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Penicilinas, Cefalosporinas
y otros Betalactámicos
Introducción:
Así las penicilinas han sido uno de los más grandes y más importantes clases
de antibióticos.
A través de los años, las penicilinas han conservado su uso como antibióticos
contra las bacterias, para las cuales se desarrollaron inicialmente.
En esta sesión revisaremos todos los antibióticos que pertenecen a este grupo de los llamados
betalactámicos:
1. Pencilinas Naturales
5. Cefalosporinas
Estructura Química
La estructura básica de la penicilina (ácido 6-aminopenicilanico) consiste en un anillo de tiazolidina unido a
un anillo betalactámico y una cadena lateral (que está compuesta por un grupo amino secundario).
La integridad estructural del núcleo del ácido 6-aminopenicilanico es esencial para la actividad biológica de
este compuesto. Si las betalactamasas bacterianas clivan el anillo betalactámico, se producen ácidos
penicilóicos que caracen de actividad antibacteriana.
Este proceso puede ser prevenido por la adición de ciertas cadenas laterales acílicas que protegen el anillo
betalactámico o por combinación de la penicilina con un inhibidor de las betalactamasas (como ácido
clavulínico, sulbactam o tazobactam) que inactivan algunas de estas enzimas bacterianas.
Algunas manipulaciones en la cadena lateral han alterado el espectro antibacteriano, la susceptibilidad a las
y las propiedades farmacocinéticas de las penicilinas.
Estos cambios han aumentado del espectro contra bacterias gram(-) incluyendo pseudomona aeruginosa.
Mecanismo de Acción
El mecanismo de acción de las penicilinas no ha sido completamente dilucidado. Sin embargo se sabe que
ellas actúan mediante la inhibición en la síntesis de la pared celular de la bacteria y la activación de
su sistema autolítico (autolisinas).
Adicionalmente, se ha encontrado que las penicilinas activan el sistema endogeno autolítico de las bacterias,
un proceso que inicia la lisis celular y muerte de la bacteria.
Las penicilinas y las cefalosporinas son bactericidas solo si la célula se encuentra en crecimiento activo y
sintetizando su pared celular.
Penicilinas naturales
Penicilina G cristalina
Penicilina G procaínica Penicilina G sódica o potásica
Penicilina G benzatinica Allerpen
Fenoximetil penicilina (penicilina V) Bencetazil
Pen-vee-K
Meticilina No disponible
Oxacilina Prostafilina
Nafcilina Nafcil, unipen
Cloxacinina Prostafilina A
Dicloxacilina Diclocil
Aminopenicilinas
Ampicilina Amfipén, Binotal
Amoxacilina Amoxal, Amoxicilina, Rhamoxilina
Bacampicilina Bacampicilina, Bamaxin, Penglobe
Carboxipenicilinas
Carbenicilina No disponible
Ticarcilina Ticapen
Ureidopenicilinas
Mezlocilina Mezlin
Azlocilina Azlin
Piperacilina Pipracil
En comparación con otras familias de antibióticos, las penicilinas tienen uno de los más amplios espectros de
actividad antibacteriana.
Este amplio rango de actividad y la variedad de organismos infecciosos para los cuales las penicilinas son de
primera elección se muestran en la siguiente tabla:
MICROORGANISMO PENICILINA
Cocos Gram positivos
Stafilococo Aureus
Productor de penicilinasa
No productor de penicilinasa Oxacilina, Nafcilina
Penicilina G o V
S. Epidermides
No productor de penicilinasa
Productor de penicilinasa
Penicilina G o V
Streptococo piogenes Oxacilina, Nafcilina
(Grupo A, B, C o G)
Estreptococo viridans
Penicilina G o V
S. Bovis
Penicilina G
Estreptococos anaerobios o
postestreptococos Penicilina G
S. Neumoniae Penicilina G
Penicilino susceptible
(MIC<o.1Ug/ml
Penicilina G o V
C. Tetani Penicilina G
Ampicilina más un
aminoglucosido
Fusobacterium Penicilina G
Otros
(enfermedad de Lyme)
Leptospira Penicilina G
(yaws)
Sin embargo con el paso de los años las penicilinas han sido reemplazadas por otros
agentes antibacterianos en algunas indicaciones por el desarrollo de resistencia
bacteriana.
Penicilinas naturales
Penicilina G cristalina
Penicilina G sódica o potásica
Penicilina G procaínica
Allerpen
Penicilina G benzatinica
Bencetazil
Fenoximetil penicilina
Pen-vee-K
(penicilina V)
Meticilina No disponible
Oxacilina Prostafilina
Dicloxacilina Diclocil
Aminopenicilinas
Carboxipenicilinas
Carbenicilina No disponible
Ticarcilina Ticapen
Ureidopenicilinas
Mezlocilina Mezlin
Azlocilina Azlin
Piperacilina Pipracil
En comparación con otras familias de antibióticos, las penicilinas tienen uno de los más amplios espectros de
actividad antibacteriana.
Este amplio rango de actividad y la variedad de organismos infecciosos para los cuales las penicilinas son de
primera elección se muestran en la siguiente tabla:
MICROORGANISMO PENICILINA
Stafilococo Aureus
Productor de penicilinasa
No productor de penicilinasa
Oxacilina, Nafcilina
Penicilina G o V
S. Epidermides
No productor de penicilinasa
Productor de penicilinasa
Penicilina G o V
Streptococo piogenes
Oxacilina, Nafcilina
(Grupo A, B, C o G)
Estreptococo viridans Penicilina G o V
S. Bovis Penicilina G
Penicilina G o V
C. Tetani Penicilina G
Fusobacterium Penicilina G
Penicilina G
Otros
(enfermedad de Lyme)
Leptospira Penicilina G
(yaws)
Sin embargo con el paso de los años las penicilinas han sido reemplazadas por otros agentes antibacterianos
en algunas indicaciones por el desarrollo de resistencia bacteriana.