Tiabendazol

El 2- (4-tiazolil) benzimidazol (mintezol) se presenta como una sustancia cristalina blanca que solo
es ligeramente soluble en agua, pero es soluble en ácidos minerales fuertes. El tiabendazol es un
compuesto básico con un pKa de 4.7 que forma complejos con iones metálicos. El tiabendazol
inhibe la enzima fumarato reductasa específica de helmintos.91 No se sabe si los iones metálicos
están involucrados o si la inhibición de la enzima está relacionada con el efecto antihelmíntico del
tiabendazol. Los fármacos antihelmínticos de bencimidazol, como el tiabendazol y el mebendazol,
también detienen la división celular del nematodo en metafase al interferir con el ensamblaje de
los microtúbulos.92 Presentan una alta afinidad por la tubulina, la proteína precursora de la
síntesis de los microtúbulos. El tiabendazol tiene una actividad antihelmíntica de amplio espectro.
Se utiliza para tratar la enterobiasis, la estrongiloidiasis (infección del gusano del hilo), la
ascariasis, la uncinariasis (infección del anquilostoma) y la tricuriasis (infección del gusano del
látigo). También se ha utilizado para aliviar los síntomas asociados con la larva migratoria cutánea
(erupción progresiva) y la fase invasiva de la triquinosis. Además de su uso en medicina humana, el
tiabendazol se usa ampliamente en la práctica veterinaria para controlar los helmintos intestinales
en el ganado.

Mebendazol

Metil 5-benzoil-2-benzimidazolecarbamate (Vermox) es un antihelmíntico de amplio espectro que

es eficaz contra varias infestaciones de nematodos, incluyendo lombrices, lombrices intestinales,
lombrices intestinales y anquilostomas. El mebendazol bloquea de forma irreversible la captación
de glucosa en helmintos susceptibles, agotando así el glucógeno almacenado en el parásito.
Aparentemente no afecta el metabolismo de la glucosa en el huésped. También inhibe la división
celular en los nematodos. El mebendazol se absorbe mal por vía oral. Las reacciones adversas son
poco frecuentes y suelen consistir en molestias abdominales. Es teratogénico en animales de
laboratorio y, por lo tanto, no debe administrarse durante el embarazo.

Albendazol

El metil 5- (propiltio) -2-benzimidazolecarbamate (Eskazole, Zentel) es un antihelmíntico de amplio

espectro que actualmente no se comercializa en América del Norte. Está disponible del fabricante
en un uso compasivo. El albendazol se usa ampliamente en todo el mundo para el tratamiento de
la infección intestinal por nematodos. Es eficaz como tratamiento de dosis única para la ascariasis,
las infecciones por anquilostomas en el Nuevo y el Viejo Mundo y la tricuriasis. La terapia de dosis
múltiples con albendazol puede erradicar la lombriz intestinal, la lombriz, la capilariasis, la
clonorquiasis y la enfermedad hidatídica. La efectividad del albendazol contra las tenias (cestodos)
es generalmente más variable y menos impresionante. El albendazol se presenta como un polvo
cristalino blanco que es prácticamente insoluble en agua. La absorción oral de albendazol se ve
reforzada por una comida grasa. El fármaco experimenta un metabolismo de primer paso rápido y
extenso hacia el sulfóxido, que es la forma activa en plasma. La vida media de eliminación del
sulfóxido varía de 10 a 15 horas. Se produce una excreción biliar considerable y un reciclaje
enterohepático de sulfóxido de albendazol. El albendazol es generalmente bien tolerado en la
terapia de dosis única para los nematodos intestinales. La dosis prolongada, la terapia prolongada
requerida para la clonorquiasis o la terapia de la enfermedad equinocócica puede producir efectos
adversos, como depresión de la médula ósea, elevación de las enzimas hepáticas y alopecia.

Piperazina

La hexahidropirazina o dietilendiamina (Arthriticine, Dispermin) se presenta como cristales

volátiles e incoloros del hexahidrato que son libremente solubles en agua. Después del
descubrimiento de las propiedades antihelmínticas de un derivado dietilcarbamazina, se
estableció la actividad de la piperazina en sí. La piperazina todavía se usa como antihelmíntico
para el tratamiento de infestaciones de lombrices intestinales (Enterobius [Oxyuris] vermicularis) y
de lombrices intestinales (Ascaris lumbricoides). Está disponible en varias formas, incluido el
citrato (oficial en la USP) en almíbar y tabletas. La piperazina bloquea la respuesta del músculo
ascaris a la acetilcolina, causando una parálisis flácida en el gusano, que se desprende de la pared
intestinal y se expulsa en las heces.

Citrato de dietilcarbamazepina

El citrato de dihidrógeno (Hetrazan) de N-N-dietil-4-metil-1-piperazincarboxamida es un

compuesto cristalino altamente hidrosoluble que tiene una actividad antihelmíntica selectiva. Es
eficaz contra varias formas de filariasis, como Bancroft, oncocercosis y laviasis. También es activo
contra la ascariasis. Relativamente pocas reacciones adversas se han asociado con
dietilcarbamazina.

Diethylcarbamazine (N,N-diethyl-4-methylpiperazine-1-carboxamide) is formulated as the water-

soluble citrate salt containing 51% by weight of the active base. The drug is soluble in water.
Because the compound is tasteless, odorless, and stable to heat, it also can be taken in the form of
fortified table salt containing 0.2%–0.4% by weight of the base. The drug is available outside the
U.S.; in the U.S., it is supplied by the CDC.