Antidiarreicos

Difenoxilato

El difenoxilato es un opioide derivado de la petidina (meperidina). El difenoxilato es un fármaco de

la familia de las 4-Fenilpiperidinas y es empleado como antidiarreico asociado a la atropina. Tiene
relación farmacológica con la loperamida.

Mecanismo de Acción: Actúa principalmente a través de receptores opioides μ periféricos y es

preferible a los opioides que penetran en el sistema nervioso central (SNC). clorhidrato de
difenoxilato probablemente actúa a nivel local y central, reduciendo la motilidad intestinal. Sulfato
de atropina: tiene actividad antimuscarínica. Sin embargo, en esta preparación la atropina se
incluye en dosis por debajo del nivel terapéutico para evitar el abuso por sobredosificación
deliberada.

Indicaciones Terapéuticas: Tratamiento sintomático de la diarrea aguda en adultos, colitis

ulcerativa ligera crónica, control de consistencia fecal después de la colonostomía o ileostomía.

Dosis: diarrea en adultos es de 20 mg, repartidos en varias dosis.

Reacciones Adversas: Anorexia, náusea, vómitos, distensión abdominal, íleo paralítico, megacolon
tóxico y pancreatitis, somnolencia, mareo, sequedad de la boca, nariz y garganta, depresión
respiratoria

Loperamida (Lomotil)

Tiene acción de tipo opioide sobre el intestino,A las dosis habituales carece de efectos
analgésicos,No penetra al SNC, V.O

Mecanismo de acción: interfiere con la peristalsis mediante la una acción directa sobre los
músculos circulares e intestinales reduciendo su motilidad, y también actúa reduciendo la
secreción de fluidos y de electrolitos y aumentando la absorción de agua. Al aumentar el tiempo
de tránsito y reducir la pérdida de líquidos, aumenta la consistencia de las heces y reduce el
volumen fecal. Aunque está químicamente emparentada con los opoides, no tiene efectos
analgésicos ni siquiera a dosis elevadas.

Indicaciones Terapéuticas: Diarrea moderada intensa generada por: Gastroenteritis Enfermedad

inflamatoria intestinal
Diarrea del viajero

Reacciones adversas: Náuseas, vómitos, estreñimiento, calambres abdominales, mareos, fatiga.

Contraindicaciones: Hipersensibilidad, niños < 2 años, I.H. grave, suboclusión intestinal. Suspender
tto. si aparece estreñimiento, distensión abdominal o subíleo. No utilizar como terapia principal
en: disentería aguda, colitis ulcerosa aguda, enterocolitis bacteriana por organismos
 Hidroxido de Aluminio

También conocido como Alu-Cap o Aludrox, es usado como un antiácido.

Este se enlaza con el exceso de ácido en el estómago, por lo tanto reduciendo su acidez.
Esta disminución de la acidez del contenido del estómago puede ayudar a aliviar los síntomas de
úlceras, pirosis.
Trabajan como absorbentes de toxinas y microorganismos del intestino o recubriendo y
protegiendo la mucosa, pueden interferir en absorción de otros medicamentos.
También sirve para eliminar la sudoración.
Este medicamento viene envasado en forma de tabletas masticables, o líquido, siempre para
tomar por vía oral. Esta disminución de la acidez del contenido del estómago puede ayudar a
aliviar los síntomas de úlceras, pirosis o dispepsia. A diferencia de otros antiácidos, el hidróxido de
aluminio no produce gases de CO2, no causa eructos y, por la efectividad de la reacción de
neutralización, no es frecuente la aparición de una alcalosis metabólica. Sin embargo, las sales de
aluminio, como el cloruro de aluminio, pueden producir estreñimiento, por lo que se acostumbra
añadir otros medicamentos, como el carbonato de magnesio, para minimizar el impacto sobre la
función intestinal.2
En pacientes con una insuficiencia renal, este compuesto también es usado como quelante de
fosfato para controlar los niveles de fosfato en la sangre.
E.A no comunes: estreñimiento,pérdida del apetito , cansancio extraño ,debilidad muscular

Pepto bismol(Salicilato de Bismuto)

Mecanismo de Acción: Antidiarreico: estimula la absorción de fluidos y electrólitos a través de la

pared intestinal (acción antisecretora) y también cuando es hidrolizado a ác salicílico inhibe la
síntesis de prostaglandinas responsables de la inflamación intestinal y la hipermotilidad,
adicionalmente enlaza las toxinas producidas por E. coli. Subsalicilato de bismuto y los productos
de reacción intestinal, oxicloruro de bismuto e hidróxido de bismuto tienen acción bactericida y
antiácida

Indicaciones terapéuticas: Tx de la diarrea y malestares digestivos comunes del tipo: acidez,

náuseas e indigestión. Adyuvante en la terapia combinada para el tx de la enf ulcero peptica
causada por H.pylori.

Reacciones adversas: Constipación intestinal. Causa oscurecimiento temporal de la lengua y las

evacuaciones

Contraindicaciones: No debe ser usado para tratar el vómito, en niños o adolescentes que
padezcan o estén en recuperación de varicela o gripe, ya que éste puede ser un signo temprano de
síndrome de Reye; no se administre niños < de 6 años; si padece úlceras sangrantes; I.R.; hemofilia
o hipersensibilidad a los salicilatos.
Caolin Pectina (KAOPECTATE +NEOMICINA)

Caolín: Es un astringente utilizado en el tratamiento de la diarrea, a menudo en combinación con

la pectina.
En forma de pomada se empl se emplea por vía tópica como absorbente y emoliente.
Caolín; absorbe sustancias tóxicas y aumenta el volumen de las heces.

Pectina:Sustancia gelatinosa que se en e se encuentra en la fruta y algunos vegetales y se utiliza

como agente solidificante en la preparación de confituras y mermeladas y como emulsionante y
estabilizante de mu te de muchos alimentos.

También se añade a las dietas de volumen prescri prescritas para combatir el estreñimiento.
Pectina; su acción es absorbente al evitar la pérdida acuosa.

Mecanismo de Acción: actúan únicamente a nivel de la luz intestinal removiendo o destruyendo

los elementos irritantes y las toxinas, protegiendo la mucosa intestinal mientras reduce el proceso
inflamatorio.
• Combate de i te de infección por dos mecanismos: por el efecto antimicrobiano de la neomicina,
antibiótico de contacto de piel y mucosas y por acción mecánica del caolín y la pectina.
• No interfiere con el contenido gástrico o intestinal y ayuda aumentar la consistencia de las
heces.
• Es un bactericida de amplio espectro espectro, específico en enteropatógenos como: Shigella,
Proteus, Escherichia, Streptococcus y Giardia lamblia. Organismos clasificados como coliformes y
enterococos

Indicaciones terapéuticas :Está indicado en diarreas de origen no bacteriano.

Reacciones Adversas: Náuseas, vómito y dolor abdominal, hipersensibilidad al principio activo.

 Glucocorticoides
El cortisol es el principal glucocorticoide humano. Producción diurna. Factores como el estrés y los
niveles circulantes de esteroides influyen en su secreción. Efectos numerosos y diversos

Promueven el metabolismo intermediario normal (gluconeogénesis, catabolismo proteico y

lipolisis)
Aumentan resistencia al estrés
Modifican las cifras circulantes de células sanguíneas
Antinflamatorios
Influyen en otros componentes del sistema endocrino

Cortisona

Glucocorticoide, químicamente parecido a corticoesterona. Se clasifica con corticoesteroide.

Molécula precursora de la aldosterona

Acciones:Antiinflamatorio Hinchazon por tumores

Supresion de la respuesta inmune(anemia aplásica (AA), púrpura trombocitopénica idiopática
(ITP), púrpura trombocitopénica trombótica (TTP) o una anemia hemolítica.)
Induce apoptosis
Equilibrio hidrosalino

Usos Terapéuticos: Enfermedad de Adisson, Poliartritis crónica evolutiva,Espondilosis,

Reumatismo psoriásico ,Reumatismo articular agudo, Lupus eritematoso diseminado
Esclerodermia, dermatomiositis,Enfermedades del colágeno,Leucemias, mielomas, purpuras
trombocitopénicas,Cirrosis hepáticas, nefrosis lipídica, síndrome nefrótico
Infecciones tuberculosas agudas ,Alergias reemplazo en insuficiencia suprarrenal,
Náuseas causadas por quimioterapia
Administración :Vía oral, intravenosa, intraarterial y cutánea.

Reacciones Adversas: hiperglucemia, resistencia a la insulina, diabetes mellitus, osteoporosis,

ansiedad, depresión, gastritis, colitis, hipertensión, ictus, disfunción eréctil, hipogonadismo,
hipotiroidismo, lesiones digestivas perforantes, accidentes tromboembólicos, choques, hinchazón
general, amenorrea y retinopatía

La cortisona puede alterar los resultados de los análisis de colesterol, glucosa, calcio, potasio y
hormonas tiroideas en sangre, de glucosa en orina y las pruebas cutáneas de la tuberculina. Por lo
que si le van a realizar un análisis de este tipo avise que está recibiendo este medicamento.
 Hidrocortisona

Es el glucocorticoide preferido para la terapia de reemplazo en pacientes con insuficiencia

suprarrenal, aunque algunos pacientes requieren la administración concomitante de un
mineralocorticoide más potente, como fludrocortisona, para tratar esta afección. La
hidrocortisona posee ambas acciones mineralocorticoides y glucocorticoides.

MECANISMO DE ACCIÓN:Estimulan la transcripción de mRNA y la posterior síntesis de varias

enzimas.( Las acciones antiinflamatorias de los corticoides se deben a sus efectos sobre las
proteínas inhibidoras de la fosfolipasa A2, colectivamente llamadas lipocortinas. Las lipocortinas, a
su vez, controlan la biosíntesis de mediadores potentes de la inflamación, tales como
prostaglandinas y leucotrienos mediante la inhibición de la liberación de la molécula precursora
del ácido araquidónico.)

Mineralocorticoides alteran el equilibrio de líquidos y electrolitos, facilitando la reabsorción de

sodio y de hidrógeno y la excreción de potasio a nivel del túbulo renal distal, lo que resulta en
edema e hipertensión.

Glucocorticoides ejercen algunos efectos mineralocorticoides pero también están implicados en

cierto número de otras vías metabólicas, incluyendo la gluconeogénesis, redistribución de la grasa,
metabolismo de las proteínas, y el equilibrio del calcio.

USOS TERAPÉUTICOS: Enfermedad de Addison,Insuficiencia adrenocortical secundaria o terciaria

,Enfermedades reumáticas ,Enfermedades oftálmicas ,Enfermedades respiratorias ,Lupus
eritematoso diseminado,Dermatomiositis, alivio de la inflamación y prurito anal asociados con las
hemorroides,tx insuficiencia renal Aguda,Sinusitis,Artritis Reumatoide.

Por V.O. se absorbe en forma rápida y casi por completo.

Adultos: comprimidos/suspensión oral: 20 a 240mg/día. Dosis pediátricas: 15 a 20mg/m2/día.

Su unión a las proteínas es muy alta. Metabolismo Hepático Se elimina por excreción renal.

Reacciones Adversas: En tto. prolongado, parenteral: leucitosis; aumento presión intracraneal con
papiledema en niños, agravamiento de epilepsia; aumento de PIO, glaucoma, papiledema,
cataratas subcapsulares posteriores, adelgazamiento corneal o escleral, exacerbación de infección
ocular viral o fúngica; dispepsia, ulcus péptico con perforación y hemorragia, pancreatitis aguda,
candidiasis; alteraciones hidroelectrolíticas; alteración en cicatrización de heridas, atrofia cutánea,
hematomas, telangiectasias, estrías, acné, enrojecimiento y prurito; osteoporosis, fracturas
vertebrales
 Prednisona

Mecanismo de acción: Interacciona con receptores citoplasmáticos intracelulares específicos,

formando el complejo receptor-glucocorticoide, éste penetra en el núcleo, donde interactúa con
secuencias específicas de ADN, que estimulan o reprimen la trascripción génica de ARNm
específicos que codifican la síntesis de determinadas proteínas en los órganos diana.

Uso terapéutico: Tratamiento de desórdenes oftálmicos (conjuntivitis alérgica, úlcera córnea

marginal alérgica, corioretinitis, coroiditis, ciclitis, endoftalmitis),Enfermedad de Addison,
Tiroiditis no supurativas, Tratamiento adyuvante en enfermedades reumáticas (espondilitis
anquilosante, artritis gotosa, artritis reumatoide juvenil, osteoartritis) ,Tratamiento de las crisis
agudas en la esclerosis múltiple

Dosis: Dosis: 5—60 mg/día en 1 a 4 administraciones, dependiendo de la condición tratada. Las

dosis deben ser gradualmente reducidas después de 1-2 semanas hasta discontinuar el
tratamiento por completo a lo largo de 4-6 semanas.

Reacciones Adversas: Hiperglucemia, polifagia; osteoporosis, fragilidad ósea; úlcera gástrica;

linfopenia, eosinopenia, retraso en cicatrización de heridas; sofocos, disminución de resistencia a
infección. S. de Cushing, erupciones acneiformes, hirsutismo, hiperpigmentación, esclerodermia (a
dosis altas). Insuf. adrenocortical, retraso de crecimiento en niños, glaucoma, cataratas (tto.
prolongado).

Contraindicaciones: Los corticoides pueden reactivar la tuberculosis

Los corticoides han sido asociados a la rotura de la pared del ventrículo izquierdo en pacientes con
infartos de miocardio recientes
Los corticosteroides producen cataratas y exacerban el glaucoma cuando se administran
crónicamente
Los corticoides se deben utilizar con extrema precaución en pacientes con psicosis o inestabilidad
emocional, osteoporosis, infecciones oculares por herpes, diabetes mellitus o desórdenes
convulsivos debido a que pueden exacerbar estas condiciones.
 Betametasona
Mecanismo de Acción: inhibir la liberación de las hidrolasas ácidas de los leucocitos, previniendo
la acumulación de macrófagos en los lugares infectados, interfiriendo con la adhesión leucocitaria
a las paredes de los capilares y reduciendo la permeabilidad de la membrana de los capilares, lo
que ocasiona una reducción del edema. Además, la betametasona reduce la concentración de los
componentes del complemento, inhibiendo la liberación de histamina y cininas, e interfiere con la
formación de tejido fibroso. Los efectos anti-inflamatorios de los corticoides en general se deben a
sus efectos sobre las lipocortinas, unas proteínas inhibidoras de la fosfolipasa A2. Las lipocortinas
controlan la síntesis de potentes mediadores de la inflamación como los leucotrienos y las
prostaglandinas, al actuar inhibiendo la síntesis de su procursor, el ácido araquidónico.

Usos Terapeuticos: Aceleracion de la maduracion pulmonar

Tx de la enfermedad injerto frente al huesped
Tx.Exacerbaciones agudas esclerosis multiple
Tx paliativo de leucemias agudas,linfomas,mieloma multiple
Tx enfermedades respiratorias inflamatorias
Tx desordenes alergicos,incluyendo choques anafilacticos y angioedema
Tx enfermedad de addison
Tx enfermedades hematologicas
Tx adyuvante de tuberculosis
Tx sindrome del intestino irritable
Tx dermatosis del cuero cabelludo

Efectos adversos: Trastornos de líquidos y electrolitos orgánicos, osteomusculares,

gastrointestinales, dermatológicos, neurológicos, endocrinos, oftálmicos, metabólicos y
psiquiátricos.
Corticoterapia parenteral: híper o hipopigmentación, atrofia cutánea y subcutánea, absceso
estéril, sensación de ardor, artropatía tipo Charcot.

Contraindicaciones: Infecciones micóticas sistémicas, hipersensibilidad. No inyectar en

articulaciones inestables, zonas infectadas, ni espacios intervertebrales. No administrar vía IM en
púrpura trombocitopénica idiopática.
 Dexametasona
De acción prolongada (36h-55h) Vías de administración: IV, IM, oral, tópica
Suprime liberación de cortisol en individuos normales, pero no en aquellos con Sx. de Cushing

Mecanismo de acción: Bloqueo en produccion de prostaglandinas y leucotrienos ,Respuesta

tisular y reaccion en cascada de proceso antiinflamatorio ,Actua a nivel celular ligandose a
receptores esteroides citoplasmaticos

Usos Terapéuticos: Aceleracion de la maduracion Pulmonar, Tx anomalias de funcion

Adrenocortical, Diagnostico del Sx Cushing,Tx Condiciones Alergicas y choque anafilactico
Tx edema cerebral,Alivio dolor severo asociado con metastasis cerebrales,Tx adyuvante de
tuberculosis,Tx dermatosis moderadas y severas
Tx adyuvante de infertilidad, Tx Desordenes Oftalmicos
Efectos adversos:Retención de sodio, retención de líquidos, hipertensión arterial, debilidad
muscular, gastritis y úlcera péptica, convulsiones.

Su uso prolongado determina deficiencia de la cicatrización de heridas, piel delgada y frágil,

síndrome de Cushing, manifestación de la diabetes mellitus latente, hirsutismo, aumento de peso,
osteoporosis y riesgos de fracturas vertebrales por compresión.

Contraindicaciones: Hipersensibilidad; infección fúngica sistémica, tuberculosis diseminada,

latente o con reactividad tuberculínica; infestación parasitaria digestiva, herpes, sarampión y
varicela. Vacunas con virus vivos. Enf. cardiaca congestiva, miastemia grave, úlcera péptica o
esofagitis, diabetes, herpes simple ocular, antecedente de enf. mental, edema linfático tras
vacunación con BCG, glaucoma, parálisis infantil espinal