FARMACOS QUE ACTUAN SOBRE EL TRACTO GASTROINTESTINAL: PROCINETICOS

ANTICINETICOS
ANTIDIARREICOS
ESTREÑIMIENTO

FARMACOS PROCINETICO: TGI SUPERIOR

Mejoran el transito del bolo alimenticio a través del tubo digestivo: vaciado gástrico
Alivian los síntomas digestivos debido a las alteraciones motoras
-Aumentan contracción del EEI
-Aumentan contracción a nivel del estomago
-Facilita relajación del piloro y duodeno

 BENZAMIDAS
Actividad antidopaminergica = METOCLOPRAMIDA
Sin actividad antidopaminergica = CINITAPRIDE
METOCLOPRAMIDA: Liberación de acetilcolina del plexo mientérico hacia el m liso: actúa como procinético.
Receptores 5HT4
Agonista 5HT4
Su actividad se antagoniza con ATROPINA
No se antagoniza con VAGOTOMIA
Efecto: Antagoniza D2 en SNC y en sistemas periféricos.
Dopamina tiene efecto inhibidor gastrointestinal en condiciones normales. El bloqueo dopaminérgico no tiene una
explicación exacta. No hay correlación exacta del bloqueo dopaminérgico con el efecto procinético de la
metoclopramida.
5HT3: efecto contrario del 5HT4. Todo fármaco que bloquea 5HT3, genera acción antiemética.
Entonce.. La METOCLOPRAMIDA es un bloqueante 5HT3, pero menos potente que ONDASENTRON
RA: galactorrea, prolactilemia, ginecomastia
 SNC: Movimientos anormales, efectos extrapiramidalismo (afecta via neoestriado)
Parkinsonismo en ancianos.
Ansiedad, depresión, confusión, Insomnio, desorientación, , alucinaciones,
PK: VO ; VP
Aplicaciones: Vomitos por quimioterapia las dosos pueden ser mayores
Transtornos de motilidad TGI alto (dispepsia)
Gastroparesia diabertica
Paresia postvagotomia
Paresia que acompaña migraña
Operaciones de urgencia.

CINITAPRIDA: No es antiemético, pues débil actividad antidopaminergico; y carece de actividad anti 5HT3
Es Procinetico: Agonista 5HT4
Mas potente que metoclopramida
Buena disponibilidad oral
Solo dosis muuuuy alta genera extrapirimidalismo

 ANTIDOPAMINERGICOS PUROS
DOMPERIDONA: Bloquea D2 (antidopaminergico)
Antihemetico y antinauseoso
No pasa la BHE: pero la área posttreama no tiene barrera y ni la eminencia media= > prolactina, galactorrea,
ginecomastia
PK: VO; VP (no administrar por via parenteral = arritmias y convulsiones)
Es un mal procinético
RA: sequedad de boca, diarrea, sed, cefalea, nerviosismo y picor
AGONISTAS COLINERGICOS
BETANECOL: Directo = acción directa sobre receptor muscarínico
Escaso o ningún efecto nicotínico
Se antagoniza por la ATROPINA, que es anticolinérgico.
No se degrada por la Colinesterasa
Efectos: TGI (aumenta peristalsis esofágica, presion eei, secreción pancreática y GI) y Urinario (contrae detrusor y
aumenta peristalsis )
RA: efectos parasimpáticos = sialorrea, náuseas, vómitos, diarrea, dolor abdominal, sofocación.
NEOSTIGMINA: Indirecto = inhibe acción de colinesterasas en las t. nerviosas, especialmente en el p.mienterico, de manera que
aumenta la actividad motora entérica, acelerando el vaciado gástrico(puede producir colico),
Hay aumento de tono de fibra muscular lisa reducción de FC
RA: nausea, vomito, cólicos, salivación, micción espontanea, lagrimeo
PK: poca absorción por VO; interesante subcutánea, excretada por riñón
No pasa BHE y placentaria
Indicación: Íleo postoperatorio
Contra indicación: obstrucción, disfunción int. por proceso inflamatorio
OTROS PROCINETICOS:
AGONISTAS DE MOTILINA: Peptido involucrado en la regulación de la actividad motora interdigestiva. (peristaltismo)
Eritromicina es ano
Indicacion: Hemorragia digestiva alta
ANTAGONISTAS DE COLECISTOQUININA: DEVAZEPIDA Y LOXIGLUMIDA
ANTAGONISTAS OPIOIDES: MORFINA = Aumentan la frecuencia y amplitud de contracciones. Esto inhibe el vaciado
gástrico y enlentece el intestino causando estreñimiento.
NOLOXONA = Mejora estreñimiento
TRIMEBUTINA: Procinético y anticolinérgico
Actúa en: espasmo, dolor tipo colico, síndrome de intestino irritable.
Fármaco de naturaleza y eficacia dudosa.
ANALOGO DE SOMATOSTATINA: Inhibe secreción de glándulas exocrinas digestivas
Efecto estimulante sobre la motilidad
Analogo: OCTEOTRIDE = fistulas; sangrado de varices esofágicas (dism. HPT portal)

Para pacientes con intestino irritable

ANTAGONISTAS COLINERGICOS: Son antimuscarínicos
A : ATROPINA, ESCOPOLAMINA, Sinteticos = TRIMEBUTINA Y DICLOVERINA
Todos pasan la BHE
B: BROMURO DE BUTILESCOPOLAMINA
Sintetico = PINAVERIO
No pasan la BHE
Farmacos para Discinesia Esofagica: DINITRATO DE ISOSORBIDE
NITROGLICERINA
NIFEDIPINO
DILTIAZEM
Papaverina relaja f. mucular por un mecanismo directo (no es anticolinérgico)
FARMACOS ANTIHEMETICOS:
ANTAGONISTAS DOPAMINERGICOS: METOCLOPRAMIDA
ONDASETRON: Antagonista 5HT3
Indicacion: paciente con síndromes eméticos pós quimioterapia