Medicamentos 2018

Penicilina g procainica
DESCRIPCION
La bencil-penicilina o penicilina G es un antibiótico para uso parenteral producido por el Penicillium

chrysogenum y está comercialmente disponible en forma de sales de potasio, sodio, y como penicilina-
benzatina, y penicilia-procaína. Las sales de potasio de sodio son las formas acuosas y cristalinas del
antibiótico y se administran por vía intravenosa o intramuscular. Las penicilina benzatina y penicilina procaína
son las formas de liberación sostenida de la penicilina para uso intramuscular, que ocasionan depósitos en los
tejidos a partir de los cuales se absorbe el medicamento durante varias horas (por ejemplo, penicilina
procaína) o más días (por ejemplo, penicilina benzatina).
La penicilina G es un agente de elección o para el tratamiento de infecciones por Streptococcus pyogenes, S.

pneumoniae, e enterococo, aunque están aumentando en todo el mundo las cepas resistentes. A pesar de
ellos, la penicilina G se considera el fármaco de elección para el tratamiento de la infección treponémica.
Mecanismo de acción: la penicilina G es un antibiótico beta-lactámico de acción principalmente bactericida.

Inhibe la tercera y última etapa de la síntesis de la pared celular bacteriana mediante la unión a determinadas
proteínas de la pared celular. Estas proteínas de unión son responsables de varios pasos diferentes en la
síntesis de la pared celular y se encuentran en cantidades de varios cientos a varios miles de moléculas por
célula bacteriana. La actividad intrinisica de la penicilina G, así como las otras penicilinas contra un organismo
particular depende de su capacidad para obtener acceso a la pared de la célula y poder formar estas proteínas.
Como todos los antibióticos beta-lactámicos, la capacidad de la penicilina G para interferir con la síntesis de la
pared es la que conduce en última instancia a la lisis celular, lisis que está mediada por enzimas autolíticos de
la pared celular (es decir, autolisinas).
Muchos organismos son susceptibles a la penicilina G. Entre los gérmenes aerobios gram positivos se
encuentran la mayoría de los estreptococos incluyendo los enterococos, muchas cepas de estafilococo
aureus, Corynebacterium diphtheriae, Bacillus anthracis. Las Listeria monocytogenes y S. epidermidis son
resistentes a a la penicilina G así como las bacterias gram-negativas. La penicilina G tambien es activa frente a
N. meningitidis, N. gonorrhoeae, Pasteurella multocida, y Streptobacillus moniliformis (causante de la fiebre
por mordedura de rata). Con el tiempo, se ha reducido la sensibilidad de los gonococos a la penicilina.
La penicilina G es extremadamente activa contra bacterias gram-positivas anaerobias incluyendo el Clostridium
perfringens, C. tetani C, y los géneros Peptococcus y Peptostreptococcus. Los B. fragilis son generalmente
resistentes debido a la acción de la beta-lactamasa. La penicilina G tiene buena actividad frente a las
espiroquetas, especialmente Treponema pallidum, y es el fármaco de elección en el tratamiento de infecciones
causadas por cepas sensibles de Treponema pertenue (pian), T. carateum (la pinta), T. pallidum (bejel,
también conocido como la sífilis endémica), Neisseria meningitidis, Actinomyces israelii (actinomicosis),
y Pasteurella multocida. Antes de prescribir penicilina G se recomienda practicar un antibiograma para
determinar la susceptibilidad de las cepas bacterianas de la institución
Farmacocinética: La penicilina G sódica o potásica se administra por vía intravenosa continua o intermitente
o por inyección intramuscular. Las compuestas de procaína y de benzatina se administran por vía
intramuscular (IM) solamente. La penicilina G potásica es susceptible a la destrucción por el ácido gástrico, y
por lo tanto, cuando se requiere un tratamiento oral, se utilizan la penicilina V o la amoxicilina, que tienen una
mayor biodisponibilidad oral.
Penicilina G potásica o sódica: Las farmacocinéticas de las penicilina G sódica y penicilina G potásica por vía
parenteral son iguales. Las concentraciones máximas se producen a los 15-30 minutos después de una dosis
intramuscular. La administración de una dosis única IM de 600.000 o 1 millón de unidades produce un pico de
concentración en suero de 6-8 g/ml o 20 g/ml, respectivamente. Despúes de infusiones intravenosa
intermitentes de 2 millones de unidades cada 2 horas o 3 millones de unidades cada 3 horas, las
concentraciones séricas de penicilina G alcanzan un valor 20 g/ml.
Aproximadamente el 45-68% del fármaco circulante está unido a proteínas del plasma, principalmente a la
albúmina. La penicilina G se distribuye en la mayoría de los tejidos y fluidos corporales, incluyendo pulmón,
hígado, hueso,, rñón muscular, esputo, bilis, orina y líquido peritoneal, pleural y sinovial. También penetra en
las meninges inflamadas y alcanza niveles terapéuticos en el LCR.
La penicilina G potásica o sódica penetra en la cavidad peritoneal después de la instilación local.
Entre el 15-30% de una dosis IM de penicilina G se metaboliza a derivados inactivos. El fármaco se excreta en
la orina principalmente a través de la secreción tubular. Un pequeño porcentaje se excreta en las heces, bilis, y
la leche materna. En pacientes con función renal normal, la semi-vida de eliminación de la penicilina G es 20-
30 minutos, aumentando a medida que disminuye la función renal. Las dosis deben ajustarse en consecuencia.
La penicilina G se elimina por hemodiálisis.
Penicilina G procaína: penicilina G procaína se administra solamente por vía intramuscular. En el sitio de la
inyección IM se forma un depósito a partir del cual se libera lentamente el fármaco activo pasando a la
circulación sistémica. Las concentraciones séricas de la droga son menores, pero más prolongada con la
formulación de procaína que con las penicilinas sódica o potasica. En comparación con la penicilina-benzatina,
sin embargo, la penicilina G procaína alcanza una mayor concentración de suero, pero tiene los niveles de
fármaco menos prolongados. Las concentraciones séricas máximas de penicilina se alcanzan dentro de las 1-4
horas y se detectan durante un máximo de 5-7 días después de la administración de la penicilina-procaína.
La penicilina G benzatina: esta forma se administra solamente por vía intramuscular. En el sitio de la inyección
IM se forma un depósito a partir del cual se libera lentamente el fármaco activo pasando a la circulación
sistémica. Las concentraciones séricas de penicilina son menores, pero más prolongadas con la forma
benzatina que con la penicilina procaina, detectándose niveles séricos de penicilina G hasta un máximo de 30
días después de la administración. Aunque la penicilina G benzatina penetra en las meninges inflamadas. los
niveles en LCR son insuficientes y, por este motivo, la penicilina G-benzatina es inaceptable para el
tratamiento de neurosífilis. La eliminación de penicilina G después la administración forma benzatina se
produce durante un período prolongado de tiempo. Se pueden detectar concentraciones de penicilina en orina
hasta 12 semanas después de una dosis única IM de 1,2 millones de unidades.
INDICACIONES Y POSOLOGIA
Los siguientes microorganismos son considerados susceptibles a la penicilina G in vitro: Acinetobacter sp,
Actinomyces israelii; Bacillus anthracis; melaninogenica Prevotella, Borrelia burgdorferi, Clostridium sp,
Corynebacterium diphtheriae, Enterococcus faecalis, Erysipelothrix rhusiopathiae, Escherichia coli,
Fusobacterium sp, Haemophilus sp;. Leptospira sp, Listeria monocytogenes, Neisseria meningitidis, Pasteurella
multocida, Peptostreptococcus sp;. Proteus mirabilis, Salmonella sp;. Shigella sp;. Spirillum minus;
Streptobacillus moniliformis, Streptococcus agalactiae (estreptococos del grupo B); Streptococcus bovis,
Streptococcus dysgalactiae , Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes (estreptococos del grupo A
beta-hemolítico), Treponema carateum, Treponema pallidum, Treponema pallidum ssp. endemicum;
Treponema pallidum ssp. pertenue; y estreptococos viridans.
Para el tratamiento de infecciones graves causadas por microorganismos sensibles como la
pericarditis, la listeriosis, infecciones de las vias respiratorias bajas (por ejemplo, neumonía,
empiema), infecciones de piel y estructuras de la piel, gangrena gaseosa, erisipela, ántrax,
bacteriemia o septicemia e infecciones intraabdominales:
Administración parenteral (penicilina G sódica o potásica):
 Adultos y adolescentes: la dosis recomendada es de 6-24 millones de unidades /día IM o IV

administrada en dosis divididas cada 4 horas o por infusión intravenosa continua.
 nños y bebés: la dosis recomendada es de 100,000-400,000 unidades/kg /día IM o IV administrada en
dosis divididas cada 4-6 horas. La dosis máxima es de 24 millones de unidades al día.
 Recién nacidos de 7 días: la dosis recomendada es de 75,000-200,000 unidades/kg/ día IM o IV
administrada en dosis divididas cada 6-8 horas.
 Recién nacidos < 7 días con peso > 2.000 g: la dosis recomendada es de 75.000 unidades/kg/día IV o
IM en dosis divididas cada 8 horas.
 Recién nacidos < 7 días de peso < 2.000 g: la dosis recomendada es de 50.000 unidades/kg/día IV o
Administración intramuscular (penicilina G procaína):
 Adultos y adolescentes: La dosis recomendada es de 600,000-1.2 millones de unidades IM día

determinado en 1-2 tomas durante 7-10 días.
 Nños: La dosis recomendada es de 25,000-50,000 unidades / kg / IM día administrados en 1-2 dosis
divididas durante 7-10 días
Tratamiento de infecciones del tracto respiratorio producidas por anaerobios (por ejemplo
neumonía, absceso pulmonar):
Administración vía intravenosa (penicilina sódica o potásica):
 Adultos y adolescentes: En general, los médicos recomiendan dosis de 8-12 millones de unidades / día,
divididos en 6 dosis administradas cada 4 horas.
Tratamiento de la endocarditis por viridans streptococcus y Streptococcus bovis (CIM < 0,1
g/ml susceptibles a la penicilina
Administración intravenosa (penicilina G sódica o potásica):
 Adultos y adolescentes: La dosis recomendada es de 10-20 millones de unidades / día IV, en forma de
infusión continua o en 6 dosis iguales, durante 4 semanas. Por otra parte, se puede administrar un
régimen de 2-4 semanas, utilizando la misma dosis de penicilina en combinación con 2 semanas de
estreptomicina intramuscular o IM gentamicina o IV.
 Nños y lactantes: La dosis recomendada es de 150.000-200.000 U / kg / día IV (que no exceda de 20
millones de unidades/24 horas), ya sea en forma de infusión continua o en 6 dosis iguales, durante 4
semanas. Por otra parte, se puede administrar un régimen de 2-4 semanas,utilizando la misma dosis de
penicilina en combinación con 2 semanas de estreptomicina y la gentamicina.
 Adultos y adolescentes: La dosis recomendada es de 1,2 millones de unidades IM cada 6 horas durante
2 semanas en combinación con estreptomicina y la gentamicina
 Los nños y bebés: penicilina G procaína. No se recomienda para el tratamiento de la endocarditis en
nños
Tratamiento de la endocarditis por cepas de estreptococos viridans y Streptococcus bovis

relativamente resistentes a la penicilina G (CMI > 0,1 mg / ml y <0,5 mg / ml):
Administración intravenosa (penicilina G potásica o de sodio):
 Adultos y adolescentes: 20 millones de unidades/día iv, o bien en infusión continua o en 6 dosis iguales,
durante 4 semanas en combinación con estreptomicina, gentamicina IM o IM o IV durante las primeras
2 semanas de tratamiento.
 Nños y bebés. 200.000-300.000 unidades/kg/día iv (no más de 20 millones de unidades /24 h), ya sea
en forma de infusión continua o en 6 dosis iguales, durante 4 semanas en combinación con
estreptomicina, gentamicina IM o IM o IV durante las primeras 2 semanas de tratamiento.
Tratamiento de la endocarditis por de estreptococos viridans con una CIM> = 0,5 mg / ml o por
enterococos:
 Adultos y adolescentes: la dosis recomendada es de 20-30 millones de unidades / día iv, ya sea en
forma de infusión continua o en 6 dosis iguales, durante 4-6 semanas, en combinación con gentamicina
IM o IV o estreptomicina IM durante 4-6 semanas
 Nños y lactantes: La dosis recomendada es de 200.000-300.000 unidades / kg / día iv (no sobrepasa
los 30 millones units/24 h), ya sea en forma de infusión continua o en 6 dosis iguales, durante 4-6
semanas, en combinación con gentamicina IM o IV o estreptomicina IM durante 4-6 semanas.
Profilaxis de la endocarditis durante los procedimientos dentales:
Administración parenteral (penicilina G potásica o de sodio):
 Adultos y nños mayores de 27 kg: La dosis recomendada es de 2 millones de unidades IV o IM 30-60

minutos antes del procedimiento y 1 millón de unidades IV o IM 6 horas después.
 Nños < 27 kg: la dosis recomendada es de 50.000 unidades/kg IV o IM 30-60 antes del procedimiento,
seguidas de 25,000-50,000 unidades/kg IV o IM seis horas más tarde.
Para el tratamiento de la meningitis por Streptococcus pneumoniae sensibles a penicilina,

Streptococcus agalactiae (estreptococos del grupo B), o Neisseria meningitidis:
 Adultos, nños y lactantes: La dosis recomendada es de 200.000-300.000 unidades por kg/día IV, en 6
dosis iguales. La dosis máxima es de 4 millones de unidades IV cada 4 horas.
 Neonatos > 7 días con peso > 2.000 g: La dosis recomendada es de 200.000 unidades / kg/día IV en
dosis divididas cada 6 horas.
 Neonatos > 7 días de una peso de 1200-2000 g: La dosis recomendada es de 225.000 unidades/kg/día
IV en dosis divididas cada 8 horas.
 Neonatos > 7 días con peso <1200 g: la dosis recomendada es de 100.000 unidades / kg/día IV en
 Los recién nacidos < 7 días con peso> 2.000 g: la dosis recomendada es de 150.000 unidades/kg/día
IV dosis divididas cada 8 horas.
 Los neonatos> = 7 días con peso <2000 g: la dosis recomendada es de 100.000 unidades /kg/día IV en
Para el tratamiento de leve a moderada infecciones bacterianas, incluyendo infecciones de las

vías respiratorias (por ejemplo, faringitis) y de la piel y las infecciones de la piel (por ejemplo,
erisipela) causadas por organismos susceptibles:
 Adultos, nños y bebés: la dosis recomendada es de 25,000-50,000 unidades/kg/día IV o IM

administrada en dosis divididas cada 6 horas.
 Neonatos > 7 días con peso > 2.000 g: la dosis recomendada es de 100.000 unidades/kg / día IV o IM
en dosis divididas cada 6 horas.
 Neonatos > 7 días con peso 1200-2000 g: la dosis recomendada es de 75.000 unidades / kg / día IV o
 Neonatos > 7 días con peso <1200 g: la dosis recomendada es de 50.000 unidades / kg / día IV o IM
 Neonatos < 7 días con peso > 2.000 g: la dosis recomendada es de 75.000 unidades / kg / día IV o IM
 Los recién nacidos < 7 días de peso < 2.000 g: la dosis recomendada es de 50.000 unidades / kg / día
IV o IM en dosis divididas cada 12 horas.
 Adultos y adolescentes: La dosis recomendada es de 600,000-1.2 millones de unidades IM día en 1-2

tomas durante 7-10 días.
 Nños: La dosis recomendada es de 25,000-50,000 unidades / kg / IM día administrados en 1-2 dosis
divididas durante 7-10 días.
Administración intramuscular (penicilina G benzatina):
 Adultos y adolescentes: la dosis recomendada es de 1,2 millones de unidades IM en una sola inyección.
 Nños > 27 kg: la dosis recomendada es de 900,000-1.2 millones de unidades IM en una sola inyección.
 Nños de menos < 27 kg: La dosis recomendada es de 300,000-600,000 unidades IM en una sola
inyección.
 Neonatos: La dosis recomendada es de 50.000 unidades / kg IM en dosis única.
Tratamiento de la fiebre reumática producida por Streptococcus pyogenes (estreptococos del

grupo A beta-hemolítico):
 Adultos y nños mayores de 27 kg: La dosis recomendada es de 1,2 millones de unidades IM una sola
dosis.
 Nños < 27 kg: La dosis recomendada es de 600.000 unidades en una sola dosis.
Administración intramusculars (penicilina G procaína):
 Adultos y nños: La dosis recomendada es de 600.000 unidades IM una vez al día durante 10 días.
Para la profilaxis primaria de la fiebre reumática en los pacientes con faringitis por
Streptococcus pyogenes (estreptococos del grupo A beta-hemolítico):
 Adultos y nños mayores de 27 kg: La dosis recomendada es de 1,2 millones de unidades IM como una
sola dosis.
 Nños < 27 kg: La dosis recomendada es de 600.000 unidades de mensajería instantánea en una sola
dosis.
Prevención de los ataques recurrentes de fiebre reumática (es decir, secundaria profilaxis)
 Adultos y nños: La dosis recomendada es de 1,2 millones de unidades IM una vez cada 3-4 semanas.
Tratamiento de la gonorrea diseminada e infecciones óseas y articulares (artritis infecciosa, por

ejemplo) debido a la Neisseria gonorrhoeae, cuando la cepa infectante ha sido probada y encontrado
para ser sensibles a la penicilina:
NOTA: La penicilina G no está incluido en las actuales recomendaciones del CDC para el tratamiento de la
gonorrea. Sin embargo, la literatura del fabricante del producto ofrece las siguientes dosis:
 Adultos y nños mayores de 45 kg: La dosis recomendada es de 10 millones de unidades por día vía
intramuscular o intravenosa en dosis divididas cada 4 horas durante 3 días o hasta que se produzca
mejoría seguido por al menos un curso de 4 días por vía oral de ampicilina o amoxicilina.
Tratamiento de la gonorrea diseminada por Neisseria gonorrhoeae, cuando la cepa infectante ha

sido probada y ha demostrado ser susceptibles a la penicilina:
 Adultos: La dosis recomendada es de 4,8 millones de unidades IM en una sola dosis, dividido en al
menos dos dosis y se inyecta en diferentes lugares, dadas con probenecid oral.
Tratamiento de la enfermedad de Lyme debida a Borrelia burgdorferi:

 Adultos y adolescentes: La dosis recomendada es de 20-24 millones de unidades por día IV o IM en 6
dosis divididas durante 10-21 días.
 Nños: La dosis recomendada es de 250.000-400.000 unidades / kg / día IV o IM en 6 dosis divididas
durante 10-21 días.
Para el tratamiento de la leptospirosis debido a Leptospira sp.
Administración parenteral (penicilina G potásica o sódica):
 Adultos: se ha utilizado una dosis de 1,5 millones de unidades IV o IM cada 6 horas
Para el tratamiento de la difteria:
 Adultos y nños: La dosis recomendada es de 100.000-150.000 unidades/kg/día IV o IM administrada en

4 dosis divididas. La penicilina G se usa como un complemento de la antitoxina de la difteria.
Para erradicación de los gérmenes en los portadores de difteria:
 Adultos y adolescentes: La dosis recomendada es de 300.000-400.000 unidades / día IV o IM

administrada en dosis divididas durante 10-12 días.
Para el tratamiento de la fiebre por mordedura de rata, debidoa a Spirillum o Streptobacillus

moniliformis:

 Adultos y adolescentes: La dosis recomendada es de 12-15 millones de unidades / día IV o IM en 4-6
dosis divididas por lo menos 3-4 semanas
. Nños: La dosis recomendada es de 150,000-250,000 unidades / kg / día IV o IM en 4-6 dosis divididas

durante al menos 3-4 semanas.
Para el tratamiento de la Actinomicosis:
 Adultos y adolescentes: Para el tratamiento de la enfermedad torácica o abdominal, el régimen de

dosificación recomendado por el fabricante es de 10-20 millones de unidades IV día en dosis divididas
durante 4 -6 semanas. Algunos expertos recomiendan 18-24 millones de unidades IV día durante 2-6
semanas, seguido por 6-12 meses adicionales de tratamiento con penicilina V oral o amoxicilina. Para
los casos con afectación menos extensa (por ejemplo, oral-cervicofacial región), las dosis de 1-6
millones de unidades IV día en dosis divididas puede ser adecuado.
Para el tratamiento de la latencia primaria, secundaria, o temprana (menos de 1 año de

duración) la sífilis (Treponema pallidum):
 Adultos y adolescentes: La dosis recomendada es de 2,4 millones de unidades IM en una sola inyección.
En pacientes infectados por VIH, algunos expertos recomiendan tratamientos adicionales (por ejemplo,
tres dosis semanales de penicilina G benzatina) u otros antibióticos suplementarios, además de
penicilina benzatina, En las mujeres embarazadas, algunos expertos recomiendan una segunda dosis de
penicilina G benzatina de 2,4 millones de unidades IM una semana después de la dosis inicial.
 Nños: La dosis recomendada es de 50.000 unidade /kg IM, hasta la dosis del adulto de 2.4 millones de
unidades en una sola inyección
Para el tratamiento de la la sífilis latente tardía (más de un año de duración):

Administración intramuscular penicilina G benzatina):
 Adultos y adolescentes: 2,4 millones de unidades IM una vez por semana durante 3 semanas
consecutivas.
 Nños desde 50.000 unidades/kg IM, hasta la dosis del adulto de 2.4 millones de unidades, una vez por
semana durante 3 semanas consecutivas. Dosis total desde 150.000 unidades / kg hasta una dosis total
de 7.2 millones de unidades
Para el tratamiento de la sífilis terciaria o tardía:
 Adultos y adolescentes: 2,4 millones de unidades IM una vez por semana durante 3 semanas
consecutivas.
Tratamiento de la neurosífilis o sífilis de los ojos (por ejemplo, uveítis, neuritis óptica o
neurorretinitis):
NOTA: Los horarios óptimos de tratamiento para neurosífilis no se han establecido. Los regímenes de dosis
recomendados para neurosífilis son más cortos que el régimen utilizado para la sífilis tardía en ausencia de
neurosífilis. Por lo tanto, algunos médicos recomiendan la administración de 2,4 millones de unidades de
penicilina benzatínica IM en una sola inyección después de la terminación de estos regímenes de tratamiento
de neurosífilis para proporcionar una duración similar de la terapia a los regímenes de sífilis tardía.
 Adultos y adolescentes: El CDC recomienda 3-4 millones de unidades IV cada 4 horas durante 10-14
días
 Nños: El CDC recomienda 1,050.000 unidades /kg IV cada 4-6 horas durante 10 días

 Adultos y adolescentes: Como alternativa a la penicilina G por vía intravenosa, el CDC recomienda 2,4
millones de unidades IM una vez al día en combinación con probenecid durante 10-14 días
Tratamiento de la sífilis congénita:
 Nños: El CDC recomienda las 50.000 unidades / kg iv cada 4-6 horas durante 10 días.
 Neonatos: El CDC recomienda las 50.000 unidades / kg IV cada 12 horas durante los primeros 7 días de
la vida, de 50.000 unidades / kg iv cada 8 horas para un total de 10 días
Administración intramuscular (penicilina G procaína).
 Neonatos: El CDC recomienda las 50.000 unidades / kg IM una vez al día en una inyección única de 10
días. [1632]
Para el tratamiento de la frambesia (Treponema pallidum pertenue ssp.), la pinta (Treponema

carateum), y bejel (Treponema pallidum ssp endemicum.):
 Adultos y adolescentes: La dosis recomendada es de 1,2 2,4 millones de unidades IM en una sola
inyección.
 Niños: La dosis recomendada es de 900.000 unidades de mensajería instantánea en una sola inyección.
 Niños y bebés de un peso menor de 27 kg: La dosis recomendada es de 300,000-600,000 unidades IM
en una sola inyección.
 Adultos y adolescentes: La dosis recomendada es de 600.000 unidades por día IM en una sola inyección
de 8-15 días.
 Niños: La dosis recomendada es de 10.000 unidades/kg IM por día en una sola inyección de 8-15 días.
Para el tratamiento de la gingivitis ulcerativa necrotizante causada por Fusobacterium sp.:
Administración intravenosa (penicilina o de potasio de sodio):
 Adultos y adolescentes: La dosis recomendada es de 5-10 millones de unidades / día iv divididos en 6

dosis administradas cada 4 horas.
Para el tratamiento de enterococos resistentes a vancomicina (VRE):
Administración intravenosa (penicilina o de potasio de sodio):
 Adultos: La mayoría de ERV siguen siendo susceptibles a la ampicilina o la penicilina.

El tratamiento antibiótico óptimo depende de la cepa en cuestión y de su patrón de sensibilidad a los
antibióticos asociados. Cuando se sospecha de endocarditis o de meningitis, en general, se recomienda
un tratamiento de antibiótico combinado.
La penicilina debe ser utilizada en dosis altas (por ejemplo, 20-30 millones de unidades por día) y puede
administrarse mediante infusión continua.
Pacientes con insuficiencia renal:
 aclaramiento de creatinina> 50 ml / min: no se necesita ajuste de dosis.

 aclaramiento de creatinina 10-50 ml / min: ampliar el intervalo de dosificación de cada 8-12 horas o
reducir la dosis recomendada en un 50% se administra cada 4-5 horas.
 aclaramiento de creatinina <10 ml / min: ampliar el intervalo de dosificación de cada 12-18 horas o
reducir la dosis recomendada en un 50% se administra cada 8-12 horas.
CONTRAINDICACIONES
Y PRECAUCIONES
La bencilpenicilina se debe
utilizar con precaución en
pacientes con enfermedad
renal o insuficiencia renal
ya que el fármaco se
elimina por mecanismos
renales. Puede ser
necesario reducir las dosis
en estos pacientes.
Las grandes dosis de

penicilina administradas a
los pacientes con
insuficiencia renal se han
asociado con convulsiones.
El uso de grandes dosis de
penicilina parenteral G
potásica o penicilina G
sódica con precaución en
los pacientes con
desequilibrio electrolítico.
Como resultado de la
administración de grandes
dosis de penicilina G
sódica o potásica entran
en el organismo
cantidades respetables de
sodio o de potasio. La sal
de potasio de la penicilina
G contiene
aproximadamente 1,7 mEq
de potasio/millón de
unidades y 0,3 mEq de
sodio unidades/millon de
unidades. La sal sódica de
la penicilina G contiene 2
mEq de sodio/millón de
unidades
La penicilina debe usarse

con precaución en
pacientes con
hipersensibilidad a las
cefalosporinas o
hipersensibilidad los
antibióticos tipo imipenem.
Debido a su similitud
estructural con las
cefalosporinas y el
imipenem, estos pacientes
son más susceptibles a
reacciones de
hipersensibilidad cruzada.
La penicilina puede causar
una variedad de
reacciones de
hipersensibilidad que van
desde erupciones cutáneas
leves hasta una anafilaxia
fatal. Los pacientes que
presenten
hipersensibilidad a la
penicilina no debe volver a
ser tratados. Los pacientes
con alergias o condiciones
alérgicas como el asma
pueden tener un mayor
riesgo de reacciones de
penicilinas.
Las formulaciones de
penicilina G benzatina y
penicilina G procaína
deben ser administrada
solamente por vía
intramuscular (IM). Nunca
se debn administrar por
vía intravenosa. Se debe
evitar la inyección
intramuscular de estas
suspensiones cerca de los
principales nervios o los
vasos sanguíneos ya que
esto podría causar un daño
neurovascular.
Los pacientes alérgicos a

la procaína o con
antecedentes de
hipersensibilidad a los
anestésicos locales tipo
ester también pueden ser
alérgicos a la penicilina G
procaína, que es un
compuesto equimolar de
procaína y la penicilina G.
Por lo tanto, penicilina G
procaína está
contraindicado en
cualquier paciente con una
reacción de
hipersensibilidad a la
procaína. A los pos
pacientes con
antecedentes de
sensibilidad a los
anestésicos locales de tipo
éster se les puede
administrar una dosis de
prueba de la procaína por
vía intradérmica (0,1 ml
de una solución de
procaína 2.1%): el
desarrollo de eritema,
ronchas, o erupción indica
la sensibilidad a la
procaína y no debe ser
utilizada la penicilina-
procaína.
Las penicilinas se debe

utilizar con precaución en
pacientes con
antecedentes de
enfermedad
gastrointestinal,
especialmente colitis,
debido a que los efectos
adversos gastrointestinales
asociados con la terapia
con penicilina pueden
agravar la situación.
Además, los pacientes que
presenten diarrea mientras
toman o poco después de
tomar penicilinas deben
ser considerados para el
diagnóstico diferencial de
la colitis
pseudomembranosa
asociada a antibióticos .
La penicilina G se clasifica
dentro de la categoría B de
riesgo en el embarazo. Los
estudios de reproducción
realizados en ratones,
ratas y conejos no han
revelado evidencia de
alteración de la fertilidad o
daño fetal debido a la
penicilina G. La
experiencia humana con
las penicilinas durante el
embarazo no ha mostrado
ninguna evidencia positiva
de efectos adversos en el
feto. Hay, sin embargo, no
hay estudios adecuados y
bien controlados en
mujeres embarazadas que
muestran de manera
concluyente que los
efectos nocivos de estas
drogas sobre el feto puede
ser excluido. Dado que los
animal no siempre son
predictivos de la respuesta
humana, este
medicamento debe
utilizarse durante el
embarazo sólo si es
claramente necesario.
Las penicilinas se excretan

en la leche materna. Las
penicilinas pueden causar
diarrea, candidiasis y
erupción en la piel de los
lactantes. El riesgo
potencial para el bebé,
incluyendo el riesgo de
interrupción de la lactancia
materna, debe ser
considerada en
comparación con el
beneficio potencial de la
madre.
INTERACCIONES
El probenecid inhibe la
secreción tubular renal de
la penicilina G, causando
niveles séricos más altos y
prolongados del
antibióticola droga. En
general, esta interacción
farmacocinética no es
perjudicial, y el probenecid
a menudo se administra
en combinación con
penicilina G para aumentar
su actividad.
El uso concomitante de la
penicilina G con
aminoglucósidos
proporciona una actividad
sinérgica frente a
enterococos. Sin embargo,
estos antibióticos no
deben ser mezclados entre
sí, debido a que son
química y físicamente
incompatibles y se
desactivan cuando se
mezclan. También es
posible que la formación
de complejos in vivo, si se
administran grandes dosis
de penicilina a pacientes
con insuficiencia renal.
El uso concomitante de la
penicilina con ácido
clavulánico, proporciona
una actividad sinérgica
contra algunas bacterias
productoras de
penicilinasa.
La penicilina G en grandes
dosis inhibe la secreción
tubular renal de
metotrexato, causando
niveles séricos de
metotrexato más altos y
prolongados.
El uso concomitante de
penicilina parenteral G
potásica con diuréticos
ahorradores de potasio,
medicamentos que
contengan potasio, o sales
de potasio puede provocar
hiperpotasemia.
REACCIONES ADVERSAS
Como con otras

penicilinas, son probables
reacciones alérgicas,
particularmente en
individuos que han
previamente demostrado
penicilinas o en aquellos
con antecedentes de
alergia, asma, rinitis
alérgicao urticaria.
Los siguientes efectos

adversos han sido
reportados con penicilina
parenteral G:
 Generales:
Reacciones de
hipersensibilidad,
incluyendo los
siguientes:
erupciones de piel
(rash
maculopapular a
dermatitis
exfoliativa),
urticaria, edema
laríngeo, fiebre,
eosinofilia;
reacciones de tipo
enfermedad del
suero (incluyendo
escalofríos, fiebre,
edema, artralgiasy
postración); y
anafilaxis, y
muerte.
Nota: la urticaria,
las erupciones de la
piel y las reacciones
de tipo enfermedad
del suero pueden
controlarse con
antihistamínicos y,
si es necesario, con
corticosteroides
sistémicos. Cuando
se producen esas
reacciones, la
penicilina g debe
suspenderse a
menos que, en
opinión del médico,
la condición de que
se trata es mortal y
sólo responda a la
terapia con
penicilina G. Las
reacciones
anafilácticas graves
requieren
tratamiento
inmediato de
emergencia con
epinefrina, oxígeno,
esteroides
intravenosos y
manejo de las vías
respiratorias,
incluyendo la
intubación.
 Gastrointestinales:
Colitis
seudomembranosa.
Los síntomas de
colitis
seudomembranosa
pueden ocurrir
durante o después
del tratamiento
antibacterial.
 Hematológicas:
Anemia hemolítica,
leucopenia,
trombocitopenia.
 Neurológica:
Neuropatía
 Urogenital:
Nefropatía.
Los siguientes eventos

adversos han sido
temporalmente asociados
con las administraciones
parenterales de penicilina
G Benzatinica:
 Cuerpo como un
todo: Reacciones
de hipersensibilidad
incluyendo
vasculitis alérgica,
ilegales, fatiga,
astenia y dolor;
agravación del
trastorno existente;
dolor de cabeza.
 Cardiovascular:
Paro cardíaco;
hipotensión;
taquicardia;
palpitaciones; la
hipertensión
pulmonar;
embolismo
pulmonar;
vasodilatación;
reacción vasovagal;
accidente
cerebrovascular;
síncope.
 Gastrointestinales:
náuseas, vómitos;
sangre en las
heces; necrosis
intestinal
 Sanguíneo y
linfático:
Linfadenopatía.
 Sitio de la
inyección:
Reacciones de sitio
de inyección
incluyendo dolor,
inflamación, bulto,
absceso, necrosis,
edema,
hemorragia,
celulitis,
hipersensibilidad,
atrofia, equimosisy
úlceras de piel.
Reacciones
neurovasculares
incluyendo calidez,
vasoespasmo,
palidez, manchas,
gangrena,
adormecimiento de
las extremidades,
cianosis de las
extremidades y
neurovasculares
daños.
 Metabólica:
Aumentos del
nitrógeno ureico
(BUN), y de la
creatinina
 Musculoesquelético:
Trastorno común,
periostitis;
exacerbación de la
artritis;
myoglobinuria;
rabdomiolisis.
 Sistema nervioso:
Nerviosismo;
temblores; mareos;
somnolencia;
confusión;
ansiedad; euforia;
mielitis transversal;
incautaciones;
coma. Se ha
reportado un
síndrome que se
manifiesta por una
variedad de CNS
síntomas tales
como agitación
severa con
confusión,
alucinaciones
visuales y auditivas
y un miedo de
muerte inminente
(síndrome de
Hoigne), después
de la
administración de
procaína de
penicilina g y,
menos
frecuentemente,
después de la
inyección de la
combinación de
penicilina G
Benzatinica y
procaínica de
penicilina G.
También pueden
ocurrir otros
síntomas asociados
con este síndrome,
como psicosis,
convulsiones,
mareos, tinnitus,
cianosis,
palpitaciones,
taquicardia y/o
percepción anormal
de sabor.
 Respiratoria:
Hipoxia; apnea;
disnea.
 Piel: Diaforesis.
 Sentidos
especiales: visión
borrosa; ceguera.
 Urogenital: Vejiga
neurógena;
hematuria;
proteinuria;
insuficiencia renal;
impotencia;
priapismo.
PRESENTACIONES
Penicilina G Sódica
Northia, amp. con 1, 2, 3,
5, 24 y 30.000.000 UI.
Penicilina Benzatínica por
1.200.000 o 2.400.000 UI
Penicilina G Sódica Richet.
Bencilpenicilina benzatina
Antiinfecciosos para uso sistémico > Antibacterianos para uso sistémico > Antibacterianos betalactámicos,
penicilinas > Penicilinas sensibles a betalactamasa
Mecanismo de acción
Bactericida. IM: proporciona un nivel duradero de penicilina en sangre. Bloquea la reparación y la síntesis de la pared bacteriana.
Indicaciones terapéuticas
Proceso infeccioso por microorganismos muy sensibles a penicilina. Fundamentalmente: sífilis y profilaxis de fiebre reumática.
Posología
Para acceder a la informacion de posología en Vademecum.es debes registrarte e ingresar con tu email y clave.
Inicia sesión con tu cuenta de Vademecum.
Correo electrónico
Contraseña
Entrar
¿Has olvidado tu contraseña?
¿No tienes una cuenta? Regístrate

Modo de administración
Deberá inyectarse exclusivamente por vía IM profunda.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad.
Advertencias y precauciones
Alergias, asma. Evitar iny. intravascular o en proximidad de nervios periféricos por riesgo de lesión neurovascular.
Interacciones
No recomendada administración simultánea de: antibióticos bacteriostáticos.
Embarazo
No hay estudios adecuados y controlados en humanos.
Lactancia
Precaución. Se excreta en baja cantidad con leche materna, riesgo potencial de sensibilización, diarrea y erupciones cutáneas en el
lactante.
Reacciones adversas
Rash cutáneo, urticaria, enf. del suero, reacciones anafilácticas, molestias locales.
Fuente: El contenido de cada monografía de principio activo según la clasificación ATC, ha sido redactado teniendo en cuenta la
información clínica de todos los medicamentos autorizados y comercializados en España clasificados en dicho código ATC. Para
conocer con detalle la información autorizada por la AEMPS para cada medicamento, deberá consultar la correspondiente Ficha
Técnica autorizada por la AEMPS.
Fenoximetilpenicilina
penicilinas > Penicilinas sensibles a betalactamasa
Bactericida. Inhibe la biosíntesis de la pared celular durante la multiplicación bacteriana.
Amigdalitis, faringitis séptica, otitis, bronquitis, bronconeumonía, escarlatina, erisipela, forúnculo, absceso, profilaxis de fiebre
reumática y endocarditis bacteriana; flemón, estomatitis, gingivitis, profilaxis en extracción dental, tto. y profilaxis de infección
estreptocócica.
Posología
Correo electrónico
Contraseña
Entrar

Vía oral, con las comidas. Verter el contenido del sobre en unos 20 ml de agua. Agitar hasta disolución completa.
Contraindicaciones
Historial de hipersensibilidad a penicilinas.
Alergia a cefalosporinas. Historial alérgico medicamentoso. Si se presenta manifestación alérgica, suspender tto.
Interacciones
No administrar simultáneamente con: antibióticos bacteriostáticos.

Secreción tubular disminuida por: probenecid.
Embarazo
No hay estudios adecuados y bien controlados en humanos.

Lactancia
Precaución. Se excreta en baja cantidad con leche materna. Riesgo potencial de sensibilización, diarrea y erupción cutánea en
lactante.
Reacciones adversas
Urticaria, erupción eritematosa, náuseas, vómitos, diarrea, alteración hemática reversible: anemia, trombocitopenia, leucopenia y
trastorno de coagulación.
Amoxicilina
DESCRIPCION
La amoxicilina es una penicilina semi-sintética similar a la

ampicilina, con una mejor biodisponibilidad por vía oral que esta
última. Debido a su mejor absorción gastrointestinal, la
amoxicilina ocasiona unos mayores niveles de antibiótico en
sangre y unos menores efectos gastrointestinales (en particular,
díarrea) que la ampicilina. La amoxicilina tiene un espectro de
actividad antibacteriana superior al de la penicilina, si bien no es
estable frente a las beta-lactamasas.
Los siguientes microorganismos son considerados, por regla

general, susceptibles a la amoxicilina: Actinomyces sp.; Bacillus
anthracis; Prevotella melaninogenica; Bifidobacterium sp.;
Bordetella pertussis; Borrelia burgdorferi; Brucella sp.;
Clostridium perfringens; Clostridium tetani; Corynebacterium
diphtheriae; Eikenella corrodens; Enterococcus faecalis;
Erysipelothrix rhusiopathiae; Escherichia coli; Eubacterium sp.;
Haemophilus influenzae (beta-lactamasa negativa); Helicobacter
pylori; Lactobacillus sp.; Listeria monocytogenes; Neisseria
meningitidis; Peptococcus sp.; Peptostreptococcus sp.;
Propionibacterium sp.; Proteus mirabilis; Salmonella enteritidis;
Salmonella sp.; Salmonella typhi; Shigella sp.; Staphylococcus
sp. (beta-lactamasa negativa y sensible a meticilina/oxacilina
sólo); Streptococcus agalactiae ( estreptococcos del grupo
B); Streptococcus dysgalactiae; Streptococcus pneumoniae;
Streptococcus pyogenes (grupo A beta-hemolíticos); Treponema
pallidum; Vibrio cholerae; Viridans streptococci.
Mecanismo de acción: los antibióticos beta-lactámicos como la

amoxicilina son bactericidas. Actúan inhibiendo la última étapa
de la síntesis de la pared celular bacteriana uniéndose a unas
proteínas específicas llamadas PBPs (Penicillin-Binding Proteins)
localizadas en la pared celular. Al impedir que la pared celular se
construya correctamente, la amoxicilina ocasiona, en último
término, la lisis de la bacteria y su muerte. La amoxicilina no
resiste la acción hidrolítica de las beta-lactamasas de muchos
estafilococos, por lo que no se usa en el tratamiento de
estafilococias. Aunque la amoxicilina es activa frente a los
estreptocos, muchas cepas se están volviendo resistentes
medíante mecanismos diferentes de la inducción de -
lactamasas, por lo que la adición de ácido clavulánico no
aumenta la actividad de la amoxicilina frente a estas cepas
resistentes. Dado que muchos otros gérmenes se están
volviendo resistentes a la amoxicilina, se recomienda realizar un
antibiograma antes de instaurar un tratamiento con amoxicilina,
siempre que ello sea posible.
Farmacocinética: la amoxicilina es estable en medio ácido en

presencia de jugos gástricos y puede ser administrada por vía
oral in tener en cuenta el ritmo de las comidas. Se absorbe
rápidamente después de la administración oral, alcanzando los
niveles máximos en 1-2.5 horas. Difunde adecuadamente en la
mayor parte de los tejidos y líquidos orgánicos. No difunde a
través de tejido cerebral ni líquido cefalorraquídeo, salvo cuando
están las meninges inflamadas. La vida medía de amoxicilina es
de 61,3 min. El 75% aproximadamente de la dosis de
amoxicilina administrada se excreta por la orina sin cambios
medíante excreción tubular y filtración glomerular; esta
excreción puede ser retardada administrando probenecid, y
también es mas lenta en los pacientes con insuficiencia renal
que requieren un reajuste de las dosis. La amoxicilina no se liga
a las proteínas en proporción elevada (17%). La administración
de una dosis de 500 mg de amoxicilina alcanza, como promedio,
unos niveles séricos pico de 7,5 mcg/ml y todavía puede
detectarse amoxicilina en suero 8 horas después de su
administración. La presencia de alimentos en el estómago no
interfiere significativamente la absorción de la amoxicilina.
Una pequeña cantidad de la amoxicilina se excreta en la leche

materna. En cambio, la amoxicilina no cruza la barrera
placentaria.
La amoxicilina está indicada en el tratamiento de infecciones
sistémicas o localizadas causadas por microorganismos gram-
positivos y gram-negativos sensibles, en el aparato respiratorio,
tracto gastrointestinal o genitourinario, de piel y tejidos blandos,
neurológicas y odontoestomatológicas. También está indicado en la
enfermedad o borreliosis de Lyme, en el tratamiento de la infección
precoz localizada (primer estadio o eritema migratorio localizado) y
en la infección diseminada o segundo estadio. Tratamiento de
erradicación de H. pylori en asociación con un inhibidor de la
bomba de protones y en su caso a otros antibióticos: úlcera
péptica, linfoma gástrico tipo MALT, de bajo grado. Prevención de
endocarditis bacterianas (producidas por bacteriemias
postmanipulación/ extracción dental).
Tratamiento de infecciones moderadas a severas por

gérmenes sensibles:
Administración oral:
 Adultos, adolescentes y niños de más de 40 kg: las dosis

recomendadas son de 500 mg cada 12 horas o 250 mg cada
8 horas. En el caso de infecciones muy severas o causadas
por gérmenes menos susceptibles, las dosis pueden
aumentarse a 500 mg cada 8 horas.
 Lactantes y niños de < 40 kg: para infecciones moderadas,
las dosis recomendadas sob de 20 mg/kg/día divididos en
dosis cada 8 horas o 25 mg/kg/día en dosis cada 12 horas.
Estas dosis se pueden aumentar hasta 40 mg/kg/día en tres
administraciones o a 45 mg/kg/día en dos administraciones.
 Neonatos y lactantes de < 3 meses de edad: la máxima
dosis recomendada es de 30 mg/kg/día en dos dosis al día.
Tratamiento de la enfermedad de Lyme:

 Adultos: Se han utilizado dosis de 250 a 500 mg tres veces

al día durante períodos comprendidos entre 10 y 30 días.
Las dosis máximas recomendadas son de 1 a 2 g/día
 Niños: 20 a 50 mg/kg/día divididos en tres
administraciones.
Tratamiento de infecciones del tracto urinario ocasionadas

por gérmenes sensibles:
 Adultos, adolescentes y niños de más de 40 kg: las dosis

recomendadas son de 500 mg cada 12 horas o 250 mg cada
8 horas. En el caso de infecciones muy severas o causadas
por gérmenes menos susceptibles, las dosis pueden
aumentarse a 500 mg cada 8 horas
 Lactantes y niños de < 40 kg: para infecciones moderadas,
las dosis recomendadas sob de 20 mg/kg/día divididos en
dosis cada 8 horas o 25 mg/kg/día en dosis cada 12 horas.
Estas dosis se pueden aumentar hasta 40 mg/kg/día en tres
administraciones o a 45 mg/kg/día en dos administraciones
 Neonatos y lactantes de < 3 meses de edad: la máxima
dosis recomendada es de 30 mg/kg/día en dos dosis al día
Tratamiento de la úlcera gástrica, gastritis o úlcera duodenal

asociadas a una infección por Helicobacter pylori:[8]
Los regímenes basados en la triple terapia son considerados como el estándar

para la erradicación del H.pylori, con un 90% de éxito. Los regímenes
basados en 2 o 4 fármacos están asociados a una menor eficacia (< 80%) o a
una menor adherencia
 En combinación con claritromicina y lansoprazol:

o Adultos: Amoxicilina 1000 mg 2 veces al díaa +
claritromicina 500 mg 2 veces al día + lansoprazol 30
mg 2 veces al día durante 14 días
 En combinación con claritromicina y omeprazol:
o Adultos: Amoxicilina 1000 mg 2 veces al día +
claritromicina 500 mg 2 veces al día + omeprazole
40 mg/día duranrte 10 días
o Niños: El tratamiento con amoxicilina 30 mg/kg dos
veces al día + omeprazol + claritromicina, durante 2
semanas erradicó el Helicobacter pylori en el 92% de
los pacientes [1].
 En combinación con metronidazol y omeprazol:
metronidazol 500 mg 2 veces al día + omeprazol 20
mg 2 veces al día durante 14 días
 En combinación con subsalicilato de bismuto y metronidazol:
o Adultos: un tratamiento sugerido consiste en
amoxicilina 500 mg 4 veces al día + 525 mg de
subsalicilatio de bismuto 4 veces al día +
metronidazol 250 mg 4 veces al día durante 14 dísas
[2]
o Niños > 10 años: Amoxicilina 500 mg 3 veces al día
+ subsalicilato de bismuto 3 veces al día (6
semanas) + metronidazol 3 veces al día (4 semanas)
[3].
o Niños < 10 años: Amoxicilina 250 mg 3 veces al día
+ subsalicilato de bismuto ( 6 semanas) +
metronidazol(4 semanas)
 En combinación con lansoprazol:
lansoprazol 30 mg 3 veces al día durante 14 días
 En combinación con omeprazol:
omeprazole 20 mg 2 veces al día durante 14 días. La
combinación de amoxicilina 500 mg 4 veces al día +
omeprazol 20 mg 2 veces al día durante 14 días
ocasionó la erradicación del H. pylori en el 82.8% de
los casos [4]
o Niños: La amoxicilina 30 mg/kg 2 veces al día +
omeprazol, durante 2 semanas erradicó el
Helicobacter pylori en el 70% of patients.
 En combinación con metronidazol:
o Adultos: la Amoxicilina 750 mg 3 veces al día +
metronidazol durante 14 días fué comparado al
placebo en pacientes bajo ranitidina. Los pacientes
tratados con antibioticos y ranitidina mostraron un
mayor porcentaje de erradicación del H. pylori (89%
vs. 2%), cicatriazación de la úlcera (92% vs. 75%), y
menor recurrencia de la úlcera (2% vs. 85%) que los
que sólo recibieron ranitidina [5].
 En combinación con subsalicilato de bismuto
o 12 niños recibieron 250 mg de amoxicilina 3 veces al
día + subsalicilato de bismuto durante 6 semanas
(niños < 10 años) o 500 mg de amoxicilina 3 veces
al día + subsalicilato de bismuto (niños > 10 años).
El H. pylori fué erradicado en los 9 niños que
cumplieron el tratamiento [3]
Profilaxis en pacientes sometidos a operaciones dentales,

orales, del aparato respiratorio, del esofágo, o
gastrointestinales , etc
 Adultos: 2 g en una dosis única 1 hora antes de la operación

[6]
 Niños: 50 mg/kg en una dosis única 1 hora antes de la
operación
Profilaxis en pacientes de alto riesgo sometidos a cirugía

genitourinaria o gastrointestinal en combinación con
gentamicina i.v.:
 Adultos: Iniciar el tratamiento con gentamicina/ampicilina
i.v. antes del la cirugía. Administrar una dosis unica de 1 g
de amoxicilina a las 6 horas de la intervención [7]
 Niños: 25 mg/kg de amoxicilina en una soila dosis a las 6
horas de la administración de la ampicilina/gentamicina i.v.
Tratamiento de las mujeres embaradas con uretritis no

gonocócica o cervicitis provocada por Chlamydía
trachomatis: El CDC recomienda 500 mg tres veces al día durante
7 días [7]
Las dosis máximas recomendadas son:
 Adultos, ancianos, adolescentes y niños de > 40 kg: 1750

mg/día .
 Niños de menos de 40 kg:40 mg/kg/día.
 Pacientes con insuficiencia hepática: No se requieren
reajustes en las dosis ya que la amoxicilina no se metaboliza
en el hígado
 Pacientes con insuficiencia renal:
o CrCl > 30 ml/min: no se require reajuste de la dosis
o CrCl 10-30 ml/min: 250-500 mg cada 12 horas,
dependiendo de la severidad de la infección
o CrCl < 10 ml/min: 250-500 mg cada 24 horas
o díalisis intermitente: 250-500 mg cada 24 horas
o Diálisis Peritoneal: las mismas recomendaciones que
para los pacientes con CrCl < 10 ml/min.
CONTRAINDICACIONES
La amoxicilina está contraindicada en pacientes con alergias

conocidas las penicilinas, cefalosporinas o al imipenem. La
incidencia de hipersensibilidad cruzada es del 3 al 5%. Los
pacientes con alergias, asma o fiebre del heno son más
susceptibles a reacciones alérgicas a las penicilinas.
En los pacientes con insuficiencia renal (CrCl < 30 ml/min) se

deben ajustar las dosis de amoxicilina.
La amoxicilina está clasificada en la categoría B de riesgo para el

embarazo. Los datos en animales indican que el fármaco no es
teratogénico y, en general, las penicilinas son consideradas como
fármacos seguros durante el embarazo. La amoxicilina se excreta
en la leche materna en pequeñas cantidades y puede producir rash,
diarrea o superinfecciones en los lactantes. Se deberán considerar
estos riesgos para el lactante cuando se prescriba un tratamiento
con amoxicilina a la madre.
La amoxicilina se debe usar con precaución en pacientes con

leucemia linfática que son más susceptibles a los rash. Lo mismo
ocurre en los pacientes con SIDA, otras infecciones virales y
especialmente en los pacientes con mononucleosis
INTERACCIONES
La administración de amiloride antes de la amoxicilina reduce la

biodisponibilidad del antibiótico en un 27% y la Cmax en un 25%.
No se observaron variaciones en el aclaramiento renal de la
amoxicilina. Aunque se desconoce la significancia clínica de esta
interacción se recomienda no administrar ambos fármacos
simultáneamente, dejando transcurrir unas dos horas como mínimo
entre uno y otro fármaco,
El probenecid inhibe la excreción tubular de la amoxicilina,

aumentando los niveles plasmáticos del antibiótico. En la práctica
clínica estos dos fármacos se suelen asociar para el tratamiento de
la gonorrea. Por regla general, esta interacción no ocasiona
problemas clínicos excepto en pacientes con insuficiencia renal.
En muchas ocasiones, los antibióticos aminoglucósidos de muestran

sinérgicos con la amoxicilina frente a enterococos y estreptococos
del grupo B. Sin embargo, por existir una incompatibilidad química,
ambos antibióticos no se deben mezclar ni administrar al mismo
tiempo. Algunas penicilinas inactivan los antibióticos
aminoglucósidos cuando se mezclan en infusiones intravenosas.
La neomicina inhibe parcialmente la absorción oral de la amoxicilina
El uso concomitante de la amoxicilina y el ácido clavulánico mejora

la acividad antibacteriana de la amoxicilina frente a las bacterias
que producen beta-lactamasas como la H. influenzae. Esta
interacción es aprovechada y existen asociaciones de amoxicilina +
ácido clavulánico
La amoxicilina en grandes dosis inhibe la excreción tubular renal de

metotrexato, aumentanto las concentraciones plasmáticas de este
último y, por consiguiente, su potencial toxicidad. De igual forma,
se ha observado que la administración concomitante de amoxicilina
y alopurinol aumenta la incidencia del rash inducido por este
último.
La amoxicilina puede reducir la eficacia de los anticonceptivos

orales que contienen estrógenos debido, bien a una estimulación
del metabolismo de estos, bien a un reducción de su circulación
enterohepática al reducirse la flora gastrointestinal por acción del
antibiótico. Se han documentado casos de fracasos anticonceptivos
en pacientes tratadas con amoxicilina, aunque se desconoce la
naturaleza de esta interacción. Por lo tanto, se recomienda advertir
a las pacientes que se encuentre bajo anticonceptivos orales de la
posibilidad de un fallo anticonceptivos para que tomen medidas
alternativas durante el tratamiento con amoxicilina
La nifedipina parece aumentar las absorción de la amoxicilina

estimulando el transporte activo del antibiótico a través del epitelio
intestinal. Sin embargo esta interacción parece no tener ninguna
significancia clínica
La bromelaína aumenta la absorción de la amoxicilina. Se observó

que 80 mg de bromelaina administrados conjuntamente con la
amoxicilina aumentaba los niveles plasmáticos del antibiótico,
anque se desconoce el mecanismo de esta interacción. Una antigua
publicación también informa que la bromelaína mejora la acción
antibacteriana de algunos antibióticos como la penicilina, el
cloramfenicol y la eritromicina en el tratamiento de una serie de
infecciones, y pacientes que no habían respondido al tratamiento
previamente, fueron curados al añadir bromelaína 4 veces al día.
Algunos médicos prescriben dosis de bromelaína de 2.400 u.d.g
(unidades disolventes de gelatina)
Probióticos : la levadura Saccharomyces boulardii ha mostrado

reducir la frecuencia de la diarrea en pacientes tratados con
amoxicilina, aunque el estudio que describe esta interacción [9]
consta de pocos casos. Las dosis de Saccharomyces boulardii eran
de 1 g/día
Por el contrario, niños que fueron tratados con una combinación

de Lactobacillus acidophilus y Lactobacillus bulgaricus, y
amoxicilina no mostraron una reducción en la incidencia de la
diarrea. [10]. De esta manera, no parece que el yogurt proteja
significativamente de la diarrea inducida por la amoxicilina.
Se han observado falsos positivos en los tests de glucosa en orina

de pacientes tratados con penicilinas, en las pruebas que usan
solución de Benedict o de Fehling o Clinitest®. Sin embargo, esta
interacción no se produce con las tiras reactivas basadas en la
glucosa-oxidasa
REACCIONES ADVERSAS
Los efectos secundarios más frecuentes son los asociados a

reacciones de hipersensibilidad y pueden ir desde rash sin
importancia a serias reacciones anafilácticas. Se ha descrito
eritema multiforme, dermatitis exfoliativa, rash maculopapular con
eritema, necrolisis epidérmica tóxica, síndrome de Stevens-
Johnson, vasculitis y urticaria.
En alguna rara ocasión se observado nefritis intersticial con

necrosis tubular renal y síndrome nefrótico
Los efectos secundarios más comunes, asociados al tracto digestivo

son similares a los de otros antibióticos y se deben a la reducción
de la flora: Naúsea/vómitos, anorexia, díarrea, gastritis, y dolor
abdominal. En algún caso puede producirse colitis
pseudomembranosa durante el tratamiento o después, si bien este
efecto suele ser bastante raro
Pueden producirse superinfecciones durante un tratamiento con

amoxicilina, en particular si es de larga duración. Se han
comunicado candidiasis orales y vaginales
Los efectos adversos sobre el sistema nervioso central incluyen

cefaleas, agitación, insomnio, y confusión, aunque no son muy
frecuentes. Se han comunicado convulsiones en pacientes con
insuficiencia renal a los que se administraron penicilinas en grandes
dosis [11] y por lo tanto las dosis de amoxicilina deben reajustarse
convenientemente en estos pacientes
Los efectos hematológicos son poco frecuentes y suelen ir

asociados a reacciones de hipersensibilidad: se han descrito
eosinofilia y hemolisis anemia (incluyendo anemia hemolítica)
trombocitopenia, púrpura trombocitopénica, neutropenia,
agranulocitosis, y leucopenia. Estas reacciones adversas son
reversibles al discontinuar el tratamiento
PRESENTACIONES
AMOXICILINA SODICA
 AMOXI-GOBENS Vial liof. 1 g

 AMOXYPLUS Comp. recub. 500/125 mg #
 AMOXYPLUS Polvo sobre 250/62,5 mg # AMOXYPLUS Polvo
sobre 500/125 mg #
 AMOXYPLUS Polvo sobre 875/125 mg # AMOXYPLUS Susp.
extemp. 125/31,25 mg/5 ml #
 AUGMENTINE IV Vial IV 1 g/200 mg #
 AUGMENTINE IV Vial IV 2 g/200 mg #
 AUGMENTINE Vial IV 500 mg/50 mg #
 CLAMOXYL INY. IM Vial 1 g
 CLAMOXYL INY. IM Vial 500 mg
AMOXICILINA TRIHIDRATO
 AGERPEN Polvo sobre 250 mg

 AGERPEN Polvo sobre 500 mg
 AGERPEN Susp. extemp. 125 mg/5 ml
 AMOCLAVE Comp. 500/125 mg #
 AMOCLAVE Sobres 250/62,5 mg #
 AMOCLAVE Sobres 500/125 mg #
 AMOCLAVE Susp. extemp. oral 125/31,25 #
 AMOXICILINA BELMAC 500 mg
 AMOXICILINA BOHM Cáps. 500 mg
 AMOXICILINA BOHM Susp. extemporánea 250 mg
 AMOXICILINA GEMINIS 500 MG
 AMOXICILINA MUNDOGEN FARMA EFG Cáps. 500 mg
 AMOXICILINA MUNDOGEN FARMA EFG Comp. 1 g
 AMOXICILINA MUNDOGEN FARMA EFG Sobres 1 g
 AMOXICILINA MUNDOGEN FARMA EFG Sobres 500 mg
 AMOXICILINA MUNDOGEN FARMA EFG Susp. extemp. 250
mg/5 ml
 AMOXICILINA NORMON EFG Cáps. 500 mg
 AMOXICILINA NORMON EFG Sobres 1 g
 AMOXICILINA NORMON EFG Sobres 250 mg
 AMOXICILINA NORMON EFG Sobres 500 mg
 AMOXICILINA J y A. SABATER
 AMOXI-GOBENS Cáps. 500 mg
 AMOXI-GOBENS Sobres 1 g
 AMOXI-GOBENS Sobres 250 mg
 AMOXI-GOBENS Sobres 500 mg
 AMOXI-GOBENS Susp. extemp. 250 mg/5 ml
 AMOXYPLUS Comp. recub. 875/125 mg #
 AMOXYPLUS GOTAS PEdíaTRICAS Sol. gotas 100/12,5 mg #
 ARDINE Cáps. 500 mg
 ARDINE Comp. 1 g
 ARDINE Comp. 500 mg
 ARDINE Sobre 1 g
 ARDINE Sobre 125 mg
 ARDINE Susp. 125 mg/5 ml
 RDINE Susp. oral 250 mg
 AUGMENTINE Comp. recub. 500/125 mg #
 AUGMENTINE Comp. recub. 875/125 mg #
 AUGMENTINE Susp. extemp. 125/31,25 mg #
 AUGMENTINE Susp. extemp. Gotas ped 100/12,5 mg #
 AUGMENTINE Susp. extemp. Polvo 250/62,5 mg #
 AUGMENTINE Susp. extemp. Polvo 500/125 mg #
 AUGMENTINE Susp. extemp. Polvo 875/125 mg #
 BURMICIN Comp. 500/125 mg #
 BURMICIN Comp. 875/125 mg #
 BURMICIN Polvo sobre 250/62,5 mg #
 BURMICIN Polvo sobre 500/125 mg #
 BURMICIN Polvo sobre 875/125 mg #
 BURMICIN Susp. extemp. 125/31,25 mg/5 ml #
 CLAMOXYL Cáps. 500 mg
 CLAMOXYL Comp. 1 g
 CLAMOXYL Gotas polvo 100 mg/ml
 CLAMOXYL Jar. 250 mg/5 ml
 CLAMOXYL MUCOLITICO Cáps. #
 CLAMOXYL MUCOLITICO Jar. #
 CLAMOXYL Polvo sobre 1 g
 CLAMOXYL Polvo sobre 125 mg
 CLAMOXYL Tab. 750 mg
 CLAVUCID Comp. 500/125 mg #
 CLAVUCID Comp. 875/125 mg #
 CLAVUCID Gotas pediátricas 100/12,5 #
 CLAVUCID Polvo sobre 125/31,25 mg #
 CLAVUCID Polvo sobre 250/62,5 mg #
 CLAVUCID Polvo sobre 500/125 mg #
 CLAVUCID Polvo sobre 875/125 mg #
 CLAVUMOX 125 Susp. extemp. 125 mg/5 ml #
 CLAVUMOX 250 Sobre 250 mg #
 CLAVUMOX 500 Comp. 500 mg #
 CLAVUMOX Comp. 875 mg #
 CO-AMOXIN 500 Cáps. 500 mg
 CO-AMOXIN 500 Susp. extemp. 250 mg/5 ml
 DUONASA Comp. recub. 500/125 mg #
 DUONASA Sobres 250/62,5 mg #
 DUONASA Sobres 500/125 mg #
 DUONASA Susp. extemp.125/31,25 mg/5 ml #
 EUPECLANIC Comp. 500/125 mg #
 EUPECLANIC Comp. 875/125 mg
 EUPECLANIC Gotas pediátr. 100/12,5 mg/ml #
 UPECLANIC Polvo sobre 125/31,25 mg #
 EUPECLANIC Polvo sobre 250/62,5 mg #
 EUPECLANIC Polvo sobre 500/125 mg #
 EUPECLANIC Polvo sobre 875/125 mg #
 EUPEN BRONQUIAL Cáps. #
 EUPEN BRONQUIAL Polvo sobre #
 EUPEN Cáps. 500 mg
 EUPEN Gotas pediátricas 100 mg/ml
 EUPEN Polvo sobre 1 g
 EUPEN Polvo sobre 250 mg
 EUPEN Polvo sobre 500 mg
 FLUBIOTIC 250 Sobres 250 mg
 FLUBIOTIC 500 Sobres 500 mg
 HOSBORAL BRONQUIAL Cáps. 500/4 mg #
 HOSBORAL BRONQUIAL Susp. oral 250/2 mg/5 ml #
 HOSBORAL Cáps. 500 mg
 HOSBORAL SOBRES Sobres 500 mg
 HOSBORAL Susp. oral 250 mg/5 ml
 SALVAPEN Cáps. 500 mg
 SALVAPEN Polvo sobre 1.000 mg
 SALVAPEN Polvo sobre 250 mg
 SUAMOXIL Cáps. 500 mg SUAMOXIL Susp. 250 mg/5 ml
OXACILINA
pertenece al grupo de las isoxazolil penicilina, resistente a la acción de la penicilinasa. Es uno de los agentes de elección para casi todas las
enfermedades estafilocócicas pese a la creciente frecuencia de aislamiento de los microorganismos meticilina resistentes. Mecanismo de acción:
se basa en la inhibición de la síntesis de peptidoglicano de la pared bacteriana. Esta inhibición depende de la habilidad de la penicilina para llegar
y ligarse a las proteínas ligadoras de penicilina, localizadas en la membrana interna de la pared bacteriana. Las PBPs (que incluyen
transpeptidasas, carboxilasas y endopeptidasas) son enzimas que están involucradas en los estadios finales del ensamblaje de la pared
bacteriana y en el remodelamiento de esta durante su crecimiento y división. Las penicilinas se ligan e inactivan las PBPs, que da como resultado
debilitamiento y lisis de la pared bacteriana.
Forma farmacéutica  Cápsula
Denominación común oxacilina.

internacional
Composición cada cápsula contiene oxacilina sódica monohidratada equivalente a 250 mg de

oxacilina.
Categoría farmacológica  Antimicrobiano -- beta-lactámico -- penicilinas -- isoxazolilpenicilinas (Categorías

farmacológicas)
Farmacocinética no es completamente absorbida en el tracto gastrointestinal (30 33 %). Los alimentos

disminuyen su absorción. Debe administrarse con el estómago vacío, 1 h antes o 2 h
después de los alimentos. Tiempo hasta la concentración sérica máxima: 1 h. Después
de una dosis oral de 500 mg, el pico máximo de concentración es 5 a 7 µg/mL. Vida
media: función renal normal: 0,5-1 h. Disfunción renal: 1-3 h. Neonatos: 1,2-1,6 h. Unión
a proteínas es elevada, cerca de 94 %. Difunde rápidamente a la mayoría de los tejidos
y fluidos corporales, se incluyen los riñones, pulmones, corazón, piel, líquido sinovial,
intestinos, bilis, líquido peritoneal, secreciones bronquiales, huesos, próstata, líquido
ascítico, bazo y otros tejidos. La penetración en el líquido cerebroespinal, el cerebro y
los ojos ocurre solo en caso de inflamación. Atraviesa la placenta y se encuentra en el
líquido amniótico y cordón umbilical. Metabolismo hepático, 49 %. Excreción renal, 40 %
inalterada en la orina por filtración glomerular y secreción tubular activa.
Indicaciones infecciones debidas a estafilococos productores de beta-lactamasa incluyendo la otitis

externa, coadyuvante en el tratamiento de neumonías, impétigos, celulitis, osteomielitis
y endocarditis estafilocócicas.
Contraindicaciones antecedentes de hipersensibilidad a penicilinas y de reacción de hipersensibilidad
inmediata a beta-lactámicos.
Uso en poblaciones  Niño: mayor riesgo de efectos adversos (Términos farmacológicos)

especiales  LM: presente en la leche materna (Términos farmacológicos)
 LM: datos no disponibles (Términos farmacológicos)
 E: Categoría de riesgo B (Términos farmacológicos)
 DR: mayor riesgo de toxicidad (Términos farmacológicos)
 DH: usar con cautela (Términos farmacológicos)
 Ver información adicional en precauciones (Términos farmacológicos)
Precauciones LM: se excreta en la leche materna, a bajas concentraciones, en madres lactantes

puede dar lugar a sensibilización, diarrea, candidiasis y rash cutáneo en el lactante).
Antecedentes de hipersensibilidad a beta-lactámicos.
Niño: puede dar lugar a sensibilización. Los neonatos y otros lactantes pueden
desarrollar hematuria, albuminuria y azotemia transitoria cuando se les administran
dosis elevadas (de 150 a 175 mg/kg/día).
DR: riesgo de nefrotoxicidad.
DH: debe administrarse con precaución.
Alergias como asma, eccema, fiebre del heno, urticaria. Antecedentes de enfermedad
gastrointestinal especialmente colitis ulcerosa, enteritis regional o colitis asociada con
antibióticos. Administrar 1 h antes o 2 h después de los alimentos.
Reacciones adversas frecuentes: diarrea leve, náuseas o vómitos, fiebre, rash, cansancio o debilidad no
habitual y eosinofilia.
Ocasionales: neutropenia, superinfecciones por organismos resistentes, incluyendo
Pseudomona y Candida en tratamientos prolongados, hematuria, eliminación de
grandes cantidades de orina de color muy claro, edema de la cara y lóbulos, respiración
dificultosa.
Raras: hepatitis e ictericia por colestasis.
Sujeto a vigilancia  No
intensiva
Interacciones doxiciclina,democlociclina, minociclina, oxitetraciclina, tetraciclina, vacunas vivas

atenuadas: disminuye los efectos por antagonismo farmacodinámico. Ácido ascórbico,
probenecid, metrotexate, cefaclor, cefadroxil, cefamandol, cefazolina, cefdinir ,cefepime,
cefixime cefoperazona, cefotaxima, cefotetan, cefoxitin, ceftazidima,
ceftriaxona,cefalexina,cefalotina, ceftriaxona, clorotiazida, clorpropamida, clortalidona,
clofibrato,ganciclovir, hidroclorotiazida, micofenolato: incrementa las concentraciones de
ambos por disminución del aclaramiento renal. Dalteparina, enoxaparina, heparina,
warfarina, protamina: incrementa el metabolismo de este fármaco. Acido acetilsalicílico,
diclofenaco, ibuprofeno,indometacina, ketoprofeno ketorolaco,naproxeno, piroxicam,
sulfazalacina: incremento de las concentraciones plasmáticas de ambos por
competencia con el sitio de unión a proteínas y por disminución de su aclaramiento
renal. Estrógenos, contraceptivos orales, dietilestibestrol, estradiol, etinilestradiol,
estrógenos conjugados y otros similares, digoxina: disminuye el nivel o efectos por
alteración de la flora intestinal. Espironolactona: incrementa el efecto de la
espironolactona.
Posología adultos: 0,5-1 g c/4-6 h que puede llegar a 2 g en infecciones severas. Niños: 50-100
mg/kg/día, dividido en 4-6 dosis.
Tratamiento de la medidas generales.

sobredosis aguda y
efectos adversos graves
Información básica al nada a señalar.

paciente
Nivel de distribución  En toda la red de farmacias

Regulación a la por receta médica.
prescripción
Clasificacion VEN  Medicamento vital
Código ATC J01CF04
Dosis diaria Definida 2g
Precio público 3,00
Lista de medicamentos  No
esenciales de la OMS
Código CUP 3389240866
Aprobado en el directorio 2010-10-25 16:33:01
Modificado en el
2011-07-16 12:
directorio
Dicloxacilina MK®
Cápsulas, Polvo para suspensión
Antibiótico sistémico
Resistente a las Betalactamasas
(Dicloxacilina)
Composición Dicloxacilina MK®
Cada Frasco de DICLOXACILINA MK® 80 mL contiene 61,25 g de polvo para reconstituir a 100 mL, conteniendo Dicloxacilina Sódica Monohidrato
equivalente a Dicloxacilina base 5 g; excipientes c.s. (Cada 5 mL contiene 250 mg de Dicloxacilina).
Cada Cápsula de DICLOXACILINA MK® contiene Dicloxacilina Sódica 500 mg equivalente a Dicloxacilina base; excipientes c.s.
Presentaciones Dicloxacilina MK®
DICLOXACILINA MK®, frasco por 80 ml de polvo para suspensión de 250 mg/5 ml (Reg. San. No. INVIMA 2006 M-0006149).
DICLOXACILINA MK®, caja por 50 cápsulas de 500 mg (Reg. San. No. INVIMA 2006 M-0006158).
Descripción Dicloxacilina MK®
DICLOXACILINA MK® es un antibiótico bactericida semisintético, resistente a las betalactamasas. Activo contra gérmenes patógenos Gram-positivos,
incluyendo cepas de estafilococos productores de betalactamasas, resistentes a la penicilina G.
Mecanismo de acción Dicloxacilina MK®
Los antibióticos β-lactámicos son bactericidas y actúan inhibiendo la síntesis de la capa de peptidoglucano de la pared celular bacteriana. La capa de
peptidoglucano es importante para la integridad estructural de la pared celular, especialmente en los organismos Gram positivos. La Dicloxacilina y todos
los antibióticos β-lactámicos, son análogos de la D-alanil-D-alanina, un residuo del ácido amino terminal del precursor NAM del péptido de la cubierta de
peptidoglucano de la bacteria. La similitud estructural entre los antibióticos β-lactámicos y la D-alanil-D-alanina facilita su unión al sitio activo de las
proteínas de unión a la penicilina (PBP). El núcleo β-lactámico de la molécula se une irreversiblemente al residuo de serina e inhibe irreversiblemente la
transpeptidación de la pared de peptidoglucano, interrumpiendo la síntesis de la misma.
Indicaciones Dicloxacilina MK®
Infecciones producidas por gérmenes sensibles a la Dicloxacilina.
Posología Dicloxacilina MK®
Niños: 25 a 50 mg/kg/día o más, en dosis igualmente divididas, cada 6 horas.
Adultos: 500 mg cada 6 horas (máximo 2 g al día).
Contraindicaciones y advertencias Dicloxacilina MK®
Hipersensibilidad a las penicilinas y/o cefalosporinas. Adminístrese con precaución en pacientes con insuficiencia renal.
Precauciones Dicloxacilina MK®
Se debe monitorear el tiempo de protrombina si el paciente está recibiendo warfarina simultáneamente. La eliminación del fármaco es lenta en neonatos.
Eventos adversos Dicloxacilina MK®
Se ha reportado con el uso de este medicamento: náuseas, diarrea, dolor abdominal, agranulocitosis, anemia hemolítica, colitis pseudomembranosa,
convulsiones (con dosis extremadamente altas o falla renal), eosinofilia, hepatotoxicidad, hipersensibilidad, nefritis intersticial, leucopenia, neutropenia,
“rash” (maculopapular a exfoliativo), reacciones similares a la enfermedad del suero, tiempo de protrombina prolongado, trombocitopenia, vaginitis y
vómito.
Interacciones farmacológicas Dicloxacilina MK®
Aumento del efecto: El disulfiram y el probenecid pueden aumentar los niveles de las penicilinas. Las penicilinas pueden aumentar el efecto del
metotrexate durante la terapia concomitante.
Disminución de efecto: Puede disminuir el efecto de anticoagulantes (warfarina).
Consideraciones dietarias: El alimento disminuye la velocidad de absorción y la concentración sérica. Tomar el medicamento una hora antes o dos horas
después de las comidas. No dejar pasar ninguna dosis.
Embarazo y lactancia Dicloxacilina MK®
Categoría B: No existen evidencias de riesgo en la especie humana. Los estudios en animales no han demostrado un efecto adverso sobre el feto, pero no
hay estudios clínicos adecuados y bien controlados hechos en mujeres embarazadas. Los estudios de reproducción en animales han demostrado efectos
adversos diferentes a una disminución en la fertilidad.
Recomendaciones generales Dicloxacilina MK®
Almacenar a temperatura inferior a 30 ºC. Manténgase fuera del alcance de los niños. Venta bajo fórmula médica.
PIPERACILINA/TAZOBACTAM
es una penicilina de amplio espectro, pertenece al grupo de las ureidopenicilinas, activa contra Klebsiella y con acción marcada contra
Pseudomonas. Resulta eficaz contra bacterias gramnegativas: Escherichia coli, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Morgnella morganii,
Providencia rettgeri, especies de Serratia que incluyen: S. marcescens y S. liquefaciens, Klebsiella pneumoniae, Enterobacter que incluye: E.
aerogenes y E. cloacae. Citrobacter incluyendo C. freundii y C. diversus, Haemophilus influenzae productor de beta-lactamasa, Neisseria
gonorrhoeae, Neisseria meningitidis. Bacterias grampositivas: Streptococcus faecali, S. faecium, S. pyogenes, S. agalactiae, S. pneumoniae,
Streptococcus viridans, Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis. Bacterias anaerobias: actinomicetos, especies de bacteroides como:
B. fragilis, B. vulgatus, B. asaccharolyticus, Clostridium perfringens y C. difficile, Eubacterium, especies de Fusobacterium incluyendo: F.
nucleatum y F. necrophorum. Mecanismo de acción: es un antibiótico β-lactámico, junto con la mezlocilina forma parte de la familia de las
ureidopenicilinas, agentes reconocidos como penicilinas antipseudomónicas, al igual que el resto de las penicilinas causan inhibición de la síntesis
de peptidoglicano de la pared bacteriana. Esta inhibición depende de la habilidad de la penicilina para llegar y ligarse a las proteínas ligadoras de
penicilina, localizadas en la membrana interna de la pared bacteriana. Las PBPs (que incluyen transpeptidasas, carboxilasas y endopeptidasas)
son enzimas que están involucradas en los estadios finales del ensamblaje de la pared bacteriana y en el remodelamiento de esta durante su
crecimiento y división. Las penicilinas se ligan e inactivan las PBPs, lo que da como resultado debilitamiento y lisis de la pared bacteriana. El
tazobactam es un inhibidor de las β-lactamasas, especialmente las generadas por plásmidos. El tazobactam, al igual que el clavulanato o el
sulbactam, no tiene efecto antibiótico per se; es un inhibidor de la beta-lactamasa, enzima producida por determinados gérmenes que inactiva las
penicilinas. Tiene poca acción contra la beta-lactamasa cromosómica inducible por enterobacterias, pero tiene actividad aceptable contra las
inducidas por plásmidos. La combinación de piperacilina y tazobactam no incrementa la acción de la piperacilina contra Pseudomona aeruginosa,
debido a que esta bacteria genera la enzima de una manera cromosómica.
Forma farmacéutica  Bulbo
Denominación común piperacilina/tasobactam.

internacional
Composición cada frasco-ampolla monodosis contiene piperacilina sódica que equivale a 1 g de

piperacilina y tazobactam sódico equivalente a 250 mg de tazobactam. El producto
también contiene 1 mg de edetato disódico (dihidrato) (EDTA) por frasco-ampolla.
Categoría farmacológica  Antimicrobiano -- beta-lactámico -- penicilinas -- inhibidor de
betalactamasas (Categorías farmacológicas)
Farmacocinética tiene buena absorción por vía parenteral. Luego de la aplicación intravenosa o por
infusión en adultos sanos, se obtienen niveles significantes en la sangre transcurrido 2
o 3 min. Por vía IM se consigue un pico de concentración sanguínea alrededor de 30
min. Por el contrario, la absorción por VO es casi nula. Ambos -piperacilina y
tazobactam- se ligan a las proteínas en 15 a 30 %. Tienen vida media de 0,93 a 12 h y
un volumen de distribución de 0,18+/-0,3 L/kg a casi todos los órganos del cuerpo,
incluyendo huesos, próstata y corazón; alcanzan altas concentraciones en la bilis (es
útil en enfermedades hepatobiliares) y pueden atravesar hacia el LCR cuando las
meninges están inflamadas. El tazobactam es metabolizado y eliminado por vía renal,
perdiendo su actividad. La excreción urinaria de la piperacilina es 71 +/- 14 %, la
filtración glomerular es la fuente de eliminación primaria; también existe algo de
secreción tubular. Se ha detectado niveles de eliminación de piperacilina más
tazobactam por la bilis. El tiempo de eliminación en la insuficiencia renal leve a
moderada aumenta 2 veces, en cambio en la insuficiencia grave aumenta de 5 a 6
veces, pero como también se elimina por la bilis, se puede usar con alguna seguridad y
con dosis adecuadas en enfermos renales.
Indicaciones el espectro de actividad antibacteriana es comparable con el meropenem. Es más

activo que la ticarcilina frente a P. aeruginosa. Se indica en el tratamiento de
infecciones polimicrobianas, incluyendo aquellas por microorganismos anaerobios y
aerobios grampositivos y gramnegativos del tracto respiratorio inferior, la piel e
intraabdominales. Es particularmente útil en el tratamiento empírico de infecciones
graves antes de que estén disponibles las pruebas de sensibilidad, debido a su amplio
espectro de actividad.
Contraindicaciones antecedentes de hipersensibilidad a penicilinas y de reacción de hipersensibilidad

inmediata a beta-lactámicos. Antecedentes de hipersensibilidad a inhibidores de beta-
lactamasa. Niños menores de 12 años (véase posología).
Uso en poblaciones  Ver información adicional en precauciones (Términos farmacológicos)
especiales  LM: datos no disponibles (Términos farmacológicos)
 DR:ajustar dosis (Términos farmacológicos)
Precauciones E y LM: no información disponible (emplear solo si el beneficio supera el riesgo).

Antecedentes de hipersensibilidad a beta-lactámicos. Evaluar periódicamente las
funciones renal y hepática en caso de tratamiento prolongado.
DR: debe administrarse un máximo de 4,5 g c/8 h si el aclaramiento de creatinina se
encuentra entre 20 y 80 mL/min; si el aclaramiento de creatinina es menor que 20
mL/min, la dosis máxima debe ser 4,5 g c/12 h.
DH: no es necesario ajustar dosis. Véase penicilina benzatínica. Debido al alto
contenido de sodio, las dosis elevadas pueden conducir a hipernatremia. Fibrosis
quística: los pacientes con esta condición desarrollan con más frecuencia reacciones
adversas, especialmente fiebre y rash. Incompatibilidad con solución de Ringer lactato,
soluciones que solo contengan bicarbonato de sodio, productos sanguíneos o albúmina
(en general, se recomienda no mezclar con otros fármacos). El vial se debe diluir en 10
mL de agua estéril para inyección o cloruro de sodio al 0,9 % para inyección.
Reacciones adversas frecuentes: reacciones de hipersensibilidad con exantema, fiebre medicamentosa o

sintomatología de enfermedad del suero, náuseas, vómitos y diarrea. Ocasionales:
anafilaxia, shock anafiláctico que puede ser fatal, sequedad bucal y alteraciones en la
lengua,dispepsia, estomatitis, constipación, ictericia, hipotensión, cefalea, insomnio,
reacciones locales en el sitio de la inyección. Raras: dolor abdominal, hepatitis, fatiga,
edema, eosinofilia, hipocaliemia, hipoglucemia, pancitopenia, síndrome de Stevens
Johnson, necrólisis epidémica tóxica, anemia hemolítica, neutropenia, prolongación del
tiempo de sangrado y trastornos de la función plaquetaria, convulsiones (especialmente
con altas dosis en pacientes con daño renal severo), trastornos electrolíticos, hepatitis,
ictericia colestásica, reacción de Jarisch-Herxheimer y colitis pseudomembranosa.
intensiva
Interacciones doxiciclina,democlociclina, minociclina, oxitetraciclina, tetraciclina, vacunas vivas
atenuadas: disminuye los efectos por antagonismo farmacodinámico. Ácido ascórbico,
probenecid, metrotexate, cefaclor, cefadroxil, cefamandol, cefazolina, cefdinir ,cefepime,
cefixime cefoperazona, cefotaxima, cefotetan, cefoxitin, ceftazidima,
ceftriaxona,cefalexina,cefalotina, ceftriaxona, clorotiazida, clorpropamida, clortalidona,
clofibrato,ganciclovir, hidroclorotiazida, micofenolato: incrementa las concentraciones de
ambos por disminución del aclaramiento renal. Dalteparina, enoxaparina, heparina,
warfarina, protamina: incrementa el metabolismo de este fármaco. Acido acetilsalicílico,
diclofenaco, ibuprofeno,indometacina, ketoprofeno ketorolaco,naproxeno, piroxicam,
sulfazalacina: incremento de las concentraciones plasmáticas de ambos por
competencia con el sitio de unión a proteínas y por disminución de su aclaramiento
renal. Estrógenos, contraceptivos orales, dietilestibestrol, estradiol, etinilestradiol,
estrógenos conjugados y otros similares, digoxina: disminuye el nivel o efectos por
alteración de la flora intestinal. Espironolactona: incrementa el efecto de la
espironolactona. Además, incrementa el efecto de agentes relajantes musculares no
despolarizantes y de suxametonio. Además, incrementa el efecto de agentes relajantes
musculares no despolarizantes y de suxametonio. Reduce la excreción de metotrexato.
Posología se debe administrar por vía IV lenta (en 3-5 min) o por infusión IV lenta (25-30 min).
Adultos y niños mayores de 12 años con función renal normal: la dosis usual es 4,5 g
c/8 h (esta varía según la severidad de la infección, desde 2,5 g a 4,5 g c/6-8 h). En
pacientes neutropénicos adultos o que pesan más de 50 kg, la dosis es 4,5 g c/6 h,
junto a un aminoglucósido (no mezclar en la misma infusión). Niños menores de 12
años o que pesan menos de 50 kg con neutropenia: 90 mg/kg/6 h (máximo: 4,5 g c/6 h).
Niños de 2 a 12 años con apendicitis complicada: 112,5 mg/kg/8 h (máximo: 4,5 g c/8
h).
Tratamiento de la medidas generales. Puede ser removida por hemodiálisis.

sobredosis aguda y

paciente
Nivel de distribución  Uso exclusivo de hospitales
Regulación a la no posee.
prescripción
Clasificacion VEN  Medicamento especial
Laboratorio productor  Internacional
Código ATC J01CR05
Dosis diaria Definida 14 g
Modificado en el directorio 2011-07-16 12:54:30
CARBENICILINA
DESCRIPCION
La carbenicilina (en forma de sal sódica) es una penicilina semisintética (carboxifenilpenicilina) que
pertenece a la familia de las carboxipenicilinas (ticarcilina, sulbenicilina, carfecilina, carindacilina) con un
efecto bactericida selectivo sobre la flora gramnegativa (Proteus, E. coli), enterobacterias (Klebsiella,
Enterobacter) y en especial la Pseudomonas aeruginosa. También es activa sobre ciertos cocos Gram-
positivos (no productores de penicilinasas) y algunos actinomicetos. La carbenicilina es una penicilina ácido-
lábil que se destruye en el estómago por la acidez gástrica y por ello sólo se la emplea por vía parenteral (IV
fleboclisis o intramuscular).
Se ha desarrollado un profármaco de la carbenicilina (carbenicilina indanil sódica) activa por via oral.
Mecanismo de acción: los antibióticos beta-lactámicos como la carbenicilina son bactericidas. Actúan
inhibiendo la última etapa de la síntesis de la pared celular bacteriana uniéndose a unas proteínas
específicas llamadas PBPs (Penicillin-Binding Proteins) localizadas en la pared celular. Al impedir que la
pared celular se construya correctamente, la carbenicilina ocasiona, en último término, la lisis de la bacteria
y su muerte. La carbenicilina no resiste la acción hidrolítica de las beta-lactamasas de muchos estafilococos,
por lo que no se usa en el tratamiento de estafilococias. Aunque la carbenicilna es activa frente a los
estreptocos, muchas cepas se están volviendo resistentes medíante mecanismos diferentes de la inducción
de -lactamasas.
Farmacocinética: la carbenicilina presenta una buena absorción por vía intramuscular alcanzando la
concentración plasmática máxima en 1 hora. Cuando se administra por infusión intravenosa, los máximos
niveles plasmáticos se alcanzan al final de la infusión.
La carbenicilina se distribuye ampliamente por los tejidos y fluidos del organismo, alcanzando
concentraciones especialmente elevadas en riñón y en los fluidos peritoneal y pleural, así como en músculos.
Difunde muy poco a través de la barrera meníngea (en ausencia de inflamación). Se une en un 50% a las
proteínas plasmáticas, siendo eliminada con la orina, mayoritariamente como carbenicilina activa. Su
semivida de eliminación es de 1 hora (20 horas en pacientes con insuficiencia renal grave y 1.9 horas en
insuficiencia hepática). La fracción de la dosis eliminable mediante hemodiálisis es del 50%.
Infecciones graves. Infecciones hospitalarias, quemados severos, infecciones de diferente

localización (genitourinaria, abdominal, obstétrica, ósea) por gérmenes sensibles:
Admistración parenteral
 Adultos: La dosis habitual oscila entre 20 y 30 gramos por día administrados en un goteo de 1 hora
de duración cada 4-6 horas. La dosis ponderal es de 400-500 mg/kg/día. En sepsis ginecológicas
urinarias, aborto séptico, se puede usar por vía IM o IV en dosis de 4 a 8 gramos por día.
CONTRAINDICACIONES Y PRECAUCIONES
La carbenicilina está contrainicada en pacientes con antecedentes de hipersensibilidad al fármaco o a otros

derivados betalactámicos.
Debido a la elevada dosis cuando se se administra por infusión intravenosa (20-30 gramos/día) es
importante recordar en sujetos cardíacos, hipertensos, etc., que por cada gramo de carbenicilina
administrado se incorporan 4,7mEq de sodio. En terapias prolongadas se aconseja realizar controles
hematológicos periódicos y de la función renal.
Debe tomarse precauciones cuando se administran dosis elevadas de carbenicilina en pacientes con
nsuficiencia cardíaca severa y en presencia de retención hidrosalina patológica (edemas, ascitis, derrames),
trastornos hemáticos y coagulopatías.
El uso prolongado de la carbenicilina puede ocasionar una superinfección debido al desarrollo incontrolado
de gérmenes no susceptibles. Deberán tomarse las medidas apropiadas en el caso de que eso ocurriera .
La carbenicilina se clasifica dentro de la categoría B de riesgo en el embarazo.

INTERACCIONES
Este medicamento puede reducir la eficacia terapéutica de los antibióticos aminoglucósidos, macrólidos y
tetraciclinas.
El efecto y/o la toxicidad de este medicamento puede ser aumentada por los uricosúricos (sulfinpirazona,
probenecid).
La carbenicilina puede interferir con la determinación analítica de proteínas en sangre y de proteínas, ácido
úrico y glucosa en orina.
REACCIONES ADVERSAS
Los efectos adversos de este medicamento son, en general transitorios y leves. El perfil toxicológico de este
fármaco es similar al del resto de las penicilinas. Los efectos secundarios que se manifiestan más
frecuentemente son:
 Alteraciones inmunológicas: enfermedad del suero, ocasionalmente, y reacciones anafilácticas (0.01-

0.05%).
 Alteraciones sanguíneas: Eosinofilina (2-8%) y, raramente, aumento del tiempo de protrombina,
hemorragias, anemia hemolítica, neutropenia, leucopenia, trombocitopenia, púrpura.
 Alteraciones digestivas: Diarrea (1-3%), náuseas y/o vómitos (1-4%); excepcionalmente, colitis
pseudomembranosa.
 Alteraciones neurológicas: cefalea, mareos, raramente; con dosis muy elevadas: hiperreflexia,
mioclonía, asterixis, convulsiones.
 Alteraciones dermatológicas: dolor en el punto de inyección, flebitis, tromboflebitis (3-6%),
erupciones exantemáticas y prurito (1-4%).
 Alteraciones genitourinarias: Hematuria, nefritis intersticial aguda, raramente.
En el caso de que el paciente experimente algún episodio de diarrea intensa, acompañado de náuseas,
vómitos, fiebre y/o calambres abdominales ell tratamiento debe ser suspendido inmediatamente debido al
riesgo de colitis pseudomembranosa También deberá suspenderse el tratamiento en caso de reacción
anafiláctica, erupciones exantemáticas extensas, hemorragias o aumento del tiempo de protrombina y crisis
convulsivas.
PRESENTACION
CARBECIN, iny. 1 g de carbenicilina
Ampicilina + sulbactam
penicilinas > Asociaciones de penicilinas, incl. inhibidores de la beta-lactamasa
Asociación de bactericida inhibidor de biosíntesis de la pared bacteriana con inhibidor irreversible de ß-lactamasas.
Tto. de infecciones por microorganismos sensibles: del aparato respiratorio superior e inferior, urinario y pielonefritis,
intraabdominales, septicemia bacteriana, de piel y tejidos blandos, óseas y articulares, gonocócicas, profilaxis quirúrgica: cirugía
abdominal, pelviana, interrupción de embarazo o cesárea.
Posología
Correo electrónico
Contraseña
Entrar
Contraindicaciones
Historia de reacción alérgica a penicilinas. Formas IM: alergia a anestésicos locales del grupo lidocaína.
Historia previa de hipersensibilidad a múltiples alérgenos. Riesgo de sobreinfección por microorganismos no susceptibles.
Comprobar periódicamente función renal, hepática y sistema hematopoyético en tto. prolongado, especialmente en recién nacidos,
prematuros y lactantes.
Interacciones
No mezclar físicamente con: aminoglucósidos.
Embarazo
No se ha establecido su seguridad. Ampicilina, sulbactam: categoría B
Lactancia
No se ha establecido su seguridad.
Reacciones adversas
Náuseas, vómitos, diarrea, exantema, prurito, reacciones cutáneas, anemia, trombocitopenia, eosinofilia, leucopenia, elevación
transitoria de transaminasas.
AMOXICILINA/ACIDO CLAVULANICO 875/125 Comprimidos
MDK S.A.
Acido clavulánico
Amoxicilina
Antiinfecciosos de Uso Sistémico : Antibióticos : Penicilinas y Derivados

Composición: Cada comprimido recubierto contiene: Amoxicilina (como Amoxicilina trihidrato) 875 mg y Acido
Clavulánico (como clavulanato de Potasio) 125 mg.
Acción Terapéutica: Antibiótico.
Indicaciones: Este medicamento es un tipo de antibiótico de la familia de las penicilinas, destinado a tratar
enfermedades producidas por bacterias sensibles, y productores de betalactamasas demostrado por
antibiograma, en diferentes partes del cuerpo tales como: el oído medio, piel, tejidos blandos, tracto
genitourinario, tracto respiratorio superior e inferior. Este medicamento exige diagnóstico y supervisión médica.
Posología: Administración (oral): Rango y frecuencia: el médico debe indicar la posología y el tipo de tratamiento a
su caso particular, no obstante la dosis usual recomendada es: Niños <40 kg: 25/3.6 mg a 45/604 mg/kg/día divididos
en 2 dosis (cada 12 horas). Adultos y niños >40 kg: Esta formulación proporciona una dosis diaria total de 1750 mg de
amoxicilina /250 mg de ácido clavulánico con la dosis de 2 veces al día y 2625 mg de amoxicilina/375 mg de ácido
clavulánico con la dosis de 3 veces al día cuando se administra como se recomienda a continuación. Si se considera que
es necesaria una mayor dosis diaria de amoxicilina se recomienda elegir otra formulación de amoxicilina/ácido
clavulánico para evitar la administración innecesaria de dosis altas de ácido clavulánico. Dosis recomendadas: Dosis
estándar: (para todas las indicaciones): 875 mg/125 mg administrada 2 veces al día; Dosis superior (especialmente
para infecciones tales como otitis media, sinusitis, infecciones del tracto respiratorio inferior e infecciones del tracto
urinario): 875 mg/125 mg administrada 3 veces al día. La duración del tratamiento debe ser determinada en función de
la respuesta del paciente. Algunas infecciones (por ejemplo osteomielitis) pueden requerir períodos de tratamientos más
largos. La duración del tratamiento no debiera sobrepasar 14 días sin efectuar una revisión. Dosificación en casos de
insuficiencia hepática: dosificar con precaución; monitorear la función hepática a intervalos regulares. Insuficiencia
renal: No se necesita ajustar la dosis en pacientes con un aclaramiento de creatinina mayor a 30 ml/min. En pacientes
con aclaramiento de creatinina de menos de 30 ml/min, no se recomienda el uso de las presentaciones de
amoxicilina/ácido clavulánico de proporción 7:1, ya que no hay recomendaciones de ajuste de dosis
disponibles. Dosificación en ancianos: no se necesita ajustar la dosis. Debe evitar olvidar alguna toma y respetar los
horarios. Si no cumple el tratamiento lo más probable es que la enfermedad se vuelva a presentar con mayor intensidad
y este medicamento ya no le servirá para detener la infección. Administración: Para minimizar los posibles efectos
gastrointestinales se recomienda administrar asociación amoxicilina/ácido clavulánico al principio de las comidas. Uso
prolongado: debe completar el tratamiento que su médico le ha indicado aunque los síntomas hayan presentado una
mejoría. Si lo utiliza por sobre el tiempo indicado por su médico puede aumentar el riesgo de adquirir otras infecciones.
Efectos Colaterales: Existen efectos que se presentan rara vez, pero son severos y en caso de presentarse
debe acudir en forma inmediata al médico: Dificultad para respirar, dolor de cabeza ante la presencia de luz,
desmayos repentinos, dolor articular, fiebre, dolor estomacal severo y calambres con diarrea sanguinolenta, reacción
alérgica severa (marcada por hinchazón súbita de labios, lengua, cara o garganta; dificultad para respirar,
enrojecimiento de la piel, picazón), hemorragias o moretones inusuales, tinte amarillento en la piel u ojos. Otros
efectos: pueden presentarse otros efectos que habitualmente no necesitan atención médica, los cuales pueden
desaparecer durante el tratamiento, a medida que su cuerpo se adapta al medicamento. Sin embargo consulte a su
médico si cualquiera de estos efectos persisten o se intensifican: enrojecimiento de la piel, diarrea leve, náuseas, dolor
de cabeza, inflamación vaginal, dolor o manchas blancas en la boca o en la lengua, fatiga.
Precauciones: Mayores de 60 años: los ancianos son más sensibles a los efectos adversos de los medicamentos, por
lo que debe seguir las indicaciones de su médico durante el tratamiento con amoxicilina/ácido clavulánico. Consumo de
alcohol: evite el consumo de alcohol mientras está en tratamiento con este medicamento, ya que se aumentan los
riesgos de efectos adversos de amoxicilina/ácido clavulánico. Manejo de vehículos: es poco probable que el
medicamento afecte su capacidad de concentración y estado de alerta. Embarazo: es conveniente que consulte con su
médico antes de utilizar este medicamento si se encuentra embarazada. Lactancia: este medicamento pasa a la leche
materna y puede afectar al lactante. Converse con su médico la conveniencia de seguir el tratamiento o dejar de
amamantar. Lactantes y niños: el uso de este medicamento en niños debe ser previa consulta a su
pediatra. Precauciones especiales: si usted es propensa(o) a tener asma, fiebre del heno, alergia a la picadura de
abejas, y alergias en general, puede desarrollar más fácilmente alergia a los antibióticos. Avise a su médico si usted es
alérgico a algún antibiótico. Los anticonceptivos orales pueden disminuir su efecto durante el tratamiento con
amoxicilina, por lo que debe utilizar otro método anticonceptivo para evitar el embarazo. No olvide informarle a su
médico si usted tiene diarrea leve o severa. Si usted presenta diarrea severa mientras está usando este medicamento,
consulte con su médico antes de tomar algún medicamento para detener esa diarrea. Llame al médico si sus síntomas
no mejoran o si empeoran. La amoxicilina/ácido clavulánico puede hacer que sean incorrectos los resultados de algunos
exámenes usados para chequear el azúcar en la orina, de las personas diabéticas. Usted no debe tomar este
medicamento en los siguientes casos: si ha presentado alergia al medicamento o a cualquier otro antibiótico de la
familia de las penicilinas, si ha presentado alergia a algún excipiente de la formulación, si presenta algún tipo de daño
renal severo, a menos que su médico indique lo contrario y en pacientes con antecedentes de ictericia o de insuficiencia
hepática asociadas al producto.
Interacciones Medicamentosas: Medicamentos: usted debe informar a su médico de todos los medicamentos que
está tomando, ya sea con o sin receta. En este caso se han descrito las interacciones con los siguientes
medicamentos: eritromicina, disulfiram, warfarina, tetraciclina, probenecid, anticonceptivos orales, o medicamentos
para tratar la gota como el alopurinol. Enfermedades: usted debe consultar a su médico antes de tomar cualquier
medicamento si presenta una enfermedad al hígado, riñón, cardiovascular o cualquier otra enfermedad crónica y severa.
En el caso particular de este medicamento, si padece de alergias, asma, insuficiencia cardíaca congestiva, desórdenes
estomacales (especialmente diarreas cuando se utilizan antibióticos), o daño en la función renal. Exámenes de
laboratorio: puede causar falsos resultados en exámenes de orina para medir el azúcar en diabéticos, por lo que antes
de realizarse un examen debe avisar que está en tratamiento con este medicamento.
Sobredosificación: Los síntomas de sobredosis corresponden a una intensificación de los efectos adversos
descritos, tales como: diarrea severa, náuseas, excitabilidad inusual, vómitos. Debe recurrir a un centro asistencial
para evaluar la gravedad de la intoxicación y tratarla adecuadamente. Debe llevar el envase del medicamento que se ha
tomado.
Conservación: Condiciones de almacenamiento: Mantener lejos del alcance de los niños, mantener en su envase
original, protegido del calor, la luz y la humedad, almacenar a temperatura ambiente, a no más de 25° C. No usar este
producto después de la fecha de vencimiento indicada en el envase.
Presentaciones: Envase conteniendo 14 comprimidos recubiertos.
PROSPECTO : INFORMACIÓN PARA EL USUARIO
Piperacilina/Tazobactam Kabi 4 g/0,5 g polvo para solución para perfusión EFG
Piperacilina/tazobactam
Lea todo el prospecto detenidamente antes de empezar a usar este medicamento, porque contiene información importante para usted.
- Conserve este prospecto, ya que puede tener que volver a leerlo.
- Si tiene alguna duda, consulte a su médico o enfermero.
- Si experimenta efectos adversos, consulte a su médico o enfermero, incluso si se trata de efectos adversos que no aparecen en este
prospecto. Ver sección 4.
Contenido del prospecto:

1. Qué es Piperacilina/Tazobactam Kabi y para qué se utiliza
2. Qué necesita saber antes de empezar a usar Piperacilina/Tazobactam Kabi
3. Cómo usar Piperacilina/Tazobactam Kabi
4. Posibles efectos adversos
5 Conservación de Piperacilina/Tazobactam Kabi
6. Contenido del envase e información adicional
1. Qué es Piperacilina/Tazobactam Kabi y para qué se utiliza
Piperacilina pertenece al grupo de medicamentos llamado antibióticos penicilínicos de amplio espectro y pueden destruir muchos tipos de
bacterias. Tazobactam puede evitar que algunas bacterias resistentes sobrevivan a efectos de la piperacilina. De esta forma, al administrar
juntos piperacilina y tazobactam, se destruyen más tipos de bacterias.
Los antibióticos se utilizan para tratar infecciones bacterianas y no sirven para tratar
infecciones víricas como la gripe o el catarro.
Es importante que siga las instrucciones relativas a la dosis, las tomas y la duración del
tratamiento indicadas por su médico.
No guarde ni reutilice este medicamento. Si una vez finalizado el tratamiento le sobra

antibiótico, devuélvalo a la farmacia para su correcta eliminación. No debe tirar los
medicamentos por el desagüe ni a la basura.
Piperacilina /tazobactam se utiliza en adultos y adolescentes para tratar infecciones bacterianas, como las que afectan al aparato
respiratorio inferior (pulmones), aparato urinario (riñones y vejiga), abdomen, piel o sangre. Piperacilina /tazobactam se puede utilizar
para tratar infecciones bacterianas con recuentos bajos de glóbulos blancos (menor resistencia a las infecciones).
Piperacilina /tazobactam se utiliza en niños entre 2 y 12 años de edad para tratar infecciones en el vientre, como la apendicitis, la
peritonitis (infección del fluido y del revestimiento de los órganos del abdomen), y las infecciones de la vesícula biliar. Piperacilina
/tazobactam se puede utilizar para tratar infecciones bacterianas con recuentos bajos de glóbulos blancos (menor resistencia a
infecciones).
En determinadas infecciones graves, su médico puede decidir utilizar Piperacilina /tazobactam en combinación con otros antibióticos.
2. Qué necesita saber antes de empezar a usar Piperacilina/Tazobactam Kabi
No use Piperacilina/Tazobactam Kabi
- si es alérgico a la piperacilina o al tazobactam o a cualquiera de los demás componentes de este medicamento (incluidos en la sección 6).
- si es alérgico a los antibióticos llamados penicilinas, cefalosporinas u otros inhibidores de las betalactamasas, ya que podría ser
alérgico a Piperacilina/Tazobactam Kabi.
Consulte a su médico o enfermero antes de empezar a usar Piperacilina/Tazobactam Kabi:
 si tiene alergias. Si tiene varias alergias asegúrese de decírselo a su médico u otro profesional sanitario antes de recibir
este producto.
 si padecía diarrea antes del tratamiento o si la empieza a tener durante o después del tratamiento. En este caso,
asegúrese de decírselo inmediatamente a su médico u otro profesional sanitario. No tome ningún medicamento para la
diarrea sin consultar antes con su médico.
 si tiene los niveles de potasio en sangre bajos. Es posible que su médico quiera examinarle los riñones antes de recibir
este medicamento y podría realizarle análisis de sangre periódicos durante el tratamiento.
 si tiene problemas de riñón o de hígado, o si recibe hemodiálisis. Es posible que su médico quiera examinarle los
riñones antes de recibir este medicamento y podría realizarle análisis de sangre periódicos durante el tratamiento.
 si está utilizando determinados medicamentos (llamados anticoagulantes) para evitar el exceso de coagulación de la
sangre (ver también Uso de Piperacilina/Tazobactam Kabi con otros medicamentos en este prospecto) o si presenta una
hemorragia inesperada durante el tratamiento. En este caso, debe informar inmediatamente a su médico u otro profesional
sanitario.
 si presenta convulsiones durante el tratamiento. En este caso, debe informar inmediatamente a su médico u otro
profesional sanitario.
 si piensa que le ha aparecido una infección nueva o le ha empeorado la infección. En este caso, debe informar
inmediatamente a su médico u otro profesional sanitario.
Niños menores de 2 años

No se recomienda utilizar piperacilina / tazobactam en niños menores de 2 años de edad debido a la escasez de datos sobre seguridad y
eficacia.
Uso de Piperacilina/Tazobactam Kabi con otros medicamentos

Comunique a su médico o farmacéutico que está utilizando, ha utilizado recientemente o podría tener que utilizar cualquier otro
medicamento. Algunos medicamentos pueden tener interacciones con la piperacilina o el tazobactam.
Estos inlcuyen:
 un medicamento para la gota (probenecid). Este producto puede aumentar el tiempo que tardan la piperacilina y el tazobactam
en eliminarse del organismo
 medicamentos que se utilizan para diluir la sangre o para tratar los coágulos de sangre (por ejemplo, heparina, warfarina o
ácido acetilsalicílico).
 medicamentos que se utilizan para relajar los músculos durante la cirugía. Informe a su médico si se va a someter a una
anestesia general.
 metotrexato (un medicamento que se utiliza para el tratamiento del cáncer, la artritis o la psoriasis ). La piperacilina y el
tazobactam pueden aumentar el tiempo que tarda el metotrexato en eliminarse del organismo.
 medicamentos que disminuyen el nivel de potasio en la sangre (por ejemplo, pastillas para orinar o algunos medicamentos para
el cáncer).
 medicamentos que contengan otros antibióticos como tobramicina, gentamicina o vancomicina. Informe a su médico si tiene
problemas renales.
Efectos sobre los análisis de laboratorio

Si tiene que proporcionar una muestra de sangre u orina, dígale al médico o al personal de laboratorio que está usando
Piperacilina/tazobactam.
Embarazo y lactancia
Si está embarazada o en periodo de lactancia, cree que podría estar embarazada o tiene intención de quedarse embarazada,consulte a su
médico o farmacéutico antes de utilizar este medicamento. Su médico decidirá si Piperacilina/Tazobactam Kabi es adecuado para usted.
La piperacilina y el tazobactam pueden pasar al niño en el útero o a través de la leche materna. Si está amamantando a un niño, su médico
decidirá si Piperacilina/Tazobactam Kabi es adecuado para usted.
Conducción y uso de máquinas

No se prevé que el uso de Piperacilina/Tazobactam Kabi influya en la capacidad para conducir o utilizar máquinas
Piperacilina/Tazobactam Kabi 4 g/0,5 g contiene 9,7 mmol (224 mg) de sodio por vial de polvo para solución inyectable o para
perfusión.
Si está siguiendo una dieta con control de sodio, debe tener esto en cuenta.
3. Cómo usar Piperacilina/Tazobactam Kabi
Su médico u otro profesional sanitario le administrará este medicamento mediante perfusión intravenosa (en una vena con un gotero
durante 30 minutos). La dosis de medicamento que se le administre depende de la enfermedad por la que se le trata, de su edad y de si
tiene o no problemas de riñón.
Adultos y adolescentes de 12 años o más
La dosis recomendada es de 4 g/0,5 g de piperacilina/tazobactam administrada cada 6-8 horas a través de una vena (directamente en la
circulación sanguínea).
Niños de 2 a 12 años de edad

La dosis recomendada para niños con infecciones abdominales es de 100 mg/12,5 mg/kg de peso corporal de piperacilina/tazobactam
administrada cada 8 horas a través de una vena (directamente en la circulación sanguínea). La dosis habitual para niños con cifras bajas
de glóbulos blancos es de 80 mg/10 mg/kg de peso corporal de piperacilina/tazobactam administrada cada 6 horas a través de una vena
(directamente en la circulación sanguínea).
Su médico calculará la dosis en función del peso del niño, pero cada dosis individual no superará 4 g/0,5 g de Piperacilina/Tazobactam
Kabi.
Se le administrará Piperacilina/Tazobactam Kabi hasta que los signos de infección hayan desaparecido por completo (de 5 a 14 días).
Pacientes con problemas renales

Puede ser necesario que su médico le reduzca la dosis de Piperacilina/Tazobactam Kabi o la frecuencia de administración. También es
posible que su médico desee realizarle unos análisis de sangre para asegurarse de que recibe la dosis adecuada del tratamiento,
especialmente si tiene que utilizar este medicamento durante mucho tiempo.
Si usa más Piperacilina/Tazobactam Kabi del que debe

Como un médico u otro profesional sanitario le va a administrar Piperacilina/Tazobactam Kabi, es poco probable que reciba una dosis
equivocada. Sin embargo, si sufre efectos adversos, como convulsiones, o piensa que le han administrado demasiado medicamento,
dígaselo a su médico inmediatamente.
Si olvidó usar Piperacilina/Tazobactam Kabi

Si piensa que no le han administrado una dosis de Piperacilina/Tazobactam Kabi, dígaselo inmediatamente a su médico u otro profesional
sanitario.
Si tiene cualquier otra duda sobre el uso de este medicamento, pregunte a su médico o enfermero.
4. Posibles efectos adversos
Al igual que todos los medicamentos, este medicamento puede producir efectos adversos, aunque no todas las personas los sufran.
Consulte a su médico inmediatamente si experimenta alguno de estos efectos adversos potencialmente graves de Piperacilina/Tazobactam.
Los efectos adversos graves (con la frecuencia entre paréntesis) de Piperacilina/Tazobactam Kabi son:
 erupciones cutáneas graves [síndrome de Stevens-Johnson, dermatitis bullosa (no conocida), dermatitis exfoliativa (no conocida),
necrólisis epidérmica tóxica (rara)] que aparece inicialmente como lunares rojizos o manchas circulares con ampollas centrales en el tronco.
Otros signos incluyen úlceras en la boca, garganta, nariz, extremidades, genitales y conjuntivitis (ojos rojos e hinchados). La erupción puede
progresar a formación de ampollas o descamación generalizada de la piel y, potencialmente, puede ser mortal
 reacción alérgica potencialmente grave (reacción medicamentosa con eosinofilia y síntomas sistémicos) que puede afectar la piel y otros
de los órganos más importantes del organismo como riñones o el hígado (no conocida)
 una enfermedad de la piel (pustulosis exantemática aguda generalizada) acompañada de fiebre, que consiste en numerosas pústulas
pequeñas llenas de líquido que aparecen en grandes áreas de piel hinchada y enrojecida (no conocida)
- hinchazón de la cara, labios, lengua u otras partes del cuerpo (no conocida)
- falta de aire, silbidos o dificultad al respirar (no conocida)
- erupción grave o urticaria (poco frecuente), picor o erupción en la piel (frecuente)
- coloración amarillenta de los ojos y la piel (no conocida)
- daño de células sanguíneas [los síntomas incluyen: falta de aire cuando no lo espera, orina
de color rojo o marrón (no conocida), hemorragias nasales (rara) y pequeños moretones (no conocida), disminución grave de los glóbulos
blancos en la sangre (rara)]
 diarrea persistente o grave acompañada de fiebre o debilidad (rara)
Si alguno de los siguientes efectos adversos es grave o si experimenta cualquier efecto adverso no mencionado en este prospecto
informe a su médico o a otro profesional sanitario.
Efectos adversos muy frecuentes (pueden afectar a más de 1 de cada 10 personas):

 diarrea
Efectos adversos frecuentes (pueden afectar hasta 1 de cada 10 personas):

 infección por levaduras
 disminución de las plaquetas, disminución de los glóbulos rojos o de la hemoglobina (pigmento de la sangre), pruebas de laboratorio
anormales (Coombs directo positivo), prolongación del tiempo de coagulación de la sangre (tiempo de tromboplastina parcial activado
prolongado)
 disminución de las proteínas en sangre
 dolor de cabeza, insomnio
 dolor abdominal, vómitos, náuseas, estreñimiento, malestar de estómago
 aumento de las enzimas hepáticas en sangre
 erupciones en la piel, picor
 análisis de sangre del riñón anormales
 fiebre, reacción en el lugar de inyección
Efectos adversos poco frecuentes (pueden afectar hasta 1 de cada 100 personas):
 disminución de los glóbulos blancos en sangre (leucopenia), prolongación del tiempo de coagulación de la sangre (tiempo de protrombina
prolongado)
 disminución del potasio en sangre, disminución de azúcar en sangre
 tensión arterial baja, inflamación de las venas (dolor al tocar o enrojecimiento de la zona afectada), enrojecimiento de la piel
 aumento de un producto de degradación del pigmento de la sangre (bilirrubina)
 reacciones cutáneas con enrojecimiento, formación de lesiones cutáneas, urticaria
 dolor de músculos y articulaciones
 escalofríos
Efectos adversos raros (pueden afectar hasta 1 de cada 1.000 personas):

 disminución grave de los glóbulos blancos (agranulocitosis), sangrado de la nariz
 infección grave del colon, inflamación de la membrana mucosa de la boca
 desprendimiento de la capa superior de la piel en todo el cuerpo (necrólisis epidérmica tóxica)
Efectos adversos de frecuencia no conocida (no puede estimarse a partir de los datos disponibles)
 disminución grave de los glóbulos rojos, los glóbulos blancos y las plaquetas (pancitopenia), disminución de los glóbulos blancos
(neutropenia), disminución de los glóbulos rojos debido a una ruptura prematura o a degradación, pequeño hematoma, prolongación del
tiempo de hemorragia, aumento de las plaquetas, aumento de un tipo específico de glóbulos blancos (eosinofilia)
 reacción alérgica y reacción alérgica grave
 inflamación del hígado, coloración amarilla de la piel o del blanco de los ojos
 reacción alérgica grave en todo el cuerpo con exantemas cutáneos y de la mucosa, ampollas y varias erupciones cutáneas (síndrome de
Stevens-Johnson), reacciones alérgicas graves que afectan a la piel y otros órganos como el riñón y el hígado (reacción medicamentosa con
eosinofilia y síntomas sistémicos), numerosas pústulas pequeñas llenas de líquido que aparecen en grandes áreas de piel hinchada y enrojecida
acompañada de fiebre (pustulosis exantemática aguda generalizada ), reacciones cutáneas con ampollas (dermatitis bulosa)
 función renal deficiente y problemas renales
 un tipo de enfermedad pulmonar donde los eosinófilos (un tipo de glóbulos blancos) aparecen en el pulmón en mayor número
En los pacientes con fibrosis quística, el tratamiento con piperacilina se ha asociado a un aumento de la incidencia de fiebre y
erupciones en la piel.
Comunicación de efectos adversos

Si experimenta cualquier tipo de efecto adverso, consulte a su médico, farmacéutico o enfermero, incluso si se trata de posibles efectos
adversos que no aparecen en este prospecto. También puede comunicarlos directamente a través del Sistema Español de
Farmacovigilancia de Medicamentos de Uso Humano: https://www.notificaram.es. Mediante la comunicación de efectos adversos,
usted puede contribuir a proporcionar más información sobre la seguridad de este medicamento.
5. Conservación de Piperacilina/Tazobactam Kabi
Mantener este medicamento fuera de la vista y del alcance de los niños.
No utilice este medicamento después de la fecha de caducidad que aparece en el envase después de CAD. La fecha de caducidad es el
último día del mes que se indica.
Viales sin abrir: No conservar a temperatura superior a 25°C.

Para un solo uso únicamente. Desechar cualquier solución no utilizada.
Los medicamentos no se deben tirar por los desagües ni a la basura. Pregunte a su farmacéutico cómo deshacerse de los envases y de los
medicamentos que no necesita. De esta forma ayudará a proteger el medio ambiente.
6. Contenido del envase e información adicional

Composición de Piperacilina/Tazobactam Kabi
Los principios activos son piperacilina y tazobactam
Cada vial contiene 4 g de piperacilina (como sal sódica) y 0,5 g de tazobactam (como sal sódica).
No hay ningún otro componente.
Aspecto del producto y contenido del envase
Piperacilina/Tazobactam Kabi 4 g/0,5 g es un polvo esteril liofilizado blanco o blanquecino para solución para perfusión.
Piperacilina/Tazobactam Kabi 4 g/0,5 g está disponible en viales de vidrio incoloro (tipo II) de 50 ml cerrado con un tapón gris de goma
de clorobutilo.
Formatos: 1, 5 y 10 viales.
Puede que solamente estén comercializados algunos tamaños de envases.
Titular de la autorización de comercialización y responsable de la fabricación

Titularde la autorización de comercialización:
Fresenius Kabi España S.A.
C/ Marina 16-18,
08005 - Barcelona
España
Responsable de la fabricación:
Laboratorio Farmaceutico C.T. S.R.L
Via Dante Alighieri 71,
18038 Sanremo-IM – Italia
LABESFAL - Laboratórios Almiro S.A.

FRESENIUS KABI GROUP
3465-157 Santiago de Besteiros
PORTUGAL
Este medicamento está autorizado en los estados miembros del Espacio Económico Europeo con los siguientes nombres:
Austria Piperacillin/Tazobactam Kabi 4 g/0,5 g Pulver zur Herstellung einer

Injektionslösung oder Infusionslösung
Bélgica Piperacilline/Tazobactam Fresenius Kabi N.V. 4 g/0,5 g poeder voor
oplossing voor injectie of infusie / poudre pour solution injectable ou
pour perfusion / Pulver zur Herstellung einer
Injektionslösung/Infusionslösung
Bulgaria ???????????/?????????? K??? 4 g/0,5 g ???? ?? ???????????
??? ?????????? ???????
Chipre Piperacillin/Tazobactam Kabi 4 g/0,5 g, κ?νις γιa dι?λυμa pρος ?νesη ?
?γχυsη
República Checa Piperacillin/Tazobactam Kabi 4 g/0,5 g
Dinamarca Piperacillin/Tazobactam Fresenius Kabi 4 g/0,5 g Pulver til injektions-
og infusionsvæske, opløsning
Finlandia Piperacillin / Tazobactam Fresenius Kabi 4 g/0,5 g injektio- /
infuusiokuiva-aine, liuosta varten
Francia PIPERACILLINE/TAZOBACTAM KABI 4 g/0,5 g, poudre pour
solution injectable ou pour perfusion
Alemania Piperacillin/Tazobacatm Kabi 4 g/0,5 g Pulver zur Herstellung einer
Injektionslösung/Infusionslösung
Grecia Piperacillin/Tazobactam Kabi 4 g/0,5 g, κ?νις γιa dι?λυμa pρος ?νesη ?
?γχυsη
Hungria Piperacillin/Tazobactam Kabi 4 g/0,5 g por oldatos injekcióhoz és
oldatos infúzióhoz
Irlanda Piperacillin/ Tazobactam 4 g/0,5 g powder for solution of
injection/infusion
Holanda Piperacilline/Tazobactam Fresenius Kabi 4 g/0,5 g poeder voor
oplossing voor injectie of infusie
Noruega Piperacillin/Tazobactam Fresenius Kabi 4 g/0,5 g pulver til
injeksjonsvæske/infusjonsvæske, oppløsning
Polonia Piperacillin/Tazobactam Kabi 4 g/0,5 g, proszek do sporzadzenia
roztworu do wstrzykiwan lub infuzji.
Portugal Piperacilina/Tazobactam, Kabi 4 g/0,5 g, Pó para solução injectável
ou para perfusão
Rumanía Piperacillin/Tazobactam Kabi 4 g/0,5 g, pulbere pentru solutie
injectabila sau perfuzabila
Eslovaquia Piperacillin/Tazobactam Kabi 4 g/0,5 g
Suecia Piperacillin/Tazobactam Fresenius Kabi 4 g/0,5 g pulver till
injektions-/infusionsvätska, lösning
Reino Unido Piperacillin/ Tazobactam 4 g/0,5 g powder for solution of
injection/infusion
Fecha de la última revisión de este prospecto: Junio 2017.
La información detallada y actualizada de este medicamento está disponible en la página Web de la Agencia Española de Medicamentos
y Productos Sanitarios (AEMPS) http://www.aemps.gob.es/
-----------------------------------------------------------------------------------------------------------------------
Esta información está destinada únicamente a profesionales del sector sanitario:
El texto siguiente es un extracto de la Ficha Técnica que sirve de ayuda en la administración de Piperacilina/Tazobactam Kabi.
Al determinar la idoneidad del uso en un paciente concreto, el médico prescriptor debe estar familiarizado con la Ficha
Técnica.
Incompatibilidades con disolventes y otros medicamentos
La solución de RINGER LACTATO NO es compatible con Piperacilina/Tazobactam Kabi.
Cuando se use piperacilina/tazobactam junto a otro antibiótico (ej. AMINOGLUCÓSIDO), los medicamentos se deben administrar POR
SEPARADO. La mezcla de Piperacilina/Tazobactam Kabi con un aminoglucósido in vitro puede provocar una inactivación sustancial del
aminoglucósido.
Piperacilina/Tazobactam Kabi se debe ADMINISTRAR a través de un equipo de perfusión POR SEPARADO de cualquier otro
medicamento a menos que su compatibilidad esté demostrada.
Debido a la inestabilidad química, Piperacilina/Tazobactam Kabi NO debe utilizarse con soluciones que contengan BICARBONATO DE
SODIO.
Piperacilina/Tazobactam Kabi NO debe añadirse a los PRODUCTOS SANGUÍNEOS o HIDROLIZADOS DE ALBÚMINA.
Instrucciones de uso
Piperacilina/tazobactam se administrará mediante perfusión intravenosa (gotero durante 30 minutos).
Vía intravenosa
Debe reconstituirse cada vial con el volumen de disolvente que se muestra en la tabla siguiente, mediante el uso de uno de los disolventes
compatibles para su reconstitución. Agitar con movimientos rotatorios hasta que se disuelva. Si se agita de manera constante, se suele
reconstituir en un plazo de 5 a 10 minutos (véanse los detalles de manipulación más adelante).
Contenido del vial Volumen de disolvente* que debe añadirse al

vial
2 g /0,25 g (2 g de piperacilina y 0,25 g de tazobactam) 10 ml
4 g /0,5 g (4 g de piperacilina y 0,5 g de tazobactam) 20 ml
* Disolventes compatibles para reconstitución:

- Solución inyectable de cloruro de sodio al 0,9% (9 mg/ml)
- Agua estéril para preparaciones inyectables(1)
(1)
El volumen máximo recomendado de agua estéril para preparaciones inyectables por dosis es de 50 ml.
Las soluciones reconstituidas deben extraerse del vial con una jeringa. Después de la reconstitución del modo indicado, el contenido del
vial extraído con una jeringa proporcionará la cantidad nominal de piperacilina y tazobactam.
Las soluciones reconstituidas pueden diluirse posteriormente hasta el volumen deseado (por ejemplo, de 50 ml a 150 ml) con uno de los
siguientes disolventes compatibles:
- Solución inyectable de cloruro de sodio al 0,9% (9 mg/ml)
- Glucosa al 5%
- Dextrano al 6% en cloruro de sodio al 0,9%
Cefalotina
Antiinfecciosos para uso sistémico > Antibacterianos para uso sistémico > Otros antibacterianos betalactámicos > Cefalosporinas
de primera generación
Cefalotina
Bactericida. Inhibe la síntesis y reparación de pared bacteriana.
Cefalotina
Infección por: estreptococos alfa y beta hemolíticos y S. pneumoniae; estafilococos, cocos gram- (gonococo y meningococo); bacilos
gram+: L. monocytogenes, clostridios, C. diphteriae y B. anthracis. Profilaxis antes, durante y después de la intervención quirúrgica.
Antibioterapia preventiva en implantación de prótesis.
Posología
Cefalotina
Correo electrónico
Contraseña
Entrar

Contraindicaciones
Cefalotina
Alergia a cefalosporinas.
Cefalotina
Hipersensibilidad a penicilinas, alergias medicamentosas. Riesgo de colitis pseudomembranosa y de proliferación de

microorganismos no sensibles. En I.R. ajustar dosis.
Insuficiencia renal
Cefalotina
Precaución. Ajustar dosis según Clcr: dosis inicial, 1-2 g; mantenimiento: Clcr 50-80 ml/min: máx. 2 g/6 h; Clcr 25-50 ml/min: máx.
1,5 g/6 h; Clcr 10-25 ml/min: máx. 1 g/6 h; Clcr 2-10 ml/min: máx. 0,5 g/6 h; Clcr < 2 ml/min: máx. 0,5 g/8 h.
Interacciones
Cefalotina

Antagonismo con: antibióticos bacteriostáticos.
Lab: falso + en test de Coombs y glucosuria con sol. de Benedict, Fehling y tabletas Clinitest.
Embarazo
Cefalotina
No se ha establecido inocuidad ni efectos teratógenos o toxicidad fetal.

Lactancia
Cefalotina
Precaución. Está presente en muy baja concentración en leche materna.
Reacciones adversas
Cefalotina
Fiebre medicamentosa, rash cutáneo, prurito vulvar, eosinofilia, anafilaxia, neutropenia, leucopenia, anemia hemolítica,
trombocitopenia, elevación de enzimas hepáticas y BUN, disminución de Clcr, náuseas, vómitos, anorexia, diarrea, aftas bucales,
colitis pseudomembranosa, prurito genital y anal, moniliasis genital, vaginitis.
Cefazolina
Antiinfecciosos para uso sistémico > Antibacterianos para uso sistémico > Otros antibacterianos betalactámicos > Cefalosporinas
de primera generación
Cefazolina
Interfiere en la fase final de síntesis de pared celular bacteriana.
Cefazolina
Infección respiratoria inferior, exacerbación bacteriana de bronquitis crónica y neumonía, urinaria, pielonefritis, de piel y tejido blando,
biliar, osteoarticular, septicemia, endocarditis; profilaxis en cirugía contaminada o infección de herida quirúrgica con riesgo
importante.
Posología
Cefazolina
Correo electrónico
Contraseña
Entrar
Cefazolina
Vía IM/IV. En iny. IV administrar lentamente durante 3-5 min.
Contraindicaciones
Cefazolina
Hipersensibilidad a cefalosporinas.
Cefazolina
Hipersensibilidad a penicilinas, alergias medicamentosas; en I.R.: ajustar dosis; riesgo de colitis pseudomembranosa y
sobrecrecimiento de microorganismos no sensibles, en tto. prolongado; máx. 100 mg/kg en niños con p.c. < 60 kg y 6 g/día en niños
con p.c. > 60 kg; no recomendado en prematuros y < 1 mes; no administrar vía intratecal: toxicidad severa del SNC.
Insuficiencia renal
Cefazolina
Precaución. Ajustar dosis. Ads.: Clcr 35-54 ml/min: dosis estándar/8 h; Clcr 11-34 ml/min: 50% de dosis estándar/12 h; Clcr < 10
ml/min: 50% de dosis estándar/18-24 h. Niños: Clcr 40-70 ml/min: 60% de dosis estándar/12 h; Clcr 20-40 ml/min: 25% de dosis
estándar/12 h; Clcr 5-20 ml/min: 10% de dosis estándar/24 h.
Interacciones
Cefazolina
Antagonismo con: antibióticos bacteriostáticos.

Lab: falso + en glucosuria con sol. de Fehling, Benedict o tabletas Clinitest y en test de Coombs.
Embarazo
Cefazolina
Valorar riesgo/beneficio. No hay estudios adecuados y bien controlados en gestantes.
Lactancia
Cefazolina
La cefazolina está presente en muy bajas concentraciones en la leche materna. Se debe tener precaución cuando se administra a
mujeres durante la lactancia.
Reacciones adversas
Cefazolina
Vaginitis, moniliasis genital, fiebre medicamentosa, erupción cutánea, prurito vulvar, eosinofilia, shock anafiláctico; neutro, leuco y
trombocitopenia; elevación de enzimas hepáticas, BUN y creatinina sérica, I.R., diarrea, náuseas, vómitos, anorexia, aftas bucales,
trastorno hepatobiliar y urinario, prurito genital, dolor y flebitis en zona de iny.
Cefazolina
DESCRIPCION
La cefazolina es una cefalosporina inyectable

de primera generación que muestra una
mayor actividad hacia las bacterias gram-
positivas que otras cefalosporinas de la misma
familia. Aunque su actividad frente a las
bacterias gram-negativas es limitada, la
cefazolina ocasiona unos niveles plasmáticos
de antibióticos mayores que los de otras
cefalosporinas de primera generación y una
semi-vida más prolongada.
Mecanismo de acción: igual que otros

antibióticos beta-lactámicos, la cefazolina es
bactericida. Inhibe el tercer y último paso de
la síntesis de la pared bacteriana, uniéndose
específicamente a unas proteínas
denominadas PBPs (del inglés "penicillin-
binding proteins") proteínas presentes en
todas las células bacterianas, aunque la
afinidad hacia las mismas varía de una
especie bacteriana a otra. De esta forma, la
capacidad de la cefazolina hacia un
determinado microorganismo depende de su
capacidad para llegar y fijarse a las PBPs. Una
vez fijado el antibiótico a estas proteínas, la
síntesis de la pared bacteriana queda
interrumpida y la bacteria experimenta la una
autolisis. La lisis de la bacteria se lleva a cabo
gracias a determinadas enzimas (las
autolisinas) y, algunos autores creen que
algunos antibióticos interfieren con el inhibidor
de las autolisinas que mantiene la integridad
de la célula. Como regla general, las
cefalosporinas de primera generación son más
activas frente a los gérmenes gram-positivos
que las cefalosporinas de segunda y tercera
generación, pero tienen poca actividad sobre
los gérmenes gram-negativos. Entre los
gérmenes gram-positivos cubiertos por la
cefazolina se encuentran los estafilococos
(productores o no de penicilinasa) y los
estreptococos (excepto los enterococos).
Entre los gram-negativos sensibles a la
cefazolina se incluyen los E. coli, las
Klebsiellas y los Proteus mirabilis.
Farmacocinética: la cefazolina se administra

por vía parenteral. Los máximos niveles
plasmáticos se alcanzan entre la 1 y 2 horas
después de la inyección intramuscular.
Aproximadamente el 75-85% de la cefazolina
circulante está unida a las proteínas del
plasma. La cefazolina se distribuye
ampliamente en la mayoría de órganos y
tejidos, en particular en la vesícula biliar,
hígado, bilis, miocardio, esputo,y en los
líquidos sinovial, pleural y pericardíaco. La
cefazolina no atraviesa la barrera
hematoencefálica pero si la placentaria. A
diferencia de otras cefalosporinas, la
cefazolina no se metaboliza en el hígado
excretándose en su mayoría en la orina sin
alterar. El 60% de la dosis administrada se
excreta en la orina de 6 horas, recuperándose
hasta el 80% en las primeras 24 horas. Una
pequeña cantidad se excreta en la leche
materna. La semi-vida de eliminación es de 1
a 2 horas en los pacientes con la función renal
normal, aumentando de forma significativa a
medida que se reduce el aclaramiento de
creatinina. En los pacientes con enfermedad
renal terminal, la semi-vida de eliminación
puede llegar a las 12-50 horas. La cefazolina
es eliminada por hemodiálisis.
Tratamiento de las infecciones serias

del tracto respiratorio inferior,
infecciones de la piel incluyendo heridas
y quemaduras, infecciones de las huesos,
infecciones de los tejidos blandos,
prostatitis, septicemia, infecciones
urinarias complicadas, etc., producidas
por gérmenes sensibles:
Administración parenteral:
 Adultos y adolescentes:
o Infecciones moderadas: 250—
500 mg por vía i.m. o i.v. cada
8 horas
o Infecciones graves: 500—2000
mg por vía i.m. o i.v. cada 6 a 8
horas
o La dosis máxima recomendada
es de 12 g/día
 Niños y bebés de más de 1 mes:
o Infecciones moderadas: 25—50
mg/kg/día por vía i.m. o i.v. en
3 o 4 dosis iguales
o Infecciones graves: 75—100
mg/kg/día por vía i.m. o i.v. en
dosis iguales cada 6-8 horas
o La dosis máxima recomendada
es de 6 g/día
 Neonatos > 7 días y > 2000 g: 60
mg/kg/día por vía i.m. o i.v. divididas
en tres dosis iguales
 Neonatos < 7 días: 40 mg/kg/día por
vía i.m. o i.v. divididas en 2
administraciones
Tratamiento de las infecciones

urinarias no complicadas:
 Adultos y adolescentes: 1 g por vía

i.m. o i.v. cada 12 horas.
 Niños y bebés de más de 1 mes: 25—
50 mg/kg/día por vía i.m. o i.v.
divididos en 3 o 4 dosis iguales.
 Neonatos > 7 días y de > 2000 g de
peso: 60 mg/kg/día por vía i.m. o i.v.
divididos en 3 administraciones.
 Neonatos > 7 días< 2000 g de peso:
40 mg/kg/día por vía i.m. o i.v.en dos
dosis separadas por 12 horas.
vía i.m. o i.v. en dos dosis separadas
por 12 horas
Tratamiento de la endocarditis o
septicemia:
 Adultos y adolescentes: 1—1.5 g por

vía i.m. o i.v. cada 6 horas. Las dosis
máximas recomendadas son de 12
g/día para infecciones graves que
amenacen la vida del paciente
 Niños y bebés de más de 1 mes: 75—
100 mg/kg/día por vía i.m. o i.v.
divididos en 3 o 4 dosis iguales.
 Neonatos > 7 días y de > 2000 g de
peso: 60 mg/kg/día por vía i.m. o i.v.
divididos en 3 administraciones.
 Neonatos > 7 días< 2000 g de peso:
40 mg/kg/día por vía i.m. o i.v.en dos
dosis separadas por 12 horas.
vía i.m. o i.v. en dos dosis separadas
por 12 horas
Prevención de la endocarditis
bacteriana en pacientes de riesgo antes
de procedimientos dentales, quirúrgicos,
etc.
 Adultos y adolescentes incapaces de un

tratamiento oral con otras
medicaciones: 1 g por vía i.m. o i.v. en
los 30 minutos previos al
procedimiento
 Niños incapaces de un tratamiento oral
con otras medicaciones: 25 mg/kg por
vía i.m. o i.v. en los 30 minutos
previos al procedimiento. La dosis en
los niños no se exceder la dosis de los
adultos
Prevención quirúrgica de infecciones

en situaciones de contaminación:
 Adultos y adolescentes: 12 g por vía

i.m. o i.v. en los 30-60 minutos previos
al procedimiento. Para cirugías mas
prolongadas (> 2 horas), se pueden
administrar dosis adicionales de 0.5 a 1
g y, dependiendo del procedimiento se
pueden administrar entre 0.5 y 1 g.
cada 8 horas durante 24 horas. Se
recomiendan estas dosis adicionales
después de histerectomías vaginales,
cirugía cardíaca, cirugía ortopédica o
cirugía de cabeza y cuello. En las
pacientes a las que se les practique
una cesárea, se deben administrar 1 o
2 g de cefazolina inmediatamente
después de pinzar el cordón umbilical.
Pacientes con insuficiencia renal
Adultos:
 CrCl > 54 ml/min: no son necesarios

reajustes en las dosis.
 CrCl 35—54 ml/min: administrar las
dosis recomendadas a intervalos
superiores a las 8 horas.
 CrCl 11—34 ml/min: después de una
dosis inicial normal, reducir las dosis
de mantenimiento en un 50% o
ampliar el intervalo de dosis a 12 horas
 CrCl < 10 ml/min: después de una
dosis inicial normal, reducir las dosis
de mantenimiento en un 50% y
ampliar el intervalo de dosis a 18-24
horas
Niños:
 CrCl > 70 ml/min: no se precisan

reajustes en las dosis
 CrCl 40—70 ml/min: después de una
dosis inicial normal, reducir la dosis a
7.5-30 mg/kg/día por vía i.m. o i.v. y
ampliar el intervalo de dosificación a
12 horas
 CrCl 20—39 ml/min:después de una
3.125-12.5mg/kg/día por vía i.m. o i.v.
y ampliar el intervalo de dosificación a
12 horas
 CrCl 5—19 ml/min:después de una
2.5-10 mg/kg/día por vía i.m. o i.v. y
ampliar el intervalo de dosificación a
24 horas
La cefazolina se debe utilizar con precaución

en pacientes con hipersensibilidad a las
penicilinas. La penicilina y la cefazolina tienen
una estructura parecida por lo que puede
producirse una reacción alérgica cruzada. Los
pacientes alérgicos a la penicilina no deben
ser tratados con cefazolina. Se ha
comprobado que un 4% de los pacientes
alérgicos a la penicilina lo son igualmente a la
cefazolina. De igual forma, la cefazolina se
debe administrar con precaución en los
pacientes con hipersensibilidad a la
cefamicina.
La cefazolina se debe administrar con

precaución en pacientes con insuficiencia renal
debido a que este antibiótico se excreta por
vía renal. Después de una primera dosis
adecuada a la severidad de la infección, en los
pacientes con el aclaramiento de creatinina
reducido, se deben emplear las menores dosis
posibles.
Todas las cefalosporinas poseen un cierto

potencial hemorrágico al producir
hipoprotrombinemia. Las que presentan un
mayor riesgo son la cefoperazona, el
cefamandol y el cefotetan, pero incluso la
cefazolina se debe administrar con precaución
en casos de caogulapatías y en los pacientes
ancianos que presentan un mayor riesgo de
sangrado. Las inyecciones intramusculares de
cefazolina pueden producir cardenales,
hematomas o hemorragias debido al
mencionado efecto hipoprotrombinémico.
Como todas las cefalosporinas, la cefazolina

puede producir un test de Coombs positivo.
La cefazolina se clasifica dentro de la categoría B de riesgo en el embarazo. Se han llevado a

cabo estudios sobre la reproducción en animales de laboratorio con dosis de hasta 25 veces
la dosis humana sin observarse efectos teratogénicos ni alteraciones de la fertilidad. Sin
embargo no se han realizado estudios clínicos controlados que aseguren la inocuidad de la
cefazolina en el embarazo.
La mayoría de las cefalosporinas, incluyendo la cefazolina se excretan en pequeñas
cantidades en la leche materna. Como esto puede ocasionar alteraciones de la flora intestinal
del lactante, se deberán tomar precauciones para evitar diarreas y deshidrataciones del
lactante.
INTERACCIONES
El probenecid inhibe la secreción tubular renal de la cefazolina prolongando su eliminación

renal y produciendo niveles plasmáticos más elevados del antibiótico. En general esta
interacción farmacocinética no es peligrosa.
La administración concomitante de la cefazolina con fármacos nefrotóxicos como la

vancomicina, la polimixina B, la colistina y los diuréticos de asa incrementa el riesgo de una
toxicidad renal. La nefrotoxicidad producida por la administración concomitante de
cefalosporinas con antibióticos aminoglucósidos es objeto de discusión, pero este riesgo
parece ser menor con la cefazolina en comparación con la cefaloridina.
El uso de la cefazolina con antibióticos bacteriostáticos como el cloramfenicol puede interferir

con la actividad antibacteriana de esta. Muchos autores son contrarios a que se utilicen
antibióticos bacteriostáticos y bactericidas al mismo tiempo, mientras que otros opinan lo
contrario. Por ejemplo, es frecuente el uso de cefalosporinas y tetraciclinas en algunas
infecciones mixtas, sin que se haya observado pérdida de eficacia por parte de ninguno de
ambos antibióticos. Igualmente, muchas infecciones mixtas se tratan con cefalosporinas y
antibióticos macrólidos como la azitromicina, la claritromicina o la eritromicina.
Como ocurre con otras cefalosporinas se observa un efecto aditivo o sinérgico cuando se
administra la cefazolina con aztreonam, carbapenems y penicilinas.
REACCIONES ADVERSAS
Raras veces se produce nefrotoxicidad durante los tratamientos con cefazolina, siendo mucho
menos frecuente este efecto secundario que con las antiguas cefalosporinas. No obstante se
han comunicado casos de nefritis intersticial con la cefazolina, siendo los pacientes bajo
tratamiento con otros fármacos nefrotóxicos, con disfunción renal previa o mayores de 50
años más susceptibles a esta reacción adversa. Los datos relativos a la nefrotoxicidad de la
combinación de las cefalosporina, incluyendo la cefazolina, con antibióticos aminoglucósidos
son contradictorios.
La cefazolina induce reacciones alérgicas hasta en un 4% de los casos. Estas reacciones

están representadas por fiebre farmacológica, rash maculopapular, reacciones anafilácticas,
síndrome de Stevens-Johnson y prurito. En el caso de aparecer alguna reacción alérgica, se
debe discontinuar el tratamiento con cefazolina e instaurar un tratamiento adecuado.
Los antibióticos pueden alterar la flora intestinal normal, produciendo reacciones

gastrointestinales adversas. Las más frecuentes son dolor, náusea y vómitos, candidiasis
oral, anorexia y diarrea. Los tratamientos prolongados pueden ocasionar superinfecciones
por microorganismos resistentes a la cefazolina son la Candida o la Clostridium difficile. La
presencia de una diarrea prolongada puede indicar una colitis asociada al antibiótico con un
posible desarrollo de una colitis seudomembranosa inducida por las toxinas producidas por la
Clostridium difficile.
Se han comunicado casos de neutropenia, leucopenia y trombocitopenia moderados y

transitorios durante los tratamientos con cefazolina. Como ocurre con otras cefalosporinas
puede desarrollarse un test de Coombs positivo en los pacientes tratados con cefazolina.
Pueden producirse algunas reacciones locales adversas en el lugar la inyección intramuscular

de la cefazolina (dolor e induración sobre todo). Sin embargo, la cefazolina produce menos
dolor local que otras cefalosporinas. Se han asociado algunos casos de flebitis con la
administración intravenosa de cefazolina.
Son raras, pero serias, las convulsiones inducidas por las cefalosporinas. Las propiedades
epileptogénicas de las penicilinas y de las cefalosporinas parecen estar relacionados con la
presencia de un anillo beta-lactámico. El riesgo de convulsiones aumenta con las dosis altas
de cefazolina, presentando un mayor riesgo los pacientes con insuficiencia renal.
Otras reacciones adversas son elevación de las transaminasas y cefaleas.

Puede aparecer prurito anal o genital durante o después de un tratamiento con cefazolina.
PRESENTACIONES
 Cefazolina GenVen, vial de 500 mg

 Cefazolina vial de 500 y 1.000 mg
REFERENCIAS
 Dajani AD, Taubert KA, Wilson W et al. Prevention of bacterial endocarditis: Recommendations by
the American Heart Association. JAMA 1997;277:1794—1801.
 Petz LD. Immunologic cross-reactivity between penicillins and cephalosporins: a review. J Inf
Dis 1978;137:S74—S79.
 Gilbert B, Robbins P, Livornese LL Jr. Use of antibacterial agents in renal failure. Infect Dis Clin
North Am. 2009 Dec;23(4):899-924, viii. Review
 De Lalla F. Perioperative antibiotic prophylaxis: a critical review. Surg Infect (Larchmt). 2006;7
Suppl 2:S37-9. Review.
 Rayner C, Munckhof WJ. Antibiotics currently used in the treatment of infections caused by
Staphylococcus aureus. Intern Med J. 2005 Dec;35 Suppl 2:S3-16. Review.
 Cox VC, Zed PJ. Once-daily cefazolin and probenecid for skin and soft tissue infections. Ann
Pharmacother. 2004 Mar;38(3):458-63.
 Fung HB, Chang JY, Kuczynski S. A practical guide to the treatment of complicated skin and soft
tissue infections. Drugs. 2003;63(14):1459-80. Review
Cefradina: Antimicrobianos
 Ver

 Imprimir

 Compartir

 Ver referencias
 Buscar libro
 Arriba

Propiedades farmacológicas
Cefalosporina de primera generación con estructura similar a la cefalexina y activa por vía oral. Al igual que otras
cefalosporinas de primera generación, su actividad primaria es contra bacterias grampositivas. Inhibe la actividad
enzimática de las transpeptidasas, acción que impide la biosíntesis de peptidoglucano, componente que da consistencia y
rigidez a la pared bacteriana. La inhibición de la formación del componente rígido da lugar a que la pared celular pierda
su capacidad para resistir la presión interior, se rompa y produzca muerte de los microorganismos. Destacan sus efectos
contra estafilococos productores y no productores de penicilinasas, neumococos, estreptococos (beta, viridans, bovis), E.
coli, Klebsiella, Salmonella sp., Shigella sp., Proteus mirabilis. La cefradina se absorbe bien en el tubo digestivo y alcanza
concentraciones plasmáticas máximas 1 h después de su administración oral. Se distribuye ampliamente en los tejidos y
líquidos corporales, incluyendo los pleurales, articulares, biliares y el esputo. Atraviesa la barrera placentaria y sólo
alcanza concentraciones mínimas en el líquido cefalorraquídeo. Se une escasamente a las proteínas plasmáticas. No se
metaboliza en el organismo y se elimina principalmente en la orina, y en menor proporción en la leche materna. Su vida
media de eliminación es de 10 min a 1.3 h.
Indicaciones
Medicamento alternativo en el tratamiento de infecciones producidas por microorganismos susceptibles, en especial de
vías respiratorias, genitourinarias, piel y tejidos blandos, otitis media.
Contraindicaciones y precauciones
Contraindicada en casos de hipersensibilidad a las cefalosporinas o penicilinas, colitis ulcerosa, enterocolitis regional,
insuficiencia renal grave, durante el embarazo y la lactancia. Por su estructura lactámica beta existe la posibilidad de
sensibilidad cruzada con las penicilinas. Su administración conjunta con aminoglucósidos o con diuréticos de asa
aumenta el riesgo de nefrotoxicidad.
Reacciones adversas
Frecuentes: náusea, vómito, diarrea moderada, dolor abdominal, candidiasis bucal.
Poco frecuentes: prurito rectal o en áreas genitales (hongos oportunistas), reacciones alérgicas leves.
Raras: enterocolitis seudomembranosa grave, alteraciones de la función renal, reacciones alérgicas graves (anafilaxis,
eritema multiforme, síndrome de Stevens-Johnson, enfermedad sérica), hipoprotrombinemia.
Advertencias para el paciente

No debe interrumpirse el tratamiento. Informar al médico si se presenta erupción cutánea, prurito, dificultad respiratoria,
dolor abdominal, diarrea grave.
Vía de administración y dosis
Adultos:
Oral. 250 a 500 mg cada 6 h o 500 mg a 1 g cada 12 h. No exceder de 4 g en 24 h.
Niños:
Oral. 6.25 a 25 mg/kg de peso cada 6 h. La dosis máxima debe ser inferior a 4 g en 24 h.
Presentaciones
VERACEF. BRISTOL-MYERS SQUIBB. Cápsulas. Cada cápsula contiene 250 o 500 mg de cefradina. Caja con 16 cápsulas
de 250 mg. Caja con 12 cápsulas de 500 ...
Cefalexina
DESCRIPCION
La cefalexina es un antibiótico oral de la primera generación de

cefalosporinas con excelente actividad contra la mayoría de
bacterias gram-positivas. La cefalexina se utiliza principalmente
en el tratamiento de la otitis media y las infecciones de las vías
respiratorias (por ejemplo, faringitis, amigdalitis, neumonía lobar)
causadas por estafilococos susceptibles, Streptococcus
pneumoniae, estreptococos del grupo A y beta-hemolíticos.
Mecanismo de acción: La cefalexina, un antibiótico beta-

lactámicos como las penicilinas, es principalmente
bactericida. Inhibe la tercera y última etapa de la síntesis de la
pared celular bacteriana uniéndose preferentemente a las
proteínas de unión a penicilina (PBP específicas) que se
encuentran dentro de la pared celular bacteriana. Estas proteínas
de unión a penicilinas son responsables de varios pasos en la
síntesis de la pared celular y se encuentran en cantidades de
varios cientos a varios miles de moléculas por célula
bacteriana. Esta proteínas de unión a penicilinas varian entre
diferentes especies bacterianas, y por lo tanto, la actividad
intrínisica de la cefalexina, así como la de las otras cefalosporinas
y penicilinas contra un organismo particular depende de su
capacidad para acceder a y fijarse a la PBPs. Como todos los
antibióticos beta-lactámicos, la capacidad de cefalexina para
interferir con la síntesis de la pared celular mediada por las PBPs,
en última instancia conduce a la lisis celular. Esta lisis está
producida por enzimas autolíticos bacteriano presentes en la
pared celular (es decir, autolisinas).
Por regla general, las cefalosporinas de primera generación son

más activos contra los organismos gram-positivos que las
cefalosporinas de segunda y tercera generación, pero tienen
relativamente poca actividad contra especies gram-
negativas. Entre los gérmenes gram-positivos se incluyen
estafilococos productores o no de penicilinasa (por ejemplo, S.
aureus) y estreptococos (excepto los enterococos). Su espectro
frente a bacterias gram-negativas se limita a E. coli, Klebsiella y
Proteus mirabilis.
La cefalexina no se recomienda para las infecciones de los tejidos

blandos causadas por bacterias gram-negativas debido a las
mínimas concentraciones inhibitorias relativamente altas
necesarias para estos organismos y a los niveles séricos
relativamente bajos obtenidos con cefalexina.
Farmacocinética: La cefalexina se administra por vía oral ya sea

como cefalexina o cefalexina clorhidrato, ambas en forma de
monohidratos. Ambas sales son estable frente a los ácidos, se
absorben rápidamente en el tracto gastrointestinal, y presentan
unos parámetros farmacocinéticos similares. A pesar de
cefalexina monohidrato debe ser convertida al clorhidrato en el
estómago antes de la absorción en el intestino delgado, el grado
de absorción para la base de cefalexina (monohidrato) y y el
clorhidrato son similares.
Después de una dosis oral de 250 mg o 500 de la cefalexina, las

concentraciones séricas máximas de 9 o 15-18 ug / ml,
respectivamente, se logran en la primera 1 hora, disminuyendo a
1,6 o 3,4 ug/ml, respectivamente a las 3 horas después de la
dosis. Los niveles séricos máximos son ligeramente inferiores y
se conseguirán más lentamente si el medicamento se toma con
alimentos, pero la dosis total absorbida no se ve
afectada. Aproximadamente el 5-15% del fármaco circulante está
unida a proteínas.
La cefalexina se distribuye en la mayoría de los tejidos y fluidos

corporales, pero no alcanza niveles terapéuticos en el
LCR. Atraviesa la placenta.
El fármaco se excreta ampliamente y sin cambios en la orina a

través de filtración glomerular y secreción tubular, lo que
conduce a altas concentraciones urinarias. Un pequeño
porcentaje se excreta en la leche
La semi-vida de eliminación es de aproximadamente 1 hora en

pacientes con función renal normal. Esta semi-vida de eliminación
aumenta hasta 7,5 a 14 horas en pacientes con enfermedad renal
en etapa terminal.
Infecciones por gérmenes sensibles
La cefalexina está indicada en el tratamiento de las siguientes

infecciones debidas a cepas sensibles de los microorganismos que
se indican:
 Infecciones del tracto respiratorio causadas por D.

peumoniae y estreptococos beta-hemolíticos del grupo A;
 Otitis media debida a D. pneumoniae, H. influenzae,
estafilocecos, estreptococos y N. catarrhalis.
 Infecciones dentales debidas a estafilococos y/o
estreptococos.
 Infecciones de la piel y tejidos blandos causadas por
estafilococos y/o estreptococos.
 Infecciones del tracto urinario, incluida prostatitis aguda,
causadas por E. coli, Pr. mirabilis y Klebsiella sp.
Los siguientes organismos se consideran en general como

susceptibles a la cefalexina in vitro: Staphylococcus
aureus (MSSA); Staphylococcus epidermidis; Streptococcus
pneumoniae; Streptococcus pyogenes(estreptococos del grupo A
beta-hemolíticos), Streptococcus agalactiae (estreptococos del
grupo B); Escherichia coli, Proteus mirabilis, Klebsiella
pneumoniae, Haemophilus influenzae (beta-lactamasa
negativo); Moraxella catarrhalis.
 Adultos y adolescentes: 250-500 mg PO cada 6 horas. Las

infecciones severas pueden requerir dosis más altas (por
ejemplo, 0,5 a 1 g PO cada 6 horas). La dosis máxima es
de 4 g / día.
 Niños: 25 a 100 mg / kg / día PO en dosis divididas cada 6
horas. La dosis máxima es de 4 g/día.
Para el tratamiento de la faringitis estreptocócica o

infecciones de piel y tejidos blandos debidas a
microorganismos bacterianos susceptibles:
 Adultos y adolescentes: La dosis recomendada es de 500

mg por vía oral cada 12 horas.
 Niños: La dosis recomendada es de 25-50 mg / kg / día
PO en dosis divididas cada 12 horas.
Para el tratamiento de la infección urinaria no

complicada (UTI), incluyendo la cistitis no complicada
debido a los organismos bacterianos susceptibles:
NOTA: La cistitis se debe tratar durante 7-14 días. Infecciones

por Streptococcus pyogenes deben ser tratados por un mínimo de
10 días.
 Adultos y adolescentes: La dosis recomendada es de 500

mg por vía oral cada 12 horas.
Para el tratamiento de la otitis media:
 Niños: La dosis recomendada es de 75-100 mg / kg / día
PO divididos en 4 tomas.
Para la profilaxis de endocarditis bacteriana en

pacientes de riesgo que se sometan a procedimientos
dentales, de vías respiratorias orales o esofágicas y que
son alérgicos a la amoxicilina, la ampicilina y la penicilina:
NOTA: No usar cefalosporinas en pacientes con reacciones de

hipersensibilidad de tipo inmediato a las penicilinas
 Adultos: 2 g PO 1 hora antes del procedimiento [1432]

 Niños: 50 mg. / Kg por vía oral 1 hora antes del
procedimiento. Las dosis totales de los niños no debe
exceder la dosis de adultos
Pacientes con insuficiencia renal
Aclaramiento de creatinina CrCl > 40 ml / min: no es necesario

ajustar la dosis.
Aclaramiento de creatinina 11-40 ml / min: Se ha recomendado

Después de una dosis de carga de 250 a 500 mg por vía oral, una
dosis de 250-500 mg por vía oral cada 8 a 12 horas.
Aclaramiento de creatinina ClCr < 10 ml / min: Después de una

dosis de carga de 250 a 500 mg por vía oral, se recomienda una
dosis de 250 mg por vía oral cada 12 a 24 horas
CONTRAINDICACIONES
La cefalexina está contraindicadA en pacientes con

hipersensibilidad a las cefalosporinas. Las cefalosporinas causan
reacciones de hipersensibilidad en < 5% de los pacientes. Estas
reacciones se caracterizan por una variedad de reacciones de
hipersensibilidad que van desde erupciones cutáneas leves hasta
anafilaxis fatal. La la enfermedad del suero es una forma de
hipersensibilidad a las cefalosporinas que puede ocurrir después de
un segundo ciclo de tratamiento. Ciertos individuos pueden ser más
susceptibles a las reacciones alérgicas a las cefalosporinas.
La similitud estructural entre la cefalexina y la penicilina significa

que se puede producir una reactividad cruzada. La incidencia de
reactividad cruzada a las cefalosporinas es aproximadamente 3-7%
en pacientes con una historia documentada de alergia a la
penicilina. Por este motive, la cefalexina se debe administrar con
precaución en individuos con antecedentes de hipersensibilidad a la
penicilina. El profesional de la salud debe tener disponibilidad
inmediata de los agentes utilizados en el tratamiento de la
anafilaxia grave en el caso de una reacción alérgica grave a la
cefalexina.
La cefalexina se debe utilizar con precaución en pacientes con

enfermedad renal o insuficiencia renal ya que el fármaco se elimina
por mecanismos renales. El grado de insuficiencia renal y la
severidad de la infección determinarán si se requieren ajustes de
dosis renales o ajustes del intervalo de dosificación.
La cefalexina rara vez puede ser una causa de la enfermedad renal,

si bien una insuficiencia renal preexistente puede incrementar el
riesgo de toxicidad renal inducida por fármacos.
Las cefalosporinas se deben utilizar con precaución en pacientes
con antecedentes de enfermedad gastrointestinal, especialmente
colitis, ya que los efectos gastrointestinales adversos asociados con
los tratamientos con cefalosporinas pueden exacerbar la
condición. Además, en los pacientes que presenten diarrea
mientras esten tomando o inmediatamente después cefalosporinas
deben considerarse el diagnóstico diferencial de una colitis
pseudomembranosa asociada a antibióticos.
La cefalexina se clasifica dentro de la categoría B de riesgo en el

embarazo. Los datos en animales sugieren que la cefalexina no
perjudica la fertilidad ni causa daños fetales. Sin embargo, la
cefalexina atraviesa la placenta y se distribuye a los tejidos
fetales. Dado que los datos disponibles en mujeres embarazadas
son limitados, la cefalexina debe utilizarse durante el embarazo
sólo si es claramente necesario.
La mayoría de las cefalosporinas se excretan en la leche materna

en pequeñas cantidades. El lactante puede tener alteraciones en la
flora intestinal que resulta en diarrea y deshidratación. Las
cefalosporinas se debe utilizar con precaución durante la lactancia
materna y los beneficios frente a los riesgos deben ser
considerados.
Todas las cefalosporinas, incluyendo la cefalexina, pueden

ocasionalmente causar hipoprotrombinemia y tienen el potencial de
causar sangrado. El mecanismo es, por lo general, a través de la
inhibición de la flora intestinal y la disminución de la síntesis
normal de vitamina K intestinales normales, dando lugar a
coagulopatías. Las cefalosporinas que contienen la cadena lateral
NMTT (es decir, cefoperazona, cefamandol, cefotetan) se han
asociado con un mayor riesgo de hipoprotrombinemia. Los
pacientes con coagulopatía preexistente (por ejemplo, deficiencia
de vitamina K) pueden tener un mayor riesgo de desarrollar
complicaciones hemorrágicas.
Las cefalosporinas deben utilizarse con precaución cuando otros

factores de riesgo están presentes, tales como enfermedad grave,
edad avanzada, enfermedad hepática, necesidad de tratamiento
antibiótico prolongado, o desnutrición.
Las cefalosporinas pueden producir resultados positivos en la

prueba de Coombs directa. Si la prueba hematológica se realiza en
pacientes que reciben cefalosporinas, un falso positivo puede ser
causado por el antibiótico. Las cefalosporinas también se han
divulgado para causar resultados falsos positivos en las pruebas de
glucosa en orina que contienen solución de sulfato de cobre (por
ejemplo, el reactivo de Benedict, Clinitest ®).
INTERACCIONES
El probenecid inhibe competitivamente la secreción tubular renal de

cefalexina, causando que los niveles séricos más altos, Y
prolongados. En general, esta interacción farmacocinética no es
perjudicial, y, en algunos casos, tales como el tratamiento oral de
la osteomielitis pediátrica, el probenecid se administra
intencionalmente con cefalexina para lograr las concentraciones
séricas más altas.
El uso de cefalosporinas con fármacos nefrotóxicos como

aminoglucósidos, colistina, diuréticos del asa (por ejemplo, ácido
etacrínico, furosemida, torasemida), metotrexato, polimixina B,
vancomicina o concomitante, puede aumentar el riesgo de
nefrotoxicidad. Este problema se ha producido principalmente en
cefaloridina, un viejo cefalosporina y cefalotina. Los factores de
riesgo concurrentes para estas interacciones incluyen edad
avanzada e insuficiencia renal pre-existente. La cefalexina no está
generalmente relacionada con una nefrotoxicidad significativa.
El uso concomitante de cefalosporinas y algunos antibióticos

bacteriostáticos, como cloranfenicol, puede interferir con la
actividad bactericida de las cefalosporinas. Muchos textos advierten
no usar antibióticos bacteriostáticos y bactericidas juntos dado que
las acciones bactericidas de, por ejemplo, una penicilina puede ser
inhibida por el agente bacteriostático. El significado clínico de esto
es discutible. Por ejemplo, el uso clínico concomitante de
cefalosporinas y tetraciclinas (por ejemplo, doxiciclina) es común
en algunas infecciones bacterianas mixtas sin pérdida de la eficacia
clínica de cualquiera de los agentes. Del mismo modo, muchas
infecciones bacterianas mixtas son tratados de forma segura y
eficaz con la administración concomitante de cefalosporinas y
macrólidos (por ejemplo, azitromicina, claritromicina,
eritromicina).
Al igual que con otras cefalosporinas, la cefalexina puede tener

actividad aditiva o sinérgica con aztreonam, carbapenems, y las
penicilinas en sus efectos bactericidas.
REACCIONES ADVERSAS
Las reacciones adversas son muy poco frecuentes y en la mayoría

de los casos no requieren la suspensión del tratamiento. Se de han
observado reacciones alérgicas, tales como erupción cutánea,
urticaria y edema angioneurótico. Por lo general dichas reacciones
ceden después de suspender el tratamiento. En raros casos se ha
reportado de anafilaxis. Otras reacciones adversas son prurito anal
y genital, moniliasis genital, vaginitis y flujo vaginal, mareos, fatiga
y cefalalgia, neutropenia, y eosinofilia. Algunos pacientes pueden
experimentar una ligera elevación de las SGOT y SGPT.
Raras veces se ha reportado diarrea, si bien en la mayoría de los

pacientes esta reacción adversa no obliga al a suspensión del
tratamiento. También se han reportado náuseas, vomitos,
dispepsia y dolor abdominal.
El uso prolongado de cefalexina puede ocasionar una reducción de

la flora intestinal lo que puede conducir a superinfecciones por
bacterias resistentes. Se recomienda una estrecha vigilancia del
pacientes y, si se ocasiona una superinfección se deben tomar las
medidas adecuadas
PRESENTACION
KEFLORIDINA Forte 500 mg, envase con 12 cápsulas.

KEFLORIDINA Suspensión 125 mg, envase con 12 y 24 sobres.
KEFLORIDINA Suspensión 250 mg, envase con 12 y 24 sobres.
REFERENCIAS
 Russell AD, Fountain RH. Aspects of the mechanism of action of

some cephalosporins.J Bacteriol. 1971 Apr;106(1):65-9.
 Gaya H, Adnitt PI, Turner P. Changes in gut flora
after cephalexin treatment. Br Med J. 1970 Sep 12;3(5723):624-5.
 Brumfitt W, Pursell R. Double-blind trial to compare
ampicillin, cephalexin, co-trimoxazole, and trimethoprim in treatment
of urinary infection.Br Med J. 1972 Jun 17;2(5815):673-6.
 Lyons RW, Andriole VT. Cephalexin: clinical and laboratory
studies. Yale J Biol Med. 1971 Oct;44(2):187-98
 Davies JA, Strangeways JE, Mitchell RG, Beilin LJ, Ledingham JG,
Holt JM. Comparative double-blind trial of cephalexin and ampicillin
in treatment of urinary infections. Br Med J. 1971 Jul 24;3(5768):215-
7.
 Nelson JD, Haltalin KC.Comparative efficacy of cephalexin and
ampicillin for shigellosis and other types of acute diarrhea in infants
and children. Antimicrob Agents Chemother. 1975 Apr;7(4):415-20.
 Eickhoff TC, Ehret JM. In vitro comparison of cefoxitin,
cefamandole, cephalexin, and cephalothin. Antimicrob Agents
Chemother. 1976 Jun;9(6):994-9.
 Gower PE, Tasker PR. Comparative double-blind study
of cephalexin and co-trimoxazole in urinary tract infections. Br Med
J. 1976 Mar 20;1(6011):684-6
 Pedler SJ, Bint AJ. Comparative study of amoxicillin-clavulanic acid
and cephalexin in the treatment of bacteriuria
during pregnancy. Antimicrob Agents Chemother. 1985
Apr;27(4):508-1
 Chen AE, Carroll KC, Diener-West M, Ross T, Ordun J, Goldstein
MA, Kulkarni G, Cantey JB, Siberry GK. Randomized controlled trial
of cephalexin versus clindamycin for uncomplicated pediatric skin
infections Pediatrics. 2011 Mar;127(3):e573-80
Cefalexina
Cápsulas y tabletas
Antibiótico bactericida de amplio espectro
FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:

Cada CÁPSULA contiene:
Cefalexina....................................................................... 250 mg
Cada TABLETA contiene:
Cefalexina....................................................................... 500 mg
INDICACIONES TERAPÉUTICAS:
CEFALEXINA es una cefalosporina de primera generación de origen semisintético. Sólo se encuentra disponible para
administración por vía oral.
CEFALEXINA no es un medicamento de primera elección para infecciones susceptibles, debido a que existen
medicamentos más eficaces contra estas infecciones; sin embargo, es útil cuando con estos fármacos se presenta
resistencia de los microorganismos.
CEFALEXINA está indicada como tratamiento de segunda elección en pacientes alérgicos a penicilinas, infecciones
causadas por microorganismos sensibles y enfermedades en las que han fallado otros tratamientos como: infecciones en
pacientes con fibrosis quística; profilaxis para intervenciones dentales; osteomielitis debida a Staphylococcus
aureus resistente a penicilina, o Proteus mirabilis; otitis media causada por Streptococcus pneumoniae u
otros Streptococcus sensibles, Haemophilus influenzae, Staphylococcus sp y Neisseria catarrhalis; peritonitis; faringitis
estreptocócica; infecciones prostáticas y profilaxis en prostatectomía; infecciones respiratorias bajas causadas
por Streptococcus pneumoniae y pyogenes, sinusitis; infecciones de piel y tejidos blandos; infecciones de vías urinarias
causadas por E. coli, Proteus y Klebsiella.
Espectro antibacteriano: CEFALEXINA es un antibiótico perteneciente al grupo de las cefalosporinas de primera

generación, por lo que su espectro es más bien reducido. Incluye a la mayoría de las bacterias grampositivas,
incluyendo estreptococos y estafilococos productores de penicilinasa. Su actividad en contra de bacterias gramnegativas
está restringida prácticamente a E. coli, Klebsiella y Proteus mirabilis. Los organismos mencionados a continuación son
organismos resistentes, por lo que no debe emplearse CEFALEXINA: Enterococos, estafilococos meticilino-
resistentes, Citrobacter, Enterobacter, Listeria monocytogenes, Proteus diferentes a mirabilis, Providencia, Serratia,
Bacteroides fragilis y Pseudomonas, H. influenzae.
CONTRAINDICACIONES:
CEFALEXINA se encuentra contraindicada de manera absoluta en pacientes con antecedentes o con historial de
reacciones alérgicas a CEFALEXINA y otras cefalosporinas.
Puede existir reacción alérgica cruzada entre CEFALEXINA y las penicilinas, por lo que se debe tener precaución en
pacientes con antecedentes de alergia a la penicilina.
PRECAUCIONES GENERALES:
Es importante vigilar la integridad del tracto gastrointestinal y el funcionamiento apropiado del sistema renal.
RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA:
Categoría de riesgo B: En diversos estudios se indica que CEFALEXINA parece no producir malformaciones con-
génitas ni daño fetal, incluso cuando se administró a partir del segundo mes de embarazo.
REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS:
Hematológicas: En algunos pacientes que están recibiendo CEFALEXINA se han reportado neutropenia, eosinofilia y
anemia hemolítica inmune.
Sistema nervioso central: En raras ocasiones se ha observado neurotoxicidad. Ésta se caracteriza por diplopía, cefalea
y marcha inestable.
Con dosis altas de CEFALEXINA se han reportado convulsiones y alteraciones psicóticas.
Gastrointestinales: En este sistema se presentan los efectos adversos más frecuentes de CEFALEXINA. El tratamiento
con este antibiótico puede producir diarrea, náusea, vómito y dolor abdominal. En algunas ocasiones se ha reportado
prurito anal y genital.
CEFALEXINA puede inducir colitis seudomembranosa por superinfección, debido a Clostridium difficile.
La suspensión del tratamiento, más las medidas adecuadas de soporte, revierten este efecto.
CEFALEXINA puede elevar las cifras de aspartato-aminotransferasa y alanina-aminotransferasa.
Riñón y aparato genitourinario: Se ha asociado CEFALEXINA con cuadros de vaginitis, prurito genital y anal,
moniliasis vaginal y vulvovaginitis. Si bien es rara, CEFALEXINA puede inducir nefrotoxicidad, en especial en
pacientes con terapias mayores a 1.5 semanas.
Piel: Se han observado erupción, en especial en pacientes con cuadros activos de mononucleosis infecciosa, urticaria y
dermatitis con el uso de CEFALEXINA. En algunos casos han desencadenado cuadros de pénfigo vulgar.
Otros efectos indeseables observados con CEFALEXINA incluyen: Síndrome de Stevens-Johnson, necrólisis
epidérmica tóxica, fiebre medicamentosa, tinnitus y enfermedad del suero, aunque son poco frecuentes.
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO:
La asociación de CEFALEXINA con cefalosporinas en general y con aminoglucósidos puede resultar en nefrotoxicidad
grave.
La asociación con colestiramina puede disminuir la absorción de CEFALEXINA.

Los alimentos también disminuyen la absorción de este antibiótico.
PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS,

TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD:
No se han reportado efectos de esta naturaleza con el uso de CEFALEXINA.
DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:
Adultos: La dosis recomendada de CEFALEXINA depende del tipo de infección y la susceptibilidad del
microorganismo.
La dosis diaria recomendada es de 1 a 4 gramos, divididos en 4 tomas.
Dosis de 250 mg, cada 6 horas, resultan adecuadas para infecciones causadas por bacterias sensibles.
Infecciones más severas pueden requerir dosis más altas.
Niños: La dosis ponderal promedio de CEFALEXINA es de 25 a 50 mg/kg divida en 4 tomas al día, con un máximo de
hasta 4 g/día como dosis total.
En algunas infecciones como otitis media se puede administrar 75 a 100 mg/kg/día, dividida en 4 dosis.
MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL:
No existe un antídoto específico para la sobredosis de CEFALEXINA; en caso de que ocurra, se deben aplicar las
medidas de apoyo tradicionales, y utilizar tanto diálisis peritoneal como hemodiálisis para disminuir los niveles
plasmáticos del medicamento.
RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO:
Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C y en lugar seco.
LEYENDAS DE PROTECCIÓN:
Literatura exclusiva para médicos.
No se deje al alcance de los niños.
Su venta requiere receta médica.
NOMBRE Y DOMICILIO DEL LABORATORIO:
Véase Presentación o Presentaciones.
PRESENTACIÓN O PRESENTACIONES:
Cefradoxilo
DESCRIPCION
El Cefadroxilo es una cefalosporina semisintética

para administración oral.
Mecanismo de acción: la acción bactericida de las
cefalosporinas se debe a la inhibición de la síntesis
de la pared celular. El cefadroxilo es activo frente a
los siguientes microorganismos in vitro:
Estreptococos beta-hemolíticos, Estafilococos
coagulasa-positivos, coagulasa-negativos y cepas
productoras de penicilinasa, Streptococcus
pneumoniae, Escherichia coli, Proteus mirabilis.
Especies de Klebsiella. Entre otros microorganismos
sensibles se encuentran cepas de H. influenzae,
Salmonella y Shigella.
Nota: Muchas cepas de Enterococos (Streptococcus

faecalis y S. laecium) son resistentes al
cefadroxilo.
No es activo frente a numerosas cepas
de Enterobacter, P. morganii y P. vulgaris. No es
activo frente a especies
de Pseudomonas y Acinetobacter calcoaceticus.
Farmacocinética: el cefadroxilo se absorbe

rápidamente tras su administración oral. A partir de
dosis únicas de 500 y 1.000 mg, los picos séricos
medios son de aproximadamente 16 y 28 g/ml,
respectivamente, encontrándose niveles
mensurables a las 12 horas de su administración.
Más del 99% de cefadroxilo se excreta por orina sin
metabolizar dentro de las 24 horas. Las
concentraciones máximas en orina son de
alrededor de 1.800 g/ml después de administrar
una dosis única de cefadroxilo de 500 mg por vía
oral.
Si se aumenta la dosis de cefadroxilo se elevan

proporcionalmente sus concentraciones urinarias.
La concentración urinaria del antibiótico después de
administrar 1 g de cefadroxilo se mantiene
bastante por encima de la concentración mínima
inhibitoria de los patógenos urinarios sensibles,
durante 20 a 22 horas.
Toxicidad: no se han llevado a cabo estudios a

largo plazo para determinar la carcinogenesis,
mutagénesis o efectos sobre la fertilidad.
Infecciones de tracto urinario.

Para infecciones de tracto urinario
bajo no complicadas (p.ej cistitis):
 Adultos: la dosis usual es de 1 a 2 g

al día en una dosisúnica (una vez al
día) o dosis divididas (dos veces al
día). Para todas las demás
infecciones de tracto urinario, la
dosis usual es de 2 g al día en dos
dosis iguales.
 Niños: La dosis diaria recomendada
en niños es de 25 a 50 mg/kg/día
Infecciones de piel y tejidos

blandos
Administración oral
 Adultos: la dosis usual en estas

infecciones es de 1 g al día, en
dosis única (1 vez al día) o
dosis divididas (dos veces al día).
Infecciones de tracto respiratorio

superior e inferior:
 Adultos: en infecciones leves, la

dosis usual es de 1 g al día en dos
dosis divididas (500 mg dos veces
al día). En infecciones moderadas o
severas, la dosis recomendada es
de 1 a 2 g al día en dos dosis
divididas (500 mg a 1 g cada 12
horas). El tratamiento se debe
mantener durante 10 días
Para infecciones de moderadas a
severas, la dosis recomendada es
de 1 a 2 g al día en dos dosis
divididas.
En pacientes con insuficiencia renal, la
dosis de cefadroxilo deberá ajustarse de
acuerdo con el aclaramiento de creatinina
para prevenir la acumulación del
antibiótico. Se recomienda el siguiente
plan posológico:
En adultos, la dosis inicial es de 1.000 mg
de cefadroxilo y la dosis de mantenimiento
[(calculada según el índice de aclaramiento
de creatinina (ml/min/l,73 m2)] es de 500
mg a los intervalos de tiempo que se
indican:
Aclaramiento de creatinina Intervalo entre

dosis
0-10 ml/min 36 horas

Los pacientes con aclaramiento de

creatinina por encima de 50 ml/min.
pueden ser tratados de la misma forma
que los pacientes sin insuficiencia renal
CONTRAINDICACIONES Y
PRECAUCIONES
El cefadroxilo está contraindicado en

pacientes con historia de hipersensibilidad a
las cefalosporinas. En los pacientes alérgicos a
la penicilina, las cefalosporinas deberán
utilizarse con suma precaución. Existe
evidencia clínica y de laboratorio sobre
alergenicidad cruzada parcial de las penicilinas
y cefalosporinas, y se encuentran algunos
pacientes que reaccionan a ambos tipos de
fármacos (incluso con reacciones anafilácticas
letales después de la administración
parenteral). Si aparecen reacciones de
hipersensibilidad, hay que discontinuar el
fármaco y tratar al paciente con la medicación
apropiada (p. ej. epinefrina y otras aminas
presoras, antihistamínicos o corticosteroides).
Los antibióticos deberán administrarse con

precaución a todos los pacientes, con
antecedentes de alergia de cualquier tipo,
particularmente a fármacos. El cefadroxilo no
constituye una excepción a esta regla. Se ha
descrito la aparición de colitis
pseudomembranosa tras la utilización de
cefalosporinas (y otros antibióticos de amplio
espectro), por ello, se debe tener en cuenta
este diagnóstico en pacientes que desarrollan
diarrea por antibióticos.
El tratamiento con antibióticos de amplio

espectro altera la flora cólica normal y puede
permitir la proliferación de clostridios. Las
resinas de colestiramina y colestipol son
capaces de ligar in vitro la toxina de estos
microorganismos. Las colitis leves pueden
responder simplemente a la discontinuación
del fármaco. Las colitis de moderadas a
severas deben ser controladas con aportes de
líquidos, electrólitos y proteínas.
Si la colitis no desaparece con la
discontinuación del fármaco, o si es muy
intensa, la vancomicina es el tratamiento de
elección el el caso de colitis
pseudomembranosas rebeldes o intensas por
C. difficile.
El cefadroxilo debe se utilizado con precaución

en presencia de insuficiencia renal acusada.
En pacientes con un aclaramiento de
creatinina inferior a 50 ml/min/1,73 m2, la
dosis no debe exceder la recomendada y el
intervalo posológico no debe superar la
administración cada 12 horas. Para pacientes
con aclaramiento de creatinina menor de 25
ml/min/1,73 m2 (ver Administración y
posología). En pacientes con insuficiencia
renal diagnosticada, o sospechada, deben
realizarse observaciones clínicas y pruebas de
laboratorio adecuadas antes y durante la
terapia. La utilización prolongada de
cefadroxilo puede provocar un crecimiento
exagerado de microorganismos no sensibles.
Es esencial observar cuidadosamente al
paciente. Si se presenta super infección
durante la terapia, se tomarán medidas
adecuadas.
Se han descrito casos de positividad al test

directo de Coombs durante el tratamiento con
celalosporinas. El cefadroxilo ha de
prescribirse con precaución en pacientes con
historia de patología gastrointestinal,
particularmente colitis.
El cefadroxilo se clasifica dentro de la
categoría B de riesgo en el embarazo. No
existen estudios adecuados y bien controlados
en el embarazo humano, por lo que sólo
deberá emplearse en esta situación cuando, a
juicio del médico, sea absolutamente
necesario.
De la misma forma conviene guardar las

debidas precauciones en el caso de que
cefadroxilo se administre a madres lactantes.
La Academia Americana de Pediatría considera
no obstante el cefadroxilo como un fármaco
aceptable para ser administrado durante la
lactancia.
INTERACCIONES
El probenecid inhibe competitivamente la

secreción tubular de cefadroxilo produciendo
unos niveles plasmáticos más elevados de la
cefalosporina. En general, este efecto no es
peligroso y se puede utilizar
terapéuticamente.
El uso concomitante de las cefalosporinas en

general, y del cefadroxilo en particular, con
fármacos nefrotóxicos como la vancomicina,
la colistina, los diuréticos de asa o los
antibióticos aminoglucósidos, incrementa el
riesgo de nefrotoxicidad.
El uso concomitante del cefadroxilo con

antibióticos bacteriostáticos como el
cloramfenicol interfiere con la actividad
bactericida. Aunque muchos autores
descartan la utilización al mismo tiempo de
antibióticos bactericidas y bacteriostáticos,
otros utilizan de forma rutinaria en la clínica
combinaciones de cefalosporinas y
tetraciclinas en infecciones mixtas sin que
parezca que se produzca una pérdida de
eficacia. De igual forma, muchas infecciones
mixtas son tratadas eficazmente con
cefalosporinas y macrólidos como la
azitromicina, la claritromicina o la eritromicina
Las cefalosporinas, incluyendo el cefadroxilo

pueden reducir la eficacia de los
anticonceptivos orales, resultando embarazos
no deseados Puede ser necesario recurrir a
otro método de anticoncepción durante el
tratamiento con cefadroxilo
REACCIONES ADVERSAS
Gastrointestinales: La administración de
alimentos reduce la incidencia de náuseas sin
disminuir la absorción del antibiótico. Pueden
aparecer diarrea y síntomas de colitis
pseudomembranosa durante el tratamiento.
Las náuseas y vómitos son raros.
Hipersensibilidad: Se ha observado alergia

(rash, urticaria y angioedema), que
normalmente disminuye tras la interrupción
del tratamiento. Otras reacciones son prurito
y moniliasis genitales, vaginitis y neutropenia
moderada y transitoria.
Otras reacciones adversas señalada con el
cefadroxilo incluyen disfunción hepática
incluyendo colestasis y elevaciones de las
transaminasas séricas agranulocitosis,
eritema multiforme, síndrome de Stevens-
Johnson y artralgias, aunque suelen ser
bastante raras.
Se ha atribuido a algunas cefalosporinas la

capacidad de desencadenar convulsiones
cuando se administran en dosis elevadas,
sobre todo en pacientes con insuficiencia
renal. Si aparecieran convulsiones durante el
tratamiento con cefadroxilo, se debe
discontinuar el fármaco y administrar el
tratamiento anticonvulsivo apropiado
PRESENTACION
DURACEF, cápsulas de 500 mg, en envases de

12 cápsulas,
DURACEF, suspensión oral de 250 mg/5 ml
para preparar 50 ml
CEFAMOX, caps de 500 mg y 1 g.

REFERENCIAS
Cefoxitina
DESCRIPCION
La cefoxitina es un
antibiótico semi-sintético,
de amplio espectro, de la
familia de las cefamicinas.
Deriva de la cefamicina C,
una sustancia producida
por Streptomyces
lactamdurans. Se utiliza
por vía intravenosa para el
tratamiento de infecciones
bacterianas moderadas y
graves.
Mecanismo de acción: La
cefoxitina es un agente Véase también
bactericida que actúa
cefminox
inhibiendo la síntesis de la
cefotetan
pared celular bacteriana. La
cefmetazol
cefoxitin tiene actividad en
presencia de algunas beta-
lactamasas, tanto
penicilinasas como
cefalosporinasas producidas
por bacterias Gram-
negativas y Gram-
positivas. La resistencia a
la cefoxitina es mediada
principalmente a través de
la hidrólisis por beta-
lactamasa, la alteración de
las proteínas de unión a
penicilina (PBP), y la
disminución de la
permeabilidad a través de
la pared celular.
La cefoxitina es activa
contra la mayoría de las
cepas aisladas de los
siguientes
microorganismos:
Bacterias Gram-
positivas: Staphylococcus
aureus (cepas susceptibles
a la meticilina
solamente),Staphylococcus
epidermidis (sensible a
meticilina aislados
solamente), Streptococcus
agalactiae, Streptococcus
pneumoniae, Streptococcus
pyogenes.
Bacterias Gram-
negativas: Escherichia coli,
Haemophilus influenzae,
Klebsiella spp., Morganella
morganii, Neisseria
gonorrhoeae, Proteus
mirabilis, Proteus vulgaris,
Providencia spp., Eikenella
corrodens (productores no
ß-lactamasa)
Bacterias
anaerobias: Clostridium
spp., Peptococcus niger,
Peptostreptococcus spp.
Bacteroides spp.Clostridium
perfringens, Prevotella bivia
Farmacocinética: después
de una dosis intravenosa
de 1 gramo, las
concentraciones séricas de
110 g/ml se alcanzan a los
5 minutos, disminuyendo a
menos de 1g/ml a las 4
horas. La semi-vida
después de una dosis
intravenosa es de 41 a 59
minutos. Aproximadamente
el 85 por ciento de la
cefoxitina se excreta sin
cambios por los riñones
durante un período de 6
horas, resultando en
concentraciones urinarias
elevadas. El probenecid
retarda la excreción tubular
y produce niveles séricos
más altos y aumenta la
duración de las
concentraciones séricas
mensurables.
La cefoxitina pasa a los

fluidos pleurales y es
detectable en
concentraciones
antibacterianas en la bilis.
En pacientes geriátricos de
edades comprendidas entre
64 y 88 años con la función
renal normal para su edad
(aclaramiento de creatinina
entre 31.5 hasta 174.0
ml/min), la semi-vida de la
cefoxitina fue del 51 a 90
minutos, resultando en
unas concentraciones
plasmáticas más elevadas
que en los adultos más
jóvenes.
Toxicidad: no se han
realizado estudios a largo
plazo en animales con
cefoxitina para evaluar el
potencial carcinogénico o
mutagénico. Los estudios
en ratas tratadas por vía
intravenosa con 400 mg /
kg de cefoxitina
(aproximadamente tres
veces la dosis máxima
recomendada en humanos)
no revelaron ningún efecto
sobre la fertilidad o la
capacidad de
apareamiento, ni tampoco
se observaron efectos
adversos sobre los fetos.
INDICACIONES Y POSOLOGÍA
Tratamiento de infecciones graves causadas por cepas sensibles de los

microorganismos designados en las siguientes enfermedades:
- Infecciones del tracto respiratorio inferior, incluyendo la neumonía y absceso

pulmonar, causada por Streptococcus pneumoniae, otros estreptococos (excluyendo los
enterococos, por ejemplo, Enterococcus faecalis [anteriormente Streptococcus faecalis]),
Staphylococcus aureus (incluyendo cepas productoras de penicilinasa), Escherichia coli,
Klebsiella, Haemophilus influenzae, y Bacteroides especies.
- Infecciones del tracto urinario causadas por Escherichia coli, Klebsiella, Proteus
mirabilis, Morganella morganii, Proteus vulgaris y especies Providencia (incluyendo P.
rettgeri).
- Infecciones intraabdominales, incluyendo peritonitis y abscesos intraabdominales,

causada por Escherichia coli, especies de Klebsiella, especies de Bacteroides, incluyendo
Bacteroides fragilis y especies de Clostridium
- Infecciones ginecológicas, incluyendo endometritis, celulitis pélvica, y enfermedad

pélvica inflamatoria causada por Escherichia coli, Neisseria gonorrhoeae (incluyendo
cepas productoras de penicilinasa), especies de Bacteroides que incluye B. fragilis ,
especies de Clostridium, niger Peptococcus, especies de Peptostreptococcus, y
Streptococcus agalactiae. La cefoxitina no tiene actividad frente a Chlamydia
trachomatis. Por lo tanto, cuando se utiliza la cefoxitina en el tratamiento de pacientes
con enfermedad inflamatoria pélvica y el C. trachomatis es uno de los patógenos
sospechosos, debe añadirse la cobertura anticlamidial apropiada
- La septicemia causada por Streptococcus pneumoniae, Staphylococcus aureus

(incluyendo cepas productoras de penicilinasa) , Escherichia coli, Klebsiella y especies de
Bacteroides fragilis B. incluidos. Infecciones óseas y articulares causadas por
Staphylococcus aureus (incluyendo cepas productoras de penicilinasa).
- Infecciones de la piel y la estructura de la piel causadas por Staphylococcus aureus
(incluyendo cepas productoras de penicilinasa), Staphylococcus epidermidis ,
Streptococcus pyogenes y otros estreptococos (excluyendo los enterococos por ejemplo,
Enterococcus faecalis [anteriormente Streptococcus faecalis]), Escherichia coli, Proteus
mirabilis, especies de Klebsiella, especies de Bacteroides, incluyendo B. fragilis, especies
de Clostridium, Peptococcus niger, y especies de Peptostreptococcus.
Administración intravenosa:
 Adultos: El rango de dosis usual en adultos es de 1 gramo de 2 gramos cada seis

a ocho horas. La dosis debe ser determinada por la susceptibilidad de los
microorganismos causales, la gravedad de la infección y el estado del paciente.
Se recomiendan las siguientes dosis
Tipo de Infección Dosis diaria Frecuencia y vía de administración

Infecciones no complicadas como
neumonia, infección del tracto urinario, 3-4 g 1 g cada 6-8 horas por vía intravenosa
infección cutánea
Infecciones moderadamente severas o 1 g cada 4 horas o 2 g cada 6-8 horas
6-8 g
graves por vía intravenosa
Infecciones muy graves (p.ej.gangrena 2 g cada 4 horas o 3 g cada 6 horas
12 g
o septicemia) por vía intravenosa
En los adultos con insuficiencia renal, se puede dar una dosis de carga inicial de 1 gramo
a 2 gramos Después de una dosis de carga, las dosis de mantenimiento se deben reducir
entre un 50 y un 75% dependiendo del grado de disfunción renal
 Niños: La dosis recomendada en pacientes pediátricos de tres meses de edad y

mayores es de 80 a 160 mg / kg de peso corporal al día repartidas en cuatro a
seis dosis iguales. Las dosis más altas se deben usar para las infecciones más
graves o graves. La dosis diaria total no debe superar los 12 gramos.
Profilaxis de la infección en pacientes sometidos a cirugía no contaminada
gastrointestinal, histerectomía vaginal, histerectomía abdominal, o cesárea.
Administración intravenosa
 Adultos: 2 gramos administrados por vía intravenosa justo antes de la cirugía (30
minutos antes de la incisión inicial) seguido de 2 gramos cada 6 horas después de
la primera dosis durante no más de 24 horas.
 Pacientes pediátricos (3 meses y mayores): de 30 a 40 mg/kg cada 4-6 horas
 Para los pacientes sometidas a cesárea: se recomienda una dosis de 2 gramos
administrada por vía intravenosa tan pronto como el cordón umbilical se pinza o,
alternativamente, 3 dosis de 2 gramos por vía intravenosa, la primera tan pronto
como el cordón umbilical se pinza seguida por 2 gramos 4 y 8 horas después la
dosis inicial
La eficacia del uso profiláctico del momento de la administración. La cefoxitina se debe

administrar 30 minutos antes de la operación, lo que es un tiempo suficiente para
alcanzar niveles eficaces en la herida durante el procedimient o.
CONTRAINDICACIONES
Y PRECAUCIONES
La cefoxitina está
contraindicada en
pacientes que han
mostrado hipersensibilidad
a la cefoxitina y al grupo
de las cefalosporinas.
Se ha comunicado con el
uso de casi todos los
agentes antibacterianos,
incluyendo la cefoxitina,
diarrea inducida por
el Clostridium difficile que
puede variar en gravedad
desde diarrea leve a colitis
fatal. En general, el
tratamiento con agentes
antibacterianos altera la
flora normal del colon y
lleva a la propagación
del C. difficile.
El C. difficile produce las

toxinas A y B que
contribuyen al desarrollo
de la diarrea. La presencia
de cepas de C. difficile
produciendo "hipertoxinas"
es la causa de un aumento
de la morbilidad y de la
mortalidad, ya que estas
infecciones pueden ser
refractarios a la terapia
antimicrobiana y pueden
requerir colectomía. Debe
considerarse la diarrea
producida por C.
difficile en todos los
pacientes que presenten
diarrea después del uso de
antibióticos. Es necesaria
una historia clínica
cuidadosa ya que este tipo
de diarrea puede aparecer
más de dos meses
después de la
administración de los
agentes antibacterianos.
Si se sospecha o confirma
una diarrea inducida por C.
difficile, puede ser
necesario suspender el uso
de los antibióticos en
curso. Debe instituirse un
tartamiento con fluido y
control adecuado de
electrolitos,
suplementación proteica,
el tratamiento antibiótico
específico frente al C.
difficile y la evaluación de
una posible intervención
quirúrgica.
La cefoxitina se clasifica
realizados en ratas y
ratones con dosis
parenterales de
aproximadamente de uno
a siete y media veces la
dosis máxima
recomendada en humanos
no revelaron efectos
tóxicos teratogénicos o
fetales, aunque se observó
una ligera disminución en
el peso fetal. Sin embargo,
no hay estudios adecuados
y bien controlados en
mujeres embarazadas.
Debido a que los estudios
de reproducción en
animales no siempre son
predictivos de la respuesta
humana, este
medicamento debe usarse
durante el embarazo sólo
si es claramente necesario.
En el conejo, la cefoxitina
se asoció con una alta
incidencia de aborto y
muerte materna. Esto no
se considera un efecto
teratogénico sino una
consecuencia esperada de
la sensibilidad inusual del
conejo a los cambios
inducidos por los
antibióticos en la
microflora del intestino.
La cefoxitina se excreta en
la leche humana en bajas
concentraciones. Se debe
tener precaución cuando
se administra cefoxitina a
una mujer lactante.
INTERACCIONES
Se ha reportado un
aumento de la
nefrotoxicidad después de
la administración
concomitante de
cefalosporinas y
antibióticos
aminoglucósidos.
El probenecid retarda la
excreción tubular y
produce niveles séricos
más altos y aumenta la
duración de las
concentraciones séricas
mensurables.
Al igual que con la

cefalotina, las altas
concentraciones de
cefoxitina (> 100 mg/ml)
pueden interferir con la
medición de la creatinina
en suero y orina mediante
la reacción de Jaffé, y
producir falsos aumentos
de grado moderado en los
niveles de creatinina
reportados. Las muestras
de suero de los pacientes
tratados con cefoxitina no
deben ser analizados para
la creatinina si se han
extraído dentro de las 2
horas siguientes a la
administración del
fármaco.
Las altas concentraciones

de cefoxitina en la orina
pueden interferir con la
medición de los 17-
hidroxicorticosteroides de
la orina por la reacción de
Porter-Silber, y pueden
producir falsos aumentos
de grado moderado en los
niveles reportados. Se
puede producir una
reacción falsa positiva para
la glucosa en la orina, si se
utilizan las tabletas
reactivas Clinitest.
REACCIONES ADVERSAS
La cefoxitina es
generalmente bien
tolerada. Las reacciones
adversas más comunes
han sido las reacciones
locales después de la
inyección intravenosa.
Otras reacciones adversas
que se han encontrado con
poca frecuencia son:
 Reacciones locales:
tromboflebitis
 Reacciones
alérgicas: erupción
(incluyendo
dermatitis
exfoliativa y
necrólisis
epidérmica tóxica),
urticaria,
enrojecimiento,
prurito, eosinofilia,
fiebre, disnea y
otras reacciones
alérgicas,
incluyendo
anafilaxis, nefritis
intersticial y
angioedema
 Cardiovascular:
hipotensión.
 Gastrointestinal:
diarrea, incluyendo
la colitis
pseudomembranosa
que puede aparecer
durante o después
del tratamiento con
antibióticos. Las
náuseas y los
vómitos se han
reportado en raras
ocasiones.
 Neuromuscular:
posible
exacerbación de la
miastenia gravis.
 Sangre: eosinofilia,
leucopenia
incluyendo
granulocitopenia,
neutropenia,
anemia, incluida la
anemia hemolítica,
trombocitopenia y
depresión de la
médula ósea. La
prueba de Coombs
directa positiva
puede desarrollarse
en algunas
personas,
especialmente
aquellas con
azotemia.
 Función hepática:
Elevaciones
transitorias de TGO,
TGP, LDH sérica y
fosfatasa alcalina
en suero; y en
raras ocasiones
ictericia.
 Función Renal: se
han observado
elevaciones de la
creatinina sérica
y/o los niveles de
nitrógeno de urea
en sangre. Al igual
que con las demas
cefalosporinas, la
insuficiencia renal
aguda ha sido
reportado en raras
ocasiones
Además de las reacciones

adversas mencionadas
anteriormente que se han
observado en pacientes
tratados con cefoxitina, las
siguientes reacciones
adversas han sido
observadas en los
antibióticos de la clase de
las cefalosporinas:
Urticaria, eritema
multiforme, síndrome de
Stevens-Johnson,
reacciones similares a la
enfermedad del suero,
dolor abdominal, colitis,
disfunción renal,
nefropatía tóxica, falsos
positivos en la prueba para
la glucosa urinaria,
disfunción hepática
incluyendo colestasis,
bilirrubina elevada, anemia
aplásica, la hemorragia, la
tiempo de protrombina
prolongado , pancitopenia,
agranulocitosis,
superinfección, vaginitis
incluyendo candidiasis
vaginal.
Varias cefalosporinas han

sido implicadas en el
desencadenamiento de
convulsiones, en particular
en pacientes con
insuficiencia renal tratados
con dosis muy altas. Si se
presentan convulsiones
asociadas con el
tratamiento farmacológico,
el fármaco debe ser
descontinuado. El
tratamiento anticonvulsivo
se puede dar si está
clínicamente indicado.
La dosis letal 50 por vía

intravenosa es de 8.0 g/kg
en el ratón y superior a 1
g/kg en el conejo. Por vía
intraperitoneal las DL50 en
la rata es > 10 g/kg.
No hay información de los

efectos de sobredosis de la
cefoxitina en el ser
humano, por la dificultad
en llegar a las dosis
tóxicas.
PRESENTACION
MEFOXIN, viales de 1, 2 y
10 g de cefoxitina
Cefuroxima
DESCRIPCION
La cefuroxima es una cefalosporina de

segunda generación que se puede administrar
tanto por vía oral (cefuroxima axetil) como
parenteral (cefuroxima sódica). Como ocurre
con otras cefalosporinas, la cefuroxima es más
activa que las cefalosporinas de primera
generación frente a los gérmenes gram-
negativos, pero es menos activa que las de
tercera generación. Sin embargo, frente
al Haemophilus influenza (incluyendo las
cepas productoras de lactamasas) la
cefuroxima es la más activa de todas las
cefalosporinas con excepción de la ceftriaxona.
Mecanismo de acción: al igual que todos los

antibióticos beta-lactámicos de la clase de las
penicilinas y cefalosporinas, la cefuroxima
inhibe el tercer y último paso de la síntesis de
la pared bacteriana al unirse a unas proteínas
específicas de la pared bacteriana llamadas
proteínas de unión a la penicilinas (PBP). Esta
proteínas están presentes en cantidades que
oscilan entre varios cientos y varios miles en
cada bacteria y su composición varía
ligeramente de una bacteria a otra. Estas
diferencias estructurales de las PBPs explican
que algunas cefalosporinas puedan unirse a
ellas más firmemente que otras y por lo tanto
que algunas tengan una mayor actividad que
otras frente a microorganismos específicos. Al
inhibir el último paso de la síntesis de pared
bacteriana, la bacteria no puede terminar su
ciclo vital produciéndose su lisis y muerte. La
lisis de la bacteria se debe a autoenzimas
bacterianas (autolisinas) cuya actividad está
normalmente refrenada por un inhibidor. Se
cree que este inhibidor es interferido por los
antibióticos beta-lactámicos con lo que se
activan las autolisinas.
La cefuroxima es muy activa frente a la

mayoría de las bacterias gram-positivas
(incluyendo las cepas productoras de
penicilinasa) como los estafilococos (S.
aureus, S. epidermis), estreptococos (a
excepción de los enterococos) y algunas
bacterias gram-positivas anaerobias. Entre las
bacterias gram-negativas sensibles a la
cefuroxima se encuentran los E.coli, Klebsiella,
H.influenzae, Proteus mirabilis, N.meningitidis,
y N.gonorrhoeae, incluyendo las cepas que
son productoras de beta-lactamasas. Otros
gérmenes sensibles son laPasteurella
multocida, Citrobacter, Salmonella, Shigella,
y Yersinia. La cefuroxima tiene poca actividad
frente a especies de Providencia, P. vulgaris,
Serratia, o Pseudomonas. Tampoco es efectiva
frente a la Listeria meningitis.
Farmacocinética: la cefuroxima se
administra parenteralmente en forma de sal
sódica y oralmente en forma de axetil.
Después de una dosis intramuscular los
niveles máximos en plasma se alcanzan en
15-60 minutos. Por su parte, la cefuroxima
axetil es rápidamente hidrolizada en la
mucosa intestinal, penetrando entre el 37 y
52% de la dosis en la circulación sistémica.
Después de una administración oral, los
niveles máximos de cefuroxima se alcanzan en
las dos primeras horas. Aproximadamente el
35-50% de la cefuroxima circulante se
encuentra unida a las proteínas del plasma. El
antibiótico se distribuye en la mayor parte de
los tejidos y fluidos del organismo incluyendo
la vesícula biliar, el hígado, los riñones,
huesos, útero, ovario, esputo, bilis y líquidos
sinovial, peritoneal y pleural. La cefuroxima
penetra a través de las meninges inflamadas y
alcanza niveles terapéuticos en el líquido
cefalorraquídeo. También cruza la barrera
placentaria.
La cefuroxima se excreta en su mayor parte

sin alterar a través de la orina por filtración
glomerular y secreción tubular. Una pequeña
cantidad se excreta en la leche materna. La
semi-vida de eliminación es de 1-2 horas en
los pacientes con la función renal normal,
aumentando hasta las 15-22 horas en los
pacientes con enfermedad renal terminal. La
cefuroxima es eliminada en la hemodiálisis. La
porción axetilo es metabolizada a acetato y
acetaldehido.
Tratamiento de infecciones leves o moderadas del tracto respiratorio

inferior (p.ej. bronquitis)
 Adultos y adolescentes: 250-500 mg cada 12 horas durante 5 a 10 días

 Niños: 125 mg cada 12 horas
 Adultos y adolescentes: 750 mg i.v. o i.m. cada 8 horas

 Niños> 3 meses: 50-100 mg/kg/día i.v. o i.m. divididos en 3 o 4 dosis cada 8 o
6 horas
 Neonatos: 20-100 mg/kg/día i.v. o i.m. en dosis divididas cada 12 horas.
Tratamiento de infecciones serias del tracto respiratorio inferior (p.ej.

neumonía):
 Adultos y adolescentes: 750 mg - 1.5 g i.v. o i.m. cada 8 horas
Tratamiento de infecciones del tracto respiratorio superior (tonsilitis,

faringitis):
 Adultos y adolescentes: 250-500 mg p.os cada 12 horas.

 Niños: 125-250 mg cada 12 horas
En el caso de la sinusitis, se recomiendan para los adultos y adolescentes dosis de 250

mg dos veces al día durante 10 días. En los niños > 3 meses, las dosis son de 20
mg/kg/día divididos en dos dosis, con un máximo de 500 mg/día
Tratamiento de infecciones graves que ponen en riesgo la vida o

producidas por gérmenes menos sensibles:
 Adultos y adolescentes: 1.5 g i.v. o i.m. cada 8 horas

 Niños > 3 meses: 50-150 mg/kg/día i.v. o i.m. divididos en 3 o 4 dosis cada 8
o 6 hora. En el caso de infecciones óseas, se recomiendan dosis de 150
mg/kg/día hasta un máximo de 6 g/día
Tratamiento de infecciones de la piel y de los tejidos blandos:


o 6 horas
Tratamiento de infecciones del tracto urinario:


o 6 horas
En el caso de infecciones complicadas, estas dosis pueden doblarse o pueden

reducirse los intervalos entre dosis
Tratamiento de infecciones generalizadas (bacteremia o septicemia):
 Adultos y adolescentes: 1.5 a 3 g i.v. o i.m. cada 3 horas. La dosis máxima

recomendada es de 9 g/día
 Niños de > 3 meses : 200-240 mg/kg/día por vía intravenosa divididos en
varias dosis iguales a intervalos de 6 a 8 horas.
 Neonatos: 20-100 mg/kg/día por vía i.v. o i.m. divididos en dosis iguales cada
12 horas
Tratamiento de infecciones óseas o articulares:
 Adultos y adolescentes: 750 mg a 1.5 g i.v. o i.m. cada 8 horas. En el caso de

gérmenes poco sensibles, estas dosis pueden aumentarse a 1.5 g cada 6 horas
 Niños de > 3 meses: 50-150 mg/kg/día por vía i.v. o i.m. en dosis iguales
divididas cada 6-8 horas
 Neonatos: 20-10 mg/kg/día divididos en 2 dosis, una cada 12 horas
En los pacientes con insuficiencia renal con un aclaramiento de creatinina > 20 ml/min
no se requieren reajustes en las dosis. En los pacientes con CrCl entre 10 y 20
ml/min, se recomienda una dosis inicial intravenosa de 750 mg a 1.5 g seguida de
dosis de 750 mg i.v. cada 12 horas. En los pacientes con CrCl < 10 ml/min se
recomienda una dosis inicial de 750 mg a 1.5 g por vía intravenosa, seguida de 750
mg.i.v. cada 24 horas.
La cefuroxima es eliminada en la diálisis, por lo que se debe administrar una dosis

suplementaria al final de cada sesión.
CONTRAINDICACIONES y PRECAUCIONES
La cefuroxima se debe utilizar con precaución en pacientes con hipersensibilidad a las

penicilinas. Debido a una cierta similitud entre cefalosporinas y penicilinas, puede
darse una reactividad cruzada, que se ha sido cifrada en un 3-7%. Tampoco se debe
administrar la cefuroxima en pacientes con hipersenbilidad a las cefalosporinas o a las
cefamicinas.
La cefuroxima se debe administrar con precaución en los pacientes con insuficiencia

renal debido a que este antibiótico se excreta por esta vía. Las dosis se deben reducir
adecuadamente.
Se han observado falsos positivos en las reacciones de la glucosa en la orina en

pacientes tratados con cefuroxima, aunque esto ocurre sólo si emplean métodos
químicos (solución de Benedict o de Fehling). Las pruebas de glucosa en orina por
métodos enzimáticos no son afectadas por la cefuroxima.
Las cefalosporinas se deben utilizar con precaución en los pacientes con historia de
enfermedades del tracto gastrointestinal, especialmente colitis, ya que pueden
exacerbar esta condición. Adicionalmente, los pacientes que desarrollen colitis durante
un tratamiento cefalosporínico deberán ser estudiados por la posibilidad de una colitis
seudomembranosa asociada al antibiótico.
Las cefalosporinas pueden producir hipotrombinemia y sangrado, en particular las que

tienen una cadena lateral de N-metil-tetrazol (cefamandol, cefoperazona,
cefotetatan). Por este motivo se utilizarán con precaución en pacientes que tengan
alguna coagulopatía preexistente (p.ej. déficit de vitamina K) o en pacientes de la
tercera edad ya que esta población es más propensa a complicaciones hemorrágicas.
En particular, las inyecciones intramusculares de cefuroxima se administrarán con
cautela ya que pueden producir hematomas o hemorragias secundarias a la
hipoprotrombinemia.
La cefuroxima, como la mayor parte de las cefalosporinas se excreta en la leche

materna y puede alterar la flora intestinal del lactante produciendo deshidratación y
diarrea. Deberán tomarse precauciones si este antibiótico se utiliza durante la
lactancia.
INTERACCIONES
El probenecid inhibe competitivamente la secreción tubular renal de la cefuroxima

produciendo niveles más altos y prolongados de este antibiótico. En general, esta
interacción es beneficiosa, ya que refuerza los efectos antimicrobianos.
El uso concomitante de la cefuroxima con fármacos nefrotóxicos como la vancomicina,

la polimixina B, colistina, los aminoglucósidos y diuréticos de asa aumenta el riesgo de
nefrotoxocidad, aunque por sí misma, la cefuroxina no es nefrotóxica.
El uso de antibióticos bacteriostáticos como el cloramfenicol conjuntamente con las

cefalosporinas está contraindicado en algunos textos. Sin embargo, la significancia
clínica de esta interacción es objeto de debate. Así, por ejemplo, es frecuente el uso
concomitante de cefalosporinas y tetraciclinas en el tratamiento de infecciones mixtas
sin que se observe pérdida de actividad de alguno de los dos antibióticos. De igual
forma, es frecuente la utilización de macrólidos (claritromicina, eritromicinas, etc),
conjuntamente con las cefalosporinas sin pérdida de eficacia y sin aumento de efectos
adversos.
REACCIONES ADVERSAS
Pueden ocurrir reacciones locales en el lugar de la inyección con dolor e induración.

Con las nuevas cefalosporinas la nefrotoxicidad es prácticamente nula, a diferencia de
lo que ocurría con las cefalosporinas de primera generación y ocurre sólo muy
raramente en el caso de la cefuroxima. Los pacientes de más de 50 años, con
disfunción renal previa o tratados con otros fármacos nefrotóxicos son más propensos,
habiéndose descrito algún caso de disfunción renal después de un tratamiento con
cefuroxima.
Puede producirse colitis seudomembranosa durante o después de una tratamiento con

cefuroxima, pero esta reacción adversa es, igualmente, muy rara. También son raros
los efectos hematológicos como la neutropenia, leucopenia y anemia.
Otras reacciones adversas descritas ocasionalmente durante un tratamiento con
cefuroxima son un aumento de las enzimas hepáticas, colestasis, ictericia, mareos,
cefaleas, aumento del tiempo de protrombina, malestar general, vaginitis, rash
maculopapular y urticaria. Las reacciones digestivas más frecuentes producidas por las
cefalosporinas en general, incluyendo la cefuroxima son náuseas y vómitos y diarrea.
Las convulsiones inducidas por las cefalosporinas son una complicación seria, pero
rara. Se deben a las propiedades epileptogénicas del anillo beta-lactámico, menores
en el caso de las cefalosporinas en comparación con las penicilinas. El riesgo de
padecer convulsiones aumenta con las dosis más elevadas de antibiótico y en casos de
disfunción renal.
La sobredosis de cefalosporinas puede causar irritación cerebral y el desarrollo de

consulsiones. Los niveles séricos de sefuroxima en plasma pueden ser reducidos por
hemodiálisis y diálisis peritoneal.
PRESENTACION
Inyectable
 CUROXIMA Vial liof 750 mg y 1500 mg GLAXO

 LIFUROX Vial liof. 750 mg y 1500 mg LILLY
Oral
 NIVADOR 125 mg comp. recub.; 250 mg comp. recub; 500 mg compr. recub.
MENARINI
 NIVADOR 125 mg polvo; 250 mg polvo; 500 mg polvo MENARINI
 SELAN 250 mg comp.; 500 mg comp. FAES
 SELAN 250 mg polvo; 500 mg polvo. FAES
 ZINNAT 125 mg comp.; 250 mg comp.; 500 mg comp GLAXO
 ZINNAT 125 mg polvo.; 250 mg polvo.; 500 mg polvo GLAXO
Cefotetan
DESCRIPCION
El cefotetan es un antibiótico cefalosporínico semi-sintético, activo por vía intravenosa o Véase también
intramuscular, que ejerce su acción inhibiendo la síntesis de la pared celular.
cefoxitina
cefminox
Mecanismo de acción: al igual que todos los antibióticos beta-lactámicos de la clase de las
cefmetazol
penicilinas y cefalosporinas, el cefotetan inhibe el tercer y último paso de la síntesis de la pared
bacteriana al unirse a unas proteínas específicas de la pared bacteriana llamadas proteínas de
unión a la penicilinas (PBP). Esta proteínas están presentes en cantidades que oscilan entre varios
cientos y varios miles en cada bacteria y su composición varía ligeramente de una bacteria a otra.
Estas diferencias estructurales de las PBPs explican que algunas cefalosporinas puedan unirse a
ellas más firmemente que otras y por lo tanto que algunas tengan una mayor actividad que otras
frente a microorganismos específicos. Al inhibir el último paso de la síntesis de pared bacteriana, la
bacteria no puede terminar su ciclo vital produciéndose su lisis y muerte. La lisis de la bacteria se
debe a autoenzimas bacterianas (autolisinas) cuya actividad está normalmente refrenada por un
inhibidor. Se cree que este inhibidor es interferido por los antibióticos beta-lactámicos con lo que
se activan las autolisinas.
El cefotetan tiene una actividad antibacteriana frente a un amplio rango de microorganismos

aerobios y anaerobios, gram positivos y gram-negativos. El grupo metoxilo presente en la posición
7-alfa de la molécula de cefotetan le aporta una gran estabilidad frente a las penicilinasas y
cefalosporinasas de las bacterias gram-negativas. El cefotetan es activo frente:
Aerobios Gram-Negativos: Escherichia coli, Haemophilus influenzae, incluyendo cepas ampicilin-
resistentes, Klebsiella sp (incluyendo K. pneumoniae) Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae,
Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri, Serratia marcescens
NOTA: Aproximadamente la mitad de las cepas de Enterobacter clínicamente significativas (eg, E.

aerogenes and E. cloacae) son resistentes al cefotetan. La mayoría de las cepas de Pseudomonas
aeruginosa y de Acinetobacter son resistentes al cefotetan.
Aerobios Gram-Positivos: Staphylococcus aureus (incluyendo cepas productoras de

penicilinasa) Staphylococcus epidermidis, Streptococcus agalactiae (estreptococos del grupo B
beta-hemoliticos) Streptococcus pneumoniae y Streptococcus pyogenes
Aproximadamente la mitad de las cepas de Enterobacter clínicamente significativas (por

ejemplo, E. aerogenes, E. cloacae ) son resistentes al cefotetan. La mayoría de las cepas
de Pseudomonas aeruginosa y de Acinetobacter son resistentes al cefotetan.
NOTA: Los estafilococos resistentes a meticilina son resistentes a las cefalosporinas. Algunas
cepas de Staphylococcus epidermidis y la mayoría de las cepas de enterococos, por ejemplo
los Enterococcus faecalis (anteriormente Streptococcus faecalis ) son resistentes a cefotetan.
Anaerobios: Prevotella bivia(antes Bacteroides bivius), Prevotella disiens (antes Bacteroides

disiens) Bacteroides fragilis Bacteroides fragilis, Prevotella melaninogenica (antes Bacteroides
melaninogenicus)Bacteroides vulgatusFusobacterium especies
Bacilos Gram-positivos (incluidos especies de Clostridium)
NOTA: La mayoría de las cepas de C. difficile son resistentes
Peptococcus niger, especies de Peptostreptococcus
NOTA: Muchas cepas de B. distasonis, B. ovatus y B. thetaiotaomicron son resistentes a

cefotetan in vitro . Sin embargo, la utilidad terapéutica del cefotetan contra estos organismos no
puede predecirse con exactitud sobre la base de in vitro en ensayos de susceptibilidad solos.
Aerobios Gram-negativos: Citrobacter especies (incluyendo C. diversus y C. freundii), Klebsiella
oxytoc, Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae (cepas productoras de
penicilinasa), Salmonella especies, Serratia especies, Shigella especies, Yersinia enterocolitica.
Anaerobios: Porphyromonas asaccharolytica (antes asaccharolyticus Bacteroides); Prevotella

oralis (antes Bacteroides oralis), Bacteroides splanchnicus, Clostridium difficile,
Propionibacterium especies, Veillonella especies
Pruebas de susceptibilidad: Técnicas de dilución: los métodos cuantitativos se utilizan para

determinar las concentraciones antimicrobianas inhibitorias mínimas (CMIs). Estas MICs
proporcionan estimaciones de la sensibilidad de las bacterias a los compuestos
antimicrobianos. Las CMI se determinan utilizando un procedimiento normalizado. Los
procedimientos estandarizados se basan en una dilución en caldo o agar o equivalente con
concentraciones de inóculo estandarizado y concentraciones normalizadas de cefotetan. Los
valores de MIC se debe interpretar de acuerdo con los siguientes criterios:
CMI (g / mL) Interpretación

< 16 Susceptible (S)
32 Intermedio (I)
> 64 Resistente (R)
Farmacocinética: se obtienen altos niveles de cefotetan en plasma despúes de la administración

de dosis únicas por vía intravenosa e intramuscular voluntarios normales.
Concentraciones plasmáticas después de 1 GRAMO IV o IM

Concentración plasmática (mg ml) frente a tiempo después de la
inyección
Vía 15 min 30 min 1h 2h 4h 8h 12h
IV 92 158 103 72 42 18 9
IM 34 56 71 68 47 20 9
30 minutos de infusión
Concentraciones plasmáticas después de 2 gramos IV o IM

concentración plasmática (mg/ml) frente a tiempo después de la
inyección
Ruta 5 min 10 min 1h 3h 5h 9h 12h
IV 237 223 135 74 48 22 12b
IM - 20 75 91 69 33 19
una inyección más de 3 minutos de duración
Las concentraciones se estiman a partir de la curva de regresión
La semi-vida de eliminación plasmática del cefotetan es de 3 a 4,6 horas después de la

administración intravenosa o intramuscular. La administración repetida de cefotetan no da lugar a
la acumulación del fármaco en sujetos normales. El cefotetan se une en unl 88% a las proteínas
del plasma.
No se han detectado metabolitos activos de cefotetan si bien pequeñas cantidades (menos de 7%)
de cefotetan en plasma y orina se pueden convertir en su tautómero, que tiene una actividad
antimicrobiana similar a la del fármaco original.
En pacientes normales, entre 51% y el 81% de la dosis administrada de cefotetan se excreta sin
cambios por los rñones en un período de 24 horas, lo que resulta en altas y
prolongadas concentraciones urinarias. Después de la dosis intravenosas de 1 gramo y 2 gramos,
las concentraciones urinarias son más altas durante la primera hora y llegar a concentraciones de
aproximadamente 1700 y 3500 ug/mL, respectivamente.
En voluntarios con reducida función renal, se prolonga la semi-vida en plasma del cefotetan. La
semi-vida se incrementa con la disminución de la función renal, de aproximadamente 4 horas en
voluntarios con función renal normal a aproximadamente 10 horas en aquellos con insuficiencia
renal moderada. Existe una correlación lineal entre el aclaramiento del cefotetan y el aclaramiento
de creatinina. Cuando la función renal está alterada, las dosis deben ser reducidas en función del
aclaramiento de creatinina.
En estudios de farmacocinética en ocho pacientes de edad avanzada (mayores de 65 aÃ±os) con

función renal normal y seis voluntarios sanos (de 25 a 28 aÃ±os), el aclaramiento y el volumen de
distribución fueron similares después de la administración de una dosis de un gramo en bolo
intravenoso.
Se alcanzan niveles terapeúticos de cefotetan en muchos tejidos corporales y fluidos incluyendo:
piel uréter
músculo vejiga
grasa mucosa del

seno maxilar
miometrio amígdala
endometrio bilis
cuello de útero fluido peritoneal
ovario cordón umbilical suero
rñón líquido amniótico
Toxicidad: aunque no se han realizado estudios a largo plazo en animales para evaluar el
potencial carcinógeno del cefotetan, no se han observado efectos mutagénicos en las pruebas
estándar de laboratorio.
El cefotetan tiene efectos adversos en los testículos de las ratas prepúberes con
la administración subcutánea de 500 mg/kg/día (aproximadamente 8-16 veces la dosis humana
usual para adultos) en los días 6-35 de la vida resultando en la reducción de peso testicular y de
los túbulos seminíferos, con degeneración en 10 de 10 animales. Las células afectadas incluyeron
espermatogonias y espermatocitos, si bien las células de Sertoli y Leydig no se vieron
afectados. La incidencia y severidad de las lesiones fueron dependientes de la dosis: con 120
mg/kg/día (aproximadamente 2-4 veces la dosis normal en humanos) sólo 1 de 10 animales
tratados fue afectado, y el grado de degeneración fue leve. La relevancia de estos hallazgos en
humanos es desconocida.
CONTRAINDICIONES
El cefotetan está contraindicado en

pacientes con alergia conocida a las
cefalosporinas y en aquellos individuos
que han experimentado una anemia
hemolítica asociada a
una cefalosporina.
Con casi todos

los antibacterianos, incluyendo al
cefotetan se ha reportado colitis
seudomembranosa que puede variar en
severidad de leve a potencialmente
mortal. Por lo tanto, es importante
considerar este diagnóstico en
pacientes que
presentan diarrea después de la
administración de agentes
antibacterianos.
El tratamiento con agentes

antibacterianos altera la flora
normal del colon y puede permitir la
proliferación de clostridios, siendo la
toxina producida por los mismos la
causa principal de la "colitis asociada a
antibióticos".
Tras el diagnóstico de colitis

pseudomembranosa se debe establcer
un tratamiento adecuado. Los casos
leves de colitis seudomembranosa
responden generalmente a la
interrupción del fármaco. En los casos
moderados a severos, se debe
considerar a la administración de
fluidos y electrolitos, proteínas de
suplementación, y un tratamiento con
una droga antibacteriana clínicamente
efectiva contra el Clostridium difficile.
En común con muchos otros

antibióticos de amplio espectro,
cefotetan puede estar asociado con una
reducción de la protrombina y,
posiblemente, el sangrado
posterior. Los que están en mayor
riesgo incluyen pacientes
con renal o hepatobiliar deterioro o mal
estado nutricional, los ancianos y los
pacientes con cáncer. El tiempo de
protrombina debe ser monitoreado y se
debe administrar vitamina K.
El cefotetan se clasifica dentro de la
categoría B de riesgo en el
embarazo. Se han realizado estudios en
ratas y monos a dosis de hasta 20
veces la dosis humana que no han
revelado evidencia de alteraciones en la
fertilidad o de daÃ±o fetal debido a
cefotetan. No hay, sin embargo,
estudios adecuados y bien controlados
en las mujeres embarazadas. Debido a
que los estudios de reproducción
animal no siempre son predictivos de la
respuesta humana, este medicamento
debe utilizarse durante el embarazo
sólo si es claramente necesario.
El cefotetan se excreta en la leche

materna en concentraciones muy
bajas. Se debe tener precaución
cuando se administra cefotetan a una
mujer lactante.
INTERACCIONES
Se ha producido un aumento de la
creatinina sérica cuando el cefotetan se
administra como monofármaco. Si el
cefotetan y un aminoglucósido se
utilizan de forma concomitante, la
función renal debe ser cuidadosamente
monitorizada, ya que la nefrotoxicidad
puede ser potenciada.
La administración de cefotetan puede
dar lugar a un falso positivo en la
reacción para la glucosa en la orina con
Clinitest®, solución de Benedict o
solución de Fehling. Se recomienda que
las pruebas de glucosa se basen la
glucosa oxidasa enzimática.
Como con otras cefalosporinas, las

altas concentraciones de cefotetan
puede interferir con la medición de los
niveles de creatinina en suero y orina
por reacción Jaffe y producir aumentos
falsos en los niveles de creatinina.
REACCIONES ADVERSAS
En los estudios clínicos, los efectos

adversos se consideraron relacionados
con el cefotetan han sido.:
Gastrointestinales : los síntomas se

produjeron en el 1,5% de los pacientes,
siendo los más frecuentes diarrea (1 en
80) y náuseas (1 en 700).El desarrollo
de una colitis pseudomembranosa
puede ocurrir durante o después del
tratamiento.
Hematológicas: se han observado

anomalías de laboratorio en el 1,4% de
los pacientes e incluyeron eosinofilia(1
en 200), prueba positiva de Coombs
directo (1 en 250), y trombocitosis (1
en 300), agranulocitosis, anemia
hemolítica , leucopenia ,
trombocitopenia y tiempo
prolongado de protrombina, con o sin
hemorragia.
Hepáticas: las elevaciones de las

enzima ocurrieron en el 1,2% de los
pacientes e incluyeron un aumento de
la ALT (SGPT) (1 en 150), AST (SGOT)
(1 en 300), fosfatasa alcalina (1 en
700), y la LDH (1 en 700) .
Hipersensibilidad: de han notificado

estas reacciones en el 1,2% de los
pacientes e incluyeron erupción (1 en
150) y prurito (1 en 700), reacciones
anafilácticas y urticaria.
Locales: se han reportado efectos

locales en menos del 1% de los
pacientes e incluyendp flebitis en el
sitio de inyección (1 en 300), dolor (1
en 500).
Renales: se han descrito elevaciones

de BUN y de la creatinin sérica. Raras
veces se han reportado casos de
nefrotoxidad.
Además de las reacciones adversas

enumeradas anteriormente, que se han
observado en pacientes tratados con
cefotetan, se han reportado para los
antibióticos cefalosporínicos las
siguientes reacciones adversas y
pruebas de laboratorio alteradas:
prurito, síndrome de Stevens-
Johnson, eritema multiforme, necrolisis
epidérmica tóxica, vómitos, dolor
abdominal, colitis,
sobreinfección, vaginitis incluyendo
candidiasis vaginal, disfunción renal,
disfunción hepática incluyendo
colestasis, anemia
aplásica, hemorragia, elevación de la
bilirrubina, pancitopenia y neutropenia .
Varias cefalosporinas han estado

implicados en ataques de epilepsia,
particularmente en pacientes con
insuficiencia renal y con dosis elevadas.
Si las convulsiones asociadas con la
terapia farmacológica no cesa, la el
fármaco debe ser discontinuado y se
debe instaurar un tratamiento
anticonvulsivo.
PRESENTACIONES
Cefotan, vial con 1 y 2 gr de cefotetam
Aptef, vial con 1 y 2 gr de cefotetam
Cefaclor
DESCRIPCION
Cefaclor es un
antibiótico
cefalosporínico semi-
sintético, activo por vía
oral, que ejerce su
acción inhibiendo la
síntesis de la pared
celular.
Mecanismo de
acción: al igual que
todos los antibióticos
beta-lactámicos de la
clase de las penicilinas y
cefalosporinas, el
cefaclor inhibe el tercer
y último paso de la
síntesis de la pared
bacteriana al unirse a
unas proteínas
específicas de la pared
bacteriana llamadas
proteínas de unión a la
penicilinas (PBP). Esta
proteínas están
presentes en cantidades
que oscilan entre varios
cientos y varios miles
en cada bacteria y su
composición varía
ligeramente de una
bacteria a otra. Estas
diferencias estructurales
de las PBPs explican
que algunas
cefalosporinas puedan
unirse a ellas más
firmemente que otras y
por lo tanto que algunas
tengan una mayor
actividad que otras
frente a
microorganismos
específicos. Al inhibir el
último paso de la
síntesis de pared
bacteriana, la bacteria
no puede terminar su
ciclo vital produciéndose
su lisis y muerte. La lisis
de la bacteria se debe a
autoenzimas
bacterianas
(autolisinas) cuya
actividad está
normalmente refrenada
por un inhibidor. Se
cree que este inhibidor
es interferido por los
antibióticos beta-
lactámicos con lo que se
El cefaclor es activo in
vitro, frente a los
siguientes
microorganismos:
Estreptococos alfa y
beta hemolíticos,
estafilococos,
incluyendo cepas
coagulasa-positivas,
coagulasa-negativas y
productoras de
penicilinasa, cepas
de Streptoccus
pneumoniae sensibles a
penicilina, Streptococrus
pyogenes, Moraxella
(Branhamella)
catarrhalis, Escherichia
coli, Proteus mirabilis,
Klebsiella spp.,
Haemopitilus
influenzae, incluyendo
cepas productoras de -
lactamasas.
El cefaclor no es activo
frente a Pseudomonas
spp o frente
a Acinetobacter spp. Los
estafilococos meticilín
resistentes y la mayoría
de las cepas de
enterococos (p.
ej. Enterococcus
faecalis) y
los Streptococcus
pneumoniae resistentes
a la penicilina son
resistentes al cefaclor.
Cefaclor no es activo
frente a la mayoría de
las cepas
de Enterobacter spp.,
Proteus vulgaris,
Serratia spp.,
Morganella morganii y
Providencia rettgeri.
Deben considerarse
resistentes al cefaclor
los casos raros de H.
influenzae, ampicilina
resistentes beta-
lactamasa negativos.
Farmacocinética: el
cefaclor es bien
absorbido después de
su administración por
vía oral, la absorción
total es la misma
cuando se administra
con o sin comida. Sin
embargo, cuando se
ingiere con los
alimentos, las
concentraciones
plasmáticas máximas
corresponden al 50-
70% de las
concentraciones
obtenidas en ayunas.
Después de dosis de
250, 500 y 750 mg a
sujetos en ayunas, los
niveles plasmáticos
máximos de cefaclor
son de 7, 12 y 23g/ml
alcanzándose entre los
30 y 60 minutos.
Aproximadamente el
60-85% del antibiótico
es excretado en las 8
horas siguientes en la
orina sin alterar, siendo
máxima la eliminación
en las primeras dos
horas. Durante este
período, las
concentraciones
urinarias llegan a
alcanzar los 600, 900 y
1.900 g/ml después de
dosis de 250, 500 y
1.000 mg,
respectivamente. La
semi-vida de
eliminación en los
sujetos normales es de
0.6 a 0.9 horas. En los
pacientes con disfunción
renal, la semi-vida de
eliminación aumenta
ligeramente, mientras
que en los pacientes
con enfermedad renal
terminal la semi-vida de
eliminación oscila entre
2.3 y 2-8 horas. La
hemodiálisis acorta la
semi-vida en un 25-
30%.
INDICACIONES y POSOLOGIA
Tratamiento de infecciones causadas por cepas sensibles de los microorganismos siguientes:
 Otitis media causada por S. pneumoniae, H. influenzae, estafilococos, S. pyogenes (estreptococos -

hemolíticos del grupo A) y M. catarrhalis.
 Infecciones del aparato respiratorio inferior (incluyendo neumonía), causadas por S. pneumoniae, H.
influenzae, S. pyogenes (estreptococos -hemoliticos del grupo A) y M. catarrhalis.
 Infecciones del tracto respiratorio superior, incluyendo faringitis y amigdalitis, causadas por S.
pyogenes (estreptococos -hemolíticos del grupo A) y M. catarrhalis.
Nota: la penicilina es generalmente el medicamento de elección para el tratamiento y prevención de
infecciones estreptocócicas, incluida la profilaxis de la fiebre reumática y endocarditis bacteriana. La
American Heart Association (Asociación Norteamericana de Cardiología) recomienda la amoxicilina como
régimen habitual para la profilaxis de la endocarditis bacteriana para procedimientos dentales, orales y
de las vías respiratorias superiores. También se recomienda penicilina V como alternativa racional y
aceptable en la profilaxis contra la bacteriemia por estreptococo -hemolítico. Cefaclor es habitualmente
activo en la erradicación de estreptococos de la nasofaringe, sin embargo, no existen datos sustanciales
que establezcan la eficacia de Cefaclor en la prevención consiguiente de la fiebre reumática.
 Infecciones del tracto urinario, incluyendo pielonefritis y cistitis causadas por E.coli, P. mirabilis,
Klebsiella sp. y estafilococos coagulasa-negativos.
Nota: El cefaclor ha demostrado ser eficaz en las infecciones agudas y crónicas del aparato urinario.
 Infecciones de piel y tejido subcutáneo, causadas por Staphylococcus aureus y S.
pyogenes(estreptococos -hemolíticos del grupo A). Sinusitis. Uretritis gonocócica.
Se deben realizar los cultivos y estudios de sensibilidad apropiados para determinar la sensibilidad del
microorganismo causal a cefaclor.
 Adultos: La dosis habitual es de 250 mg cada 8 horas. En el tratamiento de bronquitis y neumonía la

dosis es de 250 mg administrados 3 veces al día. Para el tratamiento de la sinusitis se recomienda una
posología de 250 mg administrados tres veces al día durante 10 días. Para infecciones más graves o
causadas por microorganismos menos sensibles, las dosis pueden ser aumentadas al doble. La dosis
diaria total no debe exceder de 4 g/día.
Para el tratamiento de la uretritis gonocócica aguda en hombres y en mujeres se administrará una dosis
única de 3 g con 1 g de probenecid.
 Niños. La posología habitual recomendada para niños es de 20 mg/kg/día, dividida en dosis cada 8
horas. Para el tratamiento de bronquitis y neumonía la dosificación es de 20 mg/kg/día, dividida en
dosis administradas cada 8 horas. En infecciones más graves, otitis media, sinusitis e infecciones
causadas por microorganismos menos sensibles, se recomiendan 40 mg/kg/día, en dosis divididas, con
una dosis máxima de 1 g/día. No se ha establecido la seguridad y eficacia de Cefaclor en niños menores
de un mes de edad.
En el tratamiento de las infecciones por estreptococos -hemolíticos deben administrarse dosis
terapéuticas de Cefaclor, por o menos durante 10 días.
Alteración de la función renal: no se requiere un ajuste de la dosis del cefaclor en pacientes con alteración
moderada o grave de la función renal.
El cefaclor está contraindicado en pacientes con hipersensibilidad a las cefalosporinas.
Antes de empezar el tratamiento con cefaclor, se debe tratar de determinar si el paciente ha experimentado
anteriormente reacciones de hipersensibilidad a cefaclor, cefalosporinas, penicilinas u otros medicamentos. Este
producto debe ser administrado con cautela a los pacientes alérgicos a la penicilina, ya que se ha documentado
claramente hipersensibilidad cruzada, incluyendo anafilaxia, entre los antibióticos beta-lactámicos.
También debe ser administrado con cautela a cualquier paciente que haya mostrado alguna forma de alergia.
Como suele ocurrir con los antibióticos de amplio espectro, el cefaclor puede producir colitis
pseudomembranosa.
El cefaclor se clasifica dentro de la categoría B de riesgo en el embarazo. Los estudios realizados en animales
de experimentación no han indicado efectos nocivos directos o indirectos sobre el desarrollo del embrión o del
feto, el curso de la gestación o el desarrollo peri- y postnatal. Sin embargo, no se han realizado estudios
controlados en el hombre, por lo que el cefaclor solamente se debe administrar durante el embarazo si es
El cefaclor se excreta por la leche humana. Puesto que se desconoce su efecto en lactantes, se debe
administrar con precaución a mujeres en período de lactancia.
No se han establecido la seguridad y eficacia del cefaclor en niños menores de 1 mes.
INTERACCIONES
En raras ocasiones se ha comunicado aumento del efecto anticoagulante al administrar cefaclor y

anticoagulantes orales concomitantemente.
Como en el caso de otros antibióticos beta-lactámicos, el probenecid inhibe la excreción renal de cefaclor,
ocasionando unos niveles plasmáticos más elevados y ralentizando su aclaramiento. El uso concomitante del
cefaclor con fármacos nefrotóxicos como vancomicina, polimixina B, colistina y los antibióticos aminoglucósidos
puede incrementar la toxicidad renal de estos últimos, aunque el cefaclor por sí mismo no es considerado un
fármaco nefrotóxico.
Aunque muchos opinan que no se deben usar simultáneamente antibióticos bactericidas y bacteriostáticos, lo
cierto es que se han utilizado cefalosporinas y tetraciclinas conjuntamente en el tratamiento de infecciones
mixtas sin que se apreciara pérdida de actividad de ninguno de los dos antibióticos. También se han utilizado
conjuntamente cefalosporinas y macrólidos.
Se han comunicado pruebas de Coombs directo positivas durante el tratamiento con cefaclor. Puede producirse
una falsa reacción positiva de glucosuria al utilizar las soluciones de Benedict, Fehling o con las tabletas de
sulfato de cobre.
REACCIONES ADVERSAS
Una pequeña proporción de pacientes pueden presentar diarrea y, raramente, náuseas y vómitos.
Se han comunicado reacciones similares a la enfermedad del suero (eritema multiforme, exantemas y otras
manifestaciones cutáneas acompañadas de artritis/artralgia, con o sin fiebre). Tales reacciones han ocurrido
más frecuentemente en niños que en adultos.
Como con otras cefalosporinas, se han comunicado reacciones alérgicas tales como erupción morbiliforme,
urticaria y prurito. Raramente se han comunicado otras reacciones de hipersensibilidad severas, incluyendo
síndrome de Stevens-Johnson, necrólisis epidérmica tóxica y anafilaxia.
Como ocurre con otras penicilinas y cefalosporinas, raramente se han comunicado casos de hepatitis transitoria
e ictericia colestática. En raras ocasiones ha aparecido nefritis intersticial reversible. Durante el tratamiento con
cefaclor se ha comunicado eosinofilia, ligeros aumentos de SGOT (AST) y SGPT (ALT), de fosfatasa alcalina y
más raramente trombocitopenia.
La sobredosis pueden producir náuseas, vómitos, molestias epigástricas y diarrea. En este caso, además de las
medidas generales que puedan ser necesarias, la administración de carbón activado en lugar de/o además del
vaciado gástrico puede reducir la absorción. Las sobredosis de cefalosporinas, pueden desencadenar crisis
epilépticas.
PRESENTACIONES
 CECLOR 250 mg y 500 mg caps. LILLY

 CECLOR 500 mg Comp dispersables. LILLY
 CECLOR 125 mg y 500 mg granulado oral en sobres. LILLY
 CECLOR RETARD 375 mg y 750 comp retardados LILLY
cefuroxime axetil
DESCRIPCION
La cefuroxima es una cefalosporina de

segunda generación que se puede administrar
tanto por vía oral (cefuroxima axetil) como
parenteral (cefuroxima sódica). Como ocurre
con otras cefalosporinas, la cefuroxima es más
activa que las cefalosporinas de primera
generación frente a los gérmenes gram-
negativos, pero es menos activa que las de
tercera generación. Sin embargo, frente
al Haemophilus influenza (incluyendo las
cepas productoras de lactamasas) la
cefuroxima es la más activa de todas las
cefalosporinas con excepción de la ceftriaxona.

penicilinas y cefalosporinas, la cefuroxima
inhibe el tercer y último paso de la síntesis de
la pared bacteriana al unirse a unas proteínas
específicas de la pared bacteriana llamadas
proteínas de unión a la penicilinas (PBP). Esta
proteínas están presentes en cantidades que
oscilan entre varios cientos y varios miles en
cada bacteria y su composición varía
ligeramente de una bacteria a otra. Estas
diferencias estructurales de las PBPs explican
que algunas cefalosporinas puedan unirse a
ellas más firmemente que otras y por lo tanto
que algunas tengan una mayor actividad que
otras frente a microorganismos específicos. Al
inhibir el último paso de la síntesis de pared
bacteriana, la bacteria no puede terminar su
ciclo vital produciéndose su lisis y muerte. La
lisis de la bacteria se debe a autoenzimas
bacterianas (autolisinas) cuya actividad está
normalmente refrenada por un inhibidor. Se
cree que este inhibidor es interferido por los
antibióticos beta-lactámicos con lo que se
La cefuroxima es muy activa frente a la

mayoría de las bacterias gram-positivas
(incluyendo las cepas productoras de
penicilinasa) como los estafilococos (S.
aureus, S. epidermis), estreptococos (a
excepción de los enterococos) y algunas
bacterias gram-positivas anaerobias. Entre las
bacterias gram-negativas sensibles a la
cefuroxima se encuentran los E.coli, Klebsiella,
H.influenzae, Proteus mirabilis, N.meningitidis,
y N.gonorrhoeae, incluyendo las cepas que
son productoras de beta-lactamasas. Otros
gérmenes sensibles son laPasteurella
multocida, Citrobacter, Salmonella, Shigella,
y Yersinia. La cefuroxima tiene poca actividad
frente a especies de Providencia, P. vulgaris,
Serratia, o Pseudomonas. Tampoco es efectiva
frente a la Listeria meningitis.
Farmacocinética: la cefuroxima se
administra parenteralmente en forma de sal
sódica y oralmente en forma de axetil.
Después de una dosis intramuscular los
niveles máximos en plasma se alcanzan en
15-60 minutos. Por su parte, la cefuroxima
axetil es rápidamente hidrolizada en la
mucosa intestinal, penetrando entre el 37 y
52% de la dosis en la circulación sistémica.
Después de una administración oral, los
niveles máximos de cefuroxima se alcanzan en
las dos primeras horas. Aproximadamente el
35-50% de la cefuroxima circulante se
encuentra unida a las proteínas del plasma. El
antibiótico se distribuye en la mayor parte de
los tejidos y fluidos del organismo incluyendo
la vesícula biliar, el hígado, los riñones,
huesos, útero, ovario, esputo, bilis y líquidos
sinovial, peritoneal y pleural. La cefuroxima
penetra a través de las meninges inflamadas y
cefalorraquídeo. También cruza la barrera
placentaria.
La cefuroxima se excreta en su mayor parte

sin alterar a través de la orina por filtración
glomerular y secreción tubular. Una pequeña
cantidad se excreta en la leche materna. La
semi-vida de eliminación es de 1-2 horas en
los pacientes con la función renal normal,
aumentando hasta las 15-22 horas en los
pacientes con enfermedad renal terminal. La
cefuroxima es eliminada en la hemodiálisis. La
porción axetilo es metabolizada a acetato y
acetaldehido.
Tratamiento de infecciones leves o moderadas del tracto respiratorio

inferior (p.ej. bronquitis)


 Niños> 3 meses: 50-100 mg/kg/día i.v. o i.m. divididos en 3 o 4 dosis cada 8 o
6 horas
Tratamiento de infecciones serias del tracto respiratorio inferior (p.ej.

neumonía):
 Adultos y adolescentes: 750 mg - 1.5 g i.v. o i.m. cada 8 horas
Tratamiento de infecciones del tracto respiratorio superior (tonsilitis,

faringitis):
 Adultos y adolescentes: 250-500 mg p.os cada 12 horas.

 Niños: 125-250 mg cada 12 horas
En el caso de la sinusitis, se recomiendan para los adultos y adolescentes dosis de 250

mg dos veces al día durante 10 días. En los niños > 3 meses, las dosis son de 20
mg/kg/día divididos en dos dosis, con un máximo de 500 mg/día
Tratamiento de infecciones graves que ponen en riesgo la vida o
producidas por gérmenes menos sensibles:
 Adultos y adolescentes: 1.5 g i.v. o i.m. cada 8 horas

o 6 hora. En el caso de infecciones óseas, se recomiendan dosis de 150
mg/kg/día hasta un máximo de 6 g/día
Tratamiento de infecciones de la piel y de los tejidos blandos:


o 6 horas
Tratamiento de infecciones del tracto urinario:


o 6 horas
En el caso de infecciones complicadas, estas dosis pueden doblarse o pueden

reducirse los intervalos entre dosis
Tratamiento de infecciones generalizadas (bacteremia o septicemia):
 Adultos y adolescentes: 1.5 a 3 g i.v. o i.m. cada 3 horas. La dosis máxima

recomendada es de 9 g/día
 Niños de > 3 meses : 200-240 mg/kg/día por vía intravenosa divididos en
varias dosis iguales a intervalos de 6 a 8 horas.
 Neonatos: 20-100 mg/kg/día por vía i.v. o i.m. divididos en dosis iguales cada
12 horas
Tratamiento de infecciones óseas o articulares:
 Adultos y adolescentes: 750 mg a 1.5 g i.v. o i.m. cada 8 horas. En el caso de

gérmenes poco sensibles, estas dosis pueden aumentarse a 1.5 g cada 6 horas
 Niños de > 3 meses: 50-150 mg/kg/día por vía i.v. o i.m. en dosis iguales
divididas cada 6-8 horas
 Neonatos: 20-10 mg/kg/día divididos en 2 dosis, una cada 12 horas
En los pacientes con insuficiencia renal con un aclaramiento de creatinina > 20 ml/min
no se requieren reajustes en las dosis. En los pacientes con CrCl entre 10 y 20
ml/min, se recomienda una dosis inicial intravenosa de 750 mg a 1.5 g seguida de
dosis de 750 mg i.v. cada 12 horas. En los pacientes con CrCl < 10 ml/min se
recomienda una dosis inicial de 750 mg a 1.5 g por vía intravenosa, seguida de 750
mg.i.v. cada 24 horas.
La cefuroxima es eliminada en la diálisis, por lo que se debe administrar una dosis

suplementaria al final de cada sesión.
La cefuroxima se debe utilizar con precaución en pacientes con hipersensibilidad a las

penicilinas. Debido a una cierta similitud entre cefalosporinas y penicilinas, puede
darse una reactividad cruzada, que se ha sido cifrada en un 3-7%. Tampoco se debe
administrar la cefuroxima en pacientes con hipersenbilidad a las cefalosporinas o a las
cefamicinas.
La cefuroxima se debe administrar con precaución en los pacientes con insuficiencia

renal debido a que este antibiótico se excreta por esta vía. Las dosis se deben reducir
adecuadamente.
Se han observado falsos positivos en las reacciones de la glucosa en la orina en

pacientes tratados con cefuroxima, aunque esto ocurre sólo si emplean métodos
químicos (solución de Benedict o de Fehling). Las pruebas de glucosa en orina por
métodos enzimáticos no son afectadas por la cefuroxima.
Las cefalosporinas se deben utilizar con precaución en los pacientes con historia de
enfermedades del tracto gastrointestinal, especialmente colitis, ya que pueden
exacerbar esta condición. Adicionalmente, los pacientes que desarrollen colitis durante
un tratamiento cefalosporínico deberán ser estudiados por la posibilidad de una colitis
seudomembranosa asociada al antibiótico.
Las cefalosporinas pueden producir hipotrombinemia y sangrado, en particular las que

tienen una cadena lateral de N-metil-tetrazol (cefamandol, cefoperazona,
cefotetatan). Por este motivo se utilizarán con precaución en pacientes que tengan
alguna coagulopatía preexistente (p.ej. déficit de vitamina K) o en pacientes de la
tercera edad ya que esta población es más propensa a complicaciones hemorrágicas.
En particular, las inyecciones intramusculares de cefuroxima se administrarán con
cautela ya que pueden producir hematomas o hemorragias secundarias a la
hipoprotrombinemia.
La cefuroxima, como la mayor parte de las cefalosporinas se excreta en la leche

materna y puede alterar la flora intestinal del lactante produciendo deshidratación y
diarrea. Deberán tomarse precauciones si este antibiótico se utiliza durante la
lactancia.
INTERACCIONES
El probenecid inhibe competitivamente la secreción tubular renal de la cefuroxima

produciendo niveles más altos y prolongados de este antibiótico. En general, esta
interacción es beneficiosa, ya que refuerza los efectos antimicrobianos.
El uso concomitante de la cefuroxima con fármacos nefrotóxicos como la vancomicina,

la polimixina B, colistina, los aminoglucósidos y diuréticos de asa aumenta el riesgo de
nefrotoxocidad, aunque por sí misma, la cefuroxina no es nefrotóxica.
El uso de antibióticos bacteriostáticos como el cloramfenicol conjuntamente con las

cefalosporinas está contraindicado en algunos textos. Sin embargo, la significancia
clínica de esta interacción es objeto de debate. Así, por ejemplo, es frecuente el uso
concomitante de cefalosporinas y tetraciclinas en el tratamiento de infecciones mixtas
sin que se observe pérdida de actividad de alguno de los dos antibióticos. De igual
forma, es frecuente la utilización de macrólidos (claritromicina, eritromicinas, etc),
conjuntamente con las cefalosporinas sin pérdida de eficacia y sin aumento de efectos
adversos.
REACCIONES ADVERSAS
Pueden ocurrir reacciones locales en el lugar de la inyección con dolor e induración.

Con las nuevas cefalosporinas la nefrotoxicidad es prácticamente nula, a diferencia de
lo que ocurría con las cefalosporinas de primera generación y ocurre sólo muy
raramente en el caso de la cefuroxima. Los pacientes de más de 50 años, con
disfunción renal previa o tratados con otros fármacos nefrotóxicos son más propensos,
habiéndose descrito algún caso de disfunción renal después de un tratamiento con
cefuroxima.
Puede producirse colitis seudomembranosa durante o después de una tratamiento con

cefuroxima, pero esta reacción adversa es, igualmente, muy rara. También son raros
los efectos hematológicos como la neutropenia, leucopenia y anemia.
Otras reacciones adversas descritas ocasionalmente durante un tratamiento con

cefuroxima son un aumento de las enzimas hepáticas, colestasis, ictericia, mareos,
cefaleas, aumento del tiempo de protrombina, malestar general, vaginitis, rash
maculopapular y urticaria. Las reacciones digestivas más frecuentes producidas por las
cefalosporinas en general, incluyendo la cefuroxima son náuseas y vómitos y diarrea.
Las convulsiones inducidas por las cefalosporinas son una complicación seria, pero
rara. Se deben a las propiedades epileptogénicas del anillo beta-lactámico, menores
en el caso de las cefalosporinas en comparación con las penicilinas. El riesgo de
padecer convulsiones aumenta con las dosis más elevadas de antibiótico y en casos de
disfunción renal.
La sobredosis de cefalosporinas puede causar irritación cerebral y el desarrollo de
consulsiones. Los niveles séricos de sefuroxima en plasma pueden ser reducidos por
hemodiálisis y diálisis peritoneal.
PRESENTACION
Inyectable
 CUROXIMA Vial liof 750 mg y 1500 mg GLAXO

 LIFUROX Vial liof. 750 mg y 1500 mg LILLY
Oral
 NIVADOR 125 mg comp. recub.; 250 mg comp. recub; 500 mg compr. recub.
MENARINI
 NIVADOR 125 mg polvo; 250 mg polvo; 500 mg polvo MENARINI
 SELAN 250 mg comp.; 500 mg comp. FAES
 SELAN 250 mg polvo; 500 mg polvo. FAES
 ZINNAT 125 mg comp.; 250 mg comp.; 500 mg comp GLAXO
 ZINNAT 125 mg polvo.; 250 mg polvo.; 500 mg polvo GLAXO
Ceftazidima
DESCRIPCION
La ceftazidima es una cefalosporina de tercera generación

utilizada por vía parenteral. Como regla general, las
cefalosporinas de tercera generación son más activas y tienen un
espectro más amplio contra las bacterias gram-negativas
aerobias que l de primera o segunda generación. La ceftazidima,
como otras cefalosporinas de tercera generación, es menos
activa contra organismos gram-positivos que las cefalosporinas
de primera generación. Clínicamente, ceftazidima se utiliza
comúnmente en el tratamiento empírico de la fiebre en los
pacientes neutropénicos, aunque se ha observado la aparición de
Enterobacter cloacae resistentes durante la terapia. La
ceftazidima también es muy activa contra Pseudomonas
aeruginosa. Otros usos terapéuticos de ceftazidima incluyen
infecciones del tracto respiratorio inferior, infecciones de piel y
tejidos blandos, infecciones del tracto urinario, infecciones óseas
y articulares, y la meningitis.
Mecanismo de acción: La ceftazidima, un antibiótico beta-

lactámicos como las penicilinas, es principalmente bactericida.
Inhibe la tercera y última etapa de la síntesis de la pared celular
bacteriana por preferencialmente la unión a proteínas de unión a
penicilina (PBP) específicos que se encuentran dentro de la pared
celular bacteriana. Las proteínas de unión a penicilina son
responsables de varios pasos en la síntesis de la pared celular y
se encuentran en cantidades de varios cientos a varios miles de
moléculas por célula bacteriana. Proteínas de unión a penicilina
pueden variar entre diferentes especies bacterianas. Por lo tanto,
la actividad intrínseca de ceftazidima, así como las otras
cefalosporinas y penicilinas contra un organismo particular
depende de su capacidad para acceder y enlazar con el PBP
necesario. En particular, ceftazidima se une preferentemente a la
PBP-3 de bacilos gram-negativos. Debido a que la PBP-3 es
responsable de la formación del septo durante la división celular,
la inhibición por la ceftazidima de estas proteínas hace que la
elongación de las bacterias, la inhibición de la división celular
bacteriana, y la rotura de la pared celular que resulta en la lisis
celular y la muerte. Lisis está mediada por bacterias de la pared
celular enzimas autolíticas (es decir, autolisinas). La relación
entre PBP y autolisinas no está claro, pero es posible que el
antibiótico beta-lactama interfiere con un inhibidor de autolisina.
Debido a la presencia de una cadena lateral de aminotiazolilo,
ceftazidima muestra en particular una mayor actividad
antibacteriana contra las Enterobacteriaceae. Además, debido a
la ceftazidima también contiene un grupo imino 2-carboxi-2-
oxigenado-de propilo, muestra una mayor actividad frente a
Pseudomonas aeruginosa, lo que le da una ventaja importante
sobre otras cefalosporinas.
Su espectro gramnegativos incluye E. coli, Klebsiella, H.

influenzae (incluyendo cepas resistentes a la ampicilina),
Enterobacter, Proteus, Citrobacter, Morganella, Providencia,
Serratia, Moraxella catarrhalis (Branhamella), N. meningitidis, N.
gonorrhoeae, y Pseudomonas aeruginosa. La ceftazidima es más
activa contra P. aeruginosa que las penicilinas antipseudomonas
y es sinérgica con los aminoglucósidos. Es inactiva contra el
anaerobio B. fragilis.La ceftazidima tiene una actividad limitada
contra la mayoría de bacterias gram-positivas, incluyendo los
estafilococos productores y no productores de pencilinasa (por
ejemplo, S. aureus) y los estreptococos y no ofrece ninguna
ventaja clínica sobre las cefalosporinas de primera generación en
el tratamiento de infecciones gram-positivas
Farmacocinética: La ceftazidima se administra por vía

parenteral. No se absorbe desde el tracto GI. Los niveles séricos
máximos de ceftazidima se producen al cabo de 1 hora después
de una dosis intramuscular. Aproximadamente el 24.5% del
fármaco circulante está unido a proteínas. Se distribuye en la
mayoría de los tejidos y fluidos corporales, incluyendo la vesícula
biliar, hígado, riñón, hueso, útero ovario, esputo, y líquidos
peritoneal, pleural y sinovial. Penetra meninges inflamadas y
alcanza niveles terapéuticos dentro del líquido cefalorraquíneo.
También atraviesa la barrera placentaria
El fármaco se excreta en la orina, principalmente a través de

filtración glomerular. Dado que la secreción tubular del
antibiótico es escasa el uso concomitante con probenecid no
afectará a los niveles séricos de ceftazidima. Un pequeño
porcentaje se excreta en la leche materna. En los pacientes con
función renal normal, la semi-vida de eliminación de ceftazidima
es 1,5-2 horas, pero esta aumenta con la disminución de la
función renal. pudiendo ser hasta 35 horas en pacientes con
enfermedad renal en etapa terminal. Las dosis deben ajustarse
en consecuencia. La ceftazidima se elimina por hemodiálisis.
Los siguientes organismos se consideran generalmente susceptible a

la ceftazidima in vitro: Staphylococcus aureus (MSSA);
Staphylococcus epidermidis; Streptococcus pneumoniae;
Streptococcus pyogenes (estreptococos del grupo A beta-hemolítico);
Streptococcus agalactiae (estreptococos del grupo B); Moraxella
catarrhalis; Citrobacter freundii; Diversus Citrobacter; Enterobacter
cloacae; Enterobacter aerogenes; Enterobacter agglomerans;
Escherichia coli; Haemophilus influenzae (beta-lactamasa negativo);
Haemophilus influenzae (beta-lactamasa positivo); Haemophilus
parainfluenzae; Haemophilus ducreyi; Klebsiella pneumoniae;
Oxytoca Klebsiella; Klebsiella sp .; Neisseria gonorrhoeae; Neisseria
meningitidis; Proteus mirabilis; Proteus vulgaris; Pseudomonas
aeruginosa; Serratia marcescens; Serratia sp .; Acinetobacter sp .;
Morganella Morganella; Providencia rettgeri; Stuartii Providencia;
Shigella sp .; Salmonella sp .; Pasteurella multocida; Eikenella
corrodens; Yersinia enterocolitica; Clostridium sp. (No C. difficile);
Eubacterium sp .; Lactobacillus sp .; Peptococcus sp .;
Peptostreptococcus sp .; Propionibacterium sp .; Estreptococos
viridans.
Para el tratamiento de la infección por microorganismos

sensibles como la meningitis, bacteriemia, septicemia, infecciones
intraabdominales (por ejemplo, peritonitis), infecciones ginecológicas
(por ejemplo, endometritis, celulitis pélvica), infecciones óseas y
articulares (por ejemplo, osteomielitis), y para el manejo de la
neutropenia febril:
Administración parenteral
 Adultos y adolescentes: 1-2 g IV / IM cada 8 horas. Las dosis

más altas se deben utilizar en infecciones ginecológicas graves
o infecciones intra-abdominales, meningitis o infecciones
graves que amenazan la vida, especialmente en pacientes
inmunocomprometidos. La dosis máxima habitual es de 6 g /
día.
 Niños y bebés >1 mes: 30-50 mg / kg IV cada 8 horas (de
formulación de carbonato de sodio), máximo de 6 g / día. Las
dosis más altas (por ejemplo, 50 mg / kg IV cada 8 horas)
deben reservarse para las infecciones del SNC, los pacientes
inmunocomprometidos, o pacientes con fibrosis quística.
 Neonatos de 0-4 semanas de edad: El fabricante recomienda
30 mg / kg IV cada 12 horas (de formulación de carbonato de
sodio). Algunos médicos recomiendan 50 mg/kg IV cada 8
horas para los recién nacidos >7 días de peso> = 1200 g, 50
mg / kg IV cada 12 horas para los recién nacidos > 7 días con
peso < 1200 g, y 50 mg / kg IV cada 12 hora para
neonatos < 7 días de edad.
Para el tratamiento de infecciones del tracto respiratorio

inferior (por ejemplo, neumonía) y de la piel y la estructura de
la piel infecciones:
• Para el tratamiento de infecciones graves del tracto respiratorio

inferior, infección moderada a severa de la piel o estructuras de la
piel , o una infección pulmonar secundaria a complicaciones de la
fibrosis quística ( por ejemplo, bronquiectasias)
 Adultos y adolescentes: 1.2 g IV / IM cada 8 horas. Las dosis

más altas se deben utilizar en ginecológico grave e infecciones
intra-abdominales, meningitis o infecciones graves que
amenazan la vida, especialmente en pacientes
inmunocomprometidos o en pacientes con fibrosis quística. La
dosis máxima habitual es de 6 g / día.
 Niños y bebés > 1 mes: 30-50 mg / kg IV cada 8 horas (de
formulación de carbonato de sodio), máximo de 6 g / día. Las
dosis más altas (por ejemplo, 50 mg / kg IV cada 8 horas)
deben reservarse para las infecciones del SNC, los pacientes
inmunocomprometidos, o pacientes con fibrosis quística. En
los pacientes con fibrosis quística, dosis de hasta 75 mg / kg
IV cada 8 horas se han recomendado para el tratamiento de
las infecciones pulmonares por Pseudomonas aeruginosa
 Neonatos 0-4 semanas de edad:. se recomiendan 30 mg/kg IV
cada 12 horas (de formulación de carbonato de sodio).
Algunos médicos recomiendan 50 mg / kg IV cada 8 horas
para los recién nacidos> = 7 días de peso> = 1200 g, 50 mg /
kg IV cada 12 horas
 Recién nacidos > 7 días con peso < 1200 g y neonatos < 7
días de edad: 50 mg / kg IV cada 12 hora
• Para el tratamiento de las infecciones no complicadas del tracto

respiratorio inferior y las infecciones leves de la piel o sus
estructuras:
 Adultos: 500 mg a 1 g IV / IM cada 8 horas.
Administracion parenteral (formulación de carbonato de sodio

solamente):
 Niños y bebés> = 1 mes: 100 a 150 mg / kg / día IV o IM
dividen cada 8 horas.
Para el tratamiento de la peritonitis en pacientes

sometidos a diálisis peritoneal:
 Adultos y adolescentes: 1 g IV / IM dosis de carga, seguido de

0,5 g IV / IM cada 24 horas; algunos médicos recomiendan
0.5 g IV / IM cada 24 horas, con un 0.5 g IV dosis
suplementaria / IM al final de cada diálisis.
Administración intraperitoneal:
 Adultos y adolescentes: se puede dar una dosis de carga

intraperitoneal (IP) de 500 mg / L, seguido de una dosis de
mantenimiento de 125 mg/l en el líquido de diálisis peritoneal
[
Para el tratamiento de la infección del tracto urinario (ITU. ):
• Para el tratamiento de una infección urinaria no complicada (UTI):
 Adultos y adolescentes: 250 mg IV o IM cada 12 horas.
Administración parenteral (formulación de carbonato de sodio

solamente):
 Niños y bebés > 1 mes: 100 mg / kg / día IV o IM divididos
cada 8 horas.
• Para el tratamiento de una infección urinaria complicada (UTI):
 Adultos y adolescentes: 500 mg IV o IM cada 12 horas.
Administración parenteral (formulación de carbonato de sodio

solamente):
Niños y bebés > 1 mes: 100 mg/kg/día IV o IM divididos cada 8

horas.
- CrCl> 50 ml / min: no es necesario el ajuste de la dosis necesaria.
- ClCr 31-50 ml / min: 1 g IV / IM cada 12 horas.
- ClCr 16-30 ml / min: 1 g IV / IM cada 24 horas.
- ClCr 6-15 ml / min: 1 g IV / IM dosis de carga, seguido de 0,5 g IV

/ IM cada 24 horas; algunos médicos recomiendan hasta 1 g IV cada
24 horas.
Aclaramiento de creatinina <5 ml / min: 1 g dosis IV / IM carga,

seguido de 0,5 g IV / IM cada 48 horas; algunos médicos
recomiendan hasta 1 g IV cada 24 horas.
Hemodiálisis intermitente: 50-100% de una dosis de ceftazidima

durante una sesión de hemodiálisis intermitente estándar; algunos
recomiendan una dosis de carga IV 1 g inicial, seguida de una dosis
IV 1 g después de cada sesión de diálisis estándar; algunos médicos
recomiendan hasta 1 g IV cada 24 horas, con la dosis administrada
inmediatamente después de la diálisis. Si se justifica un tratamiento
más intensivo, las dosis de mantenimiento se pueden administrar
antes de la diálisis, seguido de dosis suplementarias de 0,5 a 1 g IV
después de cada sesión de diálisis estándar.
Hemodiálisis continua: no han sido establecidas recomendaciones

definitivos dee dosificación La ceftazidima se elimina
significativamente por CAVHD o CVVHD. Una dosis diaria de 2,4 veces
la usada para los pacientes no dializados anúricos se ha
recomendado, asumiendo una diálisis combinada y un caudal de
ultrafiltrado de 1,5 L/h
La diálisis peritoneal:. 1 g dosis IV / IM carga, seguido por 0,5 g IV /

IM cada 24 horas; algunos médicos recomiendan 0.5 g IV / IM cada
24 horas, con una dosis suplementaria de 0.5 g IV / IM al final de
cada sesión de diálisis. Para la dosificación intraperitoneal, véanse las
directrices de dosificación para el tratamiento de la peritonitis.
La ceftazidima debe utilizarse con precaución en pacientes con

hipersensibilidad a la penicilina. La similitud estructural entre la
ceftazidima y la penicilina significa que se puede producir reactividad
cruzada. Las penicilinas pueden causar una variedad de reacciones de
hipersensibilidad que van desde erupciones cutáneas leves hasta una
anafilaxia fatal. Los pacientes que hayan experimentado fuertes
reacciones de hipersensibilidad a la penicilina no deben recibir
ceftazidima. La reactividad cruzada a las cefalosporinas es de
aproximadamente 3.7%, los pacientes con una historia documentada
a la penicilina. Igualmente la ceftazidima debe ser usada con
precaución en pacientes con hipersensibilidad a las cefalosporinas o
hipersensibilidad a la cefamicina.
Las cefalosporinas se deben utilizar con precaución en pacientes con

antecedentes de enfermedad gastrointestinal, especialmente colitis,
debido a que los efectos gastrointestinales adversos asociados con la
terapia de cefalosporina pueden exacerbar esta condición. Además,
los pacientes que desarrollan diarrea mientras estan tratados o poco
después, deben considerarse en el diagnóstico diferencial la colitis
pseudomembranosa asociada con los antibióticos.
La mayoría de las cefalosporinas se excretan en la leche materna en

pequeñas cantidades. El lactante puede tener alteraciones en la flora
intestinal que resulta en diarrea y deshidratación. Las cefalosporinas
se deben utilizar con precaución durante la lactancia materna y los
beneficios frente a los riesgos deben ser considerados.
Todas las cefalosporinas pueden ocasionalmente causar

hipotrombinemia y tienen el potencial de causar sangrado. Las
cefalosporinas que contienen la cadena lateral NMTT (por ejemplo,
cefoperazona, cefamandol, cefotetan) se han asociado con un mayor
riesgo de sangrado. Las cefalosporinas se deben utilizar con
precaución en pacientes ancianos y pacientes con una coagulopatía
preexistente (por ejemplo, deficiencia de vitamina K), ya que estos
pacientes tienen un riesgo mayor de desarrollar complicaciones
hemorrágicas. Las inyecciones intramusculares deben administrarse
con precaución a los pacientes que reciben ceftazidima. Las
inyecciones IM pueden causar sangrado, moretones o hematomas
debido al efecto hipotrombinémico secundario a una cefalosporina
La ceftazidima se debe utilizar con precaución en pacientes con

enfermedad renal o insuficiencia renal ya que el fármaco se elimina
por mecanismos renales. Las dosis pueden necesitar ser reducida en
estos pacientes.
La marca Ceptaz® de ceftazidima no debe utilizarse en niños debido
al componente arginina. La seguridad de la arginina en niños no ha
sido establecida y la sal de carbonato de sodio de ceftazidima se debe
utilizar en su lugar.
INTERACCIONES
El uso concominante uso de algunas cefalosporinas con fármacos

nefrotóxicos, como la vancomicina, la polimixina B, colistina,
diuréticos de asa y aminoglucósidos, aumenta el riesgo de desarrollar
nefrotoxicidad. Aunque la ceftazidima generalmente no se considera
un fármaco nefrotóxico, puede una tener actividad aditiva o sinérgica
con aminoglucósidos, aztreonam, carbapenems, y las penicilinas. El
uso concomitante de la ceftazidima con los aminoglucósidos puede
ser deseable debido a la actividad sinérgica contra algunas cepas
de Pseudomonas aeruginosa y enterobacterias. El uso concomitante
de la ceftazidima con ácido clavulánico puede resultar en activiy
sinérgica contra algunas cepas de B. fragilis que son resistentes a la
ceftazidima sola.
Dado quela secreción tubular de ceftazidima es escasa, la

administración conjunta de probenecid no debería aumentar
significativamente las concentraciones séricas ceftazidima.
El uso concomitante de ceftazidima y algunos antibióticos

bacteriostáticos, tales como cloranfenicol podrían interferir con la
actividad bactericida de ceftazidima. Muchos textos advierten no usar
antibióticos bacteriostáticos y bactericidas juntos. Sin embargo, el
significado clínico de esto es discutible. Por ejemplo, el uso clínico
concomitante de cefalosporinas y tetraciclinas (por ejemplo,
doxiciclina) o macrólidos (por ejemplo, azitromicina, claritromicina,
eritromicina) es común en algunas infecciones bacterianas mixtas sin
pérdida de eficacia clínica de cualquiera de los agentes.
Algunas mezclas de tensioactivos anti-infecciosos han sido
demostrado que afectan a la actividad in vivo de agentes
tensioactivos pulmonares exógenos cuando se administran por vía de
inhalación. Los surfactantes pulmonares (por ejemplo, beractant,
calfactant, poractant alfa y colfoscerilo; alcohol cetílico; tiloxapol) no
deben mezclarse con los anti-infecciosos que se administran
habitualmente a través de la nebulización, como los aminoglucósidos,
anfotericina B, ceftazidima, pentamidina o vancomicina.
REACCIONES ADVERSAS
Puede producirse a continuación de la inyección IM una reacción en el

lugar de la inyección, produciendo dolor e induración. La colitis
pseudomembranosa puede ocurrir durante el uso de o después de la
interrupción de la ceftazidima, aunque este efecto es raro.
Se han reportado episodios leves y transitorios de neutropenia,

leucopenia y eosinofilia con los antibióticos cefalosporánicos.
Las convulsiones son raras, pero constituyen una complicación grave

de la terapia de cefalosporinas. Más comúnmente asociadas con las
penicilinas, se cree que las propiedades epileptógenas de ambas,
penicilinas y cefalosporinas, estan relacionadas con su anillo de beta-
lactama. Las dosis elevadas y la insuficiencia renal se asocian con un
mayor riesgo de convulsiones.
Los tratamientos con ceftazidima se han asociado con los siguientes

efectos adversos: enzimas hepáticas elevadas, mareos, dolor de
cabeza, malestar general, dolor abdominal, erupción maculopapular y
urticaria. Se ha comunicado nefritis intersticial, una reacción de
hipersensibilidad, con muchas de las cefalosporinas, pero no con
ceftazidima. Las náuseas / vómitos y diarrea también se han
producido durante la terapia con ceftazidima.
Ceftazidime Ceptaz®, Fortaz®, Tazicef®, Tazidime®
Cefotaxima
DESCRIPCION
La cefotaxima es la primera cefalosporina de

tercera generación y, al igual que otros
antibióticos de este mismo grupo, es más activa y
tiene un espectro de actividad más amplio que las
cefalosporinas de primera y segunda generación.
Aunque es menos activa frente a los gérmenes
gram-positivos que las cefalosporinas de la
primera generación, la cefotaxima es activa frente
a algunas cepas de estafilococos resistentes a la
meticilina. La cefotaxima no es activa frente a las
Pseudomonas.
Clínicamente, la cefotaxima se administra por vía

parenteral y su utiliza en el tratamiento de las
infecciones entéricas debidas a gram-negativos,
meningitis, bacteremias graves y neumonía.
Mecanismo de acción; igual que otros

antibióticos beta-lactámicos, la cefotaxima es
bactericida. Inhibe el tercer y último paso de la
síntesis de la pared bacteriana, uniéndose
específicamente a unas proteínas denominadas
PBPs (del inglés "penicillin-binding proteins")
proteínas presentes en todas las células
bacterianas, aunque la afinidad hacia las mismas
varía de una especie bacteriana a otra. De esta
forma, la capacidad de la cefotaxima hacia un
determinado microorganismo depende de su
capacidad para llegar y fijarse a las PBPs. Una vez
fijado el antibiótico a estas proteínas, la síntesis
de la pared bacteriana queda interrumpida y la
bacteria experimenta la una autolisis. La lisis de la
bacteria se lleva a cabo gracias a determinadas
enzimas (las autolisinas) y, algunos autores creen
que algunos antibióticos interfieren con el
inhibidor de las autolisinas que mantiene la
integridad de la célula.
Los siguientes microorganismos son considerados

susceptibles a la cefotaxima in
vitro: Staphylococcus aureus, Staphylococcus
epidermidis, Streptococcus
pyogenes (estreptococos del grupo A beta-
hemolítico), Streptococcus
agalactiae (estreptococos del grupo
B); Streptococcus pneumoniae, Citrobacter sp .,
Enterobacter sp;. Escherichia coli, Haemophilus
influenzae (beta-lactamasa negativo),
Haemophilus influenzae(beta-lactamasa positivo),
Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella sp.
(incluyendo Klebsiella pneumoniae), Neisseria
gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Proteus
mirabilis, Proteus vulgaris, inconstans Proteus,
Morganella morganii, Providencia stuartii; rettgeri
Providencia, Serratia sp;. Acinetobacter sp;.
Salmonella sp;. Shigella sp;. Yersinia
enterocolitica; Moraxella catarrhalis, Eikenella
corrodens, Propionibacterium sp,. Bacteroides sp;.
Clostridium sp. (No por C. difficile), Peptococcus
sp;. Peptostreptococcus sp;. Fusobacterium sp;.
Eubacterium sp; y Borrelia burgdorferi
Farmacocinética: la cefotaxima se administra

por vía parenteral ya que se no absorbe en el
tracto gastro-intestinal. Los niveles séricos
máximos de cefotaxima ocurren en los primeros
30 minutos después de una dosis intramuscular.
Aproximadamente el 13-38% del fármaco
circulante se encuentra unido a las proteínas del
plasma.
La cefotaxima se distribuye en la mayoría de los

tejidos y fluidos corporales, incluyendo la vesícula
biliar, hígado, riñón, hueso, útero, ovarios,
esputo, bilis y líquidos peritoneal, pleural y
sinovial. Penetra en las meninges inflamadas y
cefalorraquídeo. También atraviesa la barrera
placentaria.
La cefotaxima se metaboliza a
desacetilcefotaxima, un metabolito activo que
muestra un 10% de la actividad antibacteriana
deantibiótico de partida. La cefotaxima y sus
metabolitos se excretan en la orina principalmente
a través de la secreción tubular. Un pequeño
porcentaje se excreta en la leche materna.
En pacientes con función renal normal, las semi-

vidas de eliminación de la cefotaxima y
desacetilcefotaxime son 1-1,5 horas y horas 1.5-
2, respectivamente. La semi-vida de eliminación
aumenta a un máximo de 11,5 horas para la
cefotaxima y a 56 horas para la
desacetilcefotaxima en pacientes con enfermedad
renal en etapa terminal. Las dosis deben ajustarse
en consecuencia. La cefotaxima y sus metabolitos
se eliminan por hemodiálisis.
La cefotaxima está indicada para el

tratamiento de pacientes con infecciones
graves causadas por cepas sensibles de los
microorganismos que producen las enfermedades
que figuran a continuación:
 Infecciones de las vías respiratorias,

incluyendo neumonía, causadas por
Streptococcus pneumoniae (antes
Diplococcus pneumoniae ), Streptococcus
pyogenes (estreptococos del grupo A) y
otros estreptococos (excepto los
enterococos, por ejemplo, Enterococcus
faecalis ), Staphylococcus aureus
(productor de penicilinasa y no
penicilinasa), Escherichia coli, Klebsiella
especies, Haemophilus influenzae
(incluyendo cepas resistentes a la
ampicilina), Haemophilus parainfluenzae,
Proteus mirabilis, Serratia marcescens,
especies de Enterobacter especies de
Proteus idol positivas y especies
dePseudomonas (incluyendo P. aeruginosa
).
 Infecciones genitourinarias del tracto
urinario causadas por Enterococcus
especies, Staphylococcus epidermidis,
Staphylococcus aureus, (productora de
penicilinasa y no penicilinasa), Citrobacter
especies de Enterobacter especies,
Escherichia coli, Klebsiella especies,
Proteus mirabilis, Proteus vulgaris,
Providencia stuartii, Morganella morganii,
Providencia rettgeri, Serratia marcescens y
especies de Pseudomonas (incluyendo P.
aeruginosa ). Además, la gonorrea sin
complicaciones (cervical / uretral y rectal)
causada por la Neisseria gonorrhoeae,
incluyendo cepas productoras de
penicilinasa.
 Infecciones ginecológicas, incluyendo la
enfermedad inflamatoria pélvica,
endometritis y celulitis pélvica causadas
por Staphylococcus epidermidis, especies
de Streptococcus, especies de
Enterococcus, especies de Enterobacter,
especies de Klebsiella, Escherichia coli,
Proteus mirabilis, especies de
Bacteroides(incluyendo Bacteroides
fragilis), especies de Clostridium ycocos
anaerobios (incluyendo especies de
Peptostreptococcus y especies
dePeptococcus ) y especies de
Fusobacterium (incluyendo F. nucleatum).
Le cefotaxima, como otras cefalosporinas,
no tiene actividad contra la Chlamydia
trachomatis. Por lo tanto, cuando las
cefalosporinas se utilizan en el tratamiento
de pacientes con enfermedad inflamatoria
pélvica y C. trachomatis es uno de los
patógenos sospechosos,d ebe ser añadido
un antibiótico apropiado contra la clamidia.
 Bacteriemia/septicemia causada por
Escherichia coli, especies de Klebsiella y
Serratia marcescens, Staphylococcus
aureus y Streptococcus (incluyendo
especies de S. pneumoniae).
 Infecciones de la piel y las estructuras de
la piel causadas por Staphylococcus aureus
(productor de penicilinasa y no
penicilinasa), Staphylococcus epidermidis,
Streptococcus pyogenes (estreptococos del
grupo A) y otros estreptococos, especies
de enterococos, especies de Acinetobacter,
Escherichia coli, especies de Citrobacter
(incluyendo C. freundii), especies de
Enterobacter, especies de Klebsiella ,
Proteus mirabilis, Proteus vulgaris,
Morganella morganii, Providencia rettgeri,
especies de Pseudomonas, Serratia
marcescens, especies de Bacteroides y
cocos anaerobios (incluyendo especies de
Peptostreptococcus y especies de
Peptococcus).
 Infecciones intra-abdominales, incluyendo
peritonitis causada por especies de
Streptococcus, Escherichia coli, especies
de Klebsiella, especies de Bacteroides y
cocos anaerobios (incluyendo especies de
Peptostreptococcus y especies de
Peptococcus ) Proteus mirabilis, y especies
de Clostridium.
 Infecciones óseas, infecciones en las
articulaciones causadas por
Staphylococcus aureus (cepas productoras
o no-productoras de penicilinasa),
Streptococcus (incluyendo las especies S.
pyogenes) especies de Pseudomonas
(incluyendo Pseudomonas aeruginosa) y
Proteus mirabilis.
 Infecciones del sistema nervioso central,
por ejemplo, la meningitis y ventriculitis,
causada por Neisseria meningitidis,
Haemophilus influenzae, Streptococcus
pneumoniae, Klebsiella pneumoniae y
Escherichia coli.
Prevención antes de la cirugía:
La administración de cefotaxima antes de la

cirugía reduce la incidencia de ciertas infecciones
en pacientes sometidos a intervenciones
quirúrgicas (por ejemplo, histerectomía abdominal
o vaginal , cirugía gastrointestinal o cirugía
genitourinario) potencialmente contaminadas.
El uso eficaz de la cefotaxima en la cirugía

electiva depende del tiempo de administración.
Para lograr niveles efectivos en los tejidos, la
cefotaXIMA se debe administar 30 a 90 minutos
antes de la intervención
POSOLOGIA
 Adultos, adolescentes y niños que

pesen > 50 kg:
o a) para infecciones no complicadas:
1 g IV o IM cada 12 horas.
o b) para infecciones moderadas a
severas: 1-2 g IV o IM cada 8
horas.
o c) para infecciones severas: 2 g IV
cada 6-8 horas,
o d) para infecciones potencialmente
mortales: 2 g IV cada 4 horas
La dosis máxima es de 12 g / día.
 Niños y bebés de 1 mes a 12 años, que

pesen menos de 50 kg: se recomiendaN
50-180 mg / kg / día IV o IM en 4-6 dosis
divididas en partes iguales.
o Para infecciones leves a moderadas,
la Academia Americana de Pediatría
(AAP) recomienda 75-100 mg / kg /
día IV o IM da en 3-4 dosis
divididas.
o Para las infecciones graves, la AAP
recomienda 150-225 mg/kg/día IV
o IM da en 3-4 dosis divididas en
partes iguales.
 Neonatos 1-4 semanas de edad: El
fabricante recomienda 50 mg/kg IV o IM
cada 8 horas. La Academia Americana de
Pediatría recomienda 50 mg/kg IV o IM
cada 6 u 8 horas.
 Recién nacidos menores de 7 días: El
fabricante recomienda 50 mg/kg IV o IM
cada 12 horas. La Academia Americana de
Pediatría recomienda 50 mg/kg IV o IM
cada 12 horas en recién nacidos con
peso < 2 kg y 50 mg/kg IV o IM cada 8 ó
12 horas en recién nacidos con peso
superior a 2 kg.
Tratamiento de las manifestaciones de la

diseminación temprana y tardía de la
enfermedad de Lyme:
 Adultos y adolescentes: 2 gramos IV o IM

cada 8 horas durante 2-4 semanas.
 Niños: 90-180 mg/kg/día IV o IM en 2-3
dosis divididas durante 2-4 semanas.
Tratamiento de la gonorrea:
• para el tratamiento de la gonorrea no

complicada (por ejemplo, cervicitis, uretritis,
proctitis):
Administración intramuscular:
 Adultos, adolescentes y niños > 45 kg:

como una alternativa a la ceftriaxona, el
CDC recomienda 500 mg IM de cefotaxima
en una sola dosis. Para el tratamiento de la
proctitis en varones, el fabricante
recomienda 1 g IM en una sola dosis.
• para el tratamiento de la infección gonocócica:
Administración intravenosa::
 Adultos y adolescentes: El CDC
recomienda 1 g IV cada 8 horas como una
alternativa a la terapia con ceftriaxona.La
cefotaxima se debe continuar por 24-48
horas después de observada la mejoría
clínica Seguidamente se puede pasar a un
régimen oral (por ejemplo, cefixima) hasta
completar los 7 días de tratamiento
antibiótico [
 Niños > 9 años y con un peso > 45 kg:. La
Academia Americana de Pediatría
recomienda el uso del régimen de adultos
• para el tratamiento de la oftalmía gonocócica o

la infección gonocócica diseminada en niños o
recién nacidos:
 Neonatos: 25-50 mg/ kg IV o IM cada 8-12

horas durante 7 días. Para la oftalmía
gonocócica, la Academia Americana de
Pediatría (AAP) recomienda 25-50 mg / kg
IV o IM cada 12 horas durante 7 días. Para
la meningitis, artritis, o septicemia
gonocócica, la AAP recomienda 25-50 mg /
kg IV o IM cada 12 horas durante 10-14
días.
Pacientes con insuficiencia renal: aclaramiento de

creatinina > 20 ml / min: no se necesita ajuste de
dosis. Aclaramiento de creatinina < 20 ml / min:
reducir la dosis recomendada en un 50%.
Hemodiálisis intermitente: aproximadamente el
50% de la concentración sérica de cefotaxima se
elimina durante una sesión de hemodiálisis
estándar. Algunos médicos recomiendan que se
administren 0.5-2 g en una dosis única diaria, y
que una dosis suplementaria de cefotaxima se
añada después de cada sesión de hemodiálisis.
Hemodiálisis continua: se recomienda una dosis

similar a la utilizada para los pacientes sometidos
a hemodiálisis intermitente (por ejemplo, 0,5-2 g
una vez al día)
La cefotaxima debe utilizarse con precaución en

pacientes con hipersensibilidad a la penicilina.
Debido a la similitud estructural entre cefotaxima
y penicilina puede ocurrir una reactividad
cruzadar. Las penicilinas pueden causar una
variedad de reacciones de hipersensibilidad que
van desde erupciones cutáneas leves hasta
anafilaxia fatal. Los pacientes que han sufrido
reacciones graves de hipersensibilidad a la
penicilina no deben ser tratados con cefotaxima.
La incidencia de reactividad cruzada es de
aproximadamente 3-7% en pacientes con una
historia documentada de alergia a la penicilina.
La cefotaxima debe ser usada con precaución en

pacientes con hipersensibilidad a las
cefalosporinas o hipersensibilidad a la cefamicina.
La cefotaxima debe utilizarse con precaución en
pacientes con enfermedad renal o insuficiencia
renal ya que el fármaco se elimina por
mecanismos renales. Las dosis deberán ser
reducida en estos pacientes.
Las cefalosporinas se debe utilizar con precaución

en pacientes con antecedentes de enfermedad
gastrointestinal, especialmente colitis, debido a
los efectos adversos gastrointestinales que
pueden agravar la situación. Además, en los
pacientes que presenten diarrea mientras toman
poco después de tomar las cefalosporinas se debe
considerar la posibilidad de una colitis
Todas las cefalosporinas pueden causar

ocasionalmente hipoprotrombinemia y tienen el
potencial para causar una hemorragia. Las
cefalosporinas que contienen la cadena lateral
NMTT (por ejemplo, cefoperazona, cefamandol,
cefotetan) se han asociado con un mayor riesgo
de sangrado. Las cefalosporinas se debe utilizar
con precaución en pacientes ancianos y pacientes
con coagulopatía preexistente (por ejemplo,
deficiencia de vitamina K), ya que estos pacientes
tienen un mayor riesgo de desarrollar
Las inyecciones intramusculares deben

administrarse con precaución a pacientes que
reciben cefotaxima. Las inyecciones IM pueden
causar sangrado, moretones o hematomas debido
al efecto hipotrombonémico secundario al
tratamiento con cefalosporina.
La mayoría de las cefalosporinas se excretan en la leche materna en pequeñas

cantidades. El lactante puede tener alteraciones en la flora intestinal que resulte en
diarrea y deshidratación. Las cefalosporinas se debe utilizar con precaución durante la
lactancia y los beneficios y los riesgos deben ser considerados.
INTERACCIONES
El probenecid inhibe competitivamente la secreción tubular renal de la cefotaxima,

causando , niveles séricos más altos y prolongados del antibiótico. El efecto de
probenecid sobre la desacetilcefotaxima es incierto en este momento.
El uso concomitante de algunas cefalosporinas con fármacos nefrotóxicos, como la

vancomicina, polimixina B, colistina, diuréticos del asa y aminoglucósidos, aumenta el
riesgo de desarrollar nefrotoxicidad. Este problema se observó principalmente con la
cefaloridina, la primera cefalosporina introducida en la clínica. La cefotaxima, por lo
general, no es considerada como un fármaco nefrotóxico.
El uso concomitante de cefotaxima con los aminoglucósidos proporciona una actividad

sinérgica contra algunas cepas de bacterias.
El uso concomitante de cefalosporinas y algunos antibióticos bacteriostáticos, como

cloranfenicol, es objeto de discusión. Muchos de los textos advierten de no usar
antibióticos bacteriostáticos y bactericidas juntos. Sin embargo, el significado clínico de
esto es discutible. Por ejemplo, el uso clínico concomitante de las cefalosporinas y las
tetraciclinas (por ejemplo, doxiciclina) es común en algunas infecciones bacterianas
mixtas sin pérdida de eficacia clínica de ninguno de los agentes. De manera similar,
muchas infecciones bacterianas mixtas son tratados de forma segura y eficazmente con
la administración concomitante de cefalosporinas y macrólidos (por ejemplo,
azitromicina, claritromicina, eritromicina). Al igual que con otras cefalosporinas, la
cefotaxima puede tener actividad aditiva o sinérgica con el aztreonam, antibióticos
carbapenémicos, y las penicilinas.
REACCIONES ADVERSAS
Después de la inyección IM de cefotaxima, puede ocurrir una reacción local el sitio de

inyección, incluyendo dolor e induración.
Se ha observado colitis pseudomembranosa que puede ocurrir durante el uso de o

después de la interrupción de cefotaxima, pero esta reacción es poco frecuente.
Se han comunicado casos de neutropenia leve y transitoria, leucopenia y hemólisis con

anemia con las cefalosporinas.
La nefritis intersticial, una reacción de hipersensibilidad, ha sido reportada con muchas de

las cefalosporinas, incluyendo la cefotaxima.
Las convulsiones son raras, pero constituyen una complicación grave del tratamiento con
cefalosporinas. Más comúnmente asociadas con las penicilinas, las propiedades
epileptogénicas de las penicilinas y cefalosporinas se consideran relacionadas con su
anillo de beta-lactámico. Las dosis altas e la insuficiencia renal se asocian con un mayor
riesgo de convulsiones.
Otros efectos secundarios comunes de la cefotaxima son las náuseas/vómitos y la diarrea

Otros efectos secundarios incluyen la elevación de enzimas hepáticas, mareos, dolor de
cabeza, malestar general, dolor abdominal, erupción maculopapular y urticaria.
PRESENTACION
Claforan, vial con 250, 500, 1 g y 2 g de cefotaxima

Ceftriaxona
DESCRIPCION
La ceftriaxona es una cefalosporina de tercera generación para uso

parenteral que muestra una actividad significativa frente a gérmenes
gram-negativos serios. La ceftriaxona penetra a través de la barrera
hematoencefálica, lo que la hace útil en el tratamiento de la meningitis.
Aunque su actividad frente a los organismos gram-positivos es menor que
la de las cefalosporinas de primera generación, es un antibiótico efectivo
frente a cepas de estreptococos y S. aureus sensibles a la meticilina. El
espectro de actividad de la ceftriaxona es similar al de la cefotaxima y
ceftizoxima. Ninguna de estas cefalosporinas es eficaz frente a
las Pseudomonas aeruginosa. De todas las cefalosporinas, la ceftriaxona
es la que tiene una mayor semi-vida plasmática, permitiendo la
administración de una sola dosis al día.
Mecanismo de acción: la ceftriaxona, como todos los antibióticos beta-

lactámicos es bactericida, inhibiendo la síntesis de la pared bacteriana al
unirse específicamente a unas proteínas llamadas "proteínas ligandos de
la penicilina (PBPs)" que se localizan en dicha pared. Las PBPs son
responsables de varios de los pasos en la síntesis de la pared bacteriana y
su número oscila entre varios cientos a varios miles de moléculas en cada
bacteria. Estas proteínas son diferentes para cada especie bacteriana, por
lo que la actividad de cada uno de los antibióticos -lactámicos depende
de la capacidad de estos para acceder y unirse a dichas proteínas. En
todos los casos, una vez que el antibiótico se ha unido a las PBPs estas
pierden su capacidad funcional, con lo que la bacteria pierde su capacidad
para formar la pared, siendo el resultado final la lisis de la bacteria. Esta
lisis se debe a las autolisinas bacterianas cuya actividad es, al parecer
exaltada por los cefalosporinas de segunda y tercera generación, que son
capaces de interferir con un inhibidor de las autolisinas. La presencia de
un grupo aminotiazolilacetilo y de una cadena lateral en la posición 7 de
un grupo metoximino aumenta la actividad antibacteriana de la
ceftriaxona, en particular frente a las enterobacterias. Aunque no todas,
muchas cepas de Pseudomonas aeruginosa son sensibles a la ceftriaxona.
Otras cepas susceptibles son las Enterobacter, Citrobacter, Morganella,
Providencia, Moraxella (Branhamella) catarrhalis, y N. meningitidis. Es
particularmente intensa la actividad antimicrobiana de la ceftriaxona
frente a las Enterobacteriaceae (E. coli, Klebsiella, Proteus, y Serratia) y
frente a las H. influenzae y N. gonorrhoeae siendo considerada como el
fármaco de elección en el tratamiento de las infecciones gonocócicas.
Aunque la ceftriaxona es activa frente a la mayor parte de las bacterias
gram-positivas incluyendo las cepas de estafilococos productoras de
penicilinasa, las cefalosporinas de primera generación suelen ser más
activas.
Farmacocinética: la ceftriaxona se administra parenteralmente debido a

que no se absorbe por vía digestiva. Después de una dosis intramuscular,
las máximas concentraciones séricas tienen lugar entre 1 y 4 horas. La
unión del antibiótico a las proteínas del plasma es del orden del 58 a
96%. La ceftriaxona se distribuye ampliamente en la mayor parte de los
órganos, tejidos y fluidos, incluyendo la vesícula biliar, el hígado, los
riñones, los huesos, útero, ovarios, esputo, bilis y los fluidos pleural y
sinovial. La duración de las concentraciones plasmáticas eficaces es
considerable: así, por ejemplo, después de la dosis intramuscular de 50
mg/kg se obtienen en el oído medio concentraciones de 35 a 20 µg/ml
que se mantienen hasta 48 horas.
La ceftriaxona atraviesa sin dificultad las meninges inflamadas alcanzando

niveles terapéuticos en el líquido cefalorraquídeo. Igualmente, este
antibiótico atraviesa la barrera placentaria.
Aproximadamente el 35-65% del fármaco se elimina en la orina,
principalmente por filtración glomerular. El resto, se elimina a través de la
bilis, por vía fecal. Una pequeña cantidad de la ceftriaxona es
metabolizada en los intestinos ocasionando un metabolito inactivo antes
de ser eliminada. En los pacientes con la función renal normal, la semi-
vida de eliminación es de 5.5 a 11 horas aumentando hasta las 12-18
horas en los pacientes con enfermedad renal terminal. Sin embargo,
debido a la eliminación biliar relativamente extensa, no son necesarios
reajustes de las dosis en estos pacientes.
Tratamiento de septicemia, infecciones intraabdominales,

ginecológicas, del tracto respiratorio inferior, de la piel y de los
tejidos blandos, infecciones urinarias complicadas e infecciones
óseas:
 Adultos y adolescentes: 1-2 g i.v. o i.m cada 24 horas,

dependiendo de la gravedad de la infección y de la susceptibilidad
del microorganismo al antibiótico. Las dosis máximas son de 4 g al
día
 Niños: 50-75 mg/kg/día i.v. o i.m. divididos en dos dosis. Las dosis
máximas son de 2 g/día. La Academia Americana de Pediatría
recomienda dosis de 50 a 75 mg/kg/día para el tratamiento de
infecciones ligeras o moderadas y de 80-100 mg/kg/día para
infecciones graves
 Neonatos de un peso > 2 kg y de > 7 días: 50-75 mg/kg/día
administrados i.v. o i.m. cada 24 horas
 Neonatos de una peso < 2 kg y de > 7 días: 50 mg/kg/día
administrados i.v. o i.m. cada 24 horas
 Neonatos de < 7 días: 50 mg/kg/día administrados i.v. o i.m. cada
24 horas
Tratamiento de la endocarditis bacteriana :
 Adultos y adolescentes: 1-2 g i.v. cada 12 horas durante 10-14

días
 Niños de > 45 kg: 1-2 g i.v. cada 12 horas.
 Niños de < 45 kg: 50-100 mg/kg/día i.v. divididos cada 12-24
horas. La dosis máxima es de 2 g/día.
Tratamiento de la meningitis bacteriana:
 Adultos y adolescentes: 2 g i.v. cada 12-24 horas. La dosis total

diaria no debe exceder los 4 g.
 Niños e infantes mayores de 1 mes: se recomienda una dosis
inicial de 100 mg/kg i.v. seguida de dosis de 100 mg/kg/día
distribuidas en dos dosis, una cada 12 horas. La dosis total diaria
no debe exceder los 4 g.
Tratamiento de las infecciones no complicadas del tracto

urinario:
Administración intramuscular
 Adultos y adolescentes: una dosis única de 500 mg i.m. de
ceftriaxona ha demostrado ser tan eficaz como un tratamiento de 7
días con trimetoprim/sulfametoxazol por vía oral
 Adultos y adolescentes: 0.5-1 g cada 24 horas.
Tratamiento del chancroide:
 Adultos y adolescentes: el CDC recomienda 250 mg en una sola

dosis. Los pacientes con SIDA pueden necesitar un tratamiento
más prolongado
Tratamiento de la gonorrea y enfermedades asociadas:
a) infecciones gonocócicas no complicadas (vulvovaginitis, cervicitis,

uretritis, proctitis, o faringitis.
 Adultos y adolescentes: el CDC recomienda una dosis única de 125

mg de ceftriaxona en combinación con un régimen efectivo frente a
las infecciones genitales por C. trachomatis (como una dosis única
de azitromicina o un tratamiento de 7 días con doxiciclina)
 Niños: el CDC recomienda una única dosis de 125 mg
b) infecciones gonocócicas diseminadas

Administración intramuscular o intravenosa:
 Adultos y adolescentes: el CDC recomienda 1 g i.v. o i.m. cada 24

horas. El tratamiento se debe continuar durante 24 a 48 horas
después de la mejoría clínica pasando seguidamente a un régimen
antibiótico por vía oral durante 7 días adicionales
 Niños de > 45 kg: el CDC recomienda 50 mg/kg (máxima dosis: 2
g) i.v. o i.m. cada 24 horas durante 10-14 días
 Niños de < 45 kg: el CDC recomienda 50 mg/kg (máxima dosis: 1
g) i.v. o i.m. cada 24 horas durante 7 días.
 Neonatos: el CDC recomienda 25-50 mg/kg/día i.v. o i.m. cada 24
horas durante 7 días
c)Tratamiento de la endocarditis gonocócica
Administración intravenosa o intramuscular
 Adultos y adolescentes: el CDC recomienda 1 g i.v. o i.m. cada 24

horas durante un mínimo de 4 semanas
 Niños de > 45 kg: 1-2 g i.v. o i.m. cada 12 horas durante un
mínimo de 4 semanas
 Niños de < 45 kg: 50-100 mg/kg/día cada 12-24 horas durante un
mínimo de 4 semanas. La dosis máxima diaria recomendada es de
2 g.
d) Profilaxis de la gonorrea
 Adultos y adolescentes: el CDC recomienda la ceftriaxona en dosis

de 125 mg i.m. en una dosis única en combinación con
metronidazol (para la profilaxis de la tricomoniasis y vaginosis
bacteriana) y azitromicina o doxiciclina (para el profilaxis de las
infecciones por Chlamydia)
 Neonatos: el CDC recomienda 25-50 mg/kg día sin pasar de los
125 mg en una dosis única
Tratamiento de enfermedad inflamatoria pélvica:
 Adultos y adolescentes: el CDC recomienda la ceftriaxona en dosis

de 250 mg i.m. en una dosis única conjuntamente con doxiciclina
oral, esta última durante 14 días
Tratamiento de la enfermedad de Lyme:
Administración intravenosa o intramuscular:
 Adultos: en los pacientes sin manifestaciones neurológicas se

recomiendan dosis de 1 o 2 g por vía intramuscular o intravenosa
cada 12 o 24 horas durante 14 días. En los enfermos con
manifestaciones neurológicas precoces se recomienda una dosis de
2 g por vía intravenosa una vez al día durante 14 días. En los
pacientes con neuroborreliosis crónica se recomiendan 2 g/día i.v.
durante 30 días.
 Niños: se ha recomendado un tratamiento con 75-100 mg/kg/día
por vía i.v. o i.m. durante 2 a 4 semanas.
Tratamiento de la otitis media:
Administración intramuscular
 Niños de 5 meses a 5 años: la inyección intramuscular de una

dosis única de 50 mg/kg de ceftriaxona es equivalente a un curso
de 10 días con amoxicilina oral. La FDA ha aprobado esta dosis (50
mg/kg sin exceder 1 g) administrada una sola vez en el
tratamiento de la otitis media no complicada
Profilaxis de infecciones en intervenciones quirúrgicas:
 Adultos y adolescentes: se recomienda 1 g por vía intramuscular

30-60 minutos antes de iniciarse el procedimiento. Para los
pacientes sometidos a colescistectomías se recomienda la vía
intravenosa
Tratamiento de portadores meningocócicos:
 Adultos y adolescentes: algunos estudios limitados han

demostrado que una dosis única de 250 mg erradica los
meningococos de la nasofaringe durante 14 días
 Niños: algunos estudios limitados han demostrado que una dosis
única de 125 mg erradica los meningococos de la nasofaringe
durante 14 días
Pacientes con disfunción renal: no es necesario un reajuste de la as dosis
La ceftriaxona se debe utilizar con precaución en pacientes con

hipersensibilidad a la penicilina. Al ser ambos antibióticos químicamente
parecidos pueden darse reacciones de hipersensibilidad cruzada,
reacciones que pueden ser desde un ligero rash hasta una anafilaxis fatal.
Los pacientes que hayan experimentado una reacción de hipersensibilidad
con la penicilina no deben ser tratados con ceftriaxona. Igualmente, la
ceftriaxona se deberá utilizar con precaución en pacientes con
hipersensibilidad a las cefalosporinas y a las cefamicinas.
Las cefalosporinas en general incluyendo la ceftriaxona se deben utilizar

con precaución en pacientes con historia de enfermedades digestivas,
especialmente colitis, debido a que las reacciones adversas asociadas a
los tratamientos con estos antibióticos pueden exacerbar la condición. De
igual manera, los pacientes que desarrollen diarrea durante o poco
después de un tratamiento con ceftriaxona deben ser considerados para
un diagnóstico diferencial de colitis seudomembranosa asociada a una
terapia antibiótica.
La mayor parte de las cefalosporinas son excretadas en pequeñas

cantidades en la leche materna, por lo que el lactante puede experimentar
desarreglos de su flora intestinal con aparición de diarrea y posible
deshidratación. Se recomienda utilizar las cefalosporinas con precaución
durante la lactancia evaluando los beneficios del tratamiento para la
madre y los posibles riesgos para el lactante.
Todas las cefalosporinas, incluyendo la ceftriaxona pueden inducir, aunque

raras veces, hipotrombinemia con el riesgo subsiguiente de sangrado.
Algunas, conteniendo en la cadena lateral un grupo n-metiltetrazol (como
el cefamandol, la cefoperazona o el cefotetan) tienen un mayor potencial
como inductoras del sangrado que la ceftriaxona. Sin embargo, la
ceftriaxona se deberá administrar con precaución a los pacientes con
coagulopatías preexistentes (p.ejem con deficiencia de vitamina K) por
estar estos pacientes más predispuestos a un episodio hemorrágico.
Además, las inyecciones intramusculares o intravenosas pueden ocasionar
hematomas o cardenales.
Como ocurre con todos los tratamientos antibióticos, el tratamiento con

ceftriaxona puede ocasionar superinfecciones por organismos no
sensibles, siendo los más probables infecciones por Candida, B.
fragilis y Pseudomonas aeruginosa. Se recomienda una estrecha vigilancia
de los pacientes durante todo el tratamiento con ceftriaxona.
INTERACCIONES
La administración concomitante de la ceftriaxona con antibióticos

aminoglucósidos puede ser interesante debido al sinergismo que presenta
la asociación frente a algunas cepas de Pseudomonas
aeruginosa y Enterobacteriaceae. Aunque el uso concomitante de
cefalosporinas y aminoglucósidos puede aumentar el riesgo de
nefrotoxicidad, esto no parece constituir un problema significativo en el
caso de la ceftriaxona. Sin embargo, el uso concomitante de ceftriaxona
con otros fármacos que producen nefrotoxicidad (vancomicina, polimixina
o diuréticos tiazídicos) aumenta el riesgo de nefrotoxicidad.
En dos ocasiones se ha observado un aumento de las concentraciones

plasmáticas de ciclosporina cuando se inició un tratamiento con
ceftriaxona, por lo que se recomienda precaución si se administra este
antibiótico a pacientes estabilizados con ciclosporina.
Se han comunicado reacciones parecidas a las del disulfiram cuando un

paciente bajo tratamiento con ceftriaxona ingirió cantidades significativas
de alcohol.
Aunque algunos autores recomiendan no utilizar conjuntamente

antibióticos bactericidas y bacteriostáticos, son frecuentes las
administraciones de cefalosporinas con tetraciclinas o macrólidos sin
pérdida de actividad por parte de ninguno de los dos agentes. Muchas
infecciones mixtas pueden, por tanto, ser tratadas con ceftriaxona y otros
antibióticos como el cloramfenicol, la minociclina o la claritromicina.
Los pacientes tratados con ceftriaxona pueden dar falsos positivos en los
tests de glucosa en orina si se utilizan las pruebas con tiras reactivas a
base de solución de Fehling o de Benedict. Por el contrario, las pruebas
que utilizan enzimas para la detección de la glucosa no son interferidas
por la ceftriaxona.
REACCIONES ADVERSAS
Puede producirse una reacción local en el lugar de la inyección

intramuscular de ceftriaxona con dolor e induración. Los efectos
gastrointestinales que se suelen producir con este antibiótico incluyen
náusea/vómitos, dolor abdominal y diarrea. En raras ocasiones (< 0.1%)
se han comunicado flatulencia y diarrea. También es muy poco frecuente
el desarrollo de una colitis seudomembranosa durante o después de la
administración de la ceftriaxona.
Los efectos más frecuentes sobre el sistema hematológico son la

eosinofilia (6%), trombocitosis (5%),y leucopenia (2%). La
trombocitopenia es un efecto adverso de las cefalosporinas que ha sido
asociado a la presencia de un grupo metil-tiotetrazol o a grupos tioles -
SH. La ceftriaxona contiene un grupo -SH y, por lo tanto, puede producir
trombocitopenia. Sin embargo, es cuestionable su alteración del tiempo
de protrombina y no se han descrito sangrado ni hemorragias con este
fármaco. De todas formas, el fabricante sugiere vigilar los tiempos de
protrombina en aquellos pacientes que muestran un déficit de vitamina K.
Otras reacciones hematológicas que han sido descritas incluyen
agranulocitosis, basofilia, leucocitosis, linfocitosis, monocitosis, y
disminución del tiempo de protrombina.
Aunque las convulsiones son poco frecuentes, constituyen una seria

reacción adversa de las cefalosporinas y penicilinas. Estas han sido
asociadas al grupo -lactámico característico de ambos tipos de
antibióticos. Las dosis muy elevadas y la disfunción renal son factores que
predisponen a dichas convulsiones.
Aunque la nefritis intersticial es una reacción adversa de hipersensibilidad
de las cefalosporinas, no ha comunicado ningún caso con la ceftriaxona.
Otras reacciones adversas que se han comunicado en el caso de la

ceftriaxona han sido broncoespasmo, aumento de las enzimas hepáticas,
mareos, epistaxis, glicosuria, cefaleas, hematuria, ictericia, rash
maculopapular, nefrolitiasis, palpitaciones y urticaria. Puede desarrollarse
seudolitiasis o seudocolelitiasis durante un tratamiento con ceftriaxona,
especialmente en niños. En general esta reacción adversa es asintomática
y se suele descubrir accidentalmente al practicar radiografías
abdominales. Se debe a la elevada excreción biliar de la ceftriaxona.
Pueden desarrollarse síntomas similares a los de una colecistitis con

náusea/vómitos y reblandecimiento del cuadrante superior derecho. Estos
síntomas suelen desaparecer cuando se discontinua el tratamiento con la
ceftriaxona.
PRESENTACION
 ROCEFALIN, viales de 250, 500 mg, 1 y 2 g i.v. e. i.m

ROCHE
 CEFTRIAXONA ANDREU, viales de 250 y 500 mg i.m.
ANDREU
 CEFTRIAXONA COMBINO PHAR viales de 250 y 500 mg y
de 1 y 2 g i.v. e i.m. COMBINO PHAR
 CEFTRIAXONA NORMON, viales de 250 y 500 mg y de 1
y 2 g. i.v. e i.m. NORMON
Cefoperazona
DESCRIPCION
La cefoperazona (en forma de sal sódica) es un antibiótico semi-sintético de amplio espectro, de la clase de Véase también
las cefalosporinas de tercera generación, que se utiliza por vía intravenosa e intramuscular.
cefdinir
cefditoren
Mecanismo de acción: como todas las cefalosporinas, la cefoperazona actúa inhibiendo la síntesis de la
cefepima
pared celular de las bacterias sensibles, al fijarse a las PBPs (penillicin-binding proteins) proteínas
cefixima
indispensables para la formación de la pared celular. La cefoperazona es sensible "in vitro" a los siguientes
cefotaxima
microorganismos:
cefotetan
cefpodoxima
Aerobios gram-positivos: Staphylococcus aureus, (productores y no productores de penicilinasa) ,
cefprozilo
Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae (antes Diplococcus pneumoniae), Streptococcus
ceftazidima
pyogenes (estreptocos beta hemolíticos del grupo A), Streptococcus agalactiae (estreptococos hemolíticos
ceftibuten
del grupo B) y Enterococcus (Streptococcus faecalis, S. faecium and S. durans)
Aerobios gram-negativos: Escherichia coli, Klebsiella (incluyendo K. pneumoniae), Enterobacter,

Citrobacter , Haemophilus influenzae, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Morganella morganii (antes
Proteus morganii),Providencia stuartii, Providencia rettgeri (antes Proteus rettgeri), Serratia marcescens,
Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas, algunas cepas de Acinetobacter calcoaceticus y Neisseria
gonorrhoeae.
También es activa frente a cocos gram-positivos (incluyendo Peptococcus y Peptostreptococcus),

Clostridium y Bacteroides fragilis, Salmonella y Shigella, Serratia liquefaciens, N. meningitidis, Bordetella
pertussis, Yersinia enterocolitica, Clostridium difficile, Fusobacterium, Eubacterium y cepas productoras de
beta-lactamasa de H. influenzae y N. gonorrhoeae.
Farmacocinética: después de la infusión intravenosa de una duración de 15 minutos de dosis de 1, 2, 3 y

4 gramos, la cefoperazona alcanza niveles plasmátivos de 153, 252, 340 y 506g/ml. Estos elevados
niveles plasmáticos van disminuyendo con el tiempo si bien a las 12 horas tienen un valor superior a las
mínimas concentraciones inhibitorias de los gérmenes sensibles. Después de la inyección intramuscular, la
cefaperazona muestra una una buena biodisponibilidad, alcanzando los niveles plasmáticos máximos al
cabo de 1 hora. Es distribuida de forma limitada por el organismo, alcanzando las concentraciones más
elevadas en bilis, tejido pélvico, aparato respiratorio, músculos y fluido ascítico. Difunde moderadamente a
través de las barreras placentaria, mamaria y meníngea (en presencia de inflamación).
La cefoperazona se une extensamente (90%) a las proteínas plasmáticas. El 70% de la dosis es eliminado
con la bilis y otro 25% con la orina, en ambos casos en forma inalterada. Su semivida de eliminación es de
1.8 horas (2.1 horas en pacientes con insuficiencia renal grave y 4.5 horas en pacientes cirróticos).
Se obtienen concentraciones urinarias superiores a 2200 g / m obtenido después de una perfusión de 15

minutos de una dosis de 2 g. Después de una inyección IM de 2 g, / ml se han obtenido concentraciones de
orina pico de casi 1.000 g, y los niveles terapéuticos se mantienen durante 12 horas.
La administración repetida de cefoperazona a intervalos de 12 horas no da lugar a la acumulación del

fármaco en sujetos normales. Las concentraciones máximas en suero, las áreas bajo la curva (AUC) y la
vida media en suero en pacientes con insuficiencia renal grave no son significativamente diferentes de las
de los de voluntarios sanos. En pacientes con disfunción hepática, la semi-vida en suero se prolonga y la
excreción urinaria se incrementa. En los pacientes con insuficiencias renales y hepáticas combinadas, la
cefoperazona puede acumularse en el suero.
Toxicidad: no se han realizado estudios a largo plazo en animales para evaluar el potencial carcinogénico
de la cefoperazona. La duración máxima de los estudios de toxicidad en animales fue de seis meses. En
ninguno de los estudios "in vivo" o "in vitro" la cefoperazona mostró ningún potencial mutagénico ya sea
en el nivel cromosómico o subchromosómico
La cefoperazona no produjo ninguna alteración de la fertilidad y no tuvo efectos sobre el rendimiento

reproductivo general o el desarrollo fetal cuando se administró por vía subcutánea en dosis diarias de hasta
500 a 1000 mg / kg, antes y durante el apareamiento, y para las ratas hembras embarazadas, durante la
gestación. Estas dosis son de 10 a 20 veces la dosis clínica normal estimada.
La cefoperazona mostró efectos adversos en los testículos de ratas prepúberes en todas las dosis
probadas. La administración subcutánea de 1000 mg / kg por día (aproximadamente 16 veces la dosis
humana en adultos dio como resultado una reducción de peso testicular, inhibición de la espermatogénesis,
reducción de la población de células germinales y vacuolización del citoplasma de las células de Sertoli. La
gravedad de estas lesiones fue dependiente de la dosis dentro del rango de 100 a 1000 mg/kg por día. La
baja dosis causó una disminución menor en espermatocitos. Este efecto no se ha observado en ratas
adultas. Histológicamente las lesiones fueron reversibles excepto con las dosis más altas. Sin embargo,
estos estudios no evaluaron el desarrollo posterior de la función reproductiva en estos animales.
INDICACIONES Y
POSOLOGÍA
La cefaperazona se
utiliza en el tratamiento de
abscesos
cerebrales, actinomicosis,
artritis gonocócica, infecciones
abdominales, biliares,
cutáneas y de tejidos blandos,
genitourinarias, óseas, en
quemaduras, urinarias, otitis
media supurativa crónica,
pericarditis bacteriana,
pneumonía, septicemia,
uretritis no gonocócica.
Administración parenteral (la

infusión intravenosa debe
tener una duración de 15
minutos)
 Adultos: la dosis
recomendada es de 1-2
g/12 horas por vía i.v. o
i.m.
 Niños: la dosis
recomendada es de 25-
100 mg/kg/12
horas.por vía i.v. o i.m.
Insuficiencia renal: no son

necesarios ajustes de dosis,
tan solo se recomienda
monitorización de los niveles
sanguíneos cuando se utilizan
dosis elevadas. En pacientes
hemodializados, administrar la
dosis después del periodo de
hemodiálisis.
Insuficiencia hepática o/y

obstrucción biliar: Se aconseja
no exceder los 4 g diarios; no
obstante se podrán exceder
siempre que se monitorizen los
niveles plasmáticos del
fármaco. En pacientes con
insuficiencia hepática e
insuficiencia renal significativa,
no sobrepasar los 2 g diarios
sin monitorización de los
niveles plasmáticos del
fármaco.
PRECAUCIONES
La cefoperazona está
contraindicada en pacientes
con alergia conocida a los
antibióticos de la clase de las
cefalosporinas.
El tratamiento con antibióticos

de amplio espectro altera la
flora normal del colon y puede
facilitar la propagación de
clostridios. La toxina producida
por Clostridium difficile es una
causa primaria de la colitis
asociada a antibióticos. Los
casos leves de colitis pueden
responder a la interrupción
fármaco solo. Los casos
moderados a severos se deben
manejar con electrolitos y
suplementos de proteínas.
Cuando la colitis no se alivia
con la discontinuación del
antibiótico o cuando es severa,
la vancomicina oral es el
tratamiento de elección para la
colitis pseudomembranosa
asociada a antibióticos
producidos por C. difficile. Sin
embargo. también deben ser
consideradas otras causas de
la colitis.
Aunque se han observado

elevaciones transitorias de la
BUN y creatinina en suero, la
cefoperazona por sí sola no
parece causar nefrotoxicidad
significativa. Sin embargo, la
administración concomitante
de aminoglucósidos y otras
cefalosporinas ha causado
nefrotoxicidad.
La cefoperazona se excreta
extensamente en la bilis. La
semi-vida en suero de la
cefoperazona se incrementa 2-
4 veces en pacientes con
enfermedad hepática y / o
obstrucción biliar. En general,
la dosis diaria total por encima
de 4 g no debe ser necesaria
en tales pacientes. Si se
utilizan dosis más altas, las
concentraciones séricas deben
ser controlados.
Debido a la excreción renal no

es la principal vía de
eliminación de la
cefoperazona, los pacientes
con insuficiencia renal no
requieren ajuste de la dosis
cuando se administran las
dosis habituales. Cuando se
utilizan altas dosis, las
concentraciones de fármaco en
el suero deben ser controlados
periódicamente. Si existe
evidencia de acumulación, la
dosis debe reducirse en
consecuencia.
La semi-vida de la
cefoperazona estéril se reduce
ligeramente durante la
hemodiálisis. Por lo tanto, la
dosis debe ser programada
para seguir un período de
diálisis. En pacientes con
disfunción hepática y
enfermedad renal
significativas, la dosis de
cefoperazona no debe exceder
de 2.1 gramos al día sin un
estrecho seguimiento de las
concentraciones séricas.
Al igual que con otros

antibióticos, ha ocurrido
ocasionalmente una deficiencia
de vitamina K en pacientes
tratados con cefoperazona
estéril. El mecanismo de esta
efecto está más
probablemente relacionado con
la supresión de la flora
intestinal que normalmente
sintetiza esta vitamina. Los
pacientes con mayor riesgo de
padecer esta deficiencia
incluyen pacientes con un
estado nutricional deficiente,
estados de malabsorción (por
ejemplo, fibrosis quística),
alcoholismo y los pacientes en
regímenes hiper-alimentación
prolongados (administrados
por vía intravenosa o mediante
una sonda naso-gástrica). El
tiempo de protrombina debe
ser monitorizada en estos
pacientes y, en su caso, puede
estar indicada la
administración exógena de
vitamina K
Una reacción tipo disulfiram

caracterizada por
enrojecimiento, sudoración,
dolor de cabeza, taquicardia y
se ha descrito cuando se
ingirió alcohol (cerveza, vino)
en las 72 horas siguientes a la
administraciónde
cefoperazona. Los pacientes
deben ser advertidos sobre la
ingestión de bebidas
alcohólicas después de la
administración de este fármaco
El uso prolongado de
cefoperazona puede resultar
en el crecimiento excesivo de
organismos no susceptibles. Es
esencial la observación
cuidadosa del paciente Si se
produce una sobreinfección
durante el tratamiento, se
deben tomar las medidas
adecuadas.
La cefoperazona estéril debe
prescribirse con precaución en
personas con antecedentes de
enfermedad gastrointestinal,
particularmente colitis.
La cefoperazona se clasifica
estudios de reproducción que
se han realizado en ratones,
ratas y monos con dosis de
hasta 10 veces la dosis
humana no han revelado
evidencia de alteración de la
fertilidad o de daño al feto
debidos a la cefoperazona. Sin
embargo, no hay estudios
adecuados y bien controlados
en mujeres embarazadas.
Debido a que los estudios de
reproducción en animales no
siempre son predictivos de la
respuesta humana, este
medicamento debe usarse
durante el embarazo sólo si es
Solamente bajas
concentraciones de
cefaperazina se excretan en la
leche humana. Sin embargo,
se debe tener precaución
cuando la cefoperazona se
administre a una mujer
lactante.
INTERACCIONES
La cefaperazona puede dar un

falso positivo de glucosa en
orina con el reactivo de con
Benedict o solución de Fehling.
El consumo de alcohol etílico

concomitantemente con LA
cefoperazona puede resultar
en una reacción tipo disulfiram
por inhibición de la alcohol
deshidrogenasa y acumulación
de acetaldehido.
Se han descrito para otras

cefalosporinas con el grupo
tetrazoliltiometilo (en
particular para el cefamandol)
una potenciación del efecto de
los anticoagulantes. Se
recomienda precaución cuando
se administre cefoperazona a
pacientes estabilizados con
warfarina
La cefoperazona puede dar un

falso aumento de creatinina en
sangre con los métodos
basados en la reacción de
Jaffé. Puede dar un falso
positivo del test de Coombs.
REACCIONES ADVERSAS
En los estudios clínicos se

observaron los siguientes
efectos adversos que se
consideraron estar relacionado
con el tratamiento con
cefoperazona o de etiología
incierta:
Hipersensibilidad: Al igual que

con todas las cefalosporinas,
se ha reportado
hipersensibilidad manifestada
por reacciones de la piel (1
paciente de cada 45), fiebre
medicamentosa (1 en 260), o
un cambio en la prueba de
Coombs (1 en 60). Estas
reacciones adversas son más
probables en pacientes con
antecedentes de alergias, en
especial a la penicilina.
Hematología: Al igual que con

otros antibióticos beta-
lactámicos, puede ocurrir una
neutropenia reversible con la
administración prolongada. Se
han reportado disminuciones
leves en el recuento de
neutrófilos (1 paciente de cada
50). Igualmente, se han
descrito una disminución de la
hemoglobinas (1 en 20) o del
hematocrito (1 en 20), lo cual
es coherente con la literatura
publicada sobre otras
cefalosporinas. Una eosinofilia
transitoria ha ocurrido en 1 de
cada 10 pacientes.
Trastornos hepáticas: de los

1.285 pacientes tratados con
cefoperazona en los ensayos
clínicos, un paciente con
antecedentes de enfermedad
hepática desarrolló una
elevación significativa de las
enzimas de la función hepática
durante el tratamiento con
cefoperazona, al mismo tiempo
que se observaron signos y
síntomas clínicos de una
hepatitis inespecífica. Después
de suspender la cefoperazona,
las enzimas del paciente
volvieron a los valores
pretratamiento y la
sintomatología se resolvió.
Como con otros antibióticos
que producen altos niveles
biliares, se han observado
elevaciones transitorias leves
de las enzimas de la función
hepática en 5-10% de los
pacientes tratados con
cefoperazona estéril). La
relevancia de estos hallazgos,
los cuales no fueron
acompañados de signos o
síntomas de disfunción
hepática abiertas, no se ha
establecido.
Trastornos gastrointestinales:
se han reportado diarrea o
heces blandas en 1 de cada 30
pacientes. La mayoría de estas
experiencias han sido leves o
moderadas y de naturaleza
autolimitada. En todos los
casos, estos síntomas
respondieron a la terapia
sintomática o cesaron cuando
se interrumpió el tratamiento
con cefoperazona.
Ocasionalmente se han
reportado náuseas y vómitos.
PRESENTACION
CEFOBID 1 y 2 g de
cefoperazona
Cefixima
DESCRIPCION
La cefixima es una cefalosporina de tercera

generación activa por vía. En general, las
cefalosporinas de tercera generación son más
activas contra bacterias gram-negativas que las
primeras generaciones de cefalosporinas. Al igual
que la ceftriaxona y la cefotaxima, cefixima
mmuestra una actividad antibacteriana mejorada y
una mayor estabilidad frente a muchas de las
beta-lactamasas. La cefixima se utiliza
comúnmente en el tratamiento de las otitis
medias, infecciones del tracto respiratorio e
infecciones del tracto urinario causadas por
organismos susceptibles.
Mecanismo de acción: la cefixima, un antibiótico

beta-lactámicos como las penicilinas, es
principalmente bactericida. la cefepima inhibe la
tercera y última etapa de la síntesis de la pared
celular bacteriana por al unirse a las proteínas de
unión específicas para la penicilina (PBP) que se
encuentran dentro de la pared celular bacteriana.
Estas proteínas de unión son responsables de
varios pasos en la síntesis de la pared celular y se
encuentran en cantidades de varios cientos a
varios miles de moléculas por célula bacteriana.
Estas proteínas de unión pueden variar entre
diferentes especies bacterianas. Así, la actividad
intrínseca de la cefepima, así como la de otras
cefalosporinas y penicilinas, contra un organismo
particular depende de su capacidad para obtener
acceso a a las PBPs. Como todos los antibióticos
beta-lactámicos, la capacidad de cefepima para
interferir con la síntesis de la pared celular
mediada por las PBPs es la que conduce en última
instancia a la lisis celular. Esta lisis está mediada
por enzimas autolíticos bacterianos de la pared
celular (es decir, autolisinas)
En general, las cefalosporinas de tercera

generación son más activas frente a bacterias
gram-negativas que las anteriores generaciones
de cefalosporinas. En cambio son menos activas,
frente a especies gram-positivas. Los gram-
positivos sensibles a cefixima se limitan a los
estreptococos del grupo A y S. pneumoniae. Los
estafilococos, incluyendo S. aureus, son
generalmente resistentes debido a la baja afinidad
de la cefixima a las PBP de estos organismos. La
actividad de la cefixima contra organismos gram-
negativos E. coli, Klebsiella, P. mirabilis, y S.
marcescens es mayor que la de otras
cefalosporinas orales. La cefixima también
muestra una mayor actividad antibacteriana frente
a cepas de H. influenzae, N. gonorrhoeae, y
Moraxella (Branhamella) catarrhalis, productoeas
o no de beta-lactamasas
Farmacocinética: La cefixima se administra por

vía oral. Se absorbe lentamente desde el tracto
gastrointestinal. La comida en el estómago
disminuye la velocidad pero no el grado de
absorción de la cefixima. La biodisponibilidad es
aproximadamente 40-50% de una dosis oral. Los
niveles séricos de cefixima se observan a las 2-6
horas después de una dosis oral, dependiendo de
si el medicamento se encuentra en comprimidos o
en suspensión. La suspensión produce niveles
plasmáticos de 25-50% más altos que los
comprimidos cuando se administran dosis
equivalentes. Aproximadamente 65-70% del
fármaco circulante se encuentra unido a proteínas.
Si bien la información completa sobre la
distribución de cefixima es limitada, se han
observado niveles significativos en la orina, la
bilis, el oído medio, próstata, esputo, y mucosa del
seno maxilar. También penetra en las meninges
inflamadas y atraviesa la placenta.
La cefixima se excreta en la orina principalmente

por filtración glomerular y secreción tubular. Más
del 10% de la dosis se excreta en la bilis. Se
desconoce si el fármaco se excreta en la leche
materna.
En los pacientes con función renal normal, la semi-

vida de eliminación de la cefixima es de 3-4 horas.
Esta semi-vida de eliminación se incrementa hasta
11,5 horas en pacientes con enfermedad renal en
etapa terminal. Las dosis deben ajustarse en
consecuencia.
Los siguientes microorganismos son considerados

susceptibles a la cefixima in vitro: Streptococcus
pneumoniae, Streptococcus
agalactiae (estreptococos del grupo
B); Streptococcus pyogenes (estreptococos del
grupo A beta-hemolítico), Haemophilus
influenzae (beta-lactamasa
negativo); Haemophilus influenzae (beta-
lactamasa positivo), Haemophilus parainfluenzae,
Moraxella catarrhalis, Escherichia coli, Proteus
mirabilis, Proteus vulgaris, Neisseria gonorrhoeae,
Neisseria meningitidis, Klebsiella pneumoniae,
Klebsiella oxytoca, Pasteurella multocida,
Providencia sp;. Salmonella sp;. Shigella sp. ,
Citrobacter amalonaticus; Citrobacter diversus
Tratamiento de infecciones leves a

moderadas causadas por microorganismos
sensibles, incluyendo infecciones de las vías
respiratorias (por ejemplo, faringitis, amigdalitis),
infecciones del tracto respiratorio (bronquitis, por
ejemplo, neumonía) e infecciones no complicadas
del tracto urinario:
 Adultos y niños > 50 kg: 400 mg por vía

oral por día dividido cada 12-24 horas.
 Niños de 6 meses a menores de 12 años: 8
mg / kg / día PO dividido cada 12-24
horas.La dosis máxima es de 400 mg / día.
Tratamiento de la otitis media
NOTA: En el tratamiento de la otitis media, se

prefiere la suspensión debido a umento de las
concentraciones séricas alcanzadas con esta forma
de dosificación en comparación con los
comprimidos.
 Adultos y niños> 50 kg: 400 mg por vía
oral por día dividido cada 12-24 horas.
 Niños de 6 meses a menores de 12 años: 8
mg / kg / día PO dividido cada 12-24 horas.
La dosis máxima es de 400 mg / día.
• vulvovaginitis no complicada, cervicitis, proctitis,

o uretritis por Neisseria gonorrhoeae:
 Adultos y adolescentes: el CDC recomienda

400 mg por vía oral en una dosis única
 Niños > 45 kg: El CDC recomienda 400 mg
por vía oral en una dosis única
 Niños < 45 kg: la cefixima no está incluido
en las actuales directrices de los CDC para
este grupo de pacientes. Se prefiere la
ceftriaxona
• infección gonocócica
 Adultos y adolescentes: El CDC recomienda

400 mg dos veces al día para completar 7-
10 días de tratamiento antibiótico después
de una terapia parenteral con una
cefalosporina de tercera generación
Pacientes con insuficiencia renal: aclaramiento de

creatinina> 60 ml / min: no es necesario ajustar la
dosis. Aclaramiento de creatinina 20-60 ml / min:
reducir la dosis recomendada en un 25%.
Aclaramiento de creatinina <20 ml / min: reducir
la dosis recomendada en un 50%.
Los pacientes sometidos a hemodiálisis deben

recibir el 75% de la dosis habitual y los sometidos
a diálisis peritoneal continua ambulatoria deben
recibir el 50% de la dosis habitual.
CONTRAINDICACIONES
La cefixima debe utilizarse con precaución en

pacientes con hipersensibilidad a la penicilina. La
similitud estructural entre cefixima y la penicilina
significa que puede ocurrir un a reactividad
cruzada. Las penicilinas pueden causar una
variedad de reacciones de hipersensibilidad que
van desde erupciones cutáneas leves hasta
anafilaxia fatal. Los pacientes que han sufrido
reacciones graves de hipersensibilidad a la
penicilina no deben ser tratados con cefixima. La
reactividad cruzada a las cefalosporinas es de
aproximadamente 3-7% en los sujetos con una
historia documentada de alergia a la penicilina.
La cefixima se debe utilizar con precaución en

pacientes con enfermedad renal o insuficiencia
renal ya que el fármaco se elimina por
mecanismos renales. Puede ser necesario reducir
la dosis en estos pacientes.
Las cefalosporinas se debe utilizar con precaución

en pacientes con antecedentes de enfermedad
gastrointestinal, especialmente colitis, debido a
que los efectos adversos gastrointestinales
asociados al tratamiento pueden agravar la
situación. Además, los pacientes que presenten
diarrea durante o poco después de un tratamiento
con cefalosporinas se deben ser considerados para
el diagnóstico diferencial de la colitis
La mayoría de las cefalosporinas se excretan en la

leche materna en pequeñas cantidades. El lactante
puede tener alteraciones en la flora intestinal que
resulta en diarrea y deshidratación. Las
cefalosporinas se debe utilizar con precaución
durante la lactancia y los beneficios y los riesgos
deben ser considerados.
La cefixima se clasifica dentro de la categorías B de riesgo en el embarazo. En los

animales la cefixima no fue teratogénico ni embriotóxica cuando se administró durante el
período de organogenesis en dosis de 400 veces mayor que la dosis humana.
Sin embargo, no se llevado a cabo estudios adecuados y bien controlados en las mujeres
embarazadas, de manera que este antibiótico no debe usarse a menos que sea
absolutamente imprescindible.
Ocasionalmente todas las cefalosporinas pueden causar hipoprotrombinemia y tienen el

potencial para producir una hemorragia. Las cefalosporinas que contienen la cadena
lateral NMTT (por ejemplo, cefoperazona, cefamandol, cefotetan) son las que muestran
un mayor riesgo de sangrado. Las cefalosporinas se debe utilizar con precaución en
pacientes ancianos y pacientes con coagulopatías preexistentes (por ejemplo, deficiencia
de vitamina K), ya que estos pacientes tienen un mayor riesgo de desarrollar
complicaciones hemorrágicas. Las inyecciones intramusculares deben administrarse con
precaución a los pacientes que recibieron cefixima. Las inyecciones IM pueden causar
sangrado, moretones o hematomas debido al efecto hipoprotrombinémico secundario al
tratamiento con cefalosporina. Han sido reportadas pruebas de Coombs positivas en
pacientes tratados con cefalosporinas. Igualmente se ha observado una reacción falsa
positiva para glucosa en la orina se ha observado en pacientes tratados con cefixima y
utilizando la solución de Benedicto XVI, la solución de Fehling, y las tabletas de Clinitest
®. Sin embargo, esta reacción no se ha observado con tiras que utilizan enzimas.
La terapia con antibióticos puede dar lugar a superinfección con organismos no

susceptibles. Con cefixima, se ha producido un crecimiento excesivo de organismos
gram-positivos, tales como los estafilococos y enterococos, en pacientes que recibían
tratamiento para la otitis media e infecciones del tracto urinario.
INTERACCIONES
El probenecid inhibe la secreción tubular renal de la cefixima, causando niveles séricos y

más altos y prolongados del antibiótico.
"In vitro", los salicilatos han desplazado la cefixima de su unión a proteínas, resultando
en un aumento del 50% de los niveles de cefixima libres.
Cuando la cefixima se coadministra con carbamazepina se han observado elevadas

concentraciones de esta última. Se aconseja la monitorización de las concentraciones
plasmáticas de carbamazepina si se inicia un tratamiento con cefixima
El uso concomitante de cefalosporinas y algunos antibióticos bacteriostáticos, como

cloramfenicol, puede producir una interferencia con la actividad bactericida de las
cefalosporinas. Muchos de los textos advierten de no usar antibióticos bacteriostáticos y
bactericidas juntos. Sin embargo, el significado clínico de esto es discutible. Por ejemplo,
el uso clínico concomitante de las cefalosporinas y las tetraciclinas (por ejemplo,
doxiciclina) es común en algunas infecciones bacterianas mixtas sin pérdida de eficacia
clínica de cualquiera de los agentes. De manera similar, muchas infecciones bacterianas
mixtas son tratados de forma segura y eficazmente con la administración concomitante
de cefalosporinas y macrólidos (por ejemplo, azitromicina, claritromicina, eritromicina)
REACCIONES ADVERSAS
Las reacciones adversas más frecuentes a las cefalosporinas orales son las
náuseas/vómitos y la diarrea. Otros efectos secundarios gastrointestinales observados
con una frecuencia de 11.1% incluyen anorexia, dolor abdominal, dispepsia, flatulencia,
xerostomía, y prurito anal. En raras ocasiones, puede ocurrir una colitis
pseudomembranosa durante durante el o poco después de un tratamiento con cefixima.
El dolor de cabeza ha sido observado en el 16% de los pacientes que recibieron cefixima
Las reacciones de hipersensibilidad ocurren hasta en un 7% de los pacientes tratados

con cefixima. Los síntomas incluyen sarpullido, urticaria, fiebre de drogas, prurito y
artralgias. Las convulsiones son raras, pero constituyen una complicación grave del
tratamiento con cefalosporinas. Más comúnmente asociado con las penicilinas, las
propiedades de ambos epileptogénicas penicilinas y cefalosporinas se consideran
relacionadas con su anillo de beta-lactámicos. Las más dosis altas y la insuficiencia renal
se asocian con un mayor riesgo de convulsiones.
Otras reacciones adversas a la cefixima incluyen mareos, elevación de enzimas

hepáticas, vaginitis y efectos hematológicos tales como trombocitopenia transitoria y
leucopenia.
PRESENTACIONES
Cefixima Suprax ®
Cefdinir
DESCRIPCION
El cefdinir es una cefalosporina de la tercera

generación, de amplio espectro y activa por vía
oral. El cefdinir es estable frente a numerosas,
pero no todas las beta-lactamasas.

penicilinas y cefalosporinas, el cefdinir inhibe el
tercer y último paso de la síntesis de la pared
bacteriana al unirse a unas proteínas específicas
de la pared bacteriana llamadas proteínas de
unión a la penicilinas (PBP). Esta proteínas están
presentes en cantidades que oscilan entre varios
cientos y varios miles en cada bacteria y su
composición varía ligeramente de una bacteria a
otra. Estas diferencias estructurales de las PBPs
explican que algunas cefalosporinas puedan
unirse a ellas más firmemente que otras y por lo
tanto que algunas tengan una mayor actividad
que otras frente a microorganismos específicos.
Al inhibir el último paso de la síntesis de pared
bacteriana, la bacteria no puede terminar su ciclo
vital produciéndose su lisis y muerte. La lisis de
la bacteria se debe a autoenzimas bacterianas
(autolisinas) cuya actividad está normalmente
refrenada por un inhibidor. Se cree que este
inhibidor es interferido por los antibióticos beta-
lactámicos con lo que se activan las autolisinas.
El cefdinir es activo frente a la mayoría de las

cepas de los siguientes microorganismos:
Gram-positivos: Staphylococcus
aureus (incluyendo cepas productoras de ß-
lactamasa), Streptococcus
pneumoniae (susceptibles a
penicilina) Streptococcus pyogenes,
Staphylococcus epidermidis (susceptibles a
meticilina ) Streptococcus agalactiae, Viridans
group streptococci. El cefdinir is inactivo frente a
estafilococos y enterococos resistentes a la
meticilina.
Gram-negativos: Haemophilus
influenzae (incluyendo cepas productoras de ß-
lactamasa), Haemophilus
parainfluenzae ((incluyendo cepas productoras
de ß-lactamasa), Moraxella catarrhalis
(incluyendo cepas productoras de ß-
lactamasa), Citrobacter diversus, Escherichia coli,
Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis. El
cefdinir es inactivo frente a Pseudomonas y
especies de Enterobacter
Farmacocinética: después de una dosis oral de

300 mg de cefdinir, las concentraciones
plasmáticas máximas se producen a las 2 a 4
horas. Las concentraciones plasmáticas de
cefdinir aumentan con la dosis, pero los
incrementosno son proporcionales a la dosis.
Después de la administración del cefidinir en
suspensión a adultos sanos, la biodisponibilidad
es 120% con respecto a las cápsulas. La
biodisponibilidad estimada de las cápsulas de
cefdinir es de 21% después de la administración
de una dosis 300 mg, y 16% después de la
administración de una dosis d 600 mg.
Biodisponibilidad absoluta estimada de la
suspensión de cefdinir es del 25%. En los
pacientes con la función renal normal, el cefdinir
no se acumula en el plasma después de dosis
repetidas.
La Cmax y el AUC del cefdinir se reducen en un

16% y 10%, respectivamente, cuando se
administra con una comida rica en grasas. La
magnitud de estas reducciones no es probable
que sea clínicamente significativo y por lo tanto,
el cefdinir puede tomarse con o sin alimentos.
El volumen medio de distribución del cefdinir en

sujetos adultos es de 0.35 L / kg (± 0.29); en
pacientes pediátricos (edad de 6 meses a 12
años), el volumen de distribución es de de 0.67 L
/ kg (± 0.38). El cefdinir se une en un 60% al
70% a las proteínas plasmáticas, tanto en
sujetos adultos y pediátricos,
independientemente de la concentración.
En las ampollas de la piel en adultos, las

máximas concentraciones de cefdinir de 0.65 a
1.1 g/mL se observaron 4 a 5 horas después de
la administración de las dosis de 300 y 600 mg,
respectivamente
En pacientes adultos sometidos a

amigdalectomía, las concentraciones de en las
amígdalas 4 horas después de la administración
de dosis únicas de 300 y 600 mg fueron 0.25 y
0.36 g / g de tejido, respectivamente
En pacientes adultos sometidos a cirugía electiva
del seno etmoidal, las concentraciones
respectivas de cefdinir tejido del seno a las 4
horas después de la administración de dosis
únicas de 300 y 600 mg fueron < 0.12 g/g y
0.21 g/g, respectivamente.
En pacientes adultos sometidos a broncoscopia

diagnóstica, las concentraciones de cefdinir en la
mucosa bronquial a las 4 horas de la
administración de dosis únicas de 300 y 600 mg
fueron 0.78 y 1.14 g/ml
En 14 pacientes pediátricos con otitis media

aguda bacteriana, las concentraciones de cefdinir
en el líquido del oído medio a las 3 horas de la
administración 7 y 14 mg/kg fueron de 0,21 y
0,72 g/mL. La media de las concentraciones en
el líquido del oído medio fueron del 15% (± 15)
de las concentraciones plasmáticas
correspondientes.
El cefdinir no se metaboliza de forma apreciable.

y se elimina principalmente por excreción renal
con una semi-vida de eliminación plasmática de
1.7 (± 0,6) horas. En sujetos sanos con la
función renal normal, el aclaramiento renal es de
2.0 (± 1.0) ml / min / kg,. El porcentaje de la
dosis que se recuperó inalterada en la orina
después de 300 y 600 mg fue de 18.4% (± 6,4)
y 11.6% (± 4,6), respectivamente. El
aclaramiento del cefdinir se reduce en pacientes
con disfunción renal.
Debido a la excreción renal es la vía
predominante de eliminación, la dosis debe
ajustarse en pacientes con función renal
marcadamente comprometida o que se someten
a hemodiálisis.
Toxicidad: No se ha evaluado el potencial

carcinogénico de cefdinir. No se observaron
efectos mutagénicos en el ensayo de mutación
inversa en bacterias (Ames) o ensayo de
mutación en el locus de la fosforribosiltransferasa
hipoxantina-guanina (HGPRT) en células de
pulmón de hámster chino V79. No se observaron
efectos clastogénicos "in vitro" en el ensayo de
aberración cromosómica en las células
pulmonares de hámster chino V79 o "in vivo" en
el ensayo de micronúcleos en médula ósea de
ratón.
En las ratas, la fertilidad y el rendimiento

reproductivo, no se vieron afectados por el
cefdinir en dosis orales de hasta 1.000 mg / kg /
día (70 veces la dosis humana).
Tratamiento de infecciones producidas por gérmenes sensibles (neumonía

adquirida en la comunidad, exacerbaciones de bronquitis aguda, sinusitis aguda,
faringitis/tonsilitis, otitis media, infecciones de la piel)
Administracion oral
 Adultos y adolescentes: Las dosis y las frecuencias de tratamiento recomendadas
son
Tipo de Infección Dosis Duración

Neumonía adquirida de la comunidad 300 mg cada 12 horas 10 días
300 mg cada 12 horas o
Exacerbaciones de la bronquitis crónica 5 a 10 días
600 mg cada 24 horas
Sinusitis maxilar 10 días
600 mg cada 24 horas
Faringitis/tonsilitis 5 a 10 días
600 mg cada 24 hora
Infecciones de la piel 300 mg cada 12 horas 10 días
 Niños de 6 meses a 12 años, las dosis recomendadas son.
Tipo de Infección Dosis Duración

7 mg/kg cada 12 horas o
Neumonía adquirida de la comunidad 10 días
14 mg/kg cada 24 horas
Sinusitis maxilar 10 días
Faringitis/tonsilitis 5 a 10 días
Infecciones de la piel 7 mg/kg cada 12 horas 10 días
En pacientes con aclaramiento de creatinina < 30 mL/min, la dosis de cefdinir debe ser
de 300 mg una vez al día
El cefdinir está contraindicado en pacientes con alergia conocida a las cefalosporinas y a
las penicilinas
Se ha comunicado con el uso de casi todos los agentes antibacterianos, incluyendo el

cefdinir, diarrea inducida por el Clostridium difficile que puede variar en gravedad desde
diarrea leve a colitis fatal. En general, el tratamiento con agentes antibacterianos altera
la flora normal del colon y lleva a la propagación del C. difficile.
El C. difficile produce las toxinas A y B que contribuyen al desarrollo de la diarrea. La

presencia de cepas de C. difficile produciendo "hipertoxinas" es la causa de un aumento
de la morbilidad y de la mortalidad, ya que estas infecciones pueden ser refractarios a la
terapia antimicrobiana y pueden requerir colectomía. Debe considerarse la diarrea
producida por C. difficile en todos los pacientes que presenten diarrea después del uso
de antibióticos. Es necesaria una historia clínica cuidadosa ya que este tipo de diarrea
puede aparecer más de dos meses después de la administración de los agentes
antibacterianos.
Si se sospecha o confirma una diarrea inducida por C. difficile, puede ser necesario
suspender el uso de los antibióticos en curso. Debe instituirse un tartamiento con fluido
y control adecuado de electrolitos, suplementación proteica, el tratamiento antibiótico
específico frente al C. difficile y la evaluación de una posible intervención quirúrgica.
El cefdinir se clasifica dentro de la categoría B de riesgo en el embarazo. El cefdinir no

fue teratogénico en ratas con dosis orales de hasta 1.000 mg/kg día (70 veces la dosis
humana basada ) en conejos con dosis orales de hasta 10 mg / kg/día (0,7 veces la
dosis humana). Se observó toxicidad materna (disminución de la ganancia de peso
corporal) en los conejos con la dosis máxima tolerada de 10 mg/kg/día sin efectos
adversos sobre la descendencia. En los fetos de las ratas se observó una disminución del
peso corporal con las dosis de 100 mg/kg/día, y en las crías con dosis de 32 mg /kg/día.
No se observaron efectos sobre los parámetros reproductivos maternos o supervivencia
de las crías, ni sobre el desarrollo, comportamiento o la función reproductiva.
Hay, sin embargo, no hay estudios adecuados y bien controlados en mujeres
embarazadas. Debido a que los estudios de reproducción en animales no siempre son
predictivos de la respuesta humana, este medicamento debe usarse durante el
embarazo sólo si es claramente necesario.
Después de la administración de dosis únicas de 600 mg el cefdinir no fue detectado en

la leche humana
INTERACCIONES
La administración concomitante de 300 mg de cápsulas de cefdinir con 30 ml Maalox®

TC suspensión reduce la tasa (Cmax) y la extensión (AUC) de la absorción en
aproximadamente un 40%. El tiempo para alcanzar la Cmax también se prolonga por 1
hora. No hay efectos significativos sobre la farmacocinética del cefdinir si el antiácido es
administrado 2 horas antes o 2 horas después de cefdinir.
Como con otros antibióticos ß-lactámicos, probenecid inhibe la excreción renal de

cefdinir, resultando en una duplicación aproximada en el AUC, un aumento del 54% en
los niveles plasmáticos pico de cefdinir, y una prolongación 50% en el t½ de eliminación
aparente.
La administración concomitante de cefdinir con un suplemento de hierro terapéutico que

contenga 60 mg de hierro elemental (como FeSO4) o vitaminas suplementadas con 10
mg de hierro elemental ocasionan la reducción de la extensión de la absorción por 80%
y 31%, respectivamente. Si se requieren suplementos de hierro durante la terapia con
cefdinir, este debe tomarse al menos 2 horas antes o después de que el suplemento.
El efecto de los alimentos altamente fortificados con hierro elemental (principalmente

cereales para el desayuno fortificados con hierro) sobre la absorción de cefdinir no se ha
estudiado.
Ha habido informes de heces rojizas en los pacientes que recibieron cefdinir. En muchos
casos, los pacientes también estaban recibiendo productos que contienen hierro. El color
rojizo se debe a la formación de un complejo no absorbible entre cefdinir o sus
productos de degradación y el hierro en el tracto gastrointestinal.
REACCIONES ADVERSAS
En los ensayos clínicos, 5.093 pacientes adultos y adolescentes fueron tratados con la
dosis recomendada de cápsulas de cefdinir (600 mg / día). La mayoría de los eventos
adversos fueron leves y autolimitados. No se registraron muertes o discapacidades
permanentes se atribuyeron a cefdinir. Ciento cuarenta y siete de 5093 (3%) pacientes
la medicación interrumpieron el tratamiento debido a eventos adversos, principalmente
trastornos gastrointestinales, por lo general diarrea o náuseas. Diecinueve de 5093
(0,4%) pacientes se suspendió debido una erupción relacionada con la administración
cefdinir.
No hay información sobre los efectos de una sobredosis de cefdinir en humanos. En

estudios de toxicidad aguda en roedores, una dosis única 5.600 mg/kg por vía oral no
produjo efectos adversos. Los signos y síntomas tóxicos tras sobre dosis de otros
antibióticos ß-lactámicos, incluyen náuseas, vómitos, malestar epigástrico, diarrea y
convulsiones.
La hemodiálisis elimina el cefdinir, lo que podría ser útil en el caso de una reacción
tóxica grave por sobredosis, especialmente si la función renal está comprometida.
PRESENTACION
CELOFARM, caps. 300 mg de cefdinir; 5 ml de suspensión reconstituida contiene:

Cefdinir 250 mg.
OMNICEF caps. 300 mg de cefdinir
Cefepima
DESCRIPCION
La cefepima es una cefalosporina parenteral de "tercera

generación con la farmacocinética y el espectro de actividad
similar a la ceftazidima. Debido a que cefepima puede ser activo
frente a algunos organismos resistentes a la ceftazidima, algunos
consideran la cefepima como una cefalosporina de "cuarta
generación". La cefepima es comparable a la ceftazidima frente a
las Pseudomonas aeruginosa, y puede ser más activo que la
ceftazidima frente a los Enterobacter sp. debido a la estabilidad
mejorada frente a beta-lactamasas. Los usos clínicos de cefepima
son similares a las de las cefalosporinas de tercera generación.
Mecanismo de acción: Al igual que otras cefalosporinas y

penicilinas, la cefepima inhibe la tercera y última etapa de la
síntesis de la pared celular bacteriana por al unirse a las proteínas
de unión específicas para la penicilina (PBP) que se encuentran
dentro de la pared celular bacteriana. Estas proteínas de unión son
responsables de varios pasos en la síntesis de la pared celular y se
encuentran en cantidades de varios cientos a varios miles de
moléculas por célula bacteriana. Estas proteínas de unión pueden
variar entre diferentes especies bacterianas. Así, la actividad
intrínseca de la cefepima, así como la de otras cefalosporinas y
penicilinas, contra un organismo particular depende de su
capacidad para obtener acceso a a las PBPs. Como todos los
antibióticos beta-lactámicos, la capacidad de cefepima para
interferir con la síntesis de la pared celular mediada por las PBPs
es la que conduce en última instancia a la lisis celular. Esta lisis
está mediada por enzimas autolíticos bacterianos de la pared
celular (es decir, autolisinas).
En comparación con las cefalosporinas de tercera generación, la

cefepima posee una mayor capacidad para penetrar en la
membrana externa de la célula bacteriana y una menor tasa de
hidrólisis por beta-lactamasas bacterianas. La cefepima existe
como un zwitterion y se cree que esta propiedad aumenta su
capacidad para penetrar en los canales de porina en las paredes
celulares de las bacterias gram-negativas. El rápido desarrollo de
resistencia a la ceftazidima y otras cefalosporinas de tercera
generación por parte de organismos gram-negativos como
Enterobacter cloacae y Pseudomonas aeruginosa se está
convirtiendo en una preocupación cada vez mayor de enfermos
graves, los pacientes hospitalizados. La cefepima parece ser más
resistentes a la destrucción por algunos beta-lactamasas que son
otras cefalosporinas. Una vez dentro de la célula bacteriana,
cefepima se une a la penicilina-proteína de unión 3 (PBP-3) como
otras cefalosporinas de 3 ª generación pero es la única capaz de
unirse a las PBP-2. La afinidad por PBP-2 puede explicar por qué
cefepima puede ser activo frente a bacterias gram-negativas que
son resistentes a cefalosporinas de 3 ª generación.
El espectro bacteriano de cefepima incluye organismos gram-

positivos y gram-negativos. La cefepima es el resultado de un
intento de crear una cefalosporina con actividad significativa
gram-negativas y gram-positivos. Los estudios clínicos han
demostrado que cefepima es tan eficaz como la cefotaxima y
ceftazidima en la erradicación de las infecciones producidas por
Streptococcus pneumoniae, Staphylococcus aureus y
la Pseudomonas aeruginosa y tiene una mejor actividad contra
especies de Enterobacter y Citrobacter que hacer otras
cefalosporinas. La cefepima tiene una actividad igual o mayor que
cefotaxima y ceftazidima frente aEscherichia coli, Klebsiella
pneumoniae, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Neisseria
gonorrhoeae y Rettgeri Providencia. Otros organismos frente a los
cuales la cefepima ha demostrado su eficacia incluyen Shigella,
Serratia, Salmonella y especies de Mycobacterium. Al igual que
otras cefalosporinas, cefepima no es activo frente a enterococos y
Bacteroides.
Farmacocinética: la cefepima se administra por vía parenteral.

Las concentraciones séricas máximas de cefepima son 2-3 veces
mayores después de una dosis intravenosa de una dosis
intramuscular. Las concentraciones séricas máximas de 150 g/ml
se alcanzan después de una dosis de 2 g IV de cefepima. La
cefepima es 100% biodisponible tras la administración IM,
alcanzando concentraciones plasmáticas máximas en 0.5-1.6
horas. Aproximadamente 16-19% del fármaco circulante se une a
proteínas. Se distribuye en la mayoría de los tejidos y fluidos
corporales. Los datos en animales sugieren que cefepima penetra
en el LCR.
La cefepima se excreta principalmente por vía renal, con un 80%

de recuperación de fármaco inalterado 8 horas después de una
dosis. La semi-vida de eliminación es 2-2.3 horas en pacientes con
función renal normal. Los semi-vida de eliminación aumenta a
medida que disminuye la función renal; son necesarios ajustes de
la dosis para los pacientes con insuficiencia renal.La cefepima se
elimina por hemodiálisis.
En los pacientes pediátricos, la cefepima muestra un perfil

farmacocinético similar.
INDICACIONES
Las siguientes microorganismos son considerados susceptibles
a cefepima in vitro. Acinetobacter sp, Aeromonas, Citrobacter
freundii, koseri Citrobacter, Enterobacter aerogenes,
Enterobacter agglomerans, Enterobacter cloacae, Escherichia
coli, Gardnerella vaginalis, Haemophilus influenzae (beta-
lactamasa negativas), Haemophilus influenzae (beta-
lactamasa positivo); Hafnia alvei, Klebsiella pneumoniae,
Moraxella catarrhalis, Morganella morganii, Neisseria
gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Proteus mirabilis,
Proteus vulgaris, Providencia rettgeri; Providencia stuartii,
Pseudomonas aeruginosa, Salmonella sp.; Serratia
liquefaciens, Serratia marcescens, Shigella sp;.
Staphylococcus aureus (MSSA), Streptococcus
agalactiae(estreptococos del grupo B); Streptococcus bovis,
Streptococcus pneumoniae, Streptococcus
pyogenes (estreptococos del grupo A beta-
hemolítico), estreptococos viridans, Yersinia enterocolitica.
Tratamiento de infecciones potencialmente

mortales causadas por organismos susceptibles
incluyendo bacteriemia, especialmente en pacientes
inmunocomprometidos:
 Adultos: 2 gramos IV cada 8 horas.
Para monoterapia empírica de la neutropenia febril:
 Adultos y niños mayores de 16 años de edad: La dosis

recomendada es de 2 g IV cada 8 horas durante 7 días
o hasta la resolución de la neutropenia. En los
pacientes cuya fiebre se resuelve, sino que
permanecen neutropénicos durante más de 7 días, la
necesidad de continuar la terapia antimicrobiana debe
ser re evaluado.
 Bebés y niños de 2 meses a 16 años de edad o hasta
40 kg: 50 mg / kg IV cada 8 horas (hasta una dosis
máxima de 2 g / día) durante 7-10 días o hasta la
resolución de la neutropenia.
Tratamiento de infecciones moderadas a severas

causadas por microorganismos sensibles,incluyendo
infecciones ginecológicas, infecciones respiratorias bajas
(neumonía), infecciones de piel y estructura de la piel:
 Adultos y niños mayores de 16 años: 1-2 gramos IV

cada 12 horas
 Bebés y niños de 2 meses a 16 años o hasta 40 kg: 50
mg / kg IV cada 12 horas (hasta un máximo de 2 g /
día) durante 7-10 días.
Para el tratamiento de las infecciones del tracto

urinario complicadas y no complicadas:
 Adultos y niños mayores de 16 años: 0,5-1 g IV o IM

cada 12 horas.
 Bebés y niños de 2 meses a 16 años o hasta 40 kg: 50
mg / kg IV cada 12 horas (hasta un máximo de 2 g /
día) durante 7-10 días.
Para el tratamiento de infecciones intra

abdominales complicadas causadas por Bacteroides
fragilis, Enterobacter sp, Escherichia coli, Klebsiella
pneumoniae, Pseudomonas aeruginosa, o estreptococos
viridans, en combinación con metronidazol.
Adultos: 2 g IV cada 12 horas en combinación con

metronidazol.
Límites máximos de dosis:
Adultos: 2 g / día IV o IM.
Ancianos: 2 g / día IV o IM.
Adolescentes: 2 g / día IV o IM.
Niños: 100 mg / kg / día IV o IM, sin exceder los 2 g / día
Bebés > 2 meses: 100 mg / kg / día IV o IM, sin exceder 2 g

/ día.
Pacientes con insuficiencia renal: NOTA: La dosis inicial

recomendada de cefepima en pacientes con insuficiencia renal
debe ser la misma que en pacientes con función renal
normal.Las siguientes dosis de ajustarán de acuerdo con el
aclaramiento se creatinina:
CrCl > 60 ml / min: no es necesario ajustar la dosis.CrCl =

30-60 ml/min: dependiendo de la dosis inicial, reducir la dosis
de mantenimiento de 0,5 a 2 g IV o IM, y ampliar el intervalo
de dosificación para cada 24 horas. CrCl 11-29 ml / min:
dependiendo de la dosis inicial, reducir la dosis de
mantenimiento de 0,5 a 1 g IV o IM y ampliar el intervalo de
dosificación a cada 24 horas. CrCl < 10 ml / min:
dependiendo de la dosis inicial, reducir la dosis de
mantenimiento de 0,25-0,5 g IV o IM y ampliar el intervalo de
dosificación a cada 24 horas.
Hemodiálisis intermitente: Aproximadamente el 68% de la

cantidad total de cefepima presente en el cuerpo en el inicio
de la diálisis se elimina en un período de diálisis de 3 horas.
Al final de cada sesión de diálisis debe administrarse una
dosis de repetición, equivalente a la dosis inicial
Diálisis peritoneal: Administrar cefepima a las dosis

recomendadas en un intervalo de cada 48 horas.
CONTRAINDICACIONES
La cefepima debe utilizarse con precaución en pacientes con

hipersensibilidad a la penicilina. La similitud estructural entre
cefepima y penicilina significa que puede ocurrir una
reactividad cruzada . Las penicilinas pueden causar una
variedad de reacciones de hipersensibilidad que van desde
erupciones cutáneas leves hasta una anafilaxia fatal. Los
pacientes que han sufrido graves de hipersensibilidad a la
penicilina no deben recibir cefepima. La reactividad cruzada a
las cefalosporinas es de aproximadamente 3-7% en los
pacientes con una historia documentada de alergia a la
penicilina.

hipersensibilidad a las cefalosporinas o hipersensibilidad a la
cefamicina.
Las cefalosporinas se deben utilizar con precaución en

pacientes con antecedentes de enfermedad gastrointestinal,
especialmente colitis, debido a que los efectos adversos
gastrointestinales asociados al tratamiento pueden agravar la
situación. Además, los pacientes que presenten diarrea
durante o poco después de un tratamiento con cefalosporinas
se deben ser considerados para el diagnóstico diferencial de
la colitis pseudomembranosa asociada a antibióticos.
La cefepima se clasifica dentro de la categorías B de riesgo en

el embarazo. En los animales la cefepima no fue teratogénico
ni embriotóxica cuando se administró durante el período de
organogenesis en dosis de 1000 mg/kg /día ( 1.6 veces la
dosis humana).
Sin embargo, no se llevado a cabo estudios adecuados y bien

controlados en las mujeres embarazadas, de manera que este
antibiótico no debe usarse a menos que sea absolutamente
imprescindible.
La cefepima y la mayoría de las cefalosporinas se excretan en

la leche materna en pequeñas cantidades. El lactante puede
tener alteraciones en la flora intestinal que resulta en diarrea
y deshidratación. Las cefalosporinas se debe utilizar con
precaución durante la lactancia y los beneficios y los riesgos
deben ser considerados.
Todas las cefalosporinas rara vez puede causar

hipoprotrombinemia y tienen el potencial para causar una
hemorragia. Las cefalosporinas que contienen la cadena
lateral NMTT (por ejemplo, cefoperazona, cefamandol,
cefotetan) se han asociado con un mayor riesgo de sangrado.
Las cefalosporinas se debe utilizar con precaución en
pacientes ancianos y pacientes con coagulopatía preexistente
(por ejemplo, deficiencia de vitamina K), ya que estos
pacientes tienen un mayor riesgo de desarrollar
Las inyecciones intramusculares deben administrarse con

precaución a los pacientes tratados con cefepima debido a
que pueden causar sangrado, moretones o hematomas por su
efecto hipotrombonémico
La seguridad y eficacia de cefepima no han sido establecidas

en los recién nacidos o bebés de menos de 2 meses de edad.
Los datos apoyan el uso de la cefepima en el tratamiento de

infecciones del tracto urinario no complicadas y complicadas
(incluyendo pielonefritis), de la piel, neumonía, y como
terapia empírica para la neutropenia febril en pacientes de
edad pediátrica 2 meses a 16 años.

insuficiencia renal o enfermedad renal, ya que se elimina a
través de mecanismos renales.
INTERACCIONES
El probenecid puede inhibir competitivamente la secreción

tubular renal de cefepima, prolongando así su eliminación
renal y ocasionando niveles séricos mas elevados. En general,
esta interacción farmacocinética no es perjudicial. En la
actualidad, cefepima no se considera un fármaco nefrotóxico,
pero el uso concomitante de algunas cefalosporinas con
fármacos nefrotóxicos, como la vancomicina, polimixina B,
colistina, diuréticos del asa y aminoglucósidos aumenta el
riesgo de desarrollar nefrotoxicidad.
El uso concomitante de cefalosporinas y algunos antibióticos

bacteriostáticos, como cloramfenicol, ha mostrado producir
una interferencia con la actividad bactericida de las
cefalosporinas. Muchos de los textos advierten de no usar
antibióticos bacteriostáticos y bactericidas juntos. Sin
embargo, el significado clínico de esto es discutible. Por
ejemplo, el uso concomitante clínica de cefalosporinas y
tetraciclinas (doxiciclina) o macrólidos (por ejemplo,
azitromicina, claritromicina, eritromicina) es común en
algunas infecciones bacterianas mixtas, sin pérdida de
eficacia clínica de cualquiera de los agentes. De manera
similar, muchas infecciones bacterianas mixtas son tratados
de forma segura y eficazmente con la administración
concomitante de cefalosporinas.
REACCIONES ADVERSAS
Los efectos adversos asociados con el uso de cefepima son

dolor de cabeza (2,4%), náuseas / vómitos (1,8%), erupción
maculopapular y urticaria (1,8%) y diarrea (1,7%). Otros
efectos secundarios incluyen mareos, fiebre, flebitis,
ansiedad, mareos, estreñimiento, urgencia urinaria, sensación
de frío o entumecimiento en el brazo durante la infusión, tos,
dolor en el cuello, flatulencia, sensación de calor subesternal,
manos sudorosas, anafilaxia, convulsiones y deterioro de la
función renal.
En un pequeño número de pacientes se desarrolla

neutropenia con un tratamiento prolongado cefepima (25-49
días). Las alteraciones en los valores de laboratorio
relacionados con cefepima incluyen elevación de las enzimas
hepáticas. El aumento de los niveles de anticuerpos basados
en el test de Coombs se produjo en un máximo de 14,5% de
los pacientes, pero no hubo evidencia de hemólisis
importante.
Son raras las convulsiones, pero esta es una complicación

grave del tratamiento con cefalosporinas. Más comúnmente
asociado con las penicilinas, las propiedades epileptogénicas
de penicilinas y cefalosporinas se consideran relacionadas con
su anillo beta-lactámico. Las dosis altas y la insuficiencia renal
se asocian con un mayor riesgo de convulsiones.
PRESENTACION
Cefepima, Maxipime® : vial con 500 mg, 1 y 2 g
Forgen: vial con 500 mg, 1 y 2 g.
Ceftarolina
DESCRIPCION
La ceftarolina fosamil es una cefalosporina semi-sintética de amplio

espectro, profármaco de la ceftarolina, que se utiliza por vía patenteral
para el tratamiento de infecciones graves producidas por gérmenes
sensibles.
Mecanismo de acción: al igual que todos los antibióticos beta-

lactámicos de la clase de las penicilinas y cefalosporinas, la ceftarolina
inhibe el tercer y último paso de la síntesis de la pared bacteriana al
unirse a unas proteínas específicas de la pared bacteriana llamadas
proteínas de unión a la penicilinas (PBP). Esta proteínas están presentes
en cantidades que oscilan entre varios cientos y varios miles en cada
bacteria y su composición varía ligeramente de una bacteria a otra. Estas
diferencias estructurales de las PBPs explican que algunas cefalosporinas
puedan unirse a ellas más firmemente que otras y por lo tanto que
algunas tengan una mayor actividad que otras frente a microorganismos
específicos. Al inhibir el último paso de la síntesis de pared bacteriana, la
bacteria no puede terminar su ciclo vital produciéndose su lisis y muerte.
La lisis de la bacteria se debe a autoenzimas bacterianas (autolisinas)
cuya actividad está normalmente refrenada por un inhibidor. Se cree que
este inhibidor es interferido por los antibióticos beta-lactámicos con lo que
se activan las autolisinas.
La ceftarolina es una cefalosporina con actividad in vitro contra bacterias

Gram-positivos y negativos. Ceftaroline es bactericida contra S.
aureus debido a su afinidad por PBP2a y contra Streptococcus
pneumoniae debido a su afinidad por PBP2x. Los siguientes
microorganismos son, generalmente, susceptibles a los efectos de la
ceftarolina.
Bacterias gram-positivas: Staphylococcus aureus (incluyendo cepas

meticilina-susceptibles y resistentes), Streptococcus pyogenes,
Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus
dysgalactiae.
Bacterias gram-negativas: Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae,

Klebsiella oxytoca, Haemophilus influenzae, Klebsiella oxytoca,
Citrobacter koseri, Citrobacter freundii, Enterobacter cloacae,
Enterobacter aerogenes
Moraxella catarrhalis, Morganella morganii, Proteus mirabilis,
Haemophilus parainfluenzae.
Farmacocinética: Los parámetros farmacocinéticos medios de

ceftarolina en adultos sanos (n = 6) con función renal normal después de
1 hora infusiones intravenosas únicas y múltiples de 600 mg ceftarolina
fosamil administradas cada 12 horas se resumen en la Tabla.
Dosis única de 600 mg por Dosis múltiples de 600 mg cada

infusión i.v. de una hora 12 horas durante 14 días
Cmax (g/mL) 19.0 21.3
Tmax (h) 1.00 0.92
AUC(g•h/mL) 56.8 56.3
T½ (h) 1.60 2.66
CL (L/h 9.58 9.60
La ceftarolina se une a las proteínas de plasma en un 20% y disminuye

ligeramente con el aumento de las concentraciones de más de 1-50 g /
mL. El volumen de distribución en el estado equilibrio de la ceftarolina en
varones adultos sanos (n = 6) después de una dosis IV de 600 mg única
de fosamil ceftarolina radiomarcado es 20.3 L (18,3 a 21,6 L), similar al
volumen del líquido extracelular. La farmacocinética de la ceftarolina es
linear en el rango de dosis de 500 a 1.000 mg.
La ceftarolina fosamil se convierte en ceftarolina bioactiva en el plasma

mediante una enzima fosfatasa. Las concentraciones del profármaco son
medibles en el plasma principalmente durante la infusión IV. La hidrólisis
del anillo betalactámico de la ceftarolina conduce al metabolito activo M-
1. Después de una sola 600 mg IV infusión de fosamil ceftarolina en
adultos sanos (n = 6) con función renal normal, la razón entre ceftarolina
plasma y M-1 relación es de 28% (3,1%).
Cuando se incuba con agregados de microsomas hepáticos humanos, la
ceftarolina es metabólicamente estable (< 12% del movimiento
metabólico), lo que indica que ceftarolina no es un sustrato para las
enzimas CYP450 hepáticas.
La ceftarolina y sus metabolitos se eliminan principalmente por vía renal.

Tras la administración de una dosis única IV de 600 mg de ceftarolina
fosamil radiomarcada a varones sanos (n = 6), aproximadamente el 88%
de la radioactividad se recuperó en la orina y 6% en las heces en 48
horas. De la radioactividad recuperada en la orina aproximadamente el
64% se excreta como ceftarolina y aproximadamente el 2% como
ceftarolina M-1. La depuración renal media (SD) de ceftarolina es 5. 56
L/h, lo que sugiere que la ceftarolina se elimina predominantemente por
filtración glomerular.
La farmacocinética de ceftarolina ha sido también evaluada en

adolescentes (edades de 12 a 17, n = 7) con función renal normal
después de la administración de una dosis única de 8 mg/kg IV del
antibiótico (o 600 mg para pacientes de > 75 kg). El aclaramiento
plasmático medio y el volumen de fase terminal de distribución para
ceftarolina en sujetos adolescentes fueron similares a los adultos sanos.
Sin embargo, la Cmáx media y el AUC para la ceftarolina en sujetos
adolescentes que recibieron una dosis única de 8 mg/kg de fueron un
10% y un 23% menores, respectivamente, que en sujetos adultos sanos
que recibieron una dosis única de 600 mg IV.
Toxicidad: no se han llevado a cabo estudios de carcinogenicidad a largo

plazo. La ceftarolina fosamil no mostró evidencia de actividad mutagénica
en los ensayos "in vitro" que incluían un ensayo de mutación inversa en
bacterias y en el ensayo de linfoma de ratón. Tampoco no fue mutagénica
en el ensayo de células de mamífero "in vitro". "In vivo" la ceftarolina
fosamil no indujo la síntesis de ADN no programada en hepatocitos de
rata y ni la formación de micronúcleos en eritrocitos de ratón o rata.
Tanto la ceftarolina como la ceftarolina fosamil fueron clastogénicos en
ausencia de activación metabólica in vitro en los ensayos de aberración
cromosómica, pero no en presencia de activación metabólica.
La inyección IV de ceftarolina fosamil no tuvo efectos adversos sobre la

fertilidad de las ratas macho y hembra tratadas con 450 mg / kg. Esto es
aproximadamente 4 veces más alta que la dosis máxima recomendada en
humanos.
Los estudios de toxicidad en el desarrollo realizados con ceftarolina

fosamil en ratas con dosis IV hasta 300 mg / kg no mostraron toxicidad
materna ni efectos sobre el feto. Un estudio toxicocinético separado
mostró que la exposición ceftarolina en ratas (basada en el AUC) en un
nivel de dosis de aproximadamente 8 veces la exposición en humanos de
600 mg cada 12 horas no producía malformaciones Tampoco se
observaron efectos teratogénicos en las crías de conejos que recibieron
dosis IV de 25, 50 y 100 mg / kg, a pesar de la toxicidad materna. Los
signos de toxicidad materna son secundarios a la sensibilidad del sistema
gastrointestinal del conejo para los antibacterianos de amplio espectro e
incluyeron cambios en las heces en todos los grupos y reducción dosis-
dependiente en la ganancia de peso corporal y en el consumo de
alimentos econ las dosis > 50 mg / kg; Estos efectos se asociaron a un
aumento en los abortos espontáneos con las dosis de 50 y 100 mg / kg.
La dosis máxima también se asoció con moribundez y mortalidad
maternas. También se observó un aumento de la incidencia de
alteraciones esqueléticas a(alas del hioides angulada) con las dosis
tóxicas para las madres de 50 y 100 mg / kg. Un estudio toxicocinético
separado mostró que la exposición ceftarolina en conejos (basada en el
AUC) es de aproximadamente 0,8 veces la exposición en humanos a 600
mg cada 12 horas a 25 mg / kg y 1,5 veces la exposición humana con 50
mg/kg.
La ceftarolina fosamil no afectó el desarrollo postnatal o el

comportamiento reproductivo de las crías de ratas que recibieron dosis IV
de hasta 450 mg / kg / día. Los resultados de un estudio toxicocinético
llevado a cabo en ratas preñadas con dosis de hasta 300 mg / kg indican
que la exposición era 8 veces la exposición en humanos a 600 mg cada
12 horas.
Tratamiento infecciones bacterianas agudas de la piel y la

estructuras de la piel causadas por cepas sensibles de los siguientes
microorganismos Gram-positivos y Gram-negativos: Staphylococcus
aureus (incluyendo sensible a meticilina y cepas
resistentes), Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae,
Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae y Klebsiella oxytoca.
Tratamiento de la neumonía bacteriana adquirida en la

comunidad (CABP) causada por cepas sensibles de los siguientes
microorganismos Gram-positivos y Gram-negativos: Streptococcus
pneumoniae(incluyendo casos con bacteremia
concurrente), Staphylococcus aureus (sensible a meticilina aislados
solamente) , Haemophilus influenzae, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella
oxytoca, y Escherichia coli.
 Adultos: la dosis recomendada de ceftarolina fosamil es 600 mg

administrados infusión de 1 hora de duración cada 12 horas en
pacientes > 18 años de edad. La duración del tratamiento
dependerá de la gravedad y el lugar de la infección y la evolución
clínica y bacteriológica del paciente.
Las dosis de ceftarolina se deben modificar en función del aclaramiento de

creatinina como se indica:
Aclaramiento de creatinina
Dosis
(mL/min)
No es necesario unajuste de la dosis
> 50
necesaria
> 30 a 50 400 mg IV (más de 1 hora) cada 12 horas
< 30 a 15 300 mg IV (más de 1 hora) cada 12 horas
enfermedad renal en etapa terminal,
200 mg IV ( más de 1 hora) cada 12 horas
incluyendo hemodiálisis
La ceftarolina fosetil está contraindicada en pacientes con

hipersensibilidad conocida a grave a la ceftarolina u otros miembros de la
clase las cefalosporinas. Se han reportado reacciones anafilácticas y
anafilactoides con la ceftarolina
Han sido reportadas reacciones de hipersensibilidad (anafilácticas) graves

y en ocasiones fatales y reacciones cutáneas graves en pacientes que
reciben antibactióticos beta-lactámicos. Antes de iniciar el tratamiento
con ceftarolina se debe hacer una cuidadosa investigación sobre las
reacciones previas de hipersensibilidad a otras cefalosporinas, penicilinas,
o carbapenems. Si la ceftarolina se debe adminisrrar a un paciente
alérgico a las penicilinas, se debe tener precaución debido se ha
establecido claramente una sensibilidad cruzada entre los agentes
antibacterianos betalactámicos
Si se produce una reacción alérgica a ceftarolina fosetil, el fármaco debe

ser descontinuado. Las reacciones graves de hipersensibilidad aguda
(anafilácticas) requieren un tratamiento de emergencia con epinefrina y
otras medidas de emergencia, que pueden incluir el manejo de las vías
aéreas, oxígeno, fluidos intravenosos, antihistamínicos, corticosteroides y
vasopresores.
Con casi todos los agentes antibacterianos sistémicos, se ha reportado

diarrea por Clostridium difficile (CDAD) asociada con la ceftarolina, que
puede variar desde diarrea leve a colitis fatal. El tratamiento con agentes
antibacterianos altera la flora normal del colon y puede facilitar la
propagación del C. difficile. La C. difficile produce toxinas A y B que
contribuyen al desarrollo de la colitis. Además estas infecciones pueden
ser refractarios a la terapia antimicrobiana y pueden requerir colectomía.
La diarrea asociada a C. difficileconsiderarse en todos los pacientes que
presenten diarrea después del uso de antibióticos. Se ha informado de la
aparición de esta diarrea hasta 2 meses después de la administración de
agentes antibacterianos.
Si se sospecha o confirma la diarrea por C. difficile, los antibacterianos no

dirigidos contra esta bacteria deben suspenderse. Se debe llevar un y
control adecuado de fluidos y electrolitos, suplementación proteica,
tratamiento antibiótico del C. difficile y evaluación quirúrgica.
La seroconversión en la prueba de Coombs directa positiva ocurrió en el

10,8% de los pacientes que recibieron tratados con ceftoralina frente al
4,4% de los pacientes tratados con fármacos de comparación en los
cuatro ensayos en fase 3 ensayos. Sin embargo no se detectaron anemias
hemolíticas en estos estudios
Si se desarrolla anemia durante o después del tratamiento con ceftarolina

se debe considerar la anemia hemolítica inducida por el fármaco,
debiendose procurar atención de apoyo al paciente (es decir, una
transfusión) si estuvirera indicado clínicamente.
La ceftarolina se clasifica dentro de la categoría B de riesgo en el
embarazo.
No existen estudios adecuados y bien controlados en mujeres

embarazadas. La ceftarolina debe utilizarse durante el embarazo sólo si el
beneficio potencial justifica el riesgo potencial para el feto.
No se sabe si ceftarolina se excreta en la leche humana. Debido a que

muchos fármacos se excretan en la leche humana, se deben tomar
precauciones durante la lactancia.
INTERACCIONES
No se han realizado estudios formales de interacciones de la ceftarolina

con otros fármacos. El potencial para las interacciones fármaco-fármaco
entre ceftarolina y los sustratos, inhibidores o inductores de las
isoenzimas CYP450 es mínimo.
La administración concomitante de la ceftarolina con probenecid

disminuye la secreción renal activa del antibiótico y puede aumentar la
incidencia de reacciones adversas. Se deben tomar precauciones si la
ceftarolina se administra con medicamentos que pueden alterar el flujo
sanguíneo renal.
REACCIONES ADVERSAS
Debido a que los ensayos clínicos se llevan a cabo en condiciones muy

variables, las tasas de reacciones adversas observadas en los ensayos
clínicos de un fármaco no pueden compararse directamente con las tasas
en los ensayos clínicos de otro fármaco y pueden no reflejar las tasas
observadas en la práctica.
Los efectros secundarios de la ceftarolina han sido establecidos a partir de

cuatro ensayos clínicos de fase III controlados que incluyeron 1.300
pacientes adultos tratados con ceftarolina (600 mg administrados por vía
intravenosa durante 1 hora cada 12 horas) y 1.297 pacientes tratados
con un comparador (vancomicina más aztreonam o ceftriaxona) por un
periodo de tratamiento de hasta 21 días
En los cuatro ensayos clínicos los eventos adversos graves se produjeron

en el 7,5% de los pacientes tratados con ceftarolina y en el 7,7% de los
pacientes tratados con los fármacos de comparación. Las reacciones
adversas graves más comunes en todos los pacientes fueron infecciones
respiratorias. La interrupción del tratamiento debido a eventos adversos
tuvo lugar el 2,7% de los pacientes que recibieron ceftarolina y 3,7% de
los pacientes tratados con fármacos de comparación siendo los eventos
adversos más comunes que provocaron la interrupción la hipersensibilidad
para ambos grupos de tratamiento r.
No se produjeron reacciones adversas en mas del 5% de los pacientes

tratados con ceftarolina. Las reacciones adversas más comunes que
ocurrieron en > 2% de los pacientes fueron diarrea, náuseas y erupción
cutánea.
Otras reacciones adversas menos frecuente fueron constipación, aumento

de las transaminasas, hipokaliemia, rash y flebitis
En caso de sobredosis, debe interrumpirse la ceftarolina y se debe iniciar

un tratamiento general de soporte.
La ceftarolina puede eliminarse por hemodiálisis.
En sujetos con enfermedad renal terminal a los que se administraron 400
mg de ceftarolina, la recuperación total media de ceftarolina en el
dializado después de una sesión de hemodiálisis de 4 horas comenzó 4
horas después de la dosis y fue de 76,5 mg (21,6% de la dosis). Sin
embargo, no hay información disponible sobre el uso de la hemodiálisis
para tratar las sobredosis
PRESENTACION
TEFLARO, viales con 400 y 600 mg.
Imipenem
DESCRIPCION
El imipenem es un antibiótico beta-lactámico

derivado de la tienamicina y es el primer miembro
de la familia de los antibióticos carbapenem. La
cilastatina se agrega como un inhibidor de la
deshidropeptidasa-1, una enzima que se
encuentra en el túbulo renal y que metaboliza el
imipenem. Sin la cilastatina, imipenem se
metaboliza rápidamente y causa efectos tóxicos
en el túbulo proximal. La cilastatina por sí misma
no tiene actividad antibacteriana.
El imipenem posee varias características que lo

convierten en un antibiótico muy efectivo,
incluyendo: a) la penetración más eficiente a
través de la pared celular bacteriana, b) la
resistencia a las enzimas bacterianas, y c) la
afinidad por todas las PBPs (Proteínas de unión a
las Penicilinas) bacterianas. El imipenem tiene un
espectro más amplio de actividad que la mayor
parte de otros antibióticos beta-lactámicos.
Clínicamente, la combinación de imipenem-

cilastatina se usa para tratar infecciones graves o
resistentes, especialmente aquellas que son de
origen nosocomial.
Mecanismo de acción: el imipenem es

principalmente bactericida. Inhibe la tercera y
última etapa de la síntesis de la pared celular
bacteriana mediante la unión a determinadas
proteínas de unión de las penicilinas (PBPs) que se
encuentran dentro de la pared celular bacteriana.
Las proteínas de unión a las penicilinas son
responsables de varios pasos en la síntesis de la
pared celular y se encuentran en cantidades de
varios cientos a varios miles de moléculas por
célula bacteriana. Estas proteínas de unión varian
entre las diferentes especies bacterianas. El
imipenem se une a todos los subtipos de PBP,
pero tiene mayor afinidad por PBP-2 y 1B PBP. En
las PBP-3, donde se unen las cefalosporinas,el
imipenem tiene una actividad mínima. La
actividad antimicrobiana de imipenem es un
resultado de la unión a PBP-1A, 1B-PBP, y PBP 2-.
La PBP-2 es responsable de mantener la forma de
varilla. La unión de imipenem a PBP-2 hace que
las bacterias formen esferoplastos o células
ellipsoidales sin la formación de filamentos. La
unión a PBP-1, que es responsable de la formación
de la pared celular, hace que estas células
experimente una lisis rápidamente, lisis que está
mediada por enzimas autolíticas bacterianas de la
pared celular (es decir, autolisinas). El imipenem
también tiene una mayor capacidad de penetrar la
membrana externa de bacterias gram-negativas
que otros antibióticos beta-lactámicos.
El imipenem es activo frente una amplia variedad

de organismos. Los organismos gram-positivas
sensibles a imipenem incluyen Enterococcus
faecalis, el grupo A, C, G y
estreptococos, Streptococcus pneumoniae, el
grupo D enterococos, así como los estafilococos
productores o no de penicilinasa, y la Listeria
monocytogenes. In vitro, el imipenem es inactivo
frente a Enterococcus faecium. La actividad frente
a cepas de estafilococos resistentes a meticilina es
variable. Los gérmenes gram-negativos sensibles
al imipenem incluyen N. meningitidis, N.
gonorrea, H. influenzae, M. catarrhalis
Branhamella, Acinetobacter, Aeromonas
hydrophila, Campylobacter jejuni, Pasteurella
multocida, y la mayoría Enterobactericeae (E. coli,
Klebsiella, Citrobacter, Eneterobacter, Morganella,
Proteus, Providencia, Serratia, Salmonella,
Shigella y Yersinia). El imipenem tiene una
estabilidad excepcional contra las beta-
lactamasas. Es muy activo contra
Enterobacteriaceae que son resistentes a
cefalosporinas de tercera generación. Además, el
imipenem exhibe una buena actividad frente
aPseudomonas aeruginosa, similar a la de
ceftazidima. Sin embargo, el imipenem es inactivo
in vitro frente a Xanthomonas (Pseudomonas)
maltophillia y algunas cepas de P. cepacia. El
espectro anaeróbico del imipenem incluye
Bacteriodes fragilis, Clostridium perfringens,
Clostridium tetani, y Peptococcus y especies de
Peptostreptococcus.
La permeabilidad del imipenem, su alta afinidad

por PBP-2, y estabilidad frente a beta-lactamasas
hacen que sea una excelente alternativa en el
tratamiento de infecciones bacterianas que son
resistentes a otros antibióticos.
Cilastatina es un inhibidor reversible y competitivo

de la deshidropeptidasa-1 (DHP-1), una enzima
que se encuentra las células tubulares proximales
de los riñones, que rompe imipenem a metabolitos
inactivos. Al inhibir esta enzima, cilastatina impide
el metabolismo de imipenem. Además, cilastatina
inhibe competitivamente la secreción tubular
activa del antibiótico. Ambas acciones resultan en
el aumento de las concentraciones urinarias de
imipenem. Cilastatina no tiene actividad
antimicrobiana, ni interfiere con las acciones de
imipenem.
Farmacocinética: el imipenem-cilastatina se
administra por vía intravenosa o intramuscular.
Los niveles plasmáticos máximos de imipenem
ocurren en los 20 minutos después de una dosis
IV. En adultos, las concentraciones máximas en
plasma de imipenem oscilan entre intervalo 14 a
24 mg / ml para la dosis de 250 mg, 21-58 g / ml
para la dosis de 500 mg, y 41-83 g / ml para la
dosis del 1000 mg de dosis. Con estas dosis, las
concentraciones plasmáticas se mantienen por
encima de 1 mg / ml durante 4-6 horas.
Aproximadamente el 20% de imipenem y 40% de
cilastatina se encuentran unidos a las proteínas
del plasma. El imipenem se distribuye en la
mayoría de los tejidos y fluidos corporales,
incluyendo las válvulas cardíacas, huesos, útero,
ovario, intestinos, saliva, esputo, bilis, así como
en los fluidos peritoneal, pleural, y exudados de
heridas. El imipenem alcanza niveles bajos en el
LCR, no estando indicado en el tratamiento de la
meningitis.
Tanto el imipenem como la cilastatina atraviesan

la placenta. La cilastatina se metaboliza en los
riñones a N-acetilcilastatina, que también es un
inhibidor de la DHP-1. Cuando se coadministra
con cilastatina, hasta el 70% de una dosis de
imipenem se excreta en 10 horas inalterada en la
orina mediante secreción tubular y filtración
glomerular. El resto se elimina principalmente a
través de la inactivación metabólica por
mecanismos no renales. Un pequeño porcentaje
se excreta en la leche materna.
Después de una dosis de 500 mg, las

concentraciones de imipenem en la orina se
mantienen > 10 mg / ml durante 8 horas. No se
observa ninguna acumulación de imipenem o
cilastatina en el plasma o suero con dosis
administradas cada 6 horas en pacientes con
función renal normal. Las semi-vidas de
eliminación del imipenem y de la cilastatina son
de 60 minutos en pacientes con función renal
normal. La semi-vida de eliminación se
incrementa hasta 3.5-5 horas para imipenem y 16
horas para la cilastatina en pacientes con
enfermedad renal en etapa terminal. Las dosis
deben ajustarse en consecuencia. Imipenem se
elimina por hemodiálisis.
Toxicidad: no se han llevado a cabo estudios a

largo plazo para evaluar el potencial carcinogénico
del imipenem+cilastatin.Por el contrario, se han
realizado toda una batería de pruebas para
evaluar la actividad mutagénica: ensayo de
mutagénesis en células V79 de mamífero
(imipenem-cilastatina e imipenem solo), test de
Ames (cilastatina sola e imipenem solo), test de la
síntesis del ADN (imipenem+cilastatina) y pruebas
in vivo de ratón (imipenem+cilastatina). En
ninguna de estas pruebas se evidenció una
actividad clastogénica.
Los estudios de teratología con cilastatina sódica a

dosis de 30, 100 y 300 mg/kg/día administrados
por vía intravenosa a conejos y 40, 200 y 1000
mg/kg/día administrados por vía subcutánea a
ratas, no mostraron evidencia de efectos adversos
en el feto. Tampoco hubo evidencia de
teratogenicidad en conejos que tratados con
imipenem end osis intravenosas de 15, 30, o 60
mg/kg/día y ratas que recibieron imipenem a
dosis intravenosas de 225, 450, o 900 mg/kg/día.
Los estudios de teratología con imipenem-

cilastatina sódica a dosis intravenosas de 20 y 80
y dosis subcutáneas de 320 mg/kg/día,
(aproximadamente iguales a la dosis máxima
recomendada diaria en humanospor vía
intramuscular) durante el período de mayor
organogénesis, no revelaron ninguna evidencia de
teratogenicidad.
Cuando el imipenem+cilastatina cuando se

administró a conejas preñadas por vía subcutánea
a dosis por encima de la dosis usual humana de la
formulación intramuscular (1000-1500 mg / día),
se observó una pérdida de peso, diarrea y muerte
materna. Sin embargo, los mismos síntomas
fueron observados en conejas no embarazadas y
son iguales a los que se observa con otros
antibióticos beta-lactámicos en esta especie y son
probablemente debidos a la alteración de la flora
intestinal.
En el estudio de teratología en macacos hembra

embarazadas tratadas con imipenem+cilastatina
en dosis de 40 mg/kg/día (inyección en bolo
intravenoso) o 160 mg/kg/día (inyección
subcutánea) se observó toxicidad materna
incluyendo emesis , inapetencia, pérdida de peso
corporal, diarrea, el aborto y la muerte en algunos
casos. Por el contrario, en las hembras de macaco
no embarazadas, no se observó una toxicidad
significativa con dosis de imipenem-cilastatina de
hasta 180 mg/kg/día (inyección subcutánea).
En los monos cynomolgus hembras embarazas se

administraron por infusión intravenosa dosis 100
mg/kg/día, a una velocidad de infusión
intravenosa que imita el uso clínico humano, hubo
una intolerancia materna mínima (vómito
ocasional), no hubo muertes maternas, no hubo
evidencias de teratogenicidad, aunque sí un
aumento en la pérdida de embriones en en
relación con los grupos de control.
INDICACIONES
El imipenem+cilastatin está indicado para el tratamiento de infecciones graves, o

infecciones de intensidad leve a moderada que la terapia intramuscular es apropiada. El
imipenem+cilastatina intramuscular no está indicado para el tratamiento de infecciones
graves o potencialmente mortales, incluyendo sepsis bacteriana o endocarditis
Tratamiento de infecciones causadas por cepas sensibles de los

microorganismos en las condiciones enumeradas a continuación:
 Infecciones de las vías respiratorias, incluyendo la neumonía y la bronquitis como

la exacerbación de la EPOC (enfermedad pulmonar obstructiva crónica) causada
por Streptococcus pneumoniae y Haemophilus influenzae.
 Infecciones intra-abdominales como la apendicitis aguda gangrenosa o perforada
y la apendicitis con peritonitis , causadas por estreptococos del Grupo D,
incluyendo Enterococcus faecalis, Streptococcus viridans grupo, Escherichia coli,
Klebsiella pneumoniae, Pseudomonas aeruginosa; especies de Bacteroides,
incluyendo B. fragilis, B. distasonis, B. intermedius y B. thetaiotaomicron;
especies de ,Fusobacterium y especies Peptostreptococcus .
 Infecciones de la piel y anexos, incluyendo abscesos, celulitis, úlceras infectadas
de la piel e infecciones de heridas causadas por Staphylococcus aureus
incluyendo cepas productoras de penicilinasa, Streptococcus pyogenes,
Streptococcus del grupo D incluidos Enterococcus faecalis, Acinetobacter spp
incluyendo A. calcoaceticus; especies de Citrobacter, Escherichia coli ,
Enterobacter cloacae, Klebsiella pneumoniae, Pseudomonas aeruginosa; y
especies de Bacteroides incluyendo B. fragilis.
 Infecciones ginecológicas, incluyendo endometritis posparto causadas por
estreptococos del Grupo D incluyendo Enterococcus faecalis, Escherichia coli,
Klebsiella pneumoniae, Bacteroides intermedius y especies Peptostreptococcus.
Al igual que con otros antibióticos beta-lactámicos, algunas cepas de Pseudomonas
aeruginosa pueden desarrollar resistencia con bastante rapidez durante el tratamiento
con imipenem+cilastatina. Durante el tratamiento de las infecciones por Pseudomonas
aeruginosa, deben hacerse periódicamente pruebas de sensibilidad, cuando sea
clínicamente apropiado.
 Adultos: las infecciones del tracto respiratorio, infecciones de la piel y la piel

estructura, y las infecciones ginecológicas de gravedad leves a moderadas
pueden ser tratados con 500 mg o 750 mg cada 12 horas, dependiendo de la
severidad de la infección. La infección intraabdominal infección puede ser tratado
con 750 mg cada 12 horas.
No se recomiendan dosis IM diarias superiores a 1500 mg por día
La dosificación para cualquier paciente particular debe estar basada en la localización y

la severidad de la infección, la susceptibilidad de la infección patógeno (s), y la función
renal.
La duración del tratamiento depende del tipo y gravedad de la infección. Por lo general,
Primaxin IM se debe continuar por lo menos dos días después de los signos y síntomas
de infección hayan desaparecido. La seguridad y eficacia del tratamiento más allá de
catorce días no se han establecido.
La seguridad y eficacia del imipenem+cilastatina no han sido estudiadas en pacientes

con aclaramiento de creatinina inferior a 20 ml/min/1.73 m2 . La creatinina sérica por sí
sola no puede ser una medida suficientemente precisa de la función renal. El
aclaramiento de creatinina (T cc ) puede ser estimada a partir de la siguiente ecuación:
TCC (varones) = (Peso en kg)x (140-edad)/ (72) x (creatinina en mg / dl)
TCC (Mujeres) = 0,85 x del valor de los varones

 Adultos: Las dosis de imipenem+cilastatina en adultos de > 70 kg con la función

renal normal se resumen en la tabla
Gérmenes moderadamente
Gérmenes sensibles aerobios y sensibles (incluyendo P.
Tipo y gravedad de la infección
anaerobios aeruginosa)
Leve 250 mg cada 6h 500 mg cada 6h

(Dosis total/día = 1.0g) (Dosis total/día = 2.0g)
Moderada 500 mg cada 8h 500 mg cada 6h

(Dosis total/día = 1.5 g (Dosis total/día = 2.0g
o o
500 mg cada 6h 1 g cada 8h
Infección grave con amenaza de 1 g cada 8h

muertey (Dosis total/día = 3.0g)
500 mg cada 6h
o
(Dosis total/día = 2.0g)
1 g cada 6 h
(Dosis total/día = 4.0g)
Infección urinaria no complicada 250 mg cada 6h 250 mg cada 6h

Infección urinaria complicada 500 mg cada 6h 500 mg cada 6h

 Niños: para los pacientes pediátricos > 3 meses de edad, la dosis recomendada
para las infecciones que no sean del sistema nervioso central son de 15-25
mg/kg administradas cada seis horas. La dosis máxima diaria para el tratamiento
de las infecciones debidas a organismos susceptibles es de 2,0 g por día, y en el
caso de infecciones por organismos moderadamente susceptibles (principalmente
algunas cepas de P. aeruginosa ) es de 4,0 g/día. Las dosis más altas (hasta 90
mg/kg/ día en niños mayores) se han utilizado en pacientes con fibrosis quística.
 Para los pacientes pediátricos < 3 meses de edad (con un peso > 1.500 g), la
pauta de dosificación recomendada para las infecciones que no afecten al SNC es
la siguiente:
o <1 semana de edad: 25 mg / kg cada 12 horas
o 1-4 semanas de edad: 25 mg / kg cada 8 horas
o 4 semanas, 3 meses. de edad: 25 mg / kg cada 6 horas.
Las dosis inferiores o iguales a 500 mg deben ser administradas por infusión intravenosa
durante 15 a 30 minutos. Las dosis mayores de 500 mg debe ser administradas por
infusión intravenosa durante 40 a 60 minutos.
El imipenem+cilastatina no se recomienda en pacientes pediátricos con infecciones del

sistema nervioso central, debido al riesgo de convulsiones.
El imipenem+cilastatina, no se recomienda en pacientes pediátricos <30 kg con función

renal alterada, ya que no se dispone de datos.
Los pacientes que han sufrido graves de hipersensibilidad a la penicilina no deben recibir
imipenem+cilastina. El imipenem+cilastatina se debe utilizar con precaución en
pacientes con hipersensibilidad leve a la penicilina o hipersensibilidad a las
cefalosporinas. A pesar de que el imipenem se ha utilizado de forma segura en estos
pacientes, este antibiótico es estructuralmente similar a las penicilinas y cefalosporinas,
por lo que estos pacientes pueden ser más susceptibles a reacciones de
hipersensibilidad.
El imipenem se debe utilizar con precaución en pacientes con lesiones cerebrales,
traumatismos craneoencefálicos, o un historial de trastornos del SNC, tales como
convulsiones. Estos pacientes están en mayor riesgo de sufrir ataques inducidos por el
imipenem. Este riesgo se incrementa cuando imipenem se administra a dosis superiores
a las recomendadas.
El imipenem también debe usarse con precaución en pacientes que tratados ciclosporina,
ganciclovir, o teofilina, ya que los efectos sobre el sistema nervioso central pueden ser
aditivos.
Los pacientes con insuficiencia renal o enfermedad renal el aclaramiento de

creatinina < 70 ml/min no requieren ajustes de la dosis de imipenem. Los pacientes con
un aclaramiento de creatinina < 20 ml/min tienen un riesgo elevado de sufrir
convulsiones durante el tratamiento con imipenem.
Los pacientes con insuficiencia renal (aclaramiento de creatinina < 5 ml / min) no deben
recibir imipenem, a menos que se instituya una hemodiálisis dentro de las 48 horas.
Para los pacientes sometidos a hemodiálisis, el tratamiento con imipenem solamente

debe mantenerse si el beneficio supera al riesgo.
Se ha observado una reacción falsa positiva para glucosa en la orina en pacientes

tratados con imipenem utilizando la solución de Benedict XVI, la solución de Fehling, y
las tabletas de Clinitest ®. Esta reacción, sin embargo, no se ha observado con las tiras
reactivas enzimáticas.
El imipenem + cilastatina se clasifica dentro de la categoría C de riesgo en el embarazo.

No se han llevado a cabo estudios adecuados y bien con el imipenem+cilastatina en
mujeres embarazadas. Sólo se debe usar el imipenem + cilastatina durante el embarazo
si el posible beneficio justifica el riesgo para el feto.
Se ha detectado imipenem en la leche humana. Sí se considerase imprescindible la
administración de imipenem+citastatina, la paciente deberia interrumpir la lactancia y
utilizar la lactancia artificial.
INTERACCIONES
Se han observado convulsiones generalizadas en pacientes que recibieron ganciclovir e

imipenem + cilastatina. Estos dos medicamentos no se deben usar concomitantemente,
a menos que los beneficios potenciales sean mayores que los riesgos.
La administración concomitante de imipenem+cilastatina y probenecid duplicó la

concentración y la semivida plasmática del antibiótico, pero no tuvo ningun efecto sobre
su recuperación de la orina. El probenecid inhibe la secreción tubular renal de cilastatina,
causando niveles plasmáticos más altos y prolongados, pero no afecta significativamente
a la eliminación de imipenem.
Los datos in vitro sugieren que la combinación de imipenem+cilastatina y

aminoglucósidos proporciona actividad aditiva o sinérgica frente a los enterococos, S.
aureus, y Listeria monocytogenes. Sin embargo, estos antibióticos no deben
administrarse o mezclarse entre sí, ya que pueden ser química y físicamente
incompatibles, y se desactivan cuando se mezclan.
Aunque el imipenem resiste la destrucción por la beta-lactamasa, también puede inducir

la producción de esta enzima. Debido a esto, imipenem puede interferir indirectamente
con la actividad de otros antibióticos beta-lactámicos tales como penicilinas y
cefalosporinas. El imipenem, sulfametoxazol, trimetoprim, TMP-SMX han mostrado
actividad sinérgica in vitro frente a Nocardia asteroides.
Se han producido convulsiones generalizadas en pacientes que estaban recibiendo

imipenem-cilastatina concomitantemente con ganciclovir o la teofilina. Los mecanismos
de estas interacciones no se conocen. El imipenem y el ganciclovir no debe utilizarse
concomitantemente a menos que los beneficios potenciales superan los riesgos.
El uso de imipenem-cilastatina en combinación con ciclosporina en pacientes
trasplantados se ha asociado con una menor incidencia de nefrotoxicidad inducida por
ciclosporina.
La cilastatina puede inhibir la reabsorción tubular de ciclosporina mediante la inhibición

de la enzima tubular, la deshidropeptidasa-I. Varios estudios han demostrado los efectos
protectores renales de cilastatina en pacientes tratados con ciclosporina y después de
trasplantes de médula ósea, corazón o riñón. La combinación de imipenem-cilastatina y
de ciclosporina se ha asociado con convulsiones y trastornos del SNC (por ejemplo,
agitación, confusión, o temblor) en pacientes tratados con dosis altas o en pacientes con
disfunción renal. En la mayoría de los informes, los efectos sobre el sistema nervioso
central se produjeron poco después de la administración del imipenem+cilastatina en
pacientes tratados con ciclosporina, y los síntomas se resolvieron después de suspender
el antibiótico.
REACCIONES ADVERSAS
El imipenem + cilastatina es generalmente bien tolerado y los efectos secundarios

raramente requieren una interrupción del tratamiento. En algunos raros casos y debido a
su gravedad, es necesaria dicha interrupción.
Se han descrito las siguientes reacciones adversas:
 Reacciones locales: eritema, dolor local, induración e, tromboflebitis.

 Reacciones alérgicas/piel: erupción cutánea, prurito, urticaria, eritema
multiforme, síndrome de Stevens-Johnson, angioedema, necrólisis epidérmica
tóxica (raramente), dermatitis exfoliativa (raramente), candidiasis, Fiebre,
Reacciones anafilácticas.
 Gastrointestinales: náuseas, vómitos, diarrea, manchas dentales, glositis,
gastroenteritis, dolor abdominal, colitis hemorrágica y pseudomembranosa.
 Hematológicas: se han descrito las siguientes alteraciones hemáticas: eosinofilia,
leucopenia, neutropenia, incluyendo agranulocitosis, trombocitopenia,
trombocitosis, disminución de la hemoglobina y prolongación del tiempo de
protrombina. En algunos individuos puede aparecer un test de Coombs positivo
 Hepáticas: aumentos de las transaminasas, bilirrubina-la y/o fosfatasa alcalina,
hepatitis (raramente).
 Renales: oliguria / anuria, poliuria, insuficiencia renal Aguda (raramente). Se han
descrito elevaciones de creatinina sérica y del nitrógeno ureico, coloración de la
orina (que no debe ser confundido con hematuria.
 Sistema Nervioso Central/psiquiatría: al igual que con otros antibióticos
betalactámicos se han descrito actividad mioclónica, trastornos psíquicos,
incluyendo alucinaciones, estados confusionales, convulsiones y parestesias.
 Órganos de los Sentidos: perdida de audición, alteración del gusto.
Las náuseas y/o vómitos relacionados con el imipenem + cilastatina parecen ocurrir más
frecuentemente en pacientes granulocitopénicos.
Las náuseas/vómitos (2%/1,5%) y la diarrea (1,8%) son los efectos adversos más
frecuentes reportados durante la administración del imipenem. También puede ocurrir
una colitis pseudomembranosa (<0,2%). Por lo tanto, es importante considerar este
diagnóstico en pacientes que presenten diarrea después del inicio de la terapia de
imipenem.
Una reacción local, incluyendo flebitis o tromboflebitis (3,1%), puede producirse tras la
administración intravenosa de imipenem. El dolor en el sitio de inyección se manifiesta
en aproximadamente 0,7% de los pacientes, mientras que el eritema en el sitio de
inyección se produce en aproximadamente el 0,4% de los pacientes. En un 0,2% de los
pacientes se ha produce induración venosa.
El imipenem se ha asociado con efectos adversos sobre el SNC, incluyendo confusión,

mioclonías y convulsiones. Las convulsiones se han descrito hasta en un 1,5% de los
pacientes que recibieron imipenem. Los ataques son más probables en los pacientes de
edad avanzada, en pacientes con antecedentes de un trastorno del sistema nervioso
central, tales como una lesión cerebral, traumatismo craneal, o antecedentes de
convulsiones previas, en pacientes con insuficiencia renal, o en los casos en que se
supere la dosis recomendada.
También se ha producido toxicidad aditiva sobre el SNC en los pacientes tratados con
imipenem en combinación con ciclosporina, el ganciclovir, o la teofilina.
Otras reacciones adversas notificadas en al menos 0,2% de los pacientes y cree que es
posible, probable o definitivamente relacionadas con imipenem terapia incluyen erupción
maculopapular (0,9%), fiebre (0,5%), hipotensión (0,4%), mareos (0,3%), prurito
(0,3%), urticaria (0,2%) y somnolencia (0,2%).
Las reacciones adversas reportadas como posibles, probables o definitivamente

relacionadas con imipenem, pero que ocurrieron en <0,2% de los pacientes incluyen la
colitis hemorrágica, hepatitis, ictericia, gastroenteritis, dolor abdominal, glositis, lengua
hipertrofia papilar, la tinción de los dientes y/o de la lengua, dispepsia, dolor faríngeo,
sialorrea, pancitopenia, trombocitopenia, neutropenia, leucopenia, anemia hemolítica,
encefalopatía, temblores, parestesias, vértigo, dolor de cabeza, alucinaciones, pérdida
de la audición, tinnitus, disgeusia, disnea, hiperventilación, dolor en la columna torácica,
palpitaciones, taquicardia, de Stevens-Johnson, necrólisis epidérmica tóxica, eritema
multiforme, angioedema, rubor, cianosis, hiperhidrosis, la candidiasis, poliartralgias,
astenia, insuficiencia renal aguda, poliuria y coloración de la orina.
PRESENTACION
TIENAM IV Monovial Liof. 500 mg de TIENAM IV # Liof Vial. 250 mg IV # TIENAM IV Liof
Vial. 5
Meropenem
DESCRIPCION
El meropenem es un antibiótico semisintético de la familia de los

carbapenems que se utiliza por vía intravenosa. Aunque es
estructuralmente parecido al imipenem, el meropenem no necesita
para activarse la administración de un inhibidor de las enzimas
renales como la cilastatina. El meropenem se utiliza en el
tratamiento de las infecciones intrabdominales complicadas de los
adultos y de los niños y para el tratamiento de la meningitis
bacteriana en los niños. El espectro antibacteriano del meropenem
es muy parecido al del imipenem aunque el primero es más activo
frente a las Enterobacteriaciae, Haemophilus influenzae,
gonococcus, y Pseudomonas aeruginosa. Además, el meropenem
produce menos reacciones adversas que el imipenem.
Mecanismo de acción: el meropenem inhibe la formación de la

pared celular, facilitando la lisis de bacteria, siendo su efecto
bactericida. La interferencia del meropenem con la síntesis de la
pared celular tiene lugar en la fases tercera y ultima de la misma,
al unirse de forma preferencial a determinadas proteínas
bacterianas, denominadas "proteínas ligandos específicos de las
penicilinas" (PBPs, Penicillin-Binding-Proteins). Estas proteínas
bacterianas son fundamentales para la integridad de la pared
celular, conociéndose varios tipos. Las PBP-1 son responsables de
la formación de la pared celular; las PBP-2 determinan la forma de
bastón de la bacteria y las PBP-3 son las responsables del septum
bacteriano. Aunque se han identificado otras PBPs, estas no son
sitios primares para la acción de los antibióticos b-lactámicos. El
meropenem es una sustancia anfótera que atraviesa fácilmente la
membrana externa de la célula. Una vez dentro, el meropenem se
une a varias de las PBPs teniendo una elevada afinidad hacia las
PBP-2 y PBP-3 a diferencia del imipenem que tiene una elevada
afinidad sólo hacia las PBP-2. Además, el meropenem tiene una
alta afinidad hacia las PBP-1a y PBP-1b dos de las proteínas de
soporte de la pared bacteriana: al unirse a estas proteínas, el
meropenem produce una rápida lisis de la bacteria, al ponerse en
marcha una enzimas proteolíticas bacterianas, las autolisinas.
Aunque no se conoce el mecanismo exacto de este efecto, algunos
autores sospechan que los antibióticos beta-lactámicos interfieren
con un inhibidor de las autolisinas. Así se explica que la unión del
antibiótico a las PBP-2 produzca esferoplastos o células elípticas,
mientras que la unión a las PBP-3 produce células filamentosas. El
meropenem es muy resistente a la acción de las beta-lactamasas.
Se conocen varios mecanismos de resistencia a los carbapenems

incluyendo el meropenem: puede reducirse la permeabilidad de la
membrana celular externa de las bacterias Gram-negativas, al
reducir estas la producción de porinas, unas proteínas
transmembrana que la bacteria utiliza para el intercambio de
nutrientes, por las que penetran los antibióticos; también puede
modificarse la afinidad de las PBPs de manera que los antibióticos
se ligan menor proporción o fuerza; puede aumentar la expresión
de las bombas de extracción de componentes (estas son unas
proteínas transmembrana que tienen la misión de extraer las
sustancias que son nocivas para la bacteria) y, finalmente puede
aumentar la expresión de enzimas (carbamapenasas) capaces de
destruir al antibiótico.
Ocasionalmente se ha observado resistencia cruzada al

meropenem en bacterias resistentes a otros carbapenems.
Se consideran sensibles al meropenem tanto "in vitro" como en las

infecciones clínicamente significativas los siguientes
microorganismos: Bacteroides fragilis; Bacteroides
thetaiotaomicron; Escherichia coli; Haemophilus influenzae (beta-
lactamasa negativos); Haemophilus influenzae (beta-lactamasa
positivos); Klebsiella pneumoniae; Neisseria meningitidis;
Peptostreptococcus sp.; Pseudomonas aeruginosa; Streptococcus
pneumoniae; Viridans streptococci.
Siempre que sea posible debe determinarse la susceptibilidad del

patógeno al meropenem. Aunque los ensayos de dilución para la
determinación de la CMI (concentración mínima inhibitoria) son
más exactos que otros métodos, se suelen preferir los métodos de
difusión en agar que permiten determinar simultáneamente la
susceptibilidad de la bacteria a varios antibióticos. Se utilizan
discos de 10 mg de meropenem, y la sensibilidad se determina en
función del halo de inhibición observado. En general, se consideran
sensibles las cepas que producen halos de inhibición > 16 mm de
diámetro, excepto en el caso de los Haemophilus que deben
mostrar halos > 20 mm.
Farmacocinética: el meropenem se administra por vía

intravenosa. Después de una inyección el meropenem se distribuye
en la mayor parte de los tejidos y fluidos incluyendo el líquido
cefalorraquídeo. Al final de una infusión de una dosis única de 500
mg, las concentraciones plasmáticas oscilan entre los 14—26
µg/ml, mientras que la dosis de 1000 mg produce unos niveles
entre 39—58 µg/ml.
Después de la inyección de un bolo intravenoso de 5 min de una

dosis de 500 mg, las concentraciones plasmáticas máximas son de
unos 45 mg/ml, mientras que después de una dosis de 1000 mg
llegan a los 112 mg/ml. El meropenem se une poco (2%) a las
proteínas del plasma.
El meropenem se metaboliza mínimamente produciendo un

metabolito inactivo. Aproximadamente el 70% de la dosis se
excreta en la orina en 12 horas. En los pacientes con la función
renal normal, la semi-vida de eliminación es de 1.2 horas,
aumentando hasta las 10 horas en los pacientes con insuficiencia
renal. En los sujetos con la función renal normal, no se produce
acumulación del fármaco cuando se administra en dosis de 500 mg
i.v. cada 8 horas o en dosis de 1000 mg cada 6 horas.
El meropenem se elimina por hemodiálisis.

Toxicidad: No se han llevado a cabo estudios de carcinogénesis
debido a que la exposición al meropenem en las situaciones
clínicas es temporal y de corta duración.
En las pruebas estándar de mutagénesis tanto in vitro (test de

Ames, prueba de las células ováricas del Hámster Chino, linfocitos
humanos, etc) como in vivo (test de micronúcleo), el meropenem
no mostró ningún potencial clastogénico.
Se han llevado a cabo estudios sobre la reproducción en ratas con

dosis de hasta 1000 mg/kg/día y en el mono cynomolgus en dosis
de hasta 360 mg/día (que son 1.8 y 3.7 veces las dosis máximas
recomendadas para el hombre) sin que se observasen efectos
adversos sobre la fertilidad o sobre los fetos.
Tratamiento de la infecciones intra abdominales:
 Adultos: la dosis recomendada es de 1 g cada 8 horas.

 Niños de > 3 meses: la dosis recomendada es de 20 mg/kg
cada 8 horas. La dosis máxima diaria es de 2 g/día
Tratamiento de la meningitis bacteriana pediátrica:
 Niños de > 3 meses de edad: la dosis recomendadas es de
40 mg/kg cada 8 horas. Las dosis máxima diaria es de 32
g/día
Tratamiento de la neutropenia febril
 Adultos: Se han administrado dosis de 1 mg cada 8 horas.

El porcentaje de respuestas positivas oscila entre el 41 y el
54%, siendo significativamente más eficaz que la
ceftazidima
Tratamiento de las infecciones dermatológicas

complicadas:
 Adultos: se recomiendan dosis de 500 mg cada 8 horas
 CrCl > 50 ml/min: no son necesarios reajustes en las dosis.

 CrCl 26-50 ml/min: administrar las dosis recomendadas
cada 12 horas
 CrCl 10-25 ml/min: administrar la mitad de la dosis
recomendadas 12 horas
 CrCl < 10 ml/min: administrar la mitad de la dosis
recomendada cada 24 horas
El meropenem no se debe utilizar en pacientes con

hipersensibilidad a las cefalosporinas, imipenem o a cualquier
antibiótico beta-lactámico. Antes de iniciar un tratamiento se
deberá investigar una posible alergia al fármaco, y a otros
antibióticos beta-lactámicos ya que puede existir una alergia
cruzada entre ambos tipos de antibióticos.
El meropenem se debe utilizar con precaución en pacientes con

historia de epilepsia o episodios convulsivos. Se han observado
convulsiones y otras reacciones adversas sobre el sistema
nervioso central en pacientes tratados con meropenem. Estas
reacciones adversas son más frecuentes en los pacientes con
enfermedades nerviosas (p.ej. lesiones cerebrales o epilepsia)
o con meningitis. También debe administrarse con precaución
en los pacientes con la función renal alterada debido a que el
70% de la dosis se elimina por esta vía. Los pacientes con
insuficiencia renal tienen, por tanto un riesgo mayor de
padecer convulsiones debido a la acumulación del fármaco,
siendo necesaria una reducción de la dosis.
Se comunicado tests de Coombs positivos en algunos pacientes

tratados con meropenem.
El meropenem se clasifica dentro de la categoría B de riesgo en

el embarazo. Aunque no se han realizado estudios en el
hombre no se han observado efectos teratogénicos en las
animales de laboratorio.
Se desconoce si el meropenem se excreta en la leche materna,

por lo que se deberá administrar con precaución durante la
lactancia.
No se han observado diferencias en lo que se refiere a la
seguridad del fármaco entre pacientes jóvenes y de > 65 años.
INTERACCIONES
El probenecid inhibe la eliminación renal del meropenem al

competir con él en los sitios de secreción tubular activa. La
semi-vida de eliminación del meropenem aumenta en un 38%
y la AUC en un 56%. No se recomienda la administración
concomitante del meropenem y del probenecid.
Se han descrito varios casos de pacientes tratados con ácido

valproico en los que la administración de meropenem ocasionó
una reducción de los niveles plasmáticos del anticonvulsivante
con el desarrollo subsiguiente de ataques epilépticos. No se
recomienda la administración concomitante de ambos
fármacos.
REACCIONES ADVERSAS
El meropenem es un fármaco que presenta pocos efectos

adversos. Los más frecuentes, que tienen lugar en menos del
1% de los pacientes, son diarrea, náuseas/vómitos, cefaleas,
prurito, rash, apnea y constipación. Otras reacciones adversas
son algunas reacciones locales en el lugar de la inyección
(edema, inflamación, dolor) así como flebitis y tromboflebitis.
En algunos casos, puede producirse una elevación pasajera y
de poca relevancia clínica de las transaminasas, así como
elevaciones de la urea y del nitrógeno ureico sanguíneo.
Se han reportado anemias en > 1% de los pacientes tratados
con meropenem. Otras reacciones hematológicas observadas
en < 1% pero en más del 0.2% son eosinofilia, epistaxis,
hemorragia gastrointestinal, hemoperitoneo, leucopenia,
melena, disminución o prolongación del tiempo de sangrado,
trombocitopenia, trombocitosis y pruebas de Coombs directa e
indirecta positivas. Finalmente otras reacciones adversas
observadas en <1% pero en más del 0.1% son distensión
abdominal, dolor abdominal, dolor torácico, shock, fiebre, dolor
de espalda, insuficiencia hepática, insuficiencia cardíaca,
parada cardíaca, taquicardia sinusal, , hipertensión,
hipotensión, infarto de miocardio, síncope, embolia pulmonar,
moniliasis oral, anorexia, ictericia colestásica, flatulencia,
edema periférico, hipoxia, insomnio, agitación/delirio,
confusión, mareos, nerviosismo, parestesias, alucinaciones,
somnolencia, ansiedad, depresión, disnea, urticaria, diaforesis,
disuria, e insuficiencia renal.
La colitis seudomembranosa es una condición que se ha

observado con casi todos los antibacterianos, incluyendo el
meropenem. Esta condición oscila entre leve o potencialmente
fatal, por lo que se deberán tomar precauciones en los
pacientes que presenten diarrea tras la administración de
antibióticos o fármacos antibacterianos
PRESENTACION
Meromen vial 500 Y 1000 mg. ASTRA-ZENECA
Doripenem
Doripenem
Antiinfecciosos para uso sistémico > Antibacterianos para uso sistémico > Otros antibacterianos
betalactámicos > Carbapenémicos
Doripenem
Bactericida. Inactiva PBPs esenciales, provocando inhibición de síntesis de pared celular y posterior muerte de la célula.
Indicaciones terapéuticas y Posología

Doripenem
Para acceder a la informacion de Indicaciones terapéuticas y posología en Vademecum.es debes registrarte e ingresar con tu email
y clave.
Correo electrónico
Contraseña
Entrar
Contraindicaciones
Doripenem
Hipersensibilidad a doripenem y a otros carbapenémicos, e hipersensibilidad grave a ß-lactámicos.
Doripenem
I.R. grave y moderada. Terapia continua de reemplazo renal, monitorizar seguridad (datos limitados y posible aumento de exposición
al metabolito). No recomendado en < 18 años. Antecedente de hipersensibilidad a carbapenémicos o a ß-lactámicos, suspender tto.
en caso de aparición (prever posible reacción anafiláctica).Tener en cuenta la prevalencia de resistencias, especialmente en casos
de neumonía asociada a ventilación mecánica de inicio tardío (> 5 días de hospitalización) y en otros casos de neumonía nosocomial
por patógenos de sensibilidad reducida. En infec. por P. aeurginosa valorar asociar con aminoglucósido. Riesgo de colitis
pseudomembranosa y de convulsiones. No aconsejable asociar con ác. valproico. Vigilancia estrecha por riesgo de sobreinfección,
evitar uso prolongado. No administrar vía inhaladora. Experiencia limitada con inmunodeficiencia grave y tto. inmunosupresor, y con
neutropenia grave.
Insuficiencia renal
Doripenem
Precaución con I.R. grave y moderada. I.R. moderada, Clcr ≥ 30-≤ 50 ml/min: 250 mg/8 h; grave, Clcr < 30 ml/min: 250 mg/12 h. En
pacientes que reciban 1g/8h, ajustar de modo similar (moderada 500 mg/8h, y grave 500 mg/12 h). Terapia continua de reemplazo
renal: por hemofiltración venovenosa continua y TFG ≤ 30 ml/min o por hemodiafiltración venovenosa continua y TFG < 50 ml/min,
250 mg/12 h; por hemodiafiltración venovenosa continua y TFG 5-30 ml/min, 500 mg/12 h. Información insuficiente para ajustar dosis
en otros tipos de diálisis.
Interacciones
Doripenem
Véase Advertencias y precauciones Además:

Aclaramiento reducido por: probenecid, asociación no recomendada.
Embarazo
Doripenem
Estudios en animales insuficientes, riesgo potencial en humanos desconocido (datos limitados). No utilizar salvo que sea necesario.
Lactancia
Doripenem
No se sabe si doripenem se excreta en la leche materna humana. En un estudio realizado con ratas se ha demostrado que el
doripenem y su metabolito se excretan en la leche. La decisión de continuar/interrumpir el periodo de lactancia o
continuar/interrumpir el tratamiento con doripenem debe tener en cuenta el efecto beneficioso del periodo de lactancia para el niño y
el efecto beneficioso de doripenem para la madre.
Reacciones adversas
Doripenem
Cefalea, candidiasis oral, micosis vulvar, flebitis, náuseas, diarrea, aumento de enzimas hepáticas, prurito, exantema.
DOSIS Y PAUTAS DE ADMINISTRACIÓN Niños >18 años y adultos: 500mg cada 8h. La duración del tratamiento varía en función del foco
infeccioso, de la gravedad y de la repuesta clínica y microbiológica de 5-14 días. Doripenem 2 de 5 La dosis que está actualmente estudiándose
para su uso en niños es 20mg/kg/dosis cada 8 horas
Dosificación.
Por perfusión intravenosa (1 hora) 500mg cada 8 horas por períodos de 5 a 15 días según el tipo de sepsis.
Se aplica diluido en 10ml de solución fisiológica resultando una concentración de 50mg/ml.
Ertapenem
DESCRIPCION
El ertapenem es un antibiótico 1-β-metil carbapenémico sintético diseñado para administración

parenteral. Posee unas propiedades que lo diferencian de otros carbapenémicos, como la falta de
necesidad de un inhibidor de la deshidropeptisasa y una vida media muy prolongada, lo que le hace
más adecuado para el tratamiento empírico de las infecciones graves su administración en una sola
dosis diaria.
Mecanismo de acción: El ertapenem penetra rápidamente a través de la pared bacteriana e inhibe

su síntesis debido a su unión a las proteínas bacterianas de unión a las penicilinas PBP 1a, 1b, 2, 3, 4
y 5, sobre todo a las PBP 2 y 3. El ertapenem tiene una afinidad por la PBP 2 unas 30 a 40 veces
mayor que la cefepima y la ceftriaxona, y comparable a la del imipenem, mientras que su afinidad por
la PBP 3 es similar a la de estos tres antibióticos, No hay una filamentación previa como ocurre con
las cefalosporinas de tercera generación, lo que minimiza la liberación de endotoxinas por se menor el
aumento de la biomasa antes de la lisis. Todo esto se traduce en una acción bactericida rápida y una
escasa liberación de las endotoxinas de las bacterias gramnegativas. Este efecto bactericida se ve
potenciado por la activación de autolisinas endógenas.
El ertapenem es activo frente a un gran número de gérmenes incluyendo cepas productoras de

penicilinasa. Suelen ser sensibles los Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae sensible a
la penicilina, Streptococcus pyogenes, Escherichia coli (incluyendo cepas productoras de
betalactamasas de amplio espectro), Haemophilus influenzae (incluyendo cepas productoras de
betalactamasas), Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella spp , Moraxella catarrhalis, Proteus spp,
Citrobacter spp, Serratia spp, Enterobacter spp, Morganella morganii, Bacteroides fragilis y otros del
género Bacteroides, Clostridium (excepto C. difficile), Eubacterium, Peptostreptococcus,
Porphyromonas asaccharolytica, Prevotella spp, y Fusobacteriumspp.
Farmacocinética: al final de una infusión intravenosa de 1 g en 30 minutos a voluntarios sanos, el
ertapenem, se une en un 92% a 95% a las proteínas plasmáticas. Esta unión es principalmente con la
albúmina, pero probablemente también con otras proteínas.
La farmacocinética del ertapenem es lineal en el intervalo de 0,5 a 2 g. Al final de una infusión de 1 g

por
vía intravenosa durante 30 minutos, la concentración media plasmática osciló entre ~145 y 175 mg/l,
entre ~30 y 34 mg/l a las 6 horas, y entre ~9 y 11 mg/l a las 12 horas. La t1/2 media en plasma
osciló de 3,8 a 4,4 horas.
Un 80% del aclaramiento plasmático es por vía renal, la mitad del antibiótico sin alterar y la otra
mitad en forma inactiva, y un 10% es eliminado por las heces.
El ertapenem no se acumula tras múltiples dosis únicas diarias. No hay diferencias en la

farmacocinética ni la farmacodinámica entre hombres y mujeres.
La concentración del ertapenem en el líquido intersticial es buena, alcanza los 24 mg/l a las 4 horas
de una dosis intravenosa única de 1 g durante 3 días, y se mantiene >20 mg/l durante 12 horas (56).
Estas concentraciones superan los 4 mg/l durante todo el intervalo de la dosis, concentración a la cual
el 90% de los patógenos son eliminados.
Las concentraciones en la leche materna se determinaron en un ensayo con mujeres que sufrían
infección pélvica, y se estableció en 0,38 mg/l antes de las 24 horas de la última dosis.
Insuficiencia renal: el área bajo la curva aumenta un 7% en la insuficiencia renal leve, un 53% en la
moderada, un 158% en la grave y un 192% en la terminal. La t1/2 es de de 4,4, 6,1, 10,6 y 14,1
horas en los casos con insuficiencia renal leve, moderada, grave y terminal, respectivamente. La
hemodiálisis aclara aproximadamente el 30% de la dosis. Según estos datos, la dosis recomendada en
la insuficiencia renal leve o moderada no debe variar (1 g/día), pero hay que reducirla a 0,5 g/día en
la grave y en la terminal. Si la administración se realiza seis horas antes de la hemodiálisis, se debe
dar una dosis suplementaria de 150 mg posdiálisis.
Insuficiencia hepática: no es necesario ajustar las dosis porque no se esperan alteraciones
farmacocinéticas debido al poco metabolismo hepático del ertapenem.
Toxicidad: no se han llevado estudios de toxicidad crónica para evaluar el potencial carcinogénico del
ertapenem.
En los ensayos estándar in vitro e in vivo el ertapenem no mostró ningún potencial clastogénico.
En ratones y ratas tratados con dosis intravenosas de hasta 700 mg/kg/día (unas 3 veces la dosis
recomendada en el ser humano) el ertapenem no mostró ningún efecto negativo sobre la fertilidad,
fecundidad desarrollo fetal y supervivencia de las camadas.
Infecciones graves por

gérmenes sensibles:
– Infecciones intraabdominales.
– Neumonía adquirida en la
comunidad.
– Infecciones ginecológicas agudas.
– Infecciones del pie del diabético
que afectan a la piel y los tejidos
 Adultos:la dosis normal para

adultos y adolescentes (13 a
17 años) es de 1 g por vía
intravenosa cada 24 horas.
Una vez reconstituido el
antibiótico en 10 ml de agua
para inyección o solución
salina al 0,9%, se debe pasar
a 50 ml de solución salina al
0,9% para infundir durante
30 minutos. En la perfusión
no debe mezclarse con otros
medicamentos y es
incompatible con soluciones
de glucosa. Una vez que el
ertapenem ha sido
reconstituido se puede
mantener a temperatura
ambiente hasta seis horas, y
refrigerado (5 °C) hasta 24
horas.
 Niños de 3 a 12 años: la
dosis de ertapenem es de 15
mg/kg por vía intravenosa,
administrados dos veces al
día, sin superar una dosis
total de 1 g/día
 Niños < 3 meses: no se
recomienda administrar
ertapenem a niños menores
de 3 meses de edad, ya que
no hay datos disponibles
En los enfermos con insuficiencia

renal grave o terminal hay que
reducir la dosis a 0,5 g al día Si la
administración se realiza seis horas
antes de la hemodiálisis se debe dar
una dosis suplementaria de 150 mg
postdiálisis.
PRECAUCIONES
El ertapenem está contraindicado en

pacientes con hipersensibilidad
conocida a las penicilinas o que
hayan demostrado reacciones
anafilácticas a los fármacos beta-
lactámicos.
La diarrea asociada a la Clostridium

difficile ha sido observada con casi
todos los fármacos antibacterianos y
puede ser desde una diarrea
moderada hasta una colitis fatal.
Esto es debido a la alteración que
los antimicrobianos ocasionan en la
flora intestinal, facilitando el
crecimiento de la Clostridium. Esta
bacteria produce las toxinas A y B lo
que favorece su crecimiento,
entrando en una espiral ascendente.
Las Clostridium son muy difíciles de
erradicar y, ocasionalmente pueden
obligar a una colostomia. En los
pacientes en los que se manifieste
colitis, el antibiótico no dirigido
contra la Clostridium dificile debe
ser retirado, instaurando un
tratamiento apropiado con aporte de
electrolitos y proteínas,
manteniendo el paciente en
observación hasta que la
superinfección haya desaparecido.
Hay que tener en cuenta que la
colitis asociada a la Clostridium
difficile puede presentarse hasta dos
meses después del tratamiento
antibiótico.
Se han descrito convulsiones y otras

reacciones adversas sobre el
sistema nervisoso central durante el
tratamiento con ertapenem. Las
convulsiones se han presentado
hasta el 0.5% de los pacientes
tratados con 1 g/día de ertapenem
durante el tratamiento o los 14 días
siguientes, afectando sobre todo a
pacientes con alguna patología del
sistema nervioso central (lesiones
cerebrales, epilepsia, etc) o a
pacientes con la función renal
comprometidas. Si se producen
temblores focales, mioclonías o
convulsiones, se debe evaluar
neurológicamente al paciente,
reduciendo la dosis de ertapenem o
iniciando un tratamiento
anticonvulsivante.
El ertapenem se clasifica dentro de

la categoría B de riesgo en el
embarazo. Sin embargo, no se han
realizado estudios controlados en
mujeres embarazadas, por lo que el
ertapenem solo debe utilizarse si es
El ertapenem se excreta en la leche

materna, debiéndose evaluar si se
debe o no mantener la lactancia en
función del beneficio para la madre
y del riesgo para el lactante.
INTERACCIONES
El probenecid interfiere con la

secreciión tubular activa del
ertapenem, lo que incrementa las
concentraciones plasmáticas del
antibiótico. En general, no se
recomienda el uso concomitante del
probenecid y del ertapenem.
Se han descrito casos en la

literatura en los que la
coadministración de antibióticos
carbapenémicos, incluyendo el
ertapenem a enfermos estabililzados
con ácido valproico o valproato ha
ocasionado una reducción de las
concentraciones del antiepiléptico
con pérdida del control sobre las
convulsiones.
REACCIONES ADVERSAS
Como la mayoría de las penicilinas,

el ertapenem es bien tolerado y las
reacciones adversas que provoca no
son muy frecuentes ni suelen ser
graves.
Ordenadas por orden de frecuencia,

se han descrito las siguientes
reacciones adversas:
 Frecuentes (>1/100- >1/10):

cefalea, flebitis, diarrea,
náuseas, vómitos,
elevaciones de ALT, AST y
fosfatasa alcalina.
 Poco frecuentes (>1/1000-
>1/100): candidiasis oral,
anorexia, hipoglucemia,
mareos, somnolencia,
insomnio, confusión,
convulsiones, hipotensión,
sofocos, hipertensión,
petequias, estreñimiento,
enterocolitis, eritema,
erupción cutánea, vaginitis,
aumentos de la bilirrubina sé
rica total, bilirrubina sérica
directa, bilirrubina sérica
indirecta, creatinina sérica,
urea sérica y glucosa sérica,
descenso de leucocitos,
disminución de hemoglobina
y hematócrito, elevación del
recuento plaquetario,
aumento de eosinófilos,
mayor tiempo parcial de
tromboplastina activada y
levaduras en orina.
 Raras (>1/10000-<1/1000):
neutropenia,
trombocitopenia, irritación,
ansiedad, depresión,
temblor, arritmia,
taquicardia, hemorragia,
aumento de la presión
sanguínea, disfagia,
incontinencia fecal,
dermatitis, dermatomicosis,
descamación, infección de la
herida postoperatoria,
infección urinaria,
insuficiencia renal, escozor,
eritema, induración en el
lugar de la inyección,
descensos del bicarbonato
sérico, la creatinina sérica y
el potasio sérico, aumentos
de la LDH sérica, fósforo
sérico, potasio sérico y toxina
de Clostridium difficile
positiva.
 Muy raras (<1/10000):
alergia, anafilaxia y
alucinaciones.
PRESENTACIONES
Invanz, vial 1 g. Laboratorio. Merck

Sharp & Dohme
Aztreonam
DESCRIPCION
El aztreonam es un antibiótico beta-lactámico sintético cuyo espectro de actividad está

limitado a los gérmenes gram-negativos. Por ser poco nefrotóxico puede sustituir a los
antibióticos aminoglucósidos. Se emplea para el tratamiento de bacteremias, infecciones de
la piel y de los tejidos blandos, infecciones urinarias, respiratorias y abdominales producidas
por gérmenes sensibles. También se utiliza para la profilaxis de infecciones post-
quirúrgicas. El aztreonam es activo frente a las siguientes cepas: Aeromonas
hydrophila; Citrobacter sp.; Enterobacter sp.; Escherichia coli; Haemophilus
influenzae (beta-lactamasa negativa); Haemophilus influenzae(beta-lactamasa
positiva); Klebsiella oxytoca; Klebsiella pneumoniae; Morganella morganii; Neisseria
gonorrhoeaeincluyendo cepas productoras de penicilinasa; Neisseria meningitidis;
Pasteurella multocida; Proteus mirabilis; Proteus vulgaris; Providencia rettgeri; Providencia
sp.; Providencia stuartii; Pseudomonas aeruginosa; Pseudomonas sp.; Serratia marcescens;
Shigella sp.; Yersinia enterocolitica.
Mecanismo de acción: a diferencia de las penicilinas y las cefalosporinas, el aztreonam es

una monobactama que contiene un grupo sulfónico que le confiere su actividad. Como las
penicilinas y las cefalosporinas, el aztreonam es sobre todo bactericida inhibiendo el tercer y
último paso de la síntesis de la pared de la célula bacteriana uniéndose se forma irreversible
a determinadas proteínas localizadas en la pared celular, las PBPs(penicillin binding
proteins). De los varios tipos de PBPs que existen, el aztreonam muestra una mayor
afinidad hacia la PBP-3, responsable de la formación del septum durante la división celular.
La inhibición de la pared celular producida por el aztreonam ocasiona la elongación de la
bacteria con rotura de la pared y finalmente termina con la lisis y muerte de la bacteria. El
aztreonam parece no inducir la producción de la beta-lactamasas. A diferencia de las
cefalosporinas de tercera generación, el aztreonam no muestra actividad frente a los
gérmenes gram-positivos ni frente a los anaerobios.
Farmacocinética: el aztreonam se administra parenteralmente ya que se absorbe muy

poco por el tracto digestivo. Los niveles plasmáticos máximos se alcanzan a los 60 minutos
de una dosis i.m. Entre el 56-60% del fármaco se une a las proteínas del plasma,
distribuyéndose en la mayor parte de fluídos y tejidos. En el líquido cefalorraquídeo se
obtienen niveles suficientes para inhibir la mayor parte de las Enterobactericeae, aunque el
aztreonam no está indicado en el tratamiento de la meningitis. Después de una dosis única
de 500 a 1.000 mg i.m. los niveles plasmáticos exceden las concentraciones inhibitorias 90
de la mayor parte de los gérmenes gram-negativos durante 4 a 6 horas. Las
concentraciones en orina exceden la CMI 90 de los mismos durante más de 12 horas.
Entre el 6 y el 16% de la dosis se metaboliza en el hígado a metabolitos inactivos. La semi-

vida del aztreonam aumenta muy ligeramente en los pacientes con insuficiencia hepática. El
aztreonam y sus metabolitos se excretan sobre todo por vía urinaria por secreción tubular y
filtración glomerular. Aproximadamente el 60-70% de una dosis i.v. es recuperada en la
orina de 8 horas, siendo la excreción prácticamente completa en 12 horas. Una pequeña
parte de la dosis se recupera en las heces.
La semi-vida de eliminación del aztreonam es de 1.7 horas en los sujetos con la función
renal normal, pero puede aumentar hasta 6 horas en sujetos con grave disfunción renal. En
estos pacientes, la dosis deberán ser reajustadas de forma adecuada. El aztreonam es
dializable. La administración concomitante de probenecid o furosemida no aumenta de
forma significativa las concentraciones plasmáticas de aztreonam.
INDICACIONES
Las indicaciones terapéuticas de Aztreonam si bien vienen determinadas por la actividad

antibacteriana y las características farmacocinéticas del nuevo medicamento antibiótico, se
fijan teniendo en cuenta la posición del aztreonam dentro del arsenal de medicamentos
antibacterianos disponibles en función de las evidencias demostradas en los ensayos clínicos
realizados.
En el adulto las indicaciones terapéuticas son: Infecciones de las vías urinarias altas y bajas
complicadas o no. Prostatitis agudas. Uretritis gonocócicas. En el ámbito hospitalario las
indicaciones terapéuticas se extienden a las infecciones severas causadas por bacterias
gramnegativas susceptibles a aztreonam, limitadas al adulto: Infecciones de las vías
urinarias altas y bajas complicadas o no. Infecciones broncopulmonares. Septicemias.
Infecciones de la piel y de los tejidos blandos. Infecciones intraabdominales. Infecciones del
tracto genital, tanto en el hombre como en la mujer incluyendo gonorrea. Aztreonam es un
antibiótico de espectro reducido. En las infecciones abdominales y ginecológicas (causadas
por una flora mixta), en los tratamientos de primera elección (especialmente en las
infecciones broncopulmonares), en las infecciones de la piel y de los tejidos blandos, será
conveniente instaurar un tratamiento en el que Aztreonam sea administrado asociado a otro
antibiótico. Aunque la sensibilidad al aztreonam del microorganismo causante de la
infección debe ser determinada mediante antibiograma, la severidad de la infección en
muchos casos determina que no se requieran los resultados para iniciar la terapia.
El aztreonam puede ser administrado por vía intramuscular o por vía intravenosa.
 Adultos: la dosis usual es de 500 mg o 1 g cada 8-12 horas por vía IM o IV:
Infecciones urinarias altas y bajas complicadas: 1 gramo cada 12 horas. Prostatitis
agudas: 1 gramo cada 12 horas. Infecciones urinarias bajas no complicadas y
gonorrea aguda no complicada: dosis única de 1 g administrado por vía IM. En las
infecciones rebeldes o graves pueden ser necesarias dosis más elevadas y/o
aumentar la frecuencia de administración a cada 6 horas.
 Niños: la dosificación usual en pacientes mayores de 1 semana es de 30 mg/kg/dosis
cada 6 u 8 horas. Para tratar infecciones graves en pacientes de 2 años de edad o
más se recomienda una dosis de 50 mg/kg/dosis cada 6 u 8 horas. La dosis total no
debe exceder los 8 g diarios. No se dispone todavía de información sobre la
dosificación aconsejable en recién nacidos menores de una semana.
Para todos los pacientes (adultos y niños) la dosis máxima recomendable es de 8 g por día.
Tipo de infección Dosis mg Frecuencia Dosis total diaria

No complicada 500 Cada 12 horas 1g
500 Cada 8 horas 1,5 g
1.000 Cada 12 horas 2g
Moderadamente 1.000 Cada 8 horas 3g
severa y severa (ocasionalmente cada 6 (4 g)
horas)
2.000 Cada 12 horas 4g
Infecciones que necesitan 2.000 Cada 8 horas 6g
altas dosis de antibiótico (ocasionalmente cada 6 (8 g)
horas)
Vía endovenosa:
Se recomienda el uso endovenoso en los pacientes que necesiten dosis unitarias mayores
de 1 g o en los que padezcan septicemia bacteriana, con abscesos parenquimatosos
localizados (por ejemplo, abscesos intraabdominales), peritonitis y otras infecciones
generalizadas graves o que ponen en peligro la vida. Debido a la naturaleza grave de las
infecciones causadas por Pseudomonas aeruginosa, en las infecciones generalizadas
producidas por este microorganismo se recomienda iniciar el tratamiento con la dosis de 2 g
cada 6-8 horas.
Ajuste de la dosificación en ancianos: el estado renal es el factor de mayor importancia en

la determinación de la dosis. Deberá usarse el aclaramiento de creatinina para fijar la
dosificación apropiada, ya que la creatinina sérica no mide adecuadamente la función renal
en estos pacientes. Los ancianos con un aclaramiento de la creatinina superior a 20
ml/min., pueden recibir la dosis normal recomendada; si la cifra de aclaramiento de la
creatinina es inferior, la dosis debe ajustarse siguiendo las indicaciones que se describen en
el párrafo que sigue.
Ajuste de la dosificación en pacientes con insuficiencia renal: puesto que el aztreonam se

elimina principalmente por el riñón, se recomienda la reducción de dosis en caso de
insuficiencia renal. En los pacientes que tienen un aclaramiento de creatinina entre 10 ml y
30 ml por min., puede administrarse una dosis inicial de 1 g a 2 g seguida de dosis de
mantenimiento mitad de la recomendada en pacientes con función renal normal.
Cuando sólo se dispone del dato del nivel de creatinina en el suero, puede usarse la
siguiente fórmula (basada en el sexo, el peso y la edad de los pacientes) para calcular el
aclaramiento aproximado de creatinina. La creatinina en suero debe reflejar una situación
estable de la función renal.
En hombres: [Peso (en kg) x (140 -edad) ] / ( 72 x creatinina en el suero (mg/dl))
En mujeres: 0,85 x valor calculado para hombres.

En pacientes con insuficiencia renal grave, con valores de aclaramiento de creatinina menor
que 10 ml/min. (por ejemplo, sometidos a hemodiálisis), deberán darse inicialmente las
dosis usuales de 0,5 g, 1 g o 2 g. Las dosis de mantenimiento deberán ser de una cuarta
parte de la dosis usual, administrándose a intervalos fijos de 6, 8 ó 12 h. En infecciones
severas, además de las dosis de mantenimiento señaladas, deberá darse un octavo de la
dosis inicial después de cada hemodiálisis.
El aztreonam se ha asociado a la clindamina en el tratamiento de la meningitis y a la

vancomicina en el tratamiendo de la neurtropenia febril.
El Aztreoman no se encuentra entre los fármacos recomendados para el tratamiento de la

gonorrea debida a la Neisseria gonorrhoeae.
CONTRAINDICACIONES Y ADVERTENCIAS
El aztreonam está contraindicado en pacientes con alergia conocida a este medicamento.

Los estudios actuales señalan que no se produce reacción de hipersensibilidad cruzada con
antibióticos betalactámicos; sin embargo, como medida de precaución en pacientes con
historia de reacciones de hipersensibilidad inmediata (anafiláctica o urticaria) a penicilinas o
cefalosporinas, sólo se administrará cuando el beneficio que se espera obtener justifique el
riesgo de una hipotética reacción alérgica grave.
Los pacientes con disfunción renal conocida o sospechada deben someterse a una cuidadosa
observación clínica y a los estudios de laboratorio adecuados, debido a que aztreonam
puede acumularse en suero y en los tejidos. En estos casos las dosis deben reducirse en la
forma descrita en el apartado Posología, Ajuste de la dosificación en pacientes con
insuficiencia renal. La experiencia del empleo de este medicamento en pacientes con
insuficiencia hepática es limitada. Se recomienda vigilar de manera adecuada la función
hepática en tales pacientes, durante todo el tratamiento. El tratamiento con aztreonam
puede dar oportunidad a que se desarrollen microorganismos no susceptibles a este
antibiótico y que sea necesario instaurar un tratamiento adecuado para su control.
Uso durante el embarazo: no se han hecho estudios con este medicamento en mujeres
embarazadas. El aztreonam no debe usarse durante el embarazo, salvo que el beneficio
potencial del tratamiento justifique los posibles riesgos. El aztreonam está clasificado dentro
de la categoría B de riesgo para el embarazo. En la leche de las madres sometidas a
tratamiento con aztreonam pueden encontrarse concentraciones del medicamento inferiores
al 1% del nivel del medicamento en el suero materno.
INTERACCIONES
El aztreonam y los antibióticos aminoglucósidos muestran efectos aditivos o sinérgicos

frente a algunas cepas de Pseudomonas aeruginosa y algunas cepas
de Enterobacteriaceae incluyendo E. coli, Klebsiella, Enterobacter, y Serratia. El aztreonam
administrado con otros antibióticos beta-lactámicos como la piperacilina, cefoperazona, y
cefotaxima, puede mostrar efectos aditivos o sinérgicos frente a cepas de Pseudomonas
aeruginosa. En un estudio en combinación con piperacilina, se observó sinergismo en el
4.3% de las cepas de Pseudomonas aeruginosa y efectos aditivos en el 19.7%.
El Imipenem/cilastatina y la cefoxitina pueden interferir indirectamente con la acción del

aztreonam por su capacidad para inducir la producción de beta-lactamasas que, a su vez,
pueden inactivar el aztreonam.
La combinación de aztreonam y ácido clavulánico puede ser sinérgica frente a algunas

cepas de Enterobacteriaceae productoras de beta-lactamasas. El ácido clavulánico se fija a
muchas beta-lactamasas bacterianas originadas por cromosomas o plásmidos, protegiendo
al antibiótico de la inactivación.
Se observa una reacción positiva falsa en los tests de glucosa en orina cuando se usa la
solución de Benedict, la solución de Fehling o las tabletas de Clinitest®.
REACCIONES ADVERSAS
Generalmente es bien tolerado. En los estudios clínicos los efectos adversos fueron poco
frecuentes. Sólo fue necesario suspender por este motivo el tratamiento en menos de un
2% de los pacientes. Los efectos indeseables que se consideraron relacionados o
posiblemente relacionados con el tratamiento fueron los siguientes:
Dermatológicos. Rara vez: erupciones cutáneas, prurito, urticaria, púrpura, eritema,
petequias y dermatitis exfoliativas. Se han comunicado algunos casos de necrolisis
epidérmica tóxica en pacientes con transplante de médula ósea tratados
concomitantemente con aztreonam y otros fármacos potencialmente tóxicos.
Hematológicos: eosinofilia transitoria, aumentos transitorios en el tiempo de protrombina y

en el tiempo de tromboplastina parcial (sin anormalidades de sangrado). Rara vez
alteraciones en el número de plaquetas y anemia. Se ha observdo neutropenia en el 11.3%
de los niños de menos de 2 años de edad tratados con 30 mg/kg de aztreonam cada 6
horas. En los adultos, esta reacción se ha observado sólo en el 1% de los casos.
Hepatobiliares: elevaciones transitorias en las transaminasas hepáticas y en la fosfatasa

alcalina sin manifestación de signos o síntomas de disfunción hepatobiliar, en particular en
niños de menos de 2 años de edad en los que el valor de las transaminasas aumentó en un
300% en el 15-20% de los pacientes con dosis de 50 mg/kg de aztreonam cada 6 horas.
Los valores de estas enzimas retornaron a la normalidad al discontinuar el tratamiento.
Rara vez ictericia y hepatitis.
Gastrointestinales: diarrea, náuseas y/o vómitos, cólicos abdominales, úlceras en la boca y

alteraciones en el gusto. En raras ocasiones se han observado colitos seudomembranosa.
Reacciones locales: malestar en el sitio de la inyección endovenosa y flebitis; ligero

malestar en el sitio de la inyección intramuscular.
Otros efectos indeseables: vaginitis, candidiasis, hipotensión arterial, debilidad, confusión,

embotamiento, vértigo, diaforesis, cefalea, sensibilidad en los senos, halitosis, dolores
musculares, fiebre, malestar, estornudos y congestión nasal. En raras ocasiones aumento
transitorio de la creatinina en suero.
PRESENTACION
 Azactam Vial liof. IM/IV 1 g (BRISTOL-

MYERS SQUIBB)
 Azactam Vial liof. IM/IV 2 g (BRISTOL-
MYERS SQUIBB)
 Azactam Vial liof. IM/IV 500 mg
(BRISTOL-MYERS SQ
Vancomicina
DESCRIPCION
La vancomicina es un antibiótico
glicopeptídico para uso parentral obtenido
de la Nocardia orientalis. Es eficaz solo
contra bacterias gram-positivas. La
vancomicina se absorbe bastante mal por
vía oral aunque ocasionalmente, se utiliza
para tratar infecciones del tracto digestivo
como la colitis seudomembranosa debida
al Clostridium difficile. Aunque la
vancomicina se ha utilizado clínicamente
desde 1956, se sigue manteniendo como
antibiótico de reserva para utilizar solo en
aquellos casos en que se han producido
resistencias a otros antibióticos o cuando
los pacientes son alérgicos a los
antibióticos -lactámicos.
Mecanismo de acción: la vancomicina es

bactericida y parece ejercer sus efectos
uniéndose los precursores de la pared
celular de las bacterias, impidiendo la
síntesis de estas. El punto de fijación es
diferente del de las penicilinas. El resultado
final es una alteración de la permeabilidad
de la pared celular de la bacteria
incompatible con la vida. Además, la
vancomicina inhibe la síntesis del RNA
bacteriano, siendo quizás este mecanismo
dual el responsable de que la resistencia a
la vancomicina sea muy poco frecuente, si
bien se han detectado algunas cepas de
estreptococo D que lo son. Los organismos
gram-negativos no son sensibles a la
vancomicina, probablemene debido que las
porinas que forman los canales en la pared
bacteriana son demasiado pequeñas como
para dejar pasar las moléculas de gran
tamaño de vancomicina. Los gérmenes
sensibles son destruídos por
concentraciones de vancomicina de 1-5
µg/m, incluso los que son productores de
penicilinasa y meticilina-resistentes. La
mayor parte de las cepas de Staphylococcus
aureus y S. epidermidisson susceptibles a la
vancomicina, al igual que los estreptococcos
(incluyendo los enterococos),
losCorynebacterium, y Clostridium. La
vancomicina es particularmente útil en las
infecciones producidas por estafilococos
resistentes a las penicilinas y en las
infecciones por gérmenes gram-positivos en
los pacientes alérgicos a las penicilinas.
Se consiguen efectos sinérgicos bactericidas

frente a los Streptococcus faecalis y
gérmenes resistentes a la meticilina cuando
la vancomicina se asocia a antibióticos
aminoglucósidos, si bien esto aumenta la
posible toxicidad. La vancominacina no
cruza la barrera hematoencefálica, y por
tanto, no puede ser utilizada en los
pacientes con meningitis.
Farmacocinética: en general, la
vancomicina se administra solo por vía
intravenosa, aunque la administración oral
es importante para tratar algunas
infecciones del tracto digestivo como la
colitis seudomembranosa. La absorción oral
de la vancomicina es demasiado pequeña
como para que el fármaco alcance en el
plasma unos niveles suficientes para ser
bactericida. Sin embargo, con el tiempo, los
pacientes con colitis tratados con
vancomicina muestran niveles detectables
del antibiótico después de su adminsitraciòn
oral, en particular si está presente una
insuficiencia renal.
Después de la infusión intravenosa de 1000

mg de vancomicina en una hora, se
obtienen unas concentraciones máximas de
unos 60 µg/ml, que descienden a 20 µg/ml
dos horas después de finalizada la infusión.
La vancomicina se distribuye por la mayor
parte de los tejidos corporales incluyendo el
fluído pericardíaco, pleural, ascítico y
sinovial. El volumen de distribución es
aproximadamente de 0.62-0.8 L/kg. La
vancomicina difunde muy poco al sistema
nervioso central a menos que las meninges
estén inflamadas.
La vancomicina se une en un 55% a las

proteínas de plasma en los voluntarios
sanos con una función renal normal. En los
pacientes con infecciones, esta unión es
algo menor (33-40%) dependiendo del
grado de disfunción renal y del grado de
hipoalbuminemia. En los pacientes con la
función renal normal, la semi-vida de la
vancomicina en el plasma es de unas 4-6
horas. Esta semi-vida aumenta en los
ancianos y en los pacientes con insuficiencia
renal pudiendo alcanzar hasta las 146
horas. En los prematuros, el aclaramiento
de la vancomicina disminuye a medida que
la vida postconcepcional es menor. En todos
estos casos, las dosis de vancomicina se
deben espaciar.
La vancomicina no se metaboliza. Se
excreta por filtración glomerular,
recuperándose en la orina de 24 horas el
80% de la dosis administrada y una
pequeña cantidad en las heces. Cuando se
administra por via oral, debido a la muy
baja biodisponibilidad de este antibiótico, la
mayor parte se elimina en las heces. Si se
utilizan filtros de diálisis de polisulfona F60
o F60, se pueden eliminar cantidades
significativas del antibiótico durante el
proceso.
Los siguientes microorganismos son considerados susceptibles a la

vancomicina: Actinomyces sp.; Bacillus cereus; Bacillus sp.; Bacillus subtilis; Clostridium
difficile; Clostridium sp.; Corynebacterium jeikeium; Corynebacterium sp.; Enterococcus
faecalis; Enterococcus faecium; Enterococcus sp.; Lactobacillus sp.; Listeria
monocytogenes; Staphylococcus aureus (MRSA); Staphylococcus
aureus (MSSA); Staphylococcus epidermidis; Streptococcus agalactiae (estreptococo del
grupo B); Streptococcus bovis; Streptococcus pneumoniae; Streptococcus pyogenes (grupo
A beta-hemolítico) y Streptococcus Viridans.
Tratamiento de infecciones resistentes a antibióticos -lactámicos en los

siguientes casos:endocarditis, infecciones óseas y articulares (p.ej. osteomielitis),
infecciones del aparato respiratorio inferior (p.ej. neumonia), infecciones intraabdominales
(p. ej. peritonitis), infecciones de la piel y de los tejidos blandos (p.ej. úlceras en el pie
diabético), infecciones del tracto urinario y septicemia:
 Adultos y adolescentes: las dosis usuales son de 1000 mg i.v. o 15 mg/kg i.v. cada
12 horas aunque puede ser necesario individualizar las dosis. En los grandes
quemados o cuando los pacientes muestren un aclaramiento más rápido del
antibiótico, pueden ser necesarias una dosis iniciales de 1.250-1.500 mg i.v. cada
12 horas, o 10 mg/kg i.v. cada 8 horas.
 Adolescentes de < 50 kg: en los pacientes con menos de 50 kg, puede ser adecuada
una dosis inicial de 500 mg cada 12 horas. La determinación de los niveles
plasmáticos de vancomicina puede ayudar a determinar las dosis más adecuadas
 Ancianos: debido a un aclaramiento más lento en esta población, son necesarias
dosis menores de vancomicina, Se recomiendan dosis iniciales de 10-15 mg/kg i.v.
cada 12-24 horas
 Pacientes con disfunción renal: las dosis se deberán espaciar en función del grado de
insuficiencia renal. La determinación de los niveles plasmáticos de vancomicina
ayuda a determinar las dosis y la frecuencia de estas más adecuadas
 Niños y neonatos de < 1 mes: 30 a 40 mg/kg/dia i.v. divididos en 3 o 4 dosis cada 8
o 6 horas.
 Neonatos de > 7 días con un peso superior a 2 kg: 10-15 mg/kg i.v. cada 8 horas
 Neonatos de > 7 días con un peso de 1.2 a 2 kg: 10-15 mg/kg i.v. cada 8-12 horas
 Neonatos de > 7 días con un peso inferior a 1.2 kg: 10-15 mg/kg i.v. cada 12-24
horas
 Neonatos de < 7 dias de un peso entre 1.2 y 2 kg: 10-15 mg/kg i.v. cada 12-18
horas
 Neonatos de < 7 días con un peso inferior a 1.2 kg : 15 mg/kg i.v. cada 24 horas
Tratamiento de la peritonitis asociada a la diálisis peritoneal en pacientes con

insuficiencia renal:
 Administración intraperitoneal: se administra una dosis i.p. de 2 g en la primera

bolsa de intercambio de diálisis, con una segunda dosis de 2 g., también i.p. 7 días
más tarde. Alternativamente, se puede añadir la vancomicina a cada bolsa de
diálisis en dosis de 30-50 mg/L (véase también diálisis intermitente y diálisis
peritoneal)
Tratamiento de la colitis seudomembranosa debida a Clostridium

difficile o Staphylococcus aureus enterocolitis:
 Adultos y adolescentes: 125-500 mg p.os cada 6 horas durante 7-10 dias

 Niños e bebés: 40 mg/kg/día p.os en dosis divididas cada 6 horas durante 7-14 días.
Como alternativa, se ha recomendado una dosis de 500 mg/1.73 m2 cada 6 horas.
La dosis máxima no debe exceder los 2.000 mg/dia
Profilaxis quirúrgica en pacientes alérgicos a los antibióticos -lactamicos:

 Adultos y niños de más de 27 kg: se recomienda la administración de dosis de 10-15

mg/kg i.v. comenzando una hora antes de la cirugía. En los pacientes de alto riesgo
esta dosis puede ser repetida a las 8-12 horas. La dosis usual para un adulto de
tamaño normal es de 500-1000 mg.
 Niños de menos de 27 kg: 20 mg/kg i.v. comenzando la infusión una hora antes de
la cirugía .
Profilaxis de la endocarditis bacteriana en pacientes con cirugía abdominal:
Pacientes con riesgo moderado: (administración intravenosa)
 Adultos y adolescentes: 1 g i.v. administrados 30 min antes de iniciar el

procedimiento
 Niños: 20 mg/kg i.v. en los 30 minutos antes de iniciar el procedimiento
Pacientes de alto riesgo (Administración intravenosa)
 Adultos y adolescentes: 1 g i.v. de vancomicina más gentamicina en los 30 minutos

anteriores al comienzo del procedimiento
 Niños: 20 mg/kg i.v. más gentamicina en los 30 minutos antes de iniciar el
procedimiento
Pacientes con disfunción renal:
Aunque las recomendaciones siguientes están basadas en observaciones clínicas, se deben

considerar como meramente orientativos, y las dosis de vancomicina deberán ajustarse en
función de las concentraciones plasmáticas del antibiótico
 Aclaramiento de creatinina > 70 ml/min: no se requieren reajustes

 Aclaramiento de creatinina 50-70 ml/min: después de una dosis inicial de 15 mg/kg
i.v. reducir las dosis a 750-1000 mg cada 18-24 horas y ajustar de acuerdo con las
concentraciones plasmáticas
 Aclaramiento de creatinina < 49 ml/min: se administrará una dosis inicial de 15
mg/kg i.v. ajustando las dosis siguientes en función de las concentraciones séricas.
El intervalo entre dosis puede oscilar según los pacientes entre 24 horas y 48-72
horas o más.
Administraciones especiales:
Administración intratecal o intraventricular:
 Adultos, adolescentes, y niños: inicialmente se admininistran dosis de 10-20 mg/día

intratecal o intraventricularmente adicionalmente al tratamiento sistémico. Estas
dosis se deberán reajustar en función de las concentraciones de vancomicina en el
líquido cefalorraquídeo y la susceptibilidad del gérmen.
 Bebés y neonatos: Inicialmente 5-10 mg/día intratecal o intraventricularmente,
adicionalemente al tratamiento sistémico. Estas dosis se deberán reajustar en
función de las concentraciones de vancomicina en el líquido cefalorraquídeo y la
susceptibilidad del gérmen
Hemodiálisis intermitente: la vancomicina no es eliminada en cantidades significativas

durante las hemodiálisis intermitentes de rutina que utilizan membranas convencionales de
cuprofane. Después de una dosis inicial de 15 mg/kg i.v., se deben utilizar los resultados de
las determinaciones de los niveles plasmáticos de vancomicina para ajustar las dosis
sucesivas. En muchos pacientes, se requiere una nueva dosis cada 4-10 días.
Si se utilizan membranas de diálisis de polisulfona, puede ser eliminadas de la sangre

cantidades no despreciables de vancomicina (entre un 26 y un 50%), por lo que pueden ser
necesario complementar las dosis con 250 a 500 mg después de la diálisis. Debido a la
redistribución del antibiótico después de una diálisis de alto flujo, las dosis complementarias
se deberán ajustar a partir de los niveles plasmáticos de vancomicina determinados 12
horas después de finalizado el procedimiento.
Hemodiálisis continua: no se han establecido recomendaciones definitivas. La
vancomicina es eliminada de forma significativa en las hemodiálisis arteriovenosa y
venovenosa continuas. Algunos autores han recomendado dosis de antibiótico 4 veces
mayores que las que se utilizan en pacientes anúricos no dializados, asumiendo una diálisis
combinada y un flujo de ultrafiltrado lento de 1.5 L/hora.
Diálisis peritoneal: el aclaramiento de la vancomicina por la dialisis peritoneal es muy

variable. Cuando la vancomicina se administra intravenosamente, pueden ser necesarias
dosis suplementarias para mantener unas concentraciones séricas adecuadas. Cuando la
vancomicina se administra intraperitonealmente, se deben seguir las guías de tratamiento
de la peritonitis asociada a la dialisis peritoneal en los enfermos renales terminales.
Plasmaferesis: no son necesarias dosis suplementarias ya que este procedimiento no

elimina cantidades apreciables de vancomicina.
La mayor parte de los estudios sugieren que las concentraciones séricas a alcanzar son de
5-10 µg/ml, aunque la mayor parte de los gérmenes son sensibles a 1-5 µg/ml. Para
minimizar las reacciones adversas, se recomienda no exceder concentraciones de más de
20-30 µg/ml.
CONTRAINDICACIONES
La vancomicina se debe usar con precaución en los pacientes con insuficiencia renal ya que
podría acumularse aumentando sus concentraciones en plasma. Las altas concentraciones
plasmáticas aumentan el riesgo de ototoxicidad y de nefrotoxicidad. Por lo tanto, se
recomiendan dosis menoresy más espaciadas en pacientes con disfunción renal o en
aquellos pacientes que estén siendo tratados concomitantemente con fármacos oto- y
nefrotóxicos. En estos enfermos se recomienda monitorizar los niveles plasmáticos de
vancomicina y realizar audiogramas frecuentes.
La vancomicina no se debe administrar por infusión intravenosa de menos de 60 minutos

de duración, ya que una infusión muy rápida podría ocasionar serios efectos adversos,
incluyendo una eritrodermia generalizada. Además, deben tomarse todas las precauciones
posibles para evitar la extravasación ya que la vancomicina es muy irritante para los
tejidos.
No se debe administrar intramuscularmente.
La vancomicina está contraindicada en pacientes que hayan mostrado una hipersensibilidad

a este antibiótico.
Las dosis máximas de vancomicina que no han resultado teratogénicas en ratas han sido de
200 mg/kg/día por vía intravenosa y de 120 mg/kg/día en el conejo. No se apreciaron
efectos en el peso y desarrollo fetal de ratas que recibieron las dosis máximas empleadas.
Sin embargo, dado que los estudios de reproducción en animales no son siempre
predictivos de la respuesta humana, sólo se deberá administrar vancomicina a mujeres
embarazadas cuando sea claramente necesario. En un estudio clínico controlado, se
evaluaron los efectos ototóxicos y nefrotóxicos potenciales de la vancomicina en neonatos,
cuando el antibiótico fué administrado i.v. a mujeres embarazadas con infecciones
estafilocócicas graves. Aunque se encontró vancomicina en la sangre umbilical, no se
observó pérdida neurosensorial auditiva ni nefrotoxicidad atribuible a la vancomicina en
ninguno de los recién nacidos.
La vancomicina está clasificada dentro de la categoría B de riesgo para el embarazo.
La vancomina se excreta en la leche materna aunque en cantidades muy pequeñas. No se

han documentado problemas asociados a la vancomicina durante la lactancia.
INTERACCIONES
La vancomicina por vía oral no se debe administrar concomitantemente con la colestiramina

o el colestipol. Estas resinas pueden absorber cantidades significativas del antibiótico
reduciendo su efectividad. En el caso de que el paciente deba tomar ambos fármacos, su
administración debe hacerse con una separación de varias horas.
El uso concomitante de la vancomicina parenteral con otros farmacos nefrotóxicos puede

ocasionar una nefrotoxicidad aditiva. Algunos ejemplos de estos fármacos son los
antibióticos aminoglucósidos, la anfotericina B, la bacitracina (parenteral), la capreomicina,
el cidofovir, el cisplatino, la ciclosporina, el foscarnet, el ganciclovir, la polimixina, la
estreptozocina y el tacrolimus. En particular, la combinación cidofovir/vancomicina está
totalmente contraindicada, debiéndose discontinuar la vancomicina una semana antes de
comenzar con el cidofovir.
Se han hallado concentraciones séricas clínicamente significativas en algunos pacientes que

recibieron dosis orales múltiples de vancomicina para controlar una colitis
pseudomembranosa producida por Clostridium difficile. Estos pacientes pueden presentar
reacciones adversas como las observadas durante la administración parenteral de
vancomicina, situación que se acentúa en presencia de insuficiencia renal. En estos casos,
la vancomicina debe ser utilizada con precaución si se adminsitran fármacos potencialmente
ototóxicos como los salicilatos, la capreomicina, el ácido etacrínico, la furosemida, la
paromomicina o antibióticos aminoglucósidos.
La administración de antibióticos polipeptídicos como la vancomicina, conjuntamente con

miorrelajantes no-depolarizantes puede dar lugar a un aumento del bloqueo neuromuscular
que puede resultar en parálisis respiratoria. Esto es debido a un efecto aditivo de las
acciones bloqueantes neuromusculares. Al efecto propio del miorrelajante se une un efecto
inhibidor de la liberación de acetilcolina, en la placa neuromotriz, por parte del antibiótico.
En caso de depresión respiratoria, se puede utilizar inyecciones intravenosas de calcio o
neostigmina, aunque no siempre han tenido efecto.
La rifampicina y la vancomicina no deben administrar conjuntamente por presentar un

antagonismo y reducirse sus actividades bacteridicas. Se desconocen las causas de esta
interacción.
La administración conjunta de vancomicina con antiinflamatorios no esteroídicos como el

ketorolac o la indometacina puede dar lugar a una acumulación orgánica de vancomicina,
con el correspondiente peligro de ototoxicidad y otras reacciones adversas. Esta interacción
es de tipo farmacocinético, habiéndose descrito un aumento en la semivida de eliminación
de vancomicina, tras su administración conjunta con indometacina, así como intenso fallo
renal y hemorragia digestiva tras su administración con ketorolac. Estos efectos se deben
probablemente a la inhibición de la síntesis de prostaglandinas renales causada por los
antiinflamatorios, que puede provocar una disminución en la eliminación renal de
vancomicina, además de la propia nefrotoxicidad de esta última.
Algunas mezclas de surfactantes y anti-infecciosos pueden afectar la actividad in vivo de los

surfactantes exógenos cuando se administran por inhalación. Se recomienda no mezclar
estos surfactantes (por ejemplo el beractant, calfactant, poractant alfa, colfosceril o el
tiloxapol) con la vancomicina u otros antibióticos que puedan ser administrados por
nebulización.
La vancomica administrada con la metformina incrementa el riesgo de acidosis láctica, al

reducir la excreción renal del antidiábético por competir con él en los sistemas de
transporte tubulares renales. Se recomienda una vigilancia estrecha de los pacientes si se
adminstran ambos fármacos simultáneamente.
REACCIONES ADVERSAS
La ototoxicidad de la vancomicina se puede manifestar a través de una toxicidad coclear

(tinnitus y/o pérdida o oído) o toxicidad vestibular (ataxia, vértigo, naúsea/vómitos,
nistagmo). Se cree que la ototoxicidad está asociada a concentraciones plasmáticas de 60 a
80 g/ml que pueden alcanzarse si se utilizan dosis muy elevadas o si la infusión
intravenosa se lleva a cabo muy rápidamente. Otros factores que pueden influir sobre la
ototoxicidad son la exposición prolongada al fármaco, el uso concomitante con otros
fármacos ototóxicos, el ruido excesivo, la deshidratación y la bacteremia.
También puede ocurrir nefrotoxicidad, aunque en casos mas raros. Los riesgos de
nefrotoxicidad son minimizados cuando las concentraciones plasmáticas de la vancomicina
se mantienen por debajo de los 10 mg/ml. Sin embargo, los efectos nefrotóxicos pueden
ser aditivos con los de otros fármacos como los antibióticos aminoglucósidos que se utilizan
a menudo con la vancomicina. Se han comunicado casos de nefritis intersticial.
La vancomicina puede inducir la liberacion de histamina y provocar reacciones anafilácticas

que se caracterizan por fiebre, escalofríos, taquicardia sinusal, prurito, sofocos, y rash en la
cara, cuello y parte superior del tronco. Esta reacción anafiláctica se denomina "sindrome
del hombre rojo" y se cree que se debe a una liberación de histamina por los mastocitos. La
incidencia y severidad de esta reacción pueden ser minimizadas administrando un
antihistamínico o reduciendo las dosis o la velocidad de la infusión. Otras reacciones
adversas descritas para la vancomicina son flebitis u otras reacciones locales en el lugar de
la inyección, leucopenia y trombocitopenia.
PRESENTACION
 Diatracin, cápsulasl de 250 mg DISTA

 Diatracin, víal de 500 mg, DISTA
 Diatracin, vial de 1 g. DISTA
 Vancomicina Abbott, vial de 1 g ABBOTT
 Vancomicina Abbott, vial de 500 mg COMBINO PHAR
 Vancomicina Combino PHAR, vial de 1 g COMBINO PHAR
 Vancomicina Combino PHAR, vial de 500 ng
 Vancomicina Normon, vial de 1 g NORMON
 Vancomicina Normon, vial de 500 mg, NORMON
 Vancomicina Wasserman, vial de 1 g WASSERMAN
 Vancomicina Wasserman, vial de 500 mg WASSERMAN
Teicoplanina
TEICOPLANINA
DESCRIPCION
La teicoplanina es un antibiótico glicopéptidico parecido a la vancomicina, con un espectro de acción también

parecido, aunque la teicoplanina es activa frente a Staphylococcus aureus resistentes a la vancomicina y es más
efectiva frente a los enterococos. Además, la teicoplanina tiene una semi-vida más larga que la vancomicina, lo que
permite una sola administración al día.
Mecanismo de accion: la teicoplanina inhibe el crecimiento de organismos susceptibles interfiriendo la biosíntesis

de la pared celular en un lugar distinto del afectado por los beta-lactámicos. Se bloquea la síntesis de
peptidoglucanos por la unión específica de residuos D-alanil-D-alanina, inhibiendo la producción de los ácidos
teicoicos. La resistencia a teicoplanina se puede basar en los siguientes mecanismos: estructura de la diana
modificada, como ocurre en el Enterococcus faecium. La modificacion se basa en el intercambio de la funcion
terminal de D-alanina-D-alanina de la cadena de aminoácidos en el precursor de la mureína con D-Ala-D-lactato, por
consiguiente, reduciendo la afinidad a vancomicina. Las enzimas responsables son unas D-lactato deshidrogenasas o
ligasas. En el estafilococo resistente a la teicoplanina se ocasiona una sobreproducción de precursores de mureína a
los cuales se une teicoplanina.
En general, los siguientes microorganismos son sensibles a la teicoplanina:
Bacterias aerobias Gram-positivas: Corynebacterium jeikeium a, Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus

(incluyendo cepas meticilino-resistentes), Streptococcus agalactiae, Streptococcus dysgalactiae subesp. equisimilis a
(Estreptocos del grupo C & G), Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococos del grupo viridans
a b.
Bacterias anaerobias Gram-positivas: Clostridium difficile a, Peptostreptococcus spp.a
Los gérmenes gram-negativos son todos ellos resistentes a la teicoplanina. También son resistentes las Chlamydia
spp., Chlamydophila spp. Legionella pneumophila y Mycoplasma spp.
Farmacocinética: La teicoplanina se administra por vía parenteral (intravenosa o intramuscular). Después de la

administración intramuscular, la biodisponibilidad de teicoplanina es casi completa (90%). Después de seis días de
administraciones por vía intramuscular de 200 mg, las concentraciones máximas de teicoplanina (Cmax) ascienden
a 12,1 g/ml y ocurren a los 2 horas después de la administración.
Después de una dosis 6 mg/kg administrada por vía intravenosa cada 12 horas los valores de Cmax oscilan desde
60 a 70 g/ml y las concentraciones plasmáticas minimas están normalmente por encima de 10 g/l,
concentraciones que son superiores a las mínimas concentraciones inhibitorias de la mayoría de las cepas sensibles.
Cuando se administra por vía oral, la teicoplanina no se absorbe desde el tracto gastrointestinal. Después de una
dosis oral de 250 o 500 mg a sujetos sanos, no se detecta teicoplanina en suero ni orina pero se recupera en heces
(aproximadamente 45 % de la dosis administrada) como fármaco sin alterar.
La unión con proteínas séricas humanas oscila entre 87,6 a 90,8% , principalmente a la albúmina sérica humana. La
teicoplanina no se distribuye en los glóbulos rojos. El volumen de distribución en estado estacionario varía desde 0,7
a 1,4 ml/kg. La teicoplanina se distribuye principalmente en pulmones, miocardio y tejidos óseos con un ratio
tejido/suero superior a 1. En los líquidos de ampollas, líquido sinovial y líquido peritoneal las ratios tejido/suero
oscilan entre 0,5 a 1. La eliminación de teicoplanina desde el líquido peritoneal se realiza a la misma velocidad que
desde el suero. En el líquido pleural y tejido graso subcutáneo las ratios tejido/suero están comprendidas entre 0,2 y
0,5. La teicoplanina no penetra fácilmente en el líquido cefalorraquídeo.
La teicoplanina experimenta un mínimo metabolismo, excretándose en su mayor parte sin alterar. Se forman dos
metabolitos, probablemente por hidroxilación, que representan del 2 a 3% de la dosis administrada. La teicoplanina
inalterada se elimina principalmente por vía urinaria (80% en 16 días) mientras que el 2,7% de la dosis
administrada se recupera en heces (vía excreción biliar) en los 8 días después de la administración. La semivida de
eliminación de teicoplanina varía desde 100 a 170 horas. La teicoplanina muestra un bajo aclaramiento total en un
rango de 10 a 14 ml/h/kg y un aclaramiento renal en un rango de 8 a 12 ml/h/kg.
La teicoplanina no se elimina por hemodialisis.
Toxicidad: tras la administración parenteral repetida en ratas y perros, se observaron alteraciones renales, dosis-
dependiente y reversibles. En las pruebas para determinar la ototoxicidad en el cobaya se observó una alteración
suave de la función coclear y vestibular, en ausencia de un daño morfológico.
La administración subcutánea en ratas de hasta 40 mg/kg/día de teicoplanina no afectó a la fertilidad de machos y

de hembras. En los estudios del desarrollo embriofetal, no se observaron malformaciones después de la
administración subcutánea de hasta 200 mg/kg/día en la rata y de la administración intramuscular de hasta 15
mg/kg/día en el conejo. Sin embargo, en la rata, hubo una incidencia elevada de nacidos muertos con las dosis de
100 mg/kg/día y superiores y mortalidad neonatal a 200 mg/kg/día. No se notificó este efecto a 50 mg/kg/día.
Un estudio peri y postnatal en ratas mostró la ausencia de efectos en la fertilidad de la generación F1 o en la
supervivencia y desarrollo de la generación F2 después de la administración subcutánea de hasta 40 mg/kg/día.
La teicoplanina no mostró ningún potencial para causar antigenicidad (en ratones, cobayas o conejos),
genotoxicidad o irritación local.
Tratamiento de infecciones complicadas de la piel y tejidos blandos, neumonía, infecciones

complicadas del tracto urinario
 Adultos y adolescentes: se recomienda una dosis inicial de 400 mg intravenosa o intramuscular, (lo que
equivale a 6 mg/kg) cada 12 horas hasta un total de 3 administraciones. La dosis de mantenimiento debe ser
de 6 mg/kg 6 mg/kg IV o IM una vez al día.
 Niños (2 meses a 12 años): la dosis de carga debe ser una dosis de 10 mg/kg de peso corporal, administrada
por vía intravenosa cada 12 horas, repetida 3 veces. La dosis de mantenimiento debe ser de 6-10 mg/kg de
peso corporal administrada por vía intravenosa una vez al día.
 Neonatos y lactantes de hasta 2 meses de edad: inicialmente una única dosis de 16 mg/kg de peso corporal,
administrada por vía intravenosa por perfusión el primer día. La dosis de mantenimiento es una sola dosis de
8 mg/kg de peso corporal administrada por vía intravenosa por perfusión una vez al día.
Tratamiento de infecciones de los huesos y articulaciones, endocarditis infecciosa
 Adultos y adolescentes : se recomienda una dosis inicial de 800 mg intravenosos (unos 12 mg/kg de peso
corporal) cada 12 horas hasta un total de 3 a 5 administraciones. La dosis de mantenimiento es de 12 mg/kg
de peso corporal intravenosa o intramuscular, una vez al día
 Niños (2 meses a 12 años): la dosis de carga debe ser de 10 mg/kg de peso corporal, administrada por vía
intravenosa cada 12 horas, repetida 3 veces. La dosis de mantenimiento debe ser de 6-10 mg/kg de peso
corporal administrada por vía intravenosa una vez al día.
 Neonatos y lactantes de hasta 2 meses de edad: inicialmente una única dosis de 16 mg/kg de peso corporal,
administrada por vía intravenosa por perfusión el primer día. La dosis de mantenimiento es una sola dosis de
8 mg/kg de peso corporal administrada por vía intravenosa por perfusión una vez al día.
La duración del tratamiento se debe decidir en base a la respuesta clínica. En la endocarditis infecciosa se considera
apropiada normalmente como mínimo 21 días. El tratamiento no debe exceder 4 meses.
La teicoplanina se debe administrar por vía intravenosa o intramuscular. La inyección intravenosa se puede
administrar bien como un bolo entre 3-5 minutos o como una perfusión de 30 minutos. En los neonatos sólo se debe
utilizar el método de perfusión.
Infección por Clostridium difficile asociada con diarrea y colitis
 Adultos: La dosis recomendada es 100-200 mg administrada por vía oral dos veces al día, de 7 a 14 días.
Adultos y pacientes de edad avanzada con la funcion renal disminuida: no se requiere ajuste de la dosis hasta el
cuarto dia de tratamiento, momento en el que se debe ajustar la dosis para mantener una concentracion minima
sérica de al menos 10 g/ml. Despues del cuarto dia de tratamiento en la insuficiencia renal de leve a moderada
(aclaramiento de creatinina 30-80 ml/min) la dosis de mantenimiento debe ser reducida a la mitad, bien
administrandose la dosis cada dos días o administrando la mitad de la dosis una vez al día. En la insuficiencia renal
grave (aclaramiento de creatinina menos de 30 ml/min) y en pacientes hemodializados la dosis debe ser un tercio
de la dosis habitual, bien administrando la dosis unitaria inicial cada 3 días o administrando un tercio de la dosis una
vez al día.
NOTA: la teicoplanina tiene un espectro limitado de actividad antibacteriana siendo activa solo frente a Gram-
positivos. No es conveniente para su uso como agente único para el tratamiento de algunos tipos de infecciones a
menos que el patógeno sea previamente conocido y documentado como susceptible. Puede estar indicado el
tratamiento concomitante con antibioticos aminoglucósidos o quinolonas.
La teicoplanina está contraindicada en pacientes con hipersensibilidad al antibiótico o a alguno de los compontes de
su formulación. La teicoplanina se debe administrar con precaución en pacientes con hipersensibilidad conocida a la
vancomicina, dado que pueden producirse reacciones cruzadas de hipersensibilidad, incluyendo un shock anafiláctico
mortal.
Se han notificado reacciones de hipersensibilidad graves, amenazantes para la vida, algunas veces mortales (p.ej.
shock anafiláctico). Si ocurre una reacción alérgica a teicoplanina, se debe interrumpir el tratamiento
inmediatamente e iniciar las medidas apropiadas de urgencia.
Se han notificado reacciones cutáneas graves como el síndrome de Stevens-Johnson o la necrólisis epidérmica
tóxica amenazantes para la vida o incluso mortales con el uso de teicoplanina. Si aparecen los síntomas o signos
característicos de estas reacciones cutáneas (p.ej. rash cutáneo progresivo a menudo con ampollas o lesiones
mucosas) se debe interrumpir inmediatamente el tratamiento con teicoplanina.
Se ha observado insuficiencia renal en pacientes tratados con teicoplanina. Se recomienda una estrecha vigilancia de
los pacientes con insuficiencia renal, y/o aquéllos que estén recibiendo teicoplanina junto con otros medicamentos
con potencial nefrotóxico conocido (aminoglicósidos,colistina, anfotericina B, ciclosporina, y cisplatino)
Al igual que con otros glicopéptidos, se ha notificado ototoxicidad (sordera y tinnitus) en pacientes tratados con
teicoplanina. Se deben evaluar y monitorizar cuidadosamente los pacientes que desarrollen signos o síntomas de
deficiencia auditiva o trastorno del oído interno duranteel tratamiento con teicoplanina, especialmente en caso de
tratamiento prolongado y en pacientes coninsuficiencia renal. Se deben monitorizar cuidadosamente los pacientes
que estén recibiendo otros medicamentos con conocido potencial ototóxico
Al igual que con otros antibióticos, el uso de teicoplanina, especialmente si es prolongado, puede producir una
proliferación de organismos no susceptibles. Si durante la terapia se produce sobreinfección, se deben tomar las
medidas apropiadas.
La teicoplanina se clasifica dentro de la categoría C de riesgo en el embarazao. Hay datos limitados relativos al uso
de teicoplanina en mujeres embarazadas. En las ratas hubo un aumento de la incidencia de nacidos muertos y
mortalidad neonatal. Por lo tanto, teicoplanina no se debe utilizar durante el embarazo excepto si fuese claramente
necesario. No se puede excluir un riesgo potencial de daño en el oído interno o renal en el feto
Se desconoce si la teicoplanina se excreta en la leche humana. No hay información sobre la excreción de
teicoplanina en la leche en animales. La decisión sobre si hay que seguir / interrumpir la lactancia o seguir /
interrumpir el tratamiento con teicoplanina se debe tomar teniendo en cuenta el beneficio de la lactancia para el
niño y el beneficio del tratamiento con teicoplanina para la madre.
INTERACCIONES
Las soluciones de teicoplanina y aminoglucósidos son incompatibles y no se deben mezclar para la inyección; sin
embargo, son compatibles en el fluido de diálisis y pueden emplearse libremente en el tratamiento de la peritonitis
por DPCA.
La teicoplanina debe utilizarse con precaución concomitante- o secuencialmente con otros medicamentos con
potencial nefrotóxico u ototóxico, como los aminoglicósidos, colistina, anfotericina B, ciclosporina, cisplatino,
furosemida y ácido etacrínico. Sin embargo, no hay evidencia de toxicidad sinérgica de estos fármacos en
combinación con teicoplanina.
La teicoplanina ha sido administrada a muchos pacientes que estaban ya recibiendo diversos medicamentos
incluyendo otros antibióticos, antihipertensivos, agentes anestésicos, medicamentos cardiacos y medicamentos
antidiabéticos sin evidencia de interacciones adversas.
REACCIONES ADVERSAS
Las reacciones adversas que ocurrieron con mayor incidencia que con placebo y en mas de un paciente, ordenadas
por órganos o sistemas y por frecuencias con la siguiente convencion; Muy frecuentes (.1/10), frecuentes (.1/100 a
<1/10), poco frecuentes (.1/1.000 a <1/100), raras(.1/10.000 a <1/1.000), muy raras (<1/10.000) son:
 Infecciones e infestaciones por gérmenes son susceptibles: raras: abceso; no determinadas:sobreinfección

 Trastornos de la sangre y del sistema linfático: poco frecuentes: Leucopenia, trombocitopenia, eosinofilia;no
determinados: agranulocitosis, neutropenia
 Trastornos del sistema inmunológico: poco frecuentes; reacción anafiláctica; no determinados: shock
anafiláctico
 Trastornos del sistema nervioso: poco frecuentes: mareo, dolor de cabeza: no determinados: convulsiones
 Trastornos del oído y del laberinto: poco frecuentes: sordera, pérdida auditiva, tinnitus, trastorno vestibular
 Trastornos vasculares: poco frecuentes; Flebitis Tromboflebitis
 Trastornos respiratorios, torácicos y mediastínicos: poco frecuentes: broncoespasmo
 Trastornos gastrointestinales: poco frecuentes: diarrea, vómito, náuseas
 Trastornos de la piel y del tejido subcutáneo: muy frecuentes: rash, eritema, prurito; raras: Sindrome del
hombre rojo; no determinados: necrólisis epidérmicatóxica, síndrome de Stevens-Johnson, eritema
multiforme, angioedema, dermatitis exfoliativa, urticaria
 Trastornos renales y urinarios: poco frecuentes: creatinina en sangre elevada; no determinados:insuficiencia
renal (incluyendo insuficiencia renal aguda)
 Trastornos generales y alteraciones en el lugar de administración: muy frecuentes: Dolor, pirexia; no
determinados: abceso en el lugar de inyección, escalofríos.
 Exploraciones complementarias: frecuentes: Transaminasas elevadas, fosfatasa alcalina sérica elevada,
creatinina sérica elevada
Se han notificado casos de administración accidental de dosis excesivas a pacientes pediátricos. En un caso apareció
agitación en un recién nacido de 29 días al que se le habían administrado 400 mg vía intravenosa (95 mg/kg).El
tratamiento de la sobredosis debe ser sintomático. La teicoplanina no se elimina por hemodiálisis y solo lentamente
por diálisis peritoneal.
PRESENTACIONES
TARGOCID , viales con 200 mg y 400 mg de teicoplanina

DOXICICLINA
DESCRIPCION 
La doxicilina es un antibiótico tetraciclínico de larga duración derivado de la oxiciclina, siendo posible su administración en forma
de una sola dosis al día. En la práctica diaria, la doxicilina se utiliza para tratar las uretritis gonocócicas, cervicitis, infecciones
bronquiales en pacientes con enfermedades obstructivas respiratorias crónicas y otras infecciones. La doxiciclina es considerada
como la tetraciclina de elección en los pacientes con una función renal deteriorada.
Mecanismo de acción: la doxiciclina es bacteriostática frente a una gran variedad de microorganismos tanto gram-positivos
como gram-negativos. En las bacterias gram-negativas, el transporte del fármaco al interior de la célula tiene lugar por difusión
pasiva pero también mediante un sistema de transporte activo ATP-dependiente. Se cree que este sistema también está
presente en las bacterias gram-positivas. Al ser la doxiciclina y la minociclina más lipófilas que otras tetraciclinas, el paso al
interior de las bacterias es más fácil. Una vez dentro de la célula, estos antibióticos se fijan a las subunidades ribósomicas 30S,
con lo que se bloquea la unión del aminoacil-RNA de transferencia al RNA mensajero. De esta manera, las tetraciclinas bloquean
la síntesis de proteínas impidiendo en definitiva el desarrollo bacteriano. En dosis muy elevadas, las tetraciclinas también
pueden bloquear la síntesis de proteínas en las células de los mamíferos, pero estas carecen de los sistemas de transporte activo
de las bacterias. La resistencia se produce cuando las bacterias experimentan mutaciones que hacen que su pared celular sea
menos permeable. La resistencia bacteriana es cruzada para todas las tetraciclinas con la excepción de la minociclina.
En general, se admite que los siguientes microorganismos son sensibles a la doxiciclina "in vitro": Actinomyces israelii; Bacillus
anthracis; Balantidium coli; Bartonella bacilliformis; Bordetella pertussis; Borrelia burgdorferi; Borrelia recurrentis; Brucella sp.;
Burkholderia mallei; Burkholderia pseudomallei; Calymmatobacterium granulomatis; Campylobacter fetus; Chlamydia psittaci;
Chlamydia trachomatis; Clostridium perfringens; Clostridium tetani; Coxiella burnetii; Entamoeba histolytica; Francisella
tularensis; Fusobacterium fusiforme; Haemophilus ducreyi; Haemophilus influenzae (beta-lactamasa negativos); Haemophilus
influenzae (beta-lactamasa positivos); Helicobacter pylori; Legionella pneumophila; Leptospira sp.; Leptotrichia buccalis; Listeria
monocytogenes; Mycobacterium fortuitum; Mycoplasma hominis; Mycoplasma pneumoniae; Neisseria meningitidis; Nocardia
sp.; Pasteurella multocida; Plasmodium falciparum; Propionibacterium acnes; Propionibacterium propionicum; Rickettsia akari;
Rickettsia prowazekii; Rickettsia rickettsii; Rickettsia tsutsugamushi; Shigella sp.; Spirillum minus; Streptobacillus moniliformis;
Treponema pallidum; Ureaplasma urealyticum; Vibrio cholerae; Vibrio parahaemolyticus; Yersinia enterocolitica; Yersinia pestis.
Sin embargo, no se recomienda la administración rutinaria de tetraciclinas en general y de doxiciclina en particular en las
infecciones por gram-negativos dado que muchos de estos microorganismos muestran resistencia. Los estreptococos del grupo
de los enterococos (streptococcus faecalis y S. faecium) son siempre resistentes.
Las tetraciclinas, incluyendo la doxiciclina son inefectivas frente a las infecciones ocasionadas por virus y por hongos.
En el tratamiento de la periodontitis, se cree que la doxiciclina actúa inhibiendo la colagenasa, dado que las concentraciones
tisulares del antibiótico son demasiado bajas como para tener un efecto antibacteriano directo.
Farmacocinética: la doxiciclina se administra por vía intravenosa, oral, sublingual e intragingival. Después de su
administración sublingual, las concentraciones de doxiciclina en el fluído crevicular alcanzan un valor máximo a las 2 horas. Las
concentraciones de doxiciclina permanecen por encima de las concentraciones mínimas inhibitorias de los patógenos gingivales
durante al menos 7 días. Después de la administración subgingival, pequeñas cantidades de doxiciclina son absorbidas
sistémicamente.
Después de una administración oral, la doxiciclina se absorbe en un 90-100%. La absorción es retrasada cuando el fármaco se
administra con alimentos o con leche, pero de todas las tetraciclinas es la que menos afinidad tiene hacia los iones de calcio. De
la misma forma, los antiácidos a base de sales de aluminio y las sales de hierro reducen la absorción de forma significativa. Las
concentraciones plasmáticas máximas se alcanzan entre las 1.5 y 4 horas. Después de las dosis terapéuticas normales, las
concentraciones plasmáticas oscilan entre 1.5—3.6 µg/mL. La doxiciclina se une a las proteínas del plasma entre el 23 y 93%.
La distribución de la doxiciclina es más amplia que la de otras tetraciclinas debida a su mayor liposolubilidad, aunque sólo una
pequeña cantidad de la misma pasa al líquido cefalorraquídeo. La doxiciclina atraviesa la barrera placentaria y aparece en la
leche materna. Al igual que otras tetraciclinas, la doxiciclina no se metaboliza en el hígado. La mayor parte del fármaco se
excreta en las heces, siendo mínimamente eliminada por vía renal. La doxiciclina experimenta una circulación enterohepática,
pudiendo ser parcialmente inactiva por quelación con hierro u otros cationes del intestino. En los pacientes con la función renal
normal, la excreción del fármaco activo es del 20-26% en la orina y del 20-40% en las heces en las 48 horas siguientes al
tratamiento. Aunque el aclaramiento urinario se reduce al 1-5% en los pacientes con insuficiencia renal, no se observa
acumulación del fármaco ya que la vía renal de eliminación es una vía metabólica minoritaria. La semi-vida de eliminación oscila
entre 14 y 24 horas según se trate de dosis únicas o repetidas y aumenta hasta las 17-30 horas en los pacientes con
insuficiencia renal.
Tratamiento de las infecciones causadas por microorganismos sensibles (infecciones del tracto urinario,
enterocolitis, infecciones intraabdominales, infecciones respiratorias, infecciones de la piel y de los tejidos blandos, etc):
 Adultos y niños de más 8 años con un peso > 45 kg: 100 mg cada 12 horas el primer día de tratamiento, seguidos de
100 mg/día en una única dosis. Para las infecciones graves, incluyendo las infecciones del tracto urinario, se recomiendan
100 mg cada 12 horas.
 Niños de más de 8 años con un peso < 45 kg: 2.2 mg/kg cada 12 horas el primer día de tratamiento, seguidos de 2.2
mg/kg/dia una vez al día. Para las infecciones graves, se recomiendan 2.2 mg/kg cada 12 horas
 Adultos y niños de más de 8 años con un peso > 45 kg: 200 mg el primer día de tratamiento y seguidamente 100-200
mg al día. Las dosis de 200 mg se deben administrar en 1 o 2 infusiones intravenosas de una duración mínima de una
hora.
 Niños de más de 8 años con un peso < 45 kg: el primer día se administran 4.4 mg/kg en forma de una o dos infusiones,
y seguidamente 2.2 - 4.4 mg/kg en forma de 1 o 2 infusiones, de una duración mìnima de 1 hora
Tratamiento del acné vulgar:
 Adultos y niños de más de 8 años con un peso de > 45 kg: 100 mg cada 12 horas el primer día de tratamiento, seguidos
de 100 mg una vez al día
 Niños de más 8 años con un peso < 45 kg: 2.2 mg/kg cada 12 horas el primer día, seguidos de 2.2 mg/día en una sola
dosis.
Tratamiento de otras infecciones:
En los adultos y niños de > 45 kg, las dosis orales de 100 mg cada 12 horas seguidas de dosis únicas de 100 mg/kg se
recomiendan en las siguientes infecciones:
- cólera (conjuntamente con la administración de fluídos y electrolitos). En los niños < de 45 kg, las dosis son de 4.4 mg/kg en
dos dosis el primer día, seguidas de 2.2 mg/kg una vez al dia durante 3 días)
- infecciones por Rickettsias, incluyendo la fiebre de las Montañas Rocasas (el tratamiento se debe mantener durante 3 a 7
días o hasta desaparición de la fiebre). En los niños de > 8 años, las dosis recomendadas son de 4.4 mg/kg el primer día de
tratamiento, seguidas de 2.2-4.4 mg/kg al día durante 3 a 7 días, o hasta que remita la fiebre, continuando el tratamiento
durante 2 o 3 días más
- psitacosis producida por la Chlamydia psittaci (el tratamiento se debe mantener una o dos semanas después de la
defervescencia) :
Tratamiento de la brucelosis producida por la Brucella sp:
 Adultos: la dosis recomendada es de 200 mg una vez al día durante 4 días, seguidas de 100 mg una vez al día durante
6-7 días adicionales con o sin estreptomicina
 Niños de > de 8 años: las dosis recomendadas son de 5 mg/kg/día (hasta un máximo de 200 mg/día) divididos en dos
dosis iguales durante 3 a 6 semanas
Tratamiento de la conjuntivitis crónica producida por bacterias susceptibles:
 Adultos: las dosis recomendadas son de 50 mg/día durante 10-21 días

Tratamiento de la sífilis primaria o secundaria debida al Treponema pallidum:
 Adultos y adolescentes: el CDC recomienda 100 mg dos veces al día durante 14 días. Estas dosis también se
recomiendan en la sífilis precoz o latente de menos de un año, mientras que en las de más de un año de duración el
tratamiento se debe extender a 4 semanas. También deben ser de 4 semanas los tratamientos de la sífilis terciaria
Tratamiento de la uretritis, cervivitis o proctitis no-gonocócica debida a Chlamydia trachomatis:
Admimistración oral:
 Adultos, adolescentes, y niños de > 8 años: El CDC recomienda 100 mg dos veces al día durante 7 días. En el
tratamiento empíricio de la proctitis, se recomienda la co-administración de ceftriaxona
Tratamiento del granuloma inguinal y del linfogranuloma venéreo:
 Adultos y adolescentes: el CDC recomienda la adminIstración de 100 mg dos veces al día durante un mínimo de 3
semanas
Tratamiento de la diarrea del viajero:
 Adultos: se recomienda una dosis de 100 mg dos veces al día durante 3 días. Para la prevención de este tipo de diarrea,
se recomiendan 100 mg/día durante todo el período de riesgo (máximo de 3 semanas) continuando el tratamiento 1 o 2
días después de volver a casa
Tratamiento de la enfermedad del legionario producida por la Legionella pneumophila:
Administración oral o intravenosa:
 Adultos: 100 mg por vía i.v. u oral cada 12 horas
Tratamiento de la enfermedad de Lyme producida por la Borrelia burgdorferi:
 Adultos y niños > 8 años: las dosis recomendadas son de 100 mg dos veces al día durante 10 a 21 días. Los tratamientos
más cortos (10-14 días) se deben reservar para la enfermedad limitada a una única lesioón de la piel. Para la artritis de
Lyme las dosis recomendadas son de 100 mg dos veces al día durante 30 días.
Tratamiento de la carditis de Lyme:
 Adultos y niños de > 8 años: se han recomendado dosis de 100 mg dos veces al día como alternativa a la ceftriaxona o
penicilina intravenosas
Tratamiento de la malaria debida al Plasmodium falciparum resistente a la cloroquina (en combinación con el
sulfato de quínina):
 Adultos : se ha recomendado una dosis de 100 mg cada 12 horas durante 7 días. Para el prevención de la malaria, se
recomiendan una dosis de 100 mg una vez al día, comenzando 2 días antes de iniciar el viaje a la zona peligrosa,
manteniendo el tratamiento durante todo el período de riesgo (hasta 3 semanas) y luego, durante 4 semanas más al
volver a casa.
 Niños de > de 8 años: la dosis recomendada para la prevención de la malaria es de 2 mg/kg por vía oral (hasta 1
maximo de 100 mg por día) una vez al día, iniciando el tratamientioo 1 o 2 días antes de iniciar el viaje, durante todo el
período de exposición (hasta un máximo de 3 semanas) y luego durante 4 semanas al volver a casa.
Tratamiento de la enfermedad pélvica inflamatoria en combinación con otros antibióticos:
 Adultos: El CDC recomienda 100 mg de doxiciclina por vía oral o intravenosa cada 12 horas durante 14 días en
combinación con el cefotetan o el cefoxitan. La doxiciclina se debe administrar, cuando ello sea posible, por vía oral,
incluso en los pacientes hospitalizados. Otro régimen recomendado por el CDC es la combinación de gentamicina +
clindamicina, seguida de 100 mg de doxiciclina cada 12 horas hasta completar un total de 14 días de tratamiento.
Otros tratamientos alternativos son la doxiciclina en dosis de 100 mg cada 12 horas por vía oral o i.v., en combinación con
amoxicilina/sulbactam o en combinación con ciprofloxacina + metronidazol.
Tratamiento de la enfermedad periodontal:
 Adultos: se han utilizado dosis de 100 mg una vez al día durante 3 semanas. Como tratamiento adyuvante después del
raspado y alisado se utilizan dosis de 20 mg dos veces al día administradas 1 hora antes de la comida o la cena. Este
tratamiento se puede prolongar durante 9 meses. Se desconoce la seguridad de este tratamiento más allá de los 12
meses, y su eficacia más allá de los 9 meses.
Tratamiento de la periodontitis crónica del adulto:
Administración subgingival:
 Adultos: las dosis dependen del número y del tamaño de las bolsas periodontales. Se inyecta en cada bolsa una pequeña
cantidad de un gel conteniendo 10% de doxiciclina cada 7 dias
La doxiciclina se clasifica dentro de la categoría D de riesgo en el embarazo. Todas las tetraciclinas muestran un efecto deletéreo
sobre el desarrollo esquelético y el crecimiento óseo del feto y de los niños pequeños. No se deben administrar en la segunda
mitad del embarazo a menos que los beneficios del tratamiento superen los riesgos sobre el feto. Las tetraciclinas también
tienen efectos adversos sobre el esmalte y la dentina de los dientes en desarrollo ocasionando una coloración amarilla o parda
permanente e hipoplasia del esmalte. Se debe evitar su uso en niños menores de 8 años a menos que no haya otro tratamiento
que sea igual de efectivo.
Las tetraciclinas se distribuyen en la leche humana, aunque pueden formar complejos no absorbibles con el calcio de la leche.
Como regla general, no se deben administrar tetraciclinas a las madres durante la lactancia por el riesgo que presentan estos
antibióticos a nivel esquelético y dental, así como las reacciones de fotosensibilización que pueden inducir sobre el lactante.
En general, las tetraciclinas no se deben utilizar en los pacientes con enfermedades renales o insuficiencia renal. Si en alguno de
estos pacientes fuera imprescindible una tetraciclina, las mejores son la doxiciclina y la minociclina debido a que son las que se
excretan en menor grado por vía renal.
Al administrar doxiciclina a pacientes con disfunción hepática, puede ser necesaria una reducción de la dosis debido a que puede
ralentizarse el metabolismo hepático del antibiótico, aumentando su semi-vida de eliminación.
La doxicilina en formulación subgingival no ha sido evaluada en pacientes en enfermedad periodontal avanzada o en casos en
los que el tejido periodontal está muy deteriorado. Tampoco se ha evaluado en los tratamientos periodontales que implican la
regeneración ósea o la colocación de implantes. Tampoco se conocen la seguridad y la eficacia de la doxiciclina subgingival en
los pacientes inmunocomprometidos (pacientes con SIDA o tratados con quimio- o radioterapia). Se deberá utilizar con
precaución en los pacientes con historia o predisposición a las candidiasis orales.
INTERACCIONES
Los cationes divalentes o trivalentes son quelatos para los antibióticos tetraciclínicos, formando compuestos insolubles. Los
efectos de las sales de calcio sobre la biodisponibilidad de la doxiciclina son menores que los de otras tetraciclinas. Sin embargo,
se recomienda no tomar la doxiciclina con leche o productos lácteos para minimizar los posibles efectos sobre la absorción.
Los laxantes que contienen sales de magnesio también están contraindicadas por la misma razón, así como todos los preparados
con contengan estearato de magnesio u otras sales de magnesio su composición. Los preparados multivitamínicos suelen
contener sales de hierro o de cinc que pueden interferir con la absorción de la doxiciclina. En particular, las sales de hierro
afectan la absorción y la farmacocinética de la doxiciclina de forma muy notable, incluso cuando el fármaco se administra por vía
intravenosa, dado que pueden interferir con la circulación enterohepática del mismo. Los pacientes deben ser advertidos de que
los alimentos con alto contenido en calcio o hierro (p.e. productos lácteos o embutidos derivados de la sangre como las
morcillas) puede reducir significativamente la absorción de la doxiciclina, si bien es poco probable un fracaso terapéutico.
El sevelámero puede potencialmente interferir con la absorción de las tetraciclinas, aunque no se dispone de datos clínicos. Sin
embargo se recomienda administrar los antibióticos 1 hora antes o 3 horas después del sevelámero.
La absorción de todas las tetraciclinas se ve afectada por el pH del intestino. El bicarbonato sódico no se debe usar
concomitantemente con la doxiciclina por alcalizar el pH gástrico. Si fuera imprescindible su utilización, se debe administrar una
hora antes o 3 horas después de la doxiciclina.
Aunque el doxiciclina no es metabolizada excesivamente en el hígado, se ha comprobado que la administración concomitante

con rifampina aumenta de forma significativa el aclaramiento de la tetraciclina. Es posible que puedan estar implicados lugares
extrahepáticos de metabolización (p.ej. la mucosa gastrointestinal) que pueden ser estimulados por la rifampina. Además, se
han observado efectos similares sobre el aclaramiento y la farmacocinética de la doxiciclina cuando se administran al mismo
tiempo carbamazepina, pentobarbital, fenobarbital y fenitoína. Debe tenerse en cuenta la posibilidad de un fracaso terapeútico si
la doxiciclina se administra al mismo tiempo que estos agentes inductores enzimáticos.
Aunque todavía un tema de debate, muchos autores recomiendan no utilizar conjuntamente antibióticos bactericidas y
antibióticos bacteriostáticos. Por este motivo, algunos no recomiendan la administración simultánea de doxiciclina y de
antibióticos beta-lactámicos, al ser el primero bacteriostático y los segundos bactericidas.
La doxiciclina puede aumentar los efectos de la warfarina o de otros anticoagulantes orales al interferir con la producción de la
vitamina K por la flora intestinal. De igual forma, la alteración de la flora intestinal producida por la acción antibacteriana de la
doxiciclina puede aumentar la biodisponibilidad de la digoxina que es parcialmente metabolizada por las bacterias intestinales.
Puede, por consiguiente, aumentar la toxicidad de la digoxina.
La administración concomitante de colestipol reduce la absorción de la tetraciclina en un 50%, lo cual probablemente puede
reducir la eficacia terapeútica del antibiótico. Aunque no existen datos sobre otras tetraciclinas es muy posible que cualquiera de
ellas experimente el mismo efecto y lo mismo puede ocurrir en el caso de la colestiramina. Dado que la doxiciclina experimenta
una circulación enterohepática debe ser más susceptible que las demás tetraciclinas a los efectos secuestrantes de las resinas
hipocolesterolemiantes.
Aunque la información al respecto es escasa, la doxiciclina puede reducir la eficacia de los anticonceptivos orales conteniendo
estrógenos. Se recomienda utilizar un método alternativo del control de la natalidad durante el tratamiento con doxiciclina.
Las tetraciclinas, incluyendo la doxiciclina pueden potenciar los efectos neuromusculares de los bloqueantes musculares no
depolarizantes.
Las tetraciclinas, incluyendo la doxicilina, pueden aumentar los efectos fotosensibilizantes de la griseofulvina, fenotiazinas,
sulfonamidas, sulfonilureas, diuréticos tiazídicos, y análogos de la vitamina A. También pueden incrementar los efectos de la
terapia fotodinámica.
REACCIONES ADVERSAS
Los efectos adversos sobre el tracto digestivo afectan casi al 40% de los pacientes. Los más frecuentes son diarrea, nausea,
vómitos, dolor epigástrico y anorexia. Se observan después de la administración oral y generalmente son menores si el fármaco
es ingerido con agua abundante, evitando su toma por la noche. Las molestias abdominales pueden ser debidas a una potencial
hepatotoxicidad, siendo la incidencia de esta reacción adversa del orden del 5%.
Frecuentemente se desarrollan candidiasis orales, rectales o vaginales después de la admimistración de doxiciclina debido a una
reducción de las respectivas floras bacterianas. Los pacientes más debilitados, los ancianos y los sujetos tratados durante largos
períodos de tiempo son más propensos a estas infecciones. Usualmente, las candidiasis se resuelven al discontinuar el
tratamiento.
Como todas las tetraciclinas, la doxiciclina puede inducir reacciones de fotosensibilización al exponerse al sol. Al primer síntoma
de eritema, se debe discontinuar el tratamiento con doxiciclina. Las reacciones de fotosensibilización se deben a una
acumulación del fármaco en la pìel y pueden iniciarse a los pocos minutos o al cabo de unas horas de su administración.
Además, pueden durar 1 o 2 días después de discontinuar el antibiótico. Los protectores solares, incluso los de factor de
protección elevada, sólo muestran un pequeño efecto preventivo sobre esta reacción. Las respuestas más graves pueden
necesitar de un tratamiento con corticoides y/o antihistaminas. Se han comunicado también rashes y decoloración de las uñas.
Ocasionalmente, las tetraciclinas han estado asociadas al síndrome de Stevens-Johnson (eritema multiforme).
Se ha observado coloración de los dientes en niños tratados con tetraciclinas, pero esta reacción adversa también ha sido
reportada en adultos. Como resultado, se produce una hipoplasia del esmalte.
Las reacciones adversas hematológicas tales como neutropenia y eosinofilia tienen más probabilidad de ocurrir durante un
tratamiento a largo plazo con doxiciclina. En estos casos, los pacientes deben ser evaluados a intervalos regulares.
Puede producirse un aumento de la presión intracraneal con la doxiciclina. Esta hipertensión es usualmente reversible al
discontinuar el tratamiento, aunque pueden quedar secuelas permanentes.
Los efectos secundarios renales solo son un problema en los pacientes con la función renal seriamente deteriorada. Se ha
asociado el síndrome de Fanconi al empleo de tetraciclina caducada, de manera que se deberán respetar escrupulo-samente las
fechas de caducidad de todos los antibióticos tetraciclínicos.
Los pacientes tratados a largo plazo con tetraciclinas, incluyendo la doxiciclina pueden desarrollar una deficiencia de vitamina
B6, posiblemente debido a la acción de los antibióticos sobre la flora intestinal. Puede ser necesaria la administración de un
suplemento de vitamina B6 sobre todo en pacientes geriátricos.
La flebitis es una reacción adversa relativamente frecuente después de la administración intravenosa, especialemente en los
tratamientos largos, si se utiliza la misma vena. Se recomienda la administración oral siempre que se sea posible, incluso en los
pacientes hospitalizados. Además, los pacientes tratados parenteralmente con doxiciclina deberán ser examinados para
determinar cualquier posible reacción en el sitio de la inyección.
PRESENTACION
 DOXICLAT comp. recub. 100 mg PIERRE FABRE

 PELEDOX cápsulas pellet, 50 mg NOVARTIS
 VIBRACINA, caps. 100 mg INVICTA FARMA
 VIBRACINA, susp. 50 mg/5 mL INVICTA FARMA
 VIBRAVENOSA, amp. 100 mg INVICTA FARMA
En los EE.UU existe una formulación de doxiciclina en forma de gel en una formulación retardada, para el tratamiento de la
enfermedad periodontal.
TETRACICLINA
pertenece al grupo de los antimicrobianos que inhiben la síntesis de proteínas, aparece clasificada como un fármaco bacteriostático, aunque
puede llegar a ser bactericida en altas concentraciones. Accede al interior celular por un doble mecanismo de difusión pasiva y transporte activo,
es de amplio espectro antibacteriano, incluye especies grampositivas y gramnegativas, aerobios y anaerobios, espiroquetas, Micoplasmas,
Chlamydia, Rickettsias y algunos grandes virus. Mecanismo de acción: actúan por inhibición de la síntesis de proteínas, bloqueando la unión de
ARNt aminoácido (ARN de transferencia) al complejo ribosómico de ARNm. La unión reversible se produce principalmente en la subunidad
ribosómica 30 S de los órganos sensibles. También su capacidad para formar quelatos con los cationes metálicos bivalentes puede bloquear
enzimas que intervienen en la síntesis proteica. No se inhibe la síntesis de la pared celular bacteriana.
Imagen
Forma farmacéutica  Tableta revestida
Denominación común tetraciclina.

internacional
Composición cada tableta revestida contiene 250 mg de clorhidrato de tetraciclina.
Categoría farmacológica  Antiparasitario -- Antiprotozoario (Categorías farmacológicas)

 Antimicrobiano -- inhibidor de la sintesis de proteínas -- tetraciclinas (Categorías
farmacológicas)
 Antiacnéico (Categorías farmacológicas)
Farmacocinética después de su administración por VO, se absorbe bien a nivel gástrico e intestino
delgado proximal y alcanza picos séricos entre 1 y 3 h después. Su absorción es 75-80
%. Los alimentos interfieren su absorción, por lo que debe administrarse lejos de las
comidas. La leche y medicamentos como los antiácidos, sales de hierro, calcio y
magnesio forman compuestos insolubles llamados quelatos de Ca, Fe, Zn, Mg, Al y Bi,
y pierde su actividad. La unión a las proteínas plasmáticas es 20-65 %. Presenta buena
difusión hística y humoral, con importante penetración intracelular, lo cual le justifica su
efectividad frente a los gérmenes intracelulares (Brucelas, Rickettsias, Micoplasmas,
Chlamydia). Alcanza concentraciones terapéuticas en pulmón, vía biliar, hígado y riñón
así como en las cavidades serosas. Difunde al humor acuoso, saliva y orina, se
concentra especialmente en tejido óseo, encías y dientes, los niveles alcanzados en
LCR son bajos, incluso cuando las meninges están inflamadas. Atraviesa la barrera
placentaria y por tal razón está contraindicada en el embarazo así como en la lactancia,
pues pasan a la leche materna. Tiene una vida media de 6 a 8 h. Su excreción es
fundamentalmente renal a través del filtrado glomerular.
Indicaciones útil contra gran variedad de infecciones causadas por microorganismos diversos como
Borrellia recurrentis (fiebre recurrente), Calymmatobacterium granulomatis (granuloma
inguinal), especies de Chlamydia (psitacosis, linfogranuloma venéreo, tracoma,
conjuntivitis por cuerpos de inclusión), Francisella tularensis (tularemia), Haemophilus
ducreyi (chancroide), leptospiras, Mycoplasma pneumoniae, Pseudomonas mallei y P.
pseudomallei, Rickettsia, V. cholerae. Acné vulgaris severo, rosácea. Tratamiento de
infecciones por Y. pestis. Y Brucella (sola o en combinación con estreptomicina). Otros
organismos sensibles incluyen: Actinomyces israelii, Bacillus anthracis (neumonía),
especies de Clostridium (gangrena gaseosa, tétanos), Entamoeba histolytica, Neisseria
gonorrhoeae, especies de anaerobios y Treponema pallidum.
Contraindicaciones hipersensibilidad a las tetraciclinas. Embarazo, lactancia y niños menores de 12 años.

Insuficiencia renal.
especiales  LM:evitar (Términos farmacológicos)
 E:Categoría de riesgo D (Términos farmacológicos)
 DH: ajustar dosis (Términos farmacológicos)
Precauciones DR: ajuste de dosis (se prefiere la doxiciclina).

DH: ajuste de dosis (no más de 1 g diario). Debe ingerirse con abundantes líquidos y en
posición erecta para reducir el riesgo de irritación esofágica. La leche, los antiácidos,
las sales de hierro, calcio y magnesio disminuyen su absorción gastrointestinal, por lo
que no debe administrarse en conjunto con estos. No administrar junto con el
anestésico metoxiflurano porque incrementa el riesgo de falla renal aguda. El efecto
antianabólico de las tetraciclinas incrementa las cifras séricas de urea.
Reacciones adversas frecuentes: dolor abdominal, diarrea, náuseas, vómitos, decoloración del esmalte
dentario, cambio de coloración permanente de los dientes (amarillo-gris-café), vértigos,
retardo del crecimiento óseo, fotosensibilidad (menos frecuente que con las demás
tetraciclinas).
Ocasionales: ulceración esofágica, mareos, ataxia, discrasias sanguíneas,
superinfecciones por hongos (oral, genital).
Raras: abombamiento de la fontanela en lactantes, hipertensión endocraneana en
adultos (pseudotumor cerebral), edema angioneurótico, eritema multiforme, síndrome
de Stevens-Johnson, eritema fijo, hepatotoxicidad y pancreatitis.
intensiva
Interacciones la leche, sus derivados y alimentos en general reducen significativamente la absorción

de tetraciclina (20 a 75 %). También la disminuyen los antiácidos, aluminio, calcio,
magnesio, hierro y salicilato de bismuto. La tetraciclina incrementa el efecto de
warfarina y digoxina. La administración junto con anticonceptivos orales que contengan
estrógenos puede disminuir el efecto de estos y además, provocar sangrado
endometrial. Con las penicilinas se puede producir antagonismo. Resinas
secuestradoras de ácidos biliares: colestiramina y colestipol disminuyen la absorción de
tetraciclina. Retinoides: posibilidad de causar hipertensión intracraneal benigna con
vitamina A. Falso positivo con la prueba de catecolaminas urinarias y glucosuria. Los
alcalinizantes urinarios incrementan la excreción de tetraciclina.
Posología en adultos la dosis usual es 250 a 500 mg c/6 h por VO durante 7 días según la
severidad de la infección. Niños mayores de 12 años: 25 a 50 mg/kg/día por VO.c/6 h
durante 7 días. Diarrea por Vibrio cholerae: 500 mg VO c/6 h durante 3 días. Sífilis
primaria, secundaria o latente precoz en alérgicos a la penicilina: 500 mg VO c/6 h
durante 2 semanas, en la forma latente tardía, indeterminada o terciaria por 4 semanas.
Neumonía por Mycoplasma: 500 mg VO c/6 h durante 14 días. Uretritis no gonocócica:
500 mg c/6 h durante 7 a 14 días (durante 21 días en caso de recaídas o fallo
terapéutico anterior). Brucelosis: 500 mg c/6 h por 6 semanas asociado con otros
fármacos. En infecciones estreptocócicas se debe prolongar el tratamiento a 10 días.
Tratamiento de la medidas generales. Lavado gástrico, administración de leche o antiácidos. No afectada

sobredosis aguda y por diálisis peritoneal o hemodiálisis.
Información básica al administrar 1 h antes o 2 h después de los alimentos. Se ha reportado cefalea, mareos,
paciente alteraciones visuales y raramente auditivas, por lo que se debe advertir al paciente en
caso de que opere maquinarias o conduzca vehículos.

prescripción
Laboratorio productor  Empresa Laboratorio Farmacéutico "Reinaldo Gutiérrez"

Código ATC J01AA07
Dosis diaria Definida 1g
Código CUP 3389241237 0000
MINOCICLINA
agentes bacteriostático del grupo de las tetraciclinas. Inhiben de forma reversible la síntesis de proteínas en las bacterias, al ligarse al ribosoma
bacteriano 30 S y evitar la llegada del aminoacil ARNt al sitio aceptor en el complejo ARNm -ribosoma; de esta forma no se adiciona un nuevo
aminoácido a la cadena polipeptídica en formación. La minociclina penetra en las bacterias por un sistema de transporte activo que depende de
energía.
Presenta un amplio espectro antibacteriano: grampositivas y gramnegativas, aerobias y anaerobias, espiroquetas, micoplasmas, clamidias y
rickettsias. Suele ser más activa que otras tetraciclinas frente a S. aureus, estreptococos, N. meningitidis, varias enterobacterias, Acinetobacter,
Bacteroides, Haemophilus, Nocardia y algunas micobacterias, incluida M. leprae. Existen resistencias cruzadas parciales con otras tetraciclinas,
pero algunas cepas resistentes a otros fármacos continúan siendo sensibles a la minociclina.
Forma farmacéutica  Tableta
Denominación común clorhidrato minociclina.

internacional
Composición cada tableta contiene 50 mg de minociclina.
Categoría farmacológica  Antimicrobiano -- inhibidor de la sintesis de proteínas -- tetraciclinas (Categorías

farmacológicas)
Farmacocinética se absorbe de 90 a 100 % de la dosis administrada por vía oral. La absorción se realiza
en estómago, duodeno y yeyuno y es mayor con el paciente en ayunas. La absorción
disminuye por la ingestión concomitante de productos lácteos, antiácidos (hidróxido de
aluminio, magnesio, sales de calcio), vitaminas que contengan hierro. Esto sucede
debido a la quelación de cationes divalentes y trivalentes. La administración con
productos lácteos provoca una disminución de 12 % de las concentraciones plasmática,
demora alrededor de una 1 h en alcanzar las concentraciones pico y una reducción del
6 % de la extensión de la absorción. Las concentraciones pico se alcanzan de 1 a 4 h.
Se distribuye en todos los tejidos y secreciones del cuerpo, se acumulan en células
retículo endoteliales de hígado, bazo y médula ósea, y en huesos, dentina y esmalte de
dientes que aún no brotan. Alcanza elevadas concentraciones en el LCR, atraviesa la
barrera placentaria y se excretan por la leche materna.
Su vida media es de 11 a 26 h en sujetos con función renal normal. Alrededor de 4 a 19
% de la dosis oral de minociclina se excreta por vía renal y de 20 a 34 % se elimina por
las heces dentro de las 72 h como fármaco activo. A diferencia de las demás
tetraciclinas disponibles, la minociclina se metaboliza parcialmente al menos a 6
metabolitos.
Indicaciones neumonía y otras infecciones del tracto respiratorio inferior debidas a cepas
susceptibles de Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae, Klebsiella
pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae y otros. Infecciones del tracto urinario causadas
por especies sensibles de Klebsiella, Enterobacter, E. coli, S. Faecalis. Enfermedades
de transmisión sexual como uretritis y cervicitis causadas por Chlamydia, uretritis,
prostatitis y epididimitis por Ureaplasma ureolyticum. Chancroide, granuloma inguinal y
linfogranuloma venéreo. Medicamento alternativo para el tratamiento de la gonorrea y
la sífilis. Infecciones de la piel (acné vulgaris). Infecciones por Rickettsias (fiebre
manchada de las montañas rocosas, tifus, fiebre Q). Infecciones oftálmicas debidas a
especies susceptibles de gonococos, estafilococos y Haemophilus influenzae. Otras
infecciones: psitacosis, brucelosis (en combinación con rifampicina), cólera, tularemia,
listeriosis, nocardiosis, fiebre recurrente por Borrelia, infecciones por Campylobacter,
ántrax, amebiasis intestinal aguda (junto con otros amebicidas), infecciones
micobacterianas atípicas. Erradicación de portadores asintómaticos de meningococo.
Contraindicaciones hipersensibilidad a las tetraciclinas. Embarazo, lactancia y niños menores de 12 años.

Enfermedad hepática.
Uso en poblaciones  DR:ajustar dosis (Términos farmacológicos)

especiales  DH: riesgo de acumularse (Términos farmacológicos)
 Adulto mayor: ajuste de dosis (Términos farmacológicos)
 LM:evitar (Términos farmacológicos)
 Niño: no se recomienda su uso (Términos farmacológicos)
Precauciones Adulto mayor: ajustar dosis, preferiblemente utilizar dosis bajas de acuerdo con la
función hepática y renal.
Niños: no administrar, puede provocar problemas dentales y alterar el crecimiento óseo
de los niños.
DR: ajustar dosis o la frecuencia de administración en función del trastorno de la
función renal, los productores recomiendan no exceder los 200 mg/día. Puede ocurrir
en los casos de daño renal grave acumulación del fármaco y toxicidad.
DH: se incrementa el riesgo de acumulación del fármaco y por tanto, de toxicidad; debe
ser evitada o usada con cautela.
En caso de miastenia gravis suele agravar la debilidad muscular. El uso de tetraciclinas
en mal estado de conservación o caducas ha provocado casos de síndrome de Fanconi
debido a la acumulación de los productos de degradación.
Reacciones adversas frecuentes: náuseas, vómitos, dolor epigástrico, diarrea, decoloración o manchas
amarillentas irreversibles de los dientes, mareos y vértigos, especialmente en mujeres.
Ocasional: toxicidad del SNC, discromía, glositis, pérdida de color o ennegrecimiento
de la lengua por sobreinfección micótica, hiperpigmentación de la piel y decoloración de
las uñas, candidiasis oral, prurito anal.
Raras: pruebas funcionales hepáticas alteradas, falla hepática aguda, pancreatitis
aguda, anorexia, hipertensión intracraneal benigna, colestasis, dispepsia, disfagia,
eosinofilia, esofagitis, úlceras esofágicas, hepatitis, hiperbilirrubinemia, reacciones de
hipersensibilidad, síndrome parecido al lupus, enterocolitis seudomembranosa por
sobreinfección por Clostridium difficile, enfermedad renal, enfermedad del suero,
fotosensibilidad generalmente leve (eritema) aunque en ocasiones grave (urticaria,
dermatitis exfoliativa), eritema nodoso, vasculitis; estomatitis, tinnitus, vulvovaginitis,
alopecia, miocarditis.
Sujeto a vigilancia  Si
intensiva
Interacciones antiácidos con calcio, magnesio aluminio o bismuto, sales de hierro: su absorción
puede estar afectada por la presencia de leche y alimentos, sales de hierro y los
antiácidos. Debe separarse la ingestión de estos medicamentos al menos 2 o 3 h.
Anticonceptivos orales: estudios con otras tetraciclinas han detectado reducción de su
eficacia anticonceptiva por interferir su absorción y además, provocar sangrado
endometrial. Se valorará el uso adicional de otras medidas anticonceptivas durante el
tratamiento antibiótico. Con las penicilinas puede ocurrir antagonismo. Tretinoína
tópica: se incrementan los efectos adversos de este fármaco. Alcaloides del cornezuelo
de centeno: aumenta el riesgo de ergotismo. Retinoides: posibilidad para causar
hipertensión intracraneal benigna con vitamina A. Anticoagulantes orales: se han
descrito casos de aumento del efecto anticoagulante con otras tetraciclinas. Se
recomienda tenerlo en cuenta al monitorizar el INR. Vacunas vivas (tifoidea, BCG):
decrece el efecto de las vacunas.
Posología adultos, VO: 100 mg cada 12 h. Niños mayores de 8 años: dosis inicial 4 mg/kg,
después 2 mg/kg/12 h. Dosis máxima: 200 mg/día. Duración del tratamiento: cólera, 2-3
días; gonorrea, 4 días; sífilis de 10 a 15 días. Infecciones uretrales, endocervicales o
rectales por C. trachomatis, Mycoplasma o Ureoplasma: 7 días. Infección gonocócica
(no uretritis e infección anorrectal) en hombres: 200 mg inicialmente, seguido de 100
mg cada 12 h durante al menos 4 días. Uretritis gonocócica, 100 mg cada 12 h por 5
días. Infecciones micobacterianas atípicas: 6-8 semanas. Nocardiosis: 12-18 meses.
Portadores de meningococo: 5 días.
Tratamiento de la descontinuar la medicación, tratamiento sintomático y de soporte.

sobredosis aguda y
Información básica al recomendar al paciente ingerir el fármaco con gran cantidad de líquido, en posición de
paciente pie o sentado y con suficiente tiempo antes de acostarse, debido al riesgo de daño
esofágico. Ingerir al menos 2 h separadas de suplementos de hierro, calcio,
multivitaminas, antiácidos y laxantes.
prescripción
Clasificacion VEN  Medicamento especial
Código ATC J01AA08.
Dosis diaria Definida 0,2 g.
Código CUP 3389241035 000

Terramicina
Opina y Comenta
Infórmate
Tipo: Medicamento de Patente.
Fórmula: Oxitetraciclina sola más otros activos, dependiendo presentación.
Presentaciones: 125 mg / 500 mg.
Administración: Oral, cutánea, oftálmica e intramuscular.
Venta: Con receta.
PRECIOS DESDE: $54

COMPARAR PRECIOS
Consulta a tu médico siempre / NO te automediques / Esta es una Guía informativa
Terramicina
1. Qué es y para qué sirve la Terramicina
2. Presentaciones y forma de administración
3. Dosis y usos recomendados por edad
4. Contraindicaciones y advertencias
5. Combinación de la Terramicina en embarazo y lactancia
6. Efectos secundarios
Terramicina Guía de Información

 Nombres comerciales: Terramicina, Terramicina P.
 Nombre genérico: Oxitetraciclina sola o con diversos activos.
 Sirve para: Infecciones bacterianas.
Qué es y para qué sirve la Terramicina

La Terramicina es un medicamento antibiótico de amplio espectro, es decir, que sirve para combatir una gran variedad de
microorganismos bacterianos. Sus principales usos son para:
 Tracoma, padecimiento ocular que puede causar ceguera.

 Conjuntivitis.
 Psitacosis, padecimiento infeccioso que provoca conjuntivitis, fiebre, escalofríos, dolor de articulaciones, etc.
 Fiebre manchada de las montañas rocosas, padecimiento infeccioso causado por la picadura de garrapata que provoca
sarpullido.
 Fiebre de Query, infección que provoca náuseas, fatiga, tos y fiebre.
 Rickettsiosis variceliforme, infección provocada por mordidas de ácaros que causa dolores musculares, lesiones similares
a las de la varicela y fiebre.
 Tifus murino, infección transmitida por pulgas de ratas que causa dolores de cabeza, en articulaciones, náuseas, tos,
vómito, escalofríos, dolor abdominal y fiebre.
 Infecciones respiratorias.
 Fiebre causada por piojos.
 Peste en diversas formas, que entre otros síntomas puede presentar escalofríos, dolor de cabeza, dolor en ganglios por
hinchazón, síntomas similares a la gripa, fiebre, neumonía, convulsiones, etc.
 Tularemia, padecimiento infeccioso que causa falta de apetito, úlceras en la piel y boca, dolor de garganta, diarrea, vómito,
fiebre, infecciones oculares, etc.
 Cólera.
 Brucelosis, infección que provoca dolores musculares y en articulaciones, fatiga, baja de peso, dolor de vientre, tos y
fiebre.
 Infecciones urinarias.
 Infecciones cutáneas.
 Sífilis.
 Ántrax.
 Gingivitis ulcerativa necrosante.
 Acné.
 Amibiasis intestinal.
 Infecciones por quemaduras o heridas.
Los antibióticos son efectivos contra diversas bacterias, pero no con todas, por lo que es indispensable que se realicen estudios
para determinar la bacteria causante de la infección. Tampoco sirven contra virus. Debe utilizarse este medicamento por todo el
tiempo señalado por el médico y en las cantidades indicadas en la receta.
VOLVER ⇧
Presentaciones y forma de administración

 Tabletas con 125 mg de Oxitetraciclina en cajas con 24 piezas. Son fabricadas por laboratorios Pfizer en la marca
comercial Terramicina.
 Cápsulas con 500 mg de Oxitetraciclina en cajas con 16 piezas. Son fabricadas por laboratorios Pfizer en la marca
comercial Terramicina.
 Pomada oftálmica con 0.5 % de Oxitetraciclina, además de 10,000 U.I. de Polimixina, en tubos con 10 g. Es fabricada
por laboratorios Pfizer en la marca comercial Terramicina P.
 Pomada tópica con 3 % de Oxitetraciclina, además de 10,000 U.I. de Polimixina, en tubo con 28.4 g. Es fabricada por
laboratorios Pfizer en la marca comercial Terramicina P.
 Solución inyectable con 50 mg de Oxitetraciclina más 20 mg de Lidocaína, disponible en cajas con 3 ampolletas de 1
ml. Es fabricada por laboratorios Pfizer en la marca comercial Terramicina.
VOLVER ⇧
Dosis y usos recomendados por edad
Presentación 9 a 12 años Adultos Veces al día
Tabletas No 250 mg 4
Cápsulas 25 a 50 mg/kg/día 250 a 500 mg 4
Pomada oftálmica 1 cm 1 cm 4–6
Pomada tópica Cubrir zona afectada Cubrir zona afectada 2–3
Solución inyectable 15 a 25 mg/kg/día 100 mg 2–3
*Consulta a tu médico para recibir el uso y dosis correcta.

Las tabletas y cápsulas se deben tomar una hora antes de los alimentos o dos horas después.
El medicamento no se debe utilizar en niños menores de 9 años debido a que afecta el crecimiento del esqueleto y provoca
decoloración permanente de los dientes.
La presentación intramuscular debe ser considerada para el inicio del tratamiento, buscando cambiar a alguna presentación oral
lo antes posible.
VOLVER ⇧
Contraindicaciones y advertencias
 Generales. Utilizar dosis menores en caso de insuficiencia renal.
 Alergias o hipersensibilidad. No se use si se es alérgico al medicamento o a las tetraciclinas.
 Mezcla con alcohol. El alcohol hace que el antibiótico no pueda cumplir con su objetivo al reducir su permanencia en el
organismo.
 Mezclar con otros medicamentos. No se administre junto con Penicilina, Metoxifluorano, Anticonceptivos orales y
algunos otros.
VOLVER ⇧
Combinación de la Terramicina en embarazo y lactancia
EMBARAZO
ALTO RIESGO
ALTO
LACTANCIA
BAJO RIESGO
BAJO
La Terramicina está catalogada por la FDA (Food and Drug Administration) como un medicamento de riesgo tipo D. El laboratorio
fabricante señala que no hay estudios suficientes del uso del medicamento en mujeres embarazadas.
Según estudios médicos de e-lactancia.org, la Terramicina tiene muy bajo riesgo. Se filtra en la leche, pero no se ha detectado
la presencia del medicamento en la sangre del lactante. Pfizer solo sugiere su uso si el médico considera que los beneficios son
superiores a los riesgos.
VOLVER ⇧
Efectos secundarios
Los efectos secundarios con el uso de la Terramicina pueden afectar a entre 1 y 10 personas de cada 100 que lo utilizan. En
general son:
 En la piel – Enrojecimiento, urticaria, etc.

 Reacciones alérgicas – Anafilaxia.
 Sistema nervioso central – Abombamiento de la mollera en lactantes, alta presión dentro del cráneo en adultos.
 Aparato digestivo – Falta de apetito, náusea, diarrea, vómito, decoloración dental, etc.
Otros síntomas que se presentan con una frecuencia menor son:
 Composición de la sangre – Disminución de glóbulos blancos, aumento de niveles de nitrógeno, anemia, etc.
 Sensibilidad a la luz.
 Dermatitis de contacto.
 Lagrimeo excesivo.
 Sensación de ardor.
Mantenga al tanto a su médico sobre cualquier síntoma adverso. Preste especial atención a los efectos relacionados con alergia
al medicamento.
¿DÓNDE COMPRAR TERRAMICINA?
Oxitetraciclina
Sinónimos.
Glomicina. Riomixina. Hidroxitetraclicina. Terramicina.
Propiedades.
Se trata de un derivado de la familia de los antibióticos tetraciclínicos (doxiciclina, minociclina) extraído

del Streptomyces rimosus, con acciones bacteriostáticas-bactericidas sobre numerosos microorganismos
grampositivos y gramnegativos, Chlamydias, Mycoplasma, Rickettsia, etc., responsables de infecciones
respiratorias, genitourinarias y cutaneomucosas. Su mecanismo de acción se desarrolla sobre los ribosomas
microbianos en donde altera la síntesis de proteínas e inhibe el desarrollo y crecimiento (efecto
bacteriostático) del microorganismo, aunque pueden actuar como bactericidas al alcanzar elevadas
concentraciones en ciertos tejidos. Su absorción digestiva, como los otros derivados, es amplia, difunde por
sangre y se une en 10%-40% con las proteínas plasmáticas. Se elimina entre el 40% y el 70% por la orina sin
modificaciones metabólicas a través de filtración glomerular. En ciertas ocasiones alcanza la circulación fetal
a través de la placenta y el líquido pleural y cefalorraquídeo. Su vida media es prolongada (6-10 horas), se
concentra en el nivel hepático y también se excreta por la bilis, por lo que se detecta en las heces.
Indicaciones.
Infecciones de diferente localización (bronquial, uretral, urinaria) provocadas por gérmenes sensibles a las
tetraciclinas.
Dosificación.
La dosis media por vía oral es de 1 a 2 gramos por día, habitualmente 500mg cada 6 horas. En niños mayores
de 8 años se pueden administrar dosis de 25 a 50mg/kg/día. Se aconseja administrarla 1 hora antes o 2 horas
después de las comidas. En pacientes con insuficiencia renal la dosis se reduce o se incrementan los
intervalos entre tomas. Los alimentos y en especial los lácteos interfieren su absorción digestiva. Para el
tratamiento de la brucelosis, 500mg de oxitetraciclina cuatro veces por día, durante tres semanas, que se
acompañan con estreptomicina, 1g intramuscular dos veces por día durante la primera semana y una vez por
día en la segunda semana. Para el tratamiento de gonorrea no complicada, administrar 500mg por vía oral
cuatro veces al día durante 7 días (14g en total). Para el tratamiento de la sífilis temprana (primaria,
secundaria, sífilis latente de menos de un año de duración) podrán administrarse 500mg por vía oral, cuatro
veces por día, durante 15 días. Sífilis de más de un año de duración, excepto neurosífilis (sífilis indeterminada
latente o de más de un año de duración, sífilis benigna tardía o cardiovascular) se administran 500mg por vía
oral, cuatro veces por día, durante 30 días. Es bastante difícil que el paciente siga este régimen, por lo que
habrá que incentivarlo para ello. Se recomienda un estrecho seguimiento que incluye pruebas de laboratorio.
En adultos, para el tratamiento de infecciones por Chlamydia, rectal, endocervical o uretritis no complicadas,
se recomienda 500mg por vía oral, cuatro veces por día, por lo menos durante 7 días. Para el tratamiento de
uretritis no gonocócica, 500mg por vía oral, cuatro veces por día, por lo menos durante 7 días. Para el
tratamiento de la epididimoorquitis, 500mg por vía oral, cuatro veces por día, por lo menos durante 10 días,
luego del tratamiento inicial con un betalactámico apropiado. Para el tratamiento prolongado de acné vulgar
y rosácea, la dosis habitual es de 250 a 500mg diarios, en dosis única o dividida. Se recomienda la
administración de cantidades adecuadas de líquido con la tableta, para permitir el arrastre del fármaco y
reducir el riesgo de la irritación esofágica (ver Reacciones adversas).
Reacciones adversas.
Gastrointestinales: anorexia, náuseas, vómitos, diarrea, glositis, disfagia, enterocolitis y lesiones inflamatorias
(con sobrecrecimiento de monilias) en la región anogenital. Estas reacciones han sido producidas tanto por
la administración oral como parenteral de tetraciclinas. Raramente han sido mencionadas esofagitis y
ulceración esofágica, en pacientes que recibieron cápsulas o tabletas del grupo de las tetraciclinas. La
mayoría de estos pacientes tomaron su medicación inmediatamente antes de ir a dormir. Cutáneas:
exantemas maculopapulares y eritematosos. Se ha comunicado dermatitis exfoliativa, pero es infrecuente.
Fotosensibilidad. Toxicidad renal: se ha descripto un aumento del nitrógeno ureico sanguíneo que en
apariencia está relacionado con la dosis (ver Precauciones y advertencias). Reacciones de hipersensibilidad:
urticaria, edema agioneurótico, anafilaxia, púrpura anafilactoide, pericarditis y exacerbación de lupus
eritematoso sistémico. Se han comunicado fontanelas salientes en lactantes e hipertensión intracraneana
benigna en adultos luego de una dosis terapéutica completa. Este signo desapareció con la suspensión de la
droga. Hemáticas: se han descripto anemia hemolítica, trombocitopenia, neutropenia y eosinofilia.
Precauciones y advertencias.
Como otros preparados antibióticos, puede promover el desarrollo de microorganismos resistentes incluso
hongos. Si aparece una sobreinfección, el antibiótico debe ser suspendido e instituirse un tratamiento
apropiado. En enfermedades venéreas, cuando se sospecha una sífilis coexistente, se llevará a cabo un
examen de campo oscuro antes de comenzar el tratamiento y la serología se repetirá mensualmente durante
por lo menos cuatro meses. En tratamientos prolongados se llevarán a cabo evaluaciones periódicas de
laboratorio, incluidos estudios hematopoyéticos, renales y hepáticos. Todas las infecciones debidas a
estreptococo betahemolítico del grupo A deberán ser tratadas durante por lo menos 10 días. Madres en
período de lactación: las tetraciclinas se excretan en la leche materna. Debido a las serias reacciones
adversas potenciales en los niños durante la lactancia, las tetraciclinas deben ser utilizadas sólo cuando en
la opinión del médico los beneficios potenciales superan los riesgos. Interacción con la droga: dado que las
tetraciclinas han demostrado disminuir la actividad de la protrombina plasmática, los pacientes en tratamiento
anticoagulante pueden requerir disminución de sus dosis de anticoagulante. Dado que las drogas
bacteriostáticas pueden interferir con la acción bactericida de la penicilina, es aconsejable evitar la
administración de tetraciclina junto con penicilina. La absorción de tetraciclina es disminuida por antiácidos
que contienen aluminio, calcio o magnesio y preparaciones que contienen hierro. Se ha informado que el uso
simultáneo de tetraciclinas y metoxiflurano provoca toxicidad renal aguda. Si existe compromiso renal, aun
las dosis orales o parenterales habituales pueden conducir a una acumulación sistémica excesiva de la droga
y a una posible toxicidad hepática. En estas circunstancias están indicadas dosis menores que las habituales
y, si el tratamiento es prolongado, puede ser aconsejable la determinación de niveles séricos de la droga. En
algunos individuos que toman tetraciclinas se ha observado fotosensibilidad, manifestada por una reacción
exagerada a la exposición solar. Las personas que se expongan a la luz solar directa o a la luz ultravioleta
deben ser prevenidas de que estas reacciones pueden ocurrir con las tetraciclinas. La acción antianabólica
de las tetraciclinas puede causar un aumento del nitrógeno ureico sanguíneo. Si bien esto no es problema en
aquellos con una función renal normal, en pacientes con función renal significativamente deteriorada los
niveles elevados de tetraciclina pueden llevar a la hiperazoemia, hiperfosfatemia y acidosis. Uso en recién
nacidos, lactantes y niños: el uso de drogas del grupo de las tetraciclinas durante el desarrollo dentario (última
mitad del embarazo, infancia y niñez hasta los 8 años) puede causar una decoloración permanente en los
dientes (amarillo, grisáceo-parduzca). Esta reacción adversa es más común durante el uso de las drogas por
tiempo prolongado, pero se ha observado luego de tratamientos cortos repetidos. También se ha descripto la
hipoplasia del esmalte dental. Por lo tanto, las tetraciclinas no deberán utilizarse en pacientes de esta edad a
menos que otras drogas no sean efectivas o estén contraindicadas. Todas las tetraciclinas forman un
compuesto estable de calcio en cualquier tejido formador de hueso. En prematuros que recibieron tetraciclina
oral, en dosis de 25mg/kg cada 6 horas, se ha observado una disminución del crecimiento del peroné. Esta
reacción mostró ser reversible cuando la droga se suspendió.
Interacciones.
Dado que las tetraciclinas han demostrado disminuir la actividad de la protrombina plasmática, los pacientes
en tratamiento anticoagulante pueden requerir disminución de sus dosis de anticoagulante. Dado que las
drogas bacteriostáticas pueden interferir con la acción bactericida de la penicilina, es aconsejable evitar la
administración de tetraciclina junto con penicilina. La absorción de tetraciclinas es disminuida por antiácidos
que contienen aluminio, calcio o magnesio y preparaciones que contienen hierro. Se ha informado que el uso
simultáneo de tetraciclinas y metoxiflurano provoca toxicidad renal aguda.
Contraindicaciones.
Personas con hipersensibilidad a las tetraciclinas. Los resultados de estudios en animales con
antimicrobianos de la familia de las tetraciclinas indican que éstos atraviesan la placenta, aparecen en los
tejidos fetales y pueden tener efectos tóxicos sobre el desarrollo del feto (frecuentemente relacionados con
retardo del desarrollo esquelético). También se ha evidenciado embriotoxicidad en animales tratados en el
comienzo del embarazo. La oxitetraciclina está contraindicada en el embarazo; no obstante, si se utiliza, la
paciente debe ser advertida sobre el riesgo potencial para el feto.
Interacciones
Oxitetraciclina interactuando con Aluminio
Oxitetraciclina interactuando con Antiácidos orales
Oxitetraciclina interactuando con Bloqueantes neuromusculares
Oxitetraciclina interactuando con Calcio
Oxitetraciclina interactuando con Caolín
Oxitetraciclina interactuando con Ciclamatos
Oxitetraciclina interactuando con Cinc
Oxitetraciclina interactuando con Clorpropamida
Oxitetraciclina interactuando con Dimenhidrinato

Oxitetraciclina interactuando con Diuréticos
Oxitetraciclina interactuando con Estreptomicina
Oxitetraciclina interactuando con Fenilbutazona
Oxitetraciclina interactuando con Fosfomicina
Oxitetraciclina interactuando con Glucosamina
Oxitetraciclina interactuando con Isotretinoína
Oxitetraciclina interactuando con Laxantes
Oxitetraciclina interactuando con Leche y derivados
Oxitetraciclina interactuando con Litio carbonato
Oxitetraciclina interactuando con Litio succinato
Oxitetraciclina interactuando con Magnesio
Oxitetraciclina interactuando con Norfloxacina
Oxitetraciclina interactuando con Oxifenbutazona
Oxitetraciclina interactuando con Pectina

Oxitetraciclina interactuando con Sodio bicarbonato
Oxitetraciclina interactuando con Sucralfato
Oxitetraciclina interactuando con Sulfametoxazol + trimetoprima
Oxitetraciclina interactuando con Sulfonamidas
GENTAMICINA
antibiótico aminoglucósido de acción bactericida activo contra gran variedad de bacterias patógenas grampositivas, como: estafilococos
coagulasa positiva y coagulasa negativa, incluso, algunas cepas que son resistentes a otros antibióticos, estreptococos hemolíticos y no
hemolíticos grupo A y Diplococcus pneumoniae. Las bacterias gramnegativas contra las cuales la gentamicina es activa incluyen algunas cepas
de Pseudomonas aureoginosa, Proteus spp, indol positivo e indol negativo, Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae (bacilo de Friedlander),
Haemophillus influenzae, Aerobacter aerogenes, Neisseria spp incluso Neisseria gonorrhoeae. Mecanismo de acción: los aminoglucósidos se
transportan activamente a través de la membrana de la célula bacteriana; se une a la subunidad 30S de los receptores específicos de las
proteínas de los ribosomas bacterianos e interfieren con un complejo de iniciación entre el ARNm y la subunidad 30S, e inhiben la síntesis de
proteínas. El ADN se puede leer de forma errónea, produciendo así proteínas no funcionales; los polirribosomas se separan y son incapaces de
sintetizar proteínas.
Forma farmacéutica  Colirio
Denominación común gentamicina.

internacional
Composición cada mililitro contiene 5 mg de sulfato de gentamicina equivalentes a 3 mg de

gentamicina base en una solución acuosa isotónica estéril.
Categoría farmacológica  Antibiótico antibacteriano oftálmico (Categorías farmacológicas)
Farmacocinética se absorbe en cantidades muy pequeña, después de la aplicación tópica en el ojo,

estudios preclínicos establecen que es absorbida dentro del humor acuoso. No se
detecta en el humor vítreo. Es mayor su absorción si existe alguna lesión corneal.
Indicaciones tratamiento tópico de las infecciones de las estructuras externas del ojo y sus anexos,
causadas por gérmenes sensibles (conjuntivitis, queratitis, queratoconjuntivitis, úlceras
corneales, blefaritis, blefaroconjuntivitis y episcleritis). Prevención de las infecciones
oculares después de la remoción de un cuerpo extraño, en las quemaduras o
laceraciones de la conjuntiva, en afecciones producidas por agentes físicos y químicos
y después de la cirugía ocular.
Contraindicaciones hipersensibilidad conocida a alguno de sus componentes.
Uso en poblaciones  Niño:no se recomienda su uso en recien nacidos y niños prematuros (Términos
especiales farmacológicos)
 LM: compatible (Términos farmacológicos)
 E: Categoría de riesgo C (Términos farmacológicos)
Precauciones Niños: seguridad y efectividad en neonatos no ha sido establecida.

El uso tópico prolongado puede implicar sensibilización y sobreinfecciones. Interrumpir
el tratamiento si aparecen secreciones purulentas, dolor o inflamación. Una vez abierto
el frasco después de transcurridas 4 semanas deseche su contenido. Puede ocasionar
visión borrosa y entorpecer la visibilidad en los conductores de vehículos. Véase
gentamicina. Se reporta sensibilidad cruzada con los aminoglucósidos, paciente con
reacción de hipersensibilidad a gentamicina tópica, la sensibilidad a otros
aminoglucósidos tópicos o sistémicos deben ser tenida en cuenta. Precaución si se
administra combinado con corticoides que enmascaren signos de infección bacteriana,
fúngica o viral, o puedan suprimir una reacción alérgica.
Reacciones adversas Ocasional: de forma local suele causar irritación ocular, visión borrosa, prurito y edema.
Raras: enrojecimiento y lagrimeo.
intensiva
Interacciones evitar el uso con otros fármacos ototóxicos o nefrotóxicos.
Posología se emplea la misma dosis en niños y adultos. Instilar 1 o 2 gotas en el ojo afectado
cada 4 o 6 h. En infecciones severas la dosis puede ser aumentada hasta 2 gotas cada
1 o 2 h y se debe reducir a medida que se controla la infección.
Tratamiento de la medidas generales.

sobredosis aguda y
Información básica al una vez abierto el frasco después de transcurridas 4 semanas deseche su contenido.
paciente Puede ocasionar visión borrosa y entorpecer la visibilidad en los conductores de
vehículos.

prescripción
Clasificacion VEN  Medicamento esencial
Laboratorio productor  Empresa Laboratorio Farmaceútico Roberto Escudero
Código ATC S01AA11

Lista de medicamentos  Si
GENTAMICINA
DESCRIPCION
La gentamicina es un antibiótico aminoglucósido de uso parenteral, producido por un actinomiceto, el Micromonospora

purpurea. Se utiliza en el tratamiento de infecciones producidas por gérmenes sensibles, sobre todo gram-negativos,
incluyendo las Pseudomonas aeruginosa
Mecanismo de acción: como todos los antibióticos aminoglucósidos, la gentamicina se une a la subunidad S30 del
ribosoma bacteriano, impidiendo la transcripción del DNA bacteriano y, por tanto, la síntesis de proteínas en los
microorganismos susceptibles.
Los siguientes microorganismos suelen ser susceptibles a la gentamicina: Pseudomonas aeruginosa, especies
de Proteus, Escherichia coli, especies de Klebsiella-Enterobacter-Serratia (indol-positivos y negativos-indol), especies
de Citrobacter, y Staphylococcus (coagulasa positivos y negativos a la coagulasa).
Para reducir el desarrollo de bacterias resistentes y mantener la eficacia de la gentamicina, este antibiótico sólo se debe
usar para tratar o prevenir las infecciones que se han comprobado o sospechan fuertemente que son causadas por bacterias
sensibles. Cuando el cultivo y la información de la susceptibilidad están disponibles, deben ser considerados varios
antibióticos en la selección o modificación de la terapia antibacteriana. En ausencia de estos datos, los patrones
epidemiológicos y las susceptibilidades locales pueden contribuir a la selección empírica de la terapia.
Farmacocinética: después de su administración intravenosa, las concentraciones plasmáticas máximas se alcanzan a los
30-60 minutos y siguen siendo detectables después de 6 a 8 horas. En los niños, una dosis única de 2.5 mg/kg ocasiona
unos niveles de 3 a 5 g/mL. Cuando la gentaminicina se administra por infusión intravenosa a lo largo de un período de dos
horas, las concentraciones plasmáticas son similares a las que se obtienen después de una inyección intramuscular. En los
niños, la edad afecta en gran medida a la farmacocinética. siendo las concentraciones plasmáticas después de una dosis de
1 mg/kg de 1.58, 2.03, and 2.81g/mL en pacientes de 6 meses a 5 años, de 5 a 10 años y de más de 10 años
respectivamente. También en el anciano se evidencia una vida media prolongada, mientras que en pacientes con
quemaduras graves la vida media puede estar significativamente disminuida.
La gentamicina se distribuye ampliamente en el líquido extracelular, siendo la redistribución inicial a tejidos es del 5 al 15 %
con acumulación en las células de la corteza renal; también atraviesa la placenta. En la orina aparecen altas
concentraciones, mientras que en las secreciones bronquiales, líquido cefalorraquídeo, bilis, espacio subaracnoideo, tejido
ocular, humor acuoso, la concentración es escasa.
La gentamicina no se metaboliza, siendo ampliamente excretada en forma inalterada por filtración glomerular de manera
que altas concentraciones aparecen en la orina. Aproximadamente entre el 53 a 98 % de una sola dosis intravenosa se
excreta por la orina en 24 horas. Sin embargo, cuando hay una reducción de la función renal, puede aparecer rápidamente
una acumulación significativa con la toxicidad subsiguiente si la dosis no es ajustada.
La gentamicina está indicada en el tratamiento de infecciones graves causadas por cepas susceptibles causantes
de sepsis neonatal bacteriana; septicemia bacteriana; y las infecciones bacterianas graves del sistema nervioso central
(meningitis), tracto urinario, tracto respiratorio, tracto gastrointestinal (incluyendo peritonitis), piel, hueso y tejidos blandos
(incluyendo quemaduras)
Administración parenteral (intramuscular o intravenosa)
 Adultos: La dosis recomendada de gentamicina (sulfato) es de 3 mg/kg/día, administrados en tres dosis iguales cada
8 horas, o dos dosis iguales cada 12 horas, o bien, una dosis diaria. En enfermos con infecciones que amenazan la
vidala dosis se puede aumentar hasta 5 mg/kg/día, repartidos en tres o cuatro dosis iguales. Esta dosificación se
deberá reducir a 3 mg/kg/día, tan pronto como esté indicado clínicamente.
 Niños: de 6 a 7,5 mg/kg/día. (2 a 2,5 mg / kg administradas cada 8 horas.)
 Bebés y neonatos: 7,5 mg/kg/día. (2,5 mg / kg administradas cada 8 horas.)
 Recién nacidos prematuros o a término de menos de una semana de edad 5mg/kg/día (2,5 mg / kg administradas
cada 12 horas.)
Administración intratecal
 Adultos: se suelen administrar entre 4 y 8 mg una vez al día.

 Niños y lactantes de > meses: la dosis recomendada ess de 1 a 2 mg una vez al día.
La administración de la inyección intratecal de gentamicina se deberá continuar hasta que el microorganismo susceptible
resulte negativo en los estudios del LCR.
La gentamicina puede considerar como terapia inicial en infecciones sospechadas o confirmadas gram-negativas, y la terapia
podrá establecerse antes de obtener los resultados de las pruebas de sensibilidad. La decision de continuar la terapia con
este fármaco deberá basarse en los resultados de las pruebas de sensibilidad, la gravedad de la infección, y los conceptos
adicionales importantes que figuran en las advertencias.
En las infecciones graves, cuando los organismos causales son desconocidos, la gentamicina se puede administrar como
tratamiento inicial en combinación con un tipo de penicilina o cefalosporina antes de obtener los resultados de los
organismos anaeróbicos. La gentamicina se ha utilizado eficazmente en combinación con la carbenicilina para el tratamiento
de infecciones que amenazan la vida causadas por Pseudomonas aeruginosa. También se ha encontrado eficaz cuando se
utiliza junto con un fármaco tipo penicilina para el tratamiento de endocarditis por estreptococos del grupo D.
En el recién nacido con sepsis bacteriana sospechada o neumonía estafilocócica, una penicilina está indicada por lo general
indicado como terapia concomitante con gentamicina
Es deseable medir periódicamente las concentraciones séricas máximas y mínimas de gentamicina cuando sea posible
durante el tratamiento para asegurar que los niveles de fármaco son los adecuado pero no excesivos. Por ejemplo, se
espera que la concentración máxima en 30-60 minutos después de la inyección intramuscular se encuentre entre 3 y
5 g/ml. Al supervisar las concentraciones mínimas (justo antes de la siguiente dosis), los niveles deben estar por encima
de 2 g/mL. Se deben evitar niveles prolongados por encima de los 12 g/mL
En los pacientes con quemaduras extensas, una farmacocinética alterada puede reducir las concentraciones séricas de los
aminoglucósidos. En tales pacientes se recomienda la medición de las concentraciones séricas como base para el ajuste de
la dosis
La duración habitual del tratamiento es de 7 a 10 días. En infecciones difíciles y complicadas, puede ser necesario aun curso
más largo de la terapia puede se. En tales casos, la monitorización de las funciones renal, auditiva y vestibular
recomendable, dado que la toxicidad es más probable que ocurra con un l tratamiento prolongado durante más de 10 días.
La administración intravenosa de gentamicina puede ser particularmente útil para el tratamiento de pacientes con
septicemia bacteriana o aquellos en estado de shock. También puede ser la ruta preferida de administración para algunos
pacientes con insuficiencia cardiaca congestiva, trastornos hematológicos, quemaduras graves, o aquellos con masa
muscular reducida.
Para la administración intravenosa intermitente, una dosis única de gentamicina (gentamicina pediátrica inyección) La
inyección puede ser diluido en 0,9% o inyección de cloruro sódico en 5% de inyección de dextrosa. La solución se puede
infundir durante un periodo de entre la mitad y dos horas.
Infecciones oculares
La gentamicina oftálmica está indicado en el tratamiento en las infecciones bacterianas sensibles al antibiótico conjuntivitis,
queratitis, queratoconjuntivitis, blefaritis, blefaroconjuntivitis, meibomitis aguda y dacriocistitis.
Administración oftálmica:
 Adultos y niños: intilar una gota del colirio o aplicar una pequeña cantidad de ungüento cada 6-8 horas
CONTRAINCACIONES Y PRECAUCIONES
La gentamicina está contraindicada en pacientes con hipersensibilidad a la gentamicina, a los demás antibióticos
aminoglucósidos o a cualquiera de los componentes de la formulaciónn
Los pacientes tratados con aminoglucósidos deben estar bajo estrecha observación clínica debido a la toxicidad potencial
asociada con su uso.
Al igual que con otros aminoglucósidos, la gentamicina es potencialmente nefrotóxica siendo el riesgo de nefrotoxicidad
mayor en pacientes con insuficiencia renal y en aquellos que reciben dosis altas o la terapia prolongada.
La neurotoxicidad que se manifiesta por la ototoxicidad, tanto vestibular y auditiva, puede ocurrir en los pacientes tratados
con gentamicina sobre todo en aquellos con daño renal preexistente y en pacientes con función renal normal tratados con
dosis más altas y/o por períodos más largos que los recomendados. La ototoxicidad por aminoglucósidos es generalmente
irreversible. Otras manifestaciones de neurotoxicidad pueden incluir entumecimiento, hormigueo en la piel, espasmos
musculares y convulsiones.
La función del nervio craneal octavo y renal y debe ser monitorizada, especialmente en pacientes con la función renal
reducida conocida o sospechada en el inicio de la terapia, y también en aquellos cuya función renal es inicialmente normal,
pero que desarrollan signos de disfunción renal durante el tratamiento.
La orina debe ser examinada para determinar periódicamente la disminución de la gravedad específica, el aumento de la
excreción de proteínas, la presencia de células de sangre urea nitrógeno (BUN), la creatinina sérica o el aclaramiento de
creatinina. Cuando sea posible, se recomiendan audiogramas en pacientes con edad suficiente para hacerse la prueba, en
particular los pacientes de alto riesgo. La evidencia de ototoxicidad (mareos, vértigo, tinnitus, ruidos en los oídos o pérdida
de la audición) o de nefrotoxicidad requiere el ajuste de la dosis o discontinuación del antibiótico. Al igual que con los otros
aminoglucósidos, en ocasiones las alteraciones de la función de los nervios craneales renal y octavo puede no manifestarse
hasta poco después de la finalización del tratamiento.
En pacientes con infecciones sistémicas graves y insuficiencia renal, puede ser deseable administrar el antibiótico con más
frecuencia, pero en dosis reducidas. En estos pacientes, las concentraciones séricas de gentamicina (pediátrica inyección de
gentamicina) deben ser medidos de manera que los niveles adecuada pero no excesiva resultado.
En los pacientes con insuficiencia renal sometidos a hemodiálisis, la cantidad de gentamicina (pediátrica inyección de
gentamicina) extraída de la sangre puede variar dependiendo de varios factores, incluyendo el método de diálisis utilizado.
Una hemodiálisis de ocho horas puede reducir las concentraciones séricas de gentamicina (pediátrica inyección de
gentamicina) en aproximadamente un 50%. En los niños, la dosis recomendada al final de cada periodo de diálisis es de 2 a
2,5 mg / kg dependiendo de la gravedad de la infección.
Los horarios de dosificación anteriores no pretenden ser recomendaciones rígidas pero se ofrecen como guías a la dosis
cuando la medición de la gentamicina (pediátrica gentamicina inyectable) los niveles séricos no es factible.
Una variedad de métodos están disponibles para medir las concentraciones de gentamicina en fluidos corporales; estos
incluyen técnicas microbiológicas, enzimáticas y radio-inmunoensayo.
La amikacina deberá ser utilizada con precaución en pacientes con trastornos musculares, tales como miastenia gravis o
parkinsonismo, ya que la amikacina puede agravar la debilidad muscular a causa de su potencial efecto curarizante
La gentamicina oftálmica está contraindicada en casos de queratitis, causada por herpes simple (queratitis dendrítica),
vaccinia, varicela, enfermedades virales de la córnea y conjuntiva, infecciones por Mycobacterium o por hongos, tracoma o
hipersensibilidad a cualquiera de los ingredientes de la fórmula
La gentamicina se clasifica dentro de la categoría D de riesgo en el embarazo. Los antibióticos aminoglucósidos atraviesan la
barrera placentaria y pueden ocasionar daño fetal si se administran en mujeres embarazadas. Se ha descrito casos de
sordera congénita total bilateral irreversible en niños cuyas madres recibieron estreptomicina durante el embarazo.
Se desconoce hasta donde la gentamicina puede causar daño fetal cuando se administra a una paciente embarazada, o si
puede afectar la capacidad de reproducción.
En mujeres que están amamantando, la gentamicina se excreta en cantidades mínimas a través de la leche materna. No se
recomienda la lactancia en las mujeres tratadas con gentamicina
INTERACCIONES
La administración concomitante con otros fármacos nefrotóxicos como otros antibióticos aminoglucósidos, ciertas
cefalosporinas, paromomicina, polimixina B, colistina, vancomicina, organoplatinos, altas dosis de metotrexato, ifosfamida,
pentamidina, foscarnet, antivirales (aciclovir, ganciclovir, adefovir, cidofovir, tenovir), amfotericina B, inmunosupresores
(ciclosporina, tacrolimús) y productos de contraste iodado puede potenciar la nefrotoxicidad intrínseca de la gentamicina. Si
se utilizan estos fármacos, se recomienda monitorizar la función renal.
Los anestésicos generalaes y los bloqueantes neuromusculares como succinilcolina, tubocurarina o pancuronio) pueden
potenciar el efecto bloqueantes neuromuscular de la gentamicina con riesgo de de parálisis respiratoria
La gentamicina potencia efecto anticoagulante de los derivados ferivados cumarínicos.
Los síntomas de ototoxicidad producidos por la gentamicina pueden ser enmascarados por buclizina, ciclizina, loxapina,
meclozina, fenotiazinas, tioxantenos, y trimetobenzamida.
REACCIONES ADVERSAS
La ototoxicidad que se manifiesta por tinnitus, mareos, vértigos, parálisis vestibular, sordera parcial reversible o irreversible,
se asocia generalmente con una sobredosis. La neurotoxicidad se caracteriza por entumecimiento, picazón en la piel,
parestesia, tremor, calambres musculares, convulsiones, debilidad muscular, bloqueo neuromuscular (parálisis muscular
aguda y apnea). Puede aparecer hipomagnesemia en más de la tercera parte de los pacientes; los pacientes cuyas dietas
están restringidas o quienes estén ingiriendo poco alimento, son de alto riesgo. También pueden aparecer: hepatomegalia,
necrosis hepática, aumento o disminución en el conteo de reticulocitos, glóbulos blancos inmaduros circulantes,
agranulocitosis transitoria, leucopenia, leucocitosis, trombocitopenia eosinofilia, anemia, anemia hemolítica, confusión,
desorientación, depresión, letargo, depresión respiratoria, nistagmus, alteraciones visuales, cefalea, fiebre, púrpura, rash,
urticaria, edema angioneurótico, escozor, dermatitis exfoliativa, alopecia, reacciones anafilácticas, edema laríngeo, fiebre
medicamentosa, náuseas, vómitos, anorexia, pérdida de peso, hipersalivación, estomatitis. Dolor local e irritación pueden
seguir a la inyección intramuscular
Otras reacciones adversas reportadas que posiblemente están relacionadas con la gentamicina incluyen, depresión
respiratoria, letargia, confusión, depresión, alteraciones visuales, disminución del apetito, pérdida de peso, hipotensión e
hipertensión, erupciones cutáneas, prurito, urticaria, ardor generalizado, edema laríngeo, reacciones anafilácticas, fiebre y
cefalea, náusea, vómito, aumento de salivación y estomatitis; púrpura, seudotumor cerebral, síndrome orgánico cerebral
agudo, fibrosis pulmonar, alopecia, dolor de articulaciones, hepatomegalia transitoria y esplenomegalia.
PRESENTACIONES
 Gentamedical viales de 20, 40, 80, 120 y 240 m,g

 Gentamicina Braun, viales de 20, 40, 80 y 120 mg
 Gevramicina, viales de 20, 40, 80, 120 y 240 mg
 Gentamicina Braun, 240 mg
REFERENCIAS
 Zaske DE, Cipolle RJ, Rotschafer JC, Solem LD, Mosier NR, Strate RG. Gentamicin pharmacokinetics in 1,640 patients: method for
control of serum concentrations.Antimicrob Agents Chemother. 1982 Mar;21(3):407-11
 Auclair P, Lessard C, Bergeron MG. Renal pharmacokinetic changes of gentamicin during enterococcal pyelonephritis. Antimicrob
Agents Chemother. 1988 May;32(5):736-9
 Eickhoff TC. In vitro effects of carbenicillin combined with gentamicin or polymyxin B against Pseudomonas aeruginosa. Appl
Microbiol. 1969 Sep;18(3):469-73.
 Gonzalez LS 3rd, Spencer JP. Aminoglycosides: a practical review. Am Fam Physician. 1998 Nov 15;58(8):1811-20. Review.
 Kaguelidou F, Turner MA, Choonara I, van den Anker J, Manzoni P, Alberti C, Langhendries JP, Jacqz-Aigrain E. Randomized
controlled trials of antibiotics for neonatal infections: a systematic review. Br J Clin Pharmacol. 2013 Jul;76(1):21-9. doi:
10.1111/bcp.12113.
 Vojtová V, Kolár M, Hricová K, Uvízl R, Neiser J, Blahut L, Urbánek K. Antibiotic utilization and Pseudomonas aeruginosa resistance in
intensive care units.New Microbiol. 2011 Jul;34(3):291-8.
 Hilmer SN, Tran K, Rubie P, Wright J, Gnjidic D, Mitchell SJ, Matthews S, Carroll PR. Gentamicin pharmacokinetics in old age and
frailty.Br J Clin Pharmacol. 2011 Feb;71(2):224-31
 Chisholm SA, Quaye N, Cole MJ, Fredlund H, Hoffmann S, Jensen JS, van de Laar MJ, Unemo M, Ison CA. An evaluation of
gentamicin susceptibility of Neisseria gonorrhoeae isolates in Europe. J Antimicrob Chemother. 2011 Mar;66(3):592-5
 Hitron AE, Sun Y, Scarpace SB. Accuracy of empiric gentamicin dosing guidelines in neonates. J Pediatr Pharmacol Ther. 2010
Oct;15(4):264-73.
 Kim SW, Lee DG, Choi SM, Park C, Kwon JC, Kim SH, Park SH, Choi JH, Yoo JH, Shin WS. Once-daily gentamicin administration for
community-associated methicillin resistant Staphylococcus aureus in an in vitro pharmacodynamic model: preliminary reports for the
advantages for optimizing pharmacodynamic index. Yonsei Med J. 2010 Sep;51(5):722-7
Tobramicina
Sinónimos.
Nebramicina factor 6. NF 6.
Acción terapéutica.
Aminoglucósido, antibacteriano.
Propiedades.
Es un derivado del Streptomyces tenebrarius. Su unión a proteínas es muy baja, se excreta por vía renal; si
bien la excreción completa puede durar entre 10 y 20 días, tiene una excreción mínima por la vía biliar y
aparece en la leche materna. Es transportado en forma activa a través de la membrana bacteriana, se une a
los ribosomas bacterianos e interfiere con el complejo de iniciación entre el mRNA y la subunidad 30S. El
DNA se transcribe en forma errónea y se producen proteínas no funcionales; los polirribosomas se separan y
no son capaces de sintetizar proteínas. Esto da lugar a un transporte acelerado de la droga aumentando la
ruptura de las membranas citoplasmáticas de las bacterias y la consiguiente muerte celular. Su acción es
bactericida, como todos los aminoglucósidos, mientras que la mayoría de los demás antibióticos que
interfieren en la síntesis de proteína son bacteriostáticos. No se metaboliza. Por vía IM se absorbe por
completo y de forma rápida y por vía oral se absorbe en forma escasa a través del tracto gastrointestinal. En
general se consideran terapéuticas las dosis entre 4 y 6g/ml. Cuando está alterada la función renal la
excreción es más lenta y su acumulación puede producir niveles sanguíneos tóxicos.
Indicaciones.
Infecciones óseas, de piel y otros tejidos producidas por Pseudomonas aeruginosa, Proteus spp, Escherichia
coli, Klebsiella spp, Enterobacter (Aerobacter) spp y Staphylococcus aureus. Meningitis producidas por
organismos sensibles. Infecciones intraabdominales producidas por E. coli, especies de Klebsiella y
de Enterobacter. Neumonía por Klebsiella y Pseudomonas. Infecciones urinarias complicadas y recurrentes.
Dosificación.
En la forma parenteral IM o infusión IV: 0,75mg a 1,25mg/kg cada 6 horas o de 1 a 1,7mg/kg cada 8 horas
durante 7 a 10 días o más. Dosis límite para adultos: hasta 8mg/kg/día en infecciones graves. Dosis
pediátricas usuales: IM o infusión IV: prematuros o neonatos a término: hasta 2,5mg por kg/cada 12h.
Lactantes y niños: 1,5 a 1,9mg/kg cada 6 horas o 2 a 2,5mg/kg cada 8 horas.
Requerirán atención médica cuando aparezcan: pérdida de audición, hematuria, aumento o disminución de
la frecuencia de micción o del volumen de orina, aumento de la sed, pérdida del apetito, inestabilidad, mareos,
náuseas, vómitos u hormigueos, contracciones musculares. Son de incidencia menos frecuente: somnolencia
y debilidad; signos nefrotóxicos: aumento de urea y creatinina séricas.
Los pacientes tratados con esta droga deben estar bajo estricta vigilancia médica por su ototoxicidad y
nefrotoxicidad. Puede desarrollarse un deterioro del VIII par (acústico). El riesgo de hipoacusia aumenta con
el grado de exposición a concentraciones séricas pico elevadas o altas concentraciones mantenidas. La
nefrotoxicidad inducida por los aminoglucósidos es en general reversible. Deben evitarse concentraciones
prolongadas superiores a 12g/ml. Es importante el control de las concentraciones séricas del fármaco en los
pacientes con insuficiencia renal conocida. En pacientes con quemaduras extensas, las alteraciones
farmacocinéticas pueden dar como resultado concentraciones séricas reducidas de los aminoglucósidos.
Debe usarse con precaución en pacientes con miastenia gravis o Parkinson, dado que la droga puede agravar
la debilidad muscular debido a su efecto potencial del tipo curare sobre la función neuromuscular. En el caso
de las embarazadas debe evaluarse la relación riesgo/beneficio ya que la tobramicina se concentra en los
riñones del feto y produce sordera congénita bilateral irreversible. Debe utilizarse con precaución en los
prematuros y neonatos debido a la inmadurez renal de estos pacientes. En los ancianos deberá realizarse un
seguimiento de la función renal en el tratamiento con aminoglucósidos, dado que ésta se halla disminuida
fisiológicamente. En estos pacientes la dosis se calculará en función del peso, edad y función renal.
Interacciones.
Se debe evitar el uso simultáneo o secuencial de dos o más aminoglucósidos, ya que aumenta el riesgo de
ototoxicidad, nefrotoxicidad y bloqueo neuromuscular. También potencian estos efectos el uso concomitante
de amfotericina B, ácido acetilsalicílico, carmustina, cefalotina, cisplatino, ciclosporina, vancomicina o
furosemida parenteral. La asociación con vancomicina se usa en la profilaxis de la endocarditis bacteriana,
en infecciones estafilocócicas resistentes o en pacientes alérgicos a la penicilina, por lo que en estos casos
deberá realizarse el seguimiento adecuado del paciente. Con antimiasténicos puede llegar a antagonizar el
efecto de éstos sobre el musculoesquelético. Se debe evitar el uso simultáneo o secuencial con polimixinas
parenterales por el riesgo de nefrotoxicidad o bloqueo neuromuscular.
Contraindicaciones.
Hipersensibilidad a cualquier aminoglucósido. Embarazo.
Interacciones
Tobramicina interactuando con AINE
Tobramicina interactuando con Amfotericina B
Tobramicina interactuando con BCG intravesical
Tobramicina interactuando con Bloqueantes neuromusculares
Tobramicina interactuando con Capreomicina
Tobramicina interactuando con Carboplatino
Tobramicina interactuando con Cefepima
Tobramicina interactuando con Cefonicid
Tobramicina interactuando con Cefpodoxima

Tobramicina interactuando con Cefuroxima
Tobramicina interactuando con Ciclosporina
Tobramicina interactuando con Cisplatino
Tobramicina interactuando con Daptomicina
Tobramicina interactuando con Derivados de bifosfonatos
Tobramicina interactuando con Diclofenac
Tobramicina interactuando con Diclofenac colestiramina
Tobramicina interactuando con Diuréticos del asa
Tobramicina interactuando con Galio
Tobramicina interactuando con Penicilinas
Tobramicina interactuando con Tenoxicam
Tobramicina interactuando con Vacuna antitífica
Tobramicina interactuando con Vacuna antituberculosa
Tobramicina interactuando con Vancomicina

ISPR
TOBRAGAN Laboratorios Allergan Ltda.
TOBREX Laboratorios Alcon Chile Ltda.
TOBRIN Laboratorios Chile S.A.
TUBERBUT Laboratorios Kampar S.A.
XOLOF Ver SAVAL
ZOTEON Lab. Novartis Chile S.A.
ZOTEON PODHALER Lab. Novartis Chile S.A.
Asociaciones
OFTOL PLUS Laboratorio Saval S.A.
POENTOBRAL PLUS Laboratorio Poen
TOBRADEX Laboratorios Alcon Chile Ltda.
TOBRAGAN D Laboratorios Allergan Ltda.
TODEXONA Laboratorios S.M.B. Farma S.A.
XOLOF D Ver SAVAL
Tobramicina
Antiinfecciosos para uso sistémico > Antibacterianos para uso sistémico > Aminoglucósidos antibacterianos > Otros
aminoglucósidos
Tobramicina
Inhibe la síntesis proteica bacteriana por unión a subunidad 30S ribosomal.
Tobramicina
Tto. a corto plazo de infecciones graves producidas por gram - y bacilococos sensibles: septicemia (incluyendo bacteriemia);
infecciones de la piel y tejidos blandos (incluyendo quemaduras); infecciones de las vías respiratorias (incluyendo pacientes con
fibrosis quística); infecciones del SNC (incluyendo meningitis y ventriculitis); infecciones complicadas y recurrentes de las vías
urinarias; infecciones óseas (incluyendo articulaciones); infecciones intra-abdominales (incluyendo peritonitis).
En inhalación: tto. de infección pulmonar crónica por P. aeruginosa en pacientes ≥ 6 años, con fibrosis quística.
Posología
Tobramicina
Correo electrónico
Contraseña
Entrar
Contraindicaciones
Tobramicina
Hipersensibilidad a aminoglucósidos. Concomitancia con diuréticos potentes como ác. etacrínico y furosemida (ototóxicos).
Tobramicina
Trastornos neuromusculares como párkinson o miastenia gravis; prematuros, recién nacidos; I.R. conocida o sospechada,
monitorizar y evitar concentraciones pico > 10-12 mcg/ml y valle superiores a 2 mcg/ml; vigilar función renal y auditiva por riesgo de
nefro y ototoxicidad auditiva y/o vestibular (mayor con I.R., tto. prolongado, concomitancia con otros agentes nefro u ototóxicos, edad
avanzada y deshidratación), si aparece ajustar dosis o suspender; no emplear dosis única diaria en inmunocomprometidos, I.R. o
embarazo. Además en inhalación: no usar en niños < 6 años ni en pacientes tras un trasplante de órganos; riesgo de
broncoespasmo o tos inducida por el tto.; en caso de hemoptisis grave activa administrar sólo si beneficio supera riesgo de
hemorragia adicional; riesgo teórico de desarrollar cepas de P. aeruginosa resistentes a tobramicina IV; sin datos de seguridad y
eficacia en pacientes con volumen espiratorio forzado en 1 segundo (FEV1) pronosticado de < 25 % o > 75 % ni colonizados con
Burkholderia cepacia.
Insuficiencia renal
Tobramicina
Precaución. IV/IM, ajustar dosis: 50-60 kg: 50 mg; 60-80 kg: 75 mg; según Clcr: 40-70 ml/min: cada 12 h; 20-40 ml/min: cada 18 h;
10-20 ml/min: cada 24 h; 5-10 ml/min: cada 36 h y < 5 ml/min: cada 48 h. Riesgo de nefrotoxicidad.
Interacciones
Tobramicina
Véase Contraindicaciones Además:

Aumenta oto/nefrotoxicidad y bloqueo neuromuscular con aminoglucósidos, capreomicina, urea, manitol.
Aumenta efecto bloqueante neuromuscular de: sales de Mg, hidrocarburos halogenados por inhalación, anticolinesterasas, toxina
botulínica.
Aumenta nefrotoxicidad con: amfotericina B, clindamicina, vancomicina, ciclosporina, cisplatino, daunorubicina, cefalotina,
metoxiflurano, tacrolimús, polimixinas.
Riesgo aumentado de nefro y ototoxicidad con: compuestos de platino.
Embarazo
Tobramicina
Evaluar riesgo/beneficio. Los aminoglucósidos pueden causar daños en feto. Atraviesa la placenta, pero la concentración en sangre
fetal es baja.
Lactancia
Tobramicina
Tobramicina sistémica se excreta en leche materna. Únicamente pequeñas cantidades de tobramicina se han encontrado en leche
materna tras su administración en madres lactantes. Los aminoglucósidos se absorben escasamente a través del tracto
gastrointestinal, por tanto, no es probable que el lactante absorba cantidades significativas de aminoglucósidos o que éstas
produzcan problemas graves en él. Debido al riesgo potencial de ototoxicidad y nefrotoxicidad de la tobramicina en lactantes, se
debe decidir entre terminar la lactancia o interrumpir el tratamiento.
Por vía inhalatoria: la tobramicina se excreta en la leche materna tras la administración sistémica. Se desconoce la cantidad de
tobramicina que se excreta en la leche materna después de su administración por inhalación, aunque se estima que será muy baja
teniendo en cuenta la exposición sistémica baja. Dada la posible ototoxicidad y nefrotoxicidad en lactantes, se debe tomar la
decisión entre terminar la lactancia o interrumpir el tratamiento, teniendo en cuenta la importancia del tratamiento para la madre.
Reacciones adversas
Tobramicina
IM/IV: neurotoxicidad-ototoxicidad: toxicidad del VIII par craneal (pérdida de la audición, vértigo o ambos a la vez, tinnitus o
sensación de taponamiento en los oídos, daño coclear); neurotoxicidad-bloqueo neuromuscular: parálisis muscular aguda y apnea;
nefrotoxicidad: elevaciones de creatinina sérica, albuminuria, presencia en orina de cilindros, leucocitos o eritrocitos, azotemia,
oliguria, aumento o disminución de la frecuencia de micción o del volumen de orina, aumento de la sed, pérdida de apetito.
Inhalación (solución): alteración pulmonar, rinitis, disfonía, cambio en la coloración del esputo; malestar; disminución de la prueba de
la función pulmonar; acúfenos; mialgia; laringitis. Inhalación (cáps.): pérdida de capacidad auditiva, tinnitus; hemoptisis, epistaxis;
disnea, disfonía, tos productiva, tos, sibilancias, estertores, molestias torácicas, congestión nasal, broncoespasmo, afonía; dolor
orofaríngeo, vómitos, diarrea, irritación de garganta, náuseas, disgeusia; erupción cutánea; dolor torácico musculoesquelético;
pirexia.
Sobredosificación
Tobramicina
Anticolinesterásicos o sales de Ca para revertir bloqueo muscular.
NEOMICINA
DESCRIPCION
La neomicina es un antibiótico aminoglucósido producido por el Streptomyces fradiae. Aunque la

biodisponibilidad después de la administración oral es pobre, la neomicina se administra por vía oral en
pacientes con coma hepático o encefalopatía portal-sistémica. La neomicina oral también tiene un efecto
hipolipemiante, pero se utiliza con poca frecuencia para este propósito. La neomicina es sobre todo utilizada
tópicamente como un antiinfeccioso. La neomicina parenteral ya no se utiliza debido a ototoxicidad grave, y
la administración de neomicina como irrigación quirúrgica ya no se recomienda por la misma razón.
Mecanismo de acción: La neomicina tiene una acción bactericida. Inhibe la síntesis de proteínas
bacterianas mediante su unión irreversible a la subunidad ribosómica 30 S de las bacterias susceptibles. La
neomicina se transporta de forma activa a la célula bacteriana donde se une a receptores presentes en la
subunidad ribosómica 30 S. Esta unión interfiere con el complejo de iniciación entre el ARN mensajero
(ARNm) y la subunidad 30 S. Como resultado, se forman proteínas anormales no funcionales, debido a la
mala interpretación del ADN bacteriano.
En el tratamiento adyuvante de la encefalopatía hepática y el coma, la neomicina se utiliza para suprimir las
bacterias en el intestino que producen ureasa, una enzima que descompone la urea en dióxido de carbono
(CO2) y el amoniaco (NH3). Mediante la inhibición del crecimiento de bacterias productoras de ureasa, se
disminuye la cantidad de amoníaco disponible para la absorción desde el intestino, lo que resulta en una
disminución de sus niveles en suero y en el LCR con la consiguiente la mejoría clínica.
Son organismos sensibles a la neomicina los Escherichia coli, Klebsiella, y otros Enterobacteriaciae. Al igual
que otros aminoglucósidos, neomicina es ineficaz contra las bacterias anaeróbicas. La neomicina puede
formar complejos insolubles con los ácidos biliares en el intestino. Pequeñas dosis de neomicina reducen las
LDL. Este mecanismo de acción es algo similar a la de los secuestrantes de los ácidos biliares.
Las siguientes organismos generalmente se consideran susceptibles a la neomicina in vitro:. Acinetobacter

sp; Citrobacter sp; Enterobacter sp; Escherichia coli, Haemophilus influenzae (beta-lactamasa
negativo); Haemophilus influenzae (beta-lactamasa positiva), Klebsiella sp. Neisseria sp. Proteus mirabilis,
Proteus vulgaris, Providencia sp. Salmonella sp. Serratia sp. Shigella sp. Staphylococcus aureus (MSSA),
Staphylococcus epidermidis.
Farmacocinética: La neomicina se usa por vía oral o tópica, o como un enema de retención en los
pacientes que no pueden tomar medicación oral. Solo cerca de 3% de una dosis oral se absorbe en el tracto
gastrointestinal. Tras una dosis única en adultos con función renal normal, los niveles plasmáticos máximos
neomicina de 02.05 a 06.01 ug/ml se alcanzan en 1-2 horas.
La nNeomicina se excreta principalmente sin cambios en las heces. En los adultos, aproximadamente 1% de
una dosis única de la neomicina se excreta inalterada en la orina dentro de las 24 horas.
En los adultos con función renal normal, la semi-vida de eliminación de la neomicina es de 2-3 horas. En
adultos con insuficiencia renal, la eliminación de la vida media plasmática es de 12 a 24 horas.
Preparación intestinal preoperatoria:
Administración oral (régimen de 24 horas):
 Adultos: Antes de la operación, 1 g PO cada hora por 4 dosis, y luego 1 g cada 4 horas durante el
resto del 24 horas.
Administración oral (régimen 2-3 dosis):
 Adultos y niños: Antes de la operación, 15 mg / kg PO, o 417 mg/m2 PO cada 4 horas durante 2-3
días.
Preparación intestinal preoperatoria (neomicina en combinación con eritromicina) :
 Adultos: En general, se recomienda que si la cirugía está programada para las 8 am, 1 gramo de
neomicina con eritromicina PO se debe dar a la 1 pm, 2 pm y 23:00 pm en el día antes de la cirugía.
 Niños: La dosis recomendada es de 25 mg/kg por vía oral a las 1, 2 y 23.00 pm del día antes de la
cirugía en combinación con una limpieza mecánica del intestino.
Para el tratamiento adyuvante de la encefalopatía hepática:
 Adultos: La dosis recomendada es de 1 a 3 gramos PO cada 6 horas durante 5-6 días.

 Niños: La dosis recomendada es de 50 a 100 mg/kg/día PO en dosis divididas cada 6 horas, o 0,625-
1,75 g/m2 PO cada 6 horas durante 5-6 días.
Tratamiento de la diarrea infecciosa o síndrome de sobrecrecimiento bacteriano:
 Adultos y niños: La dosis recomendada es de 50 mg/kg/día PO dada en 4 tomas durante 2-3 días.
 Neonatos: 50 mg/kg/día PO dividido cada 6 horas.
Tratamiento de infecciones superficiales de la piel o estructuras de la piel (es decir, pequeños

cortes y heridas) por microorganismos sensibles:
Administración tópica:
 Adultos y niños: Aplicar una capa delgada de 0,5% en crema o ungüento en el área afectada 1-4
veces al día
Pacientes con insuficiencia renal: La dosis debe ser modificado en función de la respuesta clínica y el grado
de insuficiencia renal, pero no hay recomendaciones cuantitativos disponibles.
Los pacientes con hipersensibilidad a los aminoglucósidos no deben ser trastados con neomicina. Las
reacciones alérgicas a los aminoglucósidos son generalmente poco frecuentes, pero pueden darse casos de
sensibilidad cruzada con otros aminoglucósidos.
La neomicina está contraindicada en la obstrucción gastrointestinal, íleo paralítico o lesiones ulcerosas del
intestino incluyendo colitis ulcerosa debido a que al excretarse principalmente en las heces, el aumento de la
absorción es posible, lo que resulta en un aumento de los efectos adversos.
La neomicina debe utilizarse con precaución en pacientes con enfermedad renal o insuficiencia renal, en
pacientes con deshidratación y en los pacientes de edad avanzada.
Los pacientes con historial de tinnitus, vértigo o pérdida auditiva de alta frecuencia subclínica deben ser
estrechamente monitorizados para detectar signos de ototoxicidad durante el tratamiento con neomicina.
Durante la cirugía no se recomienda los riegos de las heridas con neomicina debido a la dudosa eficacia y al
riesgo de ototoxicidad irreversible.
Los aminoglucósidos pueden causar una debilidad neuromuscular grave que dura horas o días debido a su
potencial efecto curarizante. Los aminoglucósidos pueden agravar la debilidad muscular en pacientes con
enfermedades musculares como la miastenia gravis, botulismo infantil o parkinsonismo.
La neomicina se clasifica dentro de la categoría C de riesgo en el embarazo. La neomicina atraviesa la

placenta y los aminoglucósidos son conocidos por causar nefrotoxicidad y ototoxicidad fetal permanente en
los hijos de madres que los recibieron durante el embarazo. La neomicina no se debe utilizar durante el
embarazo salvo que el beneficio potencial justifique el riesgo añadido para el feto.
INTERACCIONES
El dimenhidrinato puede enmascarar los síntomas de ototoxicidad inducidos por la neomicina. Este fármaco
se debe utilizar con precaución en pacientes que reciben tratamiento prolongado con neomicina. Los
diuréticos de asa por vía intravenosa, como el ácido etacrínico o furosemida, pueden causar aumento de la
ototoxicidad cuando se utilizan en combinación con neomicina oral. Este riesgo es mayor con ácido
etacrínico y cuando los antibióticos aminoglucósidos se utilizan por vía parenteral .
La administración oral de neomicina inhibe las bacterias intestinales que sintetizan vitamina K y puede
potenciar los efectos de la warfarina.
Otros antibióticos aminoglucósidos así como la anfotericina B, cidofovir, carboplatino, cisplatino,

ciclosporina, foscarnet, ganciclovir, tacrolimus, metoxiflurano, y vancomicina IV deben usarse con
precaución con la neomicina sistémico, ya que pueden aumentar el riesgo de nefrotoxicidad y ototoxicidad.
En aproximadamente el 10% de los pacientes, una pequeña porción de la digoxina oral se metaboliza por la
flora GI. La administración de un antibiótico no absorbible como la neomicina puede deprimir las bacterias
del colon y aumentar la biodisponibilidad oral de digoxina en estos pacientes. Debido a que es imposible
predecir qué pacientes se verán afectados de esta manera, las concentraciones séricas de digoxina deben
ser monitorizados de cerca si se añade a la neomicina oral.
La neomicina oral se ha demostrado que reduce la biodisponibilidad de la penicilina V.
Algunos antibióticos incluyendo la neomicina, tetraciclina, clindamicina, lincomicina, estreptomicina,

vancomicina, bacitracina, polimixina B, capreomicina, colistina y colistimetato pueden potenciar los efectos
neuromusculares de los bloqueadores neuromusculares no despolarizantes.
La neomicina puede disminuir la eficacia de los anticonceptivos orales que contienen estrógenos debido a la
estimulación del metabolismo de los estrógenos o una reducción en la circulación enterohepática de
estrógenos a través de cambios en la flora gastrointestinal. Pueden ocurrir aparición de sangrado o fallo del
método anticonceptivo. La incidencia de las interacciones de los agentes anti-infecciosos con los
anticonceptivos orales es impredecible, y se han reportado casos de fallo anticonceptivo asociado a
antibióticos. Los pacientes deben ser conscientes de esta interacción potencial. El uso de un método
alternativo de anticoncepción puede ser recomendable durante el uso de antibióticos. Dependiendo de la
duración de la terapia con antibióticos, puede ser necesario un método anticonceptivo adicional durante al
menos un ciclo de OC después de discontinuado el antibiótico.
Los antibióticos que reducen la flora colónica teóricamente interfieren con la conversión biológica de
lactulosa a sus activos, productos ácidos. Dado que la neomicina también se utiliza en el tratamiento de la
encefalo-patía hepática, su uso concomitante puede interferir con la eficacia de la lactulosa. Sin embargo,
algunas evidencias sugieren que la lactulosa se mantiene activa con la administración concomitante de
neomicina oral, y que estaa combinación puede ser más eficaz en el tratamiento de la encefalopatía porto-
sistémica de los fármacos por separado. A pesar de controversias, estos fármacos se han utilizado juntos
con éxito, siempre y siempre que el pH fecal sea <6, esta combinación es recomendable para los pacientes
que no responden bien a la terapia con lactulosa sola. Los pacientes tratados con ambos medicamentos
deben ser monitorizados para determinar la posibilidad de una disminución de la respuesta a la lactulosa.
REACCIONES ADVERSAS
Aunque la biodisponibilidad de la neomicina es pobre, cuando se administra oralmente pueden causar

síntomas sobre el SNC, tales como dolor de cabeza y letargo.
La neomicina es uno de los aminoglucósidos más ototóxicos. Aunque la neomicina se absorbe muy pocol,
todavía puede causar síntomas de ototoxicidad como tinnitus, vértigo y pérdida de audición.
Se han reportado necrosis tubular renal y acidosis tubular renal con la neomicina. Los síntomas de
nefrotoxicidad o insuficiencia renal incluyen azotemia, aumento de las concentraciones de creatinina en
suero, empeoramiento de aclaramiento de creatinina, hipostenuria (pérdida de la capacidad de
concentración), piuria (aumento de glóbulos blancos), la proteinuria, y cilindruria (células o yesos en la
orina); raras veces se produce oliguria.
Se ha obervado bloqueo neuromuscular causando miastenia con neomicina administrada por riego intra-
abdominal.
La neomicina oral puede causar trastornos gastrointestinales, tales como problemas de náuseas/vómitos, y
de la piel, tales como erupción maculopapular, prurito y urticaria, aunque son relativamente poco comunes.
Con la preparación tópica, ocasionalmente se ha reportado dermatitis de contacto
PRESENTACION
Neomicina, comp 500 mg. SALVAT
Asociada a una sulfamida: Sulfintestin-Neomicina comp
Asociada a un corticoide: Beclometasona + neomicina
AMIKACINA
DESCRIPCION
La amikacina es un antibiótico semisintético del grupo de los aminoglucósidos, derivado de la Kanamicina, de acción
bactericida.
Mecanismo de acción: como todos los antibióticos aminoglucósidos, la kanamicina se une a la subunidad S30 del ribosoma
bacteriano, impidiendo la transcripción del DNA bacteriano y, por tanto, la síntesis de proteínas en los microorganismos
susceptibles.
Farmacocinética: La amikacina se absorbe rápidamente trás la administración intramuscular. En adultos con función renal
normal, a la hora de la inyección intramuscular de 250 mg (3.7 mg/Kg), 375 mg (5 mg/Kg) y 500 mg (7.5 mg/Kg), las
concentraciones séricas máximas son de 12, 16 y 21 g/ml, respectivamente. Con función renal normal, un 91.3% de una
dosis I.M. se excreta sin cambios en la orina a las 8 horas, y el 98.2% a las 24 horas. Las concentraciones medias en orina
durante 6 horas son de 563 g/ml tras una dosis de 250 mg, 697 g/ml trás una dosis de 375 mg y 832 g/ml trás una dosis
de 500 mg. Las dosis usuales producen concentraciones terapéuticas en diversos líquidos del organismo que fundamentan su
utilización en las indicaciones que se señalan.
Dosis únicas de 500 mg (7.5 mg/Kg) administradas a adultos normales, en perfusión durante un período de 30 minutos,
producen unas concentraciones séricas máximas de 38 g/ml al finalizar la perfusión, y niveles de 24 g/ml, 18 g/ml y
0,75 g/ml a los 30 minutos, 1 hora y 10 horas después de la misma, respectivamente.
El 84% de la dosis administrada se excreta en la orina a las 9 horas, y aproximadamente el 94% dentro de las 24 horas.
Infusiones repetidas de 7.5 mg/Kg cada 12 horas en adultos normales son bien toleradas, sin producirse acumulación. La vida
media sérica es un poco más de 2 horas, con un volumen de distribución total aparente de 24 litros (28% del peso corporal).
Según la técnica de ultrafiltración, la unión a las proteínas séricas es del 0 al 11%. La velocidad de aclaramiento sérico medio
es de unos 100 ml/minuto y la velocidad de aclaramiento renal, de 94 ml/min, en sujetos con función renal normal. La
amikacina se excreta principalmente por filtración glomerular. Pacientes con alteraciones de la función renal o presión
glomerular disminuida excretan la droga mucho más lentamente debido a la prolongación de la semi-vida sérica. Se debe
vigilar cuidadosamente la función renal y ajustar las dosis de acuerdo con ésta.
La amikacina se manifiesta activa "in vitro" frente a los siguientes microorganismos:
 Gram-negativos: Especies de Pseudomonas, Escherichía coli, especies de Proteus (indol-positivos e indol-negativos),

especies de Providencia, especies de Klebsiella-Enterobacter Serrana, especies de Acinetobacter (Mima-Herellea)
y Citrobacter freundii.
 Gram-positivos: Especies de Estafilococos productores y no productores de penicilinasa, incluyendo cepas resistentes a
la Meticilina. No obstante, la amikacina es poco activa frente a otros Gram-positivos: Streptococcus pyogenes,
Enterococos y Streptococcus pneumoniae (Diplococcus pneumoniae).
INDICACIONES y POSOLOGIA
La amikacina está indicada en el tratamiento de corta duración de las infecciones bacterianas, simples o mixtas, causadas
por cepas sensibles de los microorganismos antes citados, tales como: Septicemia (incluyendo sepsis neonatal), Infecciones
severas del tracto respiratorio. Infecciones del sistema nervioso central (meningitis). Infecciones intra-abdominales,
incluyendo peritonitis. Infecciones de la piel, huesos, tejidos blandos y en quemaduras. Infecciones complicadas y recidivantes
del aparato urinario, cuyo tratamiento no sea posible con otros antibiólicos de menor toxicidad.
Antes de iniciar el trataminto con amikacina es aconsejable realizar un antibiograma, previo aislamiento e identificación del
germen causante. Cuando la gravedad del proceso lo requiera y el cuadro clínico permita sospechar una infección por
gérmenes sensibles a la amikacina, puede iniciarse la terapéutica con el antibiótico ya antes de conocerse el resultado del
antibiograma. Si la gravedad de la infección puede suponer un riesgo vital, podrá estar indicada una terapéutica inicial
simultánea de ambos de acuerdo con la gravedad del cuadro infeccioso y el estado general del paciente.
En la sepsis neonatal esta terapéutica concomitante puede estar indicada en infecciones debida a microorganismos Gram-
positivos, tales como Streptococcus o Pneumococcus. Si se sospecha además la presencia de organismos anaerobios, debe
considerarse la posibilidad de administrar simultáneamente la apropiada terapéutica antimicrobiana antianaerobia con la
amikacina.
La dosis, vía, pauta de administración, se establecen según la gravedad de la infección, la sensibilidad de] germen infectante,
la edad, peso y estado general del paciente. La amikacina puede ser administrado por vía intramuscular o intravenosa. La vía
intravenosa se reserva en general para situaciones especiales. La dosis recomendada para ambas vías es la misma. La pauta
usual es la siguiente:
1º Función renal normal.
 a) Vía intramuscular.
o Adultos-niños: La dosis normal en infecciones graves es de 15 mg/Kg/día en 2 ó 3 dosis iguales (7,5 mg/Kg
cada 12 horas ó 5 mg/Kg cada 8 horas). Infecciones del tracto urinario puede utilizarse una dosis de 250 mg
dos veces al día.
o Recién nacidos: Se administrarán de entrada 10 mg/Kg, para seguir con 7.5 mg/Kg cada 12 horas. La duración
del tratamiento es de 7-10 días. La dosis total diaria no debe sobrepasar 15 mg/Kg/día, y en ningún caso 1,5
gr/día.
o En infecciones difíciles o complicadas en las que es necesario un tratamiento prolongado se recomienda
controlar las funciones renal, auditiva y vestibular. Las infecciones no complicadas producidas por
microorganismos sensibles a la amikacina deberán responder a las 24-48 horas. Si no se obtiene respuesta
clínica definitiva en 3-5 días se suspenderá la terapia y se revisará la sensibilidad del microorganismo al
antibiótico.
 b) Vía intravenosa. Puede utilizarse en situaciones especiales cuando la vía intramuscular no sea factible o resulte
dificil: Septicemia, pacientes en shock, quemados graves, trastornos hemorrágicos, etc. La posología a emplear es la
misma que para la vía intramuscular.
2. Función renal alterada. A fin de disminuir los riesgos de unas concentraciones elevadas, potencialmente tóxicas, que en el
plasma de estos pacientes pueden producirse con las concentraciones elevadas, potencialmente tóxicas, que en el plasma de
estos pacientes pueden producirse en las pautas normales de dosificación, la dosis y/o los intervalos entre las inyecciones
deben ajustarse al grado de insuficiencia renal (véase «Precauciones»). El intervalo en horas para las dosis normales, puede
aproximadamente deducirse multiplicando el valor de la creatininemia (mg/100 ml) por 9. Por ejemplo, si el valor de
creatinina es de 2 mg%, se le administraría una dosis de 7,5 mg/Kg cada 18 horas.
Cuando se administre a intervalos fijos, las dosis deberán ser reducidas. Las concentraciones séricas de amikacina en estos
pacientes deben ser medidas para administrar las dosis correctas y evitar concentraciones superiores a 35 mg/ml Inicialmente
se administrará la dosis normal de 7,5 mg/Kg. Para determinar la cuantía de la dosis de mantenimiento a administrar cada 12
horas, la dosis de base (7,5 mg/Kg) deberá reducirse en proporción con la reducción del aclaramiento de creatinina:
Dosis de mantenimiento (cada 12 horas) = A.C observado en ml/min dividido entre A.C normal en ml/min x Dosis de base
calculada en mg.
A.C = Aclaramiento de creatinina.
En caso de que se conozca el valor de la creatinina sérica del paciente, la manera de determinar las dosis es dividir la dosis
normal (7,5 mg/Kg) por el valor de la creatinina.
Normas para la correcta administración:
Para la administración intravenosa en adultos puede diluirse el contenido de un vial de 500 mg en 100-200 ml de un diluyente
compatible. En lactantes y niños el volumen de diluyente dependerá de las necesidades de líquido del paciente. La infusión
debe administrarse normalmente en un período de 30- 60 minutos, excepto en los lactantes, en los que la administración se
hará a los largo de 1-2 horas. La amikacina es compatible, a una concentración de 0,25 y 5 mg/ml, con las siguientes
soluciones, pudiendo mantenerse a temperaturas ambiente sin menoscabo de su actividad, hasta 24 horas: Dextrosa al 5 por
100. Dextrosa al 5 por 100 y cloruro sódico al 0,2 por 100. Dextrosa al 5 por 100 y cloruro sódico al 0,45 por 100. Cloruro
sódico al 0,9 por 100. Solución de lactato de Ringer.
La amikacina está contraindicada en pacientes con historia de hipersensibilidad y reacciones graves a la amikacina o a otros
aminoglucósidos. No debe administrarse simultáneamente, con productos neuro o nefrotóxicos ni con potentes diuréticos.
La amikacina es potencialmente nefrotóxica y ototóxica. El riesgo mayor de presentar estos efectos tóxicos lo constituyen los
pacientes con función renal alterada, en tratamientos con dosis altas, o más largos que los recomendados.
La forma inyectable de amikacina contiene bisulfito de sodio, un tipo de sulfito que puede producir reacciones alérgicas
incluyendo manifestaciones anafilácticas, que amenacen la vida o cuadros asmáticos menos graves en individuos sensibles. La
prevalencia global de la sensibilidad al sulfito en la población general se desconoce, aunque es probablemente baja. La
hipersensibilidad al sulfito se observa más frecuentemente en sujetos asmáticos que en los no asmáticos.
La amikacina debe administrarse con cautela a los pacientes con antecedentes de hipersensibilidad a otros aminoglucósidos,
así como a aquellos de fondo alérgico fundamentalmente medicamentoso.
Deben observarse cuidadosamente las funciones tanto renal como del nervio auditivo en los pacientes que presenten, o en los
que se sospeche una insuficiencia renal (edad avanzada, etc.), cuando se use durante períodos largos, o cuando se administre
en dosis superiores a las recomendadas, ya que han sido comunicados trastornos del VII par craneal, así como de la función
renal.
Con el fin de prevenir potenciales efectos tóxicos en determinados pacientes, deben estudiarse los niveles plasmáticos de
amikacina, ajustando su dosificación para evitar prolongados niveles superiores a 35 mg/ml. a orina deberá examinarse para
detectar incrementos en la excreción de proteínas, la presencia de células o cilindros y disminución de la densidad.
La ototoxicidad en niños no está bien determinada. La aparición de signos de nefro u ototoxicidad determinará un reajuste de
la dosificación o la suspensión del tratamiento, según los casos.
Los pacientes deben ser bien hidratados durante el tratamiento.
La amikacina deberá ser utilizada con precaución en pacientes con trastornos musculares, tales como miastenia gravis o
parkinsonismo, ya que la amikacina puede agravar la debilidad muscular a causa de su potencial efecto curarizante.
En caso de aparecer sobreinfecciones producidas por gérmenes resistentes, debe suspenderse el tratamiento y aplicarse la
terapia adecuada.
La amikacina se clasifica dentro de la categoría C de riesgo en el embarazo: No se ha demostrado su inocuidad durante el
mismo, por lo que no se recomienda su uso. Sólo debe utilizarse en aquellos casos en los que previamente la valoración de la
relación riesgo-beneficio de su aplicación, aconseje su utilización.
No se tienen datos sobre la excreción por la leche materna, pero como regla general no debe realizarse la lactancia si la madre
se encuentra bajo tratamiento con amikacina.
INTERACCIONES
No debe mezclarse la amikacina con ningún otro producto en la misma jeringa antes de su administración.
Debe evitarse el uso sistemático o tópico concomitante y/o consecutivo de medicamentos neuro o nefrotóxicos, tales como
cisplatino, polimixina B, colistina, cefaloridina, otros aminoglucósidos, viomicina y vancomicina, así como el uso simultáneo de
diuréticos potentes, como el ácido etacrínico o la furosemida.
Debe tenerse en cuenta la posibilidad de bloqueo neuromuscular y parálisis respiratoria cuando se administra amikacina
simultáneamente con drogas anestésicas o bloqueantes neuromusculares. Las sales de calcio pueden neutralizar este efecto.
Los aminoglucósidos pueden potenciar el efecto anticoagulante de los derivados cumarínicos por un mecanismo de disminución
de la disponibilidad de la vitamina K, por lo que cuando estos dos tipos de fármacos se administren simultáneamente, debe
controlarse el tiempo de protrombina.
Los antivertiginosos (difenhidramina, etc.) pueden enmascarar los signos de toxicidad vestibular de estos antibióticos.
REACCIONES ADVERSAS
Aunque el riesgo de reacciones tóxicas es bajo en los pacientes con función renal normal que reciben amikacina en las dosis y
durante los períodos recomendados, se han descrito las siguiente reacciones adversas:
Nefrotoxicidad: se ha comunicado albuminuria, presencia de glóbulos rojos y blancos, cilindros, azotemia y oliguria.
Ototoxicidad sobre la audición y vestibular, puede aparecer en pacientes tratados con dosis altas o durante un período más
largo que el recomendado. El riesgo de ototoxicidad con amikacina es mayor con pacientes con alteraciones renales, siendo la
sordera en las frecuencias altas la primera en aparecer, detectándose por audiometría. Puede aparecer vértigo y poner en
evidencia una alteración vestibular.
Otros efectos secundarios que en escaso número pueden presentarse son: Picor de piel (rash), fiebre medicamentosa, cefalea,
parestesias, ternblor, náuseas y vómitos, eosinofilia, artralgia, anemia e hipotensión.
Dolor en el sitio de la inyección.
Alteraciones hepáticas: En tratamientos de una semana con aminoglucósidos por vía parenteral se pueden observar trastornos
en las cifras de transaminasas glutámicooxalacética y glutámico-pirúvica, colinesterasa, fosfatasa alcalina y bilirrubina, que
desaparecen a los pocos días de suspender el antibiótico.
En caso de presentarse una reacción tóxica por hiperdosificación o acumulación, a tener en cuenta especialmente en pacientes
con insuficiencia renal grave, la diálisis peritoneal o hemodiálisis pueden favorecer la eliminación del antibiótico. Si se
produjese una reacción de hipersensibilidad se suspenderá su administración, aplicándose al paciente el tratamiento específico
adecuado a la naturaleza e intensidad de la misma (antihistamínicos, corticosteroides, adrenalina, etc).
PRESENTACION
 BICLIN 125 y 500 mg, vial con 2 ml. BRISTOL-MYERS

 AMIKACINA BRAUN 5 mg/ml, frasco con 100 ml
 AMIKACINA MEDICAL 125 mg vial con 2 ml
 AMIKACINA NORMON 125 mg, 250 mg y 500 mg viales con 2 ml. 5 mg/ml, frasco con 100 ml
 KANBINE, Rovi, 250 y 500 mg. viales con 2 ml
Estreptomicina
Antibiótico aminoglucósido.
Propiedades.
Antibiótico bactericida de espectro pequeño. Es transportado en forma activa a través de la membrana

bacteriana; se une de manera irreversible a una o más proteínas receptoras específicas de la subunidad 30S
de los ribosomas bacterianos e interfiere en el complejo de iniciación entre el RNA mensajero y la subunidad
30 S. El DNA puede leerse en forma errónea, lo que da lugar a la producción de proteínas no funcionales.
Los polirribosomas se separan y no son capaces de sintetizar proteínas. Se absorbe total y rápidamente por
vía intramuscular. Al igual que todos los aminoglucósidos su absorción por vía gastrointestinal es muy escasa.
Se distribuye principalmente en el líquido extracelular y en todos los tejidos del organismo excepto en el
cerebro; su distribución es escasa en LCR y en secreciones bronquiales; se ha encontrado en la bilis, en los
líquidos ascítico y pleural, y en abscesos tuberculosos y tejido caseoso; sus concentraciones son muy
elevadas en orina. Atraviesa la placenta. Su unión a las proteínas es baja a moderada y no se metaboliza. De
80% a 98% se excreta por vía renal como droga inalterada en 24 horas y 1% por bilis.
Indicaciones.
Tratamiento de todas las formas de tuberculosis producidas por Micobacterium tuberculosis, usada
simultáneamente con otros antituberculosos; profilaxis de la endocarditis bacteriana (asociada con
betalactámicos); tratamiento de la brucelosis y del granuloma inguinal por Donovania granulomatis.
Dosificación.
Dosis usual para adultos: tuberculosis: en asociación con otros antituberculosos, 1g IM una vez al día; otras
infecciones: en asociación con otros antibióticos, 250mg a 1g IM cada seis horas o 500mg a 2g cada 12 horas.
Dosis usual en niños: tuberculosis: 20mg por kg de peso, IM, 1 vez al día; la dosis máxima diaria no debe
pasar de 1g; otras infecciones: 5mg a 10mg por kg de peso, IM, cada 6 horas o 10mg a 20mg por kg de peso
cada 12 horas.
Necrosis tubular renal. Disminución de la audición y de la función vestibular. Bloqueo neuromuscular.

Síndrome de malabsorción. Hipersensibilidad.
Debe utilizarse con precaución en pacientes con disfunción renal por el aumento del riesgo de toxicidad debido
a las concentraciones séricas elevadas, en pacientes con deterioro del octavo par craneano por su toxicidad
auditiva y vestibular y en pacientes con miastenia gravis o parkinsonismo, ya que puede producir bloqueo
neuromuscular y aumentar la debilidad del musculoesquelético. Durante el tratamiento con estreptomicina se
recomienda hacer determinaciones periódicas de las funciones renales, vestibular y audiogramas. En
insuficiencia renal deben ajustarse las dosis según el clearance de creatinina.
Interacciones.
Evitar el uso simultáneo con otros aminoglucósidos o con capreomicina, ya que puede aumentar el riesgo de
ototoxicidad, nefrotoxicidad y bloqueo neuromuscular; lo mismo puede ocurrir cuando se asocia con
vancomicina, cisplatino y amfotericina B. Si se utiliza junto con anestésicos halogenados por inhalación o con
bloqueantes neuromusculares se debe efectuar un seguimiento muy estricto del paciente, ya que puede
potenciar el bloqueo neuromuscular y dar lugar a una prolongada debilidad del musculoesquelético, con
depresión o parálisis respiratoria. La eficacia de la estreptomicina disminuye si se mezcla en una misma
solución con un antibiótico betalactámico, ya que reacciona químicamente y pierde su efectividad terapéutica.
Los diuréticos aumentan su nefrotoxicidad.
Contraindicaciones.
Alergia a la estreptomicina. Embarazo. Miastenia gravis. Otitis media.
Interacciones
Estreptomicina interactuando con AINE
Estreptomicina interactuando con Amfotericina B
Estreptomicina interactuando con Anticoagulantes orales
Estreptomicina interactuando con BCG intravesical
Estreptomicina interactuando con Bloqueantes neuromusculares
Estreptomicina interactuando con Capreomicina
Estreptomicina interactuando con Carboplatino

Estreptomicina interactuando con Cefonicid
Estreptomicina interactuando con Ciclosporina
Estreptomicina interactuando con Cisplatino
Estreptomicina interactuando con Cloranfenicol
Estreptomicina interactuando con Derivados de bifosfonatos
Estreptomicina interactuando con Diclofenac
Estreptomicina interactuando con Diclofenac colestiramina
Estreptomicina interactuando con Diuréticos del asa
Estreptomicina interactuando con Galio
Estreptomicina interactuando con Oxitetraciclina
Estreptomicina interactuando con Penicilinas
Estreptomicina interactuando con Rifampicina
Estreptomicina interactuando con Tenoxicam
Estreptomicina interactuando con Tetraciclinas

Estreptomicina interactuando con Vacuna antitífica
Estreptomicina interactuando con Vacuna antituberculosa
Estreptomicina interactuando con Vancomicina
KANAMICINA
DESCRIPCION
La kanamicina es un antibíótico aminoglucósido, básico e hidrosoluble descubierto en 1955 por el doctor Umezawa y sus
colaboradores del Instituto Nacional de Higiene del Japón. Se obtiene a partir del caldo de cultivo de una nueva especie de
Streptornyces (St. Kanamyceticus) aislado del suelo de un terreno de la provincia japonesa de Nagano. La kanamicia
muestra un amplio espectro bactericida, activo sobre bacterias Gram positivas, Gram negativas y Mycobacterium, por lo
que se indica en una amplia gama de infecciones. Debido a su toxicidad (en particular nefro- y ototoxicidad) hoy día,
prácticamente solo se utiliza por vía oral y tópica, si bien en algunos países todavía se utiliza por vía intravenosa
Mecanismo de acción: como todos los antibióticos aminoglucósidos, la kanamicina se une a la subunidad S30 del
ribosoma bacteriano, impidiendo la transcripción del DNA bacteriano y, por tanto, la síntesis de proteínas en los
microorganismos susceptibles
El sulfato de kanamicina es activo in vitro contra muchas cepas de Staphylococcus aureus (incluyendo cepas no
productoras de penicilinasa y productoras de penicilinasa), Staphylococcus epidermidis, N. gonorrhoeae, H. influenzae,
Escherichia coli, Enterobacter aerogenes, Shigella y Salmonella especies, especies de k. pneumoniae, Serratia
marcescens, especies de Providencia, Acinetobacter y especies Citrobacter freundii yCitrobacter y muchas variedades de
cepas de Proteus indol-positivo y negativo de indol-negativos que son frecuentemente resistentes a otros antibióticos.
Los antibióticos minoglucósidos tienen una baja actividad frente a organismos Gram-positivos incluyendo Streptococcus
pyogenes, Streptococcus pneumoniae y enterococos. Estudios in vitro han demostrado que un aminoglucósido combinado
con un antibiótico que interfiere con la síntesis de pared celular (es decir, amoxicilina, o ampicilina) afecta a algunas cepas
de estreptococo Grupo D forma sinérgica.
Farmacocinética: la kanamicina se absorbe rápidamente después de la inyección intramuscular y generalmente se

alcanzan niveles máximos en suero al cabo de aproximadamente una hora. Las dosis de 7,5 mg/kg proporcionan niveles
séricos medios máximos de 22 µg/mL. A las 8 horas después de una dosis de 7,5 mg/kg, los niveles séricos medios son
3.2 µg/mL. La semi-vida media de suero es de 2 horas. La administración intravenosa de kanamicina durante un período
de una hora produce unas concentraciones séricas similares a las obtenidos por la administración por vía intramuscular.
La Kanamicina difunde rápidamente hacia otros fluidos corporales incluyendo la bilis y líquido sinovial y peritoneal. Se
observan niveles significativos del antibiótico en sangre de cordón y en el líquido amniótico después de la administración
intramuscular a pacientes embarazadas.
Las concentraciones en el fluido espinal de los lactantes normales son aproximadamente 10 a 20 por ciento de los niveles
de suero y pueden alcanzar el 50 por ciento cuando las meninges están inflamadas. Los estudios en pacientes adultos
normales han mostrado sólo trazas de kanamicina en líquido cefalorraquídeo.
El fármaco es excretado casi exclusivamente por filtración glomerular y no es reabsorbido por los túbulos renales. Por lo
tanto, se alcanzan altas concentraciones en la nefrona, y la orina puede contener niveles de 10 a 20 veces superiores a las
de suero. Se produce poca transformación metabólica. La excreción renal es extremadamente rápida. En pacientes con
función renal normal, aproximadamente la mitad de la dosis administrada es aclarada en 4 horas y la excreción es
completa dentro de 24 a 48 horas. Los pacientes con deterioro función renal o con presión de filtración glomerular
disminuida excretan kanamicina más lentamente. Tales pacientes pueden acumular niveles excesivamente altos de sangre
que aumentan considerablemente el riesgo de reacciones ototóxicas. En los pacientes gravemente quemados puede
reducirse significativamente la semi-vida y las concentraciones sérica resultantes pueden ser mucho menores
Por vía oral, se administra en forma de sulfato de kanamicina, un polvo soluble en agua que se absorbe en
aproximadamente 1% a través de la mucosa intestinal indemne, excretándose rápidamente por el riñón. La mayor porción
no absorbida se excreta por las heces de forma inalterada. Las bacterias intestinales se eliminan rapidamente después de
la administración de kanamicina, persistiendo la supresión bacteriana entre 48 y 72 horas.
Toxicidad: La LD50 de la Kanamicina intravenosa en ratones, ratas y conejos es 200 a 300 rng. por Kg. de peso. y de
1700 mg/kg por vía intraperitoneal y subcutánea en los ratones
La Kanamicina está exenta de toxicidad tardía o crónica. Los ratones toleran diariamente 400 mg. por Kg. durante 30 días
por vía subcutánea y 355 mg. por Kg. durante 6 semanas.
La inyección subcutánea de fuertes dosis diarias (subcutáneas o intramusculares) durante 3 meses, en perros, no produjo
perturbaciones en las funciones suprarrenal y hematopoyética, ni tampoco acciones secundarias.
La kanamicina está indicada en el tratamiento de corto plazo de infecciones graves causadas por cepas susceptibles.
Deben realizarse estudios bacteriológicos para identificar los organismos causales y determinar su susceptibilidad a la
kanamicina.
La kanamicina puede ser utilizada en el tratamiento de infecciones donde uno o más de los siguientes patógenos son
conocidos o sospechosos: E. coli, especies de Proteus (indol-positivo y negativo de indol), especies de Enterobacter
aerogenes, Klebsiella pneumoniae, Serratia marcescens, Acinetobacter. La decisión de continuar el tratamiento con el
medicamento debe basarse en el resultado de la susceptibilidad para las pruebas, la respuesta de la infección a la terapia
y los posibles efectos secundarios
En las infecciones graves cuando los organismos causales son desconocidos, la kanamicina puede administrarse como
terapia inicial en conjunción con un fármaco de tipo beta-lactámico (penicilina o cefalosporina) antes de obtener
resultados de las pruebas de susceptibilidad. Si se sospecha de organismos anaerobios, debe prestarse atención al uso de
otra terapia antimicrobiana adecuada junto con kanamicina.
Aunque la kanamicina no es el antibiótico de elección para las infecciones de estafilococos, podrá utilizarse en ciertas
situaciones cuando la infección se debe a un estafilococo conocido o sospechoso. Estas situaciones incluyen el tratamiento
inicial de infecciones graves debidas a cepas susceptibles de estafilococos en pacientes alérgicos a otros antibióticos y en
infecciones mixtas de estafilococos y Gram-negativos.
Tratamiento de infecciones que cumplan los criterios anteriores
 Adultos, adolescentes y niños: la dosis no debe exceder 15 mg/kg por día y debe administrarse lentamente. La
solución para uso intravenoso se prepara añadiendo el contenido de un frasco de 500 mg a 100 a 200 mL de
diluyente estéril como suero l salino o 5% dextrosa en agua, o el contenido de un frasco de 1,0 g a 200 a 400 mL
de diluyente estéril. La dosis adecuada es administrada durante un período de 30 a 60 minutos. La dosis diaria
total debería dividirse en 2 o 3 dosis igualmente divididas.
En pacientes pediátricos la cantidad de diluyente utilizado debe ser suficiente para infundir el sulfato de kanamicina
durante un período de 30 a 60 minutos.
 Adultos, adolescentes y niños: la dosis es de 15 mg/kg/día en dos dosis igualmente divididas administradas a
igualmente dividido intervalos, es decir, 7,5 mg/kg cada 12 h. Si desean mantener constantemente altos niveles en
sangre, la dosis diaria de 15 mg/kg puede darse en dosis igualmente divididas cada 6 u 8 horas.
En los pacientes obesos (> 100 kg) , no deben sobrepasar 1,5 g/día.
En pacientes con deterioro función renal, es conveniente seguir la tratamiento mediante la monitorización de las
concentraciones de kanamicina en suero. Si esto no es factible, un método sugerido es reducir la frecuencia de
administración en pacientes con disfunción renal.
El intervalo entre dosis puede calcularse con la siguiente fórmula:
Creatinina del suero (mg/100 mL) x 9 = intervalo de dosis (en horas)

Administración intraperitoneal (en peritonitis o después de la exploración peritoneal debido a la contaminación fecal
debida a derrame durante la cirugía:
 Adultos: 500 mg diluidos en 20 mL de agua destilada estéril introducidos o a través de un catéter de polietileno a
través de la sutura de la herida. Si es posible, la instilación debe aplazarse hasta que el paciente se ha recuperado
totalmente de los efectos de la anestesia y de los medicamentos relajantes musculares. Los niveles de suero deben
vigilarse cuidadosamente durante el tratamiento.
Administración en aerosol:
 Adultos: 250 mg 2 a 4 veces al día. Retirarse un vial de 500 mg a 250 mg (1,0 mL) y diluir con 3 mL de suero
fisiológico y nebulize. Los niveles de suero deben vigilarse cuidadosamente durante el tratamiento.
Es conveniente limitar la duración del tratamiento con kanamicina parenteral a plazos cortos. La duración habitual del
tratamiento es de 7 a 10 días. La dosis diaria total por todas las vías de administración no debe sobrepasar 1,5 g/día. Los
riesgos de toxicidad se multiplican a medida que la duración del tratamiento aumenta.
A las dosis recomendadas, las infecciones sin complicaciones debido a organismos susceptibles de kanamicina deben
responder a la terapia en 24 a 48 horas. Si respuesta clínica definitiva no se produce dentro de 3 a 5 días, se debe
detener el tratamiento y comprobar la susceptibilidad del organismo invasor a otros antibióticos. El fracaso de la respuesta
a la infección puede ser debido a la resistencia del organismo o a la presencia de focos sépticos que requieren drenaje
quirúrgico.
Tratamiento de infecciones oculares producidas por gérmenes sensibles
Administración oftálmica
 Adultos: aplicar una cantidad adecuada de unguento oftálmico al 1% en el ojo(s) afectado(s) 3 o 4 veces al día.
Los pacientes tratados con aminoglucósidos por cualquier vía deben mantenerse bajo estrecha observación clínica debido
a la toxicidad potencial asociada a su uso. Al igual que con otros aminoglucósidos, los principales efectos tóxicos de sulfato
de kanamicina son su acción en las ramas auditivas y vestibulares del octavo nervio y los túbulos renales. La
neurotoxicidad se manifiesta por una toxicidad auditiva bilateral que a menudo es permanente y, a veces, por ototoxicidad
vestibular. Ocurre con frecuencia una pérdida de la percepción de alta frecuencia generalmente antes de pérdida
notablede la audición clínica, lo puede ser detectado por pruebas audiométricas. Pueden no presentarser síntomas clínicos
para advertir del desarrollo del daño coclear.
Puede manifestarse vértigo, que puede ser evidencia de una lesión vestibular. Otras manifestaciones de neurotoxicidad
pueden incluir entumecimiento, hormigueo de la piel, fasciculaciones musculares y convulsiones. El riesgo de pérdida de la
audición aumenta con el grado de exposición a concentraciones altas en el suero y sigue empeorando incluso tras la
retirada del antibiótico
La insuficiencia renal puede caracterizarse por una creatinina disminuida, la presencia de células en la orina, oliguria,
proteinuria, disminución de la gravedad específica de la orina o alteración de las pruebas representativas de una la
retención de nitrógeno (creatinina, BUN, NPN o suero creciente).
Los riesgos de graves reacciones ototóxicas y nefrotóxicas aumentan bruscamente en pacientes con deterioro función
renal y en aquellos con función renal normal que reciben altas dosis o tratamientos prolongados.
Deben vigilarse estrechamente las funciones renal y del octavo nervio, especialmente en pacientes con función renal
reducida al comienzo de la terapia, y también en aquellos cuya función renal es inicialmente normal pero que desarrollan
signos de disfunción renal durante la terapia. Deben vigilarse las concentraciones séricas de aminoglucósidos
administrados por vía parenteral cuando sea posible para asegurar niveles adecuados y evitar niveles potencialmente
tóxicos.
La orina debe examinarse para comprobar la gravedad específica, la excreción de proteínas y la presencia de células.
Deben medirse periódicamente el nitrógeno ureico en sangre, creatinina del suero o creatinina. Deben obtenerse
audiogramas de serie cuando sea factible en pacientes con edad suficiente para ser probado y pacientes de riesgo
particularmente alto. Las evidencias de ototoxicidad (vértigo, vértigo, tinnitus,zumbidos en los oídos y pérdida de la
audición) o nefrotoxicidad requieren ajustes de las dosis o la interrupción de la kanamicina
El bloqueo neuromuscular con parálisis respiratoria puede producirse cuando el sulfato de kanamicina es infundido do por
vía intraperitoneal concomitantemente con anestesia y medicamentos relajantes musculares.
Se ha reportado bloqueo neuromuscular tras la inyección parenteral y el uso oral de aminoglucósidos. Debe considerarse
la posibilidad de la aparición de bloqueo neuromuscular y parálisis respiratoria si los aminoglucósidos son administrados
por cualquier vía, especialmente en los pacientes que recibieron anestésicos, bloqueantes neuromusculares como
tubocurarina, succinilcolina, decametonio o en pacientes que reciben transfusiones masivas de sangre anticoaguladas con
citrato.
Debe evitarse el uso sistémico, oral o tópico simultáneo o secuencial de kanamicina y otros fármacos potencialmente
nefrotóxicos y neurotóxicos, particularmente la polimixina B, bacitracina, asimismo, amfotericina B, cisplatino,
vancomicina y todos otros aminoglucósidos (incluyendo paromomicina) porque puede ser la toxicidad aditiva.
La kanamicina no debe administrasee simultáneamente con diuréticos potentes (ácido etacrínico, furosemida, merallurida
sódica, o manitol). Algunos diuréticos causan ototoxicidad y si bien el algunos casos los diuréticos administrados por vía
intravenosa pueden mejorar la toxicidad de los aminoglucósidos alterando las concentraciones de antibióticos en suero y
tejidos.
Los antibióticos minoglucósidos pueden causar daño fetal cuando se administra a mujeres embarazadas. Los antibióticos
aminoglucósidos cruzan la placenta, habiendose comunicado varios casos de sordera congénita total, irreversible y
bilateral en niños cuyas madres recibieron estreptomicina durante el embarazo. Aunque no se han reportado efectos
secundarios graves al feto o recién nacido en el tratamiento de mujeres embarazadas con otros aminoglucósidos, existe la
posibilidad de daños. La kanamicina se clasifica dentro de la categoría D de riesgo en el embarazo.
Estudios reproductivos han llevado a cabo en ratas y conejos y no han revelado ninguna evidencia de deterioro de la
fertilidad o efectos teratogénicos. Dosis de 200 mg/kg/día en ratas y cobayas embarazadas ocasionó una discapacidad
auditiva en los neonatos.
No hay hay estudios bien controlados en mujeres embarazadas pero experiencia clínica no incluye cualquier evidencia
positiva de efectos adversos para el feto. Sin embargo, si la kanamicina se utiliza durante el embarazo, o si la paciente
queda embarazada mientras toma este medicamento, el paciente debe informado del peligro potencial para el feto.
INTERACCIONES
Las mezclas in vitro de un aminoglucósido, incluyendo la kanamicina, con antibióticos beta-lactámicos (penicilinas o
cefalosporinas) puede resultar en una inactivación mutua importante. Incluso cuando un aminoglucósido y antibiótico
beta-lactámico se administran por separado por diferentes rutas, se ha reportado una reducción en los niveles séricos de
los aminoglucósidos en pacientes con deterioro función renal y en algunos pacientes con función renal normal.
Normalmente, tal inactivación de los aminoglucósidos es clínicamente significativo sólo en pacientes con función renal
severamente deteriorado
No se recomienda el uso de la kanamicina con otros antibióticos neurotóxicos y nefrotóxicos ni el uso concurrente con
diuréticos potentes.
REACCIONES ADVERSAS
La kanamicina tiene el potencial de inducir toxicidad auditiva y a veces vestibular, toxicidad renal y bloqueo
neuromuscular. Los riesgos son mayores para los pacientes con una historia pasada o presente de la insuficiencia renal
(especialmente si la hemodiálisis es necesaria), para aquellos que reciben tratamiento concomitante o secuencial con otras
drogas ototóxicas o nefrotóxicas o agentes diuréticos de rápida acción o administrados por vía intravenosa (ácido
etacrínico, furosemida y manitol) y para los pacientes tratados durante períodos más prolongados y con dosis más altas
de lo recomendado)
Efectos tóxicos de kanamicina sobre el octavo nervio craneal pueden producir pérdida bilateral parcialmente reversible o
irreversible de la audición, pérdida del equilibrio, o ambos. Pueden presentarse o no tinnitus o vértigo. El daño coclear
generalmente se manifiesta inicialmente por pequeños cambios en los resultados audiométricos en las frecuencias altas y
no puede estar asociado con la pérdida de la audición subjetiva. La disfunción vestibular generalmente se manifiesta por
nistagmo, vértigo, náuseas, vómitos o el síndrome de Meniere agudo.
La nefrotoxicidad se caracteriza por albuminuria, presencia de células rojas y blancas en la orina, asi como azotemia y
oliguria. Los cambios de función renal son generalmente reversibles cuando se suspende la kanamicina. La insuficiencia
renal puede ser caracterizada por un aumento en la creatinina del suero y podrá estar acompañado por oliguria, presencia
de células y proteínas en la orina, por niveles crecientes de BUN o por disminución de la creatinina.
Pueden ocurrir parálisis muscular aguda y apnea tras el tratamiento con antibióticos aminoglucósidos. La neurotoxicidad
puede aparecer después de la instilación intrapleural y intraperitoneal de grandes dosis de un aminoglucósido. Sin
embargo, esta reacción se ha observado tras la admnistración por vía intravenosa, intramuscular y aun de estos agentes.
La inyección intramuscular de kanamicina produce irritación local o dolor en algunos casps Otras reacciones adversas
observadas en raras ocasiones son salpullido, fiebre farmacológica, dolor de cabeza, parestesia, náuseas, vómitos y
diarrea. El "síndrome de malabsorción" caracterizado por un aumento en la grasa fecal, disminución del caroteno de suero
y reducción de la absorción de xilosa, se ha producido con el tratamiento prolongado con kanamicina
PRESENTACIONES
KANTREL, vial con 75 mg, 500 mg y 1 g. de kanamicina
KANAMICINA SULFATO, ungüento oftálmico al 1%
CLORANFENICOL
DESCRIPCION
El cloranfenicol fue aislado en 1947 a partir de una cepa

de Streptomyces venezuelae, pero actualmentre se obtiene
sintéticamente, ya sea como cloranfenicol, palmitato de cloranfenicol, o
succinato de cloranfenicol. El palmitato de cloranfenicol se hidroliza en
el tracto disgestivo a cloranfenicol; el succinato de cloranfenicol se
hidroliza al cloranfenicol libre in vivo. El cloranfenicol se comercializa en
cápsulas, inyección, solución oftálmica, una pomada oftálmica, crema
tópica, o solución ótica, pero este antibiótico rara vez se utiliza hoy en
día debido a su potencial toxicidad y la disponibilidad de otros
antibióticos.
Mecanismo de acción: El cloranfenicol es generalmente

bacteriostático, pero puede ser bactericida a altas concentraciones o
frente a organismos muy susceptibles tales como H. influenzae y S.
pneumoniae. La actividad antibiótica parece resultar de la inhibición de
la síntesis de proteínas de las células bacterianas. El cloranfenicol se
une a la subunidad 50 S de los ribosomas bacterianos, inhibiendo la
formación de enlaces peptídicos. El cloranfenicol también inhibe la
síntesis de proteína mitocondrial en las células bacterianas y de
mamíferos a través de sus efectos sobre el ribosoma 70 S. La síntesis
de proteínas de las células que proliferan rápidamente puede verse
afectada, especialmente los eritrocitos de mamíferos, lo que explica el
mecanismo de la depresión reversible de la médula ósea. El
cloranfenicol es un verdadero antibiótico de amplio espectro. Es activo
frente a una amplia gama de bacterias gram-positivas y gram-
negativas, muchas bacterias anaeróbicas, la Clamidia, y Rickettsia. Es
inactivo contra los hongos.
In vitro las concentraciones de 0,1 a 20 ug/ml de cloranfenicol son

generalmente eficaces contra las cepas susceptibles. Dado que la
toxicidad hematológica puede estar relacionada con las concentraciones
séricas, no se recomienda llegar a concentraciones pico superiores a 25
ug/ml.
Farmacocinética: el cloranfenicol libre se absorbe rápidamente en el

tracto gastrointestinal. Una única dosis oral de 1 g produce
concentraciones pico en plasma de aproximadamente 11 mg/ml dentro
de 1-3 horas. La administración repetida eleva las concentraciones
máximas.
Las concentraciones séricas varían después de la administración del

palmitato de cloranfenicol, porque las tasas de hidrólisis en el tracto
gastrointestinal pueden variar. Del mismo modo, la velocidad de
hidrólisis de la forma de succinato es la responsable de la variación en
las concentraciones observadas después de la administración IV. La
biodisponibilidad del succinato de cloranfenicol intravenoso también está
relacionada con el aclaramiento renal.
El cloranfenicol se distribuye ampliamente en la mayoría de tejidos y

fluidos corporales, con mayores concentraciones en el hígado y los
riñones. Alrededor del 60% se une a proteínas plasmáticas. El bajo peso
molecular del cloranfenicol y su relativamente baja unión a proteínas le
permiten alcanzar concentraciones en el líquido cefalorraquídeo
significativas, especialmente en pacientes con meninges inflamadas.
La semi-vida plasmátiva del cloranfenicol es 1.5 a 4.1 horas en adultos

con las funciones renal y hepática normales. Después de una
intravenosa del succinato de cloranfenicol a pacientes con insuficiencia
renal, las concentraciones plasmáticas se incrementan, probablemente
debido a una disminución del aclaramiento renal del antibiótico. Los
pacientes con disfunción hepática también tienen un aumento en los
niveles plasmáticos.
Los bebés prematuros y recién nacidos tienen sistemas inmaduros y no

pueden excretar cloranfenicol satisfactoriamente. El cloranfenicol es
inactivado por la glucuronil-transferasa hepática. Entre el 5-15% se
excreta sin cambios en la orina por filtración glomerular en pacientes, y
el resto se excreta por la secreción tubular, principalmente en forma de
metabolitos inactivos. Cuando se administra por vía intravenosa, se
excreta inalterada una mayor proporción del fármaco (30%), si bien se
obserba una variación a considerable en los recién nacidos y los
niños. Después de la administración oral, pequeñas cantidades se
excretan sin cambios en la bilis y las heces.
Las siguientes organismos son generalmente considerados susceptibles
al cloranfenicol in vitro: Bacteroides fragilis, Bacteroides sp, Bordetella
pertussis; Brucella sp.; Burkholderia. cepacia; Burkholderia mallei,
Burkholderia pseudomallei, Chlamydia psittaci, Chlamydia sp.
Clostridium perfringens, Clostridium sp. Enterobacter sp. Escherichia
coli; Eubacterium lentum; Francisella tularensis; Fusobacterium sp.
Haemophilus influenzae (beta-lactamasa negativo); Haemophilus
influenzae (beta-lactamasa positiva), Klebsiella sp. Mycoplasma sp.
Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Neisseria sp. Peptococcus
sp. Peptostreptococcus sp. Prevotella melaninogenica,
Propionibacterium acnes, Proteus mirabilis, Rickettsia rickettsii,
Rickettsia sp. Salmonella sp. Salmonella typhi, Shigella sp.
Staphylococcus aureus (MSSA), Stenotrophomonas maltophilia †,
Streptococcus pneumoniae, Streptococcus sp. Veillonella sp. Vibrio
cholerae, Yersinia pestis.
Tratamiento de la meningitis bacteriana, absceso cerebral,

infección anaeróbica bacteriemia o septicemia, infección por
Haemophilus influenzae (beta-lactamasa negativo) y Haemophilus
influenzae (beta-lactamasa positiva), la peste, la infección por Rickettsia
(por ejemplo, fiebre Q, de las Montañas Rocosas fiebre, tifus murino),
infección por salmonella (por ejemplo, fiebre tifoidea), la brucelosis,
ltularemia, muermo, melioidosis, infecciones intraabdominales (por
ejemplo, peritonitis), infecciones de huesos y articulaciones (por
ejemplo, osteomielitis, artritis infecciosa), la infección por clamidia ( por
ejemplo, la psitacosis , u otras infecciones graves causadas por
organismos susceptibles que han demostrado ser resistentes a todos los
demás antibióticos.
 Adultos: 50 mg/kg/día IV o PO, en dosis divididas cada 6

horas. Para las infecciones del SNC o infecciones causadas por
organismos moderadamente resistentes, pueden ser necesarios
75-100 mg/kg/día. La dosis debe reducirse a 50 mg/kg/ día tan
pronto como sea posible. La dosis máxima es de 100 mg/kg/día.
 Niños y bebés: 50-75 mg/kg/día IV o PO en dosis divididas cada
6 horas. La dosis recomendada para la meningitis es 75-100
mg/kg/día IV en dosis divididas cada 6 horas.
 Los recién nacidos > 7 días de peso > 2000 g: 50 mg/kg/ día IV
dada en dosis divididas cada 12 horas. Los recién nacidos > 7
días de peso < 2.000 g: 20 mg/kg de dosis de carga IV, seguidos
de una dosis de mantenimiento de 25 mg/kg IV cada 24 horas,
empezando 12 horas después de la dosis de carga.
 Neonatos < 7 días: 20 mg/kg dosis de carga IV, seguida de una
dosis de mantenimiento de 25 mg/kg IV cada 24 horas, a partir
de 12 horas después de la dosis de carga.
Tratamiento de la epiglotitis aguda en niños en los pacientes

que no pueden tolerar las cefalosporinas de 3 ª generación:
Administración intravenosa u oral.
 Los niños y lactantes: 50-75 mg/kg/día IV o PO en dosis

divididas cada 6 horas.
 Los recién nacidos > 7 días de peso > 2000 g: 50 mg/kg/día IV
 Los recién nacidos > 7 días de peso < 2.000 g: 20 mg/kg de
dosis de carga IV, seguidos de una dosis de mantenimiento de
25 mg / kg IV cada 24 horas, empezando 12 horas después de la
dosis de carga.
 Neonatos < 7 días: 20 mg/kg dosis de carga IV, seguida de una
dosis de mantenimiento de 25 mg/kg IV cada 24 horas, a partir
de 12 horas después de la dosis de carga.
Tratamiento superficial de infecciones de la piel causadas por
bacterias sensibles, y profilaxis en los cortes y heridas menores:
 Adultos y niños: Aplicar crema al 1% en la zona afectada dos o

tres veces al día.
Tratamiento de la otitis externa:
 Adultos y niños: Instilar 2-3 gotas de solución ótica 0,5% en el

canal del oído afectado (s) cada 6-8 horas.
Tratamiento de infecciones bacterianas superficiales

oftálmicas, por ejemplo, conjuntivitis bacteriana, queratitis,
queratoconjuntivitis, úlcera corneal, blefaritis, blefaroconjuntivis, por
microorganismos sensibles:
Administración oftálmica (solución al 0.5% o pomada al 1%):
 Adultos y niños: Instilar 2 gotas de solución oftálmica al 0.5% en

el ojo afectado (s) cada hora, o infundir cuatro veces por día
dependiendo de la severidad de la infección. Seguidamente,
aplicar una pequeña cantidad de pomada al 1% en el saco
conjuntival inferior al acostarse. El tratamiento debe continuar
durante aproximadamente 7 días, pero no debe ser continuado
durante más de 3 semanas sin re-evaluación por parte del
médico.
Administración oftálmica (pomada):
 Adultos y niños > 1 año de edad: Aplicar una pequeña cantidad

para bajar saco conjuntival cada 3 horas o según lo prescrito por
un médico. El tratamiento debe continuar durante
aproximadamente 7 días, pero no debe ser continuado durante
más de 3 semanas sin re-evaluación por parte del médico.
Pacientes con insuficiencia renal: No hay recomendaciones cuantitativas

están disponibles. Sin embargo, la dosis debe ser modificado en base a
la respuesta clínica, el grado de insuficiencia renal y las concentraciones
séricas de cloranfenicol.
Se recomienda la monitorización de los niveles plasmáticos del

cloranfenicol siempre que sea posible.
El cloranfenicol no se debe utilizar sistémicamente para infecciones de

menor importancia debido a la posibilidad de toxicidad. La
administración de cloranfenicol debe producirse en un entorno donde se
puedan determinar los niveles en suero.
El cloranfenicol no debe administrarse a pacientes que han mostrado

reacciones tóxicas al antibiótico. Se han producido algunas reacciones
fatales.
El cloranfenicol atraviesa la placenta rápidamente y se debe utilizar

durante el embarazo con extremo cuidado. No debe utilizarse a corto
plazo o durante el parto debido a la posibilidad de supresión de la
médula ósea ocasionando el síndrome del bebé gris Igualmente el
cloranfenicol se debe administrar a los bebés con precaución: los
prematuros o recién nacidos tienen sistemas hepáticos que son
incapaces de hacer frente a la conjugación y excreción del fármaco,
desarrollandose el síndrome de "bebé-gris" que se caracteriza por la
incapacidad de alimentarse, distensión abdominal, con o sin vómitos,
cianosis pálida progresiva, y el colapso vasomotor, acompañados por
una respiración irregular. El síndrome puede causar la muerte en pocas
horas. Los bebés y niños de hasta 2 años de edad se han visto
afectados por este síndrome, aunque la mayoría de los casos son
consecuencia de la instauración del tratamiento en las primeras 48
horas de vida. El fármaco debe suspenderse ante los primeros síntomas
de este síndrome, pudiéndose invertir el proceso y dar lugar a la
recuperación.
No se ha establecido el uso seguro y eficaz de las preparaciones

oftálmicas de cloranfenicol en los recién nacidos.
El cloranfenicol no debe administrarse a madres lactantes, ya que se

excreta en la leche materna y puede inducir supresión de la médula
ósea en los bebés lactantes.
El cloranfenicol se debe administrar con precaución en pacientes con

enfermedad hepática, insuficiencia renal, o para aquellos con deficiencia
de glucosa 6-fosfato deshidrogenasa (G6PD).
El cloranfenicol y los metabolitos se excretan principalmente en la

orina. Algunos adultos han sufrido una reacción de tipo síndrome gris
del bebé, y los que padecen insuficiencia hepática están en mayor
riesgo.
El cloranfenicol se debe utilizar con precaución en pacientes con

depresión de la médula ósea. El cloranfenicol puede causar la supresión
de la médula ósea y una anemia aplásica idiosincrásica dependiendo de
la dosis. Debe se considerado el balance riesgo-beneficio de usar
cloranfenicol en pacientes que han recibido quimioterapia citotóxica o
radioterapia.
Las inyecciones intramusculares no deben ser administrados a pacientes

con recuentos de plaquetas <50.000 / mm3 Las inyecciones
intramusculares pueden causar sangrado, moretones o hematomas
debido a la trombocitopenia secundaria a supresión de la médula ósea
inducida por cloranfenicol.
El cloranfenicol puede inducir porfiria en pacientes con antecedentes de

porfiria aguda intermitente, por lo que debe utilizarse con precaución en
estos pacientes.
El cloranfenicol se debe utilizar con precaución en pacientes con

enfermedad dental. El cloranfenicol puede causar mielosupresión y
puede haber un mayor riesgo de infección. El trabajo dental se debe
realizar antes de iniciar el tratamiento chloamphenicol o aplazarse hasta
que los recuentos de sangre vuelven a la normalidad.
El cloranfenicol oftálmico o tópico no debe utilizarse continuamente, ya

que podría dar lugar a un crecimiento excesivo de organismos no
susceptibles, incluyendo hongos Además, el fármaco debe interrumpirse
si se produce una sobreinfección. Se ha reportado toxicidad después de
su uso oftálmico.
Las preparaciones óticas de cloranfenicol no se deben utilizar en la

presencia de una perforación de la membrana timpánica. S e puede
producir ototoxicidad si el cloranfenicol entra en el oído medio. El uso
prolongado o repetido de cloranfenicol tópico se debe evitar, ya que
podría ser absorbido sistémicamente, dando lugar a hipoplasia medular,
anemia aplásica, y, posiblemente, la muerte.
INTERACCIONES
El cloranfenicol inhibe el metabolismo hepático de la tolbutamida y

clorpropamida habiéndose observado hipoglucemia clínica cuando se
utilizó el cloranfenicol en combinación con tolbutamida. Se desconoce el
efecto de cloranfenicol sobre los efectos farmacológicos o la
farmacocinética de otros sulfonilureas orales. Si se administra
cloranfenicol o se interrumpe en pacientes estabilizados con
sulfonilureas orales, los pacientes deben ser monitorizados para
detectar hipoglucemia o pérdida del control de la glucosa en sangre.
El cloranfenicol utilizado simultáneamente con anticoagulantes, tales

como el dicumarol y warfarina, puede interferir con el metabolismo
hepático del anticoagulante y, posiblemente, con el efecto
hipoprotrombinémico.
El cloranfenicol inhibe el sistema enzimático del citocromo P-450 y

puede afectar el metabolismo hepático del fenobarbital y de la
fenitoína. Mientras que los niveles de fenobarbital aumentan
modestamente, la fenitoína puede producir toxicidad. Además, las
concentraciones plasmáticas de cloranfenicol pueden reducirse por el
uso concomitante de fenobarbital, fenitoína, rifampina u otros agentes
que son conocidos por estimular las enzimas microsomales hepáticas
responsables del metabolismo de cloranfenicol.
Los efectos bactericidas de las penicilinas, cefalosporinas y

aminoglucósidos pueden verse afectados por la acción bacteriostática
del cloranfenicol. Para las condiciones que requieren una respuesta
bactericida rápida, como la meningitis, no se recomienda el uso
concomitante de cloranfenicol con alguno de estos agentes.
El cloranfenicol puede desplazar a la eritromicina de sitios de unión en

los 50 S subunidades de los ribosomas bacterianos, por lo que no se
recomienda su uso concomitante.
El cloranfenicol puede disminuir la eficacia de los anticonceptivos orales
que contienen estrógenos debido a la estimulación del metabolismo o
una reducción en la circulación enterohepática de los estrógenos a
través de cambios en la flora GI. Puede ocurrir la aparición de sangrado
o el fracaso del método anticonceptivo. La incidencia de la interacción
de los agentes anti-infecciosos con los anticonceptivos orales es
impredecible, se han reportado casos de fracasos anticonceptivos
asociados a antibióticos, pero no están bien documentados. El uso de un
método alternativo o adicional de anticoncepción puede ser
recomendada durante el uso de cloranfenicol. Dependiendo de la
duración de la terapia con antibióticos, puede ser necesario un método
anticonceptivo adicional durante al menos un ciclo después de que
finalizar el tratamiento el antibiótico.
Los fármacos que inhiben las isoenzimas del citocromo CYP 2C9 deben
utilizarse con precaución en pacientes tratados con irbesartán. Al igual
que la fenitoína y S-warfarina, irbesartán es un substrato de la
isoenzima CYP 2C9 aunque no se se han reportado interacciones
clínicamente significativas entre el irbesartan y los inhibidores de la CYP
2C9.
La entacapona debe administrarse con precaución con medicamentos

conocidos por interferir con la excreción biliar, glucuronidación, obeta-
glucuronidación intestinal tales como cloranfenicol. Se puede producir
una disminución de la excreción biliar de entacapona si estos agentes se
administran al mismo tiempo.
El cloranfenicol puede afectar a la respuesta hematopoyética a la

cianocobalamina (vitamina B12).
Uso de cloranfenicol con suplementos de hierro (por ejemplo, sales de

hierro, complejos de hierro polisacárido) de ácido fólico o vitamina B9
también puede afectar a la respuesta hematológica a estos suplementos
vitamínicos. El cloranfenicol es conocido para inhibir la eritropoyesis,
especialmente cuando las concentraciones de suero exceden 25 ug/ml.
REACCIONES ADVERSAS
El síndrome bebé-gris es una reacción adversa que se desarrolla en los

bebés prematuros o recién nacidos tratado con cloranfenicol. Se debe a
que el sistema hepático del niño no es capaz de conjugar o excretar el
antibiótico, lo que resulta en un síndrome caracterizado por un fracaso
para alimentarle, distensión abdominal con o sin vómitos, pálidez
progresiva y cianosis, y colapso vasomotor, sintomas acompañados de
respiración irregular. El síndrome puede causar la muerte en pocas
horas. Los niños de hasta 2 años de edad se han visto afectados por
este síndrome, aunque la mayoría de los casos son consecuencia de la
instauración del tratamiento en las primeras 48 horas de vida. El
cloranfenicol debe suspenderse a la primera señal de este síndrome,
Como resultado de la depresión de la médula ósea pueden ocasionarse

anemia aplásica, anemia hipoplásica, trombocitopenia, pancitopenia,
granulocitopenia después de un tratamiento a corto plazo y a largo
plazo. La toxicidad sobre la médula ósea está relacionada con la dosis.
Sin embargo, también puede producirse una depresión de la médula
ósea irreversible resultando en anemia aplásica con una alta tasa de
mortalidad. Este tipo de aplasia o hipoplasia puede presentarse meses
después de que el fármaco ha sido descontinuado, o bien después de
una sola dosis. La depresión de la médula ósea reversible generalmente
es dosis-dependiente y se caracteriza por anemia, reticulocitopenia,
leucopenia o trombocitopenia.La toxicidad sobre la médula ósea es más
común cuando las concentraciones séricas máximas superan los 25
ug/ml. Si las concentraciones séricas de cloranfenicol no están
disponibles los pacientes deben ser monitorizados para detectar un
descenso del hematocrito y un aumento del hierro sérico.
El tratamiento con dosis elevadas de cloranfenicol puede ocasionar una
neuritis óptica, que puede causar ceguera, o una neuritis periférica,
ambas requiriendo la interrupción inmediata del fármaco. Otros efectos
neurotóxicos secundarios incluyen dolor de cabeza, depresión leve,
confusión y delirio, pero estas reacciones son generalmente leves. Los
pacientes deben ser monitorizados para detectar otros signos de
neuropatía periférica.
Los efectos gastrointestinales suelen ser mínimos durante el tratamiento

con cloranfenicol, pero pueden incluir náuseas/vómitos, diarrea,
disgeusia, glositis, estomatitis, prurito anal o enterocolitis. Los síntomas
gastrointestinales adversos deben ser reportados inmediatamente, ya
que pueden indicar reacciones más severas.
Se han descrito erupción maculopapular y urticaria después de la

administración sistémica o la aplicación tópica de cloranfenicol. El uso
tópico también puede causar prurito y ardor, dermatitis vesicular o
erupción maculopapular.
Tras la aplicación oftálmica puede ocurrir ardor transitorio, y picazón de

los ojos. La pomada oftálmica de cloranfenicol también pueden retardar
la curación de la herida corneal.
Se ha comunicado nefritis intersticial, una reacción de hipersensibilidad,

aunque poco frecuente, con la terapia de cloranfenicol.
PRESENTACION
Chloromycetin® , Cloromicetina
Chloroptic®
LINCOMICINA
DESCRIPCION
La lincomicina es un antibiótico natural de amplio espectro producido por el Streptomyces lincolnensis. Su

espectro de actividad antimicrobiana es similar al de los antibióticos macrólidos. La lincomicina es activa
igualmente frente a otras especies tales como los Actinomices, mycoplasma, y algunas especies dePlasmodium.
Mecanismo de acción: la lincomicina es un inhibidor de la síntesis de las proteínas bacterianas al antagonizar

la peptidiltransferasa, enzima que añade un resto peptídico unido al tRNA al siguiente aminoácido. También se
cree que inhibe la translocación de los ribosomas, y evita la disociación del peptidil-tRNA del ribosoma
bacteriano, al unirse reversiblemente al punto P de la subunidad 50S del ribosoma. Por este motivo, la
lincomicina es fundamentalmente bacteriostática, si bien puede ser bactericida cuando se encuentra en
concentraciones elevadas. Al igual que los macrólidos, la lincomicina tiene tendencia a acumularse en los
macrófagos siendo transportada a los lugares de la infección.
La lincomicina es, generalmente activa frente a los siguientes microorganismos:
 Gram-positivos aerobios: Streptococcus pyogenes, estreptococos del grupo vitridans, Corynebacterium

diphtheriae
 Gram-positivos anaerobios: Propionibacterium acnes; Clostridium tetani; Clostridium perfringens
La lincomicina no es activa frente a la mayoría de las cepas de Enterococcus faecalis, ni frente a la Neisseria
gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Haemophilus influenzae ni frente a microorganismos gram-negativos
Se han comprobado resistencias cruzadas entre la lincomicina y la clindamicina y, en algunos casos entre la
lincomicina y la eritromicina.
Farmacocinética: después de la administración intramuscular de una dosis única de 600 mg de lincomicina, se

consiguen unos niveles plasmáticos máximos de unos 11.6 g/ml, manteniéndose niveles terapéuticos frente a
la mayor parte de los organismos susceptibles durante 17 a 20 horas. La eliminación urinaria después de una
inyección intramuscular asciende al 17.3%.
Después de una dosis por infusión intravenosa de 2 horas de duración de 600 mg se alcanzan unos niveles
séricos de 15.9 g/ml, manteniéndose concentraciones terapéuticas durante las 14 horas siguientes. Por esta
vía, se elimina por vía renal el 13.8% de la dosis administrada. Una parte importante de la dosis administrada
es eliminada por la bilis.
Por ambas vías de administración, la semi-vida plasmática de la lincomicina es de 5.5 ± 1.0 horas. Esta semi-
vida es más prolongada en pacientes con insuficiencia renal grave, mientras que en los pacientes con
enfermedades hepáticas puede llegar a duplicarse La lincomicina no es eliminada por hemodiálisis o diálisis
peritoneal. La lincomicina se distribuye ampliamente, ocasionando niveles significativos en todos los tejidos.
Aunque la lincomicina es capaz de atravesar la barrera hematoencefálica, los niveles en el LCR alcanzados son
insuficientes para el tratamiento de la meningitis.
Toxicidad: el potencial carcinogénico de la lincomicina no ha sido evaluado, Este antibiótico no es mutagénico

en el test de Ames, ni en los demás tests estándar de mutagénesis. No se han observado efectos sobre la
fertilidad de las ratas de ambos sexos con dosis de 300 mg/kg/día. Con dosis de lincomicina de hasta 1000
mg/kg/día no se han observado efectos teratogénicos ni alteraciones de los fetos y recién nacidos
La lincomicina está indicada en el tratamiento de infecciones serias debidas a gérmenes susceptibles en
particular de la familia de los estreptococos, neumococos y estafilococos. Su uso se reserva a los pacientes
alérgicos a la penicilina. Debido al riesgo de la colitis seudomembranosa asociada al uso de este antibiótico, se
deberán considerar, de existir, otros tratamientos con antibióticos menos tóxicos siempre y cuando sean activos
frente a los gérmenes responsables de la infección, como por ejemplo, la eritromicina. Se recomienda llevar a
cabo estudios de susceptibilidad microbiológica, antes de prescribir la lincomicina. Este antibiótico puede ser
administrado concomitantemente con otros fármacos antimicrobianos si fuese necesario.
Se utiliza preferentemente en infecciones del aparato respiratorio, tales como amigdalitis, faringitis, bronquitis,
neumonía, sinusitis, en difteria como tratamiento coadyuvante con las antitoxinas; infecciones de la piel y
tejidos blandos, tales como forunculosis, ántrax, abscesos, acné noduloquístico o pustular; infecciones del
tracto urinario causadas por microorganismos Gram-positivos (estafilococos, estreptococos y neumococos);
infecciones de huesos y articulaciones, tales como osteomielitis, enfermedad que constituye una de las
principales indicaciones de la lincomicina por su gran penetrabilidad en el tejido óseo.
Otras infecciones: otitis media, escarlatina, septicemias, endocarditis bacteriana
 Adultos: en el caso de infecciones serias, se recomiendan 600 mg por vía intramuscular cada 24 horas.
En el caso de infecciones muy serias, se pueden administrar 600 mg cada 12 horas
 Pediatría: en el caso de infecciones serias se recomiendan 10 mg/kg cada 24 horas. En el caso de
infecciones muy seria estas dosis se pueden incrementar a 10 mg/kg cada 12 horas o incluso cada 8
horas
 Adultos: las dosis intravenosas se deben determinar según la gravedad de la infección. En las infecciones
serias se administran dosis de 600 mg a 1 g de lincomicina cada 8 o 12 horas. En el caso de infecciones
que amenacen la supervivencia del paciente se han llegado a administrar dosis de hasta 8 g/día. En este
caso, cada gramo de lincomicina se debe disolver en no menos de 100 mL de una solución estéril
adecuada (son compatibles la mayoría de las soluciones para infusión) y administrar por infusión
intravenosa en no menos de una hora. Usualmente, la duración de la infusión en horas es igual a la dosis
administrada en gramos (p.ej. 4 gramos en 4 horas de infusión)
 Pacientes pediátricos de más de un mes de vida: se recomiendan dosis de 10 a 20 mg/kg/día,
dependiendo la gravedad de la infección, dosis que se administrarán siguiendo las pautas de los adultos.
Se han descrito casos graves de reacciones adversas cardiopulmonares cuando se administraron dosis
mayores o más rápidamente de lo recomendado.
Administración subconjuntiva: se han utilizado dosis de 75 mg (0.25 ml) inyectados subconjuntivalmente, lo

que se traduce en unos niveles de antibiótico en el fluido ocular suficientes para eliminar la mayor parte de los
patógenos.
La lincomicina está contraindicada en los pacientes que hayan mostrado ser alérgicos a este antibiótico o a la
clindamicina.
Como en el caso de un gran número de antibióticos utilizados para el tratamiento de infecciones serias, la
lincomicina puede ocasionar diarrea asociada a la presencia de Clostridium difficile. Esta diarrea puede ser
moderada, pero en determinadas ocasiones puede llegar a ser fatal. La diarrea se debe a la supresión de la
flora intestinal producida por la lincomicina, lo que permite un crecimiento explosivo de
la Clostridum. LaClostridium difficile produce dos toxinas siendo además un bacteria muy resistente y difícil de
erradicar. En el caso de desarrollarse una diarrea asociada a la Clostridium, puede ser necesario discontinuar
todos los antibióticos que no estén dirigidos contra este germen. Además, deben tomarse medidas paliativas
para evitar la deshidratación y la pérdida de electrolitos.
No se recomienda la administración de lincomicina a pacientes con historia de alteraciones gastrointestinales,

en particular con historia de colitis.
La administración de lincomicina puede ocasionar superinfecciones producidas por gérmenes no sensible y, en

caso de ocurrir, deben tomarse las medidas adecuadas. En los pacientes con moniliasis que deban ser tratados
con lincomicina, se deben erradicar previamente las monilias.
Se recomienda precaución cuando se administre lincomicina a pacientes con insuficiencia renal o enfermedades
hepáticas, y en el caso de ser necesarias dosis elevadas, se deben determinar los n¡veles plasmáticos del
antibiótico.
La lincomicina se debe administrar por vía intravenosa siempre en forma de una infusión de 1 hora de duración
como mínimo.
La lincomicina se clasifica dentro de la categoría C de riesgo en el embarazo. Aunque este antibiótico no ha

ocasionado efectos teratogénicos ni tóxicos durante los estudios de reproducción en animales, no se han llevado
a cabo estudios clínicos controlados en el hombre, por lo que se desconocen sus posibles efectos. Por lo tanto,
no se recomienda su administración a menos de que sea absolutamente indispensable.
La lincomicina se excreta en la leche materna, observándose unas concentraciones de 0.5 a 2.4 ug/ml después
de una dosis de 600 mg a la madre. Por lo tanto, debido a las potenciales reacciones adversas sobre el lactante
no se recomienda la administración de este antibiótico durante la lactancia.
INTERACCIONES
La lincomicina posee unas ciertas propiedades bloqueantes neuromusculares que pueden ser potenciadas por
otros bloqueantes neuromusculares por lo que se tomarán las precauciones adecuadas.
Se ha comprobado un antagonismo "in vitro" entre la lincomicina y la eritromicina. Se recomienda no

administrar ambos antibióticos concomitantemente.
La lincomicina presenta incompatibilidades de tipo químico con ampicilina, penicilina G sódica, carbenicilina,
colistina, difenilhidantoína, estreptomicina, hidrocortisona, kanamicina, novobiocina, proteínas (hidrolizado) y
sulfadiazina. Cabe esperar incompatibilidad de la lincomicina clorhidrato con soluciones alcalinas o con fármacos
inestables a pH ácido
REACCIONES ADVERSAS
La lincomicina puede ocasionar las siguientes reacciones adversas:

 Sistema digestivo: glositis, estomatitis, náuseas, vómitos, diarrea y colitis y prurito anal. Además puede
desarrollarse una colitis seudomembranosa
 Sistema hematopoyético: se han descrito neutropenia, leucopenia, agranulocitosis y púrpura
trombocitopénica. Raras veces se han comunicado casos de anemia aplásica y pancitopenia que pudieran
haber sido producidos por la lincomicina
 Reacciones de hipersensibilidad: la lincomicina puede producir algunas reacciones de hipersensibilidad
tales como edema angioneurótico, enfermedad sérica y anafilaxis. Se han descrito algunos casos de
eritema multiforme, ocasionalmente similares al síndrome de Stevens-Johnson. En el caso de producirse
una reacción alérgica, se debe discontinuar el tratamiento y tomar las medidas apropiadas
(administración de epinefrina, oxígeno, fluidos intravenosos, antihistamínicos, corticosteroides, etc)
 Piel y membranas mucosas : se han descrito casos de rash, urticaria y vaginitis. Más raramente, se ha
comunicado casos de dermatitis vesiculoampollosa y exfoliativa
 Hígado: aunque no se ha establecido una relación directa entre la lincomicina y el daño hepático, se han
observado ocasionalmente urticaria y elevaciones de las transaminasas
 Riñones: aunque no se ha establecido una relación directa entre la lincomicina y el daño renal, se
observado ocasionalmente una disfunción renal representada por azoemia, oliguria y/o proteinuria
 Sistema cardiovascular: se han descrito unos casos muy poco frecuentes de parada cardiorespiratoria e
hipotensión, pero siempre asociados a unas inyecciones intravenosas demasiado rápidas
 Sentidos: en raras ocasiones se han descrito tinnitus y vértigo
 Tolerancia local: la lincomicina intramuscular suele ser bien tolerada y raras veces se observa dolor. En
el caso de la administración intravenosa de lincomicina en dextrosa al 5% o en cloruro sódico al 0.9% no
se ha observado dolor en el punto de la inyección ni flebitis.
PRESENTACIONES
CILLIMICINA: amp. con 300 y 600 mg. NORMON

CLINDAMICINA
DESCRIPCION
La clindamicina es un antibiótico estructuralmente parecido a la lincomicina de la que deriva. Se

administra por vía oral y parenteral y también tópicamenteTradicionalmente considerado como un
antibiótico efectico frente a los organimos anaerobios, en los últimos años también se está utilizando
en el tratamiento de la encefalitis por toxoplasmas.
Mecanismo de acción: la clindamicina se une a las subunidades 50S de los ribosomas bacterianos,
inhibiendo la síntesis de proteínas. Dependiendo de su concentración en el lugar de su actuación y de la
susceptibilidad del microorganismo, la clindamicina es bacteriostática o bactericida. La clindamicina es
activa frente a una amplia variedad de germenes. Se admite que es activa frente a los siguientes
microorganismos: Actinomyces sp.; Babesia microti; Bacteroides fragilis; Prevotella melaninogenica;
Bacteroides sp.; Clostridium perfringens; Clostridium sp.; Clostridium tetani; Corynebacterium
diphtheriae; Corynebacterium sp.; Cryptosporidium parvum; Eubacterium sp.; Fusobacterium sp.;
Gardnerella vaginalis; Mobiluncus sp.; Mycoplasma sp.; Peptococcus sp.; Peptostreptococcus sp.;
Plasmodium falciparum; Pneumocystis carinii pneumonia (PCP)†; Pneumocystis carinii; Porphyromonas
sp.; Prevotella sp.; Propionibacterium sp.; Staphylococcus aureus (MSSA); Staphylococcus
epidermidis; Streptococcus pneumoniae; Streptococcus pyogenes (group A beta-hemolytic
streptococci); Streptococcus sp.; Toxoplasma gondii; Veillonella sp. En particular, muchos cepas de
estreptococos y estafilicocos son extremadamente susceptibles a este antibiótico. Por el contrario,
entre el 10 y 20% de las cepas de Clostridia perfringens son resistentes a la clindamicina, pudiendo
producirse una superinfección por este gérmen ocasionando una colitis seudomembranosa.
En el acné, la clindamicina tópica inhibe los microorganismos que disponen de una lipasa, reduciendo
las concentraciones de ácidos grasos en el sebo. Se cree que estos ácidos grasos son los responsables
de las lesiones inflamatorias observadas en el acné.
Farmacocinética: la clindamicina se administra por vía oral, parenteral, tópica o vaginal. Después de
sus administración oral, se absorbe rápidamente el 90%. La velocidad de absorción es reducida por la
presencia de alimento, pero no su extensión. Tanto el palmitato como el fosfato deben hidrolizarse
produciendo la clindamicina libre lo que ocurre rápidamente en la sangre. En el adulto, las
concentraciones séricas máximas alcanzan a los 45-60 minutos después de la administración. Tanto el
palmito como el fosfato producen unos niveles plasmáticos idénticos.
Después de la administración intramuscular los máximos niveles plasmáticos tienen lugar a las 3 horas
en los adultos y a 1 hora en los niños. Las formulaciones tópicas de clindamicina se comercializan en
forma de sulfato y la absorción del antibiótico a través de la piel depende de la superficie cubierta.
Hasta el 30% de la dosis administrada en la vagina es absorbida. La clindamicina se una extensamente
(92-94%) a las proteínas del plasma.
Una vez absorbida, la clindamicina se distribuye ampliamente en órganos y tejidos, observándose las
mayores concentraciones en los huesos, bilis y orina. Las concentraciones en el líquido cefalorraquídeo
son bajas, por lo que la clindamicina no es apropiada para el tratamiento de las meningitis, aunque si
es eficaz en la encefalitis toxoplasmática. En los sujetos con la función renal normal, la semi-vida de
eliminación es de 2-3 horas. En los niños prematuras, la semi-vida plasmática es tres veces más larga.
La insuficiencia renal y, sobre todo, la insuficiencia hepática prolongan la eliminación de la
clindamicina. Este antibiótico no es eliminado por hemodiálisis o diálisis peritoneal.
La clindamicina atraviesa fácilmente la barrera placentaria y se excreta en la leche materna. La

clindamicina se metaboliza formando 2 metabolitos activos (sulfóxido de clindamicina y N-desmetil-
clindamicina) y varios metabolitos inactivos. Después de una dosis oral sólo el 10% del fármaco con
actividad antibiótica es eliminado en el orina y el 3.6% en las heces. El resto es eliminado en forma de
metabolitos inactivos.
Tratamiento de infecciones graves: Infecciones del tracto respiratorio inferior (empiema,

neumonia, anaerobia, absceso pulmonar), infecciones graves de la piel (úlcera diabética), infecciones
intraabdominales (peritonitis, absceso intraabdominal) infecciones ginecologicas (endometritis,
infecciones vaginales post-quirúrgicas), infecciones óseas o de las articulaciones (osteomielitis),
septicemia y bacteremia y otras infecciones anaerobias producidas por gérmenes sensibles.
 Adultos: 150—450 mg cada 6 horas, ingeridos con uu vaso de agua

 Niños > 10 kg: 8—20 mg/kg/día en 3 o 4 dosis iguales cada 6 o 8 horas, dependiendo de la
gravedad de la infección
Administración intravenosa o intramuscular (en forma de fosfato):
 Adultos: 300 mg cada 6, 8 o 12 horas. En el caso de infecciones graves, se pueden utilizar dosis
de hasta 2700 mg divididas en 2, 3 o 4 dosis. Sin embargo, por vía intravenosa no se
recomiendan dosis superiores a los 600 mg
 Niños y neonatos > 1 mes: 20-40 mg/kg/día divididos en 3 o 4 dosis o 350-450 mg/m2/día
 Neonatos > 7 días con un peso > 2000 g: 20 mg/kg/día en dosis iguales cada 6-8 horas
 Neonatos > 7 días con un peso entre 1200 y 2000 g: 15 mg/kg/día en tres dosis iguales cada 8
horas
 Neonatos > 7 días con un peso < 1200 g: 10 mg/kg/día en dos dosis iguales cada 12 horas
 Neonatos < 7 días con un peso > 2000 g: 15 mg/kg/día divididos en 3 dosis iguales para 8
horas
Tratamiento de la neumonía por Pneumocystis carinii en combinación con primaquina:
Administración intravenosa seguida de administración oral:
 Adultos de > 60 kg: se han administrado 600 mg de clindamicina por vía intravenosa cada 6
horas durante 10 días, seguidos de 450 mg cada 6 horas por vía oral durante 11 días en
combinación con primaquina 15 mg por vía oral durante los 21 días
 Adultos de < 60 kg: 450 mg intravenosos cada 6 horas durante 10 días, seguidos de 300 mg
por vía oral cada 6 horas durante 11 días en combinación con primaquina 15 mg por vía oral
durante los 21 días
Tratamiento de la inflamación pélvica aguda con o sin absceso tuboovárico:
Administración intravenosa y oral
 Adultos y adolescentes: el CDC recomienda 900 mg intravenosos cada 8 horas en combinación

con gentamicina. El tratamiento parenteral puede ser discontinuado 24 horas después de la
mejoría del pacientre, continuando el tratamiento con 450 mg de clindamicina por vía oral 4
veces al día hasta completar 14 días. También se ha recomendado un tratamiento con 900 mg
de clindamicina intravenosa cada 8 horas en combinación con gentamicina y ampicilina
intravenosas en particular cuando la inflamación pélvica está complicada con un absceso
tuboovárico.
 Adultos: aplicar una capa fina de gel o solución al 1% sobre las áreas afectadas dos veces al
día. Usualmente, la condición mejora en 6 semanas, pero pueden ser necesarias hasta 8-12
semanas
Tratamiento de la vaginosis bacteriana:
Administración intravaginal (crema):
 Mujeres y adolescentes: el CDC recomienda una aplicación de 5 g de crema (equivalentes a 100

mg de clindamicina) al acostarse durante 7 días
No se recomienda la aplicación intraveginal de clindamicina durante el embarazo debido a que

parece incrementarse el número de partos prematuros
Administración intravaginal (óvulos):
 Mujeres y adolescentes: 100 mg en un óvulo insertado a la hora de acostarse durante 7 días
 Mujeres y adolescentes: el CDC recomienda 300 mg dos veces al día durante 7 días
Tratamiento de la encefalitis toxoplasmática en combinación con pirimetamina:
 Adultos: se han administrado dosis de 600 mg cada seis horas duranre 6 semanas, en
combinación con pirimetamina y leucovorina. En estas condiciones el 71% de los pacientes HIV-
positivos mostraron una respuesta positiva
 Adultos: se han administrado dosis de 1200 mg cada 6 horas durante 3 semanas, seguidas de
300 mg o 450 mg cada 6 horas durante 3 semanas adiciones, en combinación con
pirimetamina-leucovorina en comparación con un régimen a base de pirimetamina-leucovorina-
sulfadiazina. Ambas combinaciones funcionaron aceptablemente en los pacientes con SIDA y
encefalitis. El régimen con clindamicina es útil sobre todo en los pacientes que no toleran las
sulfamidas
 Adultos y adolescentes: el CDC recomienda de 300 a 450 mg cada 6-8 horas en combinación
con pirimetamina y leucovorina
 Niños: el CDC recomienda dosis de 20 a 30 mg/kg/día de clindamicina, repartidos en 4 veces en
combinación con pirimetamina 1 mg/kg una vez al adía y 5 mg de leucovorina cada 3 días
Hay que destacar que este régimen clindamicina-leucovorina-pirimetamina no protege frente a las
infecciones por Pneumocystis carinii
Prevención de la endocarditis bacteriana en pacientes que van a experimentar cirugia y

son alérgicos a la penicilina y otros antibióticos beta-lactámicos:
 Adultos: la dosis recomendada es de 600 mg una hora antes del procedimiento

 Niños: la dosis recomendada es de 20 mg/kg una hora antes del procedimiento. En los niños, no
se debe exceder la dosis de los adultos.
 Adultos incapaces de ser tratados por vía oral: la dosis recomendada es de 600 mg 30 minutos
antes del procedimiento
 Niños: la dosis recomendada es de 20 mg/kg 30 minutos antes del procedimiento. En los niños,
no se debe exceder la dosis de los adultos.
Tratamiento de infecciones de la piel, tales como eritrasma, foliculitis, pénfigo o acné

rosacea:
 Aplicación tópica:
 Adultos: aplicar una capa fina de la solución al 1% sobre las áreas afectadas dos veces al día
Tratamiento de la malaria producida por Plasmodium falcimorium resistente a la

cloroquina, en combinación con sulfato de quinina:
 Adultos: 900 mg tres veces al día durante 3 días

 Niños: 20-40 mg/kg/día divididos en tres administraciones durante 3 días.
La clindamicina puede producir superinfecciones por un crecimiento exagerado de gérmenes no

susceptibles. La clindamicina predispone a la colitis seudomembranosa y no debe ser administrada a
pacientes con enfermedad inflamatoria del intestino (p.ej. colitis ulcerativa). Si la diarrea se desarrolla
durante el tratamiento con clindamicina, el fármaco debe ser descontinuado.
La clindamicina debe utilizarse con precaución en los niños pequeños. Los recién nacidos menores de 1
mes (y los bebés prematuros) muestran una semi-vida plasmática prolongada de clindamicina,
probablemente debido a un sistema hepático inmaduro. La clindamicina no debe ser administrado en
neonatos.
Después de la menarquia, las niñas pueden recibir la clindamicina vaginal para la vaginosis bacteriana.
La clindamicina se debe utilizar con precaución en pacientes con enfermedad hepática. La semi-vida del
fármaco se prolonga en estos pacientes, y puede ocurrir toxicidad. Aunque sería aconsejable utilizar
dosis menores en pacientes con disfunción hepática, no están disponibles recomendaciones precisas
para los ajustes de la dosis. La función hepática deberá controlarse periódicamente durante el
tratamiento.
La clindamicina se debe utilizar con precaución en pacientes con enfermedad renal. Aunque sólo el
10% de la clindamicina se elimina por vía renal, y los ajustes de dosis por lo general no son necesarios
en pacientes con sólo grados moderados de insuficiencia renal, la insuficiencia renal grave puede
requerir una reducción de la dosis.
La clindamicina se debe utilizar con precaución en pacientes con predisposición a reacciones alérgicas.
Algunas preparaciones contienen colorante tartrazina y pueden precipitar asma bronquial u otras
reacciones alérgicas en pacientes con hipersensibilidad a este colorante.
La clindamicina tópica debe usarse con precaución en pacientes atópicos, ya que puede causar
dermatitis de contacto.
La clindamicina se clasifica en la categoría B de riesgo en el embarazo. Los estudios en animales no

han mostrado evidencias de daño fetal. La clindamicina en crema vaginal estudiada durante el segundo
trimestre del embarazo, indujo un parto anornal ligeramente superior al placebo (1.1 vs 0.5% de las
pacientes respectivamente). Se recomienda usar la clindamicina vaginal solo si los beneficiones
superan a los posibles riesgos
INTERACCIONES
La clindamicina se asocia con frecuencia a la pirimetanima, siendo esta combinación muy efectiva en
los pacientes con encefalitis toxoplásmica y SIDA.
La clindamicina puede potenciar los efectos de los fármacos bloqueantes neurmusculares provocando
debilidad muscula, depresión respiratoria o paralisis pulmonar. El uso de la clindamicina durante la
cirugía o en el post-operatorio debe ser monitorizado con cuidado.
Los productos con caolín pueden reducir la absorción oral de clindamicina si se administran juntos.
Estos productos se deben administrar horas antes o 3-4 horas después de las dosis orales de
clindamicina.
La clindamicina, que se ha demostrado que presenta una acción bloqueante neuromuscular, puede
potenciar los efectos de los agonistas opiáceos si se utiliza de forma concomitante. Igualmente puede
incrementar los efectos depresores respiratorios. Deben usarse juntos con precaución y el paciente
deber ser monitorizado cuidadosamente.
La clindamicina compite con eritromicina o cloranfenicol para la unión con las subunidades 50 S
ribosomales y puede antagonizar los efectos de cualquiera de estos medicamentos. No se recomienda
el uso concomitante de clindamicina con eritromicina o cloranfenicol.
La clindamicina puede disminuir la eficacia de los anticonceptivos orales que contienen estrógenos
debido a la estimulación del metabolismo de los estrógenos o una disminución de la circulación
enterohepática de estrógenos a través de cambios en la flora gastrointestinal. Pueden ocurrir sangrado
intermenstrual o/y falla del método anticonceptivo. La incidencia de la interacción de los agentes anti-
infecciosos con los anticonceptivos orales es impredecible. Los pacientes deben ser conscientes de esta
interacción potencial y se debe recomendar el uso de un método anticonceptivo alternativo.
Dependiendo de la duración de la terapia con antibióticos, puede ser necesario un método
anticonceptivo adicional durante al menos un ciclo después de la retirada del antibiótica.
Las preparaciones tópicas que contienen peróxido de benzoilo, tretinoína, ácido salicílico y otras
preparaciones tópicas para el acné, cuando se utilizan con preparaciones de clindamicina tópica,
pueden causar un efecto irritante acumulativo, que conduce a un exceso de sequedad y descamación
de la piel.
Pueden ser necesarios ajustes en la dosis de ciclosporina en los pacientes que reciben clindamicina
concurrente. En un caso, dos pacientes con trasplante de pulmón que recibieron clindamicina para
infecciones por Staphylococcus aureus requisieron dosis crecientes de ciclosporina para mantener las
concentraciones séricas de ciclosporina deseables. Cuando se detuvo el tratamiento de clindamicina, la
dosis de ciclosporina se redujo al régimen requerido antes de la terapia con clindamicina.
REACCIONES ADVERSAS
La administración oral de clindamicina puede producir náusea y vómitos y dolor abdominal. La

administración con los alimentos reduce las molestias gástricas. La presencia de diarrea, calambres
abdominales y tumefacción abdominal puede sugerir una colitis asociada a un antibiótico o una colitis
por Clostridium difficile.
Se han descrito trombocitopenia, neutropenia y eosinofilia durante los tratamientos con clindamicina.
Un dolor de garganta o fiebre pueden ser indicativos de neutropenia.
La clindamicina sistémica y tópica pueden producir rash maculopapular, eritema y prurito. La reacción
adversa mas frecuente despues de la aplicación tópica es la xerosis, aunque esta puede ser atribuída
igualmente al disolvente utilizado. El alcohol en algunas formulaciones tópicas puede irritar los ojos, las
membranas mucosas y la piel erosionada
Las inyecciones intramusculares de clindamicina pueden ocasionar trombocitopenia, neutropenia y

eosinofilia. El dolor de garganta y / o fiebre pueden indicar neutropenia.
Puedem desarrollarse rash maculopapular, eritema y prurito durante la utilización sistémica o tópica de
clindamicina. La xerosis es efecto más frecuente de la aplicación tópica, pero puede ser atribuido al
disolvente utilizado en la preparación.
El alcohol, presente en algunas formulaciones tópicas puede irritar los ojos, membranas mucosas o piel
erosionada si se le permite entrar en contacto con ellos.
La inyección intramuscular de clindamicina puede causar una reacción en el lugar de inyección

consistente en dolor y / o la induración.
La anafilaxia puede ser el resultado de reacciones de sensibilidad a clindamicina. Cualquier reacción

alérgica debe ser monitorizada cuidadosamente.
PRESENTACIONES
Clindamicina inyectable ampollas con 300, 600 y 900 mg
Clindamicina cápsulas 300 mg
CLINWAS gel tópico (CHIESI-ESPAÑA)

ERITROMICINA
DESCRIPCION
La eritromicina es un antibiótico macrólido producido por el Streptomyces erythraeus siendo el primero de la

familia de los macrólidos. Aunque la eritromicina es activa frente a numerosas bacterias, son pocas sus
aplicaciones clínicas. La eritromicina se usa frecuentemente en el tratamiento de la enfermedad del
legionario y en la neumonía producida por micoplasmas y es una alternativa a los antibióticos beta-
lactámicos en pacientes alérgicos. Debido a sus efectos sobre la motilidad gástrica, la eritromicina puede
presentar ventajas en algunos casos, como por ejemplo los pacientes con gastroparesia diabética.
Mecanismo de acción: la eritromicina se une a la subunidad 50S del ribosoma bacteriano inhibiendo la
síntesis de proteínas. Es efectiva frente a un amplio espectro de microorganismos y, al igual que otros
antibióticos que inhiben la síntesis de proteínas, la eritromicina es bacteriostática. Su actividad frente a
gérmenes gram-positivos es mayor que frente a los gram-negativos, debido a su mejor penetración en los
primeros.
Los microorganismos gram-positivos susceptibles a la eritromicina incluyen los Staphylococcus aureus,

Streptococcus agalactiae, S. pyogenes, S. pneumoniae, grupo S. viridans, y Corynebacterium diphtheriae.
Otros gérmenes que suelen ser susceptibles son la Chlamydia trachomatis, Entamoeba histolytica, Listeria
monocytogenes, Borrelia burgdorferi, Mycoplasma pneumoniae, Treponema pallidum, y Ureaplasma
urealyticum. Se recomienda un estudio de susceptibilidad antes de prescribir la eritromicina.
Además de sus propiedades antibacterianas, la eritromicina actúa como la motilina sobre la motilidad
gástrica, debido a un antagonismo sobre los receptores de motilina. Estos receptores están presentes en el
antrum gástrico y en el duodeno y su papel es acelerar la motilidad intestinal durante los períodos
interdigestivos, sin afectar la motilidad post-prandial. La eritromicina no actúa sobre los receptores
dopaminérgicos ni incrementa las concentraciones de acetilcolina en el intestino.
Farmacocinética: la biodisponibilidad de la eritromicina no es buena. La eritromicina se inactiva fácilmente
en el medio ácido del estómago por lo que se han desarrollado varios derivados. La absorción tiene lugar
sobre todo en el duodeno, dependiendo la biodisponibilidad del tiempo de vaciado gástrico, del derivado de
eritromicina administrado y de la presencia de alimento en el duodeno. La eritromicina base y el estearato
son más susceptibles a la destrucción en medio ácido. El estolato es más resistente, disociándose al
comienzo del intestino al ester propanoato que se absorbe en la parte superior del intestino y pasa a sangre
donde se hidroliza generando el antibiótico activo. El etilsuccinato es absorbido tal cual, hidrolizandose en
sangre a eritromicina libre. Sin embargo, ninguna de las formas orales de eritromicina se absorbe en su
totalidad.
Para su administración parenteral, la eritromicina se presenta como lactobionato o gluceptato. Estas

preparaciones son bastante dolorosas de manera que la eitromicina intravenosa solo se utiliza cuando son
necesarias altas concentraciones del antibiótico.
Todas las formas orales de eritromicina producen unas concentraciones plasmáticas similares, aunque
algunas publicaciones sugieren que las de la eritromicina base son algo más elevadas que las del
etilsuccinato y estolato. Después de una única dosis oral se alcanzan las máximas concentraciones
plasmáticas de eritromicina libre entre 0.1-2 µg/mL al cabo de 1 a 4 horas. Las inyecciones intravenosas
ocasionan unos niveles de 8-12 µg/ml después de dosis i.v.de 500-1000 mg.
La distribución de la eritromicina es extensa después de la administración oral o parenteral. La unión a

proteínas es 73-81%. La sal estolato se une en un 96%
La eritromicina atraviesa la placenta y se distribuye en la leche materna. Sólo pequeñas cantidades penetran
en el LCR. Excepto en el cerebro, las concentraciones tisulares persisten más tiempo que lo hacen las
concentraciones séricas. La eritromicina se concentra en la bilis y el hígado en pacientes con función hepática
normal. Los niveles en el semen y líquido prostático son aproximadamente 33% más altos que en el suero.
Debido a la relativamente pobre absorción oral de eritromicina, se alcanzan concentraciones significativas en
el intestino grueso.
La eritromicina se metaboliza en el hígado a varios metabolitos inactivos. Su semi-vida se prolonga en

pacientes con insuficiencia hepática. La excreción de la eritromicina se lleva a cabo principalmente a través
de la bilis, con un poco de reabsorción. Sólo pequeñas cantidades se encuentran en la orina y sólo pequeñas
cantidades se eliminan por hemodiálisis. En pacientes con función renal normal, la vida media en suero es de
aproximadamente 1,5-2 horas. Los pacientes anúricos pueden tener una vida media en suero de alrededor
de 6 horas.
INDICACIONES Y POSOLOGIA t
Los siguientes gérmenes son generalmente sensibles a la eritromicina: Actinomyces sp.; Bacillus anthracis;
Bordetella pertussis; Borrelia burgdorferi; Brucella sp.; Campylobacter jejuni; Chlamydia sp.; Chlamydia
trachomatis; Clostridium perfringens; Clostridium sp.; Corynebacterium diphtheriae; Corynebacterium
minutissimum; Corynebacterium sp.; Entamoeba histolytica; Erysipelothrix sp.; Haemophilus ducreyi;
Haemophilus influenzae (beta-lactamasa negativos); Haemophilus influenzae (beta-lactamase
positivos); Helicobacter pylori; Legionella pneumophila; Listeria monocytogenes; Moraxella catarrhalis;
Mycobacterium kansasii; Mycobacterium scrofulaceum; Mycoplasma pneumoniae; Neisseria gonorrhoeae;
Neisseria meningitidis; Neisseria sp.; Nocardia asteroides; Pasteurella sp.; Peptococcus sp.;
Peptostreptococcus sp.; Propionibacterium acnes; Rickettsia sp.; Staphylococcus aureus (MSSA);
Staphylococcus sp.; Streptococcus agalactiae (estreptococcos del grupo Bi); Streptococcus pneumoniae;
Streptococcus pyogenes (estreptococcos beta-hemolíticos del grupo A); Streptococcus sp.; Treponema
pallidum; Ureaplasma urealyticum; Viridans streptococci.
Tratamiento del acné vulgaris:
 Adultos: la dosis recomendada es de 250 mg cuatro veces al día.
Administración tópica
 Adultos y niños: aplicar una loción al 1.5% o 2%, un gel o un ugüento al 2% sobre el área afectada
dos veces al día.
Tratamiento del chancroide producido por Hemophilus ducreyi:

Administración oral (eritromicina base):
 Adultos y adolescentes: el CDC recomienda 500 mg cuatro veces al día durante 7 días.
Tratamiento de enfermedes moderadas del tracto respiratorio producidas por gérmenes

sensibles:
 Adultos: la dosis recomendada es de 250-500 mg (como base, estolato o estearato) cada 6 horas o
400-800 mg (etilsuccinato) cada 6 horas
 Niños: la dosis recomendada es de 20-50 mg/kg/día dividida en 4 dosis, una cada 6 horas
 Neonatos > 7 días, con un peso > 1200 g: la dosis recomendada es de 30 mg/kg/día en dosis
divididas cada 8 horas
 Neonatos > 7 días, con un peso < 1200 g: la dosis recomendada es de 20 mg/kg/día en dosis
 Neonatos < 7 días: la dosis recomendada es de 20 mg/kg/día en dosis divididas cada 12 horas.
 Adultos y niños: la dosis recomendada es de 15-20 mg/kg/día, administrados en dosis divididas cada
46 horas o por infusión continua. La dosis máxima es de 4 g/día. Pasar a la vía oral tan pronto sea
posible
 Neonatos < 15 días con con peso < 1500 g. Se han administrado dosis de eritromicina lactobionato
de 25 o 40 mg/kg/día administrados en dosis divididas cada 6 horas-
Tratamiento de la neumonía producida por Chlamydia trachomatis in niños y neonatos:
 Niños y neonatos: el CDC recomienda 50 mg/kg/día divididos en 4 dosis durante 10-14 días
Tratamiento de las infecciones por Mycoplasma pneumoniae
 Adultos: la dosis recomendada es 250-500 mg tres veces al día
Tratamiento de la enfermedad del Legionario (producida por la Legionella)
Administración intravenosa u oral:
 Adultos: la dosis recomendada es de 0.5-1 g cada 8 horas durante 21 días.
Tratamiento de las infecciones por Chlamydia:
• para el tratamiento de la cervicitis o proctitis causada por Chlamydia trachomitis:
 Adultos y adolescentes: El CDC recomienda 500 mg (base) PO cuatro veces al día o 800 mg
(etinilsuccinato) PO cuatro veces al día durante 7 días. La eritromicina se considera una terapia
alternativa a la doxiciclina o azitromicina para esta condición (excepto en mujeres embarazadas).
 Mujeres embarazadas: El CDC recomienda 500 mg (base) PO cuatro veces al día durante 7 días.
Otros regímenes alternativos incluyen eritromicina, 250 mg (base) PO cuatro veces al día durante 14
días, 800 mg (etilsuccinato) PO cuatro veces al día durante 7 días, o 400 mg (etilsuccinato) PO cuatro
veces al día durante 14 días. El estolato de eritromicina está contraindicado durante el embarazo
debido a su hepatotoxicidad. La amoxicilina se puede usar como una terapia alternativa si la
eritromicina no es bien tolerada.
 Niños > 8 años: La eritromicina no es recomendable.
 Niños < 8 años que pesen > = 45 kg: no se recomienda la eritromicina. Es preferible la azitromicina.
 Niños < 45 kg: El CDC recomienda la eritromicina base, 50 mg/kg/día PO dada en 4 tomas durante
10 a 14 días. Debido a que la eficacia de tratamiento es de aproximadamente 80%, puede ser
necesario un segundo ciclo de tratamiento.
• Para el tratamiento de la conjuntivitis por clamidia causada por Chlamydia trachomatis incluyendo el
tracoma y la conjuntivitis de inclusión:
 Mujeres embarazadas, lactantes, y niños < 8 años: 250 a 500 mg PO cuatro veces al día durante 10 a
14 días. Generalmente se requiere un tratamiento más prolongado (por ejemplo, 3-5 semanas) para
el tratamiento del tracoma. Se ha sugerido una dosis de 10 mg/kg por vía oral una vez al día durante
40 días para el tratamiento de tracoma en niños.
 Mujeres embarazadas, lactantes, y niños < 8 años: Como un complemento a la terapia oral, aplicar
una pequeña cantidad de pomada en cada ojo dos veces al día durante 2 meses o dos veces al día
durante los primeros 5 días de cada mes durante 6 meses. Si se utiliza para el tratamiento masivo del
tracoma en las zonas endémicas, la Organización Mundial de la Salud recomienda la administración
durante 5 días consecutivos cada mes durante 6 meses o 5 días a la semana durante 6 semanas.
Tratamiento de la uretritis gonocócica producida por Chlamydia trachomatis o Ureaplasma

urealyticum:
 Adultos y adolescentes: el CDC recomienda 500 mg (base) PO cuatro veces al día o 800 mg
(etilsuccinato) PO cuatro veces al día durante 7 días como alternativas a la doxiciclina o azitromicina,
que se consideran fármacos de primera línea en pacientes no embarazadas. Los siguientes regímenes
de dosificación pueden ser considerados si solo se puede utilizar la eritromicina y el paciente no puede
tolerar un régimen de dosis altas: 250 mg de eritromicina base por vía oral cuatro veces al día
durante 14 días o etilsuccinato eritromicina 400 mg PO cuatro veces al día durante 14 días.
 Mujeres embarazadas: El CDC recomienda 500 mg de eritromicina base por vía oral cuatro veces al
día durante 7 días. La amoxicilina es un agente alternativo si la dosis recomendada de la eritromicina
no se puede tolerar. Los siguientes regímenes de dosificación pueden ser considerados si solo se
puede utilizar la eritromicina y el paciente no puede tolerar un régimen de dosis altas: eritromicina
base 250 mg por vía oral cuatro veces al día durante 14 días, etilsuccinato de eritromicina 800 mg por
vía oral cuatro veces al día durante 7 días, o etilsuccinato de eritromicina 400 mg por vía oral cuatro
veces al día durante 14 días.
 Niños > 8 años: no se recomienda la eritromicina. Son preferibles la azitromicina o la doxiciclina.
 Niños < 8 años que pesen > 5 kg: no se recomienda la eritromicina. Es preferible la azitromicina.
 Niños < 45 kg: El CDC recomienda la eritromicina base 50 mg / kg / día PO dada en 4 tomas durante
10 a 14 días. Debido a que la eficacia de tratamiento es de aproximadamente 80%, puede ser
necesario un segundo curso de la terapia.
Tratamiento de la oftalmía neonatorum causada por Chlamydia trachomatis:
 Neonatos: El CDC recomienda 50 mg/kg/ día PO en cuatro tomas durante 10 a 14 días. Si la

conjuntivitis por clamidia produce nuevamente después de suspender el tratamiento, debe repetirse
el régimen de tratamiento con eritromicina.
Prevención de la oftalmía neonatal (es decir, profilaxis oftalmía neonatal) por Neisseria
gonorrhoeae:
 Neonatos: Aplicar una cinta de pomada oftálmica al 0,5% de aproximadamente 0,5-2 cm de largo en
el saco oftálmico
Tratamiento de la uretritris recurrente

 Adultos y adolescentes: EL CDC recomienda 500 mg de eritromicina base por vía oral cuatro veces al
día durante 7 días o etilsuccinatode eritromicina 800 mg por vía oral cuatro veces al día durante 7
días, sola o combinación con metronidazol
Tratamiento de la gastroparesis diabética
 Adultos: 150-250 mg tres veces al día, 30 minutos antes de cada comida
Tratamiento adyuvante de la difteria para evitar el establecimiento de estado de portador y

erradicar Corynebacterium diphtheriae en portadores:
 Adultos: La dosis recomendada es de 500 mg por vía oral cada 6 horas durante 10 días.
Prevención de la endocarditis durante los procedimientos dentales en pacientes alérgicos a la

penicilina:
 Adultos: la dosis recomendad es de 1 g dos horas antes del procedimiento, y luego 500 mg horas
después de la primera dosis
 Niños: la dosis recomendada es de 20 mg/kg dos horas antes del procedimiento y 10 mg/kg 6 horas
después de la primera dosis
Tratamiento de las infecciones gastrointestinales:

Amebiasis intestinal en pacientes en los el metronidazol está contraindicado:
 Adultos: La dosis recomendada es de 250 mg por vía oral cada 6 horas durante 10 a 14 días.
Niños: La dosis recomendada es de 30-50 mg / kg PO diariamente, divididas cada 6 horas durante 10
a 14 días.
Gastroenteritis producida por la Campylobacter jejuni:
 Adultos: Una dosis de 500 mg por vía oral cuatro veces al día durante 7 días.
Tratamiento de la gonorrea uretral, cervical o rectal producida por la Neisseria

gonorrhoeae productora de penicilinasa:
 Adultos: la dosis recomendada es de 500 mg PO cuatro veces al día durante 7 días.
Para el tratamiento de la enfermedad inflamatoria pélvica aguda (PID) causada por

la Neisseria gonorrhoeae:
 Adultos: La dosis recomendada es de 500 mg IV (como eritromicina lactobionato) cada 6 horas

durante 3 días, luego 250 mg (como eritromicina base, estolato, o estearato) o 400 mg (como
eritromicina etilsuccinato) PO cada 6 horas por 7 día.
Tratamiento de la enfermedad de Lyme (causada por Borrelia burgdorferi) en pacientes que
son alérgicos a la penicilina y en quienes está contraindicada la tetraciclina:
 Adultos y niños > 9 años: se recomienda una dosis de 250 mg por vía oral 3-4 veces al día o 30 mg /
kg / día en dosis divididas durante 10 a 30 días
 Niños <9 años de edad: se ha utilizado una dosis de 30 mg / kg/día PO administrados en dosis
divididas hasta un máximo de 750 mg de 10 a 30 días
Tratamiento del lymphogranuloma venereum:
 Adultos: el CDC recomienda 500 mg cuatro veces al día durante 21 dias como alternativa a la
doxiciclina que es considerada como el antibiótico de primera elección.
NOTA: la eritromicina es considerada de primera elección en las mujeres embarazadas
Tratamiento de la otitis media aguda o recurrente causada por cepas susceptibles de H.

influenzae en combinación con sulfisoxazol en pacientes alérgicos a la penicilina:
 Adultos: la dosis recomendada es de 400 mg PO cada 6 horas de eritromicina etilsuccinato en

combinación con sulfisoxazole.
 Niños y bebés de > 2 meses: la dosis recomendada es 12.5 mg/kg erythromycin PO cada 6 horas or
17 mg/kg eritromicinan etilsuccinato PO cada 8 horas en combinación con sulfisoxazole. No exceder 2
g eritromicina al día
Prevención o tratamiento de la tosferina causada por la Bordetella pertussis
Administración oral :
 Adultos: la dosis recomendada es de 250-500 mg PO cuatro veces al día durante 10 días.

 Niños: la dosis recomendada es de 40-50 mg/kg/día PO en dosis divididas durante 5-14 días.
Prevención de la fiebre reumática en pacientes alérgicos a la penicilina:
Prevención de la fiebre reumática en pacientes con faringitis debida a estreptococos del grupo A
 Adultos y niños: la dosis recomendada es de 1 g/díadurantre 10 días.
Prevención de ataques recurrentes de fiebre reumática:
 Adultos y niño: la dosis recomendada es de 250 mg dos veces al día
Tratamiento de las infecciones de la piel (incluyendo quemaduras) causadas por gérmenes

sensibles
 Adultos: la dosis recomendada es de 250-500 mg ( base, estolato o estearate) PO cada 6 horas, o

400-800 mg (etilsuccinato) PO cada 6 horas.
 Niños y bebés: la dosis recomendad es de 20-50 mg/kg PO daily, dividida cada 6 horas.
 Neonatos > 7 días con un peso > 1200 g: la dosis recomendada es de 30 mg/kg/día PO en dosis
 Neonatos > 7 días con un peso < 1200 g: la dosis recomendada es de 20 mg/kg/día PO en dosis
divididas cada 12 horas
 Neonatos < 7 días: la dosis recomendada es de 20 mg/kg/día PO en dosis divididas cada 12 horas
 Adultos y niños: la dosis recomendada es is 15-20 mg/kg/día IV, en dosis divididad cada 4-6 hours, o
como infusión continua. Sustituir por la administración oral tan pronto sea posible.
Tratamiento del eritrasma (causada por el Corynebacterium minutissimum):
Admimistración oral:
 Adultos: la dosis recomendada es de 250 mg PO tres veces al día durante 21 días.
Tratamiento de la sífilis primaria o secundaria (causada por el Treponema pallidum) en

pacientes alérgicos a la penicilina:
 Adultos: el CDC recomienda una dosis de 500 mg PO cuatro veces al día durante 14 days como
alternativa a las tetraciclinas. La eritromicina en menos efectiva que otros antibióti
Tratamiento del tétanos (causado por el Clostridium tetani) cuando la penicilina o la

tetraciclina están contraindicadas o no son toleradas:
 Adultos: se ha sugerido una dosis de 500 mg PO cada 6 horas durante 10 días.

Profilaxis quirúrgica intestinal en combinación con la neomicina:
 Adultos: si el procedimiento quirúrgico está programado a las 8.00 am, se recomienda 1 gramo de
eritromicina con neomicina por vía oral a las 1 pm, 2 pm, y 11 pm el día antes de la cirugía.
Tratamiento del granuloma inguinal (p.ej., donovanosis):
 Adultos y adolescentes: el CDC recomienda 500 mg cuatro veces al día durante un mínimo de 3
semanas
NOTA: el co-trimoxazole y la doxiciclina son considerados por el CDC como fármacos de primera línea
en esta indicación
Pacientes con insuficiencia renal: no son necesarios reajustes en las dosis
CONTRAINDICACIONES
La eritromicina no se debe administrar a pacientes con hipersensibilidad a los antibióticos macrólidos.

Aunque bastante raras, el eritromicina puede ocasionar serias reacciones alérgicas, incluyendo angioedema y
anafilaxis. Además, presenta una senbilidad cruzada con otros macrólidos.
La eritromina se excreta a través del hígado, por lo que se deberán tomar precauciones en pacientes con
insufiencia hepática o biliar. En los tratamientos prolongados, se deberá vigilar la función hepática. Debido a
su potencial toxicidad hepática, no se debe utilizar la eritromicina estolato.
La eritromicina se debe usar con precaución en pacientes con historia de enfermedades gástricas. Por otra
parte, la interferencia del antibiótico con la flora intestinal puede inducir a un superinfección por Clostridium,
lo que produce diarrea, siendo la causa de la llamada "colitis asociada a los antibióticos". También pueden
producirse otras infecciones debidas a gérmenes no susceptibles y desarrollo de candidiasis.
La eritromicina se clasifica dentro de la categoría B de riesgo en el embarazo. Los datos disponibles

evidencian que la eritromicna no es teratogénica ni tiene efectos adversos sobre el embarazo. Sin embargo,
el estolato de eritomicina puede ocasionar hepatotoxicidad en las mujeres embarazadas, habiéndose
observado un aumento de las transaminasas en el 10% de las embarazadas tratadas con este derivado de la
eritromicina.
La eritromicina se excreta en la leche materna, en la que se encuentra en concentraciones equivalentes del

50% de las plasmaticas. Sin embargo, la American Academy of Pediatrics considera que la eritromicina es
compatible con la lactancia.
En raras ocasiones la eritromicina puede producir una pérdida reversible de oído, siendo los pacientes con
alguna alteración del oído los que tienen un mayor riesgo.
Muchas formulaciones inyectables de eritromicina llevan alcohol bencílico como preservativo. Este producto
puede causar serias reacciones alérgicas, que pueden llegar a ser fatales, en algunos niños prematuros
(síndrome del jadeo). Se debe evitar el uso de estas formulaciones en prematuros.
La eritromicina intravenosa alarga el intervalo QT y puede producir arritmias cardiacas de tipo "torsades de
pointes". Este efecto es más notable cuando la eritromicina se administra a un ritmo superior a los 15
mg/min. Los pacientes que se consideran especialmente en riesgo son aquellos con alteraciones
electrolíticas, tales como hipopotasemia, hipomagnesemia, hipocalcemia, así como la prolongación del QT
congénita. Los pacientes con predisposición a la torsade de pointes que requieran eritromicina IV no deben
recibir más de 15 mg/min. Las anomalías electrolíticas deben ser corregidas antes de la terapia.
Aunque la eritromicina rara vez puede causar una pérdida reversible de oído. los pacientes con problemas de
audición preexistente pueden estar en mayor riesgo.
INTERACCIONES
Existen datos contradictorios sobre el efecto de la eritromicina en la farmacocinética y las concentraciones

séricas de la teofilina. Parece ser que la eritromicina interfiere con el aclaramiento de la teofilina, pero que
este efecto es significativo sólo cuando las concentraciones séricas de teofilina están en el alto rango
terapéutico (es decir, > 15 mg/ml). Si la eritromicina es añadida a la terapia con teofilina, los pacientes
deben ser monitorizados para detectar niveles elevados y/o toxicidad de la teofilina.
La eritromicina puede inhibir el metabolismo hepático de otros fármacos, aumentando sus concentraciones
séricas y causando potencialmente toxicidad. Los fármacos que se sabe están afectados por la eritromicina
de esta forma incluyen alfentanilo, bexaroteno, carbamazepina, cevimelina, cilostazol, clozapina,
ciclosporina, disopiramida, estazolam, fentanil, midazolam, metadona, modafinilo, quinidina, sirolimus, y
triazolam (La eritromicina disminuye el aclaramiento de triazolam en aproximadamente un 50%) . Si es
necesario un tratamiento con eritromicina, puede ser necesaria una reducción de la dosis de los otros
fármacos mencionados. Estos pacientes deben ser cuidadosamente monitorizados yse deben utilizar las dosis
más bajas.
La eritromicina puede inhibir el metabolismo hepático de otros fármacos, aumentando sus concentraciones
séricas y potencialmente causar toxicidad. Se han observado prolongación del intervalo QT y arritmias
cardiacas graves cuando se coadministra con eritromicina la cisaprida o la pimozida. El uso de la eritromicina
con cisaprida o pimozida está contraindicada.
Pueden ocurrir reacciones adversas similares cuando se combina con la eritromicina o la esparfloxacina
grepafloxacina, dos quinolonas; el uso concomitante con eritromicina está contraindicado, salvo en los casos
en que la monitorización cardiaca adecuada este disponible.
Debido al riesgo de prolongación del intervalo QT, la eritromicina está contraindicado en los pacientes
tratados con astemizol o terfenadina. A diferencia de la terfenadina, fexofenadina no se ha asociado con la
prolongación o arritmias ventriculares QT cuando se coadministra con eritromicina. Igualmente se debe
evitar el uso concurrente de trióxido de arsénico y eritromicina, debido al riesgo de prolongación del intervalo
QT.
La administración concomitante de eritromicina y tacrolimus puede resultar en niveles elevados resultantes

de tacrolimus inductores de nefrotoxicidad. En un caso, la concentración de tacrolimus en sangre fue de > 60
ng / ml después de 3 días de terapia con eritromicina (nivel de tacrolimus antes de 9,8 ng/ml). Cuando sea
posible evitar el tratamiento concurrente de eritromicina y tacrolimus. Sin embargo, si la terapia
concomitante es necesaria realizar se debe llevar a cabo un seguimiento de las concentraciones en sangre de
tacrolimus..
La eritromicina puede disminuir el aclaramiento de la metilprednisolona. Las implicaciones clínicas de esta

interacción farmacocinética son inciertas.
La eritromicina inhibe el aclaramiento hepático de la warfarina, y el uso concomitante con warfarina puede
aumentar los valores de INR. El INR debe vigilarse cuidadosamente si la eritromicina se añade a la terapia
con warfarina. Si se añade la warfarina después de haber comenzado la terapia de eritromicina, no son
necesarias precauciones especiales, pero sin embargo, si la eritromicina se interrumpe posteriormente,
puede ser necesario ajustar la dosis de warfarina.
Muchos textos desalientan el uso concomitante de antibióticos bacteriostáticos y bactericidas. Aunque esta
interacción debe ser considerada cuando se prescriben antibióticos, en general, es segura para administrar la
eritromicina en combinación con otros antibióticos tales como penicilinas y cefalosporinas.
La eritromicina se usa a veces para estimular la motilidad GI, por ejemplo, en pacientes con gastroparesia
diabética. En los pacientes que requieren la eritromicina para mejorar la motilidad GI, se debe evitar el uso
de antimuscarínicos. Los siguientes medicamentos se sabe que poseen propiedades antimuscarínicos y deben
utilizarse con precaución en pacientes que reciben eritromicina para este propósito: algunos bloqueantes H1
(por ejemplo, carbinoxamina, clemastina, difenhidramina, metdilazina, prometazina, trimeprazina); algunas
fenotiazinas (por ejemplo, la mesoridazina, promazina, tioridazina, triflupromazina); algunos antidepresivos
tricíclicos (por ejemplo, amitriptilina, amoxapina, clomipramina, protriptilina); y otros fármacos con
propiedades antimuscarínicos sustanciales como la clozapina, ciclobenzaprina y disopiramida. Los fármacos
con menor grado de efectos anticolinérgicos incluyen amantadina, bupropion, clorpromazina, maprotilina, y
procainamida. El flavoxato también puede inhibir la motilidad del tracto GI y potencialmente interferir con la
acción de los fármacos que estimulan la motilidad GI.
La adición de la eritromicina a un tratamiento con digoxina puede conducir a un aumento significativo

(incremento medio del 115%) de la concentración sérica de digoxina. La claritromicina también puede
aumentar los niveles séricos de digoxina. Originalmente, se pensaba que esta interacción que se debía a la
inhibición de la flora intestinal, lo que conduce a una disminución del metabolismo intestinal de la digoxina.
Sin embargo, aunque aunque esto puede ocurrir, sólo el 5% de una dosis de digoxina está sujeta al
metabolismo por la flora intestinal y este mecanismo no tiene en cuenta los grandes aumentos en los niveles
de digoxina que se producen con la co-administración de estos 2 macrólidos. Un factor más importante es la
inhibición de la P-glicoproteína por la eritromicina o claritromicina, una bomba de salida de fármaco-
dependiente del ATP. La inhibición de esta proteína en la pared celular intestinal conduce a un aumento de la
absorción oral y la disminución del aclaramiento renal y no renal de la digoxina. Puede ser necesaria la
reducción de la dosis de digoxina.
Puede resultar una toxicidad del cornezuelo de centeno de la utilización concomitante de eritromicina y
ergotamina o dihidroergotamina, provocando reacciones isquémicas y vasoespasmo periférico. La
eritromicina parece inhibir la depuración hepática de estos alcaloides del cornezuelo del centeno.
Igualmente, la eritromicina parece inhibir el metabolismo de la colchicina. La adición de la eritromicina a un

tratamiento con colchicina ha llevado a una toxicidad por colchicina que se manifiesta como fiebre, síntomas
gastrointestinales, mialgias, leucopenia. Aunque los datos son limitados, la eritromicina debe utilizarse con
precaución, en los pacientes tratados crónicamente con colchicina.
Se han descrito varios casos de desarrollo de rabdomiólisis tras la eritromicina cuando esta se añadió a un
régimen de medicamentos conteniendo lovastatina. Los síntomas mejoraron cuando la eritromicina se
suspendió. Aunque el mecanismo de esta interacción no está claro, las concentraciones séricas de lovastatina
fueron mucho mayores de lo esperado, lo que sugiere que la eritromicina puede afectar la farmacocinética de
la lovastatina.
Puesto que los compuestos de la levaduraen de arroz, Monascus purpureus son químicamente similares y
tienen acciones similares a la lovastatina, los médicos deben utilizar este suplemento dietético con
precaución en combinación con medicamentos que se sabe que interactúan con lovastatina incluyendo
incluyendo la eritromicina.
Aunque los datos son limitados, la eritromicina puede inhibir el metabolismo y/o el aclaramiento de la
vinblastina. Tres pacientes desarrollaron toxicidad grave por vinblastina durante la administración
concomitante de eritromicina que respondió a la retirada y reapareció con la reexposición. La eritromicina es
conocida por inhibir la glicoproteína P, una bomba de eflujo de fármaco dependiente de energía, que se
encuentra en muchos tejidos normales, incluyendo las células de médula ósea. Hasta que se disponga de
más datos, los médicos deben evitar la eritromicina en los pacientes tratados con vinblastina.
El peróxido de benzoilo, es capaz de oxidar y degradar formulaciones tópicas de antibióticos tales como la
eritromicina. Sin embargo, el peróxido de benzoilo se encuentra en combinación con la eritromicina en
algunas formulaciones tópicas para el acné. Debido a incompatibilidades físicas o cambios en el pH que
puede aumentar el riesgo de irritación de la piel, las formulaciones de eritromicina tópica no deben utilizarse
simultáneamente con productos a base de peróxido de benzoilo. Cuando se prescriben concomitantemente
para el tratamiento del acné, estos medicamentos deben ser utilizados por separado en diferentes momentos
del día para minimizar la iritación de la piel. Si se produce irritación de la piel, puede ser necesaria una
disminución de la dosis o de la frecuencia de uno o ambos agentes
La pioglitazona se metaboliza parcialmente por la isoforma CYP3A4 del citocromo P450. La pioglitazona
puede reducir la biodisponibilidad de fármacos (por ejemplo, eritromicina) metabolizados por el CYP3A4
mediante la inducción de la enzima. Sin embargo, no se ha estudiado la administración conjunta de
pioglitazona y la eritromicina
La eritromicina puede disminuir potencialmente la eficacia de los anticonceptivos orales que contienen
estrógenos debido a la estimulación del metabolismo de los estrógenos o una disminución de la circulación
enterohepática debida de cambios en la flora gastrointestinal. Se ha comprobado que la diritromicina, ha
incrementado el metabolismo del etinilestradiol contenido en los anticonceptivos orales, pero no se ha
asociado con un avance de la ovulación o falla del método anticonceptivo. Sin embargo, los médicos deben
estar atentos a la posibilidad de que puedan producirse sangrado o fallo del método anticonceptivo. La
incidencia de la interacción de los agentes anti-infecciosos con los anticonceptivos orales es impredecible; se
han reportado casos de fallo anticonceptivo asociado a antibióticos, pero no están bien documentados. Los
pacientes deben ser conscientes de esta interacción potencial. El uso de un método anticonceptivo
alternativo que puede ser recomendable durante el uso de antibióticos. Dependiendo de la duración de la
terapia con antibióticos, puede ser necesario un método anticonceptivo adicional durante al menos un ciclo
de OC después de la finalización del tratamiento antibiótico.
La eritromicina puede disminuir el aclaramiento de los bloqueantes de los canales de calcio (por ejemplo,
diltiazem, felodipino y verapamilo) a través de la inhibición del metabolismo de CYP3A4.
La entacapona debe administrarse con precaución con medicamentos que interfieren con la excreción biliar,
la glucuronidación o intestinal beta-glucuronidación tales como la eritromicina. Disminución de la excreción
biliar de entacapona puede ocurrir si estos agentes se administran al mismo tiempo.
Ciertos antibióticos macrólidos (por ejemplo, claritromicina, eritromicina, troleandomicina) pueden

teóricamente incrementar las concentraciones plasmáticas de dofetilida través de la inhibición de la CYP3A4,
con el potencial aumento del riesgo de torsade de pointes. Además del potencial de interacción
farmacocinético, no se recomienda el uso de dofetilida conjuntamente con medicamentos que prolongan el
intervalo QT. La claritromicina y la eritromicina se han asociado con la prolongación del intervalo QT y
torsade de pointes y, potencialmente, podrían aumentar el riesgo de proarritmias inducidas por la dofetilida.
Otros antibióticos que inhiben significativamente el citocromo P450 3A4 incluyen dalfopristina; quinupristina,
norfloxacina y metronidazol.
El alosetron es metabolizado por CYP1A2 y CYP3A4. La eritromicina inhibe ambas estas enzimas y puede
disminuir el metabolismo de alosetrón que resulta en el aumento de las concentraciones plasmáticas de
alosetrón. La coadministración de alosetrón con eritromicina no se ha estudiado.
La zonisamida se metaboliza por el CYP3A4. La eritromicina inhibe esta enzima y puede disminuir el
metabolismo de la zonisamida. La coadministración de zonisamida con eritromicina no se ha estudiado.
La administración conjunta de amprenavir y la eritromicina puede provocar un aumento de las

concentraciones plasmáticas de ambos agentes.
REACCIONES ADVERSAS.
La urticaria, el rash maculopapular, el e ritema y la nefritis intersticial pueden sugerir una reacción alérgica a
la eritomicina. La administración tópica puede producir prurito.
Entre los posibles efectos secundarios digestivos, se incluyen las naúseas y vómitos, el dolor abdominal, la
diarrea y la anorexia, independientemente de su vía de adminisytración. Estos efectos son a menudo
relacionados con la dosis.
La colitis pseudomembranosa puede ocurrir durante el uso de o después de la discontinuación de la

eritromicina, pero este efecto es poco frecuente.
La eritromicina se ha asociado con la estenosis pilórica en bebés, especialmente los recién nacidos <1 mes.
La estenosis pilórica rara vez afecta a los bebés > 3 meses o a adultos. En un informe de 200 lactantes
tratados con eritromicina para la tos ferina, el 7 recién nacidos, < 3 semanas de edad, desarrolló estenosis
pilórica; todos se recuperaron. La eritromicina se considera todavía la droga segura y efectiva para el
tratamiento de los recién nacidos expuestos a la tos ferina.
Algunos efectos abdominales pueden sugieren hepatotoxicidad, aunque la incidencia de esta complicación es
más o menos 4,7%. La ictericia, que es reversible, puede resultar de la administración de la eritromicina. Los
síntomas de la hepatotoxicidad puede persistir durante varias semanas después de suspender el
medicamento, y las enzimas hepáticas elevadas pueden persistir durante varios meses. El estolato de
eritromicina es la formulación más probable que cause la hepatitis colestásica, aunque hepatotoxicidad
también ha sido reportado después de la administración de etilsuccinato de eritromicina.
Aunque existe evidencia limitada, la eritromicina se ha asociado con la prolongación del intervalo QT y
taquicardia ventricular del tipo torsade de pointes. Se ha sugerido que las dosis de eritromicina intravenosa
superiores a 15 mg/min dan lugar a estas reacciones secundarias en los pacientes en mayor riesgo. Otros
factores de riesgo de torsade de pointes, tales como alteraciones electrolíticas, también deben ser eliminados
antes de la terapia eritromicina.
Las grandes dosis, por vía intravenosa de eritromicina se han asociado con ototoxicidad. Se han producido
tinnitus y pérdida de audición, reversibles durante la administración IV de la sal lactobionato en pacientes
con insuficiencia renal. Otras sales de eritromicina pueden ser ototóxicos y algunos pacientes pueden
desarrollar síntomas después de la administración oral.
La administración intravenosa de eritromicina es extremadamente irritante y los pacientes se quejan

habitualmente de dolor a lo largo de la vena durante la infusión. La flebitis puede ocurrir después de varias
dosis de eritromicina intravenosa.
Las inyecciones intramusculares de la eritromicina también son muy dolorosas y la mayoría de los médicos
no administran eritromicina a través de esta ruta. Los pacientes deben ser monitorizados para detectar una
reacción en el lugar de inyección cualquier momento eritromicina se administra por vía parenteral.
Puede ocurrir irritación ocular por el uso de pomada oftálmica de eritromicina.
PRESENTACIONES
Erythromycin A/T/S®, Akne-Mycin®, E-Mycin®, E.E.S.®, Emgel®, ERYC®, Erycette®, EryDerm®, Erygel®,
Erymax®, EryPed®, Ery-Tab®, Erythrocin®, Erythromycin Base Filmtab®, Erythrostatin®, Ilosone®,
Ilotycin®, PCE®, Staticin®, T-Stat®, Theramycin Z®, Erythromycin by Mylan, Erythromycin DR by Abbott |
AK Mycin® | E-BaseT | Ery PadsT | Erythra-Derm® | ErythrocotT | My-E® | Sans Acne
CLINDAMICINA
DESCRIPCION
La clindamicina es un antibiótico estructuralmente parecido a la lincomicina de la que deriva. Se
administra por vía oral y parenteral y también tópicamenteTradicionalmente considerado como un
antibiótico efectico frente a los organimos anaerobios, en los últimos años también se está utilizando
en el tratamiento de la encefalitis por toxoplasmas.
Mecanismo de acción: la clindamicina se une a las subunidades 50S de los ribosomas bacterianos,
inhibiendo la síntesis de proteínas. Dependiendo de su concentración en el lugar de su actuación y de la
susceptibilidad del microorganismo, la clindamicina es bacteriostática o bactericida. La clindamicina es
activa frente a una amplia variedad de germenes. Se admite que es activa frente a los siguientes
microorganismos: Actinomyces sp.; Babesia microti; Bacteroides fragilis; Prevotella melaninogenica;
Bacteroides sp.; Clostridium perfringens; Clostridium sp.; Clostridium tetani; Corynebacterium
diphtheriae; Corynebacterium sp.; Cryptosporidium parvum; Eubacterium sp.; Fusobacterium sp.;
Gardnerella vaginalis; Mobiluncus sp.; Mycoplasma sp.; Peptococcus sp.; Peptostreptococcus sp.;
Plasmodium falciparum; Pneumocystis carinii pneumonia (PCP)†; Pneumocystis carinii; Porphyromonas
sp.; Prevotella sp.; Propionibacterium sp.; Staphylococcus aureus (MSSA); Staphylococcus
epidermidis; Streptococcus pneumoniae; Streptococcus pyogenes (group A beta-hemolytic
streptococci); Streptococcus sp.; Toxoplasma gondii; Veillonella sp. En particular, muchos cepas de
estreptococos y estafilicocos son extremadamente susceptibles a este antibiótico. Por el contrario,
entre el 10 y 20% de las cepas de Clostridia perfringens son resistentes a la clindamicina, pudiendo
producirse una superinfección por este gérmen ocasionando una colitis seudomembranosa.
En el acné, la clindamicina tópica inhibe los microorganismos que disponen de una lipasa, reduciendo
las concentraciones de ácidos grasos en el sebo. Se cree que estos ácidos grasos son los responsables
de las lesiones inflamatorias observadas en el acné.
Farmacocinética: la clindamicina se administra por vía oral, parenteral, tópica o vaginal. Después de
sus administración oral, se absorbe rápidamente el 90%. La velocidad de absorción es reducida por la
presencia de alimento, pero no su extensión. Tanto el palmitato como el fosfato deben hidrolizarse
produciendo la clindamicina libre lo que ocurre rápidamente en la sangre. En el adulto, las
concentraciones séricas máximas alcanzan a los 45-60 minutos después de la administración. Tanto el
palmito como el fosfato producen unos niveles plasmáticos idénticos.
Después de la administración intramuscular los máximos niveles plasmáticos tienen lugar a las 3 horas
en los adultos y a 1 hora en los niños. Las formulaciones tópicas de clindamicina se comercializan en
forma de sulfato y la absorción del antibiótico a través de la piel depende de la superficie cubierta.
Hasta el 30% de la dosis administrada en la vagina es absorbida. La clindamicina se una extensamente
(92-94%) a las proteínas del plasma.
Una vez absorbida, la clindamicina se distribuye ampliamente en órganos y tejidos, observándose las
mayores concentraciones en los huesos, bilis y orina. Las concentraciones en el líquido cefalorraquídeo
son bajas, por lo que la clindamicina no es apropiada para el tratamiento de las meningitis, aunque si
es eficaz en la encefalitis toxoplasmática. En los sujetos con la función renal normal, la semi-vida de
eliminación es de 2-3 horas. En los niños prematuras, la semi-vida plasmática es tres veces más larga.
La insuficiencia renal y, sobre todo, la insuficiencia hepática prolongan la eliminación de la
clindamicina. Este antibiótico no es eliminado por hemodiálisis o diálisis peritoneal.
La clindamicina atraviesa fácilmente la barrera placentaria y se excreta en la leche materna. La

clindamicina se metaboliza formando 2 metabolitos activos (sulfóxido de clindamicina y N-desmetil-
clindamicina) y varios metabolitos inactivos. Después de una dosis oral sólo el 10% del fármaco con
actividad antibiótica es eliminado en el orina y el 3.6% en las heces. El resto es eliminado en forma de
metabolitos inactivos.
Tratamiento de infecciones graves: Infecciones del tracto respiratorio inferior (empiema,

neumonia, anaerobia, absceso pulmonar), infecciones graves de la piel (úlcera diabética), infecciones
intraabdominales (peritonitis, absceso intraabdominal) infecciones ginecologicas (endometritis,
infecciones vaginales post-quirúrgicas), infecciones óseas o de las articulaciones (osteomielitis),
septicemia y bacteremia y otras infecciones anaerobias producidas por gérmenes sensibles.
 Adultos: 150—450 mg cada 6 horas, ingeridos con uu vaso de agua

 Niños > 10 kg: 8—20 mg/kg/día en 3 o 4 dosis iguales cada 6 o 8 horas, dependiendo de la
gravedad de la infección
Administración intravenosa o intramuscular (en forma de fosfato):

 Adultos: 300 mg cada 6, 8 o 12 horas. En el caso de infecciones graves, se pueden utilizar dosis
de hasta 2700 mg divididas en 2, 3 o 4 dosis. Sin embargo, por vía intravenosa no se
recomiendan dosis superiores a los 600 mg
 Niños y neonatos > 1 mes: 20-40 mg/kg/día divididos en 3 o 4 dosis o 350-450 mg/m2/día
 Neonatos > 7 días con un peso > 2000 g: 20 mg/kg/día en dosis iguales cada 6-8 horas
 Neonatos > 7 días con un peso entre 1200 y 2000 g: 15 mg/kg/día en tres dosis iguales cada 8
horas
 Neonatos > 7 días con un peso < 1200 g: 10 mg/kg/día en dos dosis iguales cada 12 horas
 Neonatos < 7 días con un peso > 2000 g: 15 mg/kg/día divididos en 3 dosis iguales para 8
horas
Tratamiento de la neumonía por Pneumocystis carinii en combinación con primaquina:
Administración intravenosa seguida de administración oral:
 Adultos de > 60 kg: se han administrado 600 mg de clindamicina por vía intravenosa cada 6
horas durante 10 días, seguidos de 450 mg cada 6 horas por vía oral durante 11 días en
combinación con primaquina 15 mg por vía oral durante los 21 días
 Adultos de < 60 kg: 450 mg intravenosos cada 6 horas durante 10 días, seguidos de 300 mg
por vía oral cada 6 horas durante 11 días en combinación con primaquina 15 mg por vía oral
durante los 21 días
Tratamiento de la inflamación pélvica aguda con o sin absceso tuboovárico:
Administración intravenosa y oral
 Adultos y adolescentes: el CDC recomienda 900 mg intravenosos cada 8 horas en combinación

con gentamicina. El tratamiento parenteral puede ser discontinuado 24 horas después de la
mejoría del pacientre, continuando el tratamiento con 450 mg de clindamicina por vía oral 4
veces al día hasta completar 14 días. También se ha recomendado un tratamiento con 900 mg
de clindamicina intravenosa cada 8 horas en combinación con gentamicina y ampicilina
intravenosas en particular cuando la inflamación pélvica está complicada con un absceso
tuboovárico.
 Adultos: aplicar una capa fina de gel o solución al 1% sobre las áreas afectadas dos veces al
día. Usualmente, la condición mejora en 6 semanas, pero pueden ser necesarias hasta 8-12
semanas
Tratamiento de la vaginosis bacteriana:
Administración intravaginal (crema):
 Mujeres y adolescentes: el CDC recomienda una aplicación de 5 g de crema (equivalentes a 100

mg de clindamicina) al acostarse durante 7 días
No se recomienda la aplicación intraveginal de clindamicina durante el embarazo debido a que

parece incrementarse el número de partos prematuros
Administración intravaginal (óvulos):
 Mujeres y adolescentes: 100 mg en un óvulo insertado a la hora de acostarse durante 7 días
 Mujeres y adolescentes: el CDC recomienda 300 mg dos veces al día durante 7 días
Tratamiento de la encefalitis toxoplasmática en combinación con pirimetamina:

 Adultos: se han administrado dosis de 600 mg cada seis horas duranre 6 semanas, en
combinación con pirimetamina y leucovorina. En estas condiciones el 71% de los pacientes HIV-
positivos mostraron una respuesta positiva
 Adultos: se han administrado dosis de 1200 mg cada 6 horas durante 3 semanas, seguidas de
300 mg o 450 mg cada 6 horas durante 3 semanas adiciones, en combinación con
pirimetamina-leucovorina en comparación con un régimen a base de pirimetamina-leucovorina-
sulfadiazina. Ambas combinaciones funcionaron aceptablemente en los pacientes con SIDA y
encefalitis. El régimen con clindamicina es útil sobre todo en los pacientes que no toleran las
sulfamidas
 Adultos y adolescentes: el CDC recomienda de 300 a 450 mg cada 6-8 horas en combinación
con pirimetamina y leucovorina
 Niños: el CDC recomienda dosis de 20 a 30 mg/kg/día de clindamicina, repartidos en 4 veces en
combinación con pirimetamina 1 mg/kg una vez al adía y 5 mg de leucovorina cada 3 días
Hay que destacar que este régimen clindamicina-leucovorina-pirimetamina no protege frente a las
infecciones por Pneumocystis carinii
Prevención de la endocarditis bacteriana en pacientes que van a experimentar cirugia y

son alérgicos a la penicilina y otros antibióticos beta-lactámicos:
 Adultos: la dosis recomendada es de 600 mg una hora antes del procedimiento

 Niños: la dosis recomendada es de 20 mg/kg una hora antes del procedimiento. En los niños, no
se debe exceder la dosis de los adultos.
 Adultos incapaces de ser tratados por vía oral: la dosis recomendada es de 600 mg 30 minutos
antes del procedimiento
 Niños: la dosis recomendada es de 20 mg/kg 30 minutos antes del procedimiento. En los niños,
no se debe exceder la dosis de los adultos.
Tratamiento de infecciones de la piel, tales como eritrasma, foliculitis, pénfigo o acné

rosacea:
 Aplicación tópica:
 Adultos: aplicar una capa fina de la solución al 1% sobre las áreas afectadas dos veces al día
Tratamiento de la malaria producida por Plasmodium falcimorium resistente a la

cloroquina, en combinación con sulfato de quinina:
 Adultos: 900 mg tres veces al día durante 3 días

 Niños: 20-40 mg/kg/día divididos en tres administraciones durante 3 días.
La clindamicina puede producir superinfecciones por un crecimiento exagerado de gérmenes no

susceptibles. La clindamicina predispone a la colitis seudomembranosa y no debe ser administrada a
pacientes con enfermedad inflamatoria del intestino (p.ej. colitis ulcerativa). Si la diarrea se desarrolla
durante el tratamiento con clindamicina, el fármaco debe ser descontinuado.
La clindamicina debe utilizarse con precaución en los niños pequeños. Los recién nacidos menores de 1
mes (y los bebés prematuros) muestran una semi-vida plasmática prolongada de clindamicina,
probablemente debido a un sistema hepático inmaduro. La clindamicina no debe ser administrado en
neonatos.
Después de la menarquia, las niñas pueden recibir la clindamicina vaginal para la vaginosis bacteriana.
La clindamicina se debe utilizar con precaución en pacientes con enfermedad hepática. La semi-vida del
fármaco se prolonga en estos pacientes, y puede ocurrir toxicidad. Aunque sería aconsejable utilizar
dosis menores en pacientes con disfunción hepática, no están disponibles recomendaciones precisas
para los ajustes de la dosis. La función hepática deberá controlarse periódicamente durante el
tratamiento.
La clindamicina se debe utilizar con precaución en pacientes con enfermedad renal. Aunque sólo el
10% de la clindamicina se elimina por vía renal, y los ajustes de dosis por lo general no son necesarios
en pacientes con sólo grados moderados de insuficiencia renal, la insuficiencia renal grave puede
requerir una reducción de la dosis.
La clindamicina se debe utilizar con precaución en pacientes con predisposición a reacciones alérgicas.
Algunas preparaciones contienen colorante tartrazina y pueden precipitar asma bronquial u otras
reacciones alérgicas en pacientes con hipersensibilidad a este colorante.
La clindamicina tópica debe usarse con precaución en pacientes atópicos, ya que puede causar
dermatitis de contacto.
La clindamicina se clasifica en la categoría B de riesgo en el embarazo. Los estudios en animales no

han mostrado evidencias de daño fetal. La clindamicina en crema vaginal estudiada durante el segundo
trimestre del embarazo, indujo un parto anornal ligeramente superior al placebo (1.1 vs 0.5% de las
pacientes respectivamente). Se recomienda usar la clindamicina vaginal solo si los beneficiones
superan a los posibles riesgos
INTERACCIONES
La clindamicina se asocia con frecuencia a la pirimetanima, siendo esta combinación muy efectiva en
los pacientes con encefalitis toxoplásmica y SIDA.
La clindamicina puede potenciar los efectos de los fármacos bloqueantes neurmusculares provocando
debilidad muscula, depresión respiratoria o paralisis pulmonar. El uso de la clindamicina durante la
cirugía o en el post-operatorio debe ser monitorizado con cuidado.
Los productos con caolín pueden reducir la absorción oral de clindamicina si se administran juntos.
Estos productos se deben administrar horas antes o 3-4 horas después de las dosis orales de
clindamicina.
La clindamicina, que se ha demostrado que presenta una acción bloqueante neuromuscular, puede
potenciar los efectos de los agonistas opiáceos si se utiliza de forma concomitante. Igualmente puede
incrementar los efectos depresores respiratorios. Deben usarse juntos con precaución y el paciente
deber ser monitorizado cuidadosamente.
La clindamicina compite con eritromicina o cloranfenicol para la unión con las subunidades 50 S
ribosomales y puede antagonizar los efectos de cualquiera de estos medicamentos. No se recomienda
el uso concomitante de clindamicina con eritromicina o cloranfenicol.
La clindamicina puede disminuir la eficacia de los anticonceptivos orales que contienen estrógenos
debido a la estimulación del metabolismo de los estrógenos o una disminución de la circulación
enterohepática de estrógenos a través de cambios en la flora gastrointestinal. Pueden ocurrir sangrado
intermenstrual o/y falla del método anticonceptivo. La incidencia de la interacción de los agentes anti-
infecciosos con los anticonceptivos orales es impredecible. Los pacientes deben ser conscientes de esta
interacción potencial y se debe recomendar el uso de un método anticonceptivo alternativo.
Dependiendo de la duración de la terapia con antibióticos, puede ser necesario un método
anticonceptivo adicional durante al menos un ciclo después de la retirada del antibiótica.
Las preparaciones tópicas que contienen peróxido de benzoilo, tretinoína, ácido salicílico y otras
preparaciones tópicas para el acné, cuando se utilizan con preparaciones de clindamicina tópica,
pueden causar un efecto irritante acumulativo, que conduce a un exceso de sequedad y descamación
de la piel.
Pueden ser necesarios ajustes en la dosis de ciclosporina en los pacientes que reciben clindamicina
concurrente. En un caso, dos pacientes con trasplante de pulmón que recibieron clindamicina para
infecciones por Staphylococcus aureus requisieron dosis crecientes de ciclosporina para mantener las
concentraciones séricas de ciclosporina deseables. Cuando se detuvo el tratamiento de clindamicina, la
dosis de ciclosporina se redujo al régimen requerido antes de la terapia con clindamicina.
REACCIONES ADVERSAS
La administración oral de clindamicina puede producir náusea y vómitos y dolor abdominal. La

administración con los alimentos reduce las molestias gástricas. La presencia de diarrea, calambres
abdominales y tumefacción abdominal puede sugerir una colitis asociada a un antibiótico o una colitis
por Clostridium difficile.
Se han descrito trombocitopenia, neutropenia y eosinofilia durante los tratamientos con clindamicina.
Un dolor de garganta o fiebre pueden ser indicativos de neutropenia.
La clindamicina sistémica y tópica pueden producir rash maculopapular, eritema y prurito. La reacción
adversa mas frecuente despues de la aplicación tópica es la xerosis, aunque esta puede ser atribuída
igualmente al disolvente utilizado. El alcohol en algunas formulaciones tópicas puede irritar los ojos, las
membranas mucosas y la piel erosionada
Las inyecciones intramusculares de clindamicina pueden ocasionar trombocitopenia, neutropenia y

eosinofilia. El dolor de garganta y / o fiebre pueden indicar neutropenia.
Puedem desarrollarse rash maculopapular, eritema y prurito durante la utilización sistémica o tópica de
clindamicina. La xerosis es efecto más frecuente de la aplicación tópica, pero puede ser atribuido al
disolvente utilizado en la preparación.
El alcohol, presente en algunas formulaciones tópicas puede irritar los ojos, membranas mucosas o piel
erosionada si se le permite entrar en contacto con ellos.
La inyección intramuscular de clindamicina puede causar una reacción en el lugar de inyección

consistente en dolor y / o la induración.
La anafilaxia puede ser el resultado de reacciones de sensibilidad a clindamicina. Cualquier reacción

alérgica debe ser monitorizada cuidadosamente.
PRESENTACIONES
Clindamicina inyectable ampollas con 300, 600 y 900 mg
Clindamicina cápsulas 300 mg
CLINWAS gel tópico (CHIESI-ESPAÑA)
REFERENCIAS
 Luft BJ, Hafner R, Korzun AH et al. Toxoplasmic encephalitis in patients with the acquired immunodeficiency
syndrome. N Engl J Med 1993;329:995—1000.
 Toma E, Fournier S, Dumont M, et al. Clindamycin/primaquine versus trimethoprim-sulfamethoxazole as
primary therapy for Pneumocystis carinii pneumonia in AIDS: a randomized, double-blind pilot trial. Clin Infect
Dis 1993;17:178—84.
 Safrin S, Finkelstein DM, Feinberg J et al. Comparison of three regimens for treatment of mild to moderate
Pneumocystis carinii pneumonia in patients with AIDS. Ann Intern Med 1996;124:792—802.
 Centers for Disease Control and Prevention. 1998 Guidelines for treatment of sexually transmitted diseases.
Morbid Mortal Weekly Rep 1998;47(no. RR-1):1—116.
 Luft BJ, Hafner R, Korzun AH et al. Toxoplasmic encephalitis in patients with the acquired immunodeficiency
syndrome. N Engl J Med 1993;329:995—1000.
 Dannemann B, McCutchan A, Israelski D et al. Treatment of toxoplasmic encephalitis in patients with AIDS.
Ann Intern Med 1992;116:33—43.
 Centers for Disease Control and Prevention. 1999 USPHS/IDSA Guidelines for the prevention of opportunistic
infections in persons infected with human immunodeficiency virus. Morbid Mortal Weekly Rep 1999;48:1—66.
 Dajani AD, Taubert KA, Wilson W et al. Prevention of bacterial endocarditis: Recommendations by the
American Heart Association. JAMA 1997;277:1794—1801.
AZITROMICINA
es un antibiótico macrólido, el primer miembro de una clase de antibióticos designados químicamente como azalidos. Desde el punto de vista
químico se origina por la inserción de un átomo de nitrógeno en el anillo de lactona de la eritromicina. Mecanismo de acción: actúa mediante la
inhibición de la síntesis de proteínas por la bacteria gracias a su unión a la subunidad 50s ribosomal y evita la translocación de péptidos. Ha
demostrado actividad in Vitro contra un amplio espectro de bacterias que incluyen: bacterias aerobias grampositivas: Staphylococcus aureus,
Streptococcus pyogenes (Estreptococo beta-hemolítico grupo A), Streptococcus pneumoniae, estreptococos beta-hemolíticos (grupo viridans) y
otros estreptococos y Corynebacterium diphtheriae. Ha demostrado resistencia cruzada a la eritromicina en cepas grampositivas resistentes a la
eritromicina, que incluyen Streptococcus faecalis (enterococo) y la mayoría de las cepas meticilino-resistentes de estafilococos. Bacterias
aerobias gramnegativas: Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Moraxella catarrhalis, Acinetobacter spp., Yersinia spp.,
Legionella pneumophila, Bordetella pertussis, Bordetella parapertussis, Shigella spp., Pasteurella spp., Vibrio cholerae y V. parahaemolyticus,
Plesiomonas shigelloides. La actividad contra Escherichia coli, Salmonella enteritidis, Salmonella typhi, Enterobacter spp., Aeromonas hydrophila
y Klebsiella spp. es variable y deberán hacerse pruebas de susceptibilidad. Por lo general, son resistentes las cepas de Proteus spp., Serratia
spp., Morganella spp. y Pseudomonas aeruginosa. Bacterias anaerobias: Bacteroides fragilis, Bacteroides spp., Clostridium perfringes,
Peptococcus spp. y Peptostreptococcus spp., Fusobacterium necrophorum y Propionibacterium acnes. Patógenos de las enfermedades
transmitidas por contacto sexual: es activa contra Chlamydia trachomatis y también muestra buena actividad contra Treponema pallidum,
Neisseria gonorrhoeae y Haemophilus ducreyi. Otros organismos: Borrelia burgdorferi (agente causal de la enfermedad de Lyme), Chlamydia
pneumoniae, Toxoplasma gondii, Mycoplasma pneumoniae, Mycoplasma hominis, Ureaplasma urealyticum, Pneumocystis carinii, Mycobacterium
avium, Campylobacter spp. y Listeria monocytogenes.
Forma farmacéutica  Cápsula
Denominación común internacional azitromicina.

Composición cada cápsula contiene dihidrato de azitromicina
equivalente sobre la base de 250 mg.
Categoría farmacológica  Antimicrobiano -- inhibidor de la sintesis

de proteínas -- macrólido (Categorías
farmacológicas)
Farmacocinética adecuada y rápida absorción por VO. Se

distribuye ampliamente en todo el cuerpo.
Alcanza una biodisponibilidad aproximadamente
de 37 %. La existencia de alimentos en el
estómago reduce la absorción de azitromicina
hasta valores que pueden llegar a ser 50 %. La
máxima concentración plasmática (Cmáx) se
alcanza por debajo de las 2 h después de su
administración por VO, lo que se debe a su
rápida distribución tisular. Las concentraciones
terapéuticas duran de 72 a 92 h. La distribución
de los macrólidos es buena en todo el
organismo; su unión a proteínas es 60-90 %.
Debido a su alta liposolubilidad, los macrólidos
alcanzan concentraciones elevadas en la mayor
parte de los tejidos y líquidos orgánicos; en
algunos de los derivados se ha demostrado
concentraciones tisulares muy superiores a las
plasmáticas, que persisten durante períodos que
pueden ser muy prolongados. Las
concentraciones en la próstata, amígdalas,
pulmón, riñón y mucosa gástrica son 10-100
veces superiores a las concentraciones
plasmáticas. También este antibiótico alcanza
concentraciones superiores a las plasmáticas en
los macrófagos alveolares, en la mucosa
bronquial y en esputo. En próstata, amígdalas y
tejido pulmonar, la concentración se mantiene
durante días (t1/2:2-4 días), importante para el
tratamiento de las bacteriemias. El paso al LCR
es escaso para los macrólidos en condiciones
normales; sin embargo, la concentración que
alcanzan algunos macrólidos en el tejido cerebral
puede ser mucho mayor que en LCR, lo que
podría explicar su utilidad en la toxoplasmosis
cerebral, como se ha comprobado
experimentalmente en el tratamiento con
azitromicina de esta enfermedad en ratones.
Atraviesa la barrera placentaria y alcanza en el
feto concentraciones plasmáticas
aproximadamente de 2 % en relación con la
concentración materna, aunque se pueden
encontrar concentraciones mayores en los
tejidos fetales y en el líquido amniótico. El
fármaco se elimina por la leche materna, donde
alcanza concentraciones aproximadamente de
50 % de la plasmática. Es metabolizada por
enzimas del sistema microsómico hepático
citocromo P-450 (CYP3A4). La mayor parte del
fármaco absorbido se elimina por la bilis en
forma de fármaco activo o como metabolitos
bacteriológicamente inactivos; solo entre 6 y 15
% se elimina en forma activa por la orina.
Algunos estudios farmacocinéticos señalan la
escasa importancia que tiene el metabolismo
hepático en la eliminación de azitromicina, si se
considera que la excreción transintestinal es el
principal mecanismo de eliminación; este
fármaco, por lo tanto, se elimina
fundamentalmente por las heces y una pequeña
proporción por la orina. No requiere ajustes de
dosis en la insuficiencia renal o la insuficiencia
hepática.
Indicaciones infecciones del tracto respiratorio de leve a

moderada intensidad, neumonía adquirida en la
comunidad, exacerbaciones bacterianas agudas
en la enfermedad pulmonar obstructiva crónica,
faringitis, sinusitis, otitis media, infecciones de
piel y tejidos blandos, infecciones genitales no
complicadas por Clamidias, uretritis no
gonocócica y para el tratamiento combinado y
prevención de M. avium complex en pacientes
inmunocomprometidos. Enfermedad de los
legionarios. Más activa que eritromicina frente a
Mycoplasma pneumoniae, Legionella spp.,
Chlamydia pneumoniae, micobacterias atípicas
(fundamentalmente M. avium complex), Borrelia
burgdorferi, M. catarrhalis, Haemophilus
influenzae, Chlamydia trachomatis, y T. gondii.
En general, es más activa frente a
gramnegativos que los demás macrólidos. Es
menos activa que eritromicina frente a
estreptococos y estafilococos.
Contraindicaciones hipersensibilidad a los macrólidos. Insuficiencia

hepática.
Uso en poblaciones especiales  Ver información adicional en

precauciones (Términos farmacológicos)
 LM: compatible (Términos farmacológicos)
 E: Categoría de riesgo B (Términos
farmacológicos)
 DR: usar con cautela (Términos
farmacológicos)
 DH: usar con cautela (Términos
farmacológicos)
Precauciones DR y DH: no se dispone de información

relacionada con su uso en estos pacientes; usar
con precaución y reducir dosis (en daño hepático
severo: evitar). Pacientes con antecedentes de
trastornos del ritmo cardíaco o con intervalo QT
prolongado: riesgo potencial de taquicardia
ventricular polimorfa. Porfiria.
Reacciones adversas frecuentes: náuseas, vómitos, diarrea, dolor

abdominal.
Ocasionales: palpitaciones, dolor torácico,
dispepsia, flatulencia, melena, vaginitis,
moniliasis, vértigo, cefalea, somnolencia, fatiga,
ansiedad, agitación, hiperactividad,
convulsiones, neutropenia leve, nefritis
intersticial, insuficiencia renal aguda, artralgia y
fotosensibilidad.
Raras: íctero colestásico, angioedema,
reacciones alérgicas, decoloración de la lengua,
alteraciones del gusto e insuficiencia hepática.
Sujeto a vigilancia intensiva  No
Interacciones es un inhibidor del sistema enzimático del

citocromo hepático P-450 (aunque no tan
potente como la eritromicina) y puede
incrementar los niveles séricos de teofilina,
cimetidina, cafeína, warfarina, carbamazepina,
ácido valproico, triazolam, midazolam,
bromocriptina, ergotamina, pimozida,
ciclosporina, ketoconazol, digoxina, terfenadina,
astemizol, antiarrítmicos, glucósidos cardíacos y
otros fármacos de estrecho margen terapéutico,
lo cual incrementa el riesgo de aparición de
efectos adversos graves. En el caso de la
ergotamina y la dihidroergotamina, el incremento
de las concentraciones de estos puede dar lugar
a la generación de toxicidad por vasospasmo
periférico y disestesias. Las sales de aluminio y
magnesio reducen los niveles plasmáticos de la
azitromicina.
Posología adultos: dosis única de 500 mg el primer día,

seguido de 250 mg una vez/día durante 5 días.
Niños: dosis única inicial de 10 mg/kg/día y
continuar con 5 mg/kg/día durante 5 días. En la
cervicitis por Chlamydia y uretritis no gonocócica:
dosis única de 1 g. En la uretritis gonocócica no
complicada: dosis única de 2 g.
Tratamiento de la sobredosis aguda y efectos adversos medidas generales.

graves
Información básica al paciente su administración debe ser una hora antes o 2 h

después de las comidas, ya que no debe ser
administrada con alimentos. No ingerir junto a
sales de magnesio o aluminio.
Regulación a la prescripción por receta médica.

Laboratorio productor  Empresa Laboratorios NOVATEC
Código ATC J01FA10
Dosis diaria Definida 0,3 g
Lista de medicamentos esenciales de la OMS  Si
Código CUP 3389240426 0000
CLARITROMICINA
DESCRIPCION
La claritromicina es un antibiótico perteneciente al grupo de los macrólidos.
Mecanismo de acción: la claritromicina ejerce su acción antibacteriana por

interferir la síntesis de proteínas en las bacterias sensibles ligándose a la
subunidad 50S ribosomal. La claritromicina ha demostrado actividad in vitro
frente a cepas de bacterias y frente a aislados clínicos. El espectro
antibacteriano in vitro de claritromicina es el siguiente:
 Bacterias sensibles: Streptococcus agalactiae, Streptococcus
pyogenes, Streptococcus viridans,Streptococcus
pneumoniae, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae,
Neisseria gonorrhocae, Listeria monocytogenes, Pasteurella
multocida, Legionella pneumophila, Mycoplasma pneumoniae,
Helicobacter pylori, Campylobacterjejuni, Chlamydia trachomatis,
Chlamydia pneumoniae, Branhamella catarrhalis, Bordetella pertussis,
Borrelia burgdorferi, Staphylococcus aureus, Clostridium perfringens,
Peptococcus niger, Propionibacterium acnes, Bacteroides
melaninogenicus, Mycobacterium avium, Mycobacterium leprae,
Mycobacterium kansasii, Mycobacterium chelonae, Mycobacterium
fortmitum, Mycobacterium intracellulare.
 Bacterias no sensibles: Enterobacteriaceae, Pseudomonas (especies).
Datos in vitro indican que la claritromicina es especialmente activa
frente a Legionella pneumophila y Mycoplasma pneumoniae.
La claritromicina es bactericida para Helicobacter pylori, presente en la
mucosa gástrica de la mayoría de los pacientes con úlcera duodenal o
gastritis. La actividad de claritromicina frente a Helicobacter pylori es
mayor a pH neutro que a pH ácido.
Datos in vitro e in vivo (animales) demostraron que este antibiótico tiene una
actividad significativa frente a dos especies de micobacterias clínicamente
significativas, M. avium y M. leprae. En el hombre se ha encontrado que el
principal metabolito hepático, 14-hidroxi-claritromicina, tiene también actividad
antibacteriana. La actividad sobre H. influenzae es el doble que la del fármaco
original. En estudios in vitro se ha demostrado que la claritromicina y 14-
hidroxi-claritromicina actúan de forma aditiva o sinérgica frente a H.
influenzae.
Farmacocinética: la claritromicina se absorbe rápidamente. La

biodisponibilidad absoluta de los comprimidos de 250 mg es,
aproximadamente, del 50%. No existen indicios de acumulación y el
metabolismo no se altera después de la administración de dosis múltiples. La
presencia de alimentos en el tracto digestivo no afecta la biodisponibilidad
global del fármaco, aunque puede retrasar ligeramente la absorción de éste.
Se distribuye adecuadamente en todos los tejidos excepto en el SNC, con

concentraciones tisulares varias veces superiores a los niveles plasmáticos. Las
concentraciones más elevadas se encontraron en pulmón e hígado, donde la
relación tejido/plasma (T/P) fue de 10 a 20. A dosis terapéuticas la unión a
proteínas plasmáticas es alrededor de un 70%. Las concentraciones
plasmáticas máximas se alcanzan 2 horas después de la administración de la
dosis, estando en un rango de 2 o 3 mg/ml con una dosis de 500 mg cada 12
horas. Cuando se realizó el ensayo microbiológico, los niveles plasmáticos
fueron generalmente más altos, lo que indica la presencia de uno o más
metabolitos activos de claritromicina.
Administrando una dosis de 250 mg cada 12 horas las concentraciones

plasmáticas máximas en estado de equilibrio se obtienen a los 2 a 3 días y son
aproximadamente 1 mg/ml para claritromicina y 0,6 mg/ml para 14-hidroxi-
claritromicina. Con una pauta de tratamiento de 500 mg cada 12 horas, las
concentraciones plasmáticas máximas en equilibrio estacionario para
claritromicina y el metabolito hidroxilado fueron 2,7-2,9 mg/ml y 0,83-0,88
mg/ml, respectivamente. La vida media oscila de 3 a 4 horas para
claritromicina y de 5 a 6 horas para el metabolito, cuando se administra una
dosis de 250 mg cada 12 horas de forma continuada. Con la administración de
dosis de 500 mg la vida media fue de 4,5 a 4,8 horas para claritromicina y 6,9
a 8,7 para el metabolito. En estado de equilibrio, los niveles del metabolito no
aumentan proporcionalmente con la dosis de claritromicina y las vidas medias
aparentes de claritromicina y el metabolito hidroxilado tienden a ser mayores
con dosis altas, lo que indica un comportamiento farmacocinético no lineal. Se
metaboliza fundamentalmente en el hígado.
Después de la administración de una dosis única de 250 mg, aproximadamente

el 38% de la dosis se excreta por vía urinaria y el 40% se elimina por heces.
Alrededor del 18% se excreta por orina sin modificar. En estudios comparativos
de biodisponibilidad y farmacocinética de los comprimidos y las presentaciones
en suspensión, se ha comprobado que la biodisponibilidad global es similar o
ligeramente más alta para la suspensión, siendo el perfil farmacocinético
similar en adultos y niños.
En pacientes con deterioro de la función renal se modificaron los parámetros

farmacocinéticos. La constante de eliminación y la excreción renal
disminuyeron en relación con el grado de deterioro renal. Los estudios
farmacocinéticos realizados en ancianos demostraron que cualquier efecto
observado con la administración de la claritromicina, está relacionado con la
función renal y no con la edad.
Parámetros farmacocinéticos en pacientes con infecciones producidas

por micobacterias: El comportamiento farmacocinético de la claritromicina y
del metabolito hidroxilado es similar en pacientes adultos con infección por VIH
al observado en sujetos normales, aunque las concentraciones de claritromicina
después de la administración de las dosis utilizadas para tratar las infecciones
por micobacterias, fueron más altas que las alcanzadas con dosis normales y la
vida media se prolongó. En adultos infectados por VIH que recibieron 1.000
mg/día-2.000 mg/día, en dos dosis, las concentraciones plasmáticas máximas
estuvieron en un rango de 2-4 mg/ml y 5-10 mg/ml, respectivamente. Estos
datos son consistentes con la farmacocinética no lineal de claritromicina.
Parámetros farmacocinéticos en pacientes con infección por

Helicobacter pylori: En un estudio farmacocinético realizado con
claritromicina 500 mg, 3 veces al día, y omeprazol 40 mg, una vez al día, se
observó un aumento del 89% en el área bajo la curva y del 34% en la vida
media del omeprazol, con respecto a la administración de omeprazol solo. Con
este régimen de tratamiento las concentraciones plasmáticas máxima, mínima
y el área bajo la curva de claritromicina en equilibrio estacionario aumentaron
un 10%, 27% y 15%, respectivamente, sobre los valores alcanzados cuando se
administró sin omeprazol. En equilibrio estacionario, las concentraciones de
claritromicina en la mucosa gástrica, a las 6 horas de la administración de la
dosis, fueron 25 veces superiores cuando se administró claritromicina con
omeprazol que cuando se administró claritromicina sola. La concentración de
claritromicina en tejido gástrico también fue 2 veces superior.
Toxicidad: La dosis letal media de claritromicina fue mayor de 5 g/kg en
estudios realizados en ratas y ratones. Los perros fueron los animales más
sensibles a claritromicina, tolerando 50 mg/kg/día durante 14 días, 10
mg/kg/día durante 1 a 3 meses y 4 mg/kg/día durante 6 meses sin efectos
adversos. El primer órgano dañado por las dosis tóxicas fue el hígado en todas
las especies. El desarrollo de hepatotoxicidad se detectó muy pronto en todas
las especies por el aumento de las concentraciones séricas de las enzimas
hepáticas. La interrupción del tratamiento normalmente dio como resultado la
vuelta a los valores normales. En los estudios de teratogénesis y mutagénesis
no se ha observado ninguna evidencia de teratogenicidad ni potencia]
mutagénico para claritromicina.
La claritromicina está indicada en el tratamiento de las infecciones

causadas por microorganismos sensibles.
 Adultos: 1. Infecciones del tracto respiratorio superior, tales como

faringitis, amigdalitis y sinusitis.
2. Infecciones del tracto respiratorio inferior, tales como bronquitis
aguda, reagudización de bronquitis crónica y neumonías bacterianas.
3. Infecciones de la piel y tejidos blandos, tales como foliculitis, celulitis
y erisipela.
4. Infecciones producidas por micobacterias localizadas o diseminadas
debidas a Mycobacterium avium o Mycobacterium
intracellulare. Infecciones localizadas debidas a Mycobacterium
chelonae, Mycobacterium fortmium y Mycobacterium kansasii.
5. Prevención de las infecciones diseminadas por Mycobacterium avium
complex (MAC) en pacientes infectados por VIH de alto riesgo (linfocitos
CD4 menor o igual a 50/mm3). Los ensayos clínicos se han realizado en
pacientes con un recuento de linfocitos CD4 menor o igual a 100/mm3.
6. Ulcera duodenal asociada a Helicobacter pylori cuando la triple
terapia convencional no se considera apropiada.
 Niños: 1. Infecciones del tracto respiratorio superior, tales como
faringitis estreptocócica.
2. Infecciones del tracto respiratorio inferior, tales como bronquitis y
neumonías bacterianas.
3. Otitis media aguda.
4. Infecciones de la piel y tejidos blandos, tales como impétigo,
foliculitis, celulitis, abcesos.
Las dosis habituales son:
 Adultos: Un comprimido o un sobre de 250 mg, 2 veces al día. En

infecciones más severas, la dosis puede incrementarse a 500 mg, 2
veces al día. La duración habitual del tratamiento es de 6 a 14 días.
 Niños: La dosis recomendada de suspensión de claritromicina es de 7,5
mg/kg, 2 veces al día, en niños de 1 a 12 años de edad, hasta un
máximo de 500 mg, 2 veces al día. La duración habitual del tratamiento
es de 5 a 10 días dependiendo del germen y de la severidad de la
infección. En el caso de faringitis estreptocócica será de 10 días en total.
Pacientes con infecciones producidas por micobacterias:
Tratamiento: La claritromicina debe utilizarse conjuntamente con otros agentes

antimicobacterianos.
Para el tratamiento de las infecciones producidas por Mycobacterium avium
complex, las dosis recomendadas son:
 Adultos: La dosis inicial recomendada es de 500 mg, 2 veces al día. Si

no se observa respuesta clínica o bacteriológica en 3 ó 4 semanas se
puede aumentar a 1.000 mg, 2 veces al día, si bien esta dosis está
asociada con frecuentes efectos adversos gastrointestinales.
 Niños: Aunque existen pocos datos del uso de claritromicina en niños
con infecciones producidas por micobacterias, la dosis recomendada
sería de 7,5 mg/kg, 2 veces al día, sin exceder la dosis para adultos en
este tipo de infecciones. El tratamiento con claritromicina puede
prolongarse hasta que se obtenga un beneficio clínico demostrable.
 Profilaxis: En profilaxis de las infecciones producidas por MAC, la dosis
recomendada en adultos es de 500 mg, dos veces al día.
Pacientes con úlcera duodenal asociada a Helicobacter pylori: Los tratamientos

recomendados para la erradicación de Helicobacter pylori son:
1) Terapia doble: 500 mg de claritromicina tres veces al día, con 40 mg de

omeprazol una vez al día, durante 2 semanas. Para asegurar la cicatrización en
pacientes con úlcera duodenal con mala respuesta terapéutica, se puede
prolongar el tratamiento con 40 mg de omeprazol hasta 4 semanas.
2)Terapia triple: 500 mg de claritromicina dos veces al día, 1.000 mg de
amoxicilina dos veces al día y 20 mg de omeprazol durante 10 días.
Pacientes con insuficiencia renal. En pacientes con insuficiencia renal

(aclaramiento de creatinina menor de 30 mi/minuto) la dosis de claritromicina
debe reducirse a la mitad.
CONTRAINDICACIONES Y ADVERTENCIAS
La claritromicina está contraindicada en enfermos con antecedentes de

hipersensibilidad a los antibióticos macrólidos. La claritromicina puede
ocasionar serias reacciones alérgicas incluyendo angioedema y shock
anafiláctico aunque raros.
No ha sido establecida la inocuidad de la claritromicina durante el embarazo y

la lactancia. El médico, antes de prescribir claritromicina a mujeres
embarazadas, debe sopesar cuidadosamente los beneficios obtenidos frente al
riesgo potencial, especialmente durante los 3 primeros meses de embarazo. La
claritromicina está clasificada dentro de la categoría C de riesgo en el
embarazo. La claritromicina se excreta por la leche materna.
La claritromicina se debe emplear con precaución en pacientes con alteraciones
hepáticas: la producción de metabolitos activos puede estar reducida en estos
pacientes. No obstante no se recomiendan reducciones en la dosis en estos
casos. El fármaco se elimina por vía renal y, por tanto deberá usarse con
precaución en pacientes con disfunción renal, reduciéndose la dosis. De igual
forma, la claritromicina se debe usar con precaución en pacientes con
antecendentes de enfermedades gastrointestinales. En efecto su interferencia
con la flora intestinal puede ocasionar una superproducción de Clostridium
difficle cuya toxina es la responsable de la colitis asociada a los antibióticos.
Los pacientes que desarrollan colitis durante un tratamiento con este fármaco
deben ser considerados en el diagnóstico diferencial de colitis
seudomembranosa. Como ocurre con otros antibióticos, puede producirse
candidiasis durante el tratamiento con claritromicina.
Los pacientes con riesgo de prolongaciones del intervalo QT y que tomen

medicamentos que puedan afectar este parámetro metabolizados por el
citrocromo P450 3A4 deberán ser vigilados.
Está contraindicada la administración concomitante de claritromicina con

cisaprida, pimozida y terfenadina.
Cuando la claritromicina se emplea en el tratamiento de infecciones causadas

por M. avium, debe realizarse una audiometría en los pacientes, previa al
comienzo de la terapia y deberá controlarse su capacidad auditiva durante el
tratamiento. También se recomienda realizar un control periódico del recuento
de leucocitos y plaquetas.
INTERACCIONES
En los estudios clínicos realizados se ha observado que hay un incremento de

los niveles séricos de teofilina o carbamazepina, cuando se administran
conjuntamente con claritromicina. Los pacientes que reciban estas asociaciones
deberán ser sometidos a vigilancia médica y en caso necesario adecuar la
dosificación. La toxicidad de la teofilina puede ser minimizada su el tratamiento
con claritromicina se inicia y estabiliza antes del tratamiento teofilina.
Como ocurre con otros antibióticos macrólidos, el uso de claritromicina en

pacientes que reciben medicamentos metabolizados por el sistema citocromo
P450, como, por ejemplo, warfarina, alcaloides ergotamínicos, triazolam,
midazolam, lovastatina, disopiramida, fenitoína y ciclosporina puede asociarse
a un aumento de los niveles plasmáticos de los mismos.
Cuando claritromicina se administra conjuntamente con digoxina puede

producirse un aumento de los niveles plásmaticos de digoxina, por lo que se
recomienda control de las mismas.
Se ha descrito que los macrólidos alteran el metabolismo de cisaprida,

pimozida y terfenadina provocando aumentos de sus niveles séricos.
Ocasionalmente estos aumentos se han asociado con arritmias cardiacas tales
como prolongación de intervalo QT, taquicardia ventricular, fibrilación
ventricular y «torsade de pointes». Efectos adversos similares pueden tener
lugar si la claritromicina se combina con grepafloxacina or esparfloxacina; el
uso concurrente con claritromicina está contraindicado excepto si se dispone de
una adecuada monitorización electrocardiográfica. Se han observado efectos
similares durante la administración conjunta de astemizol y otros macrólidos.
Algunos antibióticos macrólidos (por ejemplo la claritromicina, la eritromicina,

la troleandomicina) pueden teóricamente aumentar las concentraciones
plasmáticas de dofetilida mediante una inhibición de la CYP 3A4, con el
correspondiente aumento del riesgo de "torsades de pointes".
La administración oral concomitante de comprimidos de claritromicina y

zidovudina en pacientes adultos infectados con VIH puede producir un
descenso en las concentraciones séricas de zidovudina. Debido a que
claritromicina parece interferir con la absorción oral de zidovudina se
recomienda espaciar la administración de las dosis de ambos fármacos.
Después de 4 días de coadministración de ritonavir y claritomicina, la AUC y
Cmax del ritonavir aumentaron en un 12% y 151%, respectivamente, mientras
que los mismos parámetros correspondientes a la claritromicina aumentaban
en un 77% y 31%. Por lo tanto, si ambos fármacos se administran
concomitantemente, es recomendable reducir las dosis de claritromicina en
particular en caso de insuficiencia renal. En sujetos con aclaramiento de
creatinina entre 30-60 ml/min, la dosis del antibiótico se debe reducir en un
50%. Para pacientes con CrCl < 30 ml/min, la dosis de claritromicina se debe
reducir en un 75%. Aunque en un estudio con amprenovir administrado
simultáneamente se observó un aumento de las concentraciones y de la AUC
del antivirico no se observó ningún cambio en la biodisponibilidad de la
claritromicina. Se desconoce la significancia clínica de esta interacción y
pueden no ser necesarios reajustes en las dosis.
La claritromicina, al igual que otros macrólidos aumenta las concentraciones de

los inhibidores de la HMG-CoA reductasa al inhibir las enzimas del citocromo
P450. Se han comunicado casos raros de rabdomiólisis en pacientes tratados
con macrólidos y estatinas.
La claritromicina puede disminuir el aclaramiento de los antagonistas del calcio

(diltiazem, felodipina y verpamil) a través de una inhibición del metabolismo
CYP3A4.
La claritromicina puede reducir potencialmente la eficacia de los contraceptivos

orales que contienen estrógenos bien por una estimulación del metabolismo
estrogénico, bien por una reducción en la circulación enterohepática de los
estrógenos debida a la reducción de la flora intestinal. Un antibiótico parecido,
la diritromicina ha demostrado aumentra el metabolismo del etinilestradiol,
aunque esta estimulación no estuvo asociada con alteraciones de la ovulación o
con fallos contraceptivos. En cualquier caso, los médicos deben estar alerta
acerca de una posibilidad de un fallo en la contracepción. La incidencia de la
interacción entre anovulatorios y antibióticos es impredecible: auqnue se han
observado casos de fallos en la contracepción inducidos por antibióticos, estos
casos están poco documentados. Se recomienda el uso de un procedimiento
contraceptivo alternativo dependiendo de la duración del tratamiento con el
antibiótico.
Cuando la claritromicina (500 mg cada 8 horas) se administra en combinación

con el omeprazol (40 mg diarios) aumentan los niveles plasmáticos de
claritromicina y de su metabolito activo 14-OH. Para la claritromicina el
aumento medio en la Cmax fue del 10%, y en la AUC de 8 horas de un 15%.
Para la 14-OH-claritromicina, la Cmax fue un 45% mayor y la AUC un 45%
mayor con el omeprazol. Las concentraciones de claritromicina en el tejido y el
mucus gástrico también aumentarion con el omeprazol. Por su parte, las
concentraciones del omeprazol también aumentaron con la administración
simultánea de claritromicina. Sin embargo, estas interacciones son beneficiosas
para el tratamiento del H. pylori con esta combinación de fármacos.
EFECTOS ADVERSOS
Los efectos adversos descritos con la administración del fármaco han sido:
Náuseas, vómitos, alteración del gusto, dispepsia, dolor abdominal, dolor de
cabeza, diarrea y aumento transitorio de las enzimas hepáticas. Como ocurre
con otros macrólidos, se ha descrito para claritromicina la aparición poco
frecuente de disfunción hepática con aumento de las enzimas hepáticas y
hepatitis colestásica y/o hepatocelular con o sin ictericia. Esta disfunción
hepática puede ser grave y es generalmente reversible.
En casos excepcionales se han comunicado insuficiencias hepáticas con

desenlace fatal, generalmente asociados con enfermedades subyacentes graves
y/o medicaciones concomitantes. Cuando claritromicina se administra
conjuntamente con omeprazol se ha descrito la aparición de una coloración
reversible de la lengua. Otros efectos adversos incluyen erupciones cutáneas y
síndrome de Stevens-Johnson.
Se ha informado sobre la aparición de efectos adversos transitorios del sistema

nervioso central, que van desde visión borrosa, ansiedad, insomnio y pesadillas
hasta confusión, alucinaciones y psicosis; sin embargo, no se ha establecido
una relación causa efecto.
Raras veces la administración de eritromicina se ha asociado con la aparición

de arritmias ventriculares incluyendo taquicardia ventricular y «torsade de
pointes» en pacientes con el intervalo QT prolongado.
También se ha descrito durante el tratamiento con claritromicina la aparición

de glositis, estomatitis y moniliasis oral, así como pérdida de audición que
normalmente es reversible después de la interrupción del tratamiento.
Pacientes inmunodeprimidos: En pacientes inmunodeprimidos con infecciones

por micobacterias y tratados con dosis altas de claritromicina durante largos
períodos de tiempo, es difícil distinguir los efectos adversos asociados con
claritromicina de los síntomas fundamentales de la enfermedad por VIH o de
enfermedades subyacentes.
En pacientes adultos, los efectos secundarios más frecuentes con dosis diarias
de 1.000 y 2.000 mg de claritromicina fueron: náuseas, vómitos, alteración del
gusto, dolor abdominal, diarrea, rash, flatulencia, dolor de cabeza,
estreñimiento, alteración de la audición y elevaciones de SGOT y SGPT. Con
menor frecuencia se observó la aparición de disnea, insomnio y sequedad de
boca. La incidencia fue similar en los pacientes tratados con 1.000 y 2.000 mg
al día y 3 a 4 veces menor que la descrita en pacientes que recibieron dosis
diarias de 4.000 mg de claritromicina. Aproximadamente el 2-3% de los
pacientes que recibieron dosis diarias de 1.000 ó 2.000 mg de claritromicina
presentaron un aumento significativo de SGOT y SGPT, y descensos por debajo
del límite normal de glóbulos blancos y plaquetas. Un porcentaje menor de
pacientes de estos 2 grupos de dosificación presentó niveles elevados de BUN.
Con la dosis de 4.000 mg/día la incidencia de valores anormales fue
ligeramente superior, excepto para el recuento de leucocitos.
Tras la ingestión accidental de cantidades sensiblemente superiores a la dosis
máxima recomendada de claritromicina cabe esperar la aparición de trastornos
gastrointestinales. Las reacciones adversas que acompañan a la
sobredosificación deberán tratarse mediante la rápida eliminación del fármaco
no absorbido y medidas de sostén. No se espera que los niveles de
claritromicina se vean afectados de forma apreciable por la hemodiálisis o
diálisis peritoneal.
PRESENTACION
 Bremon 250 Comprimidos, Bremon 500 Comprimidos, Bremon 250

Sobres, Bremon 500 Sobres, Bremon Suspensión 125, Bremon
Suspensión 250. Bremon IV: 500 mg de claritromicina. PENSA MEDICA
 Klacid, 250 comprimidos, Klacid 500 comprimidos, Klacid 250 Sobres,
Klacid 500 Sobres, Klacid Suspensión 125, Klacid Suspensión 250.
Klacid IV: 500 mg de claritromicina. ABBOTT
 Kofron, 250 comprimidos, Kofron 500 comprimidos, Kofron 250 Sobres,
Kofron 500 Sobres, Kofron Suspensión 125, Kofron Suspensión 250.
Kofron IV: 500 mg de claritromicina. GUIDOTTI FARMA
SULFAMETOXAZOL y TRIMETOPRIM (COTRIMOXAZOL)
el trimetoprim/sulfametoxazol (también conocido con el nombre de cotrimoxazol o TMP-SMX) es la asociación del trimetoprim y del sulfametoxazol
en una proporción fija de 1:5, que ocasiona concentraciones plasmáticas en la proporción 1:20 que produce óptima actividad antibacteriana. Tanto
el trimetoprim como el sulfametoxazol son individualmente fármacos antibacterianos eficaces de la familia de los antagonistas del folato.
Mecanismo de acción: el trimetoprim/sulfametoxazol es generalmente bactericida, que actúa al inhibir enzimas secuenciales que intervienen en la
síntesis del ácido fólico bacteriano. El sulfametoxazol es estructuralmente parecido al ácido p-aminobutírico e inhibe de forma competitiva la
formación del ácido fólico a partir del PABA. Por su parte, el trimetoprim se une a la enzima dihidrofolato reductasa, lo que impide la formación del
ácido tetrahidrofólico a partir del dihidrofolato. El ácido tetrahidrofólico (THF) es la forma activa del ácido fólico, sin el cual la bacteria no puede
sintetizar timidina, lo que conduce a una interferencia en la síntesis de los ácidos nucleicos y de las proteínas. Al actuar mediante estos 2
mecanismos diferentes, la combinación trimetoprim-sulfametoxazol es sinérgica frente a gran número de bacterias. La combinación trimetoprim-
sulfametoxazol es usualmente activa frente a los microorganismos siguientes: Staphylococcus epidermidis y S. aureus; Streptococus pneumoniae
y S. viridans; numerosas Enterobacteriaceas; Salmonella, Shigella, Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, y Stenotrophomonas
maltophilia. Los enterococos, las Neisseria gonorrhoeae, Pseudomonas aeruginosa y anaerobios suelen ser resistentes o son menos
susceptibles. El TMP-SMX es también efectivo frente a Pneumocystis carinii, Listeria monocytogenes, muchas especies de Nocardia, la Yersinia
enterocolitica y la Legionella pneumophilia.
Imagen
Forma farmacéutica  Suspensión
Denominación común cotrimoxazol.

internacional
Composición polvo suspensión oral (sulfametoxazol 100 mg, trimetoprim 20 mg)/5 mL.
Categoría farmacológica  Antimicrobiano -- inhibidor de la síntesis de folatos -- sulfonamidas (Categorías

farmacológicas)
Farmacocinética la combinación trimetoprim-sulfametoxazol es rápida y extensamente absorbida por el

tracto gastrointestinal. Después de una dosis única de 160 mg TMP + 800 mg SMX, se
alcanzan las concentraciones plasmáticas máximas de 1-2 µg/mL y 40-60 µg/mL,
respectivamente al cabo de 1 a 4 h. Después de dosis múltiples se alcanzan
concentraciones plasmáticas de equilibrio (steady-state) que representan 50 % más
elevada que las obtenidas después de dosis únicas. Las concentraciones de ambos
fármacos en el plasma se encuentran en la proporción de 1:20. El sulfametoxazol se
distribuye ampliamente en todos los tejidos y fluidos del organismo, incluso los fluidos
sinovial, pleural, peritoneal y ocular. También se excreta en la leche materna y
atraviesa la barrera placentaria. Igualmente el trimetoprim se distribuye rápido en los
tejidos y fluidos: se encuentran concentraciones elevadas de TMP en la bilis, humor
acuoso, médula ósea, fluido prostático y vaginal. En el líquido cefalorraquídeo las
concentraciones suelen ser de 30 a 50 % las de la sangre. Análogamente al SMX, el
trimetoprim se excreta en la leche materna y cruza la barrera placentaria. La unión con
las proteínas del plasma es 44 % para el trimetoprim y 70 % para el sulfametoxazol.
Ambos fármacos se eliminan preferentemente por vía renal después de haber
experimentado un determinado metabolismo en el hígado. Hasta 80 % del trimetoprim y
20 % del sulfametoxazol son eliminados por la orina sin alterar. Ambos productos se
excretan por filtración glomerular con alguna secreción tubular. Parte del
sulfametoxazol se reabsorbe. La vida media de eliminación del sulfametoxazol oscila
entre 6 y 12 h en los pacientes con la función renal normal y entre 20 y 50 h en los
pacientes con insuficiencia renal. Por su parte, la vida media de eliminación del
trimetoprim es 8-10 h en los sujetos normales y 20-50 h en los pacientes con
insuficiencia renal. Ambos fármacos son eliminados de forma significativa durante la
diálisis.
Indicaciones neumonía por Pneumocystis carinii, profilaxis de neumonía por P. carinii en pacientes
inmunodeprimidos, tratamiento y profilaxis de toxoplasmosis, tratamiento de
nocardiosis, exacerbaciones agudas de bronquitis crónica, infecciones del tracto
urinario no complicadas (E. coli, Klebsiella, Enterobacter, Proteus mirabilis y P.
vulgaris), otitis media en niños (Streptococcus pneumoniae y Haemophilus influenzae),
diarrea del viajero, enterocolitis por Shigella, Escherichia coli enterotoxigénica y Vibrio
cholerae.
Contraindicaciones hipersensibilidad a sulfonamidas y/o trimetoprim. Embarazo a término. No debe

administrarse a prematuros ni a menores de un mes de nacido. Insuficiencia hepática
severa. Insuficiencia renal severa. Deficiencia de glucosa 6 fosfato deshidrogenasa.
Porfiria.

especiales  LM: compatible (Términos farmacológicos)
 E: Categoría de riesgo C (Términos farmacológicos)
 DH: ajustar dosis (Términos farmacológicos)
 Adulto mayor: mayor riesgo de efectos adversos (Términos farmacológicos)
Precauciones E: categoría de riesgo C (en el primer trimestre existe riesgo de teratogenicidad y en el

tercero, de hemólisis neonatal y metahemoglobinemia).
LM:aunque se debe evitar en menores de 6 semanas (excepto en caso de tratamiento
o profilaxis de neumonía por Pneumocistis carinii). Riesgo pequeño de kernicterus en
neonatos con ictericia y de deficiencia de glucosa 6 fosfato deshidrogenasa.
DR: ajustar dosis según aclaramiento de creatinina, puede causar necrosis tubular y
nefritis intersticial (evitar si es severa. Si aclaramiento de creatinina 30 mL/min, usar
dosis estándar, si valor entre 15 y 30 mL/min emplear la mitad de la dosis estándar, en
los casos con valores menores de 15 no administrar.
DH: ajustar dosis (evitar si es severo).
El cotrimoxazol presenta hipersensibilidad cruzada con furosemida, tiazidas,
sulfonilureas e inhibidores de la anhidrasa carbónica. Evitar exposición del paciente a la
luz ultravioleta o solar por riesgo de fotosensibilización. Precaución en estados que
predisponen a deficiencia de folatos como alcoholismo, terapéutica con anticonvulsivos,
síndrome de malaabsorción y malnutrición. Evitar en caso de discrasias sanguíneas y
en pacientes con déficit de glucosa 6 fosfatos deshidrogenasa (riesgo de hemólisis).
Puede ocasionar hipercaliemia, por lo que debe vigilarse el potasio sérico,
principalmente en pacientes con compromiso de la función renal, con afección del
metabolismo del potasio y que consuman fármacos ahorradores de potasio. Suspender
el uso si aparece rash cutáneo.
Reacciones adversas frecuentes: náuseas, vómitos, mareo, diarrea, dolor abdominal, prurito e
hipersensibilidad (fiebre, erupción cutánea).
Ocasionales: agranulocitosis, discrasias sanguíneas, hepatitis colestásica, kernícterus
(en neonatos), confusión en ancianos, oliguria, hematuria, cristaluria, urolitiasis,
oliguria, fotosensibilidad, hipercaliemia reversible.
Raras: reacciones de tipo anafilácticas en ocasiones fatales (síndrome de Stevens-
Johnson y necrólisis tóxica epidérmica), necrosis hepática fulminante, nefritis
intersticial, necrosis tubular renal, colitis pseudomembranosa, meningitis aséptica,
artralgias, mialgias, alteraciones de la función tiroidea, lupus eritematoso sistémico.
intensiva
Interacciones el cotrimoxazol incrementa las concentraciones séricas de warfarina, sulfonilureas,

difenilhidantoína, procainamida, así como la ocurrencia de efectos adversos por estos
fármacos. El uso con diuréticos tiazidas, en ancianos, parece incrementar el riesgo de
agranulocitosis con púrpura o sin ella. El uso con amiodarona aumenta el riesgo de
ocurrencia de arritmias ventriculares. La rifampicina disminuye el tiempo de vida media
de trimetoprim. El uso concomitante con zidovudina incrementa el riesgo de
alteraciones hematológicas. En pacientes con trasplante renal, que consumen
ciclosporina, la administración de cotrimoxazol incrementa el riesgo de nefrotoxicidad
(reversible). El uso con pirimetamina, cuando esta se emplea en dosis mayores de 25
mg/día para la profilaxis de la malaria, incrementa el riesgo de anemia megaloblástica
(aumenta el efecto antifolato). Metotrexato, azatioprina y mercaptopurina incrementan
el riesgo de toxicidad hematológica cuando se asocian con el cotrimoxazol. Cuando se
administra clozapina con cotrimoxazol aumenta el riesgo de agranulocitosis. La
metenamina incrementa el riesgo de cristaluria.
Posología la dosis por VO en niños de 6 semanas a 5 meses es 120 mg cada 12 h, de 6 meses a

5 años: 240 mg cada 12 h.de sulfametoxazol Tratamiento de la neumonía por P. carinii:
20 mg de trimetopim y 100 mg de sulfametoxazol/kg de peso corporal al día (dividir en
2 o más subdosis) durante 2 semanas. En niños mayores de 4 meses se usa la dosis
estándar según la edad 3 veces/semana en días alternativos o se puede emplear 750
mg/m2 de sulfametoxazol y 150 mg/m2 de trimetoprim por VO cada 12-24 h o 3
veces/semana. En el tratamiento de la nocardiosis no existe consenso en cuanto a la
dosis más apropiada. Infección urinaria alta no complicada: tratamiento por 10 a 14
días. Tratamiento de otitis o sinusitis aguda: tratamiento por 10 días. Exacerbación
aguda bacteriana de bronquitis crónica: tratamiento de 10 a 14 días. Diarrea bacteriana:
tratamiento por 3 a 5 días.
Tratamiento de la tratamiento de sostén. La hemodiálisis es moderadamente efectiva para eliminar el
sobredosis aguda y cotrimoxazol del organismo.
Información básica al ingerir con abundantes líquidos para evitar la cristaluria y la formación de cálculos.
paciente Evitar excesiva exposición al sol o a la luz ultravioleta.

prescripción
Laboratorio productor  Empresa Laboratorio Farmaceútico Saul Delgado
Código ATC J01EE01

ACIDO NALIDIXICO
DESCRIPCION
El ácido nalidíxico es un agente antimicrobiano perteneciente a la primera generación

de las quinolonas, Dado que se concentra en la orina produciéndose concentraciones
en plasma muy bajas, el ácido nalidíxico sólo se utiliza en el tratamiento de las
infecciones urinarias producidas por bacterias gram-negativas susceptibles. Entre los
gérmenes que suelen ser sensibles al ácido nalidíxico se encuentran las Enterobacter
sp. , Escherichia coli , Klebsiella sp. , Morganella morganii, Proteus mirabilis, Proteus
vulgaris, Providencia rettgeri y Salmonella sp. y Shigella sp. Las Pseudomonas son
indefectiblemente resistentes a este fármaco.
Mecanismo de acción: el ácido nalidíxico interfiere con la ADN-polimerasa bacteriana,

interfiriendo con la síntesis de ADN. La resistencia al ácido nalidíxico se suele
desarrollar con bastante rapidez
Tratamiento de las infecciones urinarias no complicadas producidas por

 Adultos: las dosis usuales en adultos son de 1 g cada 6 horas durante 1 a 2

semanas. Las dosis de mantenimiento son de 500 mg cada 6 horas.
Los pacientes con insuficiencia renal no requieren reajuste de la dosis, aunque algunos
clínicos recomiendan no administrar este fármaco si el aclaramiento de creatitina es <
10 ml/min
El ácido nalidíxico está contraindicado en los pacientes con arteriosclerosis cerebral o

con epilepsia. Los pacientes con historia de arteriosclerosis cerebral o con enfermedad
epiléptica pueden desarrollar convulsiones durante el tratamiento con quinolonas,
incluyendo el ácido nalidíxico. Puede desarrollarse anemia en los pacientes con
deficiencia en glucosa-6-fosfato deshidrogenasa.
Los pacientes con algún tipo de insuficiencia hepática pueden ser más sensibles a los
efectos secundarios del ácido nalidíxico. De igual forma, los pacientes con insuficiencia
renal severa (aclaramiento de creatinina < 10 ml/min) pueden mostrar un aumento de
los efectos secundarios de este fármaco.
INTERACCIONES CON OTROS FÁRMACOS
Los antiácidos, el sucralfato, las multivitaminas y los productos que contienen iones
divalentes o trivalentes, reducen la absorción oral de las quinolonas, reduciendo su
eficacia. Estos fármacos no deben ser utilizados en las dos horas anteriores a la
administración de ácido nalidíxico.
El ácido nalidíxico puede desplazar a los anticoagulantes orales de sus puntos de

fijación a las proteínas del plasma, incrementando las posibilidades de sangrado o
hemorragias. Se recomienda la determinación del INR al iniciar un tratamiento con
ácido nalidíxico
REACCIONES ADVERSAS
Se han descrito mareos, debilidad, jaquecas, vértigo, fotosensibilidad, deterioro visual,

dolor abdominal, rash, angioedema, eosinofilia, artralgia, nausea o vómitos y diarreas.
Son raros los episodios de psicosis tóxica o de convulsiones.
PRESENTACION
 ACIDO NALIDIXICO PRODES: comp. 500 mg. Susp, 125 mg/5 ml. ALMIRALL-
PRODESFARMA
Pipemídico ácido
Sinónimos.
Piperámico ácido.
Antibacteriano.
Propiedades.
El ácido pipemídico es un quimioterápico urinario de la familia de las quinolonas de primera generación (ácido
nalidíxico, ácido oxolínico, ácido piromídico), el cual ejerce su acción bactericida sobre bacterias
grampositivas (esencialmente estafilococos) y gramnegativas, incluyendo Escherichia coli, Klebsiella,
Enterobacter, Proteus mirabilis, Providencia, Pseudomonas, Serratia y Moraxella.
Indicaciones.
Infecciones de las vías urinarias agudas, crónicas o recidivantes, producidas por gérmenes sensibles al ácido
pipemídico.
Dosificación.
Dosis: vía oral, 800mg por día, repartidos en dos tomas, durante 10 días.
Las principales reacciones adversas incluyen náuseas, gastralgia, fotosensibilidad, vértigo y alteraciones de
equilibrio en pacientes ancianos.
Puede ser administrado a pacientes con insuficiencia renal, sin embargo, se recomienda ajustar la dosis en
los casos severos (clearance glomerular inferior a 10ml/minuto). Se aconseja evitar la exposición prolongada
al sol o a los rayos ultravioleta durante el tratamiento por el riesgo de la fotosensibilidad. A pesar de que los
estudios teratológicos realizados no han demostrado teratogenia, se recomienda no administrar a mujeres
embarazadas o en período de lactancia.
Interacciones.
Hasta el momento, no se conocen interacciones con otras drogas.
Contraindicaciones.
Pacientes con hipersensibilidad a la droga o cualquier medicamento del grupo de las quinolonas y en niños.
Sobredosificación.
No se conoce ningún caso de intoxicación. En caso de sobredosificación se recomienda suspender la

medicación, realizar lavado gástrico y tratamiento sintomático.
ISPR
PURID Sanofi Aventis
CIPROFLOXACINA
DESCRIPCION
La ciprofloxacina es un agente antimicrobiano de la clase de las fluoroquinolonas. Es activo frente a un

amplio espectro de gérmenes gram-negativos aerobios, incluyendo patógenos
entéricos, Pesudomonas y Serratia marcescens, aunque ya han empezado a aparecer cepas de
Pseudomonas y Serratia resistentes. Igualmente es activo frente a gérmenes gram-positivos, aunque
también se han detectado resistencias en algunas cepas deStaphyloccocus aureus y pneumococos. No es Véase también
activo frente a gérmenes anaerobios. Se utiliza ocasionalmente, en combinación con otros antibacterianos,
Enofloxacina
en el tratamiento de las infecciones por micobacterias (M. tuberculosis y MAC).
Ofloxacina
Norfloxacina
Mecanismo de acción: los efectos antibacterianos de la ciprofloxacina se deben a la inhibición de la
Levofloxacina
topoisomerasa IV y la DNA-girasa bacterianas. Estas topoisomerasas alteran el DNA introduciendo pliegues
Lomefloxacina
super helicoidales en el DNA de doble cadena, facilitando el desenrollado de las cadenas. La DNA-girasa
Gatifloxacina
tiene dos subunidades codificadas por el gen gyrA, y actuan rompiendo las cadenas del cromosoma
Gemifloxacina
bacteriano y luego pegándolas una vez que se ha formado la superhélice. Las quinolonas inhiben estas
Grepafloxacina
subunidades impidiendo la replicación y la transcripción del DNA bacteriano, aunque no se conoce con
exactitud porqué la inhibición de la DNA-girasa conduce a la muerte de la bacteria. Las células humanas y Sparfloxacin
de los mamíferos contienen una topoisomerasa que actúa de una forma parecida a la DNA-girasa Moxifloxacina
bacteriana, pero esta enzima no es afectada por las concentraciones bactericidas de la ciprofloxacina. Trovafloxacina
Pefloxacina
Como todas las quinolonas, la ciprofloxacina muestra un efecto post-antibiótico: después de una
exposición, los gérmenes no pueden reiniciar su crecimiento durante unas 4 horas, aunque los niveles del
antibiótico sean indetectables.
Los siguientes microorganismos son, por regla general, susceptibles a la ciprofloxaxina: Acinetobacter
calcoaceticus; Acinetobacter lwoffii; Aeromonas caviae; Aeromonas hydrophila; Bacillus anthracis; Brucella
melitensis; Calymmatobacterium granulomatis; Campylobacter coli; Campylobacter fetus; Campylobacter
jejuni; Chlamydia trachomatis; Citrobacter diversus; Citrobacter freundii; Corynebacterium sp.;
Edwardsiella tarda; Eikenella corrodens; Enterobacter aerogenes; Enterobacter agglomerans; Enterobacter
cloacae; Enterococcus faecalis; Escherichia coli; Flavobacterium sp.; Gardnerella vaginalis; Haemophilus
ducreyi; Haemophilus influenzae (beta-lactamasa negativa); Haemophilus influenzae (beta-lactamasa
positiva); Haemophilus parainfluenzae; Hafnia alvei; Helicobacter pylori; Klebsiella oxytoca; Klebsiella
pneumoniae; Legionella bozemanii; Legionella dumoffii; Legionella gormanii; Legionella jordanis; Legionella
longbeachae; Legionella micdadei; Legionella pneumophila; Legionella wadsworthii; Leptospira interrogans;
Listeria monocytogenes; Moraxella catarrhalis; Moraxella sp.; Morganella morganii; Mycobacterium avium
complex (MAC); Mycobacterium avium; Mycobacterium chelonae; Mycobacterium intracellulare;
Mycobacterium fortuitum; Mycobacterium tuberculosis; Neisseria gonorrhoeae; Neisseria meningitidis;
Pasteurella multocida; Plasmodium falciparum; Proteus mirabilis; Proteus vulgaris; Providencia rettgeri;
Providencia stuartii; Pseudomonas aeruginosa; Rickettsia conorii; Salmonella enteritidis; Salmonella typhi;
Serratia marcescens; Shigella flexneri; Shigella sonnei; Staphylococcus aureus (MSSA); Staphylococcus
epidermidis; Staphylococcus haemolyticus; Staphylococcus hominis; Staphylococcus saprophyticus;
Streptococcus agalactiae (estreptococos del grupo B); Streptococcus bovis; Streptococcus dysgalactiae;
Streptococcus pneumoniae; Streptococcus pyogenes (estreptococos del grupo A beta-hemolítico); Vibrio
cholerae; Vibrio parahaemolyticus; Vibrio vulnificus; Viridans streptococci; y Yersinia enterocolitica. Aunque
algunas cepas de Stenotrophomonas maltophilia son sensibles a la ciprofloxacina, la mayoría son
relativamente resistentes.
Farmacocinética: la ciprofloxacina se administra por vía oral e intravenosa. Después de una dosis oral, la
ciprofloxacina se absorbe rápidamente en el tracto digestivo, experimentando un mínimo metabolismo de
primer paso. En voluntarios en ayunas se absorbe el 70% de la dosis, alcanzándose las concentraciones
plasmáticas máximas en 0.5 a 2.5 horas. Cuando el fármaco se administra con la comida, se retrasan las
concentraciones máximas, pero la absorción global no queda afectada. Después de una dosis oral de 500
mg, las concentraciones plasmáticas son de 1.6-2.9 g/ml. Después de una dosis intravenosa de 400 mg,
las concentraciones son de 4.6 g/ml. Las concentraciones plasmáticas se mantienen durante 12 horas por
encima de las concentraciones mínimas inhibitorias para la mayoría de las bacterias.
La ciprofloxacina se distribuye ampliamente por todo el organismo, siendo mínima su unión a las proteínas
del plasma. La penetración en el líquido cefalorraquídeo es mínima cuando las meninges no están
inflamadas. Se alcanzan concentraciones superiores a las plasmáticas en la bilis, los pulmones, los riñones,
el hígado, la vejiga, el útero, el tejido prostático, el endometrio, las trompas de Falopio y los ovarios. El
50% de la dosis oral de ciprofloxacina es excretada por vía renal como fármaco sin alterar. En los pacientes
con la función renal la normal la semi-vida de eliminación es de 3-5 horas, pero puede aumentar a 12
horas en sujetos con insuficiencia renal. La excreción fecal alcanza el 20-40% de la dosis.
Tratamiento de las infecciones urinarias moderadas no complicadas:
 Adultos: 250-500 mg cada 12 horas durante 7 a 14 días.
 Adultos: 200 mg cada 12 horas.
Tratamiento de las cistitis agudas no complicadas:
 Adultos: 100-250 mg cada 12 horas durante tres días.
Tratamiento de las infecciones urinarias graves y/o complicadas:
 Adultos: 500 mg cada 12 horas durante 7 a 14 días.
 Adultos: 400 mg cada 12 horas.

Tratamiento de las infecciones del tracto respiratorio inferior (bronquitis, neumonía, absceso
pulmonar, etc), infecciones de la piel (celulitis, etc) e infecciones de los huesos y de las
articulaciones(osteomielitis, artritis infecciosa, etc):
 Adultos 400 mg cada 12 horas. El tratamiento usual es de 7 a 14 días para las infecciones
respiratorias y de la piel y puede ser de hasta 4-6 semanas en las infecciones óseas.
 Niños: 15-20 mg /kg/día dos dosis separadas por 12 horas, según la gravedad de la infección. En
los pacientes con fibrosis quística, se han utilizado dosis de 15-30 mg/kg/día divididos en 2 o 3
dosis cada ocho o 12 horas.
 Adultos: 500-750 mg cada 12 horas. El tratamiento usual es de 7-14 días para las infecciones
respiratorias y de la piel y puede ser hasta 4-6 semanas o más en el caso de las infecciones óseas
 Niños:20-30 mg/kg/día divididos en dos dosis cada 12 horas dependiendo de la gravedad de
infección. Las dosis máximas son de 1,5 g por día.
En caso de infecciones muy graves las mismas dosis pueden administrarse cada 8 horas.
Tratamiento de la diarrea infecciosa secundaria a infecciones por salmonellas en pacientes

con SIDA
 Adultos: se han recomendado 500 mg cada 12 horas durante 7 días
Tratamiento de la fiebre tifoidea moderada producida por la salmonella typhi:

 Adultos: el CDC recomienda una dosis de 500 mg dos veces al día durante 10 días. En los
portadores tifoideos crónicos se recomiendan 750 mg 2 veces al día
Tratamiento de la diarrea del viajero:
 Adultos: 500 mg cada 12 horas durante tres días. Alternativamente, una dosis única de 500 mg ha
demostrado ser más eficaz que el placebo. Para la profilaxis de la diarrea, se recomiendan dosis de
500 mg una vez al día durante el período de riesgo (no más de tres semanas) y luego durante 2
días más al llegar a casa.
Tratamiento de la brucelosis sistémica producida por la Brucella melitensis:
 Adultos: 500 mg cada 8-12 horas durante 6-12 semanas o 750 mg cada 8-12 horas durante 6-8
semanas
Tratamiento del chancro:
 Adultos: el CDC recomienda 500 mg 2 veces al día durante 3 días
 Adultos y adolescentes: el CDC recomienda una dosis únicas de 500 mg.
Tratamiento de la infección gonocócica diseminada:
Administración intravenosa u oral:
 Adultos y adolescentes: el CDC recomienda 500 mg intravenosos cada 12 horas durante 1 o 2 días
pasando después a ciprofloxacina oral 500 mg 2 veces al día durante siete días.
Tratamiento de la sinusitis aguda:
 Adultos: la dosis recomendada es de 500 mg cada 12 horas durante 10 días.

 Niños: se han utilizado dosis de 20 a 30 mg/kg/día divididos en dos dosis, dependiendo de la
gravedad de la infección. La dosis máxima es de 1,5 g por día. En los pacientes con fibrosis quística
se administran dosis de 20-40 mg/kg/día por divididas en dos dosis cada 12 horas
 Adultos: la dosis recomendada es de 400 mg cada 12 horas
Tratamiento de la enfermedad del legionario:
 Adultos: 400 mg cada 12 horas

 Adultos: 750 mg cada 12 horas
Tratamiento de las infecciones intra-abdominales agudas (en combinación con el

metronidazol):
Administración intravenosa y oral:
 Adultos: la dosis recomendada es de 400 mg intravenosos cada 12 horas en combinación con el

metronidazol. Una vez que el paciente es capaz de tolerar la medicación oral se administran 500 mg
de ciprofloxacina por vía oral cada 12 horas en combinación con metronidazol
Tratamiento de infecciones debidas a micobacterias incluyendo las ocasionadas por el

complejo del Mycobacterium avium en pacientes con SIDA o tratamiento de la tuberculosis
multi-resistente en combinación con otros fármacos antituberculosis:
 Adultos: la dosis recomendada es de 750 mg cada 12 horas
Tratamiento de la exposición al Bacillus anthracis (ántrax):
 Adultos: la dosis recomendada es de 500 mg dos veces al día durante 60 días después de la
exposicion al ántrax
 Niños: 20-30 mg/kg/día en dos dosis cada 12 horas durante 60 días después de la exposicion al
ántrax. La dosis máxima es de 1.5 g/día
La administración i.v. se recomienda cuando se han inhalado esporas de ántrax. Las dosis recomendadas
son de 400 mg i.v. cada 12 horas
 Aclaramiento de creatinina: CrCl > 50 ml/min: no se requieren reajustes en las dosis

 Aclaramiento de creatinina CrCl 30-50 ml/min:
o para la administración i.v. no se requieren reajustes en la dosis
o para la administración oral: las dosis recomendadas son de 250-500 mg cada 12 horas
 Aclaramiento de creatinina: CrCl 5-29 ml/min: 250-500 mg por vía oral cada 18 horas o 200-400
mg IV cada 18-24 horas.
Hemodiálisis intermitente: 250-500 mg cada 24 horas, administrando el fármaco después de cada sesión
de diálisis
Hemodiálisis continua: no se han definido pautas de tratamiento. Sin embargo, no parece que la
ciprofloxacina sea eliminada por la diálisis, por lo que se recomiendan dosis similares a las utilizadas en la
diálisis intermitente (250-500 mg cada 24 horas).
Diálisis peritoneal: 250-500 mg cada 24 horas, administrando el fármaco después de la diálisis
CONTRAINDICACIONES
La ciprofloxacina no debe ser utilizada en pacientes con hipersensibilidad a las quinolonas. Las
fluoroquinolonas producen artropatías cuando se administran a animales inmaduros, lo que hace necesario
tomar precauciones cuando se administra en pediatría, aunque la incidencia de artralgias es inferior a 1,5%
y éstas desaparecen cuando se discontinua tratamiento. Las fluoroquinolonas han sido asociadas a rupturas
de tendones, por lo que se debe discontinuar el tratamiento con ciprofloxacina tan pronto como aparezca
dolor tendinoso.
La ciprofloxacina cruza la barrera placentaria y se excreta en la leche materna, no debiendo ser utilizada
durante el embarazo o la lactancia. La ciprofloxacina se clasifica dentro de la categoría C de riesgo en el
embarazo.
Todas las quinolonas, incluyendo la ciprofloxacina deben de ser utilizadas con precaución en pacientes con
enfermedades del sistema nervioso central o enfermedades cerebrovasculares, ya que son un factor de
riesgo para el desarrollo de convulsiones, rebajando el umbral de aparición de estas. La ciprofloxacina es
excretada en su mayoría por vía renal y debe ser utilizada con precaución en pacientes con insuficiencia
renal. En estos sujetos las dosis deben ser reducidas. No es necesaria un reajuste de la dosis en los
pacientes de la tercera edad (> 65 años) cuya función renal sea normal. La ciprofloxacina debe ser
utilizada con precaución en sujetos con enfermedades hepáticas tales como cirrosis.
La ciprofloxacina se debe administrar con precaución en pacientes que presenten deshidratación por la
posibilidad de producirse cristaliuria, al concentrarse excesivamente el fármaco en la orina.
Pueden presentarse efectos adversos gastrointestinales en particular en pacientes con colitis, y puede
producirse superinfecciones por gérmenes no sensibles. También puede ocurrir candidiasis.
INTERACCIONES
La ciprofloxacina reduce el aclaramiento hepático de la cafeína y de la teofilina, pudiendo desarrollarse

síntomas tóxicos como náuseas/vómitos, nerviosismo, ansiedad, taquicardia o convulsiones. Esta
interacción es dosis-dependiente, por lo que los sujetos que consuman grandes cantidades de café deben
prestar particular atención.
La absorción oral de la ciprofloxacina es afectada por las sales de aluminio, calcio, hierro y cinc, en
particular si estas se administran en una hora antes de la ciprofloxacina. En particular, la ciprofloxacina
forma complejos muy estables con las sales de aluminio que reducen sustancialmente su biodisponibilidad.
Aunque se desconoce si el subsalicilato de bismuto interfiere con la absorción de la ciprofloxacina, se
recomienda espaciar en 4-5 horas la administración de ambos fármacos. El sucralfato también puede
reducir la biodisponibilidad de la ciprofloxacina aunque se desconoce, por el momento, el mecanismo de
esta interacción.
Aunque en voluntarios sanos la ciprofloxacina disminuye el aclaramiento y aumenta la semi-vida del

diazepam, no parece afectar los efectos fármacodinámicos de este último. En algún caso se ha comunicado
el desarrollo de convulsiones al administrar ciprofloxacina concomitantemente con foscarnet,
probablemente por un efecto aditivo.
El probenecid disminuye en el 50% la secreción renal de ciprofloxacina, con el correspondiente aumento de

las concentraciones plasmáticas y de la semi-vida de eliminación.
Se ha comunicado un aumento del tiempo de protrombina y del INR en pacientes tratados con warfarina y
ciprofloxacina, apareciendo la interacción 2 a 16 días después de iniciar el tratamiento con el antibiótico en
pacientes anticoagulados estabilizados. Sin embargo, las dosis de 500 mg 2 veces al día de ciprofloxacina
no parecen afectar de forma significativa el tratamiento anticoagulante.
La ciprofloxacina parece reducir el aclaramiento hepático de la mexiletina, al parecer mediante la inhibición

del sistema enzimático 1A2 del citrocromo P 450. Lo mismo puede ocurrir con el alosetrón, que es
metabolizado mediante el mismo sistema enzimático, aunque no ha sido estudiada clínicamente la
coadministración de ambos fármacos.
Las quinolonas y los análogos de la vitamina A como la tretinoina no deben ser utilizados conjuntamente
por el riesgo de una fototoxicidad incrementada.
REACCIONES ADVERSAS
En general la ciprofloxacina es bien tolerada siendo la incidencia de las reacciones adversas graves inferior
al 5%. La ciprofloxacina se debe utilizar con precaución en niños de menos dieciséis años debido a las
artralgias que pueden desarrollar, en particular cuando éstas están asociadas a fibrosis quística.
Se han comunicado efectos gastrointestinales hasta en el 10% de los pacientes tratados con ciprofloxacina.
Estos consisten en náuseas y vómitos, diarrea y dolor abdominal, siendo más frecuentes en la tercera edad
y con las dosis más elevadas.
Se han comunicado convulsiones, aumento de la presión intracraneal y psicosis tóxica con todas las
quinolonas incluyendo la ciprofloxacina. También puede ésta ocasionar confusión, depresión, mareos,
alucinaciones, temblores y muy raramente, ideas de suicidio, reacciones que pueden aparecer ya después
de la primera dosis. En este caso, se debe discontinuar el tratamiento, tomando las medidas adecuadas.
Se han documentado varios casos de ruptura del tendón de Aquiles después del tratamiento con
ciprofloxacina.
La reacciones de hipersensibilidad incluyen rash maculopapular, fiebre, eosinofilia, y nefritis intersticial. En

menos del 1% de los pacientes ocurren reacciones adversas cardiovasculares consistentes en palpitaciones,
flutter auricular, contracciones ventriculares prematuras, síncope, infarto de miocardio, parada cardiaca y
trombosis cerebral, aunque la relación entre estos eventos y la ciprofloxacina no es muy clara.
En el caso de la ciprofloxacina oftalmica, se han descrito molestias y ardor locales, habiéndose observado
depósitos córneos blancos o cristalinos en algunos pacientes con úlceras córneas bacterianas
PRESENTACION
 BAYCIP, comp 250 mg, 500 mg y 750 mg. BAYER

 CETRAXAL Comp. recub. 500 mg y 750 mg SALVAT
 CETRAXAL PLUS Gotas, sol. ótica 3 mg/ml SALVAT
 CIPROXINA SIMPLE Gotas óticas 3 mg/ml ALCON-CUSI
 CUNESIN Comp. recub. 250 mg, 500 mg y 750 mg RECORDATI
 OFTACILOX Pomada oft. 3 mg/g ALCON-CUSI
 PIPROL Comp. recub. 250 mg, 500 mg y 750 mg ELFAR-DRAG
 PIPROL Susp. oral 500 mg ELFAR-DRAG
 OFTACILOX Colirio 0,35% ALCON-CUSI
 SYNALOTIC Gotas, sol. ótica YAMANOUCHI
REFERENCIAS
 Aujard Y. Les Quinolones en Pediatrie. 1994. Flammarion. 124 páginas
 Smith PD,. Gastrointestinal infections in AIDS. Ann Intern Med. 1992;116:63-77.

 Khan WA, Seas C, Dhar U et al. Treatment of shigellosis: V. Comparison of azithromycin and ciprofloxacin. Ann
Intern Med 1997;126:697-703.
 DuPont HL, Ericsson CD. Prevention and treatment of traveler's diarrhea. N Engl J Med 1993;328:1821-6.
 Salam I et al. Randomised trial of single-dose ciprofloxacin for traveller's diarrhea. Lancet 1994;344:1537-9.
 Centers for Disease Control and Prevention. 1999 USPHS/IDSA Guidelines for the prevention of opportunistic
infections in persons infected with human immunodeficiency virus. Morbid Mortal Weekly Rep 1999;48:1-66.
 Centers for Disease Control and Prevention. 1998 Guidelines for treatment of sexually transmitted
diseases. Morbid Mortal Weekly Rep 1998;47(no. RR-1):1-116.
 Dworkin RJ, Sande MA, Lee BL et al. Treatment of right-sided Staphylococcus aureus endocarditis in intravenous
drug users with ciprofloxacin and rifampicin. Lancet 1989;2(8671):1071-3.
 Dworkin RJ, Sande MA, Lee BL et al. Treatment of right-sided Staphylococcus aureus endocarditis in intravenous
drug users with ciprofloxacin and rifampicin. Lancet 1989;2(8671):1071-3.
 Zimmerli W, Widner AF, Blatter M et al. Role of rifampin for treatment of orthopedic implant-related staphylococcal
infections. JAMA 1998;279:1537-41.
 Iseman MD. Treatment of multidrug-resistant tuberculosis. N Engl J Med 1993;329:784-91.
 Horsburgh CR Jr. Mycobacterium avium complex infection in the acquired immunodeficiency syndrome. N Engl J
Med 1991;324:1332-8.
 Reetze-Bonorden P, Bohler J, Keller E. Drug dosage in patients during continuous renal replacement therapy. Clin
Pharmacokinet 1993;24:362-79.
 Fan-Havard P, Sanchorawala V, Oh J et al. Concurrent use of foscarnet and ciprofloxacin may increase the
propensity for seizures. Ann Pharmacother 1994;28:869-72.
 Israel DS, Stotka J, Rock W, et al. Effect of ciprofloxacin on the pharmacokinetics and pharmacodynamics of
warfarin. Clin Infect Dis 1996;22:251-6.
 Bianco TM, Bussey HI, Farnet LE, et al. Potential warfarin-ciprofloxacin interaction in patients receiving long term
anticoagulation. Pharmacotherapy 1992;12:435-9.
 Szarfman A, Chen M, Blum MD. More on fluoroquinolone antibiotics and tendon rupture. N Engl J
Med 1995;332:193
NORFLOXACINA
DESCRIPCION
La norfloxacina es un agente antibacteriano de la clase de las fluoroquinolonas. Debido a la relativamente pobre

biodisponibilidad oral de la norfloxacina, su uso clínico está limitado al tratamiento de infecciones del tracto
urinario y la gonorrea sin complicaciones. La norfloxacina también se usa como una solución oftálmica para la
conjuntivitis bacteriana. La norfloxacina tiene la semi-vida más corta de todas las fluoroquinolonas actualmente
disponibles.
Mecanismo de acción: La norfloxacina es bactericida por sus efectos sobre la ADN girasa, una enzima
responsable de contrarrestar el superenrollamiento excesivo del ADN durante la replicación o transcripción.
Aunque las células humanas no contienen ADN girasa, que contienen una enzima topoisomerasa que funciona
de la misma manera. Esta enzima de mamífero no se ve afectada por las concentraciones bactericidas de las
quinolonas. No está claro cómo la inhibición de la ADN girasa conduce a la muerte de la célula bacteriana. Tanto
los organismos de crecimiento rápido y lento son inhibidas por las fluoroquinolonas. Además, las
fluoroquinolonas presentan un efecto post-antibiótico prolongado (PAE). Los organismos no vuelven a crecer
durante las 2-6 horas después de la exposición a la norfloxacina, a pesar de los niveles del fármaco
indetectables.
Las preparaciones orales de norfloxacina están indicados para el tratamiento de infecciones del tracto urinario
complicadas y no complicadas causadas por cepas sensibles de Citrobacter freundii, Enterobacter cloacae,
Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis, Pseudomonas aeruginosa, Staphylococcus
epidermidis, especies de Proteus indol-positivos, y los estreptococos del grupo D . La terapia sistémica también
está indicado para el tratamiento de la infecciones de la uretra sin complicaciones y la gonorrea cervical causada
por Neisseria gonorrhoeae. Las soluciones oftálmicas de norfloxacina están indicados para el tratamiento de la
conjuntivitis bacteriana causada por cepas sensibles de Aeromonas hydrophila, Acinetobacter calcoaceticus,
Haemophilus influenzae, Proteus mirabilis, Serratia marcescens, Staphylococcus aureus, S. epidermidis, S.
warnerii, y Streptococcus pneumoniae.
Farmacocinética: A diferencia de otras fluoroquinolonas, la absorción oral norfloxacina es incompleta. La

biodisponibilidad es de aproximadamente el 30-50% para la norfloxacina, pero 70-80% para la ciprofloxacina y
95-98% para lomefloxacina. La presencia de alimentos, productos lácteos, o cationes divalentes/trivalentes
puede disminuir aún más la biodisponibilidad si se administran simultáneamente.
Las concentraciones plasmáticas máximas se alcanzan en 1-2 horas después de la administración oral. Las dosis
únicas de 800, 1200, o 1600 mg administrada a voluntarios sanos en ayunas ocasionan unas concentraciones
séricas máximas de 2.4, 3.2 o 3.9g/ml, respectivamente.
La norfloxacina se distribuye ampliamente a los tejidos del cuerpo y parece atravesar la placenta. Las
Concentraciones biliares de norfloxacina pueden ser hasta 10 veces mayores que las concentraciones séricas.
No se sabe si el fármaco se distribuye a la leche materna.
La norfloxacina se metaboliza sólo moderadamente en el hígado, y aunque algunos de estos metabolitos pueden
ser activos, no son tan activos como el compuesto original.
La semi-vida en plasma de norfloxacina es 2.3-4 horas en adultos con la función renal normal. En pacientes de
edad avanzada, la vida media es de aproximadamente 4 horas. Los niveles en plasma y las semi-vida aumentan
en pacientes con insuficiencia renal. Para los pacientes con aclaramiento de creatinina de 10-30 ml/minuto, la
semi-vida es de 6-7 horas, y para aquellos con niveles de aclaramiento de creatinina de menos de 10 ml /
minuto, la semi-vida es de 7-9 horas. Aproximadamente el 25-40% de una dosis oral se elimina inalterada en la
orina dentro de las 24-48 horas: el 10.5% se elimina por la orina en forma de metabolitos, y 28-30% se excreta
en la bilis y las heces.
Las siguientes organismos generalmente se consideran susceptibles a la norfloxacina in vitro: Acinetobacter

calcoaceticus; Aeromonas sp .; Alcaligenes sp .; Bacillus cereus; Campylobacter sp .; Diversus Citrobacter;
Citrobacter freundii; Edwardsiella tarda; Eikenella corrodens; Enterobacter aerogenes; Enterobacter cloacae;
Enterococcus faecalis; Escherichia coli; Flavobacterium sp .; Alvei Hafnia; Helicobacter pylori; Oxytoca
Klebsiella; Klebsiella pneumoniae; Klebsiella rhinoscleromatis; Bozemanii Legionella; Dumoffii Legionella;
Legionella gormanii; Jordanis Legionella; Micdadei Legionella; Legionella pneumophila; Legionella wadsworthii;
Moraxella catarrhalis; Morganella Morganella; Neisseria gonorrhoeae; Neisseria meningitidis; Pasteurella
multocida; Proteus mirabilis; Proteus vulgaris; Alcalifaciens Providencia; Providencia rettgeri; Stuartii
Providencia; Pseudomonas aeruginosa; Salmonella enteritidis; Salmonella sp .; Salmonella typhi; Serratia
marcescens; Shigella sp .; Staphylococcus aureus (MSSA); Staphylococcus epidermidis; Staphylococcus
saprophyticus; Streptococcus agalactiae (estreptococos del grupo B); Ureaplasma urealyticum; Vibrio cholerae;
Vibrio parahaemolyticus; Yersinia enterocolitica.
Para el tratamiento de la cistitis aguda, no complicada en mujeres:
Para el tratamiento de la infección urinaria complicada o no complicada (UTI) por

 Adultos: La dosis recomendada es de 400 mg dos veces al PO, la duración del tratamiento varía desde 3
hasta 21 días dependiendo del tipo de infección.
 Niños: uso sistémico no está recomendado en niños y bebés porque norfloxacina ha causado artropatía
en animales inmaduros.
Para el tratamiento de las infecciones de uretra complicadas o gonorrea cervical:
 Adultos: La dosis recomendada es de 800 mg por vía oral en una sola dosis.
 Niños: uso sistémico no está recomendado en niños y bebés porque norfloxacina ha causado artropatía
en animales inmaduros.
Para el tratamiento de la prostatitis por Escherichia coli:
Para el tratamiento de la conjuntivitis bacteriana:
 Adultos y niños: Instilar una gota de solución al 0,3% en qid ojo afectado por hasta 7 días. Para las
infecciones graves instilar 1-2 gotas cada 2 horas durante el primer día
 Bebés: La seguridad y eficacia no han sido establecidas.
Para el tratamiento de la gastroenteritis bacteriana:
 Adultos: se ha utilizado unna dosis de 400 mg por vía oral cada 8-12 horas
Para el tratamiento de la diarrea del viajero:
 Adultos:. 400 mg PO cada 12 horas durante 3 días
Para la profilaxis de viajero diarrea:
 Adultos: 400 mg PO una vez al día durante la duración del período en riesgo (hasta 3 semanas) y
continuar durante 1-2 días después de regresar a casa
Ppacientes con insuficiencia renal:. CrCl > 30 ml / min: ajuste de la dosis necesaria. ClCr < 30 ml / min:
extender el intervalo de dosificación a 24 horas.
CONTRAINDICACIONES Y PRECAUIONES
La norfloxacina está contraindicado en pacientes con hipersensibilidad conocida a las quinolonas. Han ocurrido
reacciones de hipersensibilidad graves y en ocasiones fatales después incluso de la dosis inicial de la droga. La
norfloxacina debe interrumpirse si se produce una reacción alérgica, como una erupción.
Debido a que la norfloxacina se elimina parcialmente a través de los riñones, los pacientes con insuficiencia
renal (aclaramiento de creatinina inferior a 30 ml / minuto) deben recibir la mitad de la dosis estándar. Aunque
las dosis usuales recomendadas de norfloxacina no resultan en cristaluria, esta condición puede ocurrir en
pacientes que tratados con dosis superiores a las recomendadas, o en pacientes con deshidratación. Los
pacientes deben ser instruidos para que ingieran muchos líquidos para mantener una orina diluida. Se debe
evitar alcalinizar la orina debe ser evitado. Las dosis recomendadas de norfloxacina no deben excederse en
pacientes con función renal comprometida.
Debido a que las fluoroquinolonas se han asociado con artropatía en animales jóvenes de varias especies, la
norfloxacina está contraindicada en niños o adolescentes menores de 18 años de edad. Por razones similares, la
exposición a las fluoroquinolonas debe ser evitado por los lactantes. Si el fármaco se cree que es beneficioso
para una mujer que está en periodo de lactancia, debe ser instituido un método alternativo de alimentación
Debido a las fluoroquinolonas se han asociado con ruptura del tendón, norfloxacina debe suspenderse a la
primera señal de dolor en los tendones.
La norfloxacina puede causar estimulación del SNC y exacerbar los trastornos del sistema nervioso central. La
norfloxacina se debe utilizar con precaución en pacientes estos trastornos (como convulsiones) o enfermedad
cerebrovascular (como arterioesclerosis cerebral).
Los pacientes tratados con norfloxacina han experimentado reacciones fototóxicas. Los pacientes deben evitar la
exposición excesiva al sol (UV) o la luz ultravioleta artificial. El tratamiento con norfloxacina debe interrumpirse
si se produce fototoxicidad.
La norfloxacina se debe utilizar con precaución en pacientes con antecedentes de enfermedad gastrointestinal,
especialmente colitis, debido a que los efectos gastrointestinales adversos asociados con el tratamiento con
quinolonas pueden exacerbar la condición. Además, los pacientes que desarrollan diarrea mientras estan siendo
tratados o poco después de tomar las quinolonas deben considerarse en el diagnóstico diferencial de colitis
pseudomembranosa asociada a los antibióticos.
La terapia con antibióticos puede producir superinfección o suprainfection con organismos no susceptibles.
Puede ocurrir el crecimiento excesivo de Candida durante el tratamiento con norfloxacina. Los pacientes deben
ser estrechamente monitorizados durante la terapia.
La norfloxacina se clasifica dentro de la categoría C de riesgo en el embarazo. Debe evitarse su uso durante el
embarazo a menos que se considere que el beneficio para la madre supera los posibles riesgos para el feto.
Norfloxacina está contraindicado en mujeres que están amamantando. Se sabe que otras fluoroquinolonas son
secretadas en la leche materna.
INTERACCIONES
El uso concomitante de warfarina y norfloxacina puede resultar en un aumento de la INR y del tiempo de
protrombina. Los pacientes que reciben esta combinación deben ser estrechamente monitorizados con objeto de
detectar los efectos adversos. Esta interacción puede ocurrir 2-16 días después de la adición de quinolona a un
paciente estabilizado . En un pequeño estudio de 10 sujetos sanos, dosis orales únicas de warfarina dadas
durante el tratamiento de múltiples dosis con norfloxacina resultaron en un cambio significativo en el efecto
anticoagulante de la warfarina. El uso de una dosis única de warfarina disminuye la relevancia de estos
resultados.
Aunque otras quinolonas han producido una marcadas interferencia con el aclaramiento depuración hepática de
la cafeína y de la teofilina, no parece que las concentraciones de teofilina y cafeína sean alteradas
significativamente por la administración concomitante de norfloxacina. A la espera de más información, sin
embargo, norfloxacina debe administrarse con precaución en pacientes que reciben teofilina o cafeína.
Los antibióticos quinolónicos pueden quelar con cationes divalentes o trivalentes. La absorción oral de estos
antibióticos se reduce significativamente por otros compuestos administrados por vía oral que contienen sales
de aluminio, sales de calcio, sales de hierro, sales de magnesio, y/o sales de zinc, en particular si se administran
en un periodo de menos de 60 minutos el uno del otro. Los comprimidos de quinapril contienen magnesio y
podrían disminuir la absorción de las quinolonas. La ciprofloxacina, en particular, forma complejos muy estables
con sales de aluminio. Mientras que la biodisponibilidad de ciprofloxacina se reduce sustancialmente por el
hierro concomitante, el efecto sobre la biodisponibilidad de lomefloxacina parece ser mínima. Algunos ejemplos
de compuestos que pueden interferir con la biodisponibilidad de las fluoroquinolonas incluyen los antiácidos,
sulfato ferroso y multivitaminas que contengan hierro, calcio, manganeso o zinc.
La didanosina, también puede disminuir la biodisponibilidad de las fluoroquinolonas debido a la presencia de

agentes tampón en el comprimido de didanosina. Aún no está claro si el salicilato de bismuto (Pepto-Bismol)
puede afectar la biodisponibilidad de las fluoroquinolonas. La administración de estos agentes 4-6 horas antes o
1 hora después de la dosis de la fluoroquinolona puede minimizar este problema.
Debido a que muchos alimentos contienen cationes divalentes o trivalentes, las interacciones de los alimentos
con las quinolonas son también significativos. Los médicos deben advertir a los pacientes acerca de todos los
productos lácteos y otros con alto contenido de calcio y de los alimentos que contienen hierro. Por último, ya
que algunas quinolonas pueden inhibir el aclaramiento hepático de cafeína, por lo que se deben minimizar las
bebidas que contienen cafeína mientras se esté tomando este antibiótico.
El sucralfato también puede reducir significativamente la biodisponibilidad oral de norfloxacina si se administran

ambos fármacos simultáneamente. El sucralfato administrada 2 horas antes de la administración de norfloxacina
disminuyó tanto la tasa como el grado de absorción de norfloxacina. Aunque sucralfato contiene aluminio, el
mecanismo de esta interacción no está claro en este momento.
El sevelámero podría potencialmente interferir con la absorción de las quinolonas, si bien no se dispone por el
momento de datos sobre esta interacción. Las psibles interacciones pueden minimizarse administrando
antibióticos al menos 1 hora antes o 3 horas después de las dosis de sevelámero.
El probenecid disminuye sustancialmente la eliminación renal de la norfloxacina, dando como resultado

concentraciones séricas norfloxacina elevadas y una semi-vida prolongada.
El cloranfenicol, la rifampicina, o la tetraciclina inhiben la acción bactericida de la norfloxacina.
El uso concomitante de norfloxacina y la ciclosporina puede provocar un aumento de los niveles séricos de
ciclosporina. Las concentraciones séricas de ciclosporina deben ser monitorizadas y se deben llevar a cabo los
ajustes de dosis adecuados.
La zonisamida se metaboliza por el CYP3A4. La norfloxacina puede inducir la actividad de esta enzima y
aumentar el metabolismo de la zonisamida. Sin embargo, la administración concomitante de norfloxacina y
zonisamida no ha sido evaluada.
Se deben tomar medidas para evitar alcalinizantes de la orina ya que estos pueden promover la cristaluria. Se
deben evitar los neutralizantes de la acidez de la orina, como los inhibidores de la anhidrasa carbónica, citratos
y bicarbonato de sodio.
La norfloxacina puede inhibir el metabolismo hepático de dofetilida través de los isoenzimas CYP 3A4. Los
posibles aumentos en las concentraciones plasmáticas de dofetilida pueden aumentar el riesgo de proarritmias.
El alosetron es metabolizado por CYP1A2 y CYP3A4. La norfloxacina inhibe estas enzimas y puede disminuir el
metabolismo de alosetrón lo que resulta en el aumento de sus concentraciones plasmáticas . Sin embargo, la
coadministración de alosetrón con norfloxacina no ha sido estudiado. Quinolonas y análogos de la vitamina A
(por ejemplo, mequinol; tretinoína o tretinoína) no deben utilizarse al mismo tiempo debido al potencial
aumento de la fototoxicidad
REACCIONES ADVERSAS
Aunque las dosis usuales recomendadas de norfloxacina no resultarán en cristaluria, esta condición puede
ocurrir en pacientes que sean tratados con dosis superiores a las recomendadas, o en pacientes que reciban las
dosis recomendadas pero que tengan una orina alcalina. Los pacientes deben ser instruidos para tomar muchos
líquidos para asegurar la producción de orina adecuada. Se deben tomar medidas para evitar alcalinizantes de la
orina, y recomendaron no se deben exceder las dosis de norfloxacina.
En el 1-4% de los pacientes que reciben norfloxacina se proeucen náuseas/vómitos, trastornos

gastrointestinales que normalmente no requieren atención médica a menos que sean persistentes. Otros efectos
gastrointestinales adversos que ocurren en menos del 1% de los pacientes que recibieron norfloxacina incluyen
dolor abdominal, diarrea, estreñimiento, y anorexia.
Han sido reportado dolor de cabeza (2,9%), mareos (1,8%) y fatiga (1,1%)s durante el tratamiento con
norfloxacina. Otros efectos sobre el sistema nervioso central adversos que ocurren en menos del 1% de los
pacientes incluyen convulsiones, temblor, ansiedad, insomnio, confusión, depresión mental, reacciones
psicóticas y alucinaciones.
Pueden ocurrir reacciones de hipersensibilidad y, aunque raras, pueden ser fatales. Si se produce una erupción
maculopapular, picazón, nefritis intersticial, hinchazón de la cara y el cuello, o inflamación de las articulaciones,
la terapia norfloxacina debe interrumpirse.
Puede ocurrir fotosensibilidad durante la terapia de norfloxacina.
La ruptura de tendón se ha comunicado con la terapia de fluoroquinolonas. Se han reportado numerosos casos
en pacientes que oscilan entre 33 y 85 años de edad. Las rupturas se han producido de forma unilateral y
bilateral, y han involucrado el tendón de Aquiles, y la articulación del hombro y de los tendones de la mano. La
terapia concomitante con corticosteroides puede ser un factor de riesgo relevante.
Las reacciones adversas con norfloxacina oftálmica se asocian generalmente con efectos locales. Las reacciones
adversas más comunes son rdor local o malestar. Otras reacciones adversas de la norfloxacina oftálmica
incluyen hiperemia conjuntival, quemosis, fotofobia, o un mal sabor después de la administración.
No se observó ninguna letalidad significativa en ratones y ratas macho y hembra con dosis orales únicas de
hasta 4 g/kg.
En caso de sobredosis aguda, el estómago debe vaciarse induciendo el vómito o por lavado gástrico. El paciente
debe ser observado cuidadosamente al paciente y se debe administrar una tratamiento sintomático y de apoyo.
Debe mantenerse una hidratación adecuada.
PRESENTACION
UROSEPTAL, comp de 400 mg de norfloxacina
Norfloxacina Cinfa, comp. 400 mg
REFERENCIAS
 DuPont HL, Ericsson CD. Prevention and treatment of traveler's diarrhea. N Engl J Med 1993;328:1821—6.
 Roxxi ML, Vlasses PH, Distlerath LM, et al. Norfloxacin does not alter warfarin's disposition or anticoagulant effect. J Clin
Pharmacol 1990;30:728—32.
 Linville T, Matanin D. Norfloxacin and warfarin. Arch Intern Med 1989;110:751—2.
GATIFLOXACINA
DESCRIPCION Vease también

Ciprofloxacina
La gatifloxacina es un antibiótico sintético del grupo de las quinolonas de tercera generación. Está indicado Levofloxacina
para el tratamiento de infecciones graves incluyendo ciertos tipos de gonorrea y ciertas infecciones los Norfloxacina
pulmones, senos paranasales, piel y tracto urinario. Sparfloxacina
Mecanismo de acción: la gatifloxacina es una 8-metoxifluoroquinolona con actividad in vitro frente a una
amplia gama de microorganismos gram-negativos y gram-positivos. La acción antibacteriana de la
gatifloxacina resulta de la inhibición de la ADN girasa y la topoisomerasa IV. La ADN girasa es una enzima
esencial que interviene en la replicación, transcripción, y la reparación del ADN bacteriano. La topoisomerasa
IV es una enzima que juega un papel clave en la partición del ADN cromosómico durante la división celular
bacteriana. El resto C-8-metoxi contribuye a una mayor actividad y menor selección de mutantes resistentes
de bacterias gram-positivas en comparación con las quinolonas que carecen de este radical.
El mecanismo de acción de las fluoroquinolonas, incluyendo la gatifloxacina, es diferente de la de las

penicilinas, cefalosporinas, aminoglucósidos, macrólidos y tetraciclinas. Por lo tanto, las fluoroquinolonas
pueden ser activos contra patógenos que son resistentes a estos antibióticos. No hay resistencia cruzada
entre gatifloxacina y las clases mencionadas de antibióticos.
La gatifloxacina, al igual que con otras fluoroquinolonas, es antagónico con la rifampicina frente a
enterococos.
La resistencia a la gatifloxacina in vitro se desarrolla lentamente a través de mutaciones en varios pasos. La

resistencia a la gatifloxacina in vitro se produce a una frecuencia general de entre 1 x 10-7 a 10-10. Aunque
se ha observado resistencia cruzada entre la gatifloxacina y algunas otras fluoroquinolonas, algunos
microorganismos resistentes a otras fluoroquinolonas pueden ser susceptibles a gatifloxacino.
Farmacocinética: después de la administración oral la gatifloxacina se absorbe bien en el tracto
gastrointestinal y se puede administrar con o sin alimentos, siendo su biodisponibilidad absoluta del 96%.
Las concentraciones plasmáticas máximas de gatifloxacina ocurren generalmente 1-2 horas después de la
administración oral.
Las vías oral e intravenosa de administración de la gatifloxacina pueden ser consideradas intercambiables,
ya que los parámetros farmacocinéticos de la gatifloxacina después de la administración intravenosa por
infusión en 1 hora son similares a los observados para la gatifloxacina administrada por vía oral cuando se
administran dosis iguales.
La farmacocinética gatifloxacina es lineal e independiente del tiempo dentro del rango de dosis que van de
200 a 800 mg administrados durante un período de hasta 14 días. Las concentraciones en estado de
equilibrio se alcanzan con la tercera dosis oral o intravenosa diaria de gatifloxacina. Las concentraciones
plasmáticas máximas y mínimas en el estado estacionario alcanzado después de un régimen de dosificación
de 400 mg una vez al día son de aproximadamente 4,2 g/ml y 0,4 g/ml, respectivamente, para la
administración oral y 4.6g/ml y 0,4 g/ml, respectivamente, para la administración intravenosa.
La gatifloxacina se une aproximadamente en un 20% a las proteínas plasmáticas en voluntarios y es

independiente de la concentración. En consonancia con la baja unión a proteínas, las concentraciones de la
gatifloxacina en saliva son aproximadamente iguales a las del plasma. El volumen medio de distribución de
la gatifloxacina en el estado estacionario (Vdss) oscila entre 1.5 y 2.0 L/kg. La gatifloxacina se distribuye
ampliamente por todo el cuerpo en muchos tejidos y fluidos corporales. La rápida distribución de
gatifloxacino en los tejidos resulta en concentraciones más altas en la mayoría de gatifloxacina tejidos diana
que en el suero.
La gatifloxacina experimenta un metabolismo limitado en los seres humanos con menos del 1% de la dosis
excretada en la orina como metabolitos etilendiamina y metiletilendiamina.
Los estudios in vitro con isoenzimas del citocromo P450 (CYP) indican que la gatifloxacina no inhibe el
CYP3A4, CYP2D6, CYP2C9, CYP2C19 o CYP1A2, lo que sugiere que es improbable que la gatifloxacina afecte
la farmacocinética de los fármacos metabolizados por estas enzimas (por ejemplo, midazolam, ciclosporina,
warfarina, teofilina).
Los estudios in vivo en animales y humanos indican que la gatifloxacina no es un inductor enzimático. Por lo
tanto, es improbable que altere la eliminación metabólica de sí mismo o de otros medicamentos
coadministrados.
La gatifloxacina se excreta como fármaco inalterado principalmente por el riñón. Más del 70% de una dosis
de gatifloxacina, se recupera como fármaco inalterado en la orina dentro de las 48 horas tras la
administración oral e intravenosa, y el 5% se recupera en las heces. Menos de 1% de la dosis se recupera
en la orina como metabolitos.
La semi-vida de eliminación de gatifloxacina oscila entre 7-14 horas y es independiente de la dosis y de vía
de administración. Igualmente el aclaramiento renal es independiente de la dosis con un valor medio que
oscila desde 124 hasta 161 ml/min. y tiene lugar por filtración glomerular y secreción tubular. La
gatifloxacina también se excreta mínimamente por la bilis, ya que se recupera un 5% de la dosis en las
heces como fármaco inalterado.
Toxicidad: en tres especies animales (ratas, perros sabuesos y macacos) que recibieron dosis orales
gatifloxacina aproximadamente 1,0 a 19 veces la dosis humana durante de uno a seis meses, la microscopía
electrónica mostró vesiculación del retículo endoplásmico y disminución de los gránulos secretores en las
células B pancreáticas de las tres especies. Estos cambios ultraestructurales correlacionados con la
vacuolización de las B-células pancreáticas también fueron observados en perros que recibieron durante uno
o seis meses una dosis que era aproximadamente equivalente a la dosis en humanos. Después de un
periodo de recuperación de 4 semanas sin la gatifloxacina, se observó en la rata la recuperación parcial de
estos cambios del páncreas y la completa recuperación fue evidente en perros beagle y macacos.
A diferencia de algunos otros antibacterianos quinolónicos, no se observaron indicios de fototoxicidad cuando

el gatifloxacino se evaluó en los modelos de ratón o de cobaya desnudos usando luz solar simulada o
radiación UVA, respectivamente.
A diferencia de otros miembros de la clase de las quinolonas, no se observaron en 6 meses cristaluria,

toxicidad ocular y degeneración testicular en los estudios de dosis repetida en ratas o perros.
Mientras que algunos antibacterianos quinolónicos tienen actividad proconvulsivante que se agrava con el
uso concomitante de fármacos antiinflamatorios no esteroideos, la gatifloxacina no produce un aumento de
la actividad convulsivante s cuando se administra por vía intravenosa a ratones a dosis de hasta 100 mg/kg
en combinación con el AINE fenbufeno.
Las quinolonas antibacterianas causan artropatía en animales inmaduros. No hay evidencia de artropatía en
ratas completamentey perros maduros que recibieron gatifloxacina durante 6 meses a dosis de 240 o 24
mg/kg, respectivamente (aproximadamente 1,5 veces la dosis máxima en humanos). Sin embargo, se
manifestaron artropatía y condrodisplasia en perros inmaduros tratados con 10 mg/kg por vía oral
gatifloxacina durante 7 días (aproximadamente igual a la máxima dosis). La relevancia de estos resultados
para el uso clínico de la gatifloxacina es desconocida.
Algunos miembros del grupo de las quinolonas pueden causar prolongación del intervalo QT en perros. En el
caso de la gatifloxacina dosis intravenosas en bolo 10-mg/kg de no tuvieron efecto sobre el intervalo QT en
perros anestesiados.
Tratamiento de infecciones producidas por gérmenes sensibles:
La gatifloxacina está indicada para el tratamiento de infecciones causadas por cepas sensibles de los
microorganismos designados en las condiciones que se enumeran a continuación:
 Exacerbación bacteriana aguda de la bronquitis crónica debida a Streptococcus pneumoniae,

Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenza, Moraxella catarrhalis, o Staphylococcus aureus.
 Sinusitis aguda por Streptococcus pneumoniae o Haemophilus influenzae.
 Neumonía por Streptococcus pneumoniae (incluyendo cepas resistentes a múltiples fármacos
[MDRSP]) *, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenza, Moraxella catarrhalis,
Staphylococcus aureus, Mycoplasma pneumoniae, Chlamydia pneumoniae, Legionella pneumophila o
adquirida en la comunidad. (Ver Estudios Clínicos).
 Las infecciones de la piel y estructuras de la piel no complicadas (por ejemplo, abscesos simples,
furúnculos, foliculitis, infecciones de heridas y celulitis), debido a Staphylococcus aureus (cepas
susceptibles a la meticilina) o Streptococcus pyogenes.
 Las infecciones urinarias no complicadas del tracto (cistitis), debido a Escherichia coli, Klebsiella
pneumoniae o Proteus mirabilis.
 Las infecciones complicadas del tracto urinario debido a Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae o
Proteus mirabilis.
 La pielonefritis por Escherichia coli.
 La gonorrea uretral no complicada y la gonorrea cervical por Neisseria gonorrhoeae, asi como las
infecciones agudas no complicadas del recto en las mujeres debido a la Neisseria gonorrhoeae
Administración oral o intravenosa
 Adultos:
Infección Dosis (mg) Duración (días)

Exacerbación de la bronquitis 400 5
Sinusitis aguda 400 7
Neumonía 400 7 a 14
Infecciones del tracto urinario (no complicadas) 200/400 3/dosis única
Infecciones del tracto urinario (complicadas) 400 7-10
Pielonefritis 400 7-10
Gonorrea 400 dosis única
En los pacientes con insuficiencia renal se recomienda una dosis inicial de 400 mg reduciendo las dosis
subsiguentes a 200 mg/día,
La gatifloxacina está contraindicada en personas con antecedentes de hipersensibilidad a la gatifloxacina o
cualquier otro agente antimicrobiano de la clase de las quinolonas.
La seguridad y eficacia de la gatifloxacina en pacientes pediátricos, adolescentes (menores de 18 años de

edad), mujeres embarazadas y mujeres lactantes no han sido establecidas.
La gatifloxacina tiene el potencial de prolongar el intervalo QTc del electrocardiograma en algunos pacientes.
Esta prolongación del intervalo QTc puede conducir a un mayor riesgo de arritmias ventriculares incluyendo
torsades de pointes. Se han reportado casos raros de torsades de pointes espontáneamente en pacientes
tratados con quinolonas, incluyendo la gatifloxacina. Casi todos estos casos, poco frecuentes, se asociaron
con uno o más de los siguientes factores: edad mayor de 60 años, el sexo femenino, la enfermedad cardiaca
subyacente, y/o el uso de otros medicamentos. No se ha producido morbilidad cardiovascular o mortalidad
atribuible a la prolongación del intervalo QTc en más de 44.000 pacientes tratados con gatifloxacina en los
ensayos clínicos. Entre estos se incluyen 118 pacientes en tratamiento simultáneo con fármacos que
prolongan el intervalo QTc y 139 pacientes con hipopotasemia no corregida. Sin embargo la gatifloxacina
debe evitarse en pacientes con prolongación conocida del intervalo QTc, en pacientes con hipopotasemia no
corregida, y los pacientes que reciben antiarrítmicos de la clase IA (quinidina, procainamida) o clase III
(amiodarona, sotalol).
No se han realizado estudios farmacocinéticos y farmacodinámicos entre la gatifloxacina y los fármacos que
prolongan el intervalo QTc, como cisaprida, eritromicina, antipsicóticos y antidepresivos tricíclicos. La
gatifloxacina debe utilizarse con precaución cuando se administra al mismo tiempo que estos medicamentos,
así como en pacientes con condiciones proarrítmicas existentes, tales como bradicardia clínicamente
significativa o isquemia miocárdica aguda.
La magnitud de la prolongación del intervalo QTc aumenta con el aumento de las concentraciones de la
droga Por lo tanto, la dosis recomendada y la velocidad de infusión intravenosa no deben excederse.
Se han reportado alteraciones en la glucosa de la sangre, incluyendo los síntomas hiper e hipoglucemia, con
gatifloxacina, por lo general en pacientes diabéticos. Por lo tanto, se recomienda un control cuidadoso de la
glucosa en sangre cuando la gatifloxacina se administra a los pacientes con diabetes.
La dosis de gatifloxacina debe ajustarse según la función renal subyacente.
Las quinolonas, incluyendo la gatifloxacina pueden causar rupturas de tendones del hombro, la mano, del
tendón de Aquiles u otros tendones que requieren reparación quirúrgica o dan como resultado una
incapacidad prolongada. Este riesgo puede ser mayor en los pacientes que son tratados simultáneamente
con corticosteroides, especialmente los ancianos. La gatifloxacina se debe suspender si el paciente
experimenta dolor, inflamación o ruptura de un tendón. Los pacientes deben descansar y abstenerse de
hacer ejercicio hasta que se ha excluido el diagnóstico de la tendinitis o la ruptura del tendón. La ruptura del
tendón puede ocurrir durante o después de la terapia con quinolonas, incluyendo la gatifloxacina.
Han sido reportados casos raros de polineuropatía axonal sensorial o sensitivomotora afectando a los axones
pequeños y/o grandes que resultan en parestesias, hipoestesias, disestesias y debilidad en pacientes que
reciben quinolonas.
Se ha informado de convulsiones, aumento de la presión intracranea y psicosis se en pacientes tratados con

quinolonas. Las quinolonas también pueden causar alteraciones del sistema nervioso central (SNC), lo que
puede dar lugar a temblores, inquietud, sensación de mareo, confusión, alucinaciones, paranoia, depresión,
pesadillas e insomnio. Estas reacciones pueden ocurrir después de la primera dosis. Si se producen estas
reacciones en pacientes que reciben la gatifloxacina, el fármaco debe ser descontinuado y se deben tomar
medidas apropiadas.
INTERACCIONES
La exposición sistémica a la gatifloxacina se incrementa después de la administración concomitante de

probenecid. Por el contrario la administración concomitante de gatifloxacina y sulfato ferroso o antiácidos
que contengan sales de aluminio o magnesio reduce la absorción del fármaco. La gatifloxacina puede ser
administrada 4 horas antes de la administración de los suplementos dietéticos que contienen zinc, magnesio
o hierro (como multivitaminas).
No hay interacciones farmacocinéticas significativas cuando la leche o el carbonato de calcio se administran

de forma concomitante con la gatifloxacina. La administración concomitante de 200 ml de leche o 1,000 mg
de carbonato de calcio con dosis de gatifloxacina de 200 mg para el estudio de la leche y dosis de
gatifloxacina de 400 mg para el estudio de carbonato de calcio, no tuvo ningún efecto significativo sobre la
farmacocinética de la gatifloxacina..
Se han descrito interacciones farmacocinéticas menores después de la administración concomitante de

gatifloxacina y digoxina; no parecen ser necesarias modificaciones en las dosis de cualquiera de estos
fármacos.
No hay interacciones farmacocinéticas significativas cuando la cimetidina, midazolam, teofilina, warfarina,

glibenclamida se administran de forma concomitante con la gatifloxacina. Estos resultados y los datos de los
estudios in vitro sugieren que es improbable que la gatifloxacina que altere significativamente el
aclaramiento metabólico de los fármacos metabolizados por las isoenzimas CYP3A, CYP1A2, CYP2C9,
CYP2C19 y CYP2D6.
La gatifloxacina debe evitarse en pacientes con prolongación conocida del intervalo QTc, en pacientes con
hipopotasemia no corregida, y los pacientes que reciben antiarrítmicos de la clase IA (quinidina,
procainamida) o clase III (amiodarona, sotalol).
REACCIONES ADVERSAS
Al igual que con otras quinolonas la gatifloxacina se debe utilizar con precaución en pacientes con trastornos
conocidos o sospechados del SNC, tales como la aterosclerosis cerebral severa, epilepsia, y otros factores
que predisponen a convulsiones.
Han sido reportadas reacciones de hipersensibilidad y/o anafilácticas graves y ocasionalmente mortales en
pacientes tratados con quinolonas. Estas reacciones pueden ocurrir después de la primera dosis. Algunas
reacciones han sido acompañadas por colapso cardiovascular, hipotensión/shock, convulsiones, pérdida del
conocimiento, hormigueo, angioedema (incluyendo la lengua, la laringe, la garganta o edema
facial/inflamación), obstrucción de las vías respiratorias (incluyendo broncoespasmo, disnea y respiratorio
agudo angustia), disnea, urticaria, picazón y otras reacciones cutáneas graves.
La gatifloxacina debe suspenderse a la primera aparición de una erupción cutánea o cualquier otro signo de
hipersensibilidad. Las reacciones de hipersensibilidad agudas graves pueden requerir tratamiento con
epinefrina y otras medidas de reanimación, incluyendo el oxígeno, líquidos intravenosos, antihistamínicos,
corticosteroides, aminas presoras, y la gestión de las vías respiratorias, según criterio clínico.
Se han reportado eventos fatales graves, algunos debido a la hipersensibilidad y algunos debido a una
etiología incierta, en pacientes que recibieron una terapia antibacteriana. Estos eventos pueden ser graves
y, en general ocurren después de la administración de dosis múltiples. Las manifestaciones clínicas pueden
incluir uno o más de los siguientes síntomas: fiebre, erupción cutánea o reacciones dermatológicas graves
(por ejemplo, necrólisis epidérmica tóxica, síndrome de Stevens-Johnson); vasculitis, artralgia, mialgia,
enfermedad del suero; neumonitis alérgica, nefritis intersticial; insuficiencia renal aguda o insuficiencia
hepática; hepatitis, ictericia, necrosis hepática aguda o fracaso hepático; anemia, incluyendo hemolítica y
aplástica; trombocitopenia, incluyendo la púrpura trombocitopénica trombótica; leucopenia; agranulocitosis;
pancitopenia; y/o otras anormalidades hematológicas.
La colitis pseudomembranosa ha sido reportada con casi todos los agentes antibacterianos, incluyendo la
gatifloxacina, y puede variar en severidad de leve a potencialmente mortal. Es importante, por tanto,
considerar este diagnóstico en pacientes que presenten diarrea posterior a la administración de cualquier
agente antibacteriano. El tratamiento con agentes antibacterianos altera la flora del colon y puede permitir
sobrecrecimiento de clostridios. Los estudios indican que una toxina producida por Clostridium difficile es la
causa primaria de "colitis asociada a antibióticos." Una vez que se ha establecido el diagnóstico de colitis
seudomembranosa, deben iniciarse las medidas terapéuticas. Los casos leves de colitis pseudomembranosa
responden generalmente a la interrupción del fármaco solo. En casos moderados a severos, se debe
considerar a la gestión con los fluidos y electrolitos, suplementación de proteínas y tratamiento con un
fármaco antibacteriano clínicamente efectivo contra C. difficile.
La gatifloxacina no ha demostrado ser eficaz en el tratamiento de la sífilis. Los agentes antimicrobianos

utilizados en dosis altas durante periodos cortos de tiempo para tratar la gonorrea pueden enmascarar o
retrasar los síntomas de la sífilis en incubación. Todos los pacientes con gonorrea deben hacerse una prueba
serológica para la sífilis en el momento del diagnóstico.
PRESENTACIONES
TEQUIN, Solución inyectable 40 mg en 40 mL; 200 mg en una solución de 200 mL/ comp. 400 mg . ; gotas
oftálmicas. BRISTOL-MYERS SQUIBB
La gatifloxacina oral e intravenosa ha sido retirada en USA. Se sigue comercializando en otros países
REFERENCIAS
 CM. Perry, D Ormrod, M Hurst SV Onrust. Gatifloxacin. A Review of its Use in the Management of Bacterial
Infections.Drugs 2002; 62 (1): 169-207
 Smythe W, Merle CS, Rustomjee R, Gninafon M, Lo MB, Bah-Sow O, Olliaro PL, Lienhardt C, Horton J, Smith P,
McIlleron H, Simonsson US. Evaluation of initial and steady-state gatifloxacin pharmacokinetics and dose in
pulmonary tuberculosis patients by using monte carlo simulations.Antimicrob Agents Chemother. 2013
Sep;57(9):4164-71.
 Sharma V, Saxena RK, Sharma S, Sharma G, Dhasmana DC, Mishra KC. Comparative Efficacy and Safety of
Various Anti-Microbials in Patients of Acute Rhinosinusitis at Tertiary-Care Hospital in Uttarakhand (UK). Indian J
Otolaryngol Head Neck Surg. 2011 Oct;63(4):364-9.
 Schultz C.Gatifloxacin ophthalmic solution for treatment of bacterial conjunctivitis: safety, efficacy and patient
perspective. Ophthalmol Eye Dis. 2012 Jul 11;4:65-7
 Thaver D, Zaidi AK, Critchley J, Azmatullah A, Madni SA, Bhutta ZA. A comparison of fluoroquinolones versus other
antibiotics for treating enteric fever: meta-analysis. BMJ. 2009 Jun 3;338:b1865
 George P, Das J, Pawar B, Badyal D. Gatifloxacin-induced rhabdomyolysis. J Postgrad Med. 2008 Jul-
Sep;54(3):233-4
 Peloquin CA, Hadad DJ, Molino LP, Palaci M, Boom WH, Dietze R, Johnson JL. Population pharmacokinetics of
levofloxacin, gatifloxacin, and moxifloxacin in adults with pulmonary tuberculosis.Antimicrob Agents Chemother.
2008 Mar;52(3):852-7
 Pandit A, Arjyal A, Day JN, Paudyal B, Dangol S, Zimmerman MD, Yadav B, Stepniewska K, Campbell JI, Dolecek
C, Farrar JJ, Basnyat BAn open randomized comparison of gatifloxacin versus cefixime for the treatment of
uncomplicated enteric fever. PLoS One. 2007 Jun 27;2(6):e542)
MOXIFLOXACINA
DESCRIPCION
La moxifloxacina es una fluoroquinolona de amplio espectro activa por vía oral. Pertenece a un grupo de Ver también
quinolonas conocidas como 8-metoxi fluoroquinolonas y es eficaz contra las bacterias gram-positivas y gram-
negativas. En comparación con otras fluoroquinolonas, la moxifloxacina y otras 8-metoxi-fluoroquinolonas (por Norfloxacina
ejemplo, la gatifloxacina) tienen una actividad mejorada notablemente frente a neumococos sensibles y
resistentes a la penicilina, pero una actividad ligeramente menor frente a especies de Pseudomonas y Enofloxacina
enterobacterias. El espectro de actividad de moxifloxacina es similar al de la trovafloxacina.
Ciprofloxacina
Mecanismo de acción: La moxifloxacina inhibe la topoisomerasa II (ADN girasa) de las bacterias , así como Gatiloxacina
la topoisomerasa IV de las bacterias, enzimas esenciales para la duplicación, transcripción y reparación del
ADN bacteriano. Las topoisomerasas alteran el ADN mediante la introducción de giros superhelicoidales en el Trovafloxacina
ADN de doble cadena facilitando su desenrollamiento. La DNA-girasa tiene dos subunidades codificadas por el
gen gyrA que causa roturas de la cadena en un cromosoma bacteriano y para luego cerrar de nuevo el
cromosoma después del superenrollamiento. La moxifloxacina y otras fluoroquinolonas inhiben las subunidades
A de la ADN-girasa, dando como resultado la inhibición de la replicación y la transcripción del ADN bacteriano.
Aunque las células humanas no contienen ADN girasa, contienen una enzima topoisomerasa que funciona de la
misma manera. Esta enzima de mamífero no se ve afectada por las concentraciones bactericidas de
quinolonas.
Farmacocinética: La moxifloxacina se administra por vía oral. Tras la administración oral, moxifloxacina es
bien absorbida, con una biodisponibilidad absoluta de aproximadamente el 90%. Una vez en la circulación
sistémica el fármaco se une a las proteínas plasmáticas en un 50%, independientemente de la concentración.
La moxifloxacina se distribuye ampliamente en el cuerpo y tiene una buena penetración en los tejidos y fluidos
de las vías respiratorias. El antibiótico se ha detectado en la mucosa de los senos frontales, secreciones
nasales y bronquiales, saliva, músculo esquelético, el líquido de las ampollas de la piel y en el tejido
subcutáneo. Las concentraciones tisulares a menudo superan las concentraciones plasmáticas.
La eliminación de la moxifloxacina en los tejidos en general, es paralela a su aclaramiento del plasma. La

moxifloxacina se metaboliza a través de la conjugación a glucurónido y sulfato. Las enzimas del citocromo
P450 no están involucradas en el metabolismo de la moxifloxacina, ni se ven afectadas por moxifloxacina. El
glucurónido y sulfato conjugados representan alrededor del 14% y el 38% de la dosis administrada,
respectivamente. Las concentraciones plasmáticas máximas del glucurónido conjugado son aproximadamente
un 40% las del fármaco original, mientras que las concentraciones plasmáticas los metabolitos son menos del
10%. La eliminación de moxifloxacina inalterada a través de la orina es aproximadamente 20%, mientras que
en las heces se elimina el 25%. El metabolito glucurónido se excreta exclusivamente en la orina y el
metabolito sulfato, se elimina principalmente en las heces. Aproximadamente el 97% de una dosis oral total se
excreta, ya sea como fármaco inalterado o metabolitos conocidos.
La farmacocinética de la moxifloxacina no se modifica significativamente en pacientes con insuficiencia renal

leve, moderada o grave.
No se ha estudiado el efecto de la hemodiálisis o diálisis peritoneal continua ambulatoria (DPCA) sobre la

farmacocinética de la moxifloxacina.
En los pacientes con insuficiencia hepática leve (Child-Pugh clase A) puede observarse una reducción del
aclaramiento de la moxifloxacina; sin embargo, no se recomienda ajustar la dosis. La farmacocinética de la
moxifloxacina en pacientes con insuficiencia hepática moderada y grave (Child Pugh clase B o C) no se han
estudiado de forma adecuada y, por tanto, no se recomienda su uso en estos pacientes.
Toxicidad: las quinolonas han demostrado originar artropatías en animales inmaduros. La administración de
dosis orales de moxifloxacina de 30 mg/kg/día en perros durante 28 díass (aproximadamente 1,5 veces la
dosis humana máxima recomendada) resultó en artropatías. Por el contrario, no hubo evidencia de artropatía
en monos y ratas maduros con dosis orales de hasta 135 y 500 mg/kg/día, respectivamente.
La moxifloxacina, en una dosis oral de 300 mg/kg no mostró un aumento en la toxicidad aguda sobre el SNC
(por ejemplo, convulsiones) en ratones cuando se utilizó en combinación con AINEs como diclofenac, ibuprofen
o fenbufen. Algunas quinolonas tienen una actividad proconvulsivante que se agrava con el uso concomitante
de fármacos antiinflamatorios no esteroídicos (AINEs).
En los perros, con las concentraciones en plasma alrededor de cinco veces el nivel terapéutico humano, se
observó una prolongación el intervalo QT. La infusión combinada de sotalol, un agente antiarrítmico de clase
III, con moxifloxacina ocasionó un mayor grado de prolongación del QTc en perros que la producida por la
misma dosis (30 mg/kg) de moxifloxacina sola.
No hay signos de intolerancia local cuando moxifloxacina fue administrado por vía intravenosa en perros. Tras
la inyección intraarterial, se observaron cambios inflamatorios que afectan a los tejidos blandos periarteriales.
Los siguientes microorganismos son considerados sensibles a la moxifloxacina in vitro y en ensayos

clínicos: Chlamydia pneumoniae, Haemophilus influenzae (beta-lactamasa negativo), Haemophilus
influenzae (beta-lactamasa positivo), Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Moraxella
catarrhalis, Mycoplasma pneumoniae, Staphylococcus aureus (MSSA) y Streptococcus pneumoniae (cepas
susceptibles a la penicilina). La moxifloxacina presenta in vitro concentraciones inhibitorias mínimas (CIM)
de < 2 g / ml contra la mayoría (90%) de los siguientes organismos: Citrobacter freundii, Enterobacter
cloacae, Escherichia coli, Fusobacterium sp, Klebsiella oxytoca, Legionella pneumophila, Peptostreptococcus sp
, Prevotella sp, Proteus mirabilis, Streptococcus pneumoniae (cepas penicilina-resistentes), y Streptococcus
pyogenes (estreptococos del grupo A beta-hemolítico).
Tratamiento de una exacerbación bacteriana aguda de bronquitis crónica debido a Haemophilus

influenzae (beta-lactamasa negativo), Haemophilus influenzae (beta-lactamasa positivo), Haemophilus
parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis, Staphylococcus aureus (MSSA), o Streptococcus
pneumoniae (penicilina las cepas susceptibles
 Adultos > 18 años de edad: La dosis recomendada es de 400 mg por vía oral durante 5 días.
 Niños y adolescentes: El uso seguro y eficaz de moxifloxacina no se ha establecido en niños y
adolescentes menores de 18 años. Las fluoroquinolonas, moxifloxacina incluida, causan artropatía y
osteocondrosis en animales jóvenes de varias especies.
Tratamiento de la sinusitis aguda por Haemophilus influenzae (beta-lactamasa negativo), Haemophilus

influenzae (beta-lactamasa positivo), Moraxella catarrhalis o Streptococcus pneumoniae (cepas susceptibles a
la penicilina)
 Adultos > 18 años de edad:la dosis recomendada es de 400 mg por vía oral durante 10 días.
Tratamiento de una neumonía leve a moderada adquirida en la comunidad por Chlamydia

pneumoniae, Haemophilus influenzae (beta-lactamasa negativo), Haemophilus influenzae (beta-lactamasa
positivo), Moraxella catarrhalis, Mycoplasma pneumoniae y Streptococcus pneumoniae (cepas susceptibles a la
penicilina):
 Adultos > 18 años de edad:la dosis recomendada es de 400 mg por vía oral durante 10 días
Pacientes con insuficiencia hepática: no se requiere ajuste de dosis en pacientes con insuficiencia hepática leve
o moderada (Child-Pugh clase A). La farmacocinética de moxifloxacina en pacientes con insuficiencia hepática
grave (Child-Pugh clase C) no se han estudiado adecuadamente.
Pacientes con insuficiencia renal: no es necesario ajuste de la dosis.

Hemodiálisis intermitente: la moxifloxacina no se ha estudiada en pacientes en hemodiálisis.
Hemodiálisis peritoneal: la moxifloxacina no se ha estudiada en pacientes en diálisis peritoneal continua

ambulatoria (DPCA)
Tratamiento de conjuntivitis bacteriana producida por gÃ©rmenes sensibles a la moxifloxacina:
Administración oftálmica
 Adultos: instilar una gota de colirio en los ojos afectados, dos veces al día, durante 10 días.
La moxifloxacina puede provocar una prolongación del intervalo QT. Debido a una insuficiente experiencia
clínica, la moxifloxacina debe evitarse en pacientes con conocida prolongación del intervalo QT, hipopotasemia
no corregida, y en pacientes tratados con antiarrÃtmicos de la clase IA (por ejemplo, quinidina, procainamida)
o III (amiodarona, sotalol). No se ha estudiado el efecto de la moxifloxacina en pacientes con prolongación
congénita del intervalo QT, pero es muy posible que estos individuos puedan ser más susceptibles a la
prolongación del QT inducida por el fármaco. Debido a la limitada experiencia clínica, la moxifloxacina no se
recomienda en pacientes con condiciones proarrítmicas condiciones (por ejemplo, hipokaliemia, bradicardia
significativa, insuficiencia cardiaca congestiva, isquemia miocárdica y fibrilación auricular). Adicionalmente, la
moxifloxacina debe utilizarse con precaución cuando se administre conjuntamente con fármacos que prolongan
el intervalo QT, como la cisaprida, la eritromicina, ciertos antipsicóticos y antidepresivos tricíclicos. La
prolongación del intervalo QT puede aumentar el riesgo de desarrollar arritmias ventriculares, incluyendo
torsade de pointes.
La moxifloxacina está contraindicado en pacientes con antecedentes de hipersensibilidad a las quinolonas. Se

han descrito reacciones de hipersensibilidad graves y ocasionalmente mortales en pacientes tratados con
quinolonas, a menudo después de la primera dosis. La moxifloxacina se debe suspender si aparece una
reacción alérgica o cualquier otro signo de hipersensibilidad aparece. Las reacciones de hipersensibilidad aguda
requieren tratamiento inmediato.
No se conoce la eficacia de la moxifloxacina para el tratamiento de la sífilis. Los agentes antimicrobianos
utilizados en altas dosis durante períodos cortos de tiempo para tratar la gonorrea pueden enmascarar o
retrasar los síntomas de la incubación de la sífilis. Todos los pacientes con gonorrea deben hacerse una prueba
serológica para la sífilis en el momento del diagnóstico. Los pacientes tratados con moxifloxacina debe hacerse
una prueba serológica de seguimiento de la sífilis de 3 meses después del tratamiento de la gonorrea.
En los pacientes con diabetes mellitus están recibiendo un agente hipoglucemiante oral o insulina de forma
concomitante con moxifloxacina, pueden ocurrir alteraciones de la glucosa en la sangre. Se recomienda una
cuidadosa monitorización de la glucosa en sangre.
La farmacocinética de moxifloxacina en pacientes con enfermedad hepática grave (Child-Pugh clase C) no se

ha sido estudiada adecuadamente. No se requiere un ajuste de la dosis con insuficiencia hepática leve o
moderada (clases Child-Pugh A y B).
Se han comunicado casos de rotura del tendÃ³n de Aquiles y otros tendones que requieren reparación
quirúrgica y que pueden causar una incapacidad prolongada en pacientes tratados con quinolonas. La
moxifloxacina debe ser discontinuada si el paciente experimenta dolor inflamación en el tendón o ruptura del
mismo. Los pacientes deben descansar y abstenerse de hacer ejercicio hasta que el diagnóstico de tendinitis o
de ruptura del tendón ha sido descartado con seguridad. La ruptura de tendón puede ocurrir durante o
después de la terapia con quinolonas.
Se han reportado casos de convulsiones en pacientes tratados con quinolonas, incluyendo la moxifloxacina.
También se han descrito aumentos de la presión intracraneal y psicosis tóxica han sido reportados en
pacientes tratados con quinolonas. Las quinolonas pueden también causar estimulación del sistema nervioso
central que puede dar lugar a temblores, inquietud, aturdimiento, confusión, alucinaciones, paranoia,
depresión, pesadillas e insomnio. Estas reacciones pueden ocurrir después de la primera dosis. Si estas
reacciones ocurren en pacientes tratados con moxifloxacina, el fármaco debe ser discontinuado e instituirse
medidas adecuadas de tratamiento.
Al igual que con otras quinolonas, la moxifloxacina debe utilizarse con precaución en pacientes con un
trastorno conocido o sospechado del SNC (por ejemplo, epilepsia, enfermedad cerebrovascular grave), o en la
presencia de otros factores de riesgo que pueden predisponer a los pacientes a sufrir ataques o a reducir su
umbral convulsivo.
El tratamiento con un agente antibacteriano, incluyendo la moxifloxacina, pueden alterar la flora normal del
colon y permitir el una superinfecciÃ³n por Clostridium difficile. La diarrea que se produce durante el
tratamiento o en las primeras semanas, particularmente si es severa y / o persistente, puede ser sintomÃ¡tica
de una infecciÃ³n por Clostridium difficile que puede resultar en una colitis pseudomembranosa. Si se sospecha
una colitis pseudomembranosa,la moxifloxacina debe interrumpirse inmediatamente y los pacientes deben ser
tratados adecuadamente. En esta situaciÃ³n clÃnica están contraindicados los fÃ¡rmacos que reducen el
peristaltismo intestinal.
Se han observado reacciones de fototoxicidad en pacientes que fueron expuestos a la luz solar directa o en
cabinas de bronceado durante el tratamiento con algunas quinolonas. La moxifloxacina tiene un menor
potencial para producir reacciones cutáneas retardadas fotosensibilidad que la lomefloxacina. Sin embargo, los
pacientes deben evitar la exposición excesiva al sol (UV) y la terapia debe interrumpirse si se produce
fototoxicidad.
La moxifloxacina se clasifica dentro de la categorÃa C de riesgo en el embarazo categoría. Los datos en

animales sugieren que no hay efectos embrioletales o teratogénicos, aunque sÃ se han observado efectos
fetotóxicos.
No se han realizado estudios adecuados y bien controlados en mujeres embarazadas. Por lo tanto, la
moxifloxacina debe utilizarse durante el embarazo sólo cuando el beneficio potencial justifica el riesgo
potencial para el feto.
La moxifloxacina se excreta en la leche materna de las ratas y también puede ser excretado en la leche
humana. Debido al potencial de reacciones adversas graves en los lactantes de madres que reciben
moxifloxacina, se deberÃ¡ decidir si interrumpir la lactancia o suspender el fármaco, teniendo en cuenta la
importancia del fármaco para la madre.
INTERACCIONES
La moxifloxacina se diferencia de la mayoría de las fluoroquinolonas en que no se producen interacciones

farmacocinéticas significativas cuando administra de forma concomitante con carbonato de calcio, o con la
leche. Sin embargo, la absorción oral de moxifloxacina se reduce significativamente cuando se administra con
productos que contienen sales de aluminio, sales de hierro, sales de magnesio, y/o sales de zinc. Algunos
ejemplos de compuestos que pueden interferir con la biodisponibilidad de las fluoroquinolonas son los
antiácidos, el sucralfato, el salicilato de magnesio, y multivitaminas que contengan hierro, magnesio,
manganeso o zinc. La didanosina, también puede disminuir la biodisponibilidad de las fluoroquinolonas, debido
a la presencia de agentes reguladores del pH en las formulaciones. Las cápsulas de didanosina de liberación
retardada no contienen un agente tampón y no interactúan con las quinolonas. No se sabe aún si el
subsalicilato de bismuto puede afectar la biodisponibilidad de las fluoroquinolonas. La moxifloxacina se deben
administrar por lo menos 4 horas antes u 8 horas después de la administración de los mencionados agentes.
El sevelamero podría interferir con la absorción de las quinolonas, si bien no se dispone de datos suficientes.
Las posibles interacciones de la moxifloxacina con el sevelamero pueden ser minimizadas mediante la
administración del antibiótico por lo menos 1 hora antes o 3 horas después de la dosis de sevelamero.
La moxifloxacina está contraindicada en pacientes que reciben antiarrÃtmicos de clase IA (por ejemplo,
quinidina y procainamida) y clase III (por ejemplo, amiodarona, ibutilida, y sotalol). Se debe utilizar con
precauciÃ³n con otros medicamentos que prolongan el intervalo QT como los antidepresivos tricíclicos, ciertos
antidepresivos tetracíclicos (por ejemplo, amoxapina, maprotilina), algunos medicamentos antipsicóticos (por
ejemplo, fenotiazinas, el haloperidol, pimozida, la risperidona y sertindol), trióxido de arsénico, astemizol,
bepridil, bromperidol, cisaprida, claritromicina, diltiazem, disopiramida, dolasetrón, encainida, eritromicina,
flecainida, probucol, terfenadina, terodilina, esparfloxacino, tocainida y verapamilo.
Se han descrito alteraciones de la glucosa en sangre, incluyendo hiperglucemia e hipoglucemia, en pacientes

tratados concomitantemente con quinolonas y un agente antidiabético.. Sin embargo, no se han observado
interacciones farmacocinéticas significativas cuando la moxifloxacina se administró de forma concomitante con
glibenclamida.
No hay interacciones farmacocinéticas clínicamente significativas cuando la digoxina, teofilina o la warfarina se

administran concomitantemente con moxifloxacina.
Es poco probable que la moxifloxacina altere significativamente el aclaramiento metabólico de los fármacos
metabolizados por las isoenzimas CYP3A, CYP1A2, CYP2C9, CYP2C19 y CYP2D6.
Las quinolonas y los retinoides no debe ser utilizados simultáneamente debido a la posibilidad de un aumento
de la fototoxicidad.
REACCIONES ADVERSAS
Las reacciones adversas más reportadas con moxifloxacina durante los ensayos clínicos fueron leves a
moderados y no requirieron tratamiento. Las reacciones adversas más comunes reportados que ocurrieron
en > 1% de los pacientes incluyeron dolor abdominal, alteración de las pruebas de función hepática, diarrea,
mareos, disgeusia, dispepsia, dolor de cabeza, náuseas, vómitos y nÃ¡useas. Otras reacciones adversas que se
consideraron clínicamente relevante y reportados entre el > 0,05% y <1% de los pacientes incluyen
reacciones alérgicas, ambliopía, aumento de la amilasa, anorexia, ansiedad, artralgia, astenia, dolor de
espalda, dolor en el pecho (sin especificar), escalofríos, ictericia colestásica, coagulopatía
(disminución/aumento del tiempo de protrombina), confusión, estreñimiento, tos, cistitis, pÃ©rdida de
personalidad, diaforesis, somnolencia, disnea, aumento de las enzimas hepáticas (por ejemplo, aumento de
GGT), eosinofilia, gastritis, trastorno gastrointestinal, glositis, alucinaciones, dolor en la mano, hiperglucemia ,
hiperlipidemia, hipertensión, hipertonía, hipotensión, falta de coordinación, la infección, el insomnio, la función
renal anormal, anormalidades de laboratorio de pruebas (no especificado), aumento de la deshidrogenasa
láctica, dolor en las piernas, leucopenia, malestar, mialgia, nerviosismo, candidiasis oral, dolor (sin
especificar), palpitaciones, parestesias, dolor pélvico, edema periférico, faringitis, neumonía, prurito, erupción
cutánea (sin especificar), rinitis, taquicardia sinusal, sinusitis, estomatitis, trombocitopenia, trombocitopenia,
tinnitus, temblor, candidiasis urticaria, vaginal, vaginitis vasodilatación, vértigo, xerosis y xerostomía
La ruptura del tendón suele ser frecuente con la terapia a base de fluoroquinolonas. Las rupturas se producen
unilateral y bilateralmentel, y involucran el tendón de Aquiles, la articulación del hombro y los tendones de la
mano.
El tratamiento con un agente antibacteriano, incluyendo la moxifloxacina, pueden alterar la flora normal del
colon y permitir el sobrecrecimiento de Clostridium difficile. La colitis seudomembranosa pueden desarrollarse
a partir de una toxina producida por Clostridium difficile. Por lo tanto, este diagnóstico debe considerarse en
cualquier paciente que se presenta con diarrea tras la administración de moxifloxacina.
Han sido reportadas graves y ocasionalmente mortales reacciones anafilácticas o de hipersensibilidad

anafiláctica en pacientes que tratados con quinolonas, a menudo después de la primera dosis. Algunas
reacciones han sido acompañadas por colapso cardiovascular, hipotensión, shock, convulsiones, pérdida de la
conciencia, parestesias (por ejemplo, sensación de hormigueo), angioedema (incluyendo edema de la lengua /
hinchazón, edema laríngeo / inflamación, edema de garganta/hinchazón o edema facial / inflamación, etc),
obstrucción de las vías aéreas (incluyendo broncoespasmo, falta de aliento, y el síndrome de distrés
respiratorio agudo (SDRA), disnea, urticaria / urticaria, prurito y otras reacciones cutáneas graves. Sólo unos
pocos pacientes tenían un historial de reacción de hipersensibilidad previa a las quinolonas. Las reacciones de
hipersensibilidad aguda requieren tratamiento inmediato.
Se han reportado convulsiones en pacientes tratados con quinolonas, incluyendo la moxifloxacina, asÃ como
un aumento de la presión intracraneal y psicosis tóxica. Las quinolonas pueden también causar estimulación
del sistema nervioso central que puede conducir a temblores, inquietud, aturdimiento, confusión,
alucinaciones, paranoia, depresión, pesadillas, y el insomnio. Estas reacciones pueden ocurrir después de la
primera dosis. Si estas reacciones ocurren en pacientes que reciben moxifloxacina, el fÃ¡rmaco debe
interrumpirse e instaurarse un tratamiento adecuado. Al igual que con otras quinolonas, la moxifloxacina debe
utilizarse con precaución en pacientes con un trastorno conocido o sospechado del SNC (por ejemplo,
epilepsia, enfermedad cerebrovascular grave), o en presencia de otros factores de riesgo (por ejemplo,
tratamientos antidepresivos, disfunción renal) que pueden predisponer a los pacientes a sufrir ataques o
reducir el umbral convulsivo.
La moxifloxacina ha mostrado causar la prolongación del intervalo QT durante los ensayos clínicos, lo que
aumenta el riesgo de desarrollo de arritmias ventriculares incluyendo torsade de pointes.
PRESENTACIONES
Avelox Moxifloxacino, comp. 400 mg
Moxeca, moxifloxacina solución oftálmica, 5 mg/ml.

REFERENCIAS
 Stass H, Dalhoff A, Kubitza D, SchÃ¼hly U. Pharmacokinetics, safety, and tolerability of ascending single doses of
moxifloxacin, a new 8-methoxy quinolone, administered to healthy subjects. Antimicrob Agents Chemother. 1998
Aug;42(8):2060-5.
 Al-Nawas B, Shah PM. Intracellular activity of ciprofloxacin and moxifloxacin, a new 8-methoxyquinolone, against
methicillin-resistant Staphylococcus aureus. J Antimicrob Chemother. 1998 Jun;41(6):655-8.
 Tankovic J, Bachoual R, Ouabdesselam S, Boudjadja A, Soussy CJ. In-vitro activity of moxifloxacin against
fluoroquinolone-resistant strains of aerobic gram-negative bacilli and Enterococcus faecalis. J Antimicrob
Chemother. 1999 May;43 Suppl B:19-23.
 Reinert RR, Schlaeger JJ, LÃ¼tticken R. Moxifloxacin: a comparison with other antimicrobial agents of in-vitro activity
against Streptococcus pneumoniae. J Antimicrob Chemother. 1998 Dec;42(6):803-6.
 Sullivan JT, Woodruff M, Lettieri J, Agarwal V, Krol GJ, Leese PT, Watson S, Heller AH.Pharmacokinetics of a once-
daily oral dose of moxifloxacin (Bay 12-8039), a new enantiomerically pure 8-methoxy quinolone. Antimicrob Agents
Chemother. 1999 Nov;43(11):2793-7.
 Brisse S, Milatovic D, Fluit AC, Verhoef J, Martin N, Scheuring S, KÃ¶hrer K, Schmitz FJ. Comparative in vitro activities
of ciprofloxacin, clinafloxacin, gatifloxacin, levofloxacin, moxifloxacin, and trovafloxacin against Klebsiella pneumoniae,
Klebsiella oxytoca, Enterobacter cloacae, and Enterobacter aerogenes clinical isolates with alterations in GyrA and
ParC proteins. Antimicrob Agents Chemother. 1999 Aug;43(8):2051-5.
 MacGowan AP, Bowker KE, Wootton M, Holt HA. Activity of moxifloxacin, administered once a day, against
Streptococcus pneumoniae in an in vitro pharmacodynamic model of infection. Antimicrob Agents Chemother. 1999
Jul;43(7):1560-4.
 von Keutz E, SchlÃ¼ter G. Preclinical safety evaluation of moxifloxacin, a novel fluoroquinolone. J Antimicrob
Chemother. 1999 May;43 Suppl B:91-100.
 Stass H, Kubitza D. Pharmacokinetics and elimination of moxifloxacin after oral and intravenous administration in
man. J Antimicrob Chemother. 1999 May;43 Suppl B:83-90.
 Man I, Murphy J, Ferguson J. Fluoroquinolone phototoxicity: a comparison of moxifloxacin and lomefloxacin in normal
volunteers. J Antimicrob Chemother. 1999 May;43 Suppl B:77-82.
POLIMIXINA B
DESCRIPCION
La polimixina B es un antibiótico polipeptídico producido por una cepa de Bacillus polymyxa. Su espectro de actividad
se limita a las bacterias gram-negativas. Hoy día, la polimixina B se utilizada raras veces debido a su potencial
nefrotoxicidad y/o neurotoxicidad. Prácticamente sólo se utiliza por vía oftálmica, ótica o tópica en combinación con
otros antibióticos (bacitracina, clindamicina o neomicina) o con antiinflamatorios (hidrocortisona)
Mecanismo de acción: la polimixina B se fija a los fosfolípidos de las membranas de las células bacterianas gram-
negativas. Esta unión destruye las membranas bacterianas mediante un efecto detergente, aumentando la
permeabilidad de la membrana lo que se traduce en la muerte celular. La polimixina B es bactericida frente a la mayor
parte de los gérmenes gram-negativos aunque algunos Proteus y Serratia pueden ser resistentes. Los
microorganismos generalmente susceptibles a la polimixina B son las Pseudomonas aeruginosa, Escherichia coli,
Haemophilus influenzae, Enterobacter aerogenes, y Klebsiella pneumoniae. La actividad in vivo de la polimixina frente
a la Pseudomonas aeruginosa es reducida por la presencia de iones divalentes que interfieren con la unión del
antibiótico a la membrana bacteriana.
Farmacocinética: la mayor parte de las veces, la polimixina B se administra tópicamente sobre la piel, los ojos o los
oídos. También se puede administrar parenteralmente, aunque esta administración raras veces se lleva a cabo. Por vía
oral, este antibiótico prácticamente no se absorbe. Después de la administración intramuscular, la polimixina B se
absorbe rápidamente ocasionando unos niveles plasmáticos máximos a las 2 horas. Aproximadamente el 50% de la
dosis administrada parenteralmente se fija, de forma reversible, a las membranas de las células del hígado, corazón,
músculo, cerebro, riñones y otros tejidos. La polimixina B no penetra en los líquidos cefalorraquídeo, sinovial, o humor
acuoso, ni tampoco es capaz de atravesar la placenta, uniéndose mínimamente a las proteínas del plasma. La
polimixina B pierde aproximadamente el 50% de su actividad en el plasma debido a su unión a los iones divalentes de
este. Aproximadamente el 60% de la dosis administrada por vía parenteral se excreta por vía renal en los pacientes
con la función renal normal, si bien la excreción se retrasa después de la segunda dosis debido probablemente a la
unión del antibiótico a las membranas de las células renales. La semi-vida plasmática es de 4 a 6 horas en los
pacientes con la función renal normal, aumentando a 2-3 días en los pacientes con insuficiencia renal. Después de la
última dosis, la eliminación del antibiótico se prolonga hasta 24-72 horas en los pacientes con la función renal normal.
En los niños, las concentraciones plasmáticas con más elevadas y la excreción renal más rápida que en los adultos.
Esta antibiótico no es eliminado por hemodiálisis.
Tratamiento de las infecciones urinarias, septicemia o bacteremia producidas por gérmenes sensibles
cuando otros antibióticos son inefectivos o están contraindicados:
 Adultos y niños de > 2 años: la dosis recomendada es de 15.000-25.000 unidades/kg/día en dos

administraciones o por infusión intravenosa continua. La dosis máxima diaria es de 25.000 unidades/kg por vía
intravenosa, o 2 millones de unidades/día.
 Neonatos y niños < 2 años: la dosis recomendada es de 15.000-40.000 unidades/kg/día en dos
administraciones o por infusión intravenosa continua. La dosis máxima es de 40.000 unidades/kg/día, si bien en
algunos estudios se han llegado a administrar hasta 45.000 unidades/kg/día a neonatos
No se recomienda la administración intramuscular rutinaria debido al intenso dolor que este antibiótico produce. Si no
hubiera otra posibilidad, la inyección se debe realizar en el cuadrante superior externo del glúteo.
 Adultos y niños de > 2 años: la dosis recomendada es de 25.000-30.000 unidades/kg/día en dosis divididas
cada 4-6 horas La dosis máxima diaria es de 40.000 unidades/kg por vía intramuscular, si bien en algunos
estudios se han llegado a utilizar hasta 45.000 unidades/kg/día por vía intramuscular en infecciones graves por
Pseudomonas
Tratamiento local de las cistitis causadas por gérmenes sensibles, por irrigación de la vejiga:
Administración local
 Adultos y niños de > 2 años: 200.000-400.000 unidades (20-40 mg) por día en forma de irrigación continua de
la vejiga.
Descontaminación del tracto digestivo previo a la cirugía o después de un accidente quirúrgico o

traumático:
Administración local:
 Adultos: se han utilizado irrigaciones intestinales con 400 mg/día de polimixina B divididos en 4
administraciones, en combinación con otros antibióticos y/o antimicóticos
Tratamiento de las meningitis producidas por gérmenes sensibles cuando otros antibióticos son
ineficaces o están contraindicados:
Administración intratecal:
 Adultos y niños de > 2 años: las dosis recomendadas son de 50.000 unidades una vez al día durante 3 o días,
seguidas de 50.000 unidades una vez al día en días alternos durante al menos 2 semanas después de que los
cultivos de líquido cefalorraquídeo sean negativos y la glucosa tenga niveles normales
 Niños de < 2 años: la dosis recomendada es de 20.000 unidades una vez al día durante 3 o 4 días, seguida de
25.000 unidades al día en días alternos durante al menos 2 semanas después de que los cultivos de líquido
cefalorraquídeo sean negativos y la glucosa tenga niveles normales
Tratamiento de infecciones oftálmicas producidas por cepas sensibles de Pseudomonas:
Administración oftálmica tópica :

 Adultos y niños: la dosis recomendada es de 1-3 gotas de una solución conteniendo 10.000-20.000 unidades de
polimixina B por ml cada hora hasta obtener una respuesta favorable. La dosis máxima es de 25.000
unidades/kg/día o 2.000.000 unidades/día.
Administración subconjuntiva:
 Adultos y niños: pueden utilizarse dosis de hasta 10.000 unidades/día de polimixina B para las infecciones de la
córnea o de la conjuntiva.
Tratamiento tópico de las infecciones de la piel:
 Adultos y niños: aplicar tópicamente sobre la herida o la zona afectada polimixina B en crema o pomada al
0.1% o al 0.25%. El tratamiento puede prolongarse entre varios días y varias semanas para controlar la
infección
Dosis máximas recomendadas
 Adultos: 25.000 unidades/kg/día i.v.; 2 millones de unidades/día i.v., i.m. o por vía oftálmica
 Adolescentes: 25.000 unidades/kg/día i.v.; 2 millones de unidades/día i.v., i.m. o por vía oftálmica
 Niños de > 2 años: 25.000 unidades/kg/día i.v., i.m. o por vía oftálmica
 Niños de < 2 años: 40.000 unidades/kg/día i.v., i.m. o por vía oftálmica
 Pacientes con insuficiencia renal:
o CrCl > 20 ml/min: no se requieren reajustes en las dosis
o CrCl 5-10 ml/min: 7.500-12.500 unidades/kg/día i.v. repartidos en 2 administraciones con un intervalo
de 12 horas
o CrCl < 5 ml/min: 2250—3750 unidades/kg/día i.v. repartidos en 2 administraciones
Nota: 10.000 unidades de polimixina B equivalen a 1 mg de polimixina B base pura
Cuando este fármaco se administra por vía intramuscular y/o intratecal, la administración debe llevarse a cabo en
un hospital, bajo supervisión de un médico experimentado.
La función renal debe ser vigilada cuidadosamente y en los pacientes con la función renal disminuida se debe reducir la
dosis. Los pacientes con nefrotoxicidad inducida por la polimixina B suelen mostrar albuminuria, azoemia y agregados
de células renales. La reducción de la emisión de orina y/o la elevación del nitrógeno ureico obligan a discontinuar la
administración de este fármaco
Las reacciones neurotóxicas se manifiestan como irritabilidad, debilidad, mareos, ataxia, parestesias periorales,
entumecimiento de las extremidades y visión borrosa. Usualmente, estos síntomas están asociados a niveles
plasmáticos del antibiótico demasiado elevados por una insuficiente función renal
El uso concomitante o secuencial de fármacos nefrotóxicos o neurotóxicos, en particular la bacitracina, la

estreptomicina, la neomicina, la kanamicina, y otros antibióticos aminoglucósidos, la cefaloridina, la paromomicina y la
viomicina pueden agravar los efectos tóxicos de la polimixina.
La neurotoxicidad de la polimixina B puede ocasionar una parálisis respiratoria especialmente si este antibiótico se
administra poco después de una anestesia o de la administración de relajantes musculares. Los pacientes con
enfermedades pulmonares, miastenia grave y otros desórdenes neuromusculares tienen un riesgo mayor
La polimixina B puede ocasionar un crecimiento excesivo de gérmenes no sensibles ocasionando una superinfección.
Se deben llevar a cabo pruebas de susceptibilidad si la infección no mejora después de un tratamiento con polimixina
B.
La polimixina B está contraindicada en pacientes con hipersensibilidad a este antibiótico.
La polimixina B se clasifica dentro de la categoría B de riesgo en el embarazo. No se han asociado a este antibiótico
ningún tipo de malformaciones o defectos congénitos. En un estudio, la exposición a la polimixina B durante el primer
trimestre del embarazo no estuvo asociada a ningún defecto en el momento del nacimiento.
Se desconocen los efectos de la polimixina B durante la lactancia.
En el caso de la polimixina B en solución oftálmica, los pacientes con lentillas deberán retirarlas durante el tratamiento.
INTERACCIONES
Cuando la polimixina B se utiliza parenteralmente, puede aumentar los efectos bloqueantes musculares de los
anestésicos locales y de los relajantes musculares. La polimixina B afectan las áreas mioneurales tanto pre- como
post-sinápticas, bloqueando la liberación de la acetilcolina en las zonas presinápticas y anulando su acción en las áreas
post-sinápticas. Si la polimixina B se utiliza post-operatoriamente, puede ocasionar una recurrencia del bloqueo
neuromuscular produciendo una parálisis respiratoria.
Debe evitarse el uso concomitante de la polimixina B en otros fármacos que tienen un potencial nefro- o neurotóxico
como los antibióticos aminoglucósidos, la amfotericina B, la capreomicina, el cisplatino, la ciclosporina, el foscarnet, los
diuréticos de asa, el tacrolimus y la vancomicina.
Los productos de aplicación tópica a base de polimixina B se deben utilizar con precaución si se aplican sobre áreas
extensas si el paciente se encuentra bajo tratamiento con alguno de los fármacos anteriores.
La polimixina B puede aumentar la captación de la verteporfina por el endotelio vascular.
REACCIONES ADVERSAS
Las principales reacciones adversas de la polimixina B parenteral son consecuencia de sus efectos nefrotóxicos y
neurotóxicos.
Las reacciones adversas nefrotóxicas suelen ser albuminuria, cilindriuria, azoemia, y elevación de los niveles
plasmáticos del antibiótico sin incremento de la dosis debido a una reducción en el aclaramiento del mismo.
Las reacciones neurotóxicas son sofocos faciales, mareos que progresan a ataxia, somnolencia, parestesias periféricas,
apnea debida a la administración de fármacos curarizantes o neurotóxicos. Después de su administración intratecal,
puede manifestarse irritación meníngea caracterizada por fiebre, cefaleas, aumento de las proteínas y de las células en
el líquido cefalorraquídeo.
Otras reacciones adversas comunicadas ocasionalmente son fiebre, urticaria (rash), dolor en el punto de la inyección y
tromboflebitis en los lugares de la inyección intravenosa.
La administración tópica de la polimixina B es muy bien tolerada. No se han descrito reacciones adversas por esta vía
PRESENTACION
Existen numerosas presentaciones de la polimixina B en pomada, colirio y gotas óticas, generalmente asociadas a
corticoides u otros anti-inflamatorios. También existen óvulos vaginales para el tratamiento de infecciones vaginales
Por vía parenteral, la polimixina B se comercializa en los EE.UU con el nombre de Aerosporin ®.
REFERENCIAS
 Mandell G. Principles and Practice of Infectious diseases. Elsevier, 2005. 3300 páginas
 Medimecum 2005. Guía de Terapia Farmacológica. 2005. 1048 páginas
 Ouderkirk JP, Nord JA, Turett GS, Kislak JW. Polymyxin B Nephrotoxicity and Efficacy against Nosocomial Infections Caused
by Multiresistant Gram-Negative Bacteria. Antimicrob Agents Chemother. 2003 Aug; 47(8): 2659-2662.
 Endo S, Inada K, Inoue Y, Fujii N, Yamada Y, Takakuwa T, Kasai T, Terashima M, Hoshi S, Yoshida M. Treatment of
endotoxemia with low-dose intramuscular injections or oral administration of polymyxin B. Clin Ther. 1992 Jan-Feb;14(1):64-7.
 Munster AM, Xiao GX, Guo Y, Wong LA, Winchurch RA.Control of endotoxemia in burn patients by use of polymyxin B. J Burn
Care Rehabil. 1989 Jul-Aug;10(4):327-30.
COLISTINA
es un agente antibacteriano polipéptido cíclico que pertenece al grupo de las polimixinas. Estas actúan por medio del daño a la membrana celular,
con efectos fisiológicos resultantes letales para la bacteria. Las polimixinas son selectivas para bacterias aerobias gram-negativas dotadas de
membrana externa hidrofóbica. Las bacterias resistentes se caracterizan por la modificación de los grupos fosfato de los lipopolisacáridos
resistentes, como Proteus mirabilis y Burkholderia cepacia. Son sensibles especies como Acinetobacter baumannii,Haemophilus influenzae,
Klebsiella spp, Pseudomonas aeruginosa. Pueden poseer resistencia adquirida Stenotrophomonas maltophilia spp., Achromobacter xylosoxidans
(anteriormente Alcaligenes xylosoxidans). Se reporta resistencia de Burkholderia cepacia y especies relacionadas, proteus spp, providencia spp y
serratia spp.
Denominación común Colistina

internacional
Composición cada bulbo contiene colistina (como metansulfonato de sodio equivalente en base) 100
mg. Cada ampolla contiene: colistina (como metansulfonato de sodio equivalente en
base) 100 mg. Cada ampolla de solvente contiene: agua destilada estéril 3 mL.
Categoría farmacológica  Antimicrobiano -- polimixinas (Categorías farmacológicas)
Farmacocinética sus propiedades farmacocinéticas se diferencian entre los pacientes en estado crítico a
los pacientes con trastornos fisiológicos menos graves o voluntarios sanos. En
pacientes en estado crítico, las concentraciones plasmáticas máximas de colistina
aparecen 7 horas después de la administración. En sujetos sanos, el volumen de
distribución es bajo y se corresponde aproximadamente al líquido extracelular (LEC). El
volumen de distribución es notablemente mayor en los pacientes en estado crítico. La
unión a proteínas es moderada y disminuye a concentraciones más elevadas. En
ausencia de inflamación meníngea, la penetración en el líquido cefalorraquídeo (LCR)
es mínima, si bien aumenta en presencia de inflamación meníngea. Se
Su aclaramiento depende del aclaramiento de creatinina y a medida que disminuye la
función renal, en pacientes con una función renal muy deficiente (aclaramiento de
creatinina <30 mL/min), el grado de conversión puede ser de incluso el 60% al 70%. Se
elimina predominantemente por los riñones a través de la filtración glomerular. En
sujetos sanos, del 60% al 70% se excreta sin cambios en la orina en un plazo de 24
horas. El fármaco sufre una extensa reabsorción tubular renal y puede, o bien aclararse
no renalmente, o metabolizarse en el riñón con una posible acumulación renal. El
aclaramiento disminuye en caso de insuficiencia renal. Su vida media en sujetos sanos
y en pacientes con fibrosis quística es de 3 y 4 horas respectivamente, con un
aclaramiento total de alrededor de 3 L/h. En los pacientes en estado crítico, la semivida
se prolonga hasta unas 9 h a 18 h.
Indicaciones infecciones crónicas o agudas producidas por microorganismos aeróbicos

gramnegativos (Enterobacter aerogenes,Escherichia coli,Klebsiella pneumoniae) que
no han respondido a otros tratamientos. En particular para las infecciones producidas
por cepas susceptibles de Pseudomonas aeruginosa.
Contraindicaciones antecedentes de hipersensibilidad a la colistina pacientes con Miastenia

Gravis.Embarazo.
Uso en poblaciones  Niño:usar con cautela (Términos farmacológicos)

especiales  LM: datos no disponibles (Términos farmacológicos)
Precauciones Niños: se recomienda realizar un estrecho monitoreo clínico si se administra.

DR: ajuste de dosis.
Cualquiera de las soluciones para infusión debe ser preparada en el momento de la
administración y debe utilizarse dentro de las 24 hs. No está indicada para infecciones
causadas por Proteus o Neisseria.
Reacciones adversas urticaria, rash y prurito generalizado, ataxia, somnolencia, cefaleas, mareos,
hormigueos en extremidades y lengua, alteraciones del habla, mareos, vértigo y
parestesia, malestar gastrointestinal,fiebre, apnea y distres respiratorio. nefrotoxicidad y
menor producción de orina. Parámetros de laboratorio: disminución del aclaramiento de
creatinina, aumento de BUN y creatinina.
Sujeto a vigilancia  Si
intensiva
Interacciones el uso concomitante de ciertos antibióticos (como aminoglucósidos y polimixina)

interfiere en la transmisión nerviosa en la placa neuromuscular. La cefalotina sódica
puede acentuar la nefrotoxicidad de colistina. Los miorrelajantes curariformes (ej.:
tubocurarina) y otros medicamentos incluyendo decametonio, éter, galamina,
succinilcolina, y citrato de sodio, potencian el efecto bloqueante neuromuscular.
Posología se reconstituye con ampolla disolvente obteniendo una solución que contiene 50 mg/ml.
Adultos y niños con función renal normal:dosis.2.5-5mg/kg/día. En inyección I.M, la
dosis diaria debe ser dividida en 2 a 4 administraciones cada 12, 8 o 6 hs. Inyección
I.V: administración directa: aplicar la mitad de la dosis total diaria cada 12 h en
inyección lenta (durante 3-5 minutos). Infusión continua: suministrar la mitad de la dosis
total diaria, agregar luego el remanente de la dosis total diaria en cualquiera de las
siguientes soluciones parenterales: cloruro de sodio 0,9%, dextrosa 5% en agua,
dextrosa 5% en cloruro de sodio 0,9 %, dextrosa 5% en cloruro de sodio 0,45%,
dextrosa 5% en cloruro de sodio 0,225%, solución de azúcar invertida al 10%, solución
ringer lactato. Administrar la segunda mitad de la dosis, diluida en alguna de las
soluciones para infusión antes mencionadas, por infusión intravenosa lenta, durante 22-
23 horas, comenzando 1-2 horas después de la dosis inicial. En pacientes con función
renal normal la dosis máxima diaria no debe exceder los 5mg/kg/día.
Tratamiento de la la administración deberá interrumpirse en forma inmediata y se deberán realizar las

sobredosis aguda y medidas de soporte necesarias.

paciente
Nivel de distribución  Uso exclusivo de hospitales (Medicamento de Programa Especial)
Regulación a la uso para pacientes críticos

prescripción
Clasificacion VEN  Medicamento esencial
Código ATC J01XB01
Dosis diaria Definida 3MMU
ANFOTERICINA B (liofilizado)
es un antibiótico macrólido poliénico, con propiedades fungostáticas o fungicidas, depende de la sensibilidad del hongo y de la concentración que
el fármaco alcance en el lugar de la infección. Posee un amplio espectro de acción y es de elección en la mayoría de las infecciones sistémicas
por hongos. Su absorción es pobre por VO, por lo que la vía IV es de elección. Provoca reacciones adversas que por su frecuencia e importancia
pueden limitar su administración. Se fija ávidamente a los esteroles de la membrana de las células eucariotas (mamíferos, hongos y protozoos),
pero no de las procariotas (bacterias); sin embargo, es mayor su afinidad por el ergosterol de los hongos que por el colesterol de las células de los
mamíferos, lo que explica su relativa especificidad. Como consecuencia de esta fijación se altera la permeabilidad de la membrana con salida de
sodio, potasio e iones hidrógeno y la consiguiente acción letal sobre la célula fúngica. Las membranas de las células de los mamíferos también
contienen esteroles y el daño a las células humanas (toxicidad) y las células del hongo (efecto antifúngico) puede participar de un mecanismo
común. No posee actividad antibacteriana y frente a protozoos es muy reducida.
Denominación común anfotericina B.

internacional
Composición cada bulbo contiene anfotericina B-50 mg, desoxicolato de sodio: 41 mg, fosfato de
sodio: 15,8 mg, fosfato monosódico: 4,4 mg, agua para inyección c.s.p. 5 mL.
Categoría farmacológica  Antimicótico (sistémico) (Categorías farmacológicas)
Farmacocinética la absorción por la VO es prácticamente insignificante, solo de 5 %. Después de la

inyección IV se une estrechamente a las proteínas plasmáticas (91 a 95 %) y es
pobremente dializable. Su penetración dentro de la cavidad pleural inflamada y las
articulaciones es buena. La penetración es pobre dentro de la glándula parótida,
secreciones bronquiales, líquido cefalorraquídeo, humor acuoso, cerebro, páncreas,
músculos y huesos. La distribución tisular y las vías metabólicas de la anfotericina B
son desconocidas. Tiene una vida media inicial relativamente corta de 24 a 48 h,
seguida de una segunda fase de eliminación con una vida media alrededor de 15 días.
Se excreta muy lento por los riñones entre 2 y 5 % en forma biológicamente activa.
Después que el tratamiento es descontinuado la anfotericina puede ser detectada en la
orina por un mínimo de 7 semanas.
Indicaciones infecciones micóticas sistémicas: histoplasmosis, candidiasis diseminada, aspergilosis

invasiva, blastomicosis, coccidioidomicosis, paracoccidioidomicosis (como inducción en
casos graves), esporotricosis, criptococosis y mucormicosis. Infecciones de causa
fúngica: endocarditis, meningitis, peritonitis, infección respiratoria severa, septicemia,
endoftalmitis candidiásica; del tracto urinario (principalmente por Candida).
Leishmaniasis visceral. En pacientes con neutropenia y fiebre persistente, con
sospecha de infección micótica. Candidiasis intestinal.
Contraindicaciones hipersensibilidad conocida a la anfotericina B o a cualquier otro compuesto de la

formulación.

especiales  Niños: no existen suficientes estudios de seguridad (Términos farmacológicos)
 Niño: se desconoce la eficacia y seguridad en esta población (Términos
farmacológicos)
 LM: datos no disponibles (Términos farmacológicos)
 E: Categoría de riesgo B (Términos farmacológicos)
Precauciones Niños: estudios de seguridad insuficientes, aunque se reporta el tratamiento de micosis

sistémica sin que hayan existido efectos adversos inusuales.
DR: lenta excreción, puede ser nefrotóxica o exacerbar una enfermedad renal
preexistente. Evitar infusión rápida, riesgo de arritmias.
Reacciones adversas con infusión IV: frecuentes: anorexia, náuseas, vómitos, diarreas, dolor epigástrico,
fiebre (50 % de los pacientes tratados), escalofríos, cefalea, dolor muscular y articular,
malestar general, trastornos en la función renal. La nefrotoxicidad está mediada por
vasoconstricción de las arteriolas renales que produce reducción del flujo sanguíneo
(hipopotasemia, incremento en la creatininemia e hipomagnesemia, daño tubular y
glomerular, acidosis renal tubular, uricosuria y nefrocalcinosis), anemia normocítica
normocrómica reversible, dolor con tromboflebitis o sin ella en el sitio de la inyección.
Ocasionales: hipertensión, hipotensión, arritmias cardíacas, paro cardíaco, erupción
cutánea, reacciones anafilácticas, visión borrosa, tinnitus, pérdida de la audición,
vértigo, neuropatía periférica, convulsiones, depresión, incoherencia, delirio,
sangramiento digestivo y trastornos hepáticos.
Raras: trombocitopenia, leucopenia, agranulocitosis, eosinofilia y trastornos de la
coagulación.
intensiva
Interacciones el uso concurrente con otras drogas nefrotóxicas: potencia su toxicidad.

Corticosteroides, acetazolamida o uso crónico de ACTH: riesgo incrementado de
hipocaliemia, monitorizar los niveles de potasio sérico y la función cardíaca; además,
los corticosteroides perjudican al paciente con micosis severa, por su acción
inmunosupresora. Diuréticos no ahorradores de potasio o medicamentos nefrotóxicos
(paracetamol, flucitosina, aminoglucósidos, AINE, capreomicina, sustancias de
radiocontraste, ciclosporina u otros inmunosupresores nefrotóxicos, pentamidina, sales
de oro, sulfas y otros): riesgo incrementado de nefrotoxicidad, y los diuréticos
incrementan el desbalance hidroelectrolítico, especialmente la hipocaliemia. Glucósidos
digitálicos o bloqueadores neuromusculares no despolarizantes: hipocaliemia, aumenta
el riesgo de intoxicación digitálica o incremento del bloqueo neuromuscular.
Medicamentos que producen discrasias sanguíneas (anticonvulsivos, antidepresivos,
IECA, hipoglicemiantes tipo sulfonilureas, antitiroideos) o depresores de la médula ósea
(antineoplásicos, cloramfenicol) o radioterapia: incrementan riesgo de anemia u otros
efectos hematológicos, pueden requerir ajuste de la dosificación. Es incompatible con
el cloruro de sodio (produce precipitación) o agentes bacteriostáticos como el alcohol
bencílico.
Posología formulación convencional: micosis sistémica: infusión IV en adultos: dosis de 0,7 a 1

mg/kg/día; dosis máxima 50 mg/día. Puede iniciarse con dosis de prueba de 1 mg en
50 mL de dextrosa al 5 % en 30 min; de no presentarse reacciones, continuar con dosis
de 5 a 10 mg en 500 mL de dextrosa al 5 %, tiempo de infusión 4 a 6 h. Incrementar la
dosis en los días siguientes, en 10 mg o más según la severidad de la infección, hasta
llegar a la dosis máxima. Continuar tratamiento según el cuadro clínico y tipo de
infección micótica. Niños: dosis usual inicial: 0,25 mg/kg, incremento gradual de 0,125 a
0,25 mg cada día hasta 1 mg/kg/día (dosis máxima diaria). Si existen infecciones
severas se puede requerir hasta 1,5 mg/kg/día o en días alternos. Dosis diaria:
velocidad de infusión de 4 a 6 h en 500 mL de dextrosa al 5 %, a una concentración de
100 mg/mL. Meningitis severa en los que la terapia IV ha sido ineficaz: inyección
intratecal: 0,25 a 1 mg de 2 a 4 veces/semana. En pacientes con neutropenia y fiebre
persistente: adultos y niños: 0,5 a 0,6 mg/kg/día por vía IV.
Tratamiento de la medidas generales. No es hemodializable.

sobredosis aguda y
Información básica al informar sobre los múltiples efectos adversos que aparecen con la administración de
paciente este medicamento.
prescripción
Laboratorio productor  Empresa Laboratorio Farmaceútico Julio Trigo López
Código ATC J02AA01


Medicamentos 2018

Загружено:

Сведения о документе

Оригинальное название

Авторское право

Доступные форматы

Поделиться этим документом

Поделиться или встроить документ

Параметры публикации

Этот документ был вам полезен?

Это неприемлемый материал?

Авторское право:

Доступные форматы

Medicamentos 2018

Загружено:

Авторское право:

Доступные форматы

Penicilina g procainica

La bencil-penicilina o penicilina G es un antibiótico para uso parenteral producido por el Penicillium

La penicilina G es un agente de elección o para el tratamiento de infecciones por Streptococcus pyogenes, S.

Mecanismo de acción: la penicilina G es un antibiótico beta-lactámico de acción principalmente bactericida.

La penicilina G potásica o sódica penetra en la cavidad peritoneal después de la instilación local.

Administración parenteral (penicilina G sódica o potásica):

 Adultos y adolescentes: la dosis recomendada es de 6-24 millones de unidades /día IM o IV

Administración intramuscular (penicilina G procaína):

 Adultos y adolescentes: La dosis recomendada es de 600,000-1.2 millones de unidades IM día

Administración vía intravenosa (penicilina sódica o potásica):

Administración intravenosa (penicilina G sódica o potásica):

Administración intramuscular (penicilina G procaína):

Tratamiento de la endocarditis por cepas de estreptococos viridans y Streptococcus bovis

Administración intravenosa (penicilina G potásica o de sodio):

Administración intravenosa (penicilina G potásica o de sodio):

Profilaxis de la endocarditis durante los procedimientos dentales:

Administración parenteral (penicilina G potásica o de sodio):

 Adultos y nños mayores de 27 kg: La dosis recomendada es de 2 millones de unidades IV o IM 30-60

Para el tratamiento de la meningitis por Streptococcus pneumoniae sensibles a penicilina,

Administración intravenosa (penicilina G potásica o de sodio):

Para el tratamiento de leve a moderada infecciones bacterianas, incluyendo infecciones de las

Administración parenteral (penicilina G potásica o de sodio):

 Adultos, nños y bebés: la dosis recomendada es de 25,000-50,000 unidades/kg/día IV o IM

Administración intramuscular (penicilina G procaína):

 Adultos y adolescentes: La dosis recomendada es de 600,000-1.2 millones de unidades IM día en 1-2

Tratamiento de la fiebre reumática producida por Streptococcus pyogenes (estreptococos del

Administración intramuscular (penicilina G benzatina):

Administración intramusculars (penicilina G procaína):

Administración intramuscular (penicilina G benzatina):

Administración intramuscular (penicilina G benzatina):

Tratamiento de la gonorrea diseminada e infecciones óseas y articulares (artritis infecciosa, por

Administración parenteral (penicilina G potásica o de sodio):

Tratamiento de la gonorrea diseminada por Neisseria gonorrhoeae, cuando la cepa infectante ha

Administración intramuscular (penicilina G procaína):

Tratamiento de la enfermedad de Lyme debida a Borrelia burgdorferi:

Administración parenteral (penicilina G potásica o de sodio):

Para el tratamiento de la leptospirosis debido a Leptospira sp.

Administración parenteral (penicilina G potásica o sódica):

 Adultos: se ha utilizado una dosis de 1,5 millones de unidades IV o IM cada 6 horas

Para el tratamiento de la difteria:

Administración parenteral (penicilina G potásica o de sodio):

 Adultos y nños: La dosis recomendada es de 100.000-150.000 unidades/kg/día IV o IM administrada en

Para erradicación de los gérmenes en los portadores de difteria:

Administración parenteral (penicilina G potásica o de sodio):

 Adultos y adolescentes: La dosis recomendada es de 300.000-400.000 unidades / día IV o IM

Para el tratamiento de la fiebre por mordedura de rata, debidoa a Spirillum o Streptobacillus

Administración parenteral (penicilina G potásica o de sodio):

. Nños: La dosis recomendada es de 150,000-250,000 unidades / kg / día IV o IM en 4-6 dosis divididas

Para el tratamiento de la Actinomicosis:

Administración parenteral (penicilina G potásica o de sodio):

 Adultos y adolescentes: Para el tratamiento de la enfermedad torácica o abdominal, el régimen de

Para el tratamiento de la latencia primaria, secundaria, o temprana (menos de 1 año de

Administración intramuscular (penicilina G benzatina):

Para el tratamiento de la la sífilis latente tardía (más de un año de duración):

Para el tratamiento de la sífilis terciaria o tardía:

Administración intramuscular (penicilina G benzatina):

Administración intravenosa (penicilina G potásica o de sodio):

Administración intramuscular (penicilina G procaína):

Tratamiento de la sífilis congénita:

Administración intravenosa (penicilina G potásica o de sodio):

Administración intramuscular (penicilina G procaína).

Para el tratamiento de la frambesia (Treponema pallidum pertenue ssp.), la pinta (Treponema

Administración intramuscular (penicilina G benzatina):