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Locales
• Propiedades Fisicoquímicas
• Farmacocinética
• Farmacodinamia
• Farmacología comparada
• Toxicidad
ANESTÉSICOS LOCALES
DEFINICIÓN
AMINOESTERES AMINOAMIDAS
Cocaína Lidocaína
Benzocaína Bupivacaína
Procaína Mepivacaína
Tetracaína Prilocaína
Clorprocaína Etidocaína
Ropivacaína
Levobupivacaína
Propiedades fisicoquímicas
• Liposolubilidad
Por tanto, todas las causas que producen acidosis extracelular (infección por Ej. )
prolongan la latencia de los AL al aumentar el porcentaje de forma ionizada.
Unión a proteínas
• Los AL del grupo de las aminoamidas se u n en sobre todo a la albúmina y al orosomucoide.
• La albúmina tiene u n a afinidad débil por los AL pero u n a capacidad de unión importante
debido a su abundancia relativa. La orosomucoide (producción hepática) tiene gr a n afinidad
pero u n a capacidad de fijación pequeña.
El efecto es mayor con los AL de acción corta. Es de especial utilidad como refuerzo en
los bloqueos regionales, salvo con la ropivacaina que posee un potente efecto
vasoconstrictor propio.
Factores que modifican la actividad
de la anestesia
• Modificación del PH: El efecto de los AL sobre la conducción nerviosa está reforzado in vitro por la
presencia de bicarbonatos (alcalinización) en el medio de u n a preparación de nervio aislado.
La dosis de AL necesaria para cada metámera a bloquear está inversamente relacionada con la
concentración de progesterona en LCR. Es necesario disminuir aproximadamente el 30% de la dosis
en mujeres embarazadas.
Farmacología comparada
Cocaína
• Desde 1905 fue reemplazada por la procaína. Mas tarde aparecieron la
clorprocaina y la tetracaína.
• La dosis máxima administrable en inyección única varía de 200 a 400 mg p a r a soluciones sin
adrenalina a 500 mg (7mg/kg) en solución con adrenalina
Lidocaína como anti arrítmico
• Antiarritmico Ib
• Aunque lidocaina y bupivacaina bloquean los conductos de Na+ cardiacos con rapidez
durante la sistole, la bupivacaina se disocia con mucho mayor lentitud que la lidocaina
durante la diastole, de modoque persiste bloqueada u n a fraccion importante de los
conductos del Na+ al final de la diastole (a frecuencias cardiacas fisiologicas) con
bupivacaina (Clarkson y Hondeghem, 1985). Por tanto, el bloqueoproducido por la
bupivacaina es acumulativo y mucho mayor que elque cabria esperar por su potencia
anestesica local.
• El uso de prilocaina esta limitado casi exclusivamente a la odontología puesto que este
farmaco es singular entre los anestesicos locales en cuanto a su tendencia a causar
metahemoglobinemia
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