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--Análogos a nucleosidos
tenofovir : para VIH y hepatitis b, causa daño mitocondrial
Zidovudina: EA manchas oscuras
Entrisitabina : para VIH y hepatitis b
Lamibudina: para VIH y hepatitis b
No requieren fosforilacion
--EA IP
Rest a la insulina
Aum transaminasas
Aum col y tg
Rx cutáneas
---Fracaso de TARV
reservorio en nódulos linfáticos
Aum capacidad de tropismo
Desarrollo de resistensia
---La prioridad en pacientes con VIH para recibir el tratamiento según la OMS: recuento de leucocitos, parejas
discordantes o que hayan sufrido tuberculosis o hepatitis B.
Inh integrasas
Raltegavir
Cáncer
Análogo de bases
Campesitabina se metaboliza a 5-fluorouracilo análogo bases pirimidinicas y purinas, incorporación al arn y adn e
inh de la timidilato sintasa, EA mielosupresion nauseas vomitos cardiotoxicidad, mucositis se corrige colocando
trozos de hielo antes y después de la inyección
Uso cáncer de mama, colon, páncreas, estomago
antifolato
Metrotexato: antifolato o análogo del acido fólico el inh la dihidrofolato reductasa, inh de la timidilato sintasa la GARFT
y AICARFprincipal efecto adverso es a nivel del túbulo renal, a altas concentraciones el metrotexato precipita y se
forman los cálculos renales, por lo que hidratar al paciente y alcanizar la orina y para el rescate se administra leucovorin
(este no tiene efecto anticancerigeno solo evita el efecto adverso del metrotexato)
Complejo cisplatinio
Mec . acción: formación de adn e inh de la síntesis , cisplatino
Uso cáncer de ovario y cervical y en cáncer de colon oxoliplatino
EA: ototoxicidad, nefrotoxicidad
Fármacos alquilantes
interactúan con el adn, alquilando las bases nitrogenas
---Mostazas nitrogenas: cloranbucilo, melfalan, ciclofosfamida, EA: cistitis hemorrágica, alopecia, neurotoxicidad ; usos:
leucemias, cáncer mamario, cáncer CPCP
---nitrosoureas: carmustina, lomustino.. EA fibrosis pulmonar, mielosupresion, hepatoxicidad; leucemias meníngeas,
tumores cerebrales; atraviesan BHE, mutagenicos, cancinogenicos
---atipicos: procarzina, dacarbazina
Inh de topoisomerasa I
Complejo ternario inh-topo I-adn; colision de la horquilla de replicación con el complejo ternario; topotecan,irinotecan,
EA: neutropenia , trombocitopenia, anemia
Diarrea topotecan
Toxicidad pulmonar irinotecan
Resistensia : muta la topo I, menos topo I mayor topo II
Usos : cáncer de colon , cuello uterino
Inh topo II
Complejo ternario inh-topo II-adn;
Antraciclina: mec de acción intercalantes del adn
Doxorubicina, anrubicina
Usos: leucemias, linfomas, cáncer mamario
Terapia hormonal. Para que está indicada los glucocorticoides? Leucemia lipoblástica aguda
Tienen funciones de crecimiento, diferenciación, actúa a través de receptores que son citoplasmáticos y viajan hacia el
núcleo y la expresión final es una transcripción y traducción que finalmente produce proteínas.
El es un antagonista e inhibe la proliferación celular a nivel de las mamas pero a nivel del endometrio es un
agonista favoreciendo la proliferación celular en tratamientos prolongados, generando cáncer de endometrio.
Efectos adversos es la osteoporosis o sangrado vaginal por lo que no se puede administrar en pacientes con
menopausia o cercana a ella.
Tamoxifen: se usa en cáncer de mama.
Los estrógenos actúan sobre los receptores de estrógeno produciendo una dimerización del receptor originando la
cascada de señalización.
La hormona es específica y promueve crecimiento celular, en el caso de un tumor este seguirá reproduciéndose y
desarrolla resistencia a la quimoterapia.
Los glucocorticoides inducen arresto del ciclo celular y apoptosis para leucemia lipoplastica aguda
Analgesia
Opioides: receptores mu, kappa, delta ; actúan a nivel de la modulación de la transmicion del dolor q viaja por la via
ascendente espinotalamica o actúan sobre circuitos de control del dolor q descienden desde el tallo encefálico
Bloquea canales de calcio y activan canales de potasio, por tanto se hiperpolariza la membrana y disminuye la liberación
de neurotransmisores y disminuye el impulso nervioso
EA: en receptores mu analgesia, depre respiratoria grande euforia
En receptores kappa analgesia , depre respiratoria leve disforia
Agonista mu: morfina, fentanilo, hidrocodona,
Metadona y propoxifeno –antagonistas NMDA (glutamato)
Tramadol—inh la recaptacion de NA y 5HT
Pentazocina y bupremorfina—agonistas parciales mu
EA: constipación
Bupremorfina
Agonista parcial mu y antagonista kappa
Antitromboticos
Heparina de bajo peso mol: Son empleadas en el tratamiento de los pacientes con cáncer, porque muchos tipos de
cáncer están asociados a embolismo pulmonar. Un paciente con cáncer que está hospitalizado por 15, 20 días o por un
mes, tiene estasis sanguínea, porque luego de la quimioterapia, dalteparina
Receptores PY2