Prof.

Msc Manoel Pinheiro Lucio Neto

 Formas farmacêuticas líquidas
 Um ou mais ativos – NÃO DISSOLVIDOS
 Veículo
 Fase dispersa e Fase dispersante
 Sistema disperso
 Fase dispersa – materiais sólidos insolúveis
 Emulsões – fase dispersa líquida
 Dispersões grosseiras – 10 a 50 µm
 Dispersões finas – 0,5 a 10 µm
 F.F. que contêm partículas finas da
substância ativa em dispersão, de maneira
uniforme num veículo no qual esse fármaco
apresente uma solubilidade mínima
 Suspensóide - Fármaco
 Fase dispersa
 Fase dispersante
 A fase dispersa não atravessa o papel de
filtro;
 Por qual razão?
 Conseqüentemente...
 Uso oral
 Parenteral
 Dermatológico
 Oftálmico
 Nasal
 Otológico
 Retal
 Existem as dispersas num veículo líquido;
 E outras preparações estão disponíveis na
forma de pó;
 Qual a sua denominação usual?
 Esta tipificação acontece por qual razão?
 USP – Suspensão pelo complemento ao título
Suspensão oral
 Deve sedimentar lentamente e voltar a
dispersar-se com agitação suave do
recipiente;
 O tamanho das partículas dispersas devem
permanecer constante por longos períodos
de repouso;
 Escoamento rápido e uniforme do recipiente;
 Não formar sedimento duro não dispersível
(caking) no fundo do frasco;
 Não produzir crescimento cristalino;
 Elegância farmacêutica;
 Apresentar estabilidade física, química e
microbiológica;
 Permitir a administração de dose uniforme.
 Lei de Stokes – partículas uniformes e
perfeitamente esféricas depositam-se sem
causar turbulência
 Quanto maior o tamanho da partícula – maior
a velocidade de sedimentação
 Quanto maior a densidade da partícula –
maior a velocidade de sedimentação
 Quanto maior a viscosidade do meio
dispersante – menor a velocidade de
sedimentação
 ⇑Viscosidade X ⇓escoamento
Características físicas da fase dispersa
 Tamanho das partículas do ativo
 1 a 50 µm
 Trituração a seco
 Pós finos – Micropulverização (alta rotação,
atrito e impacto)
 Partículas inferiores a 10 µm – Abrasão
líquida (abrasão por jato ou micronização) –
Jatos de ar em alta velocidade
 Meio Dispersante
 Veículos – Água purificada, sorbitol, glicerina,
xarope simples
 Rápida sedimentação – impede precisão de
dosagem
 Viscosidade adequada
 Reologia – características do fluxo
 Agentes suspensores – Carboximetilcelulose,
metilcelulose, celulose microcristalina,
polivinil pirrolidona, goma xantana e
bentonita;
 É ideal para veicular ingredientes ativos
insolúveis em veículos normalmente
utilizados;
 Ideal para dispersar FF sólidas (comprimidos)
devidamente pulverizadas na forma líquida
quando necessário;
 Opção para veicular fármacos de sabor
desagradável, melhor do que utilizar
soluções;
 Sua dissolução ocorre rapidamente nos
fluidos do TGI;
 Maior estabilidade do que a F.F. Soluções;
 Fármacos instáveis em veículo aquoso podem
ser preparados na forma de suspensão
extemporânea;
 Fármacos que se degradam em soluções
aquosas podem ser suspendidos em fase não
aquosa.
 Fármacos potentes insolúveis em pequenas
doses não devem ser veiculados na forma de
suspensão devido ao maior erro na sua
administração.
 Fármaco sólido a ser disperso: deve ser
triturado e levigado;
 Agente suspensor: aumenta a viscosidade e
retarda a sedimentação;
 Agentes floculantes (argilas – magma diluído
de bentonita): favorecem a floculação;
 Agentes umectantes (glicerina,
propilenoglicol e sorbitol): agentes molhantes
– evitar ressecamento;
 Outros adjuvantes farmacotécnicos:
edulcorantes, flavorizantes, corantes,
corretores de pH, tampões, co-solventes e
conservantes;
 Veículos: água purificada, veículos
edulcorados e veículos que contenham
suspensores.
Temos os seguintes métodos:
1 – (sólido + líquido)
2 – (sólido + suspensor) + líquido
3 – (sólido + molhante) + (líquido +
suspensor)
4 – (sólido + molhante + suspensor) + líquido
5 – (sólido + floculante + suspensor) + líquido
Passo 1: Dispersar o agente suspensor adequado (ex. CMC-Na,
metilcelulose, goma xantana, etc) no veículo adequado (ex. água, xarope
simples, sorbitol 70%, etc).

Passo 2: Tamisar os sólidos insolúveis a serem dispersos.

Passo 3: Levigar os sólidos com o agente molhante para formar uma pasta,
utilizando um gral com pistilo.

Passo 4: Adicionar 1 em 3, pouco a pouco, triturando no gral com o pistilo.

Passo 5: Transferir para um cálice.

Passo 6: Adicionar os adjuvantes (ex. conservantes, flavorizantes,

edulcorantes, corantes, etc) previamente solubilizados na fase líquida ou
outro sistema co-solvente, misturando bem.

Passo 7: Completar para o volume final com a fase líquida e misture.

Passo 8: Embalar e rotular

 Avaliar as características organolépticas
 Verificar peso/volume
 Verificar o pH
 Determinar a viscosidade
 Determinar a densidade relativa
 Grau de floculação
 Facilidade de re-dispersão
 Determinar o volume de sedimentação
 Realizar o controle microbiológico
 Recipientes bem fechados com boca larga;
 Deve existir o headspace;
 O armazenamento em temperatura ambiente
ou sob refrigeração depende da
características físico-químicas e de
estabilidade dos compostos ativos
incorporados;
 Deve constar no rótulo a informação “Agite
antes de usar”
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 Dispersões cuja fase dispersa é composta por
gotículas de um líquido, distribuídas num
veículo no qual é imiscível.
 Fase interna – dispersa
 Fase externa ou contínua – meio dispersante
 Água em óleo – fase interna aquosa
 Óleo em água – fase interna oleosa
 Terceira fase – Emulsificante
 Viscosidade – Pode variar muito
 Líquidos ou semi-sólidos
Emulsões líquidas:
 Orais
 Tópicas - loções
 Parenterais

Emulsões semi-sólidas:
 Tópicas - cremes e linimentos
 DESVANTAGEM – Instabilidade!
 Preparação de misturas relativamente
estáveis
 “Homogêneas”?
 Medicamento líquido na forma de grânulos
diminutos
 O/A– veículo aquoso palatável (uso interno)
 Facilidade de digestão e absorção dos
glóbulos
 O/A e A/O – uso externo (fármacos irritantes)
 Tensão superficial
 Cunha orientada
 Plástica ou Película interfacial
 Tensoativos ou Surfactantes
 Redução da tensão superficial
 Redução da força de repulsão
 Facilitam a fragmentação em glóbulos
 Camadas monomoleculares do agente
emulsificante em torno de gotículas da fase
interna
 Agente emulsivo mais solúvel em uma das
fases – fase externa
 Circunda a outra fase – fase interna
 Agentes emulsificantes – sólidos finamente
dispersos
 Fina película do agente emulsivo
 Circunda gotículas da fase interna - Adsorção
 Impede o contato e a coalescência da fase
dispersa
 Mais resistente e mais flexível – mais estável
é a emulsão
Materiais a base de carboidratos – Colóides
hidrofílicos
Polissacarídeos naturais: goma arábica, goma
adraganta, amido, pectina.
Polissacarídeos semissintéticos:
carboximetilcelulose e metilcelulose de baixo
grau de viscosidade – todos formam
emulsões tipo O/A.
 Substâncias protéicas – O/A

Gelatina, gema de ovo e caseína

Gelatina – aumenta a fluidez

 Álcoois de alto PM:

Álcool estearílico, cetílico e monoestearato de

glicerina – O/A

Colesterol e seus derivados – uso externo –A/O

Tensoativos: parte lipofólica responsável pela sua
atividade superficial
Aniônicos: ação tensoativa aniônica,
emulsificantes O/A, estáveis em pH alcalino;
Ex: estearato de sódio, LSS, docusato de sódio.
Catiônicos: geralmente são quaternários de
amônio, emulsificantes O/A, estáveis em pH
ácido, também apresentam ação
antimicrobiana;
Ex: Cetrimida, Cloreto de benzalcônio, Cloreto
de Cetil Trimetil Amônio.
Não iônicos: emulsificantes O/A como A/O,
muito resistentes a mudanças de pH, o tipo
de emulsão depende do EHL;
Ex: Ésteres de glicerol, polissorbatos
(Tweens®), ésteres de sorbitano, ésteres e
éteres de PEG, álcoois graxos superiores e
polivinílicos.
 EHL baixo – pequeno nº de grupos hidrofílicos;
 EHL alto – existe um grande nº de grupos
hidrofílicos;
Agentes antiespumantes: 1 – 3
Emulsificantes A/O: 3 – 6
Molhantes: 7 – 9
Emulsificantes O/A: 8 – 18
Detergentes: 13 – 16
Solubilizantes: 16 – 18
Sólidos finamente divididos
 Podem ser adsorvidos na interface óleo-água,
formando um filme que previne a
coalescência da partículas dispersadas;
 Apresentam boa estabilidade;
Ex: bentonita, silicato de alumínio e magnésio
(Veegum®), hidróxido de magnésio.
 Fase aquosa: água deionizada, solubilização
de todos os insumos hidrossolúveis;
 Fase oleosa: óleos ou ceras, solubilização de
todos os insumos lipossolúveis;
 Agente emulsificante: proporciona
estabilidade a FF, ↓ a tensão superficial e
retardando a separação de fases.
 Antioxidantes: solúveis na fase oleosa, alguns
que são solúveis na fase aquosa;
 Conservantes: adicionados na fase aquosa;
 Essências e / ou corantes (opcionais)
 Goma Seca – ( 1 emulsificante + 4 óleo) –
Almofariz e Pistilo + 2 água
 Goma Úmida – ( 1 emulsificante +2 água) -
Almofariz e Pistilo+ 4 óleo
 Forbes – óleos vegetais menos viscosos
Agitação em um frasco
 Métodos Auxiliares - Homogeneizadores
 Instáveis termodinamicamente
 Não se formam espontaneamente
 Agitação e homogeneização intensa
 Agentes emulsificantes – aumentam sua
estabilidade
 Lei de Stockes
 Estabilidade depende: sedimentação,
floculação e quebra da emulsão
 Avaliar as características organolépticas
 Verificar peso/volume
 Verificar o pH
 Determinar a viscosidade
 Determinar a densidade relativa
 Facilidade de re-dispersão
 Realizar o controle microbiológico