmonares con fibrosis quística; en pacientes in-
munocomprometidos con neutropenia febril; en neonatos con infecciones de
gramnegativos y en sepsis hospitalaria. CEFTAZIDIMA tiene una acción
bactericida mediante la inhibición de la enzima responsable de la síntesis de
la pared celular.
Un amplio número de organismos gramnegativos son susceptibles a
CEFTAZIDIMA in vitro, incluyendo las cepas resistentes a la gentamicina y
otros aminoglucósidos. Además CEFTAZIDIMA ha mostrado ser activa
contra organismos grampositivos.
Es altamente estable frente a las beta-lactamasas plasmídicas o
cromosómicas, que son las más importantes desde el punto de vista clínico y
que son producidas por organismos gramnegativos y grampositivos, por
consiguiente, es activa contra muchas de las cepas resistentes a la ampi-
cilina y otras cefalosporinas.
CEFTAZIDIMA ha mostrado ser activa contra los siguientes
organismos tanto in vitro, como en infecciones clínicas:
251
CEFTAZIDIMA no es activa, in vitro, contra estafilococos
meticilinoresistentes, Streptococcus faecalis y muchos otros enterococos.
Contraindicaciones:
CEFTAZIDIMA está contraindicada en pacientes que han mostrado
hipersensibilidad a CEFTAZIDIMA y a los antibióticos del grupo de las
cefalosporinas. Se requiere determinar si el paciente ha tenido reacciones de
hipersensibilidad previas a CEFTAZIDIMA, cefalosporinas, penicilinas u
otros medicamentos, ya que la hipersensibilidad cruzada entre los
antibióticos betalactámicos ha sido del 10%.
Precauciones generales:
Se requiere determinar si el paciente ha tenido reacciones
de hipersensibilidad previas a CEFTAZIDIMA, cefalosporinas,
penicilinas u otros medicamentos, ya que la hipersensibilidad
cruzada entre los antibióticos beta-lactámicos ha sido del 10%.
252
Se ha descrito un escaso número de reacciones adversas. Las más
comunes fueron reacciones locales después de la inyección y reacciones
alérgicas o gastrointestinales.
Locales: Menos del 2% fueron flebitis e inflamación en el sitio de la
inyección.
Reacciones de hipersensibilidad: En 2% de los pacientes, prurito,
erupción, fiebre, necrólisis epidérmica tóxica, síndrome de Stevens-Johnson
y eritema multiforme. Angioedema y anafilaxia (broncospasmo y/o hipo-
tensión).
Síntomas gastrointestinales: Menos del 2% presentaron diarrea,
náusea, vómito y dolor abdominal.
En ocasiones se presentaron casos de colitis seudomembranosa.
Reacciones en el sistema nervioso central: Menos de 1% incluye
cefalea, vértigo y parestesia. Se han reportado convulsiones, encefalopatía,
asterixis, excitabilidad neuromuscular en pacientes con alteración de la
función renal.
Genitourinarias: Con menor frecuencia se ha reportado candidiasis y
vaginitis.
Reacciones menos frecuentes: Disfunción renal, nefropatía tóxica,
disfunción hepática, incluyendo colestasis, anemia aplásica y hemorragia.
Fortum
Crima 1000
253
14.4. CLORANFENICOL
Farmacocinética y farmacodinamia:
254
Alteración renal: De 3 a 4 horas.
Alteración hepática severa: Prolongada.
En lactantes la vida media es la siguiente:
Lactantes de 1 a 2 días de edad: 24 horas o más.
Niños de 10 a 16 días de edad: 10 horas.
La eliminación se realiza por filtración glomerular en el riñón en 5 a
10% sin alteración. El resto se excreta en forma hidrolizada.
Posología y via de administración
Indicaciones terapéuticas:
CLORANFENICOL está indicado en el tratamiento de fiebre tifoidea y
paratifoidea, tos ferina, brucelosis, rickettsiosis, infecciones
broncopulmonares, infecciones quirúrgicas, tracoma y en algunas
infecciones del ojo y de sus anexos.
Contraindicaciones:
Se contraindica el uso de CLORANFENICOL en
personas con antecedentes de hipersensibilidad o antecedentes
de reacciones tóxicas a éste. El embarazo y la lactancia. No
deberá utilizarse en padecimientos triviales que puedan ser
tratados con otros medicamentos ni como agente profiláctico ni su
insuficiencia hepática.
255
Precauciones generales:
El uso de CLORANFENICOL deberá emplearse sólo cuando sea el
antibiótico de primera elección.
Durante el tratamiento se deberán practicar recuentos sanguíneos
periódicos.La duración del tratamiento se limitará al tiempo necesario para
lograr la curación. Se evitará utilizarlo como profiláctico.Se evitará el empleo
simultáneo de medicamentos que puedan ocasionar depresión de la médula
ósea.
La dosificación deberá ser lo más precisa posible para evitar intoxicaciones
(“síndrome del niño gris”). Existen reportes de superinfecciones por
gérmenes no susceptibles, especialmente Cándida albicans.
256
Interacciones medicamentosas y de otro género:
Pueden presentarse interacciones con los siguientes medicamentos:
Alfentanilo, fenitoína, medicamentos depresores de la médula ósea,
hipoglucemiantes orales, eritromicina, lincomicina, penicilinas, piridoxina y
cianocobalamina.
Nombre Comercial
Quemicetina
Farmicetina; Bioticaps
Chloromycetin
Bio-Gelin
Isoptofenicol
Poenfenicol
Klonalfenicol
Presentación
Cápsulas: 250 mg
Jarabe: 25 mg/ml F.A.: 1 g
Gotas oftalmológicas: 0,25 - 0,5%
257
14.5. TIANFENICOL
Farmacocinética
Posología
Precauciones:
258
riesgo de embarazo, por la reducción de la flora intestinal causada por el
antibiótico, que puede disminuir la reabsorción de los estrógenos.
Lincomicina y afines: hay estudios con otros antibióticos
con afinidad por la fracción ribosomal 50S de la bacteria (eritromicina) en
los que se ha registrado posible aparición de resistencias cruzadas a
ambos antibióticos, por competición por el sitio de unión.
Penicilinas (ampicilina): hay estudios en los que se ha
registrado posible antagonismo de sus acciones, por sus diferentes
mecanismos de acción, aunque sólo tiene interés clínico en situaciones
donde es necesario un rápido efecto bactericida. Otros estudios
contradicen la existencia de esta interacción.
Embarazo
Lactancia
Niños
Ancianos
Reacciones adversas
259
Alteraciones psicológicas/psiquiátricas (ocasionalmente:
depresión, confusión, delirio).
Alteraciones oculares (ocasionalmente: neuropatía óptica).
Alteraciones digestivas (raras: náuseas, vómitos, diarrea,
alteraciones del gusto, glositis, estomatitis).
260
15. MACROLIDOS
261
15.1. AZITROMIZINA
Farmacocinética:
262
Pacientes con insuficiencia renal: En los pacientes con insuficiencia
renal leve a moderada (IFG 10-80 ml/min) o severa (IFG < 10 ml/min) no es
necesario ajustar la dosis (véase Precauciones generales).
Indicaciones:
Otitis y Sinusitis
Infecciones cutáneas:
Celulitis, piodermitis, erisipela, heridas infectadas.
Infecciones urogenitales:
263
Uretritis no gonocóccica, uretritis por Clamydia trachomatis, cervicitis
por Clamydia, uretritis y Cervicitis gonocóccica, co-infección gonocóccica y
por Clamydia, Chancroide, enfermedad Inflamatoria pélvica.
Contraindicaciones:
Precauciones:
264
como alteraciones de electrolitos en sangre que pueden agravar los
síntomas de esta enfermedad o desencadenarla.
Embarazo y lactancia:
Reacciones Adversas:
265
elevadas, erupción generalizada con ampollas y piel descamada que ocurre
especialmente alrededor de la boca, nariz, ojos y genitales (síndrome de
Stevens Johnson). Palpitaciones. Infección por Cándida vaginal. Inflamación
del hígado, alteraciones de las pruebas de la función hepática (aumento de
las enzimas hepáticas TGO y TGP y aumento de la bilirrubina en sangre),
alteraciones de los niveles de potasio en sangre, aumento de la urea y de la
creatinina en sangre.
Interacciones:
Nombre comercial:
Azibiotic
Azitral
A. Lafedar
A. Richet
266
Azitrona Klonal
Cetaxim; Clearsing
Cronopen; Doyle
Misultina
Tritab
Presentaciones:
267
15.2. CLARITROMIZINA
Farmacocinética y farmacodinamia
268
concentraciones superiores al 50% de la sérica, pero no difunden a los
tejidos fetales. Se eliminan por vía biliar en forma de metabolitos y de
producto activo. La concentración biliar es superior a la sérica. La
eliminación urinaria es inferior al 10%. No es necesario modificar la dosis en
caso de insuficiencia renal o hepática, pero debe evitarse la administración
de dosis elevadas. Claritromicina se elimina con la orina en cerca del 30%.
La dosis debe reducirse a la mitad a partir de valores de depuración de
creatinina inferiores a 30 ml/min, pero no es necesario modificarla en caso
de insuficiencia hepática si la función renal es normal. Se eliminan
escasamente con la hemodiálisis y con la diálisis peritoneal.
Indicaciones:
269
tratamiento de infecciones causadas por el complejo Mycobacterium avium,
y en la erradicación del Helicobacter pylori, asociado a otros antiinfecciosos
y un inhibidor de bomba de protones. La claritromicina se utiliza en el
tratamiento de faringitis y tonsilitis provocada por Streptococcus pyogenes
en adultos y niños; también es efectiva en la erradicación del germen de la
nasofaringe. La claritromicina se usa además, en el tratamiento de sinusitis
bacteriana, de las exacerbaciones bacterianas agudas de la bronquitis
crónica y en otitis media provocadas por H. influenzae, B. catarrhalis o S.
pneumoniae. Claritromicina se utiliza en el tratamiento de infecciones en la
piel o en estructuras de la piel provocadas por Staphylococcus aureus o
Streptococcus pyogenes. La susceptibilidad de los gérmenes debe ser
verificada, cuando sea posible, con el antibiograma correspondiente.
Contraindicaciones:
Precauciones
270
Es recomendable controlar el tiempo de protombina en
pacientes que reciben tratamiento concomitante con anticoagulantes
orales.
Poca experiencia con la administración IV en niños.
Sopesar beneficioriesgo de la administración.
Debe utilizarse con precaución en pacientes con
insuficiencia cardiaca grave, hipokaliemia no compensada y/o
hipomagnesemia, bradicardia (< 50 lpm), o cuando se administre con
otros medicamentos que prolonguen el intervalo QT.
Uso de atorvastatina o rosuvastatina: vigilar signos de
rabdomiolisis. Utilizar preferiblemente pravastatina o fluvastatina
Efectos Secundarios
271
Nombre Comercial
Klaricid
Aeroxina
Centromicina
Iset
Presentaciones
272
15.3. ERITROMIZINA
Farmacodinamia:
Farmacocinética:
273
obtienen concentraciones bajas en el líquido cefalorraquídeo, pero una
mayor cantidad del medicamento pasa a través de la barrera
hematoencefálica en presencia de meningitis. En presencia de una función
hepática normal, la eritromicina se concentra en el hígado y es excretado en
la bilis. Se desconoce el efecto de la disfunción hepática sobre la excreción
de eritromicina por el hígado. Menos de 5% de la dosis administrada por vía
oral es excretada en forma activa en la orina. La eritromicina atraviesa la
barrera placentaria, pero la concentración plasmática en el feto es baja.
Posología
Adultos:
274
Disentería amebiana: 250 mg/6 h durante 10-14 días.
Enfermedad del legionario: 1-4 g/día, dividido en varias
dosis, durante 14-21 días.
Enfermedad inflamatoria aguda pélvica por N. gonorrhoeae
en mujeres hipersensibles a penicilina: tras la adminstración parenteral
de 500 mg/6 h durante 3 días, seguir con 250 mg/6 h durante 7 días por
vía oral.
Niños:.
En general, 30-50 mg/kg/día en 2-4 tomas, pudiendo
duplicar la dosis en casos graves.
Disentería bacteriana: 30-60 mg/kg/día durante 10-14 días.
Nota: En el tratamiento de infecciones por estreptococo beta-hemolítico,
se aconseja seguir el tratamiento durante 10 días como mínimo.
Vía parenteral:.
Adultos y niños: 15-20 mg/kg/día, hasta 4 g/día en
infecciones muy graves. Enfermedad del legionario: se recomienda 1-4
g/día en dosis divididas. Enfermedad inflamatoria agúda pélvica por N.
gonorrhoeae: 500 mg/6 h durante 3 días por vía parenteral y seguir con
250 mg/6h durante 7 días por vía oral.
Normas para la correcta administración:.
Vía oral: se administra independientemente de las comidas
(con y sin alimentos), excepto el estearato que se administrará 1 h antes
o 2 h después de las comidas. En caso de molestias gástricas, se
aconseja administrar cada 6 h, en vez de cada 12 h.
Vía parenteral: IV en infusión contínua (en un máximo de 8
h) o infusión intermitente cada 6 horas (durante 20-60 minutos).
Instrucciones para la preparación: disolver 1 vial en 20 ml de agua esteril
para inyección lo que dará una concentración de 50 mg de
eritromicina/ml (estable durante 2 semanas en refrigerador o 24 h a
temperatura ambiente). Antes de la administración, diluir la disolución
anterior en solución salina al 0,9% o lactato Ringer, o mediante la
adicción de bicarbonato sódico 4% para elevar el ph también se podrá
275
utilizar dextrosa 5% en agua, dextrosa 5% en lactato Ringer o en
dextrosa 5% en ClNa 0,9%.
276
Anaerobios: Actinomyces. Pueden ser sensibles: Staph.aureus, N.
gonorrhoeae, H. Influenzae, Rickettsia sp. Peptostreptococcus. No
sensibles: Enterococcus sp. Staph. aureus meticilino resistentes, E. coli,
Klebsiella sp, Enterobacter sp, Salmonella sp, Shigella sp, Proteus
vulgaris y Bacteroides fragilis. Virus y fungi
Contraindicaciones
Nombre Comercial
Pantomicina
Erisine
Presentaciones
277
15.4. CLINDAMICINA
FARMACOCINÉTICA Y
FARMACODINAMIA:
Absorción: CLINDAMICINA
se absorbe bien por vía oral,
alcanzando 90% de
biodisponibilidad. Por vía I.M.,
alcanza su concentración máxima entre 2.5 a 3 horas. En la aplicación tópica
no tiene buena absorción, aunque se pueden llegar a detectar pequeñas
concentraciones en orina. La concentración máxima está en función de la
actividad hepática. Las personas normales alcanzan 8.3 mcg/ml, mientras
que pacientes con insuficiencia hepática pueden alcanzar hasta 24 mcg/ml.
278
organismos sensibles, las concentraciones mínimas inhibitorias son < de 1.6
mcg/ml.
Posologia
En el adulto:
Menos de 10 Kg:
Administrar no menos de 37,5 mg/8h vía oral.
Más de 10 Kg:
8-25 mg/Kg/día vía oral en 3-4 dosis divididas.
Menores de 1 mes:
15-20 mg/Kg/día IM o IV en 3-4 dosis divididas; las dosis más bajas
pueden ser adecuadas para lactantes prematuros.
Mayores de 1 mes:
15-40 mg/Kg/día en 3-4 dosis divididas (no menos de 300 mg/día en
infección Severa, Sin Tener En Cuenta El Peso).
Indicaciones Terapéuticas:
CLINDAMICINA es una lincosamida de origen semisintético, derivada
de la lincomicina. Sólo se encuentra disponible para administración por vía
parenteral. Su actividad antibacteriana es similar a la de eritromicina en
contra de estafilococos y estreptococos; además es efectiva en contra de
anaerobios, en especial Bacteroides fragilis.
CLINDAMICINA está indicada para el tratamiento de: acné vulgar;
profilaxis para intervenciones dentales y periodontitis; infecciones por
anaerobios como estreptococos y babesia; profilaxis de endocarditis
bacteriana en pacientes alérgicos a la penicilina; vaginosis bacterianas como
279
alternativa al metronidazol; infecciones por Bacteroides y Chlamydia;
diverticulosis y endometritis, asociada a un aminoglucósido; infecciones
intraabdominales como apendicitis y enfermedad pélvica inflamatoria;
infecciones intraoculares; microsporidiosis, Leptotrichia y malaria; profilaxis y
tratamiento de neumonías asociada a primaquina Pneumocystis carinii;
infecciones por grampositivos como Staphylococcus aureus, S. epidermidis,
Streptococcus pyogenes, S. del grupo B, etc.; profilaxis en cirugía de
cabeza, cuello y abdominal con riesgo de contaminación; toxoplasmosis.
Espectro antibacteriano: CLINDAMICINA es activa en contra de la
mayoría de las bacterias grampositivas. Son sensibles Staphylococcus
aureus, S. epidermidis, Streptococcus pyogenes, S. pneumoniae, S. viridans,
S. durans, S. bovis, Clostridium tetani, C. perfringens y C. diphtheriae. El S.
faecalis es resistente.
También son sensibles los anaerobios grampositivos como
Peptococcus, Peptostreptococcus, Eubacterium, Propionibacterium,
Bifidobacterium y Lactobacillus..
CLINDAMICINA tiene acción sinérgica in vitro con los
aminoglucósidos.
Aunque los aerobios gramnegativos en general son resistentes, los
anaerobios son sensibles, en especial las especies de Bacteroides. La
combinación con aminoglucósidos tiene acción sobre algunas cepas
de Pseudomonas aeruginosa.
CLINDAMICINA también es activa en contra de algunos protozoarios,
incluyendo Plasmodium falciparum resistente a cloroquina.
También es activa en contra de P. vivax, excepto en sus formas
exoeritrocíticas. Toxoplasma también es sensible a CLINDAMICINA.
Precauciones Generales:
La revisión de la literatura sugiere que un subgrupo de pacientes
ancianos con padecimientos severos asociados, pueden tolerar menos la
diarrea. Cuando CLINDAMICINA esté indicada para estos pacientes, se les
debe vigilar de manera cuidadosa en busca de cambios en la frecuencia de
evacuaciones.
280
CLINDAMICINA se debe prescribir con precaución en personas con
historial de padecimiento gastrointestinal, en particular de colitis o en
pacientes atópicos.
RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA
LACTANCIA:
Categoría de riesgo B: CLINDAMICINA no está contraindicada en el
embarazo, dado que no existe evidencia de malformaciones o alteraciones
en el desarrollo del producto.
Sin embargo, no se han realizado estudios bien controlados en
mujeres embarazadas.
Se asocia al síndrome de Gasping en prematuros por su contenido de
alcohol bencílico en su principio activo.
REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS:
Hematológicas: Se han reportado leucopenia, leucocitosis, anemia y
trombocitopenia graves en algunos pacientes recibiendo CLINDAMICINA.
Sistema cardiovascular: En algunos pacientes, CLINDAMICINA
puede causar arritmias severas como fibrilación ventricular, alargamiento del
intervalo QT y arritmia ventricular polimórfica o torsades de pointes. También
puede desencadenar bigeminismo ventricular y bloqueo cardiaco en
diferentes grados.
Se han reportado algunos casos de vasculitis.
Sistema nervioso central: Se han reportado eventos aislados de
bloqueo neuromuscular.
Gastrointestinales: El tratamiento con CLINDAMICINA puede
producir diarrea, náusea, vómito y dolor abdominal.
En algunas ocasiones se ha reportado esofagitis.
CLINDAMICINA puede inducir colitis seudomembranosa por superin-
fección debida a Clostridium difficile.
La suspensión del tratamiento además de las medidas adecuadas de
apoyo, incluyendo la administración de vancomicina o metronidazol,
revierten este efecto.
281
CLINDAMICINA puede elevar las cifras de aspartato-amino-
transferasa y alanina-amino-transferasa, así como las concentraciones de
bilirrubina debido a daño hepático directo.
Riñón y aparato genitourinario: Se ha asociado a la CLIN-
DAMICINA con cuadros de moniliasis vaginal y vulvovaginitis.
Piel: Se ha observado aparición de erupción de leve a moderada
intensidad.
En tratamientos tópicos se ha reportado prurito facial, dermatitis de
contacto, edema facial y erupción maculopapular.
Otros efectos indeseables observados con CLINDA-
MICINA incluyen: Síndrome de Stevens-Johnson, reacciones de
hipersensibilidad en pacientes HIV positivo y linfadenitis, aunque son poco
frecuentes.
Interacciones medicamentosas y de otro género:
El tratamiento con CLINDAMICINA puede potenciar los efectos de los
agentes relajantes musculares no despolarizantes. Puede tener un efecto
antagónico con lincomicina, eritromicina y cloranfenicol. El caolín disminuye
la absorción oral de CLINDAMICINA.
282
16. ANTOBACTERIANOS BETALACTAMICOS
283
16.1. ERTAPENEN
Farmacocinética
284
La concentración en leche materna es baja y no se detecta luego de 5
días de suspensión del tratamiento en mujeres con infecciones pélvica
Farmacodinamia
285
imipenem y significativamente más bajas que las de ceftriaxona, excepto
para H. influenzae.
Intravenoso o intramuscular.
286
tras la diálisis. No se dispone de datos en niños y adolescentes con
alteración renal.
Insuficiencia hepática:
Administración
Infecciones intraabdominales
Neumonoas extrahospitalarias
Infecciones ginecologicas agudas
287
Precauciones
Invanz
Presentación
F.A.: 1 g
288
16.2. MEROPENEN
Farmacocinética
Farmacodinámicas
289
dependiendo de los casos, es 500 mg, 1 g ó 2 g. Meropenem se elimina
por hemodiálisis. En caso de tratamiento continuado, se recomienda que
la unidad de dosis se administre al finalizar la hemodiálisis. No hay
experiencia en la utilización en pacientes sometidos a diálisis peritoneal.
Insuficiencia hepática y ancianos con función renal normal
o ClCr > 50 ml/min: no es necesario ajustar la dosis.
Niños (3 meses-12 años): 10-20 mg/kg/8 h. En niños con
peso superior a 50 kg, deben utilizarse las dosis de adulto.
Meningitis y Fibrosis quística: 40 mg/kg/8 h.
Neutropenia febril: 20 mg/Kg/8h.
Normas para su correcta administración:
En bolo: inyección iv durante 5 min o por infusión durante
15-30 min. La inyección deberá reconstituirse con agua estéril para
inyección (5 ml/250 mg), obteniéndose una concentración aproximada
de 50 mg/ml.
Infusión: Se puede reconstituir directamente con agua para
inyección o con solución compatible para infusión y diluir adicionalmente
(50-200 ml) con dicha solución para infusión. En las presentaciones de
500 mg y 1 g se facilita una bolsa conteniendo 100 ml de ClNa al 0.9%.
Agitar la solución reconstituida antes de administrar.
Los viales son para un único uso.
Indicaciones
290
Tratamiento empírico de probables infecciones bacterianas
en pacientes con neutropenia febril, en monoterapia o en asociación con
agentes antivirales o antifúngicos.
MERONEM I.V. es eficaz, en el tratamiento de infecciones
polimicrobianas, sólo o en combinación con otros agentes
antimicrobianos.
MERONEM I.V. se ha empleado de forma efectiva en
pacientes con fibrosis quística e infecciones crónicas del tracto
respiratorio inferior, tanto en monoterapia como en combinación con
otros agentes antibacterianos. La erradicación del organismo no siempre
fue establecida.
Contraindicaciones
Fada Meropenem
Klopenem
Meroefectil
M. Richet
Presentaciones
F.A.: 500-1000 mg
291
16.3. LINEZOLINA
Farmacocinética.
292
médico o a su farmacéutico que le expliquen cualquier cosa que no entienda.
Use la linezolid inyectable según lo indicado.
Contraindicaciones
293
so de simpaticomiméticos (ej: pseudoefedrina), agentes
vasopresores (adrenalina, noradrenalina), dopaminérgicos (dopamina,
dobutamina), a menos que exista vigilancia estrecha de presión arterial
Síndrome carcinoide o que reciben inhibidores de la
recaptacion de la serotonina, meperidina, buspirona, petidina a menos
que exista
Precauciones
Zyvox
Presentaciones
294
17. ANTIVIRALES
295
17.1. ACICLOVIR
Farmacocinética
296
modificar la dosis. Durante la hemodiálisis se elimina alrededor de 60 % del
fármaco.
Posología
Indicaciones
297
Contradicaciones
Reacciones adversas
Nombre Comercial
Acerpes
A. Richet
Apofarm; Fada Aciclovir
Lisovyr
Oralsone Herpes VL
Poviral
Virostatic; Xiclovir
Zovirax
Presentación
298
17.2. RIBAVIRINA
Farmacocinética Y Farmacodinamia:
Por vía oral, su vida media inicial es de 2 horas, y por vía parenteral
de 15 minutos, su vida media terminal es de 40 horas. Se distribuye
ampliamente incluyendo el hígado, glándulas salivales suprarrenales, bazo,
riñón y pasa al LCR en concentraciones de 60-95% en relación a las
plasmáticas.
299
Posología y via de administración
300
A dosis mayores de las recomendadas y por periodos mayores a 4
semanas se han reportado, en algunos casos, disminución relativa y
transitoria en las cifras de estos parámetros sin impedir continuar con el
tratamiento.
Interacciones medicamentosas y de otro género:
La asociación de RIBAVIRINA con dideoxinosina (ddl) presenta un
efecto sinérgico contra el virus de la inmunodeficiencia humana.
Se desconocen otras interacciones.
Alteraciones en los resultados de pruebas de laboratorio:
No se han reportado.
Nombre Comercial
Paylus
Copegus
Vibuzol
Xilopar
Presentacion
Cápsulas: 200 mg
301
17.3. METISOPRINOL
Farmacocinética
Es rápidamente metabolizado,
excretándose casi exclusivamente con la orina,
en un 90% en forma de alantoína y ácido
úrico. Su semivida de eliminación es de 0.85 horas (vía oral).
Posología
Indicaciones
302
Contraindicaciones
Precauciones
Advertencias/consejos
Embarazo
Lactancia
Niños
Ancianos
303
17.4. VALACICLOVIR
Farmacocinética
Vía oral:
Absorción: tras la administración oral,
valaciclovir se absorbe rápidamente y se
transforma casi por completo en aciclovir y
valina, probablemente por medio de la valaciclovir hidrolasa, enzima
aislada del hígado humano. La biodisponibilidad oral es del 54%, y no se
ve reducida por los alimentos. La biodisponibilidad de aciclovir a partir de
500 mg/12 h, es 2,6 veces la obtenida tras la administración de 200 mg
cinco veces al día de aciclovir. El AUC diario de aciclovir tras la
administración de 1 g/8 h es 2 veces mayor que la esperada con
aciclovir oral 800 mg 5 veces al día. La Cmax media de aciclovir es de
2,2-5,7 mcg/ml, tras una dosis única de 250-1000 mg de valaciclovir y se
produce a un tiempo medio de 1-1,5 h después de la dosis. Las Cmax
de valaciclovir es sólo el 4% de los niveles de aciclovir, se produce a un
tiempo medio de 30-60 min después de la dosis y no son cuantificables
a las 3 h de administrada la dosis. Los perfiles farmacocinéticos de
aciclovir y valaciclovir son semejantes después de la administración de
dosis única y repetida.
Distribución: el aciclovir es ampliamente distribuido por los
tejidos y fluidos orgánicos, registrándose elevadas concentraciones en
riñones, pulmones, corazón, hígado, cerebro, vagina y saliva. Difunde
bien a través de la barrera meníngea (aun en ausencia de inflamación).
Se une en un 15% a las proteínas plasmáticas.
Metabolismo y eliminación: Se elimina mayoritariamente
con la orina, fundamentalmente en forma inalterada. Su semivida de
eliminación es de 3 h (20 horas en pacientes con insuficiencia renal
grave).. Menos del 1% de la dosis administrada de valaciclovir se
recupera en orina. Valaciclovir se elimina principalmente como aciclovir y
el metabolito conocido de aciclovir, la 9-carboxi-metoximetil-guanina
304
(CMMG), se elimina en orina. El 60% de la dosis es eliminable mediante
hemodiálisis.
Posología
Adultos, oral:
Herpes Zóster: 1 g/8 h, durante 7 días, iniciando el
tratamiento en las primeras 72 h tras la aparición de las lesiones.
Herpes simple: episodios iniciales, 500 mg/12 horas,
durante 10 días. Para episodios recurrentes: 500 mg/12 horas, durante 5
días, comenzando el tratamiento durante el periodo prodromal o cuando
aparezcan los primeros síntomas.
Profilaxis (supresión) de infecciones por herpes simple: en
pacientes inmunocompetentes, 500 mg/24 h. Para recurrencias
frecuentes (10 o más por año) 250 mg/12 h. Pacientes
inmunodeprimidos, 500 mg/12 h.
Ancianos, oral: Dosis similar al adulto, excepto en aquellos
que tengan alteración función renal. Mantener hidratación adecuada.
Insuficiencia renal: ClCr 15-30 ml/min, 1 g/12 h (Herpes
Zóster), no se requiere modificación en Herpes simple; ClCr < 15 ml/min
y hemodiálisis, 1 g/24 h (Herpes Zóster), 500 mg/24 h (Tratamiento
herpes simple y profilaxis en inmunodeprimidos), 250 mg/24 h (profilaxis
herpes simple en inmunocompetentes). En hemodiálisis administrar la
dosis tras la hemodiálisis.
Insuficiencia hepática: los datos farmacocinéticos en
pacientes con cirrosis avanzada, (función hepática sintética alterada y
evidencia de codo portal-sistémico) no indican la necesidad de un ajuste
de dosis; no obstante la experiencia clínica es limitada. No se
recomiendan ajustes de dosis en pacientes con cirrosis leve o moderada
(función hepática sintética mantenida).
Indicaciones
305
Contraindicaciones
Interacciones
306
Embarazo
Lactancia
307
Niños
Ancianos
308
18. AGENTES INMUNOSUPRESORES
309
18.1. GLÓBULOS ANTITIMOCÍTICA
Farmacocinética
Posología
Se administra en infusión IV lenta (en vena central). La dosis usual en
el caso de adultos para trasplante renal es 10-30 mg/kg/día diluida en 250-
500 mL de cloruro de sodio al 0,9 % (se recomienda que la solución final
contenga no más de 1 mg de inmunoglobulina por mL y debe administrarse
en no menos de 4 h).
310
Para retrasar la aparición del rechazo al trasplante: 15 mg/kg/día,
durante 14 días; luego se administra en días alternos durante otros 14 días,
hasta un total de 21 dosis en 28 días. Se recomienda administrar la primera
dosis dentro de las 24 h antes o después del trasplante.
Indicaciones
Contraindicaciones
Precauciones
311
infecciones y de enfermedades malignas, particularmente linfomas. Posible
tromboflebitis severa si se administra por vena periférica, por lo que
habitualmente se utiliza una vía central. Puede favorecer la replicación viral
si se usan vacunas con virus vivo atenuado. Suspender el tratamiento si
aparece anafilaxia, trombocitopenia o leucopenia grave. Solo debe ser
empleada por personal experto en la terapéutica inmunosupresora.
Reacciones adversas
312
18.2. TACROLIMUS
El principal determinante de
variabilidad interindividual en las dosis de
tacrolimus es la actividad del citocromo
P450-3A5, codificado por el gen CYP3A5.
De todos los polimorfismos de este gen, un cambio de un solo nucleótido
(SNP), conocido como CYP3A5*3 (SNP rs776746), es el principal regulador
de la dosis óptima. Esta variante se halla en el intrón 3 del gen CYP3A5 y
afecta al procesamiento del pre-ARNm, de forma que no tiene lugar una
unión perfecta entre los exones 3 y 4.
313
genéticas podrían también explicar el mayor riesgo de rechazo y
nefrotoxicidad entre los afroamericanos.
314
Indicaciones terapéuticas:
Contraindicaciones:
Precauciones:
315
Efectos indeseables:
Nombre Comercial
Prograf
Presentación
316
18.3. Bien
FARMACOCINÉTICA Y
FARMACODINAMIA
La nitazoxanida después de su
administración oral, se absorbe rápidamente y es
biotransformada en el hígado dando lugar a
diferentes metabolitos, por oxidación y reducción; se une en 98% a proteínas
plasmáticas.
La T máx. ocurre 3.5 horas después de la toma por vía oral y la vida
media del metabolito es de 1-1.6 horas, la vida media de eliminación es de 1
hora, con eliminación biliar y renal. En Entamoeba histolytica, Giardia lamblia
y Trichomonas vaginalis la ferredoxina, que es oxidada por el grupo nitro de
la posición 5 sobre los compuestos nitroheterocíclicos como nitazoxanida, es
reducida por la enzima piruvato ferredoxin oxido reductasa (PFOR) y en
menor grado por la hidrogenasa.
317
≥ 12 años: 25 mL ó 500 mg / 12 horas. Giardiasis: 15 mg/k/dia
repartido cada 12h.
Indicaciones
Contraindicaciones:
Precauciones
Efectos Secundarios
318
En menos de 1% de los pacientes se observó: astenia, fiebre, dolor
pélvico, reacciones alérgicas, somnolencia, hiperestesia, vómitos, dispepsia,
flatulencia, anorexia, boca seca, disuria, amenorrea, edema labial, elevación
de alanina aminotransferasa (ALT), decoloración del ojo, dolor de oídos,
epistaxis, taquicardia, mialgia. En los ensayos clínicos en menores de 12
años (n=613) los efectos adversos descritos con más frecuencia fueron:
dolor abdominal (7.8%), diarrea (2.1%),vómitos (1.1%) y cefalea (1.1%).
Otros eventos reportados en < de un 1% fueron: nausea, anorexia,
flatulencia, aumento del tamaño de las glándulas salivares, fiebre, elevación
de creatinina y ALT, pruritos, rinitis, decoloración del ojo.
Nombre Comercial
Presentaciones
319
18.4. ISOPRINOSINE
Farmacocinetica y
farmacodinamia en humanos:
ISOPRINOSINE* es un
inmunoestimulante que interviene a
la vez sobre el componente celular y
el componente humoral de la respuesta inmunitaria. Estimula la actividad de
los macrófagos, de los linfocitos B y T y potencializa la acción de algunas
linfoquinas. El ISOPRINOSINE* posee una actividad antiviral indirecta
mediante la estimulación de la respuesta inmunitaria.
Posología
Indicaciones Terapeuticas:
320
Herpes simple labial y facial, herpes genital, herpes zoster.
Virosis eruptivas de la infancia.
Contraindicaciones
Presentación
321
19. ANTIPARASITARIOS
322
19.1. Benzoato de bencilo
Farmacocinética
Posología
Indicaciones
323
Contraindicaciones
Precauciones
324
Interacciones Medicamentosas Y De Otro Género:
No se conoce ninguna.
Nombre Comercial
Presentación
325
19.2. PERMETRINA
Farmacocinética
Posología
Indicaciones
326
Contraindicaciones
Precauciones
327
Debe informarse al médico si se presenta prurito, sensación de
quemadura o erupción cutánea. Es necesario tratar a las personas que
comparten la misma habitación.
Nombre comercial
Preparado magistral
Presentacio
328
19.3. TINIDAZOL
FARMACOCINÉTICA
En mujeres, esta dosis produce una Cmáx de 51 µg/ml, con una vida
media (t½) de 12,5 h20 . Una de las ventajas de tinidazol es que su
absorción total no es afectada por las comidas aunque se retrasa la Tmáx
hasta las 3,0 h desde las 1,4 h observadas en ayunas y parece reducirse la
Cmáx en un 10% aproximadamente . Según se ha demostrado, la Cmáx es
mayor en mujeres que en hombres (53,5 µg/ml frente a 40,1 µg/ml; p < 0,05)
y el área bajo la curva (AUC) es también mayor en mujeres (943,4 µg·h/ml
frente a 732,8 µg·h/ml; p < 0,05) . La larga vida media de tinidazol permite
administrar una sola dosis diaria, alcanzándose a las 24 h de su
administración concentraciones de 11,3 µg/ml en hombres y de 16,3 µg/ml
en mujeres .
329
suplementarias de hasta un 50% de la inicialmente pautada en pacientes
dializados .
FARMACODINAMIA
Posología y duración
Amebiasis
Niños: 50 mg/kg una vez al día (máx. 2 g al día)
Adultos: 2 g una vez al día
El tratamiento dura 3 días en la amebiasis intestinal; 5 días en la
amebiasis hepática.
Giardiasis, tricomoniasis y vaginitis bacteriana
Niños: 50 mg/kg dosis única (máx. 2 g)
Adultos: 2 g dosis única
En caso de tricomoniasis, tratar también a la pareja sexual.
infecciones por bacterias anaerobias
Niños mayores de 12 años y adultos: 2 g el D1 seguidos de 1 g una vez
al día o 500 mg 2 veces al día
Dependiendo de la indicación, el tinidazol puede utilizarse en asociación
con uno o varios antibióticos; la duración del tratamiento depende de la
indicación.
Indicaciones
330
Vaginitis bacteriana, infecciones por bacterias anaerobias
(Clostridum sp, Bacteroides sp, etc.)
Contraindicaciones, reacciones adversas, precauciones
Presentación
Comprimidos: 500 mg
331
19.4. SECNIDAZOL
Farmacocinética
Farmacodinamia
Posología
Amebiasis intestinal:
332
Adulto: 2g en una administración única al comienzo de la comida.
Niños: 30 mg/kg/día en una administración única. La dosis se toma solo un
día.
c) Amebiasis hepática:
Adultos: 1,5 g/día en 1 o varias administraciones al comienzo de la
comida durante 5 días. Niños: 30mg/ kg/ día en 1 o varias administraciones
al comienzo de la comida durante 5 días. En el caso
de giardiasis y trichomoniasis en adultos y niños mayores de 12 años 4
tabletas (2g) dosis única o puede administrarse 2 tabletas cada 12 horas.
Sobredosificación
Indicaciones
Contraindicaciones
333
Lactancia: pasa a la leche materna.
Advertencias
Reacciones adversas
Interacciones medicamentosas
Presentación
334
19.5. ALBENDAZOL
FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA:
335
En el hígado, ALBENDAZOL se convierte rápidamente en su
metabolito principal, sulfóxido de ALBENDAZOL, y posteriormente es
metabolizado a ALBENDAZOL sulfona y otros metabolitos oxidativos
primarios que se han identificado en la orina de humanos.
No se ha detectado ALBENDAZOL en la orina después de la
administración oral.
La excreción urinaria del sulfóxido de ALBENDAZOL es una vía
menor de eliminación, recuperándose en la orina menos de 1% de la dosis.
Presumiblemente, la eliminación biliar contribuye en una porción de la
eliminación, lo que se evidencia por concentraciones biliares de sulfóxido de
ALBENDAZOL similares a las que se alcanzan en el plasma.
ALBENDAZOL es un inhibidor de la polimerización de la tubulina, lo
que ocasiona alteraciones en el transporte de sustancias a través de la
membrana celular del parásito, con el consiguiente abatimiento de los
niveles intracelulares de ATP que causan la inmovilización y la muerte del
parásito.
Posología y administración:
336
Indicaciones y usos:
Contraindicaciones:
Precauciones:
337
prevenir episodios hipertensivos cerebrales durante la primera semana de la
terapia anticisticercal. La neurocisticercosis preexistente puede pasar
inadvertida en pacientes que reciben albendazol para otra patología. Los
pacientes pueden experimentar síntomas neurológicos (ej: convulsiones,
incremento de la presión intracraneal y signos focales) como resultado de
una reacción inflamatoria causada por la muerte del parásito dentro del
cerebro. Los síntomas pueden ocurrir prontamente al finalizar el tratamiento.
Una terapia esteroidea y anticonvulsivante apropiada debe iniciarse de
inmediato. La cisticercosis puede, en raros casos, involucrar a la retina. Se
debe descartar la presencia de lesiones en la retina antes de iniciar el
tratamiento para neurocisticercosis. Si se aprecian estas lesiones se debe
valorar la necesidad de la terapia contra la posibilidad de daño a la retina
causada por los cambios que induce el albendazol en la lesión.
Exámenes de laboratorio:
338
Carcinogénesis, mutagénesis y trastorno de la fertilidad:
Embarazo y lactancia:
Reacciones adversas:
Nombre Comercial:
Vastus
Presentación
339
20. ANTIBIÓTICOS DE USO GINECOLOGICO
340
20.1. CLINDAMICINA
FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA:
Absorción: CLINDAMICINA se absorbe
bien por vía oral, alcanzando 90% de
biodisponibilidad. Por vía I.M., alcanza su
concentración máxima entre 2.5 a 3 horas. En la
aplicación tópica no tiene buena absorción,
aunque se pueden llegar a detectar pequeñas concentraciones en orina. La
concentración máxima está en función de la actividad hepática. Las
personas normales alcanzan 8.3 mcg/ml, mientras que pacientes con
insuficiencia hepática pueden alcanzar hasta 24 mcg/ml.
Distribución: Aproximadamente entre 60 a 95% de la dosis de
CLINDAMICINA se une a proteínas. Tiene una buena distribución en los
tejidos, incluyendo hueso, secreciones bronquiales, tubas uterinas, intestino,
líquidos pélvico y peritoneal, placenta, pleura, esputo y útero.
Metabolismo: CLINDAMICINA sufre metabolismo hepático intenso,
produciendo dos metabolitos importantes: sulfóxido de CLINDAMICINA y N-
dimetil-CLINDAMICINA.
Excreción: Es posible que CLINDAMICINA se excrete por el riñón
hasta valores cercanos a 30%. Se puede excretar por la leche y la bilis,
aunque no está bien determinado el porcentaje que es posible alcanzar en
estos líquidos.
La vida media de eliminación es entre 1.5 a 5 horas, y no es posible
extraerla mediante hemodiálisis o diálisis peritoneal.
Farmacodinamia: CLINDAMICINA se une a la subunidad 50S del
ribosoma bacteriano, alterando e inhibiendo la síntesis proteica.
En virtud de que CLINDAMICINA comparte el mismo sitio de acción
que el cloranfenicol y los macrólidos, no se recomienda su administración
conjunta ya que se pueden antagonizar mutuamente sus efectos. En micro-
organismos sensibles, las concentraciones mínimas inhibitorias son < de 1.6
mcg/ml.
341
POSOLOGIA
En el adulto:
342
tratamiento de neumonías asociada a primaquina Pneumocystis carinii;
infecciones por grampositivos como Staphylococcus aureus, S. epidermidis,
Streptococcus pyogenes, S. del grupo B, etc.; profilaxis en cirugía de
cabeza, cuello y abdominal con riesgo de contaminación; toxoplasmosis.
Espectro antibacteriano:
CLINDAMICINA es activa en contra de la mayoría de las bacterias
grampositivas. Son sensibles Staphylococcus aureus, S. epidermidis,
Streptococcus pyogenes, S. pneumoniae, S. viridans, S. durans, S. bovis,
Clostridium tetani, C. perfringens y C. diphtheriae. El S. faecalis es
resistente.
También son sensibles los anaerobios grampositivos como
Peptococcus, Peptostreptococcus, Eubacterium, Propionibacterium,
Bifidobacterium y Lactobacillus..
CLINDAMICINA tiene acción sinérgica in vitro con los
aminoglucósidos.
Aunque los aerobios gramnegativos en general son resistentes, los
anaerobios son sensibles, en especial las especies de Bacteroides. La
combinación con aminoglucósidos tiene acción sobre algunas cepas
de Pseudomonas aeruginosa.
CLINDAMICINA también es activa en contra de algunos protozoarios,
incluyendo Plasmodium falciparum resistente a cloroquina.
También es activa en contra de P. vivax, excepto en sus formas
exoeritrocíticas. Toxoplasma también es sensible a CLINDAMICINA.
Contraindicaciones y precauciones
343
otro agente quimioterapéutico más seguro. El uso concomitante de
cloranfenicol o de eritromicina puede desplazarla de su fijación a las
subunidades 50S de los ribosomas bacterianos, o evitar tal fijación y
antagonizar su efecto antimicrobiano. Se acumula en presencia de
insuficiencia hepática grave
Precauciones
Efectos Secundarios
No datos específicos en niños. Diarrea (el efecto adverso más
frecuente entre un 10-20% de los pacientes), náuseas, vómitos, dolor
gastrointestinal, flatulencia, incremento de enzimas hepáticas, mareo, dolor
de cabeza, alteración del gusto y candidiasis vaginal.
El uso de clindamicina se ha asociado a colitis pseudomenbranosa
por sobrecrecimiento de Clostridium difficile.
En el caso de tratamiento tópico para el acné: sequedad cutánea,
eritema, sensación de quemazón, descamación, parestesia, irritación
periocular, exacerbación del acné, prurito, reacciones gastrointestinales y
dolor abdominal.
344
Efectos Adversos
345
Sistema cardiovascular: En algunos pacientes, CLINDAMICINA
puede causar arritmias severas como fibrilación ventricular, alargamiento del
intervalo QT y arritmia ventricular polimórfica o torsades de pointes. También
puede desencadenar bigeminismo ventricular y bloqueo cardiaco en
diferentes grados.
Se han reportado algunos casos de vasculitis.
Sistema nervioso central: Se han reportado eventos aislados de
bloqueo neuromuscular.
Gastrointestinales: El tratamiento con CLINDAMICINA puede
producir diarrea, náusea, vómito y dolor abdominal.
En algunas ocasiones se ha reportado esofagitis.
CLINDAMICINA puede inducir colitis seudomembranosa por superin-
fección debida a Clostridium difficile.
La suspensión del tratamiento además de las medidas adecuadas de
apoyo, incluyendo la administración de vancomicina o metronidazol,
revierten este efecto.
CLINDAMICINA puede elevar las cifras de aspartato-amino-
transferasa y alanina-amino-transferasa, así como las concentraciones de
bilirrubina debido a daño hepático directo.
Riñón y aparato genitourinario: Se ha asociado a la CLIN-
DAMICINA con cuadros de moniliasis vaginal y vulvovaginitis.
Piel: Se ha observado aparición de erupción de leve a moderada
intensidad.
En tratamientos tópicos se ha reportado prurito facial, dermatitis de
contacto, edema facial y erupción maculopapular.
Otros efectos indeseables observados con CLINDA-
MICINA incluyen:
Síndrome de Stevens-Johnson, reacciones de
hipersensibilidad en pacientes HIV positivo y linfadenitis, aunque son
poco frecuentes.
Interacciones Farmacológicas
Posee propiedades bloqueantes neuromusculares y puede potenciar
la acción de relajantes musculares no despolarizantes como los agentes
346
curarizantes (pancuronio, tubocurarina, suxametonio) o los hidrocarburos
anestésicos por inhalación (halotano, enflurano, isoflurano, dietiléter). En
caso de administración simultánea se debe vigilar estrechamente a los
pacientes debido a la posible prolongación del bloqueo neuromuscular. Se
ha demostrado antagonismo in vitro entre clindamicina y eritromicina, por lo
que no se recomienda la administración simultanea de ambos.
Nombre comercial:
Dalacín-C Ledercef
Prentaciones:
347
20.2. TIROTRIXINA- QUINOSOL
Propiedades.
Posología
348
Dosis pediátricas: dolor en la erupción dental: aplicaciones tópicas,
jalea al 7,5% en las encías afectadas. Pomada, gel, solución: aplicaciones
tópicas al 20%, en el área.
Indicaciones.
Contraindicaciones.
Precauciones y advertencias.
Reacciones adversas.
Interacciones.
349
20.3. Isoconazol
Farmacocinética y Farmacodinamia
Cutánea
350
veces es aconsejable una gasa con isoconazol crema entre los dedos de los
pies o de las manos, si se estima conveniente pueden practicarse
tratamientos más largos.
Indicaciones:
Contraindicaciones:
Precauciones y advertencias
351
20.4. NISTATINA
Propiedades farmacodinámicas:
Tratamiento:
352
su ingestión. Nistatina 2 de 4 Mantener en la boca el mayor tiempo posible
(varios minutos) antes de ingerirla.
Indicaciones terapéuticas:
Contraindicaciones:
Precauciones:
353
para el tratamiento de las infecciones sistémicas. Administrar con precaución
a pacientes diabéticos.
Tópico bucal:
354
acción es local. No se absorbe a nivel intestinal, por lo que su eliminación es
completa a través de las heces.
Efectos indeseables:
Nombre Comercial
Micostatín;
Preparado magistral
Presentación
355
20.5. METRONIDAZOL + NISTATINA
Farmacocinética
Posología
Modo de empleo:
Sobredosis:
356
Indicaciones
Contraindicaciones:
Precauciones:
Interacciones:
357
Efectos indeseables y reacciones adversas:
Nombre Comercial
Nystop
Pedi-Dri
Crema de micostatina
Ungüento de micostatina
Polvo de Mycostatin
Nadostine Nilstat
Topical Cream Nilstat
Topical Ointment
Crema Nyaderm
Nyaderm Ointment.
Presentaciones
358
20.6. METRONIDAZOL
FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA:
359
Sólo 50% de la dosis es metabolizada principalmente en el hígado
usualmente por reacciones de oxidación siendo los principales metabolitos el
derivado hidroxilado (25%) y el derivado ácido (12%).
POSOLOGIA
En adultos:
360
Rosácea:
En niños:
NDICACIONES
METRONIDAZOL vía parenteral está indicado en: Infecciones de la
piel y tejidos blandos causados por Bacteroides sp, incluyendo el grupo B.
fragilis, Clostridium sp, Fusobacterium sp, Peptococcus
niger y Peptostreptococcus sp.
Infecciones ginecológicas como endometritis, abscesos tuboováricos,
salpingitis, producidas por Bacteroides sp, incluyendo el grupo B. fragilis,
Clostridium sp.
Infecciones óseas, articulares causadas por Bacteroides sp.
Infecciones del tracto respiratorio inferior como empiema, abscesos
pulmonares, neumonía producidos por Bacteroides sp.
Septicemia bacteriana causada por Bacteroides sp.
Endocarditis causada por Bacteroides sp.
Tratamiento de infecciones bacterianas graves por anaerobios
susceptibles (infecciones aeróbicas y anaeróbicas mixtas, se podrá utilizar
conjuntamente con un antimicrobiano para la infección aeróbica. Es eficaz
361
en infecciones por Bacteroides fragilis, resistente a la clindamicina,
cloranfenicol y penicilina).
Infecciones intraabdominales, peritonitis, abscesos intraabdominales,
abscesos hepáticos, causados por Bacteroides sp, incluyendo el grupo de B.
fragilis (B. fragilis, B. distasonis, B. ovatus, B. vulgatus), Clostridium sp,
Eubacterium sp, Peptococcus niger y Peptostreptococcus sp.
Profilaxis de infecciones postoperatorias, especialmente en cirugía
colorrectal o contaminada.
CONTRAINDICACIONES:
Hipersensibilidad a los compuestos imidazol, primer trimestre del
embarazo, antecedentes de discracias sanguíneas.
PRECAUCIONES GENERALES:
Se han reportado crisis convulsivas y neuropatía
periférica en pacientes tratados con METRONIDAZOL; la
aparición de cualquier signo neurológico anormal requiere de
una evaluación cuidadosa de la relación riesgo-beneficio.
Se debe advertir a los pacientes que no deben consumir bebidas
alcohólicas durante el tratamiento con METRONIDAZOL, debido a la
posibilidad de que aparezca una reacción tipo disulfiram.
Los pacientes con alteraciones hepáticas severas pueden metabolizar
METRONIDAZOL más lentamente que el resto de la población, lo que los
coloca en riesgo de acumulación del medicamento y sus metabolitos en
plasma.
En este tipo de pacientes se recomienda usar dosis menores. Se
recomienda vigilar la cuenta de leucocitos total y diferencial antes y después
del tratamiento con METRONIDAZOL, en especial en los pacientes con
antecedentes de discrasias sanguíneas.
RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA
LACTANCIA:
Categoría de riesgo B: METRONIDAZOL cruza la barrera
placentaria y entra rápidamente a la circulación fetal.
Los estudios reproductivos realizados en ratas no revelaron evidencia
de alteraciones en la fertilidad o daños al feto.
362
Sin embargo, los estudios realizados en ratones a los que se
administró METRONIDAZOL vía intraperitoneal, sí mostraron efectos
fetotóxicos. Además, METRONIDAZOL es claramente carcinogénico en
roedores.
Como no existen estudios bien controlados en humanos y los estudios
en animales no siempre permiten predecir lo que sucederá en humanos,
METRONIDAZOL sólo debe administrarse durante el embarazo si existe una
indicación importante.
METRONIDAZOL se excreta en la leche materna y alcanza
concentraciones similares a las observadas en el plasma.
Debido al conocido efecto mutagénico del mismo, debe decidirse si se
continuará con la lactancia o con el medicamento, dependiendo de la
importancia de la indicación original.
REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS:
Las reacciones más graves reportadas con el uso de
METRONIDAZOL incluyen convulsiones y neuropatía periférica. Otras
reacciones reportadas son:
Tracto gastrointestinal: Náusea, vómito, alteraciones
gastrointestinales, diarrea y sabor metálico.
Hematopoyético: Neutropenia reversible.
Piel: Erupciones y prurito.
SNC: Cefalea, mareo, síncope, ataxia y confusión. Estos síntomas
pueden interferir con la habilidad para conducir o utilizar maquinaria
peligrosa.
Reacciones locales: Flebitis en el sitio de infusión I.V.
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO:
Disulfiram: Se ha reportado que la combinación de disulfiram y
METRONIDAZOL puede causar reacciones psicóticas.
Alcohol: La ingestión de alcohol durante el tratamiento con
METRONIDAZOL puede causar cólicos, náusea, cefalea y alteraciones
vasomotoras. METRONIDAZOL potencia el efecto anticoagulante de la
warfarina y otros anticoagulantes cumarínicos, causando un alargamiento
del tiempo de protrombina.
363
La administración de medicamentos que inducen enzimas
microsomales como la fenitoína y el fenobarbital pueden causar una
disminución en los niveles plasmáticos de METRONIDAZOL. Por el
contrario, la administración de medicamentos que disminuyen la actividad
enzimática del sistema microsomal pueden alargar la vida media del
METRONIDAZOL y reducir su depuración plasmática.
Nombre comercial
Flagyl comprimidos vaginales®, Zideval gel vaginal®. Existe
comercializado un preparado multicomponente que contiene metronidazol:
Blastoestimulina óvulos®
Presentaiones
Suspensión 125 mg/5 ml (metronidazol base)
Comprimidos 250 mg
364
20.7. MICONAZOL
Farmacocinética Y Farmacodinamia:
Posología:
Tópica: Adultos:
365
Indicaciones:
Contraindicaciones
Precauciones
Advertencias:
Reacciones adversas:
366
REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS:
En casos aislados se han reportado irritación, prurito, maceración y
dermatitis alérgica de contacto.
Presentación
Tubo por 25 g
367
20.8. FOSFOMICINA
Propiedades farmacocinéticas:
368
Se recomienda, por lo tanto, administrar el fármaco 1 hora antes de ingerir
los alimentos, o bien 2 horas después de haberlos ingeridos, y
preferiblemente al acostarse después de haber vaciado la vejiga.
Adultos: En las infecciones agudas no complicadas de las vías urinarias
bajas (cistitis, uretritis no gonocócica) producidas por gérmenes sensibles a
la fosfomicina, 1 sobre en una sola dosis.
En la profilaxis de infecciones urinarias seguidas de interven- ción quirúrgica
y maniobras transuretrales diagnósticas, 1 sobre tres horas antes y un sobre
24 horas después de la intervención.
En ancianos, pacientes inmovilizados, infecciones recurrentes o infecciones
por microorganismos susceptibles a dosis más altas de antibiótico
(Pseudomonas, Enterobacter, Proteus indol-positivos), pueden ser
necesarias dos dosis de FOMIXINA,administradas con un intervalo de 24
horas. Insuficiencia renal: En pacientes con disfunción renal de grado leve a
moderado, no se precisa modificar la dosis dentro del rango posológico
recomendado ya que su concentración terapéutica en orina permanece
inalterada. No se debe utilizar Fosfomicina en pacientes con insuficiencia
renal grave o hemodializados.
Indicaciones:
Contraindicaciones:
369
Pacientes con insuficiencia renal severa (Ccr < 10 ml/min).
- Pacientes sometidos a hemodiálisis. - Niños de edad inferior a 12 años
o de menos de 50 kg de peso. Los pacientes con intolerancia hereditaria
a la fructosa, mala absorción de glucosa o galactosa, o insuficiencia de
sacarasa-isomaltasa, no deben tomar este medicamento.
Advertencias:
370
Los diversos estudios llevados a cabo en animales con fosfomicina
trometamol, no han evidenciado efectos dañinos para el feto. Estudios
previos llevados a cabo en ratas con las sales sódica y cálcica de
fosfomicina determinaron efectos tóxicos sobre el feto a dosis elevadas
equivalentes a 25 veces la dosis terapéutica, y los estudios realizados en
conejos con dosis inferiores del fármaco no manifestaron signos de toxicidad
fetal. Según los datos farmacinéticos, se conoce que la fosfomicina atraviesa
la barrera placentaria y es excretada por la leche materna.
Aunque los estudios realizados en animales con fosfomicina trometamol no
han demostrado acción teratógena, y su administración en dosis única en el
embarazo reduce el riesgo para el feto, respecto a los tratamientos
prolongados, se recomienda utilizarla en el embarazo únicamente en
aquellos casos en que se considere favorable el balance riesgo/beneficio.
La fosfomicina trometamol puede pasar a la leche materna, por lo que se
recomienda su administración durante la lactancia únicamente en aquellos
casos en que se considere favorable el balance riesgo/beneficio.
Efectos sobre la capacidad de conducir vehículos y utilizar maquinaria: Entre
los efectos adversos de frecuencia menor se han descripto mareos, por lo
que la capacidad para conducir y utilizar herramientas o máquinas podrían
verse afectados.
Reacciones adversas:
371
Interacción con otros medicamentos y otras formas de
interacción
Nombre comercial
Monurol
Presentacion
372
20.9. AZITROMICINA
Farmacocinética
Posología
373
alternativa, la misma dosis total puede ser administrada durante 5 días,
administrando 10 mg/kg el primer día, para continuar con 5 mg/kg/día
durante los cuatro días restantes.
La pauta posológica en función del peso es la siguiente:
•<15 kg: 10 mg/kg/día (administrados en una sola toma) durante 3 días
consecutivos; como alternativa, 10 mg/kg el primer día, seguidos de 5 mg/kg
al día durante 4 días, administrados en una sola toma diaria.
• 15-25 kg: 200 mg/día (administrados en una sola toma) durante 3 días
consecutivos; como alternativa, 200 mg el primer día, seguidos de 100 mg al
día durante 4 días, administrados en una sola toma diaria.
• 26-35 kg: 300 mg/día (administrados en una sola toma) durante 3 días
consecutivos; como alternativa, 300 mg el primer día, seguidos de 150 mg al
día durante 4 días, administrados en una sola toma diaria.
• 36-45 kg: 400 mg/día (administrados en una sola toma diaria) durante 3
días consecutivos; como alternativa, 400 mg el primer día, seguidos de 200
mg al día durante 4 días, administrados en una sola toma diaria.
• > 45 kg : la misma dosis que para adultos.
Para el tratamiento de la faringoamigdalitis, la dosis recomendada es de 20
mg/kg/día durante 3 días consecutivos (dosis máxima diaria 500 mg).
Infección crónica por Pseudomonas en fibrosis quística (niños 6-8
años):entre 25 y 40kg: 250 mg tres veces a la semana y más de 40kg: 500
mg tres veces a la semana. En infección en fibrosis quística (6meses-18
años): 10mg/kg una vez al día durante tres días (máximo 500 mg) y repetir a
la semana, repitiendo después según necesidad.
Normas de administración: los comprimidos deben ingerirse enteros con
agua, tanto coincidiendo con las comidas como fuera de ellas.
INDICACIONES TERAPÉUTICAS:
374
trachomatis. También está indicada para el tratamiento de chancroide debido
a Haemophilus ducreyi, así como en el tratamiento de infecciones genitales
no complicadas debidas a Neisseria gonorrhoeae que no sea
multirresistente.
CONTRAINDICACIONES
Hipersensibilidad a azitromicina, a otros antibióticos macrólidos, o a
cualquiera de los excipientes de la formulación.
La suspensión de azitromicina, suele contener sacarosa, lo que deberá ser
tenido en cuenta en pacientes con intolerancia hereditaria a la fructosa,
problemas de absorción de glucosa/galactosa, deficiencia de sacarasa-
isomaltasa y pacientes diabéticos
Efectos adversos
375
glutamil transpeptidasa y las bilirrubinas, pero dichos cambios suelen ser
reversibles. También se ha descrito elevación de la creatinina y del potasio
séricos. Otros efectos adversos, reportados en menos del 1% de los
pacientes tratados, incluyen problemas cardiovasculares, neurológicos o
hematológicos.
Nombre Comercial
376
20.10. DIENTES + ESTADIOL
Farmacocinética
377
vez al día y, contrariamente a la mayoría de gestágenos, no se acumula en
los tejidos.
Farmacodinamia
378
Posología y forma de administración
Posología
379
Mujeres sin útero: Salvo que haya un diagnóstico previo de
endometriosis, no se recomienda añadir progestágenos en mujeres
histerectomizadas.
Indicaciones terapéuticas
Contraindicaciones
380
Tumores estrógeno dependientes malignos o sospecha de
los mismos (p.ej. cáncer de endometrio)
Hemorragia vaginal no diagnosticada
Hiperplasia de endometrio no tratada
Tromboembolismo venoso actual o previo (trombosis
venosa profunda, embolismo pulmonar)
Trastornos trombofílicos conocidos (p.ej. deficiencia de
proteína C, proteína S o de antitrombina, ver sección 4.4)
Enfermedad tromboembólica arterial activa o reciente (p.ej.
angina, infarto de miocardio, ictus)
Enfermedad hepática aguda o antecedentes de
enfermedad hepática mientras las pruebas de función hepática sigan
alteradas
381
migraña o cefalea (grave),
lupus eritematoso sistémico,
antecedentes de hiperplasia de endometrio (ver a
continuación),
epilepsia,
asma,
otosclerosis.
382
21. ANTICONCEPTIVOS
383
21.1. ENANTATO DE NORESTISTERONA+ VALERATO DE
ESTADIL
Propiedades farmacodinámicas:
384
Posología
Se aplica siempre por vía IM profunda (se prefiere la región glútea y,
como alternativa, el brazo), se administran muy lento. Se debe suministrar el
primer día del ciclo natural de la mujer, es decir, el primer día de la
hemorragia menstrual. También suele comenzarse en los días 2 o 5 del
ciclo, pero en este caso se recomienda utilizar de forma adicional un método
de barrera durante los 7 primeros días después de la inyección.
Indicaciones
anticoncepción hormonal.
Contraindicaciones
Reacciones adversas
frecuentes: trastornos menstruales (sangrado intermenstrual,
amenorrea, ausencia o retiro ocasional de sangrado menstrual), flatulencia,
dolor abdominal, mastalgia, mareo, náusea, vómito, aumento de peso,
cefalea, estado de ánimo depresivo, cambios del estado de ánimo y
debilidad o cansancio inusual.
Ocasionales: leve retención de sodio o líquidos, reducción de la tolerancia de
la glucosa, cefalea o migraña (exacerbación o incremento de la frecuencia),
385
candidiasis vaginal o vaginitis, aumento o disminución del vello facial,
fotosensibilidad, cambios en la libido, hipertrofia de las mamas, exantema,
urticaria.
Raras: tromboembolismo o trombosis, tumores de mama, hiperplasia
hepática focal nodular, hepatitis, carcinoma hepatocelular, adenomas
hepáticos benignos, depresión mental, eritema nodoso multiforme,
reacciones en el sitio de la inyección, disminución de peso, hipersensiblidad.
Ineracciones
Nombre Comercial
Mesigyna
Forma de Presentación
386
21.2. MEDROXIPROGESTERONA
Propiedades farmacológicas
387
Posología y método de administración:
Primera inyección
388
recibir su primera inyección de MPA entre los 7 días siguientes a la toma de
su última píldora activa)
Indicaciones
Amenorrea secundaria.
Hemorragia uterina disfuncional.
Indución de suspensión de hemorragia después de terapia
postmenopáusica de sustitución con estrógenos.
Síntomas postmenopáusicos.
Osteoporosis.
Alivio de síntomas vasomotores.
Contracepción.
Carcinoma endometrial o renal.
CONTRAINDICACIONES Y PRECAUCIONES
Embarazo.
Presencia o historia de tromboflebitis, tromboembolismo o
accidente cerebro-vascular.
Disfunción hepática.
Conocimiento o sospecha de malignidad de órganos
genitales o de mama.
Hemorragia vaginal no diagnosticada.
Aborto fallido.
Como prueba diagnóstica de embarazo.
389
historia de depresión, diabetes o condiciones empeoradas por la retención
de líquido (Ej: epilepsia, migraña, asma, y disfunción cardíaca o renal).
EFECTOS ADVERSOS
EFECTOS SECUNDARIOS
Depo-Provera
Farlutale
PRESENTACION
Comprimidos: 10 mg
390
21.3. ETINILESTRADIOL+ LLEVONORGESTREL
Propiedades farmacocinéticas:
391
sérica y a la globulina fijadora de hormonas sexuales (SHBG). Sólo del 1.3%
de las concentraciones totales del fármaco en suero está presente en forma
de esteroide libre, aproximadamente el 64% se une a las SHBG de forma
específica y alrededor del 35% se une a la albúmina de forma inespecífica.
El aumento de las SHBG inducido por el etinilestradiol influye en la
proporción de levonorgestrel unido a las proteínas séricas, ocasionando un
aumento de la fracción unida a SHBG y una disminución de la fracción unida
a la albúmina.
Posologia
392
Tras aborto o parto, esperar a la 1ª menstruación. Formato diario: 28
días consecutivos de forma continua. Pauta ampiliada:la toma de la dosis es
continua durante 91 días. 150 mcg/30 mcg durante 84 días consecutivos,
seguido de 10 mcg de etinilestradiol durante 7 días, durante los cuales se
suele presentar el sangrado por privación.
Indicaciones
Contraindicaciones
393
Predisposición hereditaria o adquirida conocida al tromboembolismo arterial,
tal como hiperhomocisteinemia y anticuerpos antifosfolípidos (anticuerpos
anticardiolipina, anticoagulante del lupus). Antecedentes de migraña con
síntomas neurológicos focales. Riesgo elevado de tromboembolismo arterial
debido a múltiples factores de riesgo o a la presencia de un factor de riesgo
grave como: diabetes mellitus con síntomas vasculares, hipertensión grave,
dislipoproteinemia intensa.
394
Reducción del control de los ciclos:
Lactancia:
La lactancia puede resultar afectada por los AOC, dado que éstos
pueden reducir la cantidad de leche y alterar su composición; por lo tanto, no
se debe recomendar en general el empleo de AOC hasta tanto la madre no
haya suspendido completamente la lactación. Pequeñas cantidades de
395
esteroides anticonceptivos y/o de sus metabolitos se pueden eliminar por la
leche.
396
Efectos de los AOC sobre otros medicamentos: Los anticonceptivos
orales pueden interferir con el metabolismo de otros fármacos.
Pruebas de laboratorio:
Nombre Comercial
Levonorgestrel
Microval.
397
21.4. ESTRADIOL+ DYHIDROXIPROGESTERONA
Farmacocinética
Indicaciones terapéuticas:
Contraindicaciones:
398
Embarazo conocido o sospechado o como una prueba de
diagnóstico para embarazo.
Tromboflebitis activa, o historia actual o pasada de
trastornos tromboembólicos, o enfermedad cerebro
vascular.
Neoplasia maligna de mama conocida o sospechada.
Hipersensibilidad conocida a DEPO-PROVERA (acetato de
medroxiprogesterona) o cualquiera de sus otros
ingredientes.
Enfermedad hepática significativa.
Sangrado vaginal no diagnosticado
Efectos indeseables:
399
Raras: náusea, reacción anafilactoide tipo 1, alopecia, ácne,
depresión, hirsutismo y galactorrea.
400
especiales para los seres humanos según los estudios convencionales,
dentro del régimen terapéutico establecido y para las indicaciones
aprobadas.
Nombre Comercial
Depo-Provera; Farlutale
Presentación
Comprimidos: 10 mg
401
21.5. CIPROTERONA+ ETINILESTRADIOL
Propiedades farmacodinámicas:
La unidad pilosebácea -
constituida por la glándula sebácea y el
folículo piloso es un componente de la
piel sensible a los andrógenos. El acné,
la seborrea, el hirsutismo y la alopecia
androgenética son entidades clínicas que resultan de alteraciones en este
órgano diana, las cuales pueden ser causadas por una sensibilidad
aumentada o por niveles plasmáticos elevados de los andrógenos.
402
acné. Generalmente, el exceso de grasa del pelo y la piel desaparece antes.
Igualmente disminuye la caída del cabello que acompaña frecuentemente a
la seborrea. En mujeres que presentan formas leves de hirsutismo y, en
particular, ligero aumento de vello facial, los resultados, no obstante, sólo se
aprecian hasta después de varios meses de tratamiento.
Propiedades farmacocinéticas:
403
Posología y forma de administración
404
recomienda utilizar adicionalmente en el primer ciclo un método de barrera
durante los 7 primeros días de toma de comprimidos.
405
Se requiere tomar los comprimidos de forma ininterrumpida
durante 7 días para conseguir una supresión adecuada del eje
hipotálamo-hipófisis-ovario.
En consecuencia, en la práctica diaria se puede aconsejar lo
siguiente:
Indicaciones:
406
Contraindicaciones
407
Hemorragia vaginal no diagnosticada.
Embarazo conocido o sospecha del mismo.
Lactancia.
Hipersensibilidad a los principios activos o a alguno de los
excipientes incluidos en la sección
Nombre Comercial
Diane – 35
Mileva 35
Avancel
Presentación
408
21.6. LEVONORGESTREL
Propiedades: Farmacología:
409
ingestión de 1 comprimido de Escapel-1, el valor máximo de la SHBG es de
alrededor de 40 nmol/l.
Posología
Se debe tomar un comprimido tan pronto como sea posible,
preferiblemente dentro de las 12 horas y no más tarde de 72 horas tras
haber mantenido relaciones sexuales sin protección (ver sección 5.1).
410
Tras la utilización de la anticoncepción de emergencia, se recomienda
utilizar un método local de barrera (p.ej. preservativo, diafragma,
espermicida, capuchón cervical) hasta el inicio del siguiente periodo
menstrual. La utilización de Levonorgestrel Aurovitas no contraindica la
continuación de la anticoncepción hormonal habitual.
Población pediátrica
El uso de Levonorgestrel Aurovitas en niñas en edad prepuberal en la
indicación de anticoncepción de emergencia no es adecuado
Indicaciones terapéuticas
Contraindicaciones y precauciones
411
protección o si dichas relaciones tuvieron lugar en más de 72 horas en el
mismo ciclo menstrual, debe considerarse la posibilidad de embarazo.
Nombre Comercial
Segurité
Presentación
412
21.7. ETONORGESTREL
Propiedades farmacodinamias:
Mecanismo de
acción: El efecto
anticonceptivo del
implante de etonogestrel
68mg se logra mediante
la supresión de la
ovulación, el aumento de la viscosidad del moco cervical y alteraciones del
endometrio
Propiedades farmacocinéticas:
413
muestran que la circulación enterohepática probablemente no contribuye a la
actividad progestagénica de etonogestrel.
Indicaciones
Contraindicaciones y precauciones
414
hígado, órganos pélvicos, presión arterial, pruebas de funcionamiento
hepático y Papanicolaou.
Contraindicaciones:
Precauciones:
415
Embarazos ectópicos: Estar alerta a la posibilidad de un
embarazo ectópico en mujeres que usan el implante de etonogestrel
quienes llegan hacer embarazos o se quejan de dolor abdominal bajo.
Eventos vasculares trombóticos y otros: El implante debe
ser retirado en el caso de una trombosis.
Enfermedad hepática: Retirar el implante en el caso de
ictericia.
Elevada presión arterial: El implante debe ser retirado si la
presión sanguínea se eleva significativamente y no puede ser
controlado.
Efectos metabólicos de lípidos y carbohidratos: Monitorear
a las mujeres prediabéticas y diabéticas que usan el implante de
etonogestrel.
Nombre comercial:
Implanon NXT
Presentación
416
22. VITAMINAS
417
22.1. VITAMINA K
Farmacocinética
Administración SC e IM la fitomenadiona se
absorbe rápidamente. El inicio de acción por vía
parenteral es de 1 a 2 h. Se metaboliza
rápidamente en el tejido hepático, sin embargo no
existe acumulación. Rápidamente metabolizada a
metabolitos mas polares, estos se excretan en orina
bajo la forma de ácidos carboxílicos, resultando en
cadena corta de 5 a 7 átomos de carbono que son conjugados como
glucorónido. Los metabolitos excretados en la bilis no han sido identificados.
Se elimina por vía renal y biliar.
Posologia
En adultos:
En niños:
418
Indicaciones
Hipersensibilidad a la fitomenadiona.
Embarazo: no se han realizado estudios adecuados
que demuestren problemas; no se recomienda administrarlo
anteparto por posibilidad de toxicidad neonatal
(hiperbilirrubinemia y kernicterus).
419
Insuficiencia hepática: puede deteriorar más la función hepática con
altas dosis; posible falta de respuesta, pues la síntesis de protrombina ocurre
en hígado; no indicar dosis mayores si no hay respuesta inicial.
Nombres Comerciales:
Konakión
Mestil KA
Tanvimil K
Rupek
Vitamina K Biol
Vitamina K Veinfar
Presentación:
Ampollas: 1 y 10 mg
Comprimidos: 10 mg
420
22.2. VITAMINA B12
Farmacocinética:
Posología:
421
estadíos primarios de la terapia por deficiencia de cobalamina, se desea
restablecer esta deficiencia del orden de los 3000 mcg en pacientes adultos
que han llevado una dieta mixta. Esto se hace con diez inyecciones de 1000
mcg de cobalamina ya sea diario o en días alternos.
Indicaciones:
422
produce en individuos sanos que reciben una dieta suficientemente
equilibrada.
Contraindicaciones:
Presentación:
Bulbo de 5 mL con 100 mcg/mL. Bulbo de 5 mL con 1000 mcg/mL.
Nombres Comerciales:
Lisoneurín B12
Reedvit Vitam Doce SL B12
423
22.3. ÁCIDO ASCORBICO
Farmacocinética y farmacodinamia:
424
similar puede ocurrir en recién nacidos de madres bajo tratamiento con dosis
elevadas.
Indicaciones
Contraindicaciones:
425
Reacciones secundarias y adversas: Se pueden presentar náuseas,
acidez, vómito, cólicos abdominales, diarrea, fatiga, dolor de
cabeza, insomnio y somnolencia. En contadas ocasiones, la
vitamina C puede favorecer la litiasis renal y provocar gastritis.
Se puede presentar dolor leve y transitorio en el sitio de la
inyección intramuscular o subcutánea. La administración intravenosa
demasiado rápida puede causar mareo o desmayo transitorio.
Interacciones medicamentosas y de otro género: Existen datos limitados,
los que indican que el ácido ascórbico puede influir sobre la intensidad y
duración de acción de la bihidroxicumarina. Sulfonamidas: la acidificación
urinaria producida por la vitamina C puede facilitar la precipitación de
cristales con la administración simultánea de sulfonamidas y sus metabolitos
(cristaluria).
Nombres comerciales
Activit C
Vitamin C-500
Cebión
Cewin
Redoxón
Tanvimil C
Vicenrik
426
22.4. VITAMINA E
Farmacocinética
Posología
1 mg equivale a 1 U de vitamina E.
Prevención de la deficiencia
Tratamiento de la deficiencia:
Fibrosis quística:
Indicaciones
427
Prevención de deficiencia de vitamina E en pacientes con síndromes
de malaabsorción, fibrosis quística, enfermedad colestásica.
Contraindicaciones
Hipersensibilidada la α-tocoferol.
Precauciones
Interacciones
Nombre Comercial.
E-Vitamin;
Ephynal; Etec;
Evión; Risordán
Presentación
428
22.5. COMPLEJO B
Farmacocinética y farmacodinamia:
429
Riboflavina (Vitamina B2): La riboflavina funciona como coenzima para el
FAD y FMN, los cuales son elementos vitales en el transporte de electrones
en la cadena respiratoria para la producción de energía, actuando en los
sistemas enzimáticos oxidativos de la citocromo C reductasa,
deshidrogenasa succínica y xantina oxidasa. También está involucrada en el
mantenimiento de la integridad del eritrocito.
430
El desarrollo de la deficiencia de vitamina B12, comúnmente, no
proviene de una carencia en la dieta sino de un defecto en la absorción
gastrointestinal. Una vez absorbida, la vitamina B12 se une a una
betaglobulina plasmática llamada transcobalamina II, para transportarla a los
tejidos. La vitamina B12 unida a la transcobalamina II es rápidamente
extraída del plasma y almacenada en las células hepáticas; de tal manera
que hasta 90% de los depósitos corporales de vitamina B12 en el adulto
normal, o sea, uno a 10 mg están en el hígado.
431
d) para mantener la constancia del medio interno neuronal, necesario
para generar los potenciales de acción y permitir la transmisión en la
sinapsis (<biblio>).
Presentación(es):
Caja con frasco ámpula con 10 mL. Caja con frasco ámpula con 20
mL.
432
22.6. ÁCIDO FÓLICO
Farmacocinética
433
Las necesidades de todas las vitaminas son mayores durante el
embarazo y la lactancia. El ácido fólico se emplea en el diagnóstico de la
deficiencia de folato. No se ha demostrado que el ácido fólico sea eficaz
para prevenir los trastornos mentales.
Contraindicaciones
434
aumentar, puede disminuir los efectos de los anticonvulsivos mediante
antagonismo con sus efectos sobre el SNC.
Nombre Comercial:
A.F. Omega
Acifol; Anfolic
Bernafolic
Coflic
Egestan fólico
Preparado magistral
Presentaciones
435
22.7. ERITROPOYETINA
Farmacocinética:
La vida media después de la administración IV es de
aproximadamente 5-6 horas, pero se alcanzan niveles séricos
más bajos con la vía SC, alcanzando un pico entre las 12 y
18 horas, la biodisponibilidad de la vía subcutánea es del
23% - 43% de la alcanzada por la vía IV.
POSOLOGIA
En adultos:
En niños:
436
seradecuado, pero dosis tan altas como 150 unidades/Kg 3 veces a
lasemana también se han utilizado.
Indicaciones.
CONTRAINDICACIONES Y PRECAUCIONES
Hipertensión no controlada.
Hipersensibilidad a productos derivados de células de
mamíferosa la albúmina.
EFECTOS ADVERSOS
Nombre Comercial
Eprex
Eritrogen
Hemax
Hypercrit
Presentación
F.A.
1000 - 2000 - 4000 U.I.
437
23. Alexander Fleming
438
estudiando. Cuando regresó de sus vacaciones, Fleming descubrió que en
muchos de sus platos había crecido moho. Al ordenarlos, hundiendolos en
un baño de Lysol para matar las bacterias, notó algo extraño en un
determinado plato.
439