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QUIMICA MEDICINAL.

FUNDAMENTOS Y MECANISMOS
MOLECULARES. 2° semestre 2010

1.1 Departamento responsable : Química Orgánica y Fisicoquímica


1.2 Carreras: Licenciatura en Química (Química y Farmacia-Bioquímica).
1.3 Carácter : Electivo
1.4 Régimen : Semestral
1.5 Código :
1.6 Asignaturas que deben ser previamente aprobadas: Química Orgánica –3
(Químicos-Bioquímicos) y su equivalente de Compuestos Heterocíclicos
y Análisis Espectroscópico (Qca. y Farmacia).
1.7 Cupos : 15
1.8 Duración:
1.9.1.Hrs/alumno totales: 2h/semana
1.9.2 Hrs/alumno teórico: 2h/semana
1.9.5 Hrs/ estudio personal : 2h/semana
1.9.6 Semanas lectivas: 14
1.9.7 Nº Créditos: 4 (malla nueva); 2 (malla antigua).
1.9 Semestre:Primavera
1.10 Local Docentes : Olivos.
1.11 Profesor Coordinador: Dr.Hernán Pessoa Mahana
1.12 Equipo docente académico: Dr(s). Jenny Fiedler Temer, Alejandro
Alvarez Lueje, Claudio Olea Azar, Ramiro Araya Maturana, Carolina Jullián
M. ; Gerald Zapata Torres, Hernán Pessoa Mahana.

2.- Introducción
2.1 Propósito de la asignatura en función del perfil profesional:
El propósito de este curso es entregar los conocimientos y principios fundamentales
que fundamentan y gobiernan la química medicinal con énfasis en sus aspectos de
diseño de drogas, y mecanismos moleculares. En tal sentido se halla dirigido
principalmente a estudiantes de las carrera de Química, Química y Farmacia y
Bioquímica, que ya posean una base en química orgánica que les permita integrar
multidisciplinariamente sus conocimientos con la bioquímica, farmacología, química
computacional y microbiología.

2.2 Descripción de la asignatura :

La asignatura pretende entregar un conocimiento integrado de forma armónica e


interdisciplinaria en el ámbito biomédico, desarrollando y definiendo conceptos
farmacológicos de la acción de drogas. Este enfoque permite abordar y comprender los
desafíos biomédicos actuales del diseño de drogas a través de un prisma basado en un
raciocinio bioorgánico .

3.- 3.1 Objetivos Generales :


i) Reconocer como actúan las drogas, y el diseño y estrategias involucradas en
el descubrimiento de éstas. Aplicar los conocimientos en química orgánica al diseño y
acción farmacológica de compuestos bioactivos en relación a tópicos específicos.

3.2 Objetivos específicos


Lograr por parte de los alumnos un conocimiento fluido en el manejo de conceptos
básico en relación a parámetros farmacocinéticos y bioquímicos que regulan la acción
de un fármaco.
Manejar y comprender conceptos químico-biológicos y computacionales que le
permitan entender e interpretar a un nivel básico como se enfrentan los desafíos en
quimica –medicinal.

4.- Contenidos :
4.1 Contenido del Curso : Los contenidos a tratar se exponen junto con el calendario de
actividades.

4.2 Bibliografía : La bibliografía se centra en tres textos básicos

1.- “An Introduction to Medicinal Chemistry”. Graham L. Patrick . Third Edition


Oxford.2005.
(Un ejemplar Prof. Pessoa).

2.-“Medicinal Chemistry A Molecular and Biochemical Approach”. Thomas Nogrady


and Donald F. Weaver. Third Edition.Oxford..2005. (En biblioteca)

3.- Introducción a la Quimica Farmacéutica. Carmen Avendaño. Segunda


Edición.Editorial Mc. Graw Hill. 2001. (En biblioteca).

6.- Evaluación

Se harán 2 pruebas A, y PRE (40%).


Evaluación final : Examen 60%. Eximición con nota 5,0 (promedio de las A).

7.- Calendario de actividades

SEMANAS EFECTIVAS 2° SEMESTRE 2010 (No hay clases en Fiestas Patrias,


Semana Olímpica).

1. Reunion general. Introducción: Definición de Química Medicinal, Fármaco.


Conceptos Globales. Acción de Drogas. El rol del agua Lípidos. Proteínas y
carbohidratos como blanco de drogas. PROF. DR. H. PESSOA M. (MIÉRCOLES 4 DE
AGOSTO).

2.- Blancos Moleculares. Fuerzas Interactuantes. Fuerzas Ligando-receptor. Enlaces


de Hidrógeno, Coulómbicas, Interacciones Van der Waals. PROF. DR. A. ALVAREZ.
(MIÉRCOLES 11 DE AGOSTO).

3.- Estructura Proteica basal: Estructura Primaria y Secundaria.Fuerzas de


Interacción. Enzimas. Sitio Activo. Unión de sustrato a sitio activo. Fuerzas moleculares
en juego. inhibidores enzimáticos. PROF. DRA. J. FIEDLER. (MIÉRCOLES 18 DE
AGOSTO).

4.- Proteínas como blancos de drogas I : Descripción de neurotransmisores y


hormonas. Concepto de receptor farmacológico. Sensibilización y desensibilización.
Tolerancia y dependencia. Concepto de Agonista y Antagonista full y parcial. Diseño.
PROF. DRA. J. FIEDLER. (MIÉRCOLES 25 DE AGOSTO).
5.- Proteínas como blancos de drogas II : Estructura del receptor y transducción de
señales. Familia de receptores (Acoplados a Proteína G, canales iónicos). Generación o
disminución de AMPc y Fosfolipasa-C).. PROF. DRA. J. FIEDLER. (MIÉRCOLES 1 DE
SEPTIEMBRE).

6.- Acidos Nucleicos como blanco de drogas. Estructura terciaria, Drogas y Acidos
nucleicos. Mecanismos de Intercalación , Alquilación y rutura intercatenaria. Otros
mecanismos antitumorales. PROF. DR. HERNAN PESSOA M . (MIÉRCOLES 8 DE
SEPTIEMBRE).

7. FIESTAS PATRIAS 13-17.

8.- Tópicos Farmacocinéticos Concepto de Absorción de drogas, Distribución. Barrera


Hematoencefálica. Metabolismo, biotransformaciones. Excreción. (Elección de una
patología, y del target) . PROF. DR. HERNAN PESSOA M . (MIÉRCOLES 23 DE
SEPTIEMBRE). PRUEBA A1 (HORARIO FUERA DE CLASES).

9.- OLIMPÍADAS 27-SEPT-02 OCTUBRE.

10.- Aplicaciones de 1H RMN en Quimica Medicinal. PROF. DRA CAROLINA


JULLIAN M. (MIÉRCOLES 6 DE OCTUBRE).

11.- Concepto de relación estructura actividad de algunas familias de fármacos.


(Ej. Fármacos que actúan a nivel del SNA, derivados esteroidales, etc.) PROF. DR. A.
ALVAREZ. (MIÉRCOLES 13 DE OCTUBRE).

12.-Bioisosterismo-Profármacos. Definición. Principales bioequivalencias. Definición.


Efectos Electrónicos y Estéricos. PROF. DR. H.PESSOA M. (MIÉRCOLES 20 DE
OCTUBRE).

13.- Computación en Química Medicinal. Mecánica Molecular y Cuántica.


Minimizaciones de Energía. Propiedades Moleculares. Análisis Conformacional.
Interacciones Moleculares Concepto. Fundamento y Procedimientos del Docking.
Síntesis de novo. PROF.DR. GERALD ZAPATA TORRES (MIÉRCOLES 27 DE OCTUBRE).

14.- Desafíos Terapéuticos Actuales I : Terapia Actual contra Agentes


Antimicrobianos. Una breve revisión. PROF.DR. CLAUDIO OLEA AZAR. (MIÉRCOLES 10
DE NOVIEMBRE). PRUEBA A2 (HORARIO FUERA DE CLASES). PRUEBA A2.

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