Laboratorio de Tecnología Farmacéutica II.

Universidad de Antioquia (2018)

FORMAS FARMACÉUTICAS LÍQUIDAS DISPERSIONES: EMULSIONES

Vanesa CARDONA1, Steigher DEVIA1.

1 Estudiante de Química Farmacéutica. Universidad de Antioquia

Fecha de realización de la práctica: 31- Agosto-2018

Fecha de entrega del informe: 07-Agosto-2018
- Reducen la evaporación del
1. INTRODUCCIÓN agua.
- Evitan la resequedad de la piel.
Las emulsiones son formas - Producen sensación de grasa.
farmacéuticas líquidas compuestas
por dos líquidos inmiscibles en la que Existen además las llamadas
una de las fases está inmersa en el emulsiones múltiples, destinadas a
seno de la otra en forma de pequeñas demorar la liberación de un
gotículas. Cada fase puede llevar componente activo, las cuales tienen
disuelta sustancias (principios activos) tres fases:
La sustancia subdividida en pequeños - W/O/W:
glóbulos se denomina fase dispersa, Agua/Aceite/Agua.
interna o discontinua. La fase donde - O/W/O:
se encuentran los glóbulos dispersos Aceite/Agua/Aceite.
se denomina fase dispersante externa
o continua. Para lograr estabilizar la emulsión se
requiere de un tercer componente, el
Generalmente las emulsiones son agente emulsificante.
del tipo: Cuando en una emulsión se separan
las fases por coalescencia de las
O/W: Aceite en agua (fase interna el gotas se dice que se “rompe”. A causa
aceite). de una diferencia de densidad, la fase
- Enmascaran el sabor dispersa puede ascender o descender
desagradable de los aceites. en la fase dispersante, proceso
- Producen menos sensación denominado formación de cremas.
grasosa.
- Se aplica y retira con mayor
facilidad.
- Mejor aceptada por el paciente.
- Administración por vía
intravenosa.
- Menor estabilidad
microbiológica.
W/O: Agua en aceite (fase interna el
agua).
- Efecto oclusivo.
 formas y presentar frecuentemente un
gusto agradable al incorporar
edulcorantes y aromatizantes. Son
formas versátiles ya que permiten
fórmulas sistemas de mayor
biodisponibilidad al contener el
principio activo disuelto (soluciones) o
sistemas de velocidad de disolución
controlada (suspensiones y
La estabilidad de las emulsiones es emulsiones) y también realizar un
algo crítico: ajuste posológico sencillo en función
1. Termodinámicamente una del peso de cada paciente, lo que es
emulsión es un sistema indispensable, por ejemplo, en
inestable, ya que la reducción pediatría.
del área interfacial por
coalescencia es un proceso Su principal inconveniente es su alta
favorable que ocurre más o inestabilidad física, química y
menos rápido. microbiológica. La presencia de agua,
2. Varios procesos físicos la gran superficie de exposición del
desestabilizan una emulsión: principio activo disperso a potenciales
sedimentación, coagulación, factores de inestabilidad como la luz y
ruptura de la emulsión por el oxígeno y la estructura del sistema
coalescencia de las gotas, disperso son los responsables del
inversión de fase y el mayor riesgo de sufrir alteraciones.
envejecimiento o crecimiento de
Ostwald. Microemulsiones

Para mejorar la estabilidad se Las microemulsiones son soluciones

adicionan agentes emulsificantes que
pueden actuar bajo los siguientes
mecanismos:
1. Estabilización termodinámica:
reducen la tensión interfacial.
2. Formación de una película
interfacial: actúa como barrera
mecánica a la coalescencia.
3. Estabilización electrostática
4. Estabilización estérica.
5. Modificación de propiedades
reológicas.
Las formas farmacéuticas líquidas son
mejor aceptadas por niños y ancianos
por ser más fáciles de ingerir que otras
coloidales transparentes,
termodinámicamente estables, en las
que pueden coexistir cantidades
equivalentes de líquidos no miscibles,
como por ejemplo agua y un
disolvente apolar, gracias a la
presencia de uno o más tensioactivos
con un balance hidrofilia‐ lipofilia
(HLB) adecuado. Ello puede
conseguirse con:
1. Un tensioactivo no iónico, como
por ejemplo un alcohol graso
etoxilado, en un intervalo de
temperaturas adecuado.
2. Una combinación de un
tensioactivo hidrófilo (HLB alto)
 generalmente de carácter con las emulsiones, no obstante,
iónico, con un compuesto existen diferencias considerables entre
anfifílico hidrófobo (HLB bajo) ambos tipos de sistemas dispersos.
denominado cotensioactivo, Las emulsiones necesitan para su
que es generalmente un alcohol formación el aporte de energía
de longitud de cadena mecánica y/o calorífica, ya que no son
intermedia. termodinámicamente estables, a
3. Un tensioactivo iónico de doble diferencia de las microemulsiones que
cadena hidrófoba, como por no necesitan agitación, mientras que
ejemplo dioctil sulfosuccinato éstas se forman espontáneamente.
sódico.
Aunque por su denominación las La emulsión a preparar es la emulsión
microemulsiones están relacionadas de hígado de bacalao.

Estructura molecular de los componentes del Aceite de

Ricino. Concentración de principio
activo: 31.4 % de aceite de
Ácido ricinoleico hígado de bacalao en la
formulación de trabajo

PKa: PKa correspondiente

de cada uno de los
Acido palmítico:
componentes del aceite de
hígado de bacalao.
Ácido esteárico:
pH de mayor estabilidad
química: 6.5
Ácido oleico

Solubilidad en agua:
Ácido linoleico Insoluble

Ácido linolénico

2. MATERIALES Y MÉTODOS.
2.1. MATERIALES.
2.1.1. Emulsión de aceite de ricino.
Para la preparación de la emulsión del excipientes de la formulación se utilizó
aceite de ricino se ocupó como Tween 80, CMC
principio activo aceite de ricino. Como (Carboximetilcelulosa), sacarina
sódica, salicilato de metilo, diferentes medidas (100-250-400 mL),
metilparabeno, propilparabeno, agitador de vidrio, tubos de ensayo,
colorante E (rojo eritrosina), sorbitol al pipeta graduada de 10mL, otros como
70%,esencia de caléndula, esencia de espátula plana, espátula acanalada,
cereza y agua desionizada. Todos los pipeteador. Equipos de medición como
componentes utilizados fueron pH-metro, balanza analítica,
suministrados por el laboratorio de picnómetro y homomixer. Todos los
Tecnología Farmacéutica II de la equipos fueron suministrados por el
universidad de Antioquia. laboratorio de Tecnología
Entre los equipos utilizados estuvo Farmacéutica II de la Universidad de
material de vidrio como beakers de Antioquia.

COMPONENTE FUNCIÓN CANTIDAD (g)

Aceite de hígado de bacalao* Principio activo 31.400

Tween 80 surfactante 1.500

CMC viscosante 0.500

Sacarina sódica Endulzante 0.020

Salicilato de metilo Agente terapéutico 0.060

Esencia de caléndula aromatizante 0.050

Esencia de cereza aromatizante 0.020

Metilparabeno conservante 0.220

Propilparabeno conservante 0.070

Colorante E Colorante 0.001

Sorbitol al 70% Edulcorante 2.600

Agua desionizada solvente 63.559

*El hígado de bacalao fue reemplazado por aceite de ricino.

2.1.2. Prueba adicional: - Por el método de dilución: Se
Determinación del signo de una utilizó emulsión de aceite de
emulsión. ricino, agua y/o aceite.
- Por el método de la
- Por el método de los conductividad: Se utilizó el
colorantes: Se utilizaron equipo Conductímetro.
colorantes hidrosolubles y
liposolubles en polvo.
Suministrados por el laboratorio de
Tecnología Farmacéutica de la
Universidad de Antioquia.
2.1.3. Prueba adicional: Efecto del
surfactante en la formación de un
tipo de emulsión en particular.
Se utilizaron tubos de ensayos, agua
desionizada, aceite mineral, azul de
metileno, sudán III, tween y spam.
Suministrados por el laboratorio de
Tecnología Farmacéutica de la
Universidad de Antioquia.
3.RESULTADOS
Se obtuvo una emulsión color blanca
fluible, no translucida con olor a aceite.
pH: 9,2
Conductividad:1120 𝜇s
Densidad:0.9216 g/ml
Después de 30 minutos se empieza a
presentar en la emulsión la presencia
de las dos fases, una aceitosa y otra
acuosa.
Emulsión aceite agua.
Para la prueba adicional uno se
presenta un alto poder de
conductividad de la muestra.
Para la prueba adicional 2 el span
presenta un poder surfactante mejor
que el tween 80.
4. DISCUSIÓN:
4.1.emulsión:
Las fases que están presentes en las
emulsiones son las características
principales de la misma, la dispersión
y solubilización de estas fases son los
retos u objetivos de la formulación y
cada componente debe cumplir con
funciones primordiales en la emulsión,
en el caso de nuestra formulación se
agregaron tween 80 como agente
surfactante el cual por su estructura de
polieteres que son tensoactivo no
iónico, no se ionizan en el agua, se
agregó CMC que por su carácter
hidrofílico, buenas propiedades para
formar películas, alta viscosidad,
comportamiento adhesivo, entre
algunas otras características posee
varias aplicaciones, en este caso se
utilizó como viscosante, también se
utilizan conservantes para proteger la
formulación de agentes
microbiológicos que afectan el
producto, para esto se usó
metilparabeno y propilparabeno, se
adicionaron colorantes, aromatizantes
y edulcorantes para mejorar las
características organolépticas de la
formulación, un agente terapéutico
(salicilato de metilo) que está
constituida por dos grupos funcionales
principales (un éster y un fenol unido a
este) y posee propiedades
analgesicas y antiinflamatorias, y por
ultimo se agregó el principio activo el
cual por ser un aceite fue la razón de
ser de la formulación de la emulsión.
Luego de formulada se puede apreciar
que el proceso de agitación le permite
a la formulación homogeneizar, por lo
que se podría decir que se presenta
en una fase con uniformidad de dosis
y lista para su uso, aunque para la
fórmula realizada se evidencio que
después de un tiempo se empieza a
ver su parte oleosa, es decir, la
separación de sus fases, por lo que la
emulsión necesita de constante
agitación para su uniformidad de
dosis.
Además sus características
fisicoquímicas analizadas no serían
aptas para el consumo puesto que su
pH es muy alcalino provocando
afecciones en la cavidad bucal y en el
organismo.
4.2.Pruebas adicionales
4.2.1. Prueba adicional 1
La prueba adicional consistía en
someter la muestra a uno de los
diferentes métodos para determinar su
comportamiento según los resultados
ofrecidos por la prueba. A la emulsión
preparada se le realizó la prueba de
conductividad arrojando el siguiente
valor:
Conductividad:1120 𝜇s
Se concluye que la emulsión realizada
es una mezcla de aceite en agua,
debido a su alto valor en la
conductividad. La conductividad es
mucho mayor con una fase externa
AGUA, puesto que en esta pueden
haber sales u iones disueltos capaces
de aportar carga. El valor difiere con
una emulsión agua en aceite debido a
en que este tipo de emulsiones la
conductividad es mucho menor por su
alta viscosidad que no permite la
presencia de sales u iones disueltos
capaces de aportar carga.
4.2.2. prueba adicional 2
Los surfactantes son compuestos
usados en una gran variedad de
productos por su capacidad para
reducir la dureza superficial del agua.
En esencia, hacen que las moléculas
sean más resbaladizas, por lo que es
menos probable que se adhieran entre
sí y es más probable que interactúen
con el aceite y la grasa. (1)
En la segunda prueba adicional se
estudiaron dos agentes surfactantes,
el spam y el tween que son
tensioactivos no iónicos , es decir ,
que no contienen grupos funcionales
disociables (ionizables) y, por lo tanto,
no se disocian en el agua en iones, y
se compone de una parte no-polar y
una parte polar provocando una
asociación entre una fase acuosa y
una fase lipídica.
En la prueba se evidenció que el span
es un mejor agente surfactante que el
tween, esto se pudo deber a que son
diferentes clases de tensoactivos no
iónicos es decir el span es un éster de
sorbitano que tienen la estructura del
sorbitano (anhídrido de 1,4-D-sorbitol),
que se esterifica con uno o varios
ácidos grasos y sirven para la
estabilización de las estructuras
cristalinas en grasas, como agentes
de formación de espuma y mejoran la
fluidez de la margarina líquida y otras
emulsiones grasas, en cambio el
tween es un polisorbato que son
líquidos aceitosos derivados del
sorbitano, por lo que al ser un
derivado su poder surfactante puede
ser menor que el span como se
evidenció en la prueba realizada
donde la mezcla de las dos fases tras
la adición de los tensoactivos no
iónicos y la agitación fue levemente (1). © 2018 ChemicalSafetyFacts.org.
mayor con el span. Surfactantes, tomado de:
https://www.chemicalsafetyfacts.org/es/surfa
ctantes/

5. Conclusiones:

● Se concluye que el agente

surfactante es el que le permite a la
emulsión verse homogénea ya que
permite que la tensión entre la fase
acuosa y oleosa disminuya.

● Se evidencio que la agitación es un

factor importante en la formulación
ya que esta ayuda a mezclar
correctamente todos los
componentes de la fórmula y por
ende podría garantizar una
uniformidad de dosis.

● Después de elaborar una emulsión

es necesario conocer el tipo de
emulsión elaborada, es por esto
que las pruebas con los colorantes
hidrosolubles o liposolubles son una
ayuda para determinar el tipo de
emulsión.

● La dispersabilidad (solubilidad) de
una emulsión es determinada por la
fase continua; si la fase continua es
hidrosoluble, la emulsión puede ser
diluida con agua, si la fase continua
es oleosoluble, la emulsión se
puede disolver en aceite. La
facilidad con que se puede disolver
una emulsión se puede aumentar si
se reduce la viscosidad de la
emulsión.

6. Bibliografías: