Universidad Nacional Autónoma de

México

Facultad de Química

Laboratorio de Tecnología Farmacéutica I

Supositorios rectales de indometacina.

Compañía: Nova Phylm©

Integrantes Firma
Barragán Soto Priscila Monserrat
Castellanos González Priscila
García Cruz Francisco Yair
Larios Jiménez Eduardo Jesús
Pérez Hernández Leonardo

Grupo 4

Fecha: 28-febrero-2019

Semestre 2019-2
 1. Definición de supositorio (FEUM).
Preparado sólido a temperatura ambiente, que contiene el o los fármacos y aditivos;
de forma cónica, cilíndrica o de bala, destinado a ser introducido. Se funde, ablanda
o se disuelve a temperatura corporal.

2. Clasificación de los supositorios de acuerdo a su vía de administración.

 Rectales.
 Uretrales

3. Clasificación de acuerdo a su mecanismo de acción.

 Mecánica. La finalidad es activar la motilidad el intestino por vía refleja,
antiguamente se utilizaban supositorios a base de jabón. En el caso de los
supositorios de glicerina se añade el fenómeno de ósmosis debido a la
atracción de la glicerina por el agua, lo que incrementa los movimientos
peristálticos.
 Local. La actividad del fármaco está destinada a tratar la mucosa rectal en el
lugar de aplicación.
 Sistemática. El objetivo es que el fármaco sea absorbido por las membranas
mucosas del recto con la finalidad de llegar a regiones del organismo lejanas
al recto. El modo de acción se da a partir de la absorción de los fármacos a
través del sistema hemorroidal, pasa a la circulación general y actúa sobre el
órgano afectado

4. Ventajas y desventajas de los supositorios como formas farmacéuticas.

 Ventajas
 Puede ser administrado a pacientes inconscientes, cuando no se
puede administrar por vía oral o cuando el efecto del primer paso afecta
en gran medida al fármaco o cuando es susceptible a acción enzimática
(esterasas o peptidasas para fármacos peptídicos).
 Administrable a niños muy pequeños, ancianos y a enfermos mentales.
 Desventajas
 Poca aceptación por parte de los adultos
 Absorción lenta y a veces incompleta.
 Alta variabilidad intra e interindividual.
 Fármacos con propiedades organolépticas desfavorables.

5. Bases más comúnmente usadas para supositorios y cómo se clasifican.

 Bases Lipofílicas: Ésteres grasos cuya acción depende de su fusión a la
temperatura corporal para liberar el principio activo. Por ejemplo, manteca de
cacao (Teobroma).
 Bases Hidrosolubles: Su acción depende de la solubilidad en los líquidos
rectales (medio acuoso) para liberar el principio activo. Por ejemplo,
Polietilenglicoles, mezclas de estos, gelatina glicerinada.
 Aditivos: Tensoactivos que su principal acción es modificar la liberación del
principio activo. Conservadores como los parabenos sobre todo para bases
compuestas por gelatina.

6. Criterios de selección de las bases.

La base ideal debe satisfacer las siguientes especificaciones generales:
 Debe ser atóxica.
 No irritante para las mucosas.
 Compatible con el fármaco.
 Disolverse o fundirse en los líquidos rectales.
 Viscosidad adecuada.

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  Ser estable física y químicamente durante el almacenamiento como base
virgen.
 Intervalo de fusión pequeño para permitir la solidificación rápida.
 Contractibilidad adecuada.
 No adherirse al molde.
 Permitir la liberación óptima del fármaco.
 Consistencia adecuada en climas variados.
 No dar masas excesivamente líquidas.
7. Factor de desplazamiento y cómo se calcula.
 Factor de desplazamiento: Gramos de excipiente que son desplazados por
un gramo de principio activo.
 Depende de la densidad: Si el fármaco tiene la misma densidad de la base,
desplazará un peso equivalente. Si la densidad es mayor que la de la base,
desplazará un peso proporcionalmente menor de la base.

Donde:
f = factor de desplazamiento del P.A. en la base utilizada.
p = Gramos de P.A. necesarios para n supositorios
y = Peso en gramos n supositorios con P.A. (Promedio)
X = Peso en gramos n supositorios de solo base. (promedio)

Una vez que se conoce el factor de desplazamiento del principio activo en la base a
utilizar se puede establecer la cantidad de base necesaria en el lote a fabricar a utilizar
aplicando la siguiente formula:

Donde:
M = Masa en gramos de la base a utilizar por supositorio.
F = Capacidad en gramos del molde.
f = factor de desplazamiento.
S= Cantidad de P.A. en gramos.

8. Especificaciones de calidad de los supositorios.

 Aspecto.
La superficie debe ser regular y homogénea, lisa y sin fisuras. No debe
presentar cristalización del fármaco en superficies. Las anomalías de
superficie y fisura se advierten horas después del enfriamiento.
 Homogeneidad.
Seccionados en distintas direcciones deben presentar una superficie regular,
sin grietas, burbujas de aire ni grumos. Fundamentalmente no deben mostrar
depósito de fármacos.

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  Peso.
Aunque los moldes liberan siempre el mismo volumen con cada supositorio, el
peso de éstos puede variar por sedimentación o incluso por aire. Se acepta
que hay diferencias de hasta 4-5%. Sin embargo, se establece que la
desviación en el peso medio de veinte supositorios deberá estar comprendida
en los siguientes valores:
Supositorios de hasta 1.5g del peso +/- 10 %.
Supositorios de 1.5g a 2.5g de peso +/- 7.5 %
Supositorios de más de 2.5 g de peso +/- 5%.
 Temperatura de fusión.
Para supositorios con excipiente liposoluble, la temperatura de fusión no
deberá ser mayor de 37° C con un intervalo de fusión bien definido.
 Tiempo de fusión.
Aquí lo que varía es el tiempo y la temperatura permanece constante: 37°
centígrados +/- 0,50. Una vez estabilizada dicha temperatura se coloca el
supositorio, previa exposición de 24 horas a temperatura ambiente, en el tubo
de prueba y a partir de ese momento se mide el tiempo hasta que se produce
la fusión completa.
Dados los diferentes tipos de formulaciones considera aceptable un tiempo de
fusión entre 30 y 40 minutos.
 Tiempo de disolución o disgregación.
Para supositorios con excipiente hidrosoluble, la solución o disgregación debe
producirse a una temperatura de 37 °C en no más de 40 minutos.
Para la determinación se puede emplear la misma técnica y el mismo aparato
de escrito para determinar fusión, aunque puede usarse así mismo el método
y aparato de la U. S. P para la desintegración de comprimidos.
 Resistencia a la ruptura.
Este ensayo es útil para determinar la igualdad de consistencia en diferentes
partidas o en distintas etapas de una partida.
Se aconseja tener en cuenta los siguientes valores: para supositorios con
excipiente liposoluble, a temperatura constante de 25 ±1°C igual a 1 a 4 Kg.
óptimo, 2 a 2,5 Kg., a temperatura constante de 30± 1°C no más de 2 Kg.
(óptimo 1 Kg.).
Para supositorios con excipiente hidrosolubles, a temperatura constante de 25
+/-1°C no menos de 2 Kg.
 Control de dureza.
Se coloca el supositorio entre dos discos (dentro de una cámara a 37ºC). Sobre
el superior se va añadiendo peso (200 g cada minuto) hasta que el supositorio
se colapsa.
 Uniformidad de masa.
(n = 20 unidades)
 Uniformidad de contenido.
(Ensayo B). Cuando p.a. < 2 mg o si p.a. < 2% masa total n = 10 unidades:
determinar contenido
9. Función de los excipientes de la formulación a fabricar en el laboratorio.

 SuppoccireⓇBS2 X. Base de supositorio de grasa dura que contiene aditivo

de polisorbato para mejorar la dispersión de API hidrofílicas en soluciones
acuosas o extractos hidroalcohólicos.
Funciones:
 Facilita la dispersión de APIs hidrofílicas.
 Previene la exudación de las APIs.

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  Butilhidroxitolueno.
Se utiliza como antioxidante fenólico para grasas.
Advertencias: Como excipiente puede ser irritante para la piel (dermatitis de
contacto) y mucosas.

Condiciones generales de los excipientes:

 Las bases de supositorios deben tener en la medida de lo posible escasa

afinidad por el fármaco para favorecer la cesión del principio activo.
 Los excipientes utilizados para la preparación de supositorios deben ser
adecuados para que la forma farmacéutica funda en el recto a 37 ºC o se
disuelva en el líquido que baña la zona de administración.
 Si opera por fusión el intervalo entre punto de fusión y solidificación debe de
ser pequeño.
 Deben ser inocuos, no irritantes e inertes frente al principio activo así como
garantizar la estabilidad del mismo.
 Deben tener la consistencia adecuada y favorecer la liberación del principio
activo, en aquellos supositorios destinados a tener acción sistémica.
 Contraerse lo suficiente al solidificar y no adherirse a los moldes.

10. Características de Suppoccire® DM.

 Descripción química: Consiste en ésteres de mono, di y triglicéridos de
ácidos grasos (de 10 a 18 carbonos), predominando la fracción de
triéster.
 Es una base de supositorio de grasa dura con un punto de fusión muy
alto, optimizado para API, que disminuye el punto de fusión de la masa,
como las API lipofílicas líquidas.
 En el manual de excipientes farmacéuticos, se describe como: bases de
supositorio, grasa dura.
 Forma del producto: Pellets.
 Rango de fusión (° C): 42-45.
 Valor de hidroxilo (mg KOH / g): <10.

Gráfico 1. Comparación del valor del hidroxilo (mg KOH/g) vs Intervalo de fusión (°C)
de distintos productos Supoccire.

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En este gráfico se destaca que el SupoccireⓇDM es uno de los dos productos con
más alto punto de fusión.

Gráfico 2. Termoreograma de SupoccireⓇDM.

Temperatura (°C) vs Viscosidad (mPa · s).