BROMOCRIPTINA

Grupo químico Grupo funcional Dosis Vía de Vida media

administración
Agonista La dosificación Vía oral. Tiene vida media
sintético de la Antihiperprolacti- del paciente se Administrar plasmática de unas
dopamina némico; Inhibidor establecerá de siempre con 11 horas. Casi todo
químicamente de la lactancia; acuerdo con el alimentos. el fármaco se
emparentado Tratamiento cuadro clínico del No es elimina por riñones
con los coadyuvante de la paciente y a recomendable ya sea
alcaloides del Infertilidad; criterio del administrarlo a como enalapril
ergot. Antidisquinético; médico. Como menores de 15 intacto o como
Supresor de la posología de años. enalaprilato.
hormona del orientación se
crecimiento aconseja de 5 a 10
mg por día hasta
lograr la dosis de
mantenimiento
que puede ser
desde el 1.25 mg a
las dosis máxima
de 225 mg.
Mecanismo de acción
Antihiperprolactinémico; y tratamiento coadyuvante de la infertilidad: Amenorrea y/o galactorrea o
infertilidad: Reduce las concentraciones séricas de prolactina por inhibición directa de la liberación de
la prolactina en la hipófisis anterior dando lugar al establecimiento de la función testicular u ovárica y
supresión de la lactancia. Inhibidor de la lactancia: Prevención de la lactancia postparto. Como para la
amenorrea y/o galactorrea. Antidisquinético: Parkinsonismo. Estimula los receptores de la dopamina
en el núcleo neoestriado del sistema nervioso central (SNC); también puede disminuir la recaptación
de dopamina. Supresión de la hormona del crecimiento (acromegalia): Supresión paradójica de la
secreción y reducción de las elevadas concentraciones de la hormona del crecimiento. Otras acciones:
Puede inhibir la hormona estimulante del tiroides (TSH) como respuesta de la hormona liberadora de
tirotrofina (TRH).
Metabolismo Eliminación
Aproximadamente un 28 % de la dosis oral se absorbe en el tracto Hepática (por medio
gastrointestinal, pero debido al metabolismo de primer paso sólo el 6 % alcanza de heces).
la circulación sistémica inalterado. Se absorbe rápidamente y bien. Unión a
proteínas: Muy alta (90 % o más). Metabolismo: Hepático y se metaboliza
ampliamente. Vida media: Bifásica. Fase alfa: De 4 a 4,5 horas. Fase beta: De
45 a 50 horas. Comienzo de la acción: Dosis única: Efecto reductor de la
proteína sérica: 2 horas. Efecto antiparkinsoniano: De 30 a 90 minutos. Efecto
reductor de la hormona del crecimiento: De 1 a 2 horas. Tiempo hasta la
concentración máxima: De 1 a 3 horas. Tiempo hasta el efecto máximo: Efecto
reductor de la prolactina sérica: 8 horas (después de una dosis única). La
máxima reducción de la prolactina sérica se obtiene aproximadamente después
de 4 semanas de tratamiento continuado. Se requiere como término medio un
tratamiento de 6 a 8 semanas de duración para el reinicio de la menstruación.
En el tratamiento de la galactorrea la disminución significativa de la lactancia
generalmente ocurre en 6 a 7 semanas, el cese de la lactancia aparece alrededor
de 12 a 13 semanas. La supresión de la lactancia post-parto requiere de 2 a 3
semanas de tratamiento; algunos médicos opinan que es necesario un
tratamiento de semanas para evitar la lactancia de rebote. Efecto
antiparkinsoniano: 2 horas (después de una dosis única). Efecto reductor de la
hormona de crecimiento: Aparece una respuesta clínica en 4 a 8 semanas con
un tratamiento continuado. Duración de la acción: Efecto reductor de la
prolactina sérica: Aproximadamente 24 horas (después de una dosis única).
***Las concentraciones séricas de prolactina vuelven a alcanzar los niveles
previos al tratamiento aproximadamente a los 2 meses después de interrumpir
la bromocriptina. Efecto reductor de la hormona del crecimiento: De 4 a 8
horas. Eliminación: Como metabolitos: Biliar: Aproximadamente, el 95 %.
Renal: De 2,5 a 5,5 %.
Interacciones con otros fármacos Estructura
La bromocriptina está contraindicada en los siguientes casos:
- Embarazo.
- Hipersensibilidad a alcaloides del cornezuelo de centeno.
- Enfermedad cardíaca isquémica severa.
- Enfermedad vascular periférica.
En pacientes con amenorrea, galactorrea o infertilidad, se debería
utilizar un contraceptivo de barrera. Hay que suspender el
medicamento tan pronto como el embarazo sea detectado. Se debe
utilizar con precaución en pacientes con historia de enfermedad
pulmonar, infarto de miocardio, angina severa o enfermedad
psiquiátrica. El uso concurrente con antagonistas de dopamina (Ej.
fenotiazinas) puede disminuir la eficacia de bromocriptina.

La administración concomitante de psicofármacos puede frenar la

acción inhibidora de la secreción de prolactina originada por
bromocriptina. Por otra parte, los fármacos que aumentan las
concentraciones de prolactina, tales como las butirofenonas
(haloperidol, loxapina, molindona), los inhibidores de la
monoaminooxidasa (IMAOs), la imipramina, amitriptilina,
metildopa, fenotiazinas, tioxantinas y reserpina pueden antagonizar
los efectos de la bromocriptina.
Tanto la bromocriptina como la levodopa son agonistas
dopaminérgicos. Su administración simultánea puede producir
efectos neurológicos aditivos. Aunque esta combinación puede ser
beneficiosa en muchos casos, se recomienda una estrecha vigilancia
de los pacientes, pudiendo ser necesarias reducciones en las dosis de
levodopa.
Los estrógenos y los progestágenos pueden inducir amenorrea y
galactorrea, por lo que su administración concomitante con
bromocriptina no es recomendable.
La bromocriptina puede potenciar la acción de las sustancias
hipotensoras.
 Se han documentado casos de hipertensión y convulsiones en
pacientes tratados con fenilpropanolamina y bromocriptina. Esta
reacción adversa también ha sido ocasionalmente observada cuando
la bromocriptina fue utilizada concomitantemente con fármacos
simpaticomiméticos, por lo que se recomienda evitar estas
combinaciones en la medida de lo posible
El alcohol puede reducir la tolerancia a la bromocriptina e,
inversamente, la bromocriptina puede reducir la tolerancia al alcohol.
Si se administra bromocriptina a pacientes que consuman alcohol
puede producirse un síndrome análogo al que produce el disulfiram
que se manifiesta por dolor torácico, sofocos, cefaleas, intensa
debilidad, vómitos y visión borrosa.
La administración concomitante de eritromicina puede incrementar
el nivel plasmático de bromocriptina al reducir su aclaramiento
plasmático

1
Rodríguez R. VAM Vademécum Académico de Medicamentos. 4a. Edición. México: McGraw-Hill
Interamericana; 2005.