ANTICESTODICOS

Anticestodicos también llamados, anticestodos o cesticidas. Son aquellos antiparasitarios que se

utilizan contra gusanos planos segmentados (cestodos), los cuales se encuentran en el tubo digestivo.
Algunos actúan contra sus formas inmaduras, como los cisticercos, que pueden ubicarse en otras
partes del organismo.

La cestodiasis se considera una de las parasitosis más peligrosas en medicina veterinaria por su
tendencia a generar zoonosis; las más graves son las ocasionadas por metacestodos, ya que tienen
predilección por el SNC en el ser humano. Por ello, la importancia de controlar estos parásitos en los
animales destinados al consumo es obvia. Todas las especies de cestodos pueden desarrollar dos fases
(la larvaria o quística y la adulta) en el mismo animal, de manera individual o conjunta. Los controles
que hasta ahora se utilizan son principalmente de carácter sanitario y en cierta medida educacional;
este último es el más importante. De nada servirá la administración de fármacos de manera preventiva
o curativa en los animales si no se logran cambiar muchos de los hábitos de higiene y manejo en la
crianza de éstos.

GRUPO BENZIMIDAZOLES

 Introduccion.

En 1950 se estableció el uso potencial de los benzimidazoles como quimioterapéuticos en

enfermedades parasitarias. Su actividad está íntimamente relacionada con la presencia del grupo nitro
en el anillo benzimidazol.
El mebendazol es un fármaco antihelmíntico de amplio espectro, activo por vía oral, estructuralmente
parecido al tiabendazol. Es particularmente efectivo frente a algunos cestodos, nematodos
gastrointestinales y, juntamente con el pamoato de pirantel es considerado el fármaco de elección
para el tratamiento de estas infestaciones.

 Estructura química

Todos los miembros del grupo son derivados del compuesto original tiabendazole, razón por la cual
comparten una estructura básica central común, constituido por un grupo carbamato (Fig. 33-1), el
que consiste en un sistema de 2 anillos en el cual un grupo benceno se fusiona en las posiciones 4 y
5 del anillo imidazol. Las diferencias de eficacia y farmacocinética que existe entre los distintos
compuestos, se explica por modificaciones químicas que experimenta el núcleo básico en las
posiciones 2 y 5. Químicamente se pueden clasificar en los siguientes grupos:

a) Benzimidazoles tiazolil: Tiabendazole (TBZ), Carbendazole (CBZ).

b) Benzimidazoles Metilcarbamatos: Parbendazole (PBZ) - Carbendazole (CBZ) Mebendazole
(MBZ) - Oxibendazole (OBZ) - Fenbendazole (FBZ) - Albendazol (ABZ) - Oxfendazole (OFZ) -
Luxabendazole (LBZ) - Ricobendazole (albendazole sulfóxido, ABZSO).
c) Benzimidazoles halogenados: - Triclabendazol (TCBZ).
d) Pro-benzimidazoles: Tiofanato (TPT) - Febantel (FBT)- Netobimin (NTB).

1. Mebendazol

 Eficacia antiparasitaria

Tipo de acción: ANTIHELMÍNTICO NEMATICIDA Y CESTODICIDA

(TENICIDA)
Eficacia principal contra: NEMATODOS GASTROINTESTINALES Y
PULMONARES, CESTODOS (TENIAS)

Las indicaciones específicas de formulaciones que contienen este

principio activo dependen de regulaciones nacionales. Consulte las etiquetas
de los productos disponibles en su país.

 Indicaciones y posologia

Los siguientes organismos suelen ser susceptibles al mebendazol: Ancylostoma duodenale;

Angiostrongylus cantonensis; Ascaris lumbricoides; Capillaria philippinensis; Echinococcus
granulosus; Enterobius vermicularis; Giardia lamblia; Gnathostoma spinigerum; Hymenolepis nana;
Mansonella perstans; Necator americanus; Onchocerca volvulus; Strongyloides stercoralis; Taenia
saginata; Taenia solium; Trichinella spiralis; Trichuris trichiura.

 Farmacodinámica

En el caso de las tenias que son parásitos segmentados sin intestino, parece ser que existen gránulos
secretores que están implicados en la formación y mantenimiento de las vellosidades del tegumento
externo, las cuales proporcionan enzimas hidroliticas y proteolíticas para la digestión extracelular y
la absorción de nutrimentos. Se ha sugerido que el mebendazol induce autólisis del tegumento de las
tenias, por almacenamiento intracelular prolongado de enzimas líticas.

 Farmacocinetica

El mebendazol se administra por vía oral y tiene una baja biodisponibilidad debida a una pobre
absorción y a un metabolismo de primer paso significativo. Los niveles plasmáticos máximos de
alcanzan a las 0.5-0.7 horas y varían notablemente de un sujeto a otro. El mebendazol se une
fuertemente a las proteínas del plasma. El fármaco se metaboliza por descarboxilación produciendo
un metabolito inactivo. Su semi-vida de eliminación es de 2,8 a 9 horas. Aproximadamente el 5 al
10% del fármaco se elimina en la orina en las 24 a 48 horas después de su administración. El resto de
elimina en las heces.

 Indicaciones y dosis

PERROS: el mebendazol destaca entre los benzirnidazoles por su gran eficacia contra infestaciones
por Tamia sp se administra por vía oral a razón de 22 mg/ kg/ 5 días, y para el tratamiento de
equinococosis, 25-50 mg/ kg/ 10 días.
CERDOS: el mebendazol ha demostrado ser muy eficaz en el tratamiento contra Cysticercus
tenuicollis dosis de 25 mg/ kg/ 5 días por vía oral.
AVES: Es útil contra Railletina sp e Hymmolepsis sp a razón de 60 ppm administrado en el alimento
durante cuatro a cinco días.
CABALLOS: tiene eficacia del 95% contra Anaplocephala sp en dosis de 15-80 mg/ kilogramo.

 Efectos adversos

En estudios realizados en pacientes con hidatidosis se ha demostrado que el mebendazol alcanza su

concentración máxima en 2-4 h, y es necesario administrar dosis muy altas para que tenga algún
efecto sobre el quiste. Tales dosis son suficientes para producir leucopenia, elevación de las
transaminasas, glomerulonefritis, fiebre, eosinofilia, infiltración pulmonar y caída de pelo entre otros
efectos secundarios.

 Toxicidad
no se han manifestado efectos carcinogénicos con dosis de hasta 40 mg/kg administrados a ratas y
ratones durante más de 2 años. Tampoco se han observado mutaciones en la batería de tests estándar
de mutagénesis.

En los estudios de fertilidad, dosis de hasta 40 mg/kg en ratas machos durante 60 días y a ratas hembra
durante los 14 días previos a la gestación no tuvieron ningún efecto sobre la viabilidad de los fetos.
Sin embargo, se observó una cierta toxicidad materna.

 En general son muy raros los casos de intoxicaciones agudas con mebendazol, debido
sobre todo a su baja toxicidad, al amplio margen de seguridad y a la buena tolerancia en
la mayoría de las especies.
 En caso de sobredosis se observaros daños hepáticos en ratas, perros y gatos.
 En roedores se observaron efectos teratógenos a altas dosis, pero no en caninos, equinos,
ovinos y porcinos.

 Antídoto, tratamiento de intoxicaciones de mebendazol

No hay un antídoto específico para el mebendazol.

El tratamiento de intoxicaciones es sintomático y de apoyo.

 Interacciones

La carbamazepina y la fenitoína son potentes inductores de las enzimas microsomales hepáticas y

pueden incrementar el metabolismo del mebendazol. Este efecto puede reducir los niveles
plasmáticos del fármaco, si bien este efecto sólo puede tener importancia en el caso de infecciones
extraintestinales como el quiste hidatídico.

Por el contrario, la cimetidina aumenta los niveles plasmáticos de mebendazol al inhibir parcialmente
su metabolismo.

 Resistencia

Reportada en la ganadería y equinos: SÍ, cruzada con otros benzimidazoles

Reportada en mascotas: NO

Reportada en otros usos: No

 2. Fenbendazol

 Eficacia antiparasitaria

Tipo de acción: ANTIHELMÍNTICO NEMATICIDA Y CESTODICIDA

Eficacia principal contra: NEMATODOS GASTROINTESTINALES Y
PULMONARES, CESTODOS (Taenia, Moniezia, etc.)

Las indicaciones específicas de formulaciones que contienen este

principio activo dependen de regulaciones nacionales. Consulte las
etiquetas de los productos disponibles en su país.

 Indicaciones y posologia

Mecanismo de Acción del Fenbendazol : Actúa por unión a la tubulina (familia de proteínas
que componen los microtúbulos del parásito) inhibiendo la captación de glucosa parasitaria
(disminución de energía y muerte).
Esta indicado en Caninos, Felinos, Bovinos, Equinos, Porcinos, Ovinos, Caprinos, Aves y
reptiles, principalmente contra parásitos nematodos
Indicado en Perros contra nematodos (áscaris, Ancylostoma, Uncinaria, Trichuris), cestodos
(Taenia pisiformis). No es efectivo contra Dipylidium caninum.

 FARMACODINAMICA

El fenbendazol es un antihelmíntico perteneciente al grupo del benzimidazol-carbamato.

Actúa interfiriendo con el metabolismo energético del nematodo. El fenbendazol inhibe la
polimerización de la tubulina a microtúbulos. Esto interfiere con la estructura esencial y las
propiedades funcionales de las células de los helmintos, tales como la formación del
citoesqueleto, la formación del huso mitótico y la incorporación y transporte intracelular de
nutrientes y productos metabólicos. El fenbendazol es eficaz frente a las formas adultas e
inmaduras. Panacur AquaSol tiene efecto ovicida sobre los huevos de nematodos.

 Farmacocinética
El Fenbendazol es marginalmente absorbido después de la administración oral.
Los niveles máximos en plasma oscilan entre 0.11 μg/ml en ganado y 0.07 μg/ml
en caballos en un promedio variable de 6 a 30 horas. La vida media dependiendo
de la especie puede ser de 10 a 27 horas.
Una vez absorbido se metaboliza en el hígado obteniendo un compuesto activo
llamado sulfoxido de oxfendazol razón por la cual solo se detecta el metabolito
5-(4-hidroxifeniltio) benzimidazol-2- carbamato de metilo y algunos otros en
cantidades muy pequeñas.
En ovinos, ganado y cerdos entre el 44 y 50% de la dosis absorbida se excreta sin
cambios por las heces, menos del 1% por la orina y en la leche solo el 0.3%
de la dosis aplicada.
Una vez absorbido en el tracto gastrointestinal, el nivel plasmático máximo se
alcanza entre las 2 y 4 horas. Del 44 al 50% del fenbendazol inalterado se excreta
con las heces. El 1% aparece en la orina, sobre todo como resultado de la
hidroxilación del anillo fenólico y de su etoxicarbonilación. Aparecen pequeñas
cantidades en orina y heces hasta 1,5 semanas después del tratamiento.

 Indicaciones y dosis

PERROS: se utiliza contra Toxocara canis, T. leonina, Ancylostoma caninum, Uncinaria
stenocephala y Taenia sp., en dosis de 50-55 mg/ kg/ 3-5 días por vía oral. No es eficaz
contra Dipylidium caninum.
CABALLOS: la dosis es de 10 mg/ kilogramo.
GATOS: para el tratamiento contra Taenia sp., la dosis es de 50 mg/ kg/ 5 días por vía oral.
BOVINOS: eficaz contra Moniezia sp y el estado larvario de Ostertagia ostertagi. La dosis
recomendada es de 10 mg/ kg por vía oral. Es el único benzimidazol que se puede utilizar en
ganado lechero, ya que no requiere de tiempo de retiro en leche.

 Efectos adversos
Los efectos adversos que se pueden presentar son: Vómitos, nauseas, anorexia, dolor
abdominal, diarrea, letargo y salivación.

 Toxicidad

En general son muy raros los casos de intoxicaciones con fenbendazol, debido sobre todo a
su baja toxicidad, al amplio margen de seguridad y a la buena tolerancia en la mayoría de las
especies.
En porcinos, dosis de 125 mg/kg durante 5 días o 2000 mg/kg durante 15 días causaron
leucopenia reversible, con normalización a los 15 días.
En perras preñadas se observaron efectos teratógenos a 3 veces la dosis recomendada.
En palomas jóvenes que aún no han abandonado el nido, fenbendazol a dosis terapéuticas
pueden causar daños al plumaje

Antídoto, tratamiento de intoxicaciones de fenbendazol

 No hay un antídoto específico para el fenbendazol.

 El tratamiento de intoxicaciones es sintomático y de apoyo.

 INTERACCIONES

No administrar conjuntamente con los derivados bromados de salicilanilida.

 RESISTENCIA

Reportada en la ganadería: SÍ, cruzada con los demás benzimidazoles

Reportada en caballos: SÍ, cruzada con los demás benzimidazoles
Reportada en mascotas: NO
Reportada en otros usos: NO; no hay otros usos
 3. ALBENDAZOL

 Eficacia antiparasitaria

Tipo de acción: ANTIHELMÍNTICO NEMATICIDA, CESTODICIDA

Y FASCIOLICIDA.
Eficacia principal contra: NEMÁTODOS GASTROINTESTINALES Y
PULMONARES, CESTODOS (TENIAS) Y TREMATODOS
(DUELAS)

 Indicaciones y posologia

 FARMACODINAMICA

 Farmacocinética

 Indicaciones y dosis

 Efectos adversos

 Toxicidad

Antídoto, tratamiento de intoxicaciones de

 INTERACCIONES

 RESISTENCIA