La farmacología puede definirse como el estudio de las sustancias que interactúan con

los sistemas vivos a través de procesos bioquímicos, en particular mediante la unión con
moléculas reguladoras y activadoras o la inhibición de procesos corporales normales.
Estas sustancias pueden ser compuestos administrados para lograr una acción
terapéutica beneficiosa sobre algunos procesos del paciente o por su efecto tóxico sobre
procesos reguladores de parásitos que infectan al paciente. Tales aplicaciones
terapéuticas deliberadas pueden considerarse la función apropiada de la farmacología
médica, que a menudo se define como la ciencia de las sustancias suministradas para
prevenir, diagnosticar y tratar enfermedades. La toxicología es la rama de la
farmacología relacionada con los efectos indeseables de las sustancias químicas sobre
los sistemas vivos, desde células aisladas hasta seres humanos o ecosistemas complejos
(fig. 1-1). La naturaleza de los fármacos (sus propiedades físicas y sus interacciones con
sistemas biológicos) se revisa en la parte I de este capítulo. En la parte II se aborda el
desarrollo de nuevos fármacos y su regulación por agencias gubernamentales.
FIGURA 1-1

Principales áreas de estudio de la farmacología. Las acciones de las sustancias químicas

pueden dividirse en dos grandes dominios. El primero (lado izquierdo) es el de la
farmacología y toxicología médicas, que se enfoca en la comprensión de las acciones de
los fármacos como sustancias químicas en organismos individuales, sobre todo en seres
humanos y animales domésticos. Se incluyen tanto los efectos beneficiosos como los
tóxicos. La farmacocinética estudia la absorción, distribución y eliminación de los
fármacos. La farmacodinámica estudia las acciones de las sustancias químicas en el
organismo. El segundo dominio (lado derecho) es el de la toxicología ambiental, que se
ocupa ...

Los efectos tóxicos y terapéuticos de los fármacos se deben a sus interacciones con las
moléculas del paciente. La mayor parte de los fármacos actúa al vincularse con
macromoléculas específicas, de tal manera que se alteran las actividades bioquímicas o
biofísicas de las macromoléculas. Esta idea, que ha perdurado más de un siglo, está
implícita en el término receptor: el componente de una célula o un organismo que
interactúa con un fármaco e inicia la cadena de fenómenos que precipita los efectos
observados de un medicamento.

Los receptores se han convertido en el centro de investigación de los efectos

farmacológicos y sus mecanismos de acción (farmacodinámica). El concepto de
receptor, extendido a la endocrinología, inmunología y biología molecular, ha sido
esencial para explicar muchos aspectos de la regulación biológica. Ya se han aislado y
caracterizado con detalle muchos receptores para fármacos, lo que ha abierto la
posibilidad de comprender con exactitud las bases moleculares de la acción
farmacológica.

El concepto de receptor tiene consecuencias prácticas e importantes para desarrollar

fármacos y tomar decisiones terapéuticas en la práctica clínica. Estas consecuencias
constituyen la base para entender las acciones y aplicaciones clínicas de los fármacos
descritos en casi todos los capítulos del libro. De manera sinóptica, pueden resumirse de
la siguiente manera:
1. Los receptores determinan en gran medida las relaciones cuantitativas
entre la dosis o la concentración del fármaco y los efectos farmacológicos.
La afinidad del receptor para unirse con un fármaco determina la concentración
requerida de un compuesto para formar una cantidad significativa de complejos
fármaco-receptor; el número total de receptores puede limitar el efecto máximo
posible de un fármaco.
2. Los receptores explican la selectividad de la acción farmacológica. El
tamaño, forma y carga eléctrica de un fármaco establecen si puede unirse y con
qué afinidad a un receptor particular, entre una gran variedad de sitios de unión
con diferencias químicas existentes en una célula, tejido o ...