FORMAS FARMACEUTICAS SOLIDAS

1. En el proceso de pre formulación, ¿qué motivos técnico-farmacéuticos lo llevarían como

formulador a tomar la decisión de recubrir una tableta?

 Mejorar la estabilidad: humedad, oxigeno, dióxido de carbono, contra la luz, etc. Por estética.
 Enmascarar el mal sabor u olor desagradable.
 Mejorar la identificación del producto.
 Mejorar la integridad mecánica del producto.
 Mejorar la biodisponibilidad del fármaco.
 Prevenir incompatibilidades entre los principios activos
 Facilitar la ingestión del producto por el paciente.
 Facilitar la manipulación del producto en líneas de envasado.
Fuente: México, U. U. (s.f.). Tabletas recubiertas. Obtenido de
http://depa.fquim.unam.mx/amyd/archivero/Tema2-parte4-tabletasrecubiertas_15502.pdf

2. Qué tipo de materiales se utilizan para el envase de formas farmacéuticas sólidas y que
ventajas presentan cada uno de ellos.

Material Ventajas
- Aísla perfectamente de la humedad, microorganismos
(bacterias), luz, oxígeno y otros gases.
-Crea una barrera de protección necesaria entre el producto
y el exterior.
-No añade olor o sabor a los productos, ya que no reacciona
con ellos.
-No es tóxico o peligroso para la salud ya que no contiene
plasticidad y es, además, respetuoso con el medio ambiente.
-Facilita los envases sencillos, pero a su vez los cierres de
seguridad para niños
Aluminio -Puede sellarse herméticamente
-Es moldeable y se adapta fácilmente a la maquinaria de
producción de envases.
-Es apto para el almacenaje a largo plazo

-Bajo costo
-Proporciona un envasado hermético cuando se cierra con
Polivinilos una lámina de aluminio impidiendo el intercambio de
gases entre el producto y la atmosfera circundante
-Bajo costo
- Elasticidad
- No se deforma permanentemente
- Es un producto reciclable
- Fácil de transportar
Polietileno - Tiene una vida útil bastante larga
- Es flexible
 - Es resistente a cualquier forma de corrosión

-Transmisión de luz natural

-Resistente al impacto
Polilaminas -Resistente a la intemperie
-Resistente a agentes químico

Fuente: Aulton, M. (2004). La ciencia del diseño de las formas farmaceuticas. Madrid-España:
Elsevier Imprint.
3. Cuál es la característica principal de una tableta: Oral, Sublingual, Soluble, Dispersable,
Efervescente, Masticable, Vaginal de las formas farmacéuticas

Tableta Característica Principal

Oral -Presentan una mayor estabilidad química debido a la ausencia de agua
-Evitan posibles problemas de incompatibilidad entre principios activos,
enmascaran sabores desagradables y se puede regular la liberación de los
principios activos.
Sublingual -Rápida velocidad de absorción
-Ausencia de efecto de primer paso
Soluble -Tienden a disolverse más que a desintegrarse
Dispersable - Pueden dispersarse en un líquido antes de administrarse y que dar lugar
a una dispersión homogénea.
Efervescente -Las tabletas efervescentes son tabletas sin recubrimiento que contienen
generalmente sustancias acidas, así como carbonatos o bicarbonatos que
reaccionan rápidamente en presencia de agua produciendo bióxido de
carbono. Se diseñan para ser disueltas o dispersadas en agua antes de ser
usadas
Masticable -Destinados a ser fragmentados con los dientes, posteriormente, tragados.
Alternativa para la administración de fármacos en pacientes con problemas
para deglutir comprimidos enteros.
Vaginal -Administración de medicamentos con efecto a nivel local o sistémico.
- La biodisponibilidad depende: espesor del epitelio vaginal, composición
del fluido y pH.

Fuente: Invima. (s.f.). Guía de definiciones de formas farmacéuticas. Obtenido de

https://www.invima.gov.co/procesos/archivos/ASS/RSA/ASS-RSA-GU005.pdf

4. ¿Qué ventajas y desventajas tienen la F.F. solidas frente a otras F.F.?

Ventaja de la forma de dosificación sólida:

1. Las formas de dosificación sólidas son más estables que las otras formas de
dosificación.
2. Son fáciles de manejar y más fáciles de transportar.
3. Menos deterioro del producto durante el transporte.
4. Se requiere menos espacio para almacenar.
5. Permite una menor contaminación microbiana.
6. Rentable.
 7. Mejores pautas posológicas
8. Mejor perfil farmacocinético
9. Reducción de efectos adversos.
10. Exactitud de dosis
11. Fácil administración

Desventaja de la forma de dosificación sólida:

1. Algunos pacientes, especialmente los niños y las personas gravemente enfermas que no
pueden tragar la forma de dosificación sólida.
2. Algunas drogas resisten a comprimirse en compactos densos, debido a su naturaleza amorfa
o carácter floculante de baja densidad.
3. No se pueden fraccionar.
4. No aptas para pacientes con problemas de deglución.
5. Peor control en situaciones de sobredosis o reacciones adversas.
6. Algunos principios activos pueden presentar problemas de compresión y/o biodisponibilidad.
7. Si el p.a. tiene mal sabor, olor o es sensible al oxígeno necesita recubrimiento

FORMULARIO DE DOSIFICACIÓN FARMACÉUTICA. (24 de Agosto de 2011). Recuperado

el 21 de Octubre de 2018, de http://pharmaceuticaldosage.blogspot.com/

5. Cuáles son los principales componentes en la formulación de una F.F. de una tableta y que función
cumple cada una de ellos? En cada caso nombre 5 ejemplos. a. Diluentes b. Disgregantes c.
Deslizantes d. Lubricantes e. Aglutinantes f. Absorbentes g. Glindantes h. Polímeros para
recubrimiento

a. Diluentes :
 Hacer la mayor parte necesaria de la tableta.
 proporcionar mejores propiedades de la tableta como mejorar la cohesión.
 Permitir el uso de la fabricación por compresión directa.
 Mejorar la fluidez

ejemplos:
 Lactosa, sacarosa, manitol; utilizado con frecuencia, soluble en agua, tableta
desintegración Sacarosa-palo para herramientas de tabletas
 Dihidrato de fosfato di cálcico: Buena fluidez, compresión especialmente indirecta.
 Almidón: En mayor cantidad-disminuir la fuerza mecánica de tableta absorbe la humedad
sensible a la humedad. Las Apis disminuyen la estabilidad microbiológica
 Celulosa / celulosa microcristalina: puede aumentar la desintegración.

b. Disgregantes: Facilita la dispersión de las tabletas en partículas más pequeñas. Para una rápida
disolución cuando entra en contacto con Agua en el GIT. Propiedades ideales de los desintegrantes:
buena capacidad de hidratación, pobre solubilidad, pobre capacidad de formación de gel.

ejemplos:
 Almidón: - Concentración hasta 5-20% del peso de la tableta. - Se hincha en contacto con el
agua.
  Superdisintegrantes (por ejemplo, almidón glicolato sódico, povidona con enlace cruzado
de povidona) - Se hincha hasta diez veces en 30 segundos cuando contacto con el agua.
 Polivinilpirrolidona.
 Carboximetilcelulosa

c. Deslizantes
 Mejorar la fluidez del polvo.
 Se añaden durante la compactación directa y al granulado previo Comprimidos (reducen la
fricción interparticulada).
 Los deslizantes se utilizan para promover el flujo de polvo reduciendo
Fricción y cohesión entre partículas. Estos se utilizan en
combinación con lubricantes ya que no tienen capacidad para
reducir la fricción de la pared de la matriz. Los ejemplos incluyen coloidal
dióxido de silicio, talco, etc.
ejemplos:

 Talco (concentración 1-2%)

 Sílice coloidal (0,2%)
 Almidón de maíz 5-10%

d. Lubricantes
 Evitar la adherencia de gránulos / polvo a la pared
 Promover la expulsión de la matriz después de la compactación
 Reducir la fricción entre partículas
 Mejorar la velocidad de flujo de la granulación de la tableta

ejemplos:

1. Lubricante insoluble en agua (basado en ácidos grasos)

• Estearato de magnesio
• Estearato de calcio
• Ácido esteárico, sal de ácido esteárico
• Talco
• Sílice coloidal derivada de sílice, como Cab-O-Sil, Aerosil en 0,25-3% conc.
• Parafina líquida, propilenglicol (PG)

2. lubricante soluble en agua

- PEG 6000; menos efectivo

- Laurilsulfato de magnesio / sodio; buena lubricación y efecto humectante superficial

e. Aglutinantes : Aglutinantes mantienen los ingredientes en una tableta juntos.

Los aglomerantes aseguran que las tabletas y los gránulos pueden formarse.
con la resistencia mecánica requerida, y dar volumen a
tabletas de baja dosis activa.
 Son materiales cohesivos capaces de ligar partículas de polvo y formar gránulos, con un contenido
mínimo de finos, logrando así producir tabletas con buena dureza y baja friabilidad.

Ejemplos:
almidones, azúcares, celulosa o celulosa modificada tales como celulosa microcristalina,
hidroxipropil celulosa, lactosa, o alcoholes de azúcar como xilitol, sorbitol o maltitol Las carpetas
se clasifican de acuerdo a su solicitud:

f. Absorbentes; Captan por adsorción componentes líquidos o humedad Almidones, para captar
aceites. - Dióxido de silicio coloidal, para captar agua y aceites. - Celulosa microcristalina, para
captar aceites agua y pasta. - Fosfato de calcio tribásico para captar aceites y pastas.

g. Glindantes; Ayuda a que los gránulos fluyan libremente de la tolva a la cavidad de la matriz.
Minimiza la fricción entre partículas.
Ejemplo: Dióxido de silicio coloidal (Aerosil), almidón de maíz, talco, etc.

h. Polímeros para recubrimiento: protegen los ingredientes de los efectos de aire y humedad.
Ejemplos: fibra vegetal (celulosa).

Fuente: apítulo 4: desarrollo farmacotécnico (ii): fase pre formulación. (s.f.). Obtenido de
https://www.tdx.cat/bitstream/handle/10803/1608/TOL82B.pdf?sequence=2&isAllowed=y

6. ¿Qué características ideales debe reunir un granulado o mezcla de polvos para comprimir?

Las características ideales de los gránulos son la uniformidad de la mezcla, buen flujo y
compactibilidad. Estos usualmente se logran mediante densificación, uso de una estrecha distribución
de tamaño de partícula con suficientes gránulos finos para llenar los espacios vacíos entre los
gránulos.
Otras de las características es su forma y color deben ser lo más uniformemente posible, presentar
una distribución de tamaño de partícula lo más estrecho posible y no contener más del 10% de polvo
libre, presentar buena resistencia mecánica, poseer una humedad de equilibrio, entre 1 y 5 %.

Aulton, M. (2004). La ciencia del diseño de las formas farmaceuticas. Madrid-España: Elsevier
Imprint.

7. Qué características ideales de desempeño y calidad esperaría encontrar desde el punto de vista
técnico en una forma farmacéutica tipo tableta?

El desempeño que se desea en los productos farmacéuticos se considera dividido en niveles de

importancia. En un primer nivel de importancia se encontraron propiedades de los materiales y
productos como la solubilidad, la velocidad de disolución y la biodisponibilidad, en segundo término,
parámetros como la estabilidad y en un tercer nivel de importancia estarían, por ejemplo, las
propiedades mecánicas de las formas farmacéuticas, En el nivel de forma farmacéutica los materiales
se evaluarían en sus efectos sobre el desempeño de la forma farmacéutica. Por ejemplo, los efectos
de las características de cristalinidad de los excipientes sobre la disolución y la resistencia a la ruptura
de las tabletas.
se esperaría que los productos farmacéuticos contengan las siguientes características de desempeño y
calidad:

 Disolución, solubilidad, biodisponibilidad

 Procesabilidad de la forma farmacéutica
 Estabilidad de la forma farmacéutica
 Uniformidad del contenido de la forma farmacéutica
 Apariencia del producto

Fuente: Robles, L. V. (2011). Los excipientes y su funcionalidad en productos farmacéuticos

sólidos. México D.F, México.

8. Que es un excipiente coprocesado?

Otras definiciones de la funcionalidad de un excipiente incluyen el término de excipientes con

funcionalidad añadida o aumentada. Esto se refiere al procesamiento de los excipientes originales
los cuales se han procesado o coprocesado para mejorar o aumentar propiedades ya existentes o
para dar nuevas funcionalidades a excipientes que no las tenían se considera que las propiedades
que se mejoran incluyen las propiedades físicas, mecánicas y/o químicas de estos excipientes que
ayudan a resolver problemas de la formulación como la fluidez de los polvos, compresibilidad y
compactibilidad, higroscopicidad, palatabilidad, disolución, desintegración, adhesión y generación
de polvo

Robles, L. V. (2011). Los excipientes y su funcionalidad en productos farmacéuticos sólidos.

México D.F, México.

9. Qué características ideales esperaría encontrar en un excipiente Coprocesado para ser utilizado en
una formulación de tabletas.
Un objetivo particular de los excipientes coprocesados es la compresión directa de los productos
farmacéuticos sólidos. Esto requiere de excipientes con características físicas que aumenten la
compresibilidad y la fluidez de las mezclas para compresión
La característica física o química en la que difiere el excipiente coprocesado de la mezcla física
simple puede ser la causa o puede correlacionarse con las mejoras en el desempeño del excipiente.
El coprocesamiento supone llegar a obtener propiedades de los excipientes que sean superiores a las
de una mezcla física simple; supone la obtención de un producto con valor agregado en su relación
de funcionalidad contra el precio

Robles, L. V. (2011). Los excipientes y su funcionalidad en productos farmacéuticos sólidos.

México D.F, México.

10.Establezca un cuadro comparativo entre los procesos de granulación vía húmeda y

granulación vía seca tomando como parámetro de comparación:
Vía Húmeda
Procedimiento Adición de la solución
aglutinante
Tamizaje húmedo
Secado
Tamizaje
Adición del lubricante
Tableteado
Uso de solventes Son vehículos para la adición
de aglutinantes, debe
solubilizar al aglutinante
Costo Los recursos utilizados son de
mayor costo
Estabilidad del P.A. Mayor stress del P.A.
Desventajas Formación de masas duras,
puede impedir la liberación
del fármaco
Mas equipos, mayor espacio,
mayor tiempo de proceso
Aumenta los tiempos de
disolución
Ventajas Las características del P.A y
los excipientes no son
importantes
Reducción de la segregación
Excipientes utilizados Velocidad de adición del
aglutinante
Vía seca
Adición del lubricante
Tableteado
Tamizaje
Tableteado
Es más económico por lo que
presenta menos etapas
Menor stress del P.A
Alta formación de polvillo
Mayor tiempo de proceso
Solo se usa excipientes que
soporten doble compresión
Mejor disolución
Mejora la cohesión durante la
compactación
Mejor disolución
Pocas etapas
Aglutinante en polvo

Multon, M. (2004). Farmacia: La ciencia del diseño de las formas farmacéuticas. Madrid.
España.: Ed. ELSEVIER. Segunda Edición.
11. Qué ventajas y desventajas ofrece la granulación vía húmeda
Ventajas
Mejora compactibilidad
Densifica el material
puede mejorar disolución
Puede secarse a humedad baja.
Mejora UC de P.A. dosis bajas

Desventajas
Problemas con fármacos -Mejora flujo. termolábiles e hidrolizables.
Tiene operaciones que requieren mucha energía
Muchas etapas
Muchas etapas que validar

Colegio profesional fisioterapeutas de Castilla y León. (s.f.). formas farmacéuticas y vías de

administración. Obtenido de
http://cofsegovia.portalfarma.com/Documentos/Curso%20Fisioterap%C3%A9utas/3.-
%20FORMAS%20FARMAC%C3%89UTICAS%20Y%20V%C3%8DAS%20DE%20AD
MINISTRACI%C3%93N.pdf

12.Qué ventajas y desventajas ofrece la granulación vía seca

VENTAJAS

-Menos etapas que GH

-Se pueden fabricar activos termolábiles e hidrolizables
-Densifica el material.
-Mejora flujo de componentes.

DESVENTAJAS

-Se requiere equipo especial

-No mejora compactibilidad de ingredientes.
-Problemas con activos adhesivos.

Colegio profesional fisioterapeutas de Castilla y León. (s.f.). formas farmacéuticas y vías de

administración. Obtenido de
http://cofsegovia.portalfarma.com/Documentos/Curso%20Fisioterap%C3%A9utas/3.-
%20FORMAS%20FARMAC%C3%89UTICAS%20Y%20V%C3%8DAS%20DE%20AD
MINISTRACI%C3%93N.pdf

13. Qué diferencias significativas encuentra en una formulación de una tableta con comparada
con:

a) Una Capsula
COMPONENTES DE LAS TABLETAS COMPONENTES DE LAS TABLETAS

1. Principio activo Principio activo

2. Diluyentes Diluyentes
3. Aglutinantes (v Aglutinantes (vía húmeda)
4. Desintegrantes/ Agentes promotores de la Desintegrantes/ Agentes promotores de la disolución
5. Lubricantes Lubricantes
6. Glidantes Glidantes
7. Saborizantes, agentes edulcorantes Saborizantes, agentes edulcorantes
8. Colorantes (Pigmentos, lacas) Colorantes (Pigmentos, lacas)
9. Agentes humectantes Agentes humectantes

LAS FORMULACIONES PARA EL LLENADO DE CÁPSULAS CONTIENEN

Excipientes
Lubricantes: Como estearatos metálicos, talco, polietilenglicoles 4000 y 6000 y ácido esteárico.
Deslizantes: veces se les denomina, agentes antifricción, pues una de sus funciones principales
consiste en reducir o eliminar la fricción. También actúan como reguladores de flujo, lo que
constituye propiamente su efecto deslizante.
Gelatina
Componentes de gelatina
Gelatina
Plastificantes
Colorantes
Conservantes
Humectantes
Materiales gastrorresistentes

La gelatina se obtiene hirviendo en agua piel y huesos de animales.

-Las gelatinas Tipo B son gelatinas alcalinas provenientes de hueso /cuero
-Las gelatinas Tipo A son gelatinas ácidas, provenientes de piel de cerdo, cuero y pescado

Plastificantes: proporcionan la elasticidad y la flexibilidad gelatina dura tienen menos de un 5%

gelatina blanda, entre un 20% y un 40%.

Colorantes: colorea las cápsulas o como opacificantes más frecuentes son: Eritrosina, Indigotina o
índigo carmín, Amarillo de quinoleína y se usan pigmentos como el óxido de hierro negro, rojo o
Amarillo.

Conservantes: se usan para prevenir el crecimiento bacteriano y fúngico durante la fabricación.

Ejemplo el dióxido de azufre y los parabenos

Humectantes: sirven para facilitar la aplicación de los moldes de las cápsulas en la fabricación y
para favorecer la disgregación en estómago. El más usado es el laurilsulfato de sodio

Materiales gastrointestinales: se utilizan para controlar la liberación intestinal de las cápsulas.

b) Un Granulado Efervescente

COMPONENTES FORMULACION

Principio activo Acido ascorbico

La Vitamina C es nuestro principio activo y se eligió porque es esencial para el desarrollo y
mantenimiento del organismo, por lo que su consumo es obligatorio para mantener una buena salud.

La vitamina C sirve para:

• Evitar el envejecimiento prematuro (proteger el tejido conectivo, la "piel" de los vasos
sanguíneos).
• Facilita la absorción de otras vitaminas y minerales.
• Antioxidante.
• Evita las enfermedades degenerativas tales como arteriosclerosis, cáncer, enfermedad de
Alzheimer.
• Evita las enfermedades cardíacas (tema tratado más adelante).

Excipiente Ácido cítrico: La acidez del ácido cítrico es debida a los tres grupos carboxilos -COOH
que pueden perder un protón en las soluciones. Si sucede esto, se produce un ion citrato. Los
citratos son unos buenos controladores del pH de soluciones ácidas. Los iones citrato forman sales
llamadas citratos con muchos iones metálicos. Puede existir en una forma anhidra (sin agua), o
como monohidrato que contenga una molécula de agua por cada molécula de ácido cítrico. La
forma anhidra se cristaliza en el agua caliente, mientras que la forma monohidrato cuando el ácido
cítrico se cristaliza en agua fría. El monohidrato se puede convertir a la forma anhidra calentándolo
sobre 74°C.

Químicamente, el ácido cítrico comparte las características de otros ácidos carboxílicos. Cuando se
calienta a más de 175°C, se descompone produciendo dióxido de carbono y agua. Por lo tanto, en
nuestro producto se utiliza para que exista la efervescencia al contacto con el agua.
Acido tartárico Posee un [pKa] de 3.036, se considera un ácido débil por lo tanto al reaccionar se
puede utilizar a escala industrial, en la preparación de soluciones efervescentes.
Bicarbonato de sodio:
Cuando es expuesto a un ácido moderadamente fuerte se descompone en dióxido de carbono y
agua. La reacción es la siguiente:
NaHCO3 + HCl → NaCl + H2O + CO2 (gas)
NaHCO3 + CH3COOH → CH3COONa + H2O + CO2 (gas)

Debido a la capacidad del bicarbonato de sodio de liberar dióxido de carbono se usa junto con
compuestos acídicos como aditivo para una reacción de efervescencia.

Lachman L. Herbert, A. L. (1986). The Theory and Practice of Industrial Pharmacy. Third
Edition Philadelph. Lea & Febiger.