Los antibióticos son medicamentos con la capacidad de destruir un organismo patógeno
vivo, o de inhibir su desarrollo.
Farmacología: La azlocilina es un antibiótico semisintético de amplio espectro del grupo de las penicilinas. Es activa contra Pseudomonas aeruginosa y otras especies de Pseudomonas, muchas de ellas resistentes a otros antibióticos de amplio espectro. La azlocilina es también activa contra un gran número de bacterias grampositivas, gramnegativas y anaerobias. No es activa contra cepas productoras de penicilinasa de Staphylococcus aureus ni Enterobacteriáceas productoras de betalactamasa. Mecanismo de acción: Bactericida, la acción depende de su capacidad para alcanzar las proteínas que ligan penicilinas localizadas en las membranas citoplasmáticas y unirse a ellas; inhibe además la síntesis de la pared y del septo bacteriano, probablemente por acilación de las transpeptidasas unidas a la membrana. La azlocilina inhibe el crecimiento y la división celular y ocurre frecuentemente la lisis y elongación de las bacterias sensibles. Las bacterias que se dividen rápidamente son las más sensibles a la acción de la azlocilina. Farmacocinética: Distribución: La azlocilina es ampliamente distribuida en la mayoría de los fluidos corporales y los huesos, en la orina, bilis y secreción bronquial. La penetración de la azlocilina en el líquido cefalorraquídeo es pobre en condiciones normales y se hacen más altas las concentraciones en éste en presencia de inflamación de las meninges. Las concentraciones de azlocilina en suero son aproximadamente 240 y 530 g/mL 5 minutos después de administrar una infusión intravenosa de 5-10 minutos de 2 y 5 g respectivamente. Las concentraciones de azlocilina en orina son mayores de 4000 g/mL 2 horas después de administrar una dosis intravenosa de 2 g y mayor de 500 g/mL de 4 a 8 horas. La concentración en bilis de azlocilina es mayor de 1000 g/mL después de administrar una dosis intravenosa de 2 g. Eliminación: Renal, aproximadamente del 50 al 70 % se excreta inalterada en la orina por filtración glomerular y secreción tubular en las primeras 24 horas siguientes a la administración de la dosis intravenosa. Las penicilinas, en general, se excretan en la leche materna en bajas concentraciones. Indicaciones: La azlocilina se usa en el tratamiento de infecciones causadas, o con sospechas de serlo, por Pseudomonas aeruginosa como infecciones de huesos y articulaciones, incluyendo osteomielitis. Neumonía causada por cocos anaerobios, Bacteroides sp., Enterobacter sp., Escherichia coli, Haemophylus influenzae, Klebsiella sp., Pseudomonas aeruginosa y Serratia sp. Septisemia bacteriana causada por P. aeruginosa, E. coli y Enterobacter aerogenes. Infecciones de la piel y los tejidos blandos como úlceras, abscesos, quemaduras y otitis externa severa causadas por P. aeruginosa, E. coli, P. mirabilis y Enterococcus faecalis. Infecciones bacterianas del tracto urinario causadas por P. aeruginosa, E. coli, P. mirabilis y E. faecalis. La azlocilina se indica además en el tratamiento de infecciones del tracto biliar, abceso cerebral, infección intraabdominal y meningitis causada por P. aeruginosa. La azlocilina se usa también con aminoglicósidos y cefalosporinas en el tratamiento de estados febriles en pacientes inmunodeprimidos que padecen granulocitopenia. Azlocilina usada con aminoglicósidos (amikacina, gentamicina o tobramicina) son también sinérgicos contra muchas cepas de P. aeruginosa, incluyendo exacerbación pulmonar aguda en pacientes con fibrosis cística y algunas cepas sensibles de Enterobacteriaceae. Contraindicaciones: La azlocilina está contraindicada en pacientes con historia de reacciones de hipersensibilidad a alguna de las penicilinas. Precauciones: Los pacientes con historia de reacciones de hipersensibilidad a las penicilinas no deben ser tratados con azlocilina. La azlocilina debe administrarse con cuidado a pacientes con historia de alergia, especialmente a otros medicamentos. Debe tenerse cuidado con pacientes cuya función renal es pobre ya que puede aumentar el riesgo de nefrotoxicidad. Debe evitarse la vía intratecal para administrar la azlocilina. Debe administrarse con cuidado en pacientes que poseen restricciones en el consumo de sodio ya que la azlocilina sódica contiene 49,8 mg por cada gramo de azlocilina. El uso prolongado de azlocilina puede ocasionar superinfección con microorganismos no sensibles. Si esto ocurre, deben tomarse las medidas adecuadas. Advertencias: Antes de administrar la azlocilina debe comprobarse si el paciente ha presentado reacciones alérgicas a las penicilinas, cefalosporinas u otros medicamentos para evitar que ocurran severas reacciones de hipersensibilidad (anafilaxis). Si ocurre una reacción alérgica durante el tratamiento con azlocilina, éste debe interrumpirse. La reacción anafiláctica debe tratarse inmediatamente con epinefrina, oxígeno, esteroides por vía intravenosa y oxigenación, incluyendo intubación. Reacciones Al igual que con otras penicilinas, con el uso de la azlocilina pueden ocurrir las adversas: siguientes reacciones adversas: Reacciones de hipersensibilidad, rash cutáneo, prurito, urticaria, artralgia, mialgia, fiebre medicamentosa, escalofríos, malestar en el pecho y reacción anafiláctica. Puede causar también dolor de cabeza y vértigo. Posología: Dosis usual para adultos y adolescentes: Intravenosa, 33,3 a 50 mg (base) por kg de peso corporal cada 4 horas; 50 a 75 mg por kg de peso corporal cada 6 horas; 3 g cada 4 horas ó 4 g cada 6 horas. Nota: Infecciones del tracto urinario (complicadas): Intravenosa, 37,5 a 50 mg (base) por kg de peso corporal cada 6 horas ó 3 g cada 6 horas. Infecciones del tracto urinario (no complicadas): Intravenosa, 25 a 31,25 mg (base) por kg de peso corporal cada 6 horas ó 2 g cada 6 horas. En adultos con alteraciones de la función renal la dosis debe reducirse como sigue: Creatinina Infección del tracto urinario Infecciones sistémicas (mL/min) serias > 30 Ver dosis para adultos y Ver dosis para adultos y adolescentes adolescentes 10-30 1,5 g cada 8 a 12 horas 2 g cada 8 horas < 10 1,5 a 2 g cada 12 horas 3 g cada 12 horas Pacientes en 3 g después de cada diálisis hemodiálisis y luego cada 12 horas Prescripción límite para adultos: Hasta 350 mg (base) por kg de peso corporal ó 24 g diariamente en infecciones graves. Dosis pediátrica usual: Recién nacidos: La dosis no ha sido aún establecida. Niños con exacerbación pulmonar aguda de fibrosis cística: Intravenosa, 75 mg (base) por kg de peso corporal cada 4 horas. Nota: La dosis máxima diaria no debe exceder los 24 g (base). Sobredosificación: Ya que no existe un antídoto específico, el tratamiento de la sobredosis de penicilinas debe ser sintomático y de mantenimiento. La hemodiálisis puede ayudar a eliminar las penicilinas de la sangre. Presentación: Bulbo de 10 mL.