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11-12-2018

FITOFÁRMACOS
DE USO COMÚN EN CLÍNICA

Prof., Sandro Bustamante, M.Sc.


Programa de Farmacología Molecular y Clínica – ICBM
Facultad de Medicina, Universidad de Chile

RECORDEMOS (CT02 EN03015 2017):


Los Fitofármacos provienen de una planta de uso medicinal.

• Recurso vegetal, cuya parte o extractos, se emplea


en el tratamiento, prevención o curación de alguna
afección.
• La parte de la planta empleada medicinalmente se
conoce con el nombre de droga vegetal.

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Ejemplos de droga vegetal


Ginkgo biloba folia

Pinus maritimus cortex

Hypericum perforatum flos

Zingiber officinale radix


Aesculus hippocastanum semmen

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Fitofármaco es un extracto estandarizado de


una droga vegetal, que contiene una cantidad
conocida de las moléculas bioactivas o de sus
marcadores.

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FITOFÁRMACOS
PARADIGMAS FARMACOLÓGICOS

1. FARMACOCINÉTICA (Evolución Temporal)


2. FARMACODINAMIA (Receptores – Sinergia)
3. RELACIÓN DOSIS – RESPUESTA
4. REACCIONES ADVERSAS
5. ENSAYOS CLÍNICOS

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FITOFÁRMACOS
ACCIONES FARMACOLÓGICAS

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FITOFÁRMACOS
INDICACIONES FARMACOLÓGICAS

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FITOFÁRMACOS
INDICACIONES FARMACOLÓGICAS

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FITOFÁRMACOS
INDICACIONES FARMACOLÓGICAS

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TÉ VERDE (Camellia sinensis)

Árbol perenne.
Altura hasta 9 metros.
Se cultiva en regiones tropicales y subtropicales.
Se utilizan sus hojas.

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TÉ VERDE (Camellia sinensis)

ANTE LAS VACUNAS Y LA


RESISTENCIA A INHIBIDORES DE
NEURAMINIDASA…

¡LAS CATEQUINAS DEL TÉ VERDE


SON POTENCIALMENTE ÚTILES!

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¿CATEQUINAS DEL TÉ VERDE COMO ANTIVIRALES?


ANÁLISIS DE LA EVIDENCIA PUBLICADA

1. Las Catequinas del Té Verde inhiben la acción de NA y endonucleasa-PA.


2. Las Catequinas del Té Verde tienen fuerza de enlace a los sitios activos de NA y endonucleasa-PA igual o
mayor que para oseltamivir y zanamivir.
3. Las Catequinas del Té Verde se unen a los sitios activos de NA y endonucleasa-PA en zonas altamente
conservadas que no han mostrado tasa de mutación.

Conclusión 1:

Las Catequinas del Té Verde comparten el mecanismo de acción antiviral de fármacos inhibidores de
neuraminidasa (oseltamivir – zanamivir), pero son activos frente a virus de Influenza-A H1N1 resistentes.

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¿CATEQUINAS DEL TÉ VERDE COMO ANTIVIRALES?


ANÁLISIS DE LA EVIDENCIA PUBLICADA

4. Las Catequinas del Té Verde aumentan la viabilidad in vitro de células infectadas con virus Influenza-A
H1N1.
5. Las Catequinas del Té Verde aumentan la sobrevida de ratones infectadas con virus Influenza-A H1N1.

Conclusión 2:

Las Catequinas del Té Verde protegen in vivo del daño por infección del virus de Influenza-A H1N1, tan
eficientemente como oseltamivir.

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¿CATEQUINAS DEL TÉ VERDE COMO ANTIVIRALES?


ANÁLISIS DE LA EVIDENCIA PUBLICADA

6. Ensayos clínicos demuestran que las Catequinas del Té Verde son eficaces en disminuir la frecuencia de
Influenza-A confirmada por laboratorio y clínica.
7. Las Catequinas del Té Verde son eficaces en inhibir la transmisión del virus de Influenza-A usada como
infuso para el lavado de las manos.

Conclusión 3:

Las Catequinas del Té Verde son clínicamente eficaces en la profilaxis de la infección con el virus de Influenza-
A H1N1 y en inhibir su transmisión por contacto de manos.

Han demostrado su seguridad en niños, adultos y ancianos.

No se describen reacciones adversas.

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TÉ VERDE (Camellia sinensis)

PROFILAXIS INFLUENZA A H1N1

1g hojas o una bolsita + 250 ml agua 95oC 378 mg/d


87,5mg – 157,5mg catequinas totales catequinas totales
1 a 5 tazas diarias

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CASTAÑO DE INDIAS (Aesculus hippocastanum)

Árbol hornamental, altura de hasta 30 m.


Originario de Asia Menor.
Droga: Aesculus hippocastanum semen.

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CASTAÑO DE INDIAS (Aesculus hippocastanum)

PRINCIPIO ACTIVO
b-AESCINA
Mezcla natural de 6 saponinas triterpénicas.
Wei et al. (2004). Chem Pharm Bull, 52(10):1246-1248.

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CASTAÑO DE INDIAS (Aesculus hippocastanum)

FARMACODINAMIA
1. ANTIEDEMATOSO:  permeabilidad al agua,  activación células
endoteliales por hipoxia, inhibe hialuronidasa.
2. ANTIINFLAMATORIO: antagonista 5-HT1 / 5-HT2 e histamina, inhibe
activación leucocitaria.
3. VENOTÓNICO: induce liberación PGF2 +  fuerza contráctil por
polimerización actina.

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CASTAÑO DE INDIAS (Aesculus hippocastanum)

INDICACIONES
1. TRATAMIENTO IVC, TELANGIECTASIA (arañas vasculares y venas
varicosas).
2. HEMORROIDES (grados I y II).
3. PROFILAXIS EDEMA PIES – TOBILLO.
DOSIS RECOMENDADAS
HCE: 100mg – 150mg aescina, 1–2 veces día, hasta 3 meses.
PROFILAXIS EDEMA PIES – TOBILLO:
DOSIS UNICA HCE 200mg – 300mg aescina antes del vuelo.

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ADAPTÓGENOS

Agente capaz de actuar profilácticamente para aumentar la resistencia no


específica del organismo a diferentes situaciones de estrés.
Brekhman and Dardymov. Annu. Rev. Pharmacol. 9: 419–430. 1969.
Panossian et al. Phytomedicine 6: 287–300 .1999.
Panossian. Altern. Complement. Ther. 9: 327–332. 2004.

Los adaptógenos ayudan al organismo humano a adaptarse a condiciones de estrés


interno o externo.

Los adpatógenos aumentan la fuerza física, mejoran la concentración mental,


mejoran la coordinación refleja y los tiempos de reacción.

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ADAPTÓGENOS

1. DEBE TENER EFECTO MODULADOR.

2. NO DEBE CAUSAR EFECTOS SECUNDARIOS.

3. DEBE SER ERGOGÉNICO PERO NO DOPAJE.

4. NO DEBE SER ADICTIVO.

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ADAPTÓGENOS

ALGUNAS
PLANTAS MEDICINALES
CONSIDERADAS ADAPTÓGENAS

1. Panax ginseng (ginseng coreano / rojo)


2. Panax quinquefolius (ginseng americano)
3. Eleutherococcus sintecosus (ginseng siberiano)
4. Schisandra chinensis (magnolia china)
5. Andrographis paniculata (kang jang)
6. Rhodiola rosea (rosa ártica)
7. Ilex paraguariensis (yerba mate)

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GINSENG ROJO (Panax ginseng C.A. Meyer)

• Crece en lugares sombríos


• Bosques de coníferas.
• Es sensible a la luz directa.

PARTE UTILIZADA:
La Raíz

CONSTITUYENTES
ACTIVOS:
Ginsenósidos

Gingsen Mandrágora

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GINSENG ROJO (Panax ginseng C.A. Meyer)

Farmacodinamia

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GINSENG ROJO (Panax ginseng C.A. Meyer)

INDICACIONES DE USO

1. TRATAMIENTO FATIGA, DEBILIDAD, BAJA CONCENTRACIÓN.


2. AUMENTO DE LA RESISTENCIA FÍSICA.
3. POTENCIACIÓN DE LA RESPUESTA DE LAS ADRENALES EN SUJETOS
SOMETIDOS A ESTRÉS.
4. RECUPERACIÓN DESPUES DE INTERVENCIONES QUIRÚRGICAS, O LARGAS
CONVALESCENCIAS.
5. DISMINUIR EFECTOS SECUNDARIOS DE QUIMIOTERAPIA Y RADIOTERAPIA.
6. PROGRAMAS DE ENTRENAMIENTO DE ATLETAS Y FISICOCULTURISTAS.

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GINSENG ROJO (Panax ginseng C.A. Meyer)


RAM

SINDROME DE ABUSO POR GINSENG


Hipertensión arterial
Estado de agitación con insomnio
Erupciones cutáneas
Diarrea matinal

CON MENOR FRECUENCIA


Amenorrea, depresión, disminución del apetito
Hipotensión arterial
Edemas

Se agrava con cafeína


Termina con la suspensión del producto.

1.200 mg/día causan insomnio

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GINSENG ROJO (Panax ginseng C.A. Meyer)

CONTRAINDICACIONES

Antecedentes de úlcera gastroduodenal.


Gastritis por reflujo.
Cuadros disentéricos.
Hipertensión arterial.
Enfermedades cardíacas severas.
Hemorragias, trombósis coronaria.
Pacientes esquizofrénicos, histéricos o con manías.

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GINSENG ROJO (Panax ginseng C.A. Meyer)

PRECAUCIONES
No consumir por períodos prolongados
(1 a 1,5 meses; descansar 2-3 semanas).
No utilizar durante el embarazo.
Hipertensión arterial.
Terapias estrogénicas.
Diabéticos en tratamiento hipoglicemiante.

INTERACCIONES
Potencian la acción de IMAO, café, guaraná, antipsicóticos y hormonas.

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GINSENG AMERICANO (Panax quinquefolius)

SIMILAR A GINSENG ROJO.


< CANTIDAD DE GINSENÓSIDOS.

1. Mejora memoria de trabajo.


2. Aumenta el tiempo de reacción.
3. Mejora la calma ante trabajo a presión.
4. No afecta el nivel de glicemia.

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GINSENG AMERICANO (Panax quinquefolius)

Extracto P. quinquefolius, 3g/d por 12 semanas en


hipertensos.

¡No se modifica la presión arterial!

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ANSIOLÍTICOS E INDUCTORES DEL SUEÑO

1. Valeriana (Valeriana officinalis).


2. Flor de la pasión (Passiflora incarnata).
3. Toronjil (Melissa officinalis).
4. Dedal de oro (Eschscholtzia californica).
5. Calderona amarilla (Galphimia glauca).
6. Lavanda (Lavandula angustifolia).
7. Mansanilla (Matricaria recutita).
8. Naranja amarga (Citrus aurantius).

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ANSIOLÍTICOS E INDUCTORES DEL SUEÑO

1. Valeriana officinalis. FARMACODINAMIA:


2. Passiflora incarnata. - Sistema gabaérgico no antagonizable por
3. Melissa officinalis. flumazenil (1 a 3, ¿5?).
4. Eschscholtzia californica. - Inhibición dimerización opioides endógenos
5. Galphimia glauca. y efecto gabaérgico antagonizable por
6. Lavandula angustifolia. flumazenil (4).
7. Matricaria recutita. - No completamente elucidados (6,7) y
8. Citrus aurantius. apoyados por tradición popular (8).

Estudios clínicos controlados: solo 1 a 3.

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ANSIOLÍTICOS E INDUCTORES DEL SUEÑO

INDICACIÓN Y DOSIFICACIÓN: ansiolítico, inductor del sueño.


De acuerdo a European Scientific Cooperative on Phytotherapy (ESCOP).

RAM: Para la mayoría no se han descrito.

TOXICIDAD: Se consideran libre de toxicidad.

ADVERTENCIAS Y PRECAUSIONES:

Embarazo y lactancia. La seguridad no ha sido evaluada en estos grupos. Se desaconseja su uso.

Cirugía: Son depresores del sistema nervioso. Podría aumentar los efectos de la anestesia y otros
fármacos depresores del SNC durante y después de una cirugía. Se sugiere un período de lavado
de por lo menos dos semanas antes de una cirugía.

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TRASTORNOS RESPIRATORIO

1. HIEDRA (Hedera helix)


2. ECHINACEA (Echinacea purpurea)
3. SALVIA (Salvia officinalis)
4. MALVA (Althaea officinalis)
5. HINOJO (Foeniculum vulgare)
6. SAUCE (Salix sp)

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TRASTORNOS RESPIRATORIO

HIEDRA (Hedera helix)

Tratamiento de la bronquitis.
Uso adulto y pediátrico.
Seguridad establecida por ensayos clínicos controlados.
Presentación en jarabe.
Estudio
EQUINACEA (Echinacea purpurea) Prevención
Infecciones
Respiratorias
Agudas
Inmunoestimulante.
Eficacia controvercial adultos/niños.
Precaución en pacientes con enfermedades autoinmunes.

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OTROS FITOFÁRMACOS DESTACABLES

INSAPONIFICABLES DE PALTO (Persea americana) y SOYA (Glycine max).

Tratamiento artrosis cadera y rodilla.


Se considera modificador lento de la enfermedad.
Inhibe citoquinas responsables de la degradación del cartílago.
RAM: gastrointestinales.

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OTROS FITOFÁRMACOS DESTACABLES

FITOESTRÓGENOS.

SOYA (Glycine max).


TREBOL ROJO (Trifolium pratense).
LINO (Linum usitatissimum).

Las isoflavonas más estudiadas son Bacterias reductoras de sulfato

genisteína y daidzeína.

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OTROS FITOFÁRMACOS DESTACABLES

FITOESTRÓGENOS.
1. ISOFLAVONAS DE SOYA MAYOR RESPALDO CLÍNICO.
2. GENISTEÍNA, DAIDZEÍNA, EQUOL: AGONISTAS b2-ESTROGÉNICOS.
3. EFECTO ESTROGÉNICO – ANTIESTROGÉNICO.
4. DISMINUYEN OSTEOPOROSIS (tratamiento superior a 1 año).
5. DISMINUYEN EFECTOS VASOMOTORES (> bochornos; < sudoración nocturna).
6. SIN RIESGO CV (Disminuyen riesgo CV).
7. NO INDUCEN CANCER DEPENDIENTE DE ESTRÓGENOS.
8. VARIABILIDAD EN LA RESPUESTA.
9. CONSIDERAR METABOLISMO ENDÓGENO/EXÓGENO PARA ÉXITO TERAPÉUTICO (por
afectar la formación de equol).
10. FORMAS DE ADMINISTRACIÓN Y EFICACIA SON VARIABLES.
11. POTENCIAN RESPUESTA A Terapia Reemplazo Hormonal-ESTROGÉNICA.

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FITOFÁRMACOS EMBARAZO Y LACTANCIA

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FITOFÁRMACOS EMBARAZO Y LACTANCIA

GALACTOGOGOS:
1. FENOGRECO (Trigonella foenum-graecum). RAM: olor a jarabe de maple.
2. RUDA DE LAS CABRAS (Galega officinalis).
3. ALFALFA (Medicago sativa). RAM: diarrea madre-lactante.
4. CARDO MARIANO (Silybum marianum). Hepatoprotector. Galactogogo  64% a 30 días.

RECOMENDACIÓN
Estos galactogogos son seguros para la madre y el lactante si las dosis se mantienen bajas.
Pueden modificar el sabor y olor de la leche materna, guiando a problemas de lactancia.
Se deben evitar los fitofármacos a base de extractos alcohólicos.
Nunca sobrepasar las dosis recomendadas.
ATENCIÓN: salvia, aceite de menta, perejil y los pétalos de jazmín, pueden reducir la cantidad de leche.

ABM 2011, http://www.bfmed.org/Resources/Protocols.aspx

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