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BUSPIRONA

Su perfil farmacológico es distinto al de las benzodiazepinas, pues su mecanismo


de acción no está vinculado al receptor GABA y carecen de acciones hipnótica,
anticonvulsivante y miorrelajante. Más que sedación producen insomnio. No
alteran la memoria, ni provocan trastornos cognitivos o psicomotores. No
interactúan con el alcohol ni otros depresores del SNC.
La buspirona ha demostrado pues su utilidad en el tratamiento del trastorno de
ansiedad generalizada y por ello se considera una buena alternativa de las
benzodiazepinas especialmente en pacientes hipersusceptibles al efecto sedante
o a otros efectos indeseable de estas.

- Se absorbe con gran rapidez en el aparato digestivo (30- 60 minutos) pero


muestra primer paso hepático que reduce su biodisponibilidad.
- Se une a proteínas en el 95%.
- Se metaboliza casi por completo en el hígado mediante reacciones de
oxidaccion(N-desalquilación, hidroxilación) y conjugación.

MECANISMO DE ACCION
Funcionalmente, la buspirona y sus derivados se comportan como agonistas
parciales de los receptores 5-HT1A, pero su efecto final sobre la transmisión
serotoninérgica no esta aclarado por completo.
La interacción con los receptores presinápticos disminuirá la actividad de las
neuronas serotoninérgicas, pero estos fármacos también son capaces de actuar
sobre receptores potsinapticos, bien como agonistas, bien como antagonistas. El
balance global entre los efectos facilitadores e inhibidores sobre la transmisión 5-
HT podriar variar en diferentes áreas cerebrales. De forma similar a lo que sucede
en los con los antidepresivos, el efecto ansiolítico de los agonistas de 5-HT1A se
desarrolla de forma gradual a lo largo de semanas. Esto sugiere que se requiere
una modulación crónica de los receptores 5-HT para que se manifieste la actividad
terapéutica. La buspirona también tiene una baja afinidad con los receptores
dopaminérgicos D2 sobre los que ejerce acciones tanto agonistas como
antagonistas.
EFECTOS ADVERSOS:

- Provoca somnolencia, mareo, cefalea, nerviosismo, disturbios del sueño,


tinitus, congestión nasal, dolor torácico, náuseas, diarrea, parestesia,
palpitaciones, taquicardia, excitación, convulsiones y reacciones psicóticas.
Presentación y dosis:

- Buspirona: BUSIOLIT, BUSPAR, BUSPIRONA, DERGELASEN,


NORMATON, tab5 y 10mg
- Dosis: 15mg diarios inicialmente, divididos en tres dosis; puede ser
incrementada 5mg/ dia a intervalos de 3 días si es necesario, sin
sobrepasar 60mg/dia.

FARMACOS ANTIDEPRESIVOS
Los episodios depresivos suelen caracterizarse por la presencia de grados
variables de tristeza, pesimismo, irritabilidad, disminución de interés y de placer
por ciertas actividades, pérdida del apetito, pérdida de peso, retardo psicomotor,
insomnio, pérdida de energía vital, adinamia; de acuerdo con la gravedad, los
desordenes depresivos pueden ser clasificados como leves, moderados, severos y
severos con psicosis.
Los antidepresivos se pueden clasificar en diferentes grupos, con base en su
estructura química y sus acciones sobre neurotransmisores en el SNC, lo que a su
vez se refleja de forma notoria en sus reacciones adversas, toxicidad e
interacciones y en el hecho evidente de que en la actualidad se prefiere el uso de
los nuevos medicamentos más selectivos que el de los más antiguos.
1. ANTIDEPRESIVOS TRICÍCLICOS: encontramos a la amitriptilina,
amoxapina, butriptilina, clomiparmina, desipramina, doxepina, imipramina,
nortriptilina, protiptilina, trimipamina.
2. INHIBIDORES SELECTIVOS DE LA RECAPTACIÓN DE SEROTONINA
(SSRIs): citalopram, escitalopram, fluoxetina, fluvoxamina, paroxetina,
sertralina. Es quizás el grupo ,ás utilizado en la actualidad, tanto para el
tratamiento de la depresión como para el tratamiento de diversos trastornos
de ansiedad.
3. INHIBIDORES DE LA RECAPTACIÓN DE NORADRENALINA: reboxetina
4. INHIBIDORES SELECTIVOS DE LA RECAPTACIÓN DE SEROTONINA Y
NORADRENALINA (SNRIs): duloxetina, milnacipram, venlafaxina,
desvenlafaxina, hierba de san juan (hipérico).
5. ANTIDEPRESIVOS ATÍPICOS: mirtazapina, nefazodona, trazodona son
antagonistas de los receptores de serotonina 5-HT2A y agonistas de los
recptores 5-HT1A, pero en grado menor son inhibidores de la recaptacion
de serotonina y bloqueantes alfa 2 adrenérgicos. El bupropion es un
inhibidor de la recaptacion de dopamina y de noradrenalina. La
agomelatina, un novedoso medicamento es agonista de los receptores de
melatonina MT1 y MT2, a la vez antagonista de los receptores 5.HT2c que
aumentan la liberación de dopamina y noradrenalina en la corteza frontal,
no inhibe la recaptación de neurotransmisores ni antagoniza receptores
colinérgicos, histamínicos ni adrenérgicos.
6. INHIBIDORES IRREVERSIBLES NO SELECTIVOS DE LA MAO (iMAO):
monoaminooxidasas, como: isocarboxacida, fenelzina, tranilcipromina.
7. INHIBIDORES SELECTIVOS DE LA MAO: moclobemide, un inhibidor
selectivo y reversible de monoaminoxidasa y la selegilina, selectivo e
irreversible y útil también en el tratamiento de Parkinson.

ASPECTOS FARMACOLOGICOS
El mecanismo de acción de los antidepresivos se definen en los siguientes
términos:
- Se produce incremento en las concentraciones de serotonina y/o
norepinefrina y aumento de su permanencia en la sinapsis, por bloqueo de
la recaptación presináptica (antidepresivos tricíclicos, SNRIs, SSRIs)o por
inhibición de la degradación de estos neurotransmisores (iMAO).
- Hay mayor activación de los receptores neuronales de seretonina ligados a
proteína G, los cuales están acoplados a varios sistemas de transducción
intracelular, entre ellos al AMPc. El aumento del AMPc altera la actividad de
proteinkinasa que actua sobre el citoesqueleto, y de otras proteínas
estructurales de las neuronas, estimulando el crecimiento y la remodelación
neuronal.
- El aumento del AMPc también estimula la síntesis y liberación de
neurotrofinas, la más importante de las cuales es el factor neutrófico
derivado del cerebro (BDNF)
- Las neurotrofinas estimulan la expresión de genes con efectos
neurogénicos y neuroprotectores, que favorecen el crecimiento y el
desarrollo neuronal, la modulación de la neurotransmisión, la remodelación
de la sinapsis, la plasticidad sináptica, la resiliencia neuronal (capacidad de
supervivencia y de respuesta a la injuria)

Los fármacos antidepresivos no causan la misma adicción que los tranquiliz


antes, el alcohol o la nicotina. No actúan rápido, no hay que ir aumentando
la dosis para obtener el mismo efecto y no causan síndrome de abstinencia
. Sin embargo, algunas personas cuando dejan de toman los ISRS y

IRSNs sufren síntomas de abstinencia. Estos incluyen molestias estomaca


les, síntomas parecidos a los de la gripe, ansiedad, mareos, sueños ví
vidos de noche o sensaciones como descargas eléctricas. En la mayorí
a, estos síntomas son leves, pero en un pequeño número de personas pue
den ser muy graves. En general, es mejor disminuir la dosis de un antidepre
sivo poco a poco en lugar de parar de repente.
Los efectos secundarios más habituales se deben a su acción sobre el
aparato gastrointestinal; pueden aparecer náuseas, vómitos, hiporexia y
diarrea. También provocan frecuentes disfunciones sexuales, cambios
ponderales (se ha señalado adelgazamiento con fluoxetina y ganancia de
peso con paroxetina), cefalea, inquietud (fluoxetina) e insomnio (fluoxetina);
paroxetina y fluvoxamina tienen ligeros efectos anticolinérgicos.

Todos los antidepresivos tienen una eficacia similar para el manejo de la


depresión, necesidades particulares como la búsqueda de un efecto
sedante o estimulante, menos toxicidad cardiovascular o neurológica,
menores efectos anticolinérgicos, la necesidad de evitar interacciones con
otros medicamentos y su mayor seguridad, así como el costo, el cuadro
clínico del paciente y su edad, la presencia de otras enfermedades y su
respuesta a algún grupo de estos medicamentos, orientaran el uso de uno u
otro antidepresivo.

MANEJO DE ANTIDEPRESIVOS
Una vez establecidos el diagnóstico y la indicación del tratamiento
antidepresivo como parte del plan terapéutico, se ofrecerán pautas claras
acerca de la forma de inicio y posología y se advertirá de la posibilidad de
reacciones adversas; es importante informar al paciente de la existencia de
un período de latencia de respuesta, que oscila entre 2 y 4 semanas, Si no
se aprecia respuesta en un plazo de 6-8 semanas, se pueden plantear
varias posibilidades:

1. En primer lugar, se puede recurrir a un ajuste de la dosis del


medicamento utilizado, en particular cuando se ha producido una
respuesta parcial. En caso de ausencia de mejoría, estaría indicado un
cambio de medicamento; en esta situación parece lógico optar por un
cambio a un antidepresivo con diferente mecanismo de acción, aunque
se ha comprobado que los no respondedores pueden mejorar cuando se
utiliza otro fármaco perteneciente a la misma familia terapéutica (hasta
un 50% de respuestas).

2. Otra opción consiste en la asociación del antidepresivo inicial con un


segundo antidepresivo de diferente perfil de acción (por ejemplo, añadir
un fármaco noradrenérgico al tratamiento con un serotoninérgico,
combinar un ISRS con un tricíclico).
3. En casos de depresión resistente, se puede proceder a las diferentes
estrategias de potenciación disponibles: añadir litio, hormonas tiroideas
(triiodotironina), anticomiciales o psicoestimulantes. Se considera el litio
como la posibilidad coadyuvante que ofrece las mayores posibilidades de
respuesta, en un plazo que oscila entre varios días y tres semanas.
Otros fármacos

- Antihistamínicos: La hidroxizina poseen acción ansiolítica contrastada en


los trastornos de ansiedad generalizada en tratamientos cortos. La acción
ansiolítica está relacionada con su intensa acción sedante, por lo que no es
bien tolerada. Su utilidad está limitada a los pacientes con personalidad
proclive a la adicción, alcohólicos o pacientes que no responde otros
tratamientos. Están contraindicados en los trastornos de pánico.

- Neurolépticos: segunda generación (quetiapina, risperidona y olanzapina)


en dosis diarias bajas tienen propiedades ansiolíticas. Son de utilidad en
pacientes con trastornos de estrés postraumático con sintomatología
psicótica asociada. Están contraindicados en los trastornos de pánico.

- Bloqueantes Beta- adrenérgicos: útiles para controlar las manifestaciones


somáticas de carácter adrenérgico (palpitaciones, sudoración, temblor, ect.)
propias de la ansiedad.