2

 Antibiótico-Germen.-
 Características del Germen.-
 Virulencia
 Toxicidad

 Invasividad

 Adherencia

 Cantidad

 Sensibilidad
 Resistencia

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 Huésped-Antibiótico.-
 Tipo de antibiótico.-
 Bacteriostático.
 Bactericida.

 Lugar de acción.-
 Local.
 General.

 Sistémica.-

 Metabolismo.
 Toxicidad

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 Germen-Huésped.-
 Sistema inmunitario defensivo.-
 Específico.
 Inespecífico.

 Barreras naturales defensivas.-

 Piel.
 Mucosas.

 Inmunidad.
 Infección.

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 Inhibición de la síntesis de la pared celular.
 Inhibición de las funciones de la membrana
celular.
 Inhibición irreversible y reversible de la
síntesis de proteínas celulares.
 Inhibición de la síntesis de ácidos nucleicos.-
 Introducción de antimetabolitos celulares.
 Introducción de análogos de ácidos nucleicos.

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 La pared celular bacteriana sirve para mantener:
 La forma de la célula.
 Una presión osmótica interna muy alta.

 Lapared celular contiene el polímero peptidoglucano

que convierte a la pared celular en rígida.

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 La membrana celular sirve para mantener.-
 Un transporte activo.
 Una permeabilidad selectiva.
 La composición interna celular.

 Alromperse la integridad de la membrana celular

escapan los componentes celulares. Sin componentes
como nucleótidos, proteínas e iones la célula se daña
o muere.
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 Los ribosomas son fundamentales para la síntesis de
proteínas.
 Los polisomas leen en forma simultanea los mensajes de
la síntesis proteica del RNA mensajero.
 El bloqueo de la subunidad del ribosoma puede inhibir
la síntesis de las proteínas o producir proteínas
anormales.

9
 El ADN es el encargado de la transmisión de la información
genética a las células hijas.
 También el RNAm lleva la información genética a los ribosomas
celulares.
 El ácido p-amino-benzoico (PABA) es un metabólico esencial para
las bacterias, es un precursor del ácido fólico el cual es
importante en la síntesis de ácidos nucleicos.
 Ciertos análogos de los ácidos nucleicos se fijan a las enzimas
virales y detienen su replicación.

10
DRA. CIRA PEREZ ANTUNEZ
 Eltérmino sulfonamida se utiliza aquí como nombre genérico
de los derivados de la para-aminobencensulfonamida
(sulfonamida).

 Poseen actividad antimicrobiana contra bacterias tanto

grampositivas como gramnegativas.

 En general, las sulfonamidas ejercen únicamente efectos

bacteriostáticos y para erradicar finalmente una infección
son fundamentales los mecanismos de defensa tanto
celulares como humorales del hospedador.
 Losmicroorganismos que en ocasiones son sensibles in vitro a
las sulfonamidas son Streptococcus pyogenes, Streptococcus
pneumoniae, Haemophilus influenzae, Haemophilus ducreyi,
Nocardia, Actinomyces, Calymmato-bacterium granulomatis
y Chlamydia trachomatis.
Las sulfonamidas son inhibidores competitivos de la
dihidropteroato sintasa, que es la enzima bacteriana que
provoca la incorporación de PABA en el ácido dihidropteroico,
precursor inmediato del ácido fólico. Por lo tanto, estos
análogos estructurales del ácido para-aminobenzoico (PABA)
evitan el uso bacteriano normal de PABA para la síntesis de
ácido fólico (ácido pteroilglutámico).
Los microorganismos sensibles son aquellos que sintetizan su
propio ácido fólico; las bacterias que pueden utilizar folato
preformado no son sensibles.

La bacteriostasis inducida por las sulfonamidas es

contrarrestada en forma competitiva por PABA.

Las células de los mamíferos son similares a las bacterias

insensibles a las sulfonamidas que utilizan folato preformado.
 Infecciones urinarias.

 Norcardiosis.

 Toxoplasmosis.

 Profilaxis.
 Anormalidades del aparato urinario.- cristaluria.

 Anormalidades hematopoyéticas.- anemia hemolítica aguda,

agranulocitosis y anemia aplastica.

 Reacciones de hipersensibilidad.

 Interacciones farmacológicas.- anticoagulantes orales,

hipoglucemiantes y anticonvulsivos.
 Chlamydia diphtheriae y N. meningitidis son sensibles al
trimetoprim-sulfametoxazol.
 La mayor parte de las cepas de S. pneumoniae es sensible, pero su
resistencia va en aumento.
 Asimismo, inhibe entre 50 y 95% de las cepas de Staphylococcus
aureus, Staphylococcus epidermidis, S. pyogenes, el grupo de
estreptococo viridans, E. coli, Proteus mirabilis, Proteus
morgagni, Proteus rettgeri, Enterobacter spp., Salmonella,
Shigella, Pseudomonas pseudomallei, Serratia y Alcaligenes spp.
 También son sensibles Klebsiella spp., Brucella abortus,
Pasteurella haemolytica, Yersinia pseudotuberculosis, Yersinia
enterocolitica y Nocardia asteroides.
 Infecciones urinarias.

 Infecciones respiratorias bacterianas.

 Infecciones digestivas.

 Infección por Pneumocystis jiroveci.

 Infecciones en pacientes neutropénicos.

Actúan sobre el ADN-girasa y la topoisomerasa IV
enzimas esenciales para mantener el super-
enrollamiento de la molécula de ADN del genoma
bacteriano, evitando la transcripción y
replicación bacteriana.

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 Tienenexcelente absorción por vía oral. Se fijan a las
proteínas en el 30%. Su vida media es de 8 a 12 horas.

 Mas del 20% se metaboliza en el hígado y se eliminan

por el riñón.

 Sonbactericidas y bacteriostáticos de acuerdo a la

dosis.

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 Clásicas.- Fluorquinolonas.-
1.- Acido nalidíxico 1.- Norfloxacina
2.- Ciprofloxacina
2.- Acido oxolínico
3.- Ofloxacina
3.- Acido pipemídico
4.- Enoxacina
4.- Cinoxacina 5.- Levofloxacina
6.- Lemofloxacina
7.- Pefloxacina
8.- Esparfloxacina

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Clásicas.- Fluorquinolonas.-
Espectro antimicrobiano Amplio espectro
limitado
Actividad antimicrobiana Muy activas
discreta
Fácil aparición de Poco frecuente
resistencia
Efectos secundarios
Poco significativos
limitativos
Indicados en Infección
Urinaria Muchas otras
Metabolismo elevado 90% Menos del 60%

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 Infecciones urinarias.

 Prostatitis.

 Enfermedades de transmisión sexual.

 Infecciones digestivas y abdominales.

 Infecciones respiratorias.

 Infecciones de hueso, articulaciones y tejidos blandos.

 Considerado como antiséptico urinario. Es un nitrofurano
sintético.

 Mecanismo de acción.- reducción de las flavoproteinas bacterianas

al reactivar intermediarios quinenes inactivan o alteran proteinas
ribosomales y otras macromoléculas que pueden intervenir en el
matabolismo y síntesis de la pared celular.

 Activo contra E. coli y enterococos.