FARMACOS DEL SISTEMA RENAL.

El aparato urinario normal está compuesto por dos riñones, dos uréteres, una
vejiga y una uretra. El tracto urinario es esencialmente igual en el hombre que en
la mujer, excepto por lo que se refiere a la uretra. La función del aparato urinario
es la de mantener el balance de fluidos y electrólitos, mediante la excreción de
agua y varios productos de desecho. Un cierto número de sustancias son
conservadas en el organismo por su reabsorción en el riñón. Otras son excretadas
y el producto final, la orina.
El riñón es un órgano par, cada uno aproximadamente de 12 a 13 cm de longitud
según su eje mayor y unos 6 cm. de anchura, 4 de grosor, siendo su peso entre
130 y 170 gr ; apreciándose dos áreas bien diferenciadas : una más externa,
pálida, de 1 cm de grosor denominada cortical que se proyecta hacia el hilio renal
formando unas columnas, denominadas de Bertín, que delimitan unas estructuras
cónicas en número de 12 a 18 con la base apoyada en la corteza y el vértice
dirigido al seno renal, denominadas pirámides de Malpighi, y que constituyen la
médula renal, en situación retroperitoneal, al nivel de la última vértebra torácica y
primera vértebra lumbar.

Una reducción de la función renal puede causar problemas con el tratamiento

farmacológico por los siguientes motivos:
1. La incapacidad para excretar un fármaco o sus metabolitos puede producir
toxicidad.
2. La sensibilidad a algunos fármacos está incrementada, incluso aunque la
eliminación renal no esté alterada.
3. La tolerancia a los efectos adversos puede estar alterada.
4. La eficacia de algunos fármacos puede disminuir.
En pacientes con alteración renal, hay que ajustar la dosis de muchos fármacos, a
fin de evitar las reacciones adversas y asegurar la eficacia. El grado de función
renal por debajo del cual la dosis de un fármaco se debe reducir depende de lo
tóxico que es y si se elimina totalmente por excreción renal o es parcialmente
metabolizado a metabolitos inactivos.
En general, todos los pacientes con alteración renal reciben una dosis de
carga que es la misma que la dosis habitual para un paciente con función renal
normal. Las dosis de mantenimiento se ajustan a la situación clínica. La dosis de
mantenimiento de un fármaco se puede reducir ya sea con la reducción de la dosis
individual dejando el intervalo normal entre dosis, o con el incremento del intervalo
entre dosis sin modificar la dosis.
EDEMA: Acumulación anormalmente grande de agua y electrólitos en
el espacio extracelular. Para que el edema sea clínicamente ostensible es
necesario que la retención líquida alcance aproximadamente al 10% del peso
corporal. La composición química del líquido del edema es similar a la del plasma
en lo referente a electrólitos y cristaloides no electrólitos. En cambio el contenido
en proteínas es variable según la etiología y mecanismos del edema.
DIURÉTICOS: son drogas con capacidad de incrementar el volumen de orina ola
diuresis y disminuir el líquido excesivo del espacio extracelular. Los diuréticos
tiazídicos que son los más utilizados clínicamente, aumentan también la excreción
urinaria de sal, por lo que se los llama sal uréticos o natriuréticos. Algunos
diuréticos tienen además usos terapéuticos adicionales en la hipertensión
arterial, en el glaucoma y paradójicamente algunos son capaces de disminuir
la diuresis o el volumen de orina en la diabetes insípida.

CLASIFICACIÓN DE DROGAS DIURÉTICAS

Los diuréticos como medicamentos pueden ser de varias clases:
 De asa (por actuar en el asa de Henle renal). Actúan sobre la porción de la
nefrona llamada asa de Henle. En medicina, losdiuréticos del asa son
usados para tratar la hipertensión, el edema causado porinsuficiencia
cardíaca congestiva o insuficiencia renal
 Tiazídicos.- Actúan en el túbulo distal y en el segmento conector y
posiblemente en la porción temprana del túbulo colector cortical.
 Inhibidores de la anhidrasa carbónica..- Son fármacos que actúan
inhibiendo la acción de la anhidrasa carbónica.
 Ahorradores de potasio, que pueden ser de dos clases: inhibidores delos
canales de sodio y antagonistas de aldosterona. Actúa en los
segmentos de la nefrona que están más allá del túbulo
contorneado distal y estimula la absorción de sodio en el intercambio con
iones hidrogeno y potasio.
 Osmóticos.- Aumentan la osmoralidad del plasma y el líquido del túbulo
renal.

1. FÁRMACOS DIURÉTICOS TIAZIDICOS: son fármacos relativamente

débiles aumentan la excreción del Cl, Na, y K, los siguientes fármacos:
- Benzotiazida.
- Ciclotiazida
- Clorotiazida
- Hidroclorotiazida
- Hidoriflumetiazida
- Politiazida. Se juntan con los diuréticos de ASA y se produce un efecto
sinérgico (más fuerte), tienen una eficacia diurética moderada, actúan en el
túbulo contorneado distal, bloquean el sistema de cotrasporte Na, Cl lo que
produce pérdida de agua; el Na, Cl y K disminuyen la excresión renal de
Calcio. Se Administra por Vía ORAL para la hipertensión arterial,
insuficiencia cardiaca, diabetes y nefrolitiasis, su presentación es en
Tabletas de 25, 50 100mg.
Su mecanismo de acción:
 - Impide la reabsorción del Na, y Cl, se excreta mediante la orina.
- Producen vasodilatación
- Disminuyen la presión sistólica y post-carga ventricular.
USO EN LA CLINICA:
- Tratamiento de la hipertensión arterial leve a moderada.
- Edema cardiaco y hepático.
- Diabetes insípida.
- Prevención de la urolitiasis.
- Osteoporosis en estado con hipercalcituria.
REACCIONES ADVERSAS:
Insuficiencia renal aguda.
Hiponatremia
CONTRAINDICACIONES: alteración renal.

2. FARMACOS DIURETICOS DE ASA: son fármacos de alta eficacia o

diuréticos de alto techo son más potentes entre los que destacan:
SULFAMIDAS: FUROSEMIDA, BUMETANIDA, TORASEMIDA,
PIRETANIDA.
- NO SULFAMIDAS: ácido etacrinico.

MECANISMO DE ACCIÓN:
- Inhiben la reabsorción de Na, k y Cl
- Aumentan la excreción de Magnesio y calcio.
- Impiden la reabsorción del agua.
- Se Administra por vía ORAL y Via Parenterasl (IM y Ev)
- Solo el 40% se metaboliza, el resto se elimina.
- Viene en tabletas de 20, 40 y 80mg.
- En ampollas de 20 y 40mg.
USO CLINICO:
- Tratamiento de la hipertensión asociada ante otro hipertensivo.
- Edema de origen cardiaco, hepático y renal.
- Hipercalcemia.
REACCIONES ADVERSAS:
- Hipocalemia
- Hiponatremia
- Alcalosis metabólica (ototoxicidad se debe usar con precaución)
CONTRAINDICACIONES: no usar en hiponatremias e hipocalemias.

3. FARMACOS DIURETICOS AHORRADORES DEL POTASIO: son

fármacos débiles reducen la excreción de potasio y aumentan la excreción
de sodio.
ANTAGONISTAS DE LA ALDOSTERONA: ESPIRONOLACTONA,
CANRENOATO.
BLOQUEADORES DE CANAL DE SODIO: triamtereno, amilorida.
 La Espironalactona es un representante de este grupo muy utilizado es un
antagonista competitivo específico de la aldosterona (aumenta el Na y K y
aumenta la presión de sangre), es para uso de vía ORAL, tiene una acción
lenta y requiere 2 a 3 días para alcanzar su efecto diurético máximo. La
espironolactona se utiliza en la prevención de la pérdida de potasio causado
por otros diuréticos en Insuficiencia cardiaca, cirrosis hepática. Su
presentación es en tabletas de 25, 50 y 100mg.

REACCIONES ADVERSAS:
Acidosis metabólica
En el hombre tiene efectos antiandrógenos (ginecomastia, impotencia
sexual e hipertrofia prostática).

4. FARMACOS OSMOTICOS: son fármacos que bloquean la reabsorción de

agua en el túbulo proximal en la porción descendente del asa de Henle. Se
filtran en su totalidad por el glomérulo. El MANITOL es un diurético
osmótico polisacáridode origen semisintético a partir de la glucosa, se
administra por vía ENDOVENOSA, se emplea en casos de insuficiencia
renal aguda, intoxicaciones agudas por salicilatos, glaucoma en el
tratamiento de edema cerebral, hipertensión intracraneana, hipertensión
intraocular. La dosis usada es de 0.2 a 2gr/kilo administrado en 30 a 60
minutos.
isosorbide, glicerina los dos último son VÍA ORAL.

REACCIONES ADVERSAS:
Hipotensión
Náuseas, somnolencia, deshidratación

CONTRAINDICACIONES: Insuficiencia cardiaca congestiva, edema agudo

de pulmón, hemorragia intracraneana.

5. INHIBIDORES DE LA ANIDRASA CARBÓNICA.- Estos diuréticos son

derivados de las sulfonamidas. Son medicamentos que bloquean la
anidrasa carbónica en el borde del cepillo de las células de los túbulos
proximales y en otros tejidos como el ojo y el cerebro, encluyen la
ACETAZOLAMIDA, clorzolamida, diclofenamida y al metazolamida. Se
administra por vía ORAL, su efecto aparece a los 30 minutos tiempo de
acción de 8 a 12 horas específicamente para el tratamiento de mal de
altura, glaucoma la dosis de 250mg, 125mg.
REACCIONES ADVERSAS:
Acidosis metabólica
Malestar gastrointestinal
Somnolencia
 Encefalopatía hepática.

CONTRAINDICACIONES: cirrosis hepática, embarazo.

ANTIINFLAMATORIO DE VÍAS URINARIAS:

La fenazopiridina es un producto químico derivado de la orina, que tiene un
efecto como analgésico local. En la mayoría de los casos es utilizado para aliviar
dolores, irritación, incomodidad, o urgencias provocadas por infecciones en el
sistema urinario ya sea por cirugías o por lesiones de este. Es un analgésico local
con efectos en el tracto urinario que se distribuye de manera prescrita. Para aliviar
los síntomas de manera inmediata, la fenozopiridina es también pre escrita con
algún medicamento anti-infeccioso antibiótico.

ANTIBIOTICOS DE VIAS URINARIAS:

a) Quinolonas. El ácido pipemídico integra la primera generación de quinolonas y
es útil para el tratamiento de IU bajas. Las fluoroquinolonas (FQ: norfloxacina,
pefloxacina, ciprofloxacino) son antibióticos bactericidas, muy activos contra
Enterobacterias y otros bacilos gramnegativos. Ciprofloxacino es la FQ más activa
contra P. aeruginosa. Tienen buena actividad contra Staphylococcus spp., aunque
son poco activos frente a otros cocos grampositivos. Adquieren buena
concentración en los tejidos, incluyendo próstata y penetran dentro de las células.
Su buena absorción digestiva permite administrarlos por v.o. una vez obtenida la
mejoría por vía iv. Norfloxacina se prefiere para IU bajas porque adquiere buena
concentración en orina, aunque baja en sangre y es de menor costo que
ciprofloxacina. Las quinolonas son eventualmente utilizables en la embarazada,
después del 2º trimestre, cuando lo exige la resistencia del germen a los
betalactámicos.

b) Aminoglucósidos. Son antibióticos bactericidas, especialmente activos frente

a bacilos gramnegativos. Se los puede usar en monoterapia para tratar IU.
Potencian a las aminopenicilinas cuando se tratan infecciones por Enterococcus
spp. Se los usa durante breves períodos por sus potenciales efectos tóxicos,
especialmente durante el embarazo. Cuando se administra la dosis diaria total en
1 sola vez aumenta su eficacia y disminuye su toxicidad, a la vez de verse
facilitada su administración.
- gentamicina 3 a 5 mg/Kg/d, en 1 a 2 dosis IV
- amikacina: 15 mg/Kg/d, en 1 o 2 dosis IV

c) Aminopenicilinas/inhibidores de la betalactamasa (IBL). Aunque pueden ser

útiles contra enterobacilos (E. coli, Proteus spp, Klebsiella pneumoniae), el nivel
de cepas resistentes no permite usarlos en forma empírica, sino después de
conocida la sensibilidad del germen. Son útiles en la embarazada por carecer de
efectos tóxicos para el feto.
 - ampicilina 1g c/6 h, IV
amoxicilina 500 mg c/6-8 h, VO
amoxicilina/clav. 500/125 mg c/8 h, VO

d) Cefalosporinas. Las de primera generación (cefalexina, cefradina) son activas

contra enterobacilos sensibles. Por el alto nivel de resistencias que han adquirido
estos gérmenes, no se las incluyen en los planes empíricos de tratamiento. Son
útiles cuando se conoce que el agente es sensible y en la embarazada porque no
son tóxicas para el feto. Las de segunda generación (cefuroxime, cefuroxime-
axetil) y las de 3ª generación (ceftriaxone y cefotaxime) tienen una actividad
antibacteriana similar frente a los microorganismos que con mayor frecuencia
producen IU. Para racionalizar el uso de las cefalosporinas, evitar
sobreinfecciones y desarrollo de resistencias, debieran usarse las de 2ª
generación para infecciones leves o moderadas y las de 3ª generación para
infecciones más graves y bacteriémicas. Ceftazidime debiera reservarse para
Pseudomonas y otros bacilos gramnegativos resistentes a los antibióticos ya
mencionados.
- cefalosporina 1ª G (cefalexina o cefradina 500 mg c/6 h o cefadroxil 1 g
c/12 h) v.o.
- cefuroxime 500 a 750 mg c/ 8 h, VI
- cefuroxime-axetil 250 a 500 mg c/12 h VO
- cefotaxime 1 g c/6 h, IV
- ceftriaxona 2 g/d, IV
- ceftazidime 1 a 2 g c/8 h, VI

e) Trimetoprim/sulfametoxazol (TMP/SMX). Aunque por el alto nivel de cepas

resistentes no está indicado para un tratamiento empírico, es muy útil cuando se
conoce que el germen es sensible, pues los elimina del reservorio de origen
(vagina) con lo que se disminuye el riesgo de recaídas.

f) Fosfomicin-trometamol. Alcanza buenas concentraciones urinarias y es

bactericida contra las bacterias grampositivas y gramnegativas que con mayor
frecuencia producen IU.

g) Nitrofurantoina. Es antiséptico y alcanza buenas concentraciones urinarias,

pero no a nivel de los reservorios. No es aconsejada en el primer trimestre de
embarazo.
 DIURETICOS

1. DIURÉTICOS TIAZÍDICOS: HIDROCLOROTIAZIDA para vía ORAL tiene

un efecto moderado.

2. DIURÉTICOS DE ASA: FUROSEMIDA que se administra por vía ORAL

VIA ENDOVENOSA es más potente.

3. AHORRADORES DE POTASIO: ESPIRONOLACTONA para vía ORAL es

un antagonista.

4. DIURETICOS OSMÓTICOS. MANITOL se administra por vía ORAL.

5. INHIBIDORES DE LA ANIDRASA CARBÓNICA: ACETAZOLAMINA (mal

de altura) para vía oral.