Antibióticos Clasificación según mecanismo de acción

Clasificación 1. Inhiben la síntesis de la pared

- Betalactámicos
Bacteriostáticos:
- Glucopéptidos
• Tetraciclinas 2. Modifican la permeabilidad de la
• Macrólidos membrana
• Sulfamidas - Polimixina
• Cloranfenicol 3. Inhibidores de la síntesis de
proteínas (30s/50s ribosomal)
• Trimetoprim - Tetraciclinas
Bactericidas - Aminoglucósidos
- Macrólidos
• Betalactámicos
- Cloranfenicol
• Aminoglucósidos 4. Interfieren en la síntesis de ácidos
• Quinolonas nucleicos
• Rifampicina - Rifampicina
• Vancomicina - Quinolonas
• Sulfa + trimetoprim 5. Bloquean la síntesis de ácido fólico
- Sulfamidas
- Trimetoprim

INHIBIDORES DE LA SÍNTESIS DE ÁCIDO FÓLICO

1. Sulfonamidas
Clasificación según su absorción y excreción
- Fármacos que se absorben y excretan con rapidez, como sulfisoxazol y sulfadiazina
- Fármacos que se absorben poco cuando se administran por vía oral y por lo tanto son
activos en la luz intestinal, como sulfasalazina
- Fármacos que se utilizan principalmente por vía tópica, como sulfacetamida, mafenida
y sulfadiazina argéntica
- Sulfonamidas de acción prolongada, como sulfadoxina, que se absorben rápidamente,
pero se excretan con lentitud

Fármacos Mec de acción Usos Efectos adversos CI

sulfisoxazol son inhibidores Infecciones Cristaluria Embarazadas
sulfadiazina competitivos de la urinarias Anemia
sulfasalazina dihidropteroato Norcardiosis hemolítica y
sulcetamida sintasa, inhibiendo la Profilaxis aplasica
sulfadiazina síntesis de ácido fólico Toxoplasmosis Agranulocitosis
argentica (junto con Kernicterus
sulfadoxina pirimitamida) Sx de Stevens-
Johnson

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Es importante que estos pacientes que utilizan sulfamidas, reciban cuando menos 2 L de líquidos al
día para prevenir la cristaluria durante el tratamiento.
2. Trimetoprim + sulfa

Mec de acción Usos Efectos adversos

Trimetoprim: Inhibe la Infecciones urinarias precipita megaloblastosis,

dihidrofolato reductasa, bronquitis crónica e infecciones por H.
evitando la síntesis de influenzae y s. pneumoniae
ácido fólico Fármaco de segunda línea para
fiebre tifoidea
Infección por pneumocystis jiroveci
leucopenia o trombocitopenia
cuando hay deficiencia de
acido fólico
sx de Stevens Johnson

FARMACOS QUE INTERFIEREN EN LA SINTESIS DE ACIDOS NUCLEICOS

- Quinolonas

Mec de acción Usos Efectos adversos Contraindicaciones

Los antibióticos De elección para infecciones Nauseas leves, dolor Embarazo
derivados de la urinarias abdominal, vomitos,
quinolona De elección para el ántrax o colitis
tienen acción carbunco pseudomembranosa
específica Enfermedades venéreas: Convulsiones (cuando
sobre la girasa Gonococcus, Chlamydia, se usa teofilina)
de DNA Chancroide y Mycoplasma Tendinitis y ruptura del
bacteriana ( Enfermedades diarreicas tendón de Aquiles.
Gram bacterianas. (Shigella, E. Inhiben el GABA en el
negativas) y la coli, Salmonella, SNC provocando
topoisomerasa Campylobacter) somnolencia, mareos y
IV (Gram Osteomielitis crónicas. depresión mental
positivas)

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INHIBIDORES DE LA PARED BACTERIANA
- Betalactámicos
- Glucopéptidos
Comprende cuatro clases de agentes antibacterianos:
1. Penicilinas
2. Cefalosporina
3. Carbapenems
4. Monobactamens

1. PENICILINAS
Clasificacion de las penicilinas

Penicilinas PENICILINAS AMINOPENICILINAS PENICILINAS

naturales ANTIESTAFILOCÓCCICAS ANTIPSEUDOMÓNICAS

Penicilina G Meticillina Ampicilina 1. Carboxipenicilinas

Penicilina V Oxacillin Amoxicilina Carbenicillin.
Cloxacillín Hetacillin Ticarcillin.
son activas Dicloxacillin Pivarepicillin
frente cocos Fluocloxacillin Bacampicillin 2. Ureido y
grampositivos Talampicillin Piperacinepenicilinas.
Son penicilinas resistentes a Epicillin Azlocillin
las penicilinasas Ciclacillin Mezlocillin
Piperacillin

Penicilina G/V
Usos:
- Neumonía por neumococos cuando se ha comprobado que el microorganismo es
sensible a la penicilina
- Meningitis por neumococos: si no se ha comprobado que el microorganismo es
sensible a la penicilina debe usarse en combinación con cefalosporina de 3ra
generación y vancomicina
- Faringitis estreptocócica: se utiliza penicilina V. 500mg c/6hrs/10 días.
- Neumonía, artritis, meningitis y endocarditis por estreptococos. Se utiliza penicilina G
- Infecciones causadas por otros estreptococos
- Infecciones por meningococos. La penicilina G sigue siendo el fármaco conveniente
contra la enfermedad por meningococos
- Actinomicosis. La penicilina G es el agente más indicado para tratar todas las
formas de actinomicosis

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 - Infecciones por clostridios. La penicilina G es el agente más indicado contra la
gangrena gaseosa
- Profilaxis
- Listeriosis. La ampicilina (con gentamicina en el sujeto inmunodeprimido, con
meningitis) y la penicilina G son los fármacos más indicados para tratar las infecciones
causadas por L. monocytogenes
- Erisipeloide. El agente causal de la enfermedad, Erysipelothrix rhusiopathiae es
sensible a la penicilina.
PENICILINAS ANTIESTAFILOCÓCCICAS (resistentes a las penicilinasas)
El papel de las penicilinas resistentes a la penicilinasa en casi todas las infecciones estafilocócicas
está cambiando conforme se incrementa la frecuencia de cepas de microorganismos resistentes a
la meticilina. Este término denota resistencia de estas bacterias a todas las penicilinas resistentes
a la penicilinasa y las cefalosporinas. La vancomicina se considera el fármaco de elección en
estas infecciones. Ésta es también el fármaco de elección para la infección grave causada por S.
epidermidis resistente a la meticilina

AMINOPENICILINAS: AMPICILINA/AMOXICILINA
USOS:
- sinusitis, la otitis media en niños , y las exacerbaciones agudas de la bronquitis crónica
en adultos
PENICILINAS CONTRA PSEUDOMONAS: CARBOXIPENICILINAS Y UREIDOPENICILINAS
Estas penicilinas constituyen importantes agentes contra infecciones graves causadas por
gérmenes Gram-negativos, sobre todo en sepsis adquiridas en el hospital o en pacientes
inmunodeprimidos.
Su actividad frente a Klebsiella es singular
Muy eficaces para las Enterobacterias (E. coli, Enterobacter arizona, Citrobacter, Proteus) y otros
bacilos Gram-negativos que no son Enterobacterias (Pseudomona, Acinetobacter, Pasteurella, etc.

EFECTOS ADVERSOS
- hipersensibilidad: es el efecto adverso más común. Abarca todos los tipos de
hipersensibilidad
- Las penicilinas rara vez ocasionan nefritis intersticial y en esta situación el fármaco
más implicado es la meticilina

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 2. CEFALOSPORINA

PRIMERA GENERACION
➢ Muy activa contra cocos Gram positivos.
➢ Los Enterococcus, S. aureus resistente a meticilina, y S. epidermidis son resistentes ➢
Limitada actividad contra Gram negativos
➢Es satisfactoria su actividad contra Moraxella catarrhalis, E. coli, K. pneumoniae y P.
mirabilis
➢ Tienen actividad frente a anaerobios (excepto Bacteroides fragilis)
Las cefalosporinas de primera generación son compuestos excelentes para las infecciones de la
piel y los tejidos blandos debidas a S. pyogenes y a S. aureus susceptible a la meticilina. Una sola
dosis de cefazolina inmediatamente antes de la intervención quirúrgica es la profilaxis preferida
para procedimientos en los cuales la microflora cutánea posiblemente es patógena. Para las
operaciones colorrectales, en las que es conveniente la profilaxis contra anaerobios intestinales, se
prefiere la cefalosporina de segunda generación cefoxitina
SEGUNDA GENERACION
➢ Muestran actividad un poco mayor contra microorganismos gramnegativos, pero son mucho
menos activas que las de tercera generación
Las cefalosporinas de segunda generación por lo general han sido desplazadas por las
cefalosporinas de tercera generación. Las cefalosporinas de segunda generación se pueden utilizar
para tratar las infecciones de las vías respiratorias, aunque no son óptimas (en comparación con la
amoxicilina oral) para el tratamiento de la neumonía por S. pneumoniae resistente a la penicilina

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 y otitis media. En situaciones en las que intervienen bacterias gramnegativas facultativas y
anaerobios, como en las infecciones intraabdominales, la enfermedad inflamatoria pélvica y la
infección de pie diabético, tanto la cefoxitina como el cefotetán son eficaces
TERCERA GENERACION
➢Son menos activas que las de la primera generación contra cocos grampositivos; tales
agentes son mucho más activos contra Enterobacteriacea aunque la resistencia aumenta
extraordinariamente a causa de cepas productoras de β-lactamasa.

➢Son también activas contra P. aeruginosa, un subgrupo de agentes de la tercera

generación. (ceftazidima y cefoperazon)
Las cefalosporinas de tercera generación son los fármacos de elección para las
infecciones graves causadas por Klebsiella, Enterobacter, Proteus, Providencia, Serratia y
especies del género Haemophilus. La ceftriaxona es el tratamiento indicado para todas las
formas de gonorrea y para todas las formas graves de enfermedad de Lyme. Las cefalosporinas
de tercera generación cefotaxima o ceftriaxona se utilizan para el tratamiento inicial de la
meningitis en adultos no inmunodeficientes y en niños mayores de tres meses de edad (en
combinación con vancomicina y ampicilina mientras se identifica el microorganismo causante).
Son los fármacos de elección para el tratamiento de la meningitis causada por H. influenzae,
S. pneumoniae sensible, N. meningitidis, y bacterias entéricas gramnegativas
Neumonía por Pseudomona aeruginosa
CUARTA GENERACION
➢Muestran un espectro de actividad amplio en comparación con la tercera generación y
poseen mayor estabilidad ante la hidrólisis por plásmido y β-lactamasas mediadas por
cromosomas.

➢ Los agentes de la cuarta generación son útiles en el tratamiento empírico de infecciones

graves en personas hospitalizadas cuando los posibles microorganismos patógenos incluyen
grampositivos, Enterobacteriaceae y Pseudomonas
Las cefalosporinas de cuarta generación se utilizan para el tratamiento empírico de las infecciones
intrahospitalarias en las que se prevé resistencia a antibióticos debido a β-lactamasas de espectro
ampliado o β-lactamasas codificadas por cromosomas. Por ejemplo, la cefepima tiene una
actividad superior contra las cepas intrahospitalarias de Enterobacter, Citrobacter y especies del
género Serratia en comparación con ceftazidima y piperacilina

3. CARBAPENEMS
Imipenem. El imipenem se distribuye en combinación con cilastatina, fármaco que inhibe su
degradación por una dipeptidasa de túbulos renales
Son susceptibles estreptococos (incluidos S. pneumoniae resistente a penicilina), enterococos
(excluidos E. faecium y cepas resistentes a penicilina que no producen β-lactamasa), estafilococos
(incluidas cepas productoras de penicilinasa) y Listeria.

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Usos: celulitis, osteomielitis
EFECTOS ADVERSOS. La náusea y el vómito son las reacciones adversas más frecuentes (1 a 20%).
También han surgido convulsiones incluso en 1.5% de los pacientes, en particular cuando se
administran dosis altas a personas con lesiones del SNC y a las que tienen insuficiencia renal. Los
individuos alérgicos a otros antibióticos lactámicos β pueden tener reacciones de hipersensibilidad
cuando reciben imipene

4. MONOBACTAMENS
Aztreonam es activo sólo contra bacterias gramnegativas y no lo es contra bacterias grampositivas
y anaerobios. Sin embargo, es excelente su actividad contra Enterobacteriaceae, al igual que lo
es contra P. aeruginosa. Es muy activo in vitro contra H. influenzae y gonococo
En términos generales, aztreonam es tolerado satisfactoriamente. Como dato interesante, los
individuos alérgicos a las penicilinas o a las cefalosporinas al parecer no reaccionan a
aztreonam

GlUCOPEPTIDOS
- Vancomicina
Mec de acción
Es bactericida, inhibe la
síntesis de la pared,
además afecta la
membrana
citoplasmática de los
protoplastos en reposo y
proliferación. Inhiben la
síntesis de RNA.
Usos Efectos adversos
Tratamiento de las infecciones por Efectos adversos:
Staphylococcus graves resistentes a la Ototóxicas
meticilina (Osteomielitis, Endocarditis, Nefrotóxicas
infecciones de las heridas) Anafilaxia, muy rara
Enfermedades por Streptococcus graves Síndrome del cuello rojo: Prurito,
en pacientes alérgicos a los Beta- hipotensión y broncoespasmo por
lactámicos. liberación de histamina.
Staphilococcus epidermidis (piel), en Flebitis
infecciones nosocomiales de
inmunodeprimidos o instrumentados
(catéter, prótesis valvulares)

ACTUAN EN LAS SUBUNIDADES RIBOSOMALES

1. AMINOGLUCOSIDOS
Se unen de forma irreversible a la unidad subribosomal 30s
Aminoglucósidos de importancia clínica:
- Estreptomicina (1944) - Neomicina (1949) - Kanamicina (1957) - Amikacina (1972) - Gentamicina
(1963) - Tobramicina (1975) - Sisomicina (1970) - Netilmicina (1983

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 Fármaco Uso
Gentamicina Infecciones urinarias complicadas
Meningitis causadas por microorganismos gramnegativos resistentes a los
antibióticos lactámicos β (p. ej., especies de Pseudomonas y Acinetobacter)
Peritonitis asociada a diálisis peritonea
Endocarditis bacteriana en combinación con una penicilina o vancomicina
Septicemia cuando P. aeruginosa es un microorganismo potencial
Tobramicina Las mismas indicaciones que la gentamicina. Tiene mayor actividad frente
Pseudomona aeruginosa.
Escasa actividad frente a enterococos
Amikacina Es uno de los antibióticos de preferencia en el tratamiento de infecciones
nosocomiales graves por bacilos Gram-negativos, con resistencia significativa a
la gentamicina y la Tobramicina
Es activa contra una amplia gama de bacilos Gram-negativos, que incluye Serratia,
Proteus, Pseudomona aeruginosa, Klebsiella, Enterobacter, y E. coli.
Ineficaz frente a enterococos
Es activa contra el 99%, de los M. Tuberculosis
Netilmicina Después de la Amikacina, es el aminoglucósido más estable frente a los organismos
productores de enzimas inactivadoras de aminoglucósidos.
Al igual que la Amikacina, resulta muy útil en el tratamiento de infecciones graves,
producidas por Enterobacteriaceae y otros bacilos Gram-negativos,
intrahospitalarios.
Estreptomicina en combinación con la Penicilina G, en el tratamiento de la endocarditis por
Enterococcus
Tularemia. La estreptomicina (o gentamicina) es el fármaco de elección para tratar
la tularemia
Peste. La estreptomicina es eficaz para el tratamiento de todas las formas de peste
Forma parte de los esquemas terapéuticos de la tuberculosis multiresistente.

Efectos adversos de los aminoglucósidos

- Ototoxicidad:
Todos los aminoglucósidos son capaces de producir tanto disfunción vestibular, como
auditiva, generalmente irreversible. Se ha demostrado que los aminoglucósidos
interfieren con el transporte activo de sistemas esenciales para el mantenimiento del
balance iónico de la endolinfa, provocando daño en la actividad eléctrica y la
conducción nerviosa. Este efecto es más manifiesto en pacientes que reciben tratamiento
con furosemida y ácido etacrínico.
Aunque todos los aminoglucósidos son capaces de afectar tanto la función vestibular,
como la coclear, existen ciertas selectividades. Estreptomicina, y gentamicina, afectan
preferencialmente el aparato vestibular, mientras que Kanamicina, Amikacina y
Neomicina presentan mayor selectividad sobre las funciones auditivas. La
Tobramicina, afecta ambas funciones por igual.

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 - Nefrotoxicidad. Se presenta en el 8 al 26% de los pacientes que reciben tratamiento
con aminoglucósidos y es generalmente reversible. Se presenta por acumulación y
retención del fármaco en las células tubulares proximales, las cuales pueden ser
regeneradas. Esto explica reversibilidad del proceso
- Bloqueo neuromuscular. En orden decreciente la capacidad de producir bloqueo es
mayor con la Neomicina, Kanamicina, Amikacina, Gentamicina y Tobramicina. Los
pacientes con Miastenia gravis y sometidos a procedimientos anestésicos resultan
particularmente sensibles.

2. TETRACICLINAS
Clortetraciclina, Oxitetraciclina, Demeclociclina, Metaciclina, Doxiciclina y Minociclina
Las tetraciclinas terminaron por ser conocidas como antibióticos de “amplio espectro”, por su
actividad contra Rickettsia, bacterias grampositivas y gramnegativas aerobias y anaerobias y
Chlamydia

Mecanismo de Usos Efectos adversos Contraindicaciones

acción
Las tetraciclinas siguen siendo útiles como Irritación del tubo digestivo Niños menores de 8
y las productos de primera línea Fotosensibilidad años
glucilciclinas contra infecciones causadas Hipoplasia del esmalte Embarazadas
inhiben la por rickettsias, micoplasmas Daños hepáticos y renales Insuficiencia renal
síntesis de y clamidias Discrasia sanguínea
proteínas Infecciones de vías (leucocitosis, linfocitos
bacterianas al respiratorias; contra S. atípicos, granulación tóxica
unirse al pneumoniae y H. influenzae de los granulocitos y
ribosoma y patógenos atípicos como púrpura trombocitopénica)
bacteriano 30S Mycoplasma y Sx de Fanconi
Chlamydophilia pneumonia
Las tetraciclinas se han
utilizado para tratar el
acné
Leptospirosis
Enf de Lyme y fiebre
recurrente

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 3. CLORANFENICOL

MECANISMO DE USOS EFECTOS ADVERSOS

ACCION
Actúa La administración de cloranfenicol debe Hipersensibilidad
predominantemente circunscribirse a infecciones en las que los Anemia aplasica
al unirse de manera beneficios del antibiótico rebasan los riesgos de Síndrome del niño gris
reversible a la posibles toxicidades. Si otros antimicrobianos
subunidad tienen igual eficacia y pueden ser menos tóxicos
ribosómica 50S habrá que recurrir a ellos en vez del
cloranfenicol.

Se pueden utilizar en: ricketsia, fiebre tifoidea

y meningitis bacteriana

4. MACROLIDOS
Eritromicina, azitromicina, claritromicina…
Mecanismo de acción: inhiben la síntesis proteínica al unirse de manera reversible a las subunidades
ribosómicas 50S de microorganismos sensibles
Usos:
- la eritromicina es el medicamento más indicado para tratar la neumonía causada por
L. pneumophila, L. micdadei u otras especies de Legionella
- La azitromicina y la claritromicina son fármacos idóneos para tratar la neumonía leve
o moderada de origen extrahospitalario en sujetos ambulatorios
- Los macrólidos también son una opción apropiada para tratar las exacerbaciones
agudas de la bronquitis crónica, y cuadros agudos de otitis media en adultos, faringitis
estreptocócica y sinusitis bacteriana
- Clamidiosis. Las infecciones por Chlamydia se tratan de manera eficaz con cualquiera
de los macrólidos disponibles
- Tos ferina. La eritromicina es el fármaco más indicado para tratar pacientes con
enfermedad por B. pertussis y para la profilaxis después de exposición de miembros
del círculo familiar y contactos íntimos
- Infecciones por micobacterias. La claritromicina o la azitromicina son recomendables
como fármacos de primera línea para profilaxia y tratamiento de la infección
diseminada causada por M. avium-intracellulare en enfermos de SIDA y para tratar la
neumopatía en individuos no infectados por el VI
Efectos adversos
- Hepatotoxicidad: El efecto adverso más notable es la hepatitis colestásica

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 - GI: Diarrea; porque aumenta la motilidad de las vías GI, molestias epigástricas,
nauseas, vomitos
- Ototoxicidad
- Reacciones alérgicas: fiebre, eosinofilia y erupciones de la piel

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