Práctica 5.
Excreción renal de ácido acetilsalicílico en voluntarios
Equipo 4: Armenta Navarrete Valery//Coss Fregoso Anayansi//Macedo Vázquez Ana Karen//Muñoz Sánchez Melissa//Pallán Martínez Atala
Introducción
La excreción es la medida de la capacidad del cuerpo para
eliminar un determinado fármaco. Predice la velocidad de
depuración con respecto a la concentración del compuesto,
dicha depuración incluye procesos que ocurren en los
pulmones, riñones, hígado y otros órganos. (Katzung G.
Bertram, 2013). La eliminación no indica la cantidad de
fármaco eliminado, sino el volumen de líquido biológico
como sangre o plasma, del cual se tendría que eliminar por
completo el fármaco para explicar la eliminación (Goodman
y Gilman, 2007)
La división de la velocidad de eliminación en cada órgano
entre la concentración del fármaco que se le presenta,
indica la eliminación respectiva de ese órgano. La suma de
éstas eliminaciones separadas equivale a la eliminación
sistémica total. (Katzung G. Bertram, 2013)
Los dos sitios principales de depuración farmacológica son
los riñones y el hígado. La eliminación del fármaco sin
cambios en la orina representa la eliminación renal. En el
hígado, la depuración farmacológica tiene lugar mediante
biotransformación del compuesto original en uno o más
metabolitos, la excreción de un fármaco sin cambios hacia
la bilis, o ambos.
La concentración activa del fármaco en el organismo
humano disminuye como consecuencia de dos mecanismos:
la metabolización y la excreción. Los fármacos liposolubles,
aunque se filtren por el riñón, se reabsorben y deben
metabolizarse (principalmente en el hígado) a metabolitos
más polares. Estos metabolitos, junto con los fármacos
hidrosolubles, se excretan principalmente por el riñón y la
bilis.
Al administrarse ácido acetilsalicílico debe tomarse en
cuenta la eliminación limitada por la capacidad que éste
presenta, es decir, su eliminación depende de la dosis y de
la concentración, por lo que ésta última sigue en aumento
mientras la administración continúe. (Katzung G. Bertram,
2013)
Hipótesis
Se espera una mayor excreción de salicilatos al ingerir la
tableta efervescente de ácido acetilsalicílico y menor al
ingerir la tableta con agua.
Objetivos
Identificar los factores que influyen en la eliminación por
excreción renal del ácido acetilsalicílico.
Cuantificar la cantidad de salicilatos excretados después de
la administración de las tabletas.
Metodología
Primero se seleccionó a 3 voluntarios de acuerdo a los
criterios de inclusión y respetando los criterios de exclusión.
Posteriormente los voluntarios tomaron 750 mL de agua
potable y después se colectó la orina basal midiendo,
anotando el volumen y ajustando el pH a 7±0.5 con
amoniaco acuoso y HCl. A continuación se le asignó uno de
los siguientes tratamientos a cada voluntario el primero
consistía en tomar 2 tabletas de ácido acetilsalicílico de 500
mg con 250 mL de agua pura, el segundo con 250 mL de jugo
de naranja y el último consistía en tomar 2 tabletas
efervescentes de ácido acetilsalicílico de 500
mg previamente disueltas en 250 mL de agua; 40 minutos
más tarde se colectó la orina de cada voluntario, se midió y
registró el volumen, posteriormente se ajustó el pH, se
calentaron las muestras a ebullición por 10 minutos en un
baño maría y seguidamente se dejaron enfriar, a
continuación se añadió a cada tubo 2.5 mL del reactivo de
trinder para salicilatos y se cuantificó la reacción en un
espectrofotómetro a 525 nm. Los 3 voluntarios siguieron
ingiriendo líquido (agua y jugo respectivamente), en el
minuto 60, 80 y 100 se colectó la orina, y se repitió el mismo
procedimiento realizado al minuto 40. Resultados
Análisis de resultados.
Se determinó la eliminación de ácido acetilsalicílico
cuantificando con ayuda de un espectrofotómetro, la
cantidad de salicilatos totales excretados en la orina.
El ácido acetilsalicílico se hidroliza de manera parcial a ácido
salicílico durante el primer paso a través del hígado,
posteriormente es absorbido por el torrente sanguíneo.
Conforme aumenta el pH en el intestino delgado, el salicilato
se encontrará más ionizado lo que facilitará su excreción.
En nuestros resultados se observó que sólo el sujeto que
ingirió la tableta efervescente mostró una mínima excreción
de salicilatos, esto debido a que al disolverse en agua la
tableta efervescente, da lugar a una solución de
acetilsalicilato de calcio, propiciando un medio básico
(debido al carbonato de calcio presente en la tableta) que
favoreció la ionización y por lo tanto, la excreción.
Por otro lado, el jugo de naranja al tener un ph bajo retarda
el vaciamiento gástrico, teniendo mayor absorción, y por lo
tanto disminuyó la excreción, además de involucrar factores
como haber consumido alimentos antes de realizar el
experimento, aunado al metabolismo de cada individuo. El
tiempo de espera, no fue suficiente para alcanzar la
excreción y contabilización de los salicilatos.
Conclusiones.
Hay diversos factores que influyen en la velocidad de
excreción de un fármaco administrado vía oral, ya que tiene
que atravesar el tracto digestivo, como los son el pH
estomacal, la velocidad del metabolismo del individuo, si se
han o no consumido alimentos son los principales factores
que influyen en la velocidad de excreción.
Al pasar al estómago el fármaco tiene que soportar pH muy
ácidos lo que no favorece su disociación y en donde su
absorción es mínima. Para que pase al intestino se tiene que
llevar a cabo el vaciamiento gástrico el cual se ve afectado
por el consumo de alimentos sólidos (por los que se ve
retardado) o líquidos, los cuales favorecen que este proceso
se lleve a cabo.
La excreción del fármaco por medio de la tableta
efervescente se ve favorecida debido a que en la esta forma
farmacéutica se desintegra al contacto con agua y ésto
afecta la disolución y a su vez la eficacia terapéutica del
medicamento
Bibliografía
-Katzung, Bertram. Farmacología básica y clínica. Ed. MC
GRAW HILL. 12° edición, 2013. pp 38-42.
-Goodman y Gilman, Las bases farmacológicas de la
terapéutica. Ed. MC GRAW HILL. 11° edición. 207. pp. 12.
-Osorio, F, M. Mercado, C, J. Matiz, M, G. León, M,G.Estudio
biofarmacéutico comparativo de tabletas de ácido
acetilsalicílico disponibles en el mercado colombiano.
Revista Cubana de Farmacia. 2015. 49. 641-650.
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