Fármacos Tercerote

UNIVERSIDAD NACIONAL AUTÓNOMA DE MÉXICO
Facultad de Medicina
Fármacos
Pérez Ochoa Nahúm Ricardo

Grupo: 3651
Farmacología terapéutica
Fármaco Mecanismo de Acción Farmacocinética Usos y Dosis Efectos adversos
Metformina BIGUANIDA. Incrementa la actividad de la Se absorbe Fármaco oral de primera Náusea, indigestión, dolor
proteína cinasa dependiente de AMP (AMPK), principalmente en línea para el tratamiento abdominal cólico, distensión,
por lo que estimula la oxidación de ácidos intestino delgado, no se de la diabetes tipo 2: reducción las
grasos, la captación de glucosa y el une a proteínas 0.5 a 1.0 g cada 12 h concentraciones de vitamina
metabolismo no oxidativo y reduce la plasmáticas y se excreta con una dosis máxima B12, ACIDOSIS LÁCTICA.
lipogénesis y la gluconeogénesis. El resultado sin cambios en la orina. de 2550 mg
neto de esas acciones es incremento en el Tiene una semivida en la
almacenamiento de glucógeno en el músculo circulación de casi 2 h.
estriado, menores tasas de producción de OCT 1 la transporta al
glucosa hepática y aumento de la sensibilidad a hepatocito y miocito.
la insulina con reducción en la glucemia
Glibenclamida SULFONILUREA. Estimula la liberación de El 99% del fármaco se Se usa en el tratamiento Hipoglucemia, incremento
insulina al unirse a un sitio específico en el une a proteínas. Tiene de la DM2. Dosis: 5-20 de 1 a 3 kg de peso, náusea
complejo que conductos de KATP en la célula β una semivida de 3-5 h. mg por día y vómito, ictericia
e inhiben su actividad. La inhibición del Sufre metabolismo de colestásica, agranulocitosis,
conducto de KATP causa despolarización de la primer paso y se elimina anemia aplásica y
membrana celular y una serie de eventos que por orina. hemolítica, reacciones de
conducen a la secreción de insulina. hipersensibilidad
generalizada y reacciones
dermatológicas
Pioglitazona TIAZOLIDINEDIONA. Es ligando del receptor Se absorbe en 2 a 3 h y Para el tratamiento de la Incremento de peso, edema,
activador de la proliferación del peroxisoma γ la biodisponibilidad no DM2. La dosis inicial de incremento en la incidencia
(PPAR γ), participa en la regulación de los parece afectarse con los pioglitazona es de 15 a de insuficiencia cardiaca
genes relacionados con el metabolismo de la alimentos. Se 30 mg, hasta dosis congestiva. No utilizar en
glucosa y de los lípidos. El PPAR γ se expresa metabolizan en el hígado máximas de 45 mg por pacientes con hepatopatías.
principalmente en el tejido adiposo con menor se metabolizan a través día. Incrementa la posibilidad de
expresión en células cardiacas, de músculo de los CYP 2C8 y 3A4 fracturas en mujeres.
estriado y músculo liso, células de los islotes β, metabolizan
macrófagos y células del endotelio vascular.
Junto con la diferenciación de los adipocitos, la
actividad de PPAR γ favorece la captación de
ácidos grasos circulantes hacia las células
adiposas y desplaza las reservas de lípidos de
los tejidos extraadiposos al tejido adiposo. Una
consecuencia de la respuesta celular
concertada a la activación de PPAR γ es el
incremento de la sensibilidad de los tejidos a la
insulina.
Arcabosa INHIBIDOR DE LA ALFA- GLUCOSIDASA. La acarbosa se absorbe Para el tratamiento de la Malabsorción, flatulencia,
Reduce la absorción intestinal de almidón, poco y las pequeñas DM2. Dosis: 25, 50 o diarrea y distensión
dextrinas y disacáridos al inhibir la acción de la cantidades del fármaco 100 mg, se toman antes abdominal, incrementos
glucosidasa α en el borde intestinal en cepillo. que alcanzan la de los alimentos. leves a moderados en las
La inhibición de esta enzima hace más lenta la circulación sistémica se transaminasas hepáticas
absorción de carbohidratos en el tubo digestivo eliminan a través del
y evita el incremento súbito de las riñón.
concentraciones plasmáticas posprandiales de
glucosa. Dichos fármacos también incrementan
la liberación de la hormona glucorreguladora
GLP-1 hacia la circulación, lo que puede
contribuir a sus efectos hipoglucemiantes
Sitagliptina INHIBIDOR DE LA DPP-4. DPP-4 es una serina Los inhibidores de DPP-4 Tratamiento como Pancreatitis aguda.
proteasa que tiene distribución amplia en todo el se absorben de manera monoterapia de la DM2.
cuerpo y se expresa como ectoenzima en las eficaz en el intestino Dosis: 100 mg una vez
células endoteliales, en la superficie de los delgado. Circulan al día.
linfocitos T y en forma circulante. La DPP-4 principalmente en su
desdobla los dos aminoácidos del extremo forma no unida a
amino terminal de péptidos con prolina o alanina proteínas y se excretan
en la segunda posición. Los inhibidores de DPP- en su mayor parte sin
4 incrementan el área bajo la curva de GLP-1 y cambios en la orina.
GIP cuando ocurre su secreción por los
alimentos.
Exenatida La activación de los receptores GLP1 inicia la Tiene absorción Se utiliza como Náusea, vómito, ambos
(GLP-1) vía de señalización de PKC y P13K y altera intestinal, alcanza su monoterapia en la DM2. desaparecen conforme
actividad de varios conductos iónicos. En las concentración máxima en Inyección SC cada 12 avanza el tiempo de
células beta el resultado final es el incremento 2 horas, tiene horas antes de los tratamiento.
en la biosíntesis de insulina y exocitosis metabolismo de primer alimentos. Dosis: 5-10
dependiente de glucosa. paso y se elimina picogramos.
renalmente.
Insulina Inicio de Acción Efecto pico máximo Duración del efecto
Rápida (Regular) 30-60’ 2-3 h 6-8 h
Ultrarápidas:
Lispro 5-15’ 1-2 h 3-5 h
Aspart 10-20´ 40- 50´ 4-6 h
Glulisina 5-10´ 1-2h 3-4h
Intermedia (NPH) 1- 2 h 6-12 h 18-24 h
Prolongadas:
Glargina 4-6 h Ninguno 24 h
Detemir 1h Ninguno 17-24 h
Premezclada:
Insulina 70/30 (NPH-Regular) 30-60´ 2-4 y 6-12 h 16-18 h
Lispro-Protamina 70/30 5-15´ 1-2 y 6-12 h 18-22 h

ESTATINAS. Disminuyen las concentraciones Su absorción en los intestinos Se utilizan en el Hepatotóxico, miopatía,
de LDL, gracias a la fracción similar al ácido (30 a 85%). Sufren tratamiento para la rabdomiólisis.
mevalónico que inhibe competitivamente la metabolismo de primer paso, disminución de
reductasa de HMG-CoA; al efectuar la la biodisponibilidad sistémica triglicéridos y
conversión mencionada hasta la forma de de los estatínicos y de sus mayormente del
mevalonato, los estatínicos inhiben una fase metabolitos hepáticos varía colesterol. Son
temprana y cineticolimitante de la biosíntesis de 5 a 30% de las dosis
cardioprotectores.
de colesterol. Los estatínicos modifican la administradas. En el plasma,
Pravastatina concentración sanguínea de colesterol al inhibir más de 92% de estatínicos y Dosis:
la síntesis de dicho compuesto por el hígado, sus metabolitos están ligados
con lo cual aumenta la expresión del gen del a proteínas, con excepción 40 mg
receptor de LDL. En reacción a la disminución de pravastatina y sus
del contenido de colesterol libre dentro de los metabolitos, cuya fijación es
Simvastatina hepatocitos se separan los SREBP propios de sólo de 50%. Después de
la membrana gracias a la acción de una ingerir una dosis de
proteasa y son llevados al núcleo. También estatínicos, sus
disminuye la degradación de los receptores de concentraciones plasmáticas
LDL. El número mayor de los receptores de alcanzan el máximo en 1 a 4
Atorvastatina LDL en la superficie de los hepatocitos hace h. La semivida de los
que aumente la extracción o eliminación de compuestos originales es de
80 mg
LDL desde la sangre con lo cual disminuyen las 1 a 4 h, excepto en el caso
cifras de LDL-C. de atorvastatina cuya
semivida es de casi 20 h, se
eliminan por heces.
80 mg
Los fibratos se ligan a PPARα expresado Se absorbe de manera rápida Para el tratamiento El uso de los fibratos está
predominantemente en el hígado, tejido de >90%, si se administran de triglicirinemias. contraindicado en sujetos
adiposo pardo, y en menor magnitud en con una comida, pero su Dosis: con insuficiencia renal,
riñones, corazón y músculo de fibra estriada. absorción es menos eficiente erupción, urticaria, pérdida
Gemfibrozilo Los fibratos disminuyen los triglicéridos por si se ingieren con el 600 mg ingerida dos capilar, mialgias, fatiga,
estimulación de la oxidación de ácidos grasos estómago vacío. De1 a 4 h se veces al día, 30 min cefalea, impotencia y
mediada por PPARα, mayor síntesis de LPL y alcanzan las concentraciones antes del desayuno y anemia. Se han señalado
menor expresión de apoC-III. El incremento de plasmáticas máximas. Más de la cena. incrementos pequeños de
Fenofibrato LPL estimularía la eliminación de lipoproteínas de 95% están unidos a 250 mg las transaminasas del
con abundantes triglicéridos. La disminución de proteínas. La semivida varía hígado y fosfatasa alcalina.
la producción de apoC-III por el hígado, que de 1.1 h (gemfibrozilo) a 20 h Náuseas, dolor abdominal,
actúa como inhibidor del procesamiento (fenofibrato). Los fibratos son diarrea. Riesgo de
lipolítico y de la eliminación mediada por el excretados preferentemente Rabdomiólisis cuando se
Bezafibrato receptor, estimularía la eliminación de VLDL. en la forma de conjugados 400 mg asocia a estatinas
Los incrementos de HDL-C mediados por con glucurónido; 60 a 90% de (especialmente gemfibrozil)
fibrato dependen de estimulación de la la dosis ingerida es excretada Colelitiasis
expresión de apoA-I y apoA-II por parte de por la orina y cantidades
PPARα, lo cual hace que aumenten las menores en heces.
concentraciones de HDL.
Orlistat Produce una pérdida de peso mediante la Muestra una absorción Tratamiento de la flatulencia, urgencia fecal,
inhibición de la absorción de nutrientes. En las sistémica mínima. Vida obesidad: incontinencia fecal,
lipasas gástrica y pancréatica, se forma un media: 24- 48 horas. Unión a 120 mg tres veces al esteatorea, manchas
enlace convalente entre uno de los residuos de proteínas: > 99%. El orlistat día administrados con aceitosas y aumento de las
serina de la enzima y la pared del intestino lo se metaboliza en el intestino los alimentos o una defecaciones.
que impide que la lipasa hidrolize los y el 83% de la dosis se hora después de la
triglicéridos de la dieta en ácidos grasos y excreta sin alterar. comida.
monoglicéridos. De esta manera se reduce la
absorción de grasas
Fentermina La fentermina estimula la liberación de NE Vida media: 6 horas. Para la obesidad Palpitaciones, taquicardia,
desde las terminaciones nerviosas, elevando la Unión a proteínas: 17.5%. La exógena: 30 mg (una elevación de la presión
cantidad de NE que interactúa con los isoenzima CYP 3A4 del cápsula) en arterial, sobreestimulación,
receptores post-sinápticos. Los sitios de unión citocromo P450 interviene en aproximadamente 2 inquietud, mareos, insomnio,
de estas sustancias en el hipotálamo son el metabolismo de la horas después del euforia, disforia, temblor,
regulados a través de canales iónicos por el fentermina aunque no parece desayuno para el dolor de cabeza; episodios
nivel de glucosa, estimulando la bomba de demasiado activa. control del apetito. psicóticos en raras
Na+/K+ATPasa. ocasiones.
Fármaco Mecanismo de Acción Farmacocinética Usos y Dosis Efectos Adversos

Prazosina antagonista a-adrenérgico post- Su absorción varía después Para hipertensión: Aturdimiento, mareo, dolor
sinápticos, no activa la liberación de de la administración oral. Inicialmente 1mg 2-3 por de cabeza, somnolencia,
norepinefrina y, por tanto, tiene una Los efectos día, antes de acostarse. La debilidad, letargo, náuseas,
menor incidencia de taquicardia refleja. antihipertensivos máximos dosis media es de 6-15 mg palpitaciones, síncope,
La prazosina causa vasodilatación se alcanzan en 2-4 horas. náuseas/vómitos, dolor
periférica debido a la inhibición Se une a las proteínas del abdominal, diarrea,
selectiva y competitiva de los plasma (97%). estreñimiento, edema
receptores adrenérgicos alfa 1 Se metaboliza en el hígado periférico, hipotensión
postsinápticos vasculares, reduciendo por desmetilación y ortostática, disnea,
así la resistencia y la presión arterial conjugación, y la mayor taquicardia y angina de
vascular periférica. parte de una dosis oral se pecho.
elimina mediante excreción
biliar y el resto se excreta
en la orina. La semi-vida de
plasma de prazosina es de
2-4 horas.
Metroprolol Cardioselectivo. El antagonismo de los Cmáx.: 60-90 minutos. Inicialmente, 40 mg dos bradicardia sinusal y la
receptores adrenérgicos β modifica la Atraviesa fácilmente la veces al día, aumentando la hipotensión son raras veces
regulación de la circulación por medio placenta y la barrera dosis cada 3 a 7 días hasta graves y pueden ser
de diversos mecanismos que incluyen hematoencefálica y se llegar a 160-480 mg/día en 2 eliminadas, si fuera
reducción de la contractilidad del excreta en la leche materna. o 3 administraciones necesario, con atropina
miocardio, y de la frecuencia y el gasto Unión a proteínas: 90% intravenosa, fatiga, mareos y
cardiacos. Una consecuencia Sufre metabolismo de primer depresión
importante es el bloqueo de los paso.El propranolol se
receptores β del complejo elimina principalmente por
yuxtaglomerular y así disminuyen la vía renal.
secreción de renina y también la
producción de AngII circulante.
Atenolol Cardioselectivo. El antagonismo de los El 50% de una dosis oral de Hipertensión: dosis inicial de Bradicardia, frialdad en las
receptores adrenérgicos β modifica la atenolol se absorbe por el atenolol es de 50 mg al día extremidades, hipotensión
regulación de la circulación por medio tracto gastrointestinal, pudiendo ser acompañada postural, mareo, vértigo,
de diversos mecanismos que incluyen siendo el resto eliminado sin de terapia antidiurética. cansancio, fatiga, letargo,
reducción de la contractilidad del alterar por las heces. Entre depresión, diarrea, náuseas,
miocardio, y de la frecuencia y el gasto el 6 y el 16% del atenolol se dificultad respiratoria,
cardiacos. Una consecuencia une a las proteínas disnea. Se han reportado
importante es el bloqueo de los plasmáticas. Las máximas casos de agranulocitosis.
receptores β del complejo concentraciones plasmáticas
yuxtaglomerular y así disminuyen la se alcanzan entre las 2 a 4
secreción de renina y también la horas.
producción de AngII circulante.
Carvedilol Antagonista del receptor β con Biodisponibilidad: 25 al Hipertensión: iniciar el Vértigo, cefaleas,
actividad antagonista del receptor α1. 35%. tratamiento con 6.25 mg dos broncoespasmo, fatiga o
Se cree que el antagonismo de los Sufre metabolismo de primer veces al día administrados reacciones dermatológicas,
receptores alfa es el responsable de los paso. con las comidas durante 7- hipotensión ortostática,
efectos vasodilatadores, si bien Cmáx.: 1-2 horas 14 días. La tolerancia al mareos o síncope.
también es posible un efecto Unión a proteínas: 98% fármaco se debe evaluar
bloqueante de los canales de calcio. El Se elimina por heces. una hora después de la
carvedilol no provoca taquicardia refleja dosis determinando la
cuando reduce la presión arterial presión sistólica en posición
debido a los efectos beta-bloqueantes. erecta. Las dosis se pueden
aumentar a 12.5 mg dos
veces al día.
Captropilo IECA. Inhibe la conversión de la Es el único inhibidor de la Hipertensión: 6.25 a 150 Hipotensión, tos,
angiotensina I en la angiotensina II ACE que contiene una mg, dos a tres veces al día hiperpotasemia,
activa. La inhibición de la producción porción sulfhidrilo. IC: 6.25 mg tres veces al día insuficiencia renal aguda,
de angiotensina II reducirá la presión Biodisponibilidad: 75%, se o 25 mg dos veces al día. exantema, angioedema,
arterial y aumentará la natriuresis. reduce en 25 a 30% con los disgeusiam neutropenia,
Incrementan las concentraciones de alimentos, de forma que el glucosuria y
bradicinina captoprilo debe hepatotoxicidad.
administrarse 1 h antes de
los alimentos.
Cmáx: 1 h.
Se elimina por orina.
Enalaprilo IECA. Inhibe la conversión de la Profármaco que sufre Hipertensión: 2.5 a 40 Hipotensión, tos,
angiotensina I en la angiotensina II hidrólisis por esterasas en mg/día (dosis única o hiperpotasemia,
activa. La inhibición de la producción hígado para producir el dividida). insuficiencia renal aguda,
de angiotensina II reducirá la presión ácido dicarboxílico original IC: 2.5 y 5 mg/día exantema, angioedema,
arterial y aumentará la natriuresis. activo, enalaprilato. El disgeusiam neutropenia,
Incrementan las concentraciones de enalaprilo se absorbe con glucosuria y
bradicinina rapidez por vía oral. hepatotoxicidad.
Biodisponibilidad oral de
alrededor de 60%
Cmáx: 1 h
Semivida: 1.3 h.
Ramiprilo IECA. Inhibe la conversión de la Cmáx: 1 h Hipertensión: 1.25 a 20 Hipotensión, tos,
angiotensina I en la angiotensina II Biodisponibilidad: 50 a 60%.
mg/día (una sola o dividida). hiperpotasemia,
activa. La inhibición de la producción Vida media: 2 a 4, 9 a 18 y insuficiencia renal aguda,
de angiotensina II reducirá la presión más de 50 h. exantema, angioedema,
arterial y aumentará la natriuresis. Se elimina por orina. disgeusiam neutropenia,
Incrementan las concentraciones de glucosuria y
bradicinina hepatotoxicidad.
Losartán Los antagonistas del receptor de Cerca del 14% de una dosis Hipertensión: debe ingerirse Hipotensión, oliguria,
angiotensina II, se ligan al receptor AT1 de losartán oral se una o dos veces al día y su hiperazoemia progresiva o
con gran afinidad y muestran una transforma en el metabolito dosis total será de 25 a 100 insuficiencia renal aguda,
selectividad por dicho receptor mayor ácido 5-carboxílico que ha mg/día. hiperpotasiemia en sujetos
de 10 000 veces, que para el receptor sido llamado EXP 3174. con nefropatía, anafilaxia,
AT2. Los ARB inhiben de manera Sufre metabolismo de anomalías en la función
potente y selectiva casi todos los primer paso. hepática, hepatitis,
efectos biológicos de la angiotensina II Cmáx: 1 a 3 h. neutropenia, leucopenia,
incluidos los inducidos por ella: 1) Se elimina por orina y vía agranulocitosis, prurito,
contracción del músculo de fibra lisa de biliar. urticaria, hiponatremia,
vasos; 2) respuestas presoras rápidas; alopecia y vasculitis, lo que
3) respuestas presoras lentas; 4) sed; incluye púrpura de Henoch-
5) liberación de vasopresina; 6) Schönlein.
secreción de aldosterona; 7) liberación
de catecolaminas suprarrenales; 8)
intensificación de la neurotransmisión
noradrenérgica; 9) intensificación del
tono simpático; 10) cambios en la
función renal, y 11) hipertrofia e
hiperplasia de células.
Telmisartán Los antagonistas del receptor de Cmáx: 0.5 a 1 h. La dosis oral recomendada Hipotensión, oliguria,
angiotensina II, se ligan al receptor AT1 Vida media: 24 h. es de 40 a 80 mg una vez al hiperazoemia progresiva o
con gran afinidad y muestran una Se elimina vía biliar. día. insuficiencia renal aguda,
selectividad por dicho receptor mayor hiperpotasiemia en sujetos
de 10 000 veces, que para el receptor con nefropatía, anafilaxia,
AT2. Los ARB inhiben de manera anomalías en la función
potente y selectiva casi todos los hepática, hepatitis,
efectos biológicos de la angiotensina II neutropenia, leucopenia,
incluidos los inducidos por ella: 1) agranulocitosis, prurito,
contracción del músculo de fibra lisa de urticaria, hiponatremia,
vasos; 2) respuestas presoras rápidas; alopecia y vasculitis, lo que
3) respuestas presoras lentas; 4) sed; incluye púrpura de Henoch-
5) liberación de vasopresina; 6) Schönlein.
secreción de aldosterona; 7) liberación
de catecolaminas suprarrenales; 8)
intensificación de la neurotransmisión
noradrenérgica; 9) intensificación del
tono simpático; 10) cambios en la
función renal, y 11) hipertrofia e
hiperplasia de células.
Amlodipino Calcioantagonista. Pertenece al grupo Absorción: 6-12 hrs. Hipertensión: Inicialmente 5 Cefalea, edema, debilidad,
de las dihidropiridinas, que impide el Biodisponibilidad: 64-80%. mg/dia una vez al día con mareos, sofocos y
paso de los iones calcio a través de la Semivida: 35-50 horas. una dosis máxima de 10 palpitaciones.
membrana al músculo liso y cardiaco. Sufre metabolismo de primer mg/dia.
La acción antihipertensiva del paso. Insuficiencia Cardiaca: 5 a
amlodipino es debida a un efecto Se elimina por orina. 10 mg
relajador directo del músculo liso
vascular.
Nitroprusiato de ocasiona relajación directa del músculo Vida media de 1 a 2 min, se Emergencia hipertensiva: hipotensión severa, mareos,
sodio liso vascular secundario a un complejo requiere la administración infusión IV 0,5 a 1,5 palpitaciones, náuseas,
de acciones caracterizadas por el continua por vía intravenosa, µg/kg/min, incrementar la vómitos, cefalea, dolor
antagonismo con el calcio, para mantener el efecto dosis en rangos de 0,5 abdominal, molestia
hiperpolarización de las membranas sobre la PA. Su acción µg/kg/min, cada 5 min. Dosis precordial, disminución de
vasculares, que se hacen menos comienza a los 30 s y de mantenimiento: 0,5-6 plaquetas, flebitis transitoria.
excitables a los estímulos y aumento cuando se detiene su µg/kg/min. Dosis máxima: 8 Asociado con altas
de las prostaglandinas vasodilatadores, infusión, en menos de 10 µg/kg/min. concentraciones de cianuro:
secundario a la interacción con min, la PA retorna a los taquicardia, sudación,
receptores específicos que contienen valores previos a su hiperventilación, arritmias,
grupos sulfidrílos y que permiten la administración. Los acidosis metabólica.
unión con grupos nitro presentes en el tiocianatos tienen un tiempo
nitroprusiato. de vida media de
eliminación de 3 días.
Se elimina vía renal.
Clortalidona TIAZIDA. Aumenta la eliminación de Se absorbe en el tracto Hipertensión: dosis única de lasitud, confusión mental,
sodio, cloruros y agua al inhibir el digestivo. 15 mg/día. Si esta dosis es fatiga, mareos, calambres
transporte de sodio a través del epitelio Biodisponibilidad: 5%. Unión insuficiente después de musculares, taquicardia,
del túbulo renal. Su lugar de acción es a proteínas: 75%. unos días, se deben jaquecas, parestesias, sed,
el segmento cortical de la parte Atraviesa la barrera incrementar a 30 mg/día y, anorexia, náuseas y
ascendente del asa de Henle. placentaria y se excreta en si esto es todavía vómitos, hipercalcemia,
Incrementa la eliminación de potasio a la leche materna. insuficiente a 45-50 mg alcalosis hipoclorémica
través de un mecanismo de Semi-vida plasmática: 40 a metabólica
intercambio sodio-potasio. 60 horas.
Se elimina por orina y vía
biliar.
Hidroclorotiazida TIAZIDA. Aumenta la excreción de Se absorbe en el intestino. Hipertensión: Iniciamente, fatiga, lasitud, confusión
sodio, cloruros y agua, inhibiendo el Cmáx: 4 horas. se recomienda una dosis de mental, mareos, calambres
transporte iónico del sodio a través del El fármaco cruza la barrera 12.5—25 mg una vez al día, musculares, taquicardia,
epitelio tubular renal. El mecanismo placentaria pero no la dosis que pueden parestesia, sed, anorexia,
principal responsable de la diuresis es barrera hematoencefálica. aumentarse hasta 50 mg/dia náusea o vómitos
la inhibición de la reabsorción del cloro Se elimina por orina. en una o dos
en la porción distal del túbulo. administraciones.
Furosemida Inhibe la resorción del sodio y del cloro La absorción oral de este Hipertensión: 40 mg dos Poliuria, hipotensión
en la porción ascendiente del asa de fármaco es bastante errática veces al día ortostática y
Henle. Estos efectos aumentan la y es afectada por la comida, Crisis Hipertensiva: IV. 40 a hemoconcentración,
excreción renal de sodio, cloruros y pero no altera la respuesta 80 mg hiperuricemia, mareos,
agua, resultando una notable diuresis. diurética. vértigo, cefaleas, visión
Adicionalmente, la furosemida aumenta Unión a proteínas: 95%. borrosa, xantopsia y
la excreción de potasio, hidrógeno, Sufre metabolismo de primer parestesias.
calcio, magnesio, bicarbonato, amonio paso
y fosfatos Se elimina por orina y
heces.
Espironolactona Inhibe los efectos de la aldosterona Se absorbe en el tracto Inicialmente, 50 a 100 mg Arritmias fatales, debilidad
sobre los túbulos renales distales. El digestivo. por vía oral en dosis únicas muscular, parestesia, fatiga,
antagonismo a la aldosterona estimula Semivida: 1.2 a 3 horas o divididas. Las dosis parálisis flácida de las
la secreción de sodio, cloro y agua y Sufre metabolismo de primer máximas pueden llegar a extremidades, bradicardia
reduce la secreción de potasio. La paso. 200 mg/día en 2 a 4 sinusal, bradicardia, shock y
espironolactona tiene una modesta Unión a proteínas: > 90%. administraciones alteraciones del ECG.
actividad antihipertensiva cuyo Se elimina vía biliar y orina. En el hombre provoca
mecanismo se desconoce. Es posible ginecomastia, disminución
que este efecto sea debido a la de la líbido e impotencia. En
capacidad del fármaco para inhibir los las mujeres, irregularidades
efectos de la aldosterona en el músculo menstruales, hemorragias
liso arteriolar, alterando el gradiente de postmenopaúsicas,
sodio a través de la membrana celular. reblandecimiento de los
pechos o mastalgia,
hirsutismo, y amenorrea.

Nitroglicerina DONADOR DE ÓXIDO NÍTRICO. Induce la Cmáx: 4 Minutos IAM: dosis inicial La cefalea es frecuente y a
formación del NO, radical libre, gaseoso y Vida media: 1 a 3 min. de 0.3 mg veces intensa. Pueden
reactivo y los compuestos que contienen sublingual. aparecer episodios
NO afines. El NO activa la guanililciclasa, transitorios de mareos,
incrementa el nivel celular de GMP cíclico, debilidad y otras
activa PKG y modula las actividades de las manifestaciones que son
fosfodiesterasas de nucleótido cíclicas producto de la hipotensión
(PDE 2, 3 y 5) en diversos tipos celulares. postural, en particular si la
En músculo liso el resultado neto es la persona está de pie e
disminución de la fosforilación de la inmóvil, y a veces
cadena ligera de miosina, la menor evolucionan hasta la
concentración de calcio en el citosol, y la inconsciencia, reacción que
relajación. Las concentraciones pequeñas al parecer es intensificada
de nitroglicerina dilatan en forma por el consumo de alcohol.
preferente las venas en grado mayor que
las arteriolas y dicha venodilatación
disminuye el retorno de sangre venosa con
lo cual aminora el volumen de los
ventrículos izquierdo y derecho y sus
tensiones telediastólicas, pero por lo
común se advierte poco cambio en la
resistencia vascular sistémica. La presión
arterial sistémica puede disminuir un poco
y no cambiar la frecuencia del latido, o
puede acelerarse moderadamente en
reacción a la disminución de la presión
arterial. Los nitratos orgánicos, por sus
efectos en la circulación general, también
pueden disminuir la demanda de oxígeno
por el miocardio.
Dinitrato de isosorbida DONADOR DE ÓXIDO NÍTRICO. Induce la Sufre metabolismo de Tabletas: 5 a 10 mg, La cefalea es frecuente y a
formación del NO, radical libre, gaseoso y primer paso. teniendo como dosis veces intensa. Pueden
reactivo y los compuestos que contienen CMáx: 6 minutos máxima 20 mg. aparecer episodios
NO afines. El NO activa la guanililciclasa, Vida media: 45 minutos transitorios de mareos,
incrementa el nivel celular de GMP cíclico, Los primeros metabolitos debilidad y otras
activa PKG y modula las actividades de las que son el 2-mononitrato y manifestaciones que son
fosfodiesterasas de nucleótido cíclicas el 5-mononitrato de producto de la hipotensión
(PDE 2, 3 y 5) en diversos tipos celulares. isosorbida tienen semividas postural, en particular si la
En músculo liso el resultado neto es la más largas (3 a 6 h) y se persona está de pie e
disminución de la fosforilación de la supone que contribuyen a la inmóvil, y a veces
cadena ligera de miosina, la menor eficacia terapéutica del evolucionan hasta la
concentración de calcio en el citosol, y la fármaco. inconsciencia, reacción que
relajación. La presión arterial sistémica al parecer es intensificada
puede disminuir un poco y no cambiar la por el consumo de alcohol.
frecuencia del latido, o puede acelerarse
moderadamente en reacción a la
disminución de la presión arterial. Los
nitratos orgánicos, por sus efectos en la
circulación general, también pueden
disminuir la demanda de oxígeno por el
miocardio.
Nitroprusiato DONADOR DE ÓXIDO NÍTRICO. Vida media de 1 a 2 min, se Insuficiencia hipotensión severa, mareos,
Ocasiona relajación directa del músculo requiere la administración cardíaca: 10 a 15 palpitaciones, náuseas,
liso vascular secundario a un complejo de continua por vía µg/min, incrementar vómitos, cefalea, dolor
acciones caracterizadas por el intravenosa, para mantener cada 5 a 10 min abdominal, molestia
antagonismo con el calcio, el efecto sobre la PA. Su según necesidades, precordial, disminución de
hiperpolarización de las membranas acción comienza a los 30 s y dosis usual 10 a plaquetas, flebitis transitoria.
vasculares, que se hacen menos cuando se detiene su 200 µg/min por un Asociado con altas
excitables a los estímulos y aumento de las infusión, en menos de 10 máximo de 3 días. concentraciones de cianuro:
prostaglandinas vasodilatadores, min, la PA retorna a los taquicardia, sudación,
secundario a la interacción con receptores valores previos a su hiperventilación, arritmias,
específicos que contienen grupos administración. Los acidosis metabólica.
sulfidrílos y que permiten la unión con tiocianatos tienen un tiempo
grupos nitro presentes en el nitroprusiato de vida media de
eliminación de 3 días.
Se elimina vía renal.
Metoprolol CARDIOPROTECTOR. ANTAGONISTA β Cmáx.: 60-90 minutos. IAM: el tratamiento Broncoespasmo. El riesgo
ADRENÉRGICO. Disminuyen el consumo Atraviesa fácilmente la se inicia con tres de reacciones
de oxígeno por parte del miocardio con el placenta y la barrera bolos intravenosos hipoglucémicas puede
sujeto en reposo y durante el ejercicio, si hematoencefálica y se de 5 mg/bolo cada aumentar en diabéticos que
bien existe una moderada tendencia a excreta en la leche materna. dos minutos. reciben insulina. Bradicardia,
incrementar dicho flujo hacia regiones Unión a proteínas: 90% Quince minutos frialdad en las extremidades,
isquémicas. La disminución del consumo Sufre metabolismo de después de la hipotensión postural, mareo,
de oxígeno proviene del efecto primer paso.El propranolol última dosis vértigo, cansancio, fatiga,
cronotrópico negativo (en particular se elimina principalmente intravenosa, se letargo, depresión, diarrea,
durante el ejercicio), un efecto inotrópico por vía renal. administra una náuseas, dificultad
negativo y la disminución de la presión dosis oral de 50 mg respiratoria, disnea. Se han
arterial (en particular la sistólica) durante el cada 6 horas reportado casos de
ejercicio. La disminución de la frecuencia durante 48 horas. agranulocitosis.
cardiaca y de la contractilidad hace que La dosis de
aumente el periodo de expulsión sistólico y mantenimiento es
el volumen telediastólico del ventrículo de 50-100 mg dos
izquierdo, alteraciones que tienden a veces al día
incrementar el consumo de oxígeno. Sin
embargo, el efecto neto del bloqueo del
receptor β por lo común es disminuir el
consumo de oxígeno por el miocardio, en
particular durante el ejercicio.
Atenolol CARDIOPROTECTOR. ANTAGONISTA β El 50% de una dosis oral de IAM: 5 a 10 mg de Broncoespasmo. El riesgo
ADRENÉRGICO. Disminuyen el consumo de atenolol se absorbe por el atenolol en de reacciones
oxígeno por parte del miocardio con el tracto gastrointestinal, inyección hipoglucémicas puede
sujeto en reposo y durante el ejercicio, si siendo el resto eliminado sin intravenosa lenta (1 aumentar en diabéticos que
bien existe una moderada tendencia a alterar por las heces. Entre mg/minuto) reciben insulina. Bradicardia,
incrementar dicho flujo hacia regiones el 6 y el 16% del atenolol se seguidos de 50 mg frialdad en las extremidades,
isquémicas. La disminución del consumo une a las proteínas por vía oral hipotensión postural, mareo,
de oxígeno proviene del efecto plasmáticas. Las máximas aproximadamente vértigo, cansancio, fatiga,
cronotrópico negativo (en particular concentraciones 10 minutos después letargo, depresión, diarrea,
durante el ejercicio), un efecto inotrópico plasmáticas se alcanzan náuseas, dificultad
negativo y la disminución de la presión entre las 2 a 4 horas. respiratoria, disnea. Se han
arterial (en particular la sistólica) durante el reportado casos de
ejercicio. La disminución de la frecuencia agranulocitosis.
cardiaca y de la contractilidad hace que
aumente el periodo de expulsión sistólico y
el volumen telediastólico del ventrículo
izquierdo, alteraciones que tienden a
incrementar el consumo de oxígeno. Sin
embargo, el efecto neto del bloqueo del
receptor β por lo común es disminuir el
consumo de oxígeno por el miocardio, en
particular durante el ejercicio.
Captropilo IECA. Inhibe la conversión de la
angiotensina I en la angiotensina II activa.
La inhibición de la producción de
angiotensina II reducirá la presión arterial
y aumentará la natriuresis. Incrementan
las concentraciones de bradicinina
Enalarpilo
Ramiprilo
Losartán
Candersatán
Telmisartán
Amlodipino CALCIOANTAGONISTA DIHIDROPIRIDÍNICO. CMáx: 6-12 horas Angina estable o Cefalea, mareo, debilidad,
Los antagonistas del calcio generan sus Biodisponibilidad: 64 y el vasoespástica: mareos, sofocos y
efectos al unirse a la subunidad α1 de los 80%. Inicialmente 5 mg a palpitaciones, angioedema,
Semivida plasmática: 35-50 10 mg dia una vez reacciones alérgicas y
conductos de calcio tipo L y disminuir el horas al día. La dosis de eritema multiforme.
flujo de dicho ion a través del conducto. Sufre metabolismo de mantenimiento de
primer paso. 10 mg/día.
Antídoto:
Gluconato de Calcio
Nifedipino Los antagonistas del calcio generan sus Biodisponibilidad: 50-70%. Tratamiento de la cefalea, congestión facial,
efectos al unirse a la subunidad α1 de los Cmáx:.30- 2 horas. enfermedad mareos y edema periférico.
conductos de calcio tipo L y disminuir el Unión a proteínas: 92-98%. isquémica cardíaca,
incluyendo la
flujo de dicho ion a través del conducto. Sufre metabolismo de angina estable y la
primer paso angina de
Se elimina por orina y Prinzmetal: 10 mg
heces. tres veces al día.
Dosis Máxima: 180
mg/día. Las dosis
recomendadas para
las formulaciones
de liberación
sostenidas son de
30 a 60 mg una vez
al día.
Ácido Acétil Salicílico Interfiere con la síntesis de las Se absorbe rápidamente por Cardioprotector: Molestias gastrointestinales,
prostaglandinas inhibiendo de forma el tracto digestivo. 150 mg tinnitus, pérdida de oído,
irreversible la ciclooxigenasa, una de los Sufre metabolismo de vértigo, hepatotóxico,
dos enzimas que actúan sobre el ácido primer paso. nefrotóxico.
araquidónico. La ciclooxigenasa existe en Cmáx: 0.25-2 horas. La
forma de dos isoenzimas: la semi-vida de eliminación del
ciclooxigenasa-1 (COX-1) y la plasma es de 15 a 20
ciclooxigenasa-2 (COX-2). La inhibición de minutos. Se excreta por
la COX-1 plaquetaria ocasiona una orina.
disminución de la agregación plaquetaria
con un aumento del tiempo de sangrado.
Clopidogrel ANTIAGREGANTE PLAQUETARIO. Biodisponibilidad: 50% y no 75 mg una vez al Púrpura trombocitopénica
Profármaco que inhibe la agregación es afectada día trombótica, Hematoma;
plaquetaria inhibiendo la unión del ADP a significativamente por los epistaxis; hemorragia
su receptor plaquetario y la activación alimentos. gastrointestinal, diarrea,
subsiguiente del complejo GPIIb-IIIa Cmáx: 1 hora dolor abdominal, dispepsia
mediada por ADP. Unión a proteínas: 98%
Vida media: 8 hrs.
Se elimina por orina y
heces.
Fármaco Mecanismo de Acción Farmacocinética Dosis y Usos Reacciones adversas

Salbutamol SABA USADO COMO TX DE RESCATE. La Cmáx: 20% 1 inhalación (100- Temblor muscular,
ocupación de receptores β2 por agonistas Vida media: 5-6 hrs 114 mcg) en una taquicardia, palpitaciones,
causa la activación de la vía Gs - Se elimina por orina. dosis única hipopotasemia, incremento
adenililciclasa-cAMP-PKA, dando origen a pudiendo de los ácidos grasos,
incrementarse a 2 insulina, glucosa y piruvato.
eventos de fosforilación que ocasionan la inhalaciones en
relajación del músculo liso bronquial. Los caso necesario.
agonistas β producen broncodilatación por Dosis máxima
estimulación directa de los receptores β2 (200-228 mcg)
en el músculo liso de las vías respiratorias, cada 4-6 horas.
producen disminución rápida de la
resistencia al aire. Los mecanismos
moleculares por medio de los cuales los
agonistas β inducen relajación del músculo
liso de las vías respiratorias incluyen:
Disminución de las concentraciones de
Ca2+ intracelular por eliminación activa de
dicho ion; Inhibición aguda de la vía de
PLC-IP3 y la movilización de Ca2+ celular;
Inhibición de la activación de la cinasa de
cadena ligera de miosina.
Salmeterol LABA. La ocupación de receptores β2 por Cmáx: el 0.1-0.2 mg / L. Asma: Adultos y Temblor muscular,
agonistas causa la activación de la vía Gs El efecto pico del salmeterol niños > 12 años: 42 taquicardia, palpitaciones,
-adenililciclasa-cAMP-PKA, dando origen a se observa 3-4 horas mg (2 inhalaciones hipopotasemia, incremento
eventos de fosforilación que ocasionan la después de la inhalación orales) dos veces de los ácidos grasos,
relajación del músculo liso bronquial. Los oral. al día. insulina, glucosa y piruvato.
agonistas β producen broncodilatación por Unión a proteínas: 94-98%.
estimulación directa de los receptores β2 Se elimina por heces EPOC: Adultos y
en el músculo liso de las vías respiratorias, niños > 12 años: 42
producen disminución rápida de la mg (2 inhalaciones
resistencia al aire. Los mecanismos orales) dos veces
moleculares por medio de los cuales los al día
agonistas β inducen relajación del músculo
liso de las vías respiratorias incluyen:
Disminución de las concentraciones de
Ca2+ intracelular por eliminación activa de
dicho ion; Inhibición aguda de la vía de
PLC-IP3 y la movilización de Ca2+ celular;
Inhibición de la activación de la cinasa de
cadena ligera de miosina.
Ipratropio Estos fármacos son antagonistas Cmax: 15-30 min Broncoespasmo: 2 Náusea/vómitos, dispepsia y
competitivos de la unión de ACh a Semivida: 2 horas. pulverizaciones (18 molestias gástricas,
receptores colinérgicos muscarínicos; así, Se excreta en heces sin µg/pulverización) xerostomía, retención
estos fármacos bloquean los efectos de alterar. 3—4 veces al día, urinaria, disuria, desórdenes
ACh endógena en los receptores administradas a prostáticos, mareos,
muscarínicos, lo que incluye el efecto intervalos de al somnolencia y constipación.
constrictor directo en el músculo liso menos 4 horas.
bronquial mediado a través de la vía M3-
Gq-PLC-IP3-Ca2+. Su eficacia esperada EPOC: 20 a 40 mg
radica en su participación en el sistema cada 6-8 horas
nervioso parasimpático para regular el
tono broncomotor. Los efectos de la ACh
en el aparato respiratorio incluyen no sólo
broncoconstrictores sino también
incremento de las secreciones
traqueobronquiales y estimulación de los
quimiorreceptores en los cuerpos aórtico y
carotídeo. Así, es de esperarse que los
fármacos antimuscarínicos antagonicen
estos efectos de la acetilcolina.
Fluticasona Los corticoesteroides entran a las células Biodisponibilidad: 30 % 88 g (1 spray = 44 epistaxis, ardor nasal,
efectoras y se unen a receptores de Unión a proteínas: 99% mg) mediante la secreciones nasales
glucocorticoides en el citoplasma. El Se excreta por heces. inhalación oral 2 sanguinolentas, dolor de
complejo de esteroides-GR se desplaza veces al día; que cabeza, irritación nasal y
hacia el núcleo, donde se une a no exceda de 440 picazón, y faringitis,
secuencias específicas en los elementos microgramos 2 bronquitis, mareo, lagrimeo
reguladores en dirección 5′ de ciertos veces por día. (epífora), rinorrea, sequedad
genes, dando origen a incremento de la nasal congestión nasal,
transcripción génica, con incremento (o excoriación nasal o úlcera,
decremento) subsiguiente en la síntesis de náuseas / vómitos, sinusitis,
los productos génicos. Los GR también estornudos, urticaria, y
pueden interactuar con factores de xerostomía.
transcripción proteínicos y moléculas
coactivadores en el núcleo y de esta forma
influyen en la síntesis de ciertas proteínas
independientemente de cualquier
interacción con el DNA. La represión de
factores de transcripción, como la proteína
1 activadora (AP-1, activator protein-1) y
NFκB, tal vez expliquen muchos de los
efectos de los esteroides en el asma. En
particular, los corticoesteroides
antagonizan los efectos de activación de
los factores de transcripción
proinflamatorios sobre la acetilación de
histona al reclutar HDAC2 a los genes de
la inflamación que se han activado a
través de la acetilación de histonas
asociadas. Los GR sufren acetilación
cuando los corticoesteroides se unen y se
fijan al DNA en este estado acetilado en la
forma de dímeros, en tanto que los GR
acetilados han sufrido desacetilación por
acción de HDAC2 a fin de interactuar con
genes inflamatorios y NFκB.
Beclometasona Los corticoesteroides entran a las células Sufre metabolismo de Adultos y niños de epistaxis, ardor nasal,
efectoras y se unen a receptores de primer paso. > de 12 años: dos secreciones nasales
glucocorticoides en el citoplasma. El Se elimina por heces y orina sprays (42 sanguinolentas, dolor de
complejo de esteroides-GR se desplaza µg/spray) inhalados cabeza, irritación nasal y
hacia el núcleo, donde se une a Semivida: 15 horas oralmente 3 ó 4 picazón, y faringitis,
secuencias específicas en los elementos veces al día. bronquitis, mareo, lagrimeo
reguladores en dirección 5′ de ciertos Niños de 6-12 (epífora), rinorrea, sequedad
genes, dando origen a incremento de la años: 1-2 sprays nasal congestión nasal,
transcripción génica, con incremento (o (42 µg/spray) excoriación nasal o úlcera,
decremento) subsiguiente en la síntesis de inhalados náuseas / vómitos, sinusitis,
los productos génicos. Los GR también oralmente 3 o 4 estornudos, urticaria, y
pueden interactuar con factores de veces al día. xerostomía.
Fluticasona con En combinación, son sinérgicos. Verse En combinación, son Aerosol Candidiasis bucofaríngea,
Salmeterol mecanismo de acción de cada uno sinérgicos. Verse (salmeterol/fluticas neumonía, bronquitis;
descrito anteriormente farmacocinética de cada uno ona): “25/50 mcg”, hipocalemia; cefalea;
descrito anteriormente “25/125” o “25/250 nasofaringitis, irritación de
mcg” 2 garganta, ronquera/disfonía,
inhalaciones cada sinusitis, broncoespasmo
12 horas paradójico; contusiones;
calambres musculares,
fracturas traumáticas,
artralgia, mialgia. Niños,
además: ansiedad,
trastornos del sueño, cambio
de comportamiento,
incluidos hiperactividad e
irritabilidad.
Prednisona Los corticoesteroides entran a las células Cmáx: 1-2 horas. Urgencia: 120— epistaxis, ardor nasal,
efectoras y se unen a receptores de Sufre metabolismo de 180 mg/día secreciones nasales
glucocorticoides en el citoplasma. El divididos en 3—4 sanguinolentas, dolor de
primer paso.
complejo de esteroides-GR se desplaza administraciones cabeza, irritación nasal y
hacia el núcleo, donde se une a Semivida: 1 hora. en 48 horas, picazón, y faringitis,
secuencias específicas en los elementos Se excreta por orina. seguidas de 60— bronquitis, mareo, lagrimeo
reguladores en dirección 5′ de ciertos 80 mg/día hasta el (epífora), rinorrea, sequedad
genes, dando origen a incremento de la volumen espiratorio nasal congestión nasal,
transcripción génica, con incremento (o máximo alcance el excoriación nasal o úlcera,
decremento) subsiguiente en la síntesis de 70% del téorico. náuseas / vómitos, sinusitis,
los productos génicos. Los GR también Ataque agudo: estornudos, urticaria, y
pueden interactuar con factores de 40—60 mg en una xerostomía.
transcripción proteínicos y moléculas dosis única o en 2
coactivadores en el núcleo y de esta forma administraciones
influyen en la síntesis de ciertas proteínas durante 3-10 días.
Metilprednisolona Los corticoesteroides entran a las células Cmáx: 1-2 horas. 30 mg/kg por vía epistaxis, ardor nasal,
efectoras y se unen a receptores de Sufre metabolismo de I.V. en un periodo secreciones nasales
glucocorticoides en el citoplasma. El primer paso. de por lo menos 30 sanguinolentas, dolor de
complejo de esteroides-GR se desplaza minutos. cabeza, irritación nasal y
hacia el núcleo, donde se une a Semivida: 1 hora. Esta dosis se picazón, y faringitis,
secuencias específicas en los elementos Se excreta por orina. puede repetir cada bronquitis, mareo, lagrimeo
reguladores en dirección 5′ de ciertos 4 a 6 horas, hasta (epífora), rinorrea, sequedad
genes, dando origen a incremento de la por 48 horas. nasal congestión nasal,
transcripción génica, con incremento (o excoriación nasal o úlcera,
decremento) subsiguiente en la síntesis de náuseas / vómitos, sinusitis,
los productos génicos. Los GR también estornudos, urticaria, y
pueden interactuar con factores de xerostomía.
Montelukast antagonista del leucotrieno D4 en el Cmáx: 2.5- 4 horas Adultos y Astenia, somnolencia, fiebre,
receptor leucotriénico cisteinílico CysLT1 Biodisponibilidad: 65 y el adolescentes > 15 dolor abdominal, dispepsia,
presente en las vías respiratorias. Los 75% años: la dosis usual gastritis, dolor dental,
leucotrienos LTC4, LTD4 y LTE4 son Unión a proteínas: >99% es de 10 mg una mareos, cefalea, congestión
derivados del ácido araquidónico que son Sufre metabolismo de primer vez al día, sin que nasal y tos.
producidos por diversas células incluyendo paso. dosis mayores
los mastocitos y eosinófilos. La unión de Semivida: 2.7 a 5.5 horas proporciones
los cisteinil-leucotrienos a sus receptores beneficios
ha sido asociada a la patofisiología el adicionales.
asma: aumenta la permeabilidad de la Niños de 6 a 14
membrana endotraqueal produciendo años: 5 mg por vía
edema, se produce una contracción de los oral, una vez al día
músculos lisos de las vías respiratorias y Niños de 2 a 5
un aumento de la secreción de mucus años: 4 mg por vía
viscoso. La inhibición de estos receptores oral una vez al día
que se consigue con el montelukast
mejora los síntomas del asma. Así, las
broncoconstricciones precoz y tardía
inducida por un antígeno son inhibidas en
un 75% y 57% respectivamente por el
montelukast. El montelukast actúa
solamente sobre los receptores CysLT1 no
antagonizando las contracciones del
músculo liso producidas la acetilcolina, la
histamina, la serotonina o las
prostaglandinas
FARMACO MECANISMO DE ACCION FARMACOCINETICA USOS Y DOSIS EFECTOS ADVERSOS

Dolor somático y visceral
Aspirina Inhibe la síntesis de Se absorbe y se hidroliza en Disminuye la incidencia Alarga el tiempo de
tromboxano A2 a partir hígado con rapidez. de isquemia cerebral, sangría. Aumenta la
del ácido araquidónico de Semivida sérica de 15 minutos. transitoria, angina incidencia de EVC
las plaquetas mediante la La alcalinización de la orina inestable, trombosis de hemorrágico y hemorragia
acetilación irreversible e aumenta la velocidad de la arterias coronarias con gastrointestinal (dosis
inhibición de la excreción del salicilato libre y sus infarto de miocardio. elevadas)
cicooxigenasa. conjugados libres.
Paracetamol* Inhibidor debis de la COX- Concentraciones sanguíneas en Dolor leve a moderado, Raras: malestar, nivel
1y 2 de tejidos periféricos 30 a 60 min. Se une poco a Cefalea, mialgia. Dosis: aumentado de transaminasas,
sin efectos proteínas plasmáticas, menos de 500mg cada 12hrs. hipotensión, hepatotoxicidad,
antiinflamatorios. Y 5% se excreta sin cambios. erupción cutánea, alteraciones
antipirético. Semivida de 2 a 3 hrs. hematológicas, hipoglucemia,
piuria estéril.
Ketorolaco Inhibidores de las Biodisponibilidad 100%, unión a Tx del dolor de baja a Dolor abdominal Alteraciones
ciclooxigenasas 1 y 2, proteínas 99%. Semivida 6 hrs. moderada intensidad. digestivas Somnolencia.
que inhibe la síntesis de Metabolitos se excretan Adultos <65 años > = 50
prostanglandinas en los principalmente en la orina kg: 60 mg IM o IV 30 mg.
centros (91%), y el resto se elimina en las
termorreguladores del heces.
hipotálamo y sitios
periféricos blancos.
Antiinflamatorio
Analgésico (disminuye
PGE2) Antipirético
Ibuprofeno* Inhibidores de las Semivida de 2hrs, Excrecion Enfermedades Molestias y dolor gástrico.
ciclooxigenasas 1 y 2, urinaria del fármaco sin cambios reumáticas Náuseas
que inhibe la síntesis de de <1%. Dolor de baja Pirosis Vértigo Dermatitis
prostanglandinas en los a moderada
centros intensidad.
termorreguladores del Dismenorrea.
hipotálamo y sitios 50 a 75mg cada 6hrs.
Antiinflamatorio
PGE2) Antipirético
Piroxicam* Inhibidor no selectivo de la Semivida de 57hrs Excrecion Dosis: 20mg diarios Náuseas, vómitos, diarrea,
COX que a concentraciones urinaria del fármaco sin cambios flatulencia, estreñimiento,
elevadas inhibe la 4-100% dispepsia, gastritis, dolor
migración de los abdominal, molestias
leucocietos epigástricas, molestias
polimorfonucleares, abdominales, melena,
aminora la producción de hematemesis, estomatitis
radicales de oxigeno y ulcerativa, exacerbación de
deprime la función colitis ulcerosa y de enf. de
linfocítica. Crohn; anorexia; insomnio;
cefaleas; edema, hipertensión
e insuf. cardiaca.
Celecoxib Es un inhibidor selectivo Semivida 11hrs Excrecion Dosis:100 a 200 mg cada
de COX-2. urinaria del fármaco sin cambios 12hrs
27%.
Morfina Agonistas enxógenos de Se absorbe muy bien por el Tx del Dolor intenso Depresion respiratoria,
receptores µ Incrementa la intestino y, por vía rectal, su agudo o crónico cefaleas, nerviosismo,
salida de K y suprime la absorción es incluso más rápida. Dosis: Adultos de > 50 insomnio, disforia,
entrada de Ca inhibiendo el La semi-vida de eliminación de la kg: Inicialmente 10— alteraciones del
disparo neuronal y la morfina es de 1.5-2 horas El 90% 30 mg cada 3 o 4 comportamiento y del humor,
liberación del de la dosis administrada se horas anxiedad y falta de descanso.
neurotransmisor de fibras elimina en la orina de 24 horas, En pacientes tratados con
aferentes del estímulo mientras que el 7-10% se elimina altas dosis de opiáceos, se han
doloroso en las heces. observado alucinaciones
(insectos o arañas) y
convulsiones.
Tramadol Analgésico de acción Biodisponibilidad es del 100% y Tx Dolor de intensidad Mareos, debilidad, cefalea
central de tipo opioide 78%. Eliminación principalmente moderada a severa Nerviosismo o ansiedad
potenciador del sistema en la orina (90%) apareciendo en Posoperatorio. dultos y Temblor en las manos
descendente. las heces tan solo el 10% de la adolescentes > 16 años: Cambios en el estado de
Alivia el dolor actuando dosis administrada. se recomiendan unas ánimo Somnolencia
sobre células nerviosas dosis iniciales de 25 mg Malestar estomacal
específicas de la médula una vez al día, que se
espinal y el cerebro irán aumentando con
incrementos de 25 mg
cada tres días hasta
alcanzar los 100 mg/día
Metocarbamol Relajante muscular de Concentraciones plasmáticas Espasmos musculares Somnolencia, mareos e

con Naproxeno acción central, cuya acción máximas de 1-2hrs.Semivida de asociados a incoordinación, visión
podría ser debida a un eliminación de 1 a 2hrs. Unión a condiciones borrosa, fiebre, cefaleas,
efecto depresor general proteínas de 46-50%. musculoesqueléticas náuseas y vómitos.
sobre el SNC. Bloquea los dolorosas.
reflejos contracturantes y
dolorosos a nivel de
sinapsis de médula espinal
sin afectar al músculo ni a
la placa motora.
Inhibidores de las Concentraciones máximas a las Constipación, dolor
ciclooxigenasas 1 y 2, 2-4 hrs. Unión a proteínas 99%. epigástrico y/o abdominal,
que inhibe la síntesis de Semivida de 10 a 20 hs. nauseas y vómitos, dispepsia,
prostanglandinas en los Eliminación urinaria del 10%. diarrea y estomatitis.
centros
termorreguladores del
hipotálamo y sitios
Antiinflamatorio
PGE2)
Dolor Neuropatico
Carbamacepina Bloqueador del canal de Después de una dosis oral de Crisis parciales Coma
Na dependiente de 400 mg las concentraciones simples y Depresión respiratoria
voltaje. plasmáticas máximas de 4.5- complejas. Mareo, vértigo, ataxia y
Disminuye la propagación 12 mg/mil se alcanzan entre Neuralgia del trigémino. visión borrosa.
de los impulsos anormales las 4 y 5 horas.
en el cerebro.
Gabapentina Estimulantes de la actividad Biodisponibilidad alcanza el Adultos: se recomienda Poco frecuentes: dolor
gabaé rgica. Análogo del 60% disminuyendo hasta el iniciar el tratamiento con una torácico, celulitis, malestar,
GABA. 27%. La gabapentina no se dosis única de 300 mg, dos dolor de cuello, edema facial,
metaboliza apreciablemente y dosis de 300 mg el segundo reacción alérgica, abscesos,
se elimina por excreción renal. día y tres dosis de 300 mg el escalofríos, fiebre y
La semi-vida de eliminación es tercer día. escalofríos. Raros: olor
de 5 a 7 horas y no es afectada corporal, quistes, fiebre,
cuando se administran dosis dolor pélvico, bultos en el
múltiples. cuello, valor anormal del
nitrógeno ureico en sangre,
sepsis, infección vírica
Amitriptilina Presenta una Depresión mayor grave. Visión borrosa y

Antidepresivos
biodisponibilidad de 40 a 60 adultos: dosis inicial 75 mg xerostomía
tricíclicos y
%. La concentración (en adulto mayor y Sobreestimulación
policíclicos.
plasmática máxima se alcanza adolescentes la dosis será de cardíaca. Hipotensión
Inhibidores del
aproximadamente en 6 h. La 30 a 75 mg) ortostática.
transportador de NE
unión a proteínas plasmáticas Sedación.
dependiente de Na.
es hasta 96 %. La vida media
Bloquean la recaptación de
promedio es 10-50 h
NE y serotonina en la
terminal nerviosa,
amentando la
concentración de
monoaminas en el lecho
sináptico
Crisis de Migraña
Sumatriptan Agonista selectivo del Concentraciones máximas a Alivio de ataques agudos de Disgeusia/sabor
receptor 5-HT1D que las 2hrs. Eliinacion en orina migraña con o sin aura. Vía desagradable, mareo,
interviene en la contracción 22% y en heces 40%, SC, además, tto. de ataques somnolencia, perturbaciones
vascular craneal. Constriñe Semivida de de eliminación de agudos de cefalea acuminada. sensoriales, aumentos
la circulación de la carótida 1.9hrs. transitorios de presión
e inhibe la actividad del sanguínea, rubor, náuseas,
trigémino. vómitos; pesadez, dolor,
sensación de calor, presión o
tensión (pueden ser intensos
y afectar a pecho y
garganta); debilidad, fatiga.
Artritis Reumatoide
Dexametasona Corticoide fluorado de larga Concentraciones plasmaticas 0.75—9 mg/día, divididos en Leucocitosis moderada,
duración de acción, elevada de 1.2 hrs. El fármaco se 2-4 dosis. linfopenia, eosinopenia y
potencia antiinflamatoria e distribuye rápidamente en los Artritis Reumatoide. policitemia; supresión
inmunosupresora y baja riñones, intestinos, hígado, adrenal e inducción de
actividad piel y músculos. Semivida de síntomas parecidos al
mineralocorticoide eliminación es de 1.8 a 3.5 hr. síndrome de Cushing ;
glaucoma, cataratas,
infecciones oculares
fúngicas, víricas y
bacterianas,
Prednisona Interacciona con receptores Concentraciones máximas Enfermedades reumáticas Signos de hiperactividad
citoplasmáticos 2hrs. Semivida de eliminación Dosis: 5 y 30 mg una vez al adrenal a dosis altas, insuf.
intracelulares específicos, en 1hrs. día adrenocortical (con
formando el complejo tratamientos prolongados);
receptor-glucocorticoide, hiperglucemia, polifagia;
éste penetra en el núcleo, osteoporosis, fragilidad ósea;
donde interactúa con linfopenia, eosinopenia,
secuencias específicas de retraso en cicatrización de
ADN, que estimulan o heridas; erupciones
reprimen la trascripción acneiformes, hirsutismo,
génica de ARNm específicos hiperpigmentación,
que codifican la síntesis de esclerodermia, retraso del
determinadas proteínas en crecimiento en niños en
los órganos diana, que, en tratamientos prolongados.
última instancia, son las
auténticas responsables de
la acción del corticoide.
Metrotexato Inhibe competitivamente la Concentraciones máximas 30 Artritis Reumatoide Estomatitis ulcerativa,
dihidrofolato-reductasa, a 60min. Une a las proteínas Dosis: 7.5mg cada semana. náuseas/vómitos y molestias
enzima responsable de del plasma en un 50- 60%. abdominales.
convertir el ácido fólico a Semivida de 10-12hr.
tetrahidrofolato. Algunas
de estas reacciones afectan
la proliferación celular,
incluyendo la síntesis de
ácido timidílico y de los
precursores nucleótidos del
DNA y RNA. La inhibición
de la timidilato-sintasa es,
quizás, el efecto más
importante del metotrexato
resultando en una
inhibición de la síntesis del
DNA.

Síntesis de Hemoglobina
Fumarato El hierro tiene función La absorción se produce Adultos: Frecuentes y relacionadas con la
Ferroso similar en la producción de principalmente en el duodeno y profilaxis: 60- dosis: color negro de las heces
mioglobina; también se yeyuno proximal; es más eficaz 120 mg (de fecales, irritación gastrointestinal,
emplea como cofactor de cuando el hierro se ingiere en su hierro náuseas, dolor epigástrico,
varias enzimas esenciales forma ferrosa que en forma elemental). calambres, diarreas, constipación
férrica y con el estómago vacío. Déficit de hierro: principalmente en ancianos.
Su administración con 100-200 mg/día Ocasionales: disfagia, heces con
alimentos reduce la cantidad de (de hierro sangre fresca o digerida en su
hierro absorbida en 1/2 a 1/3 elemental). contenido, impacto fecal.
de la ingerida con el estómago
vacío. Su unión a proteínas
plasmáticas es muy elevada (90
% o más).
Sulfato Ferroso Se requiere para la Sistema endógeno para la Trastornos de la Sobredosis: Dolor abdominal,
biosíntesis del grupo hem y absorción, almacenamiento y deficiencia de diarrea, choque, letargo y disnea.
las proteínas que lo transporte de hierro. hierro: Anemia
contienen, incluidas macrocitica.
hemoglobina y mioglobina.
Transporte de metilos y síntesis de proteínas
Cobalamina Un cofactor requerido para Se absorbe rápidamente en los Anemia Diarrea leve transitoria, náuseas;
(Vit B 12) las reacciones enzimáticas sitios de administración Megaloblastica: dolor en el punto de iny.; urticaria,
esenciales en las que se intramuscular alcanzando niveles 100mcg al día prurito, reacciones exantemáticas.
forman tetrahidrofolato, se plasmáticos pico al cabo de 1 durante 7 días.
convierte en homocisteina hora. Unión a proteínas: Una vez Vía IM.
en metionina y se degrada absorbida se une a las proteínas
la L-metilmalonil-CoA. plasmáticas. Almacenamiento:
Hepático (90 %); algo renal.
Metabolismo: Hepático. Vida
media: 6 días, aproximadamente
(400 días en el hígado).
Eliminación: Biliar: Las
cantidades superiores a las
necesidades diarias se excretan
en la orina principalmente
inalterado.
Estimulantes de eritropoyesis
Eritropoyetina Agonista de los receptores La biodisponibilidad de su Anemia por IRC. dosis Cefaleas, convulsiones;
Alfa de eritropoyetina inyección SC es muy inicial es 150 U/kg o 1 trombosis venosa profunda,
expresado por células inferior en relación con la bulbo de 10 000 U HTA; embolismo pulmonar;
progenitoras eritrociticas. infusión IV (en 20 % administrada por vía SC 3 náusea, diarrea, vómitos;
Estimula la proliferación y aproximadamente). Se veces a la semana; si exantema; artralgia; fiebre,
la diferenciación eritroIdes distribuye rápido en el después de 4 semanas de síntomas gripales; trombosis
e induce la emisión de compartimiento plasmático tratamiento, la del shunt.
reticulocitos por la MO. y se concentra luego en el hemoglobina ha aumentado
hígado, riñones y médula por lo menos 1 g/dL o el
ósea. recuento de reticulocitos ha
aumentado mayor o igual
que 40 000 células/µL por
encima de los valores
iniciales

Neutralización del ácido clorhídrico
Hidróxido de Las combinaciones fijas de magnesio y Cuando el antiácido se Hiperacidez Frecuentes: sabor a yeso,
aluminio y aluminio contrarrestan sus efectos administra 1 h después de gástrica: 10 mL, estreñimiento o diarrea.
magnesio entre sí en el intestino (el Al3+ relaja las comidas, el efecto según se requiera.
el músculo liso gástrico, lo que retrasa neutralizante se pudiera Úlcera péptica: 1-2 Poco frecuentes: náusea, vómito,
el vaciamiento del estómago y causa prolongar hasta 3 h. cucharaditas 5-6 dolor estomacal.
estreñimiento; el Mg2+ tiene los Eliminación renal y fecal de veces al día, entre
efectos contrarios), en la práctica no 15 a 30 % de las sales que las comidas y al Raras: con dosis elevadas y uso
siempre se alcanza este balance. se forman, se absorben y acostarse. crónico se presenta
* Neutraliza o reduce la acidez después se eliminan por los hipermagnesemia o
gástrica, acción que eleva el pH del riñones. manifestaciones de depleción de
contenido estomacal y alivia las fosfato.
manifestaciones de hiperacidez.
Además, al aumentar el pH gástrico
por arriba de 4, hace que disminuya la
actividad proteolítica de la pepsina.
Agonistas del Receptor H2 Histaminico
Ranitidina Los antagonistas del receptor H2 Se metaboliza en el hígado Úlcera duodenal y Diarrea, cefalea, somnolencia,
inhiben la síntesis de ácido porque para dar lugar a 3 gástrica benigna: 150 fatiga, dolor muscular y
compiten de manera reversible con la metabolitos. Se excreta mg cada 12 h o 300 estreñimiento. Los efectos
histamina por la unión con estos principalmente por la mg dosis única al secundarios menos comunes
receptores en la membrana orina, la mayor excreción acostarse durante 4-6 comprenden los que afectan el
basolateral de las células parietales. urinaria de ranitidina semanas y por 8 SNC (confusión, delirio,
Se administran en la noche aparece dentro de las semanas en úlceras alucinaciones, habla farfullante
primeras 6 h. asociadas con AINE , y cefaleas), que ocurren con la
Aproximadamente 30 % de mantenimiento con administración intravenosa en
una dosis oral se excreta 150 mg por la noche. personas de edad avanzada.
por la orina en forma Trombocitopenia, cruzan
inalterada. placenta y se excretan en leche
materna
Inhibidores de la Bomba de protones
Omeprazol* Inhibe la secreción de ácido en el La biodisponibilidad Úlcera duodenal y Los más frecuentes son náusea,
estómago. Se une a la bomba de sistémica es 35 %, que gástrica benigna: dolor abdominal, estreñimiento,
protones en la célula parietal gástrica, aumenta aprox hasta 60 adultos: flatulencia y diarrea. También se
inhibiendo el transporte final de H + al % luego de la administrar por la han reportado miopatía subaguda,
lumen gástrico. administración repetida, mañana: 20 mg artralgias, cefaleas y exantemas. El
una vez al día. La vida una vez al día riesgo de fracturas óseas y con
media plasmática de durante 4 mayor susceptibilidad a ciertas
omeprazol es alrededor semanas en la infecciones
de 40 min duodenal y 8
semanas en la
gástrica.
Erradicacion de H. pylori
Claritromicina Interfiere la síntesis de proteínas en las Vida media 3-4h, Ulcera duodenal Insomnio; disgeusia, cefalea,
bacterias sensibles ligándose a la subunidad Biodisponibilidad de asociada a H. pylori, alteración del sabor; vértigo;
50S ribosoma. 50%, Excrecion 38% 500mg cada 8hr. vasodilatación; diarrea,
La claritromicina es bactericida para en orina y 40% en vómitos, dispepsia, náuseas,
Helicobacter pylori, presente en la mucosa heces dolor abdominal; análisis
gástrica de la mayoría de los pacientes con anormal de la función hepática;
úlcera duodenal o gastritis. La actividad de erupción, hiperhidrosis. Vía IV,
claritromicina frente a Helicobacter pylori además: flebitis, dolor e
es mayor a pH neutro que a pH ácido. inflamación en el lugar de iny.
Amoxicilina Inhibiendo la última etapa de la síntesis de Concentración Via IV O IM 1g CADA Diarrea, náuseas; erupciones
la pared celular bacteriana uniéndose a unas plasmática 60-90 8hrs. cutáneas. Además se ha
proteínas específicas llamadas PBPs min. Unión a identificado reacción a
(Penicillin-Binding Proteins) localizadas en proteínas medicamentos con eosinofilia y
la pared celular. Al impedir que la pared 20%,eliminación en síntomas sistémicos.
celular se construya correctamente, la orina 80% y en bilis
amoxicilina ocasiona, en último término, la 10%.
lisis de la bacteria y su muerte.
Inhibe la acción de peptídicas y
carboxipeptidasas impidiendo la síntesis de
la pared celular bacteriana
Subsalicilato de Antidiarreico: estimula la absorción de Union a proteínas Antidiarreico: Constipación intestinal, causa
Bismuto fluidos y electrólitos a través de la pared >90%, Semivida de 5- 524 mg de oscurecimiento temporal de la
intestinal (acción antisecretora) y también 11 dias y semivida subsalicilato de lengua y las evacuaciones.
cuando es hidrolizado a ác salicílico inhibe terminal 21 a 72 dias. bismuto (2
la síntesis de prostaglandinas responsables comprimidos
de la inflamación intestinal y la masticables) cada 30-
hipermotilidad, adicionalmente enlaza las 60 minutos. No
toxinas producidas por E. coli. exceder las 8
dosis/día.
FARMACO MECANISMO DE FARMACOCINETICA USOS Y DOSIS EFECTOS ADVERSOS

ACCION
Ataques de pánico
Diazepam* Activadores de receptores Union a proteínas Ansiedad en adultos: 2 mg 3 Somnolencia,
GABA, abre el canal de plasmaticas 95-98%, veces al día (dosis máxima: 30 embotamiento afectivo,
cloruro, hiperpolarizando la eliminación por la orina mg/día, en dosis divididas). reducción del estado de
membrana postsináptica entre 70 y 90 %, la vida Epilepsia: alerta, confusión, fatiga,
donde inhibe las descargas media plasmática es de cefalea, mareo, debilidad
neuronales reduciéndo la 20 a 50 h. muscular, ataxia o
exitabilidad celular. diplopía, amnesia,
Benzodiazepinas depresión, reacciones
psiquiátricas y
paradójicas; depresión
respiratoria.
Alprazolam* Se cree que ejerce su efecto por Concentraciones Ansiedad: adultos, dosis 0,25- Depresión, sedación,
unión a los receptores estero- plasmáticas en 1-2 h; la 0,5 mg, 3 veces al día, dosis somnolencia, ataxia,
específicos localizados en SCN. biodisponibilidad es 90 máxima: 3 mg/día. alteración de la memoria,
Posee propiedades ansiolíticas, %. El tiempo de vida disartria, mareo, cefalea;
hipnóticas relajantes media es 11-12,5 h estreñimiento, boca seca;
musculares y fatiga, irritabilidad.
anticonvulsivantes, así como
una actividad específica en
crisis de angustia.
Ansiedad crónica
Fluoxetina** El efecto más importante es el Las concentraciones Ansiedad Cronica inicialmente 20 Disminución del apetito;
que incrementan las acciones de plasmáticas máximas se mg/día. insomnio, ansiedad,
la serotonina al bloquear de una alcanzan a las 6-8 horas. La Depresion: nerviosismo, inquietud,
manera muy específica su semi-vida de elininación de tensión, disminución de
recaptación en la membrana de la fluoxetina es de 2-3 días, la libido, trastornos del
la neurona y la de su principal sueño, sueños
metabolito, de 7 a 9 días. anormales; alteración de
Aproximadamente el 60% la atención, mareos,
de una dosis se elimina en disgeusia, letargo,
los 35 días siguientes en la somnolencia, temblor;
orina, mientras que en las visión borrosa;
heces se excreta alrededor palpitaciones; rubor;
del 12%. bostezos; vómitos,
dispepsia, sequedad de
boca
Propanolol Antagonista competitivo de Concentraciones Máximas Inicialmente, 40 mg dos veces al Fatiga y/o lasitud;
receptores ß1 y ß2 - en 60-90 minutos, día, aumentando la dosis cada 3 a bradicardia,
adrenérgicos, sin actividad Concentraciones 7 días hasta llegar a 160-480 extremidades frías,
simpaticomimética intrínseca. plasmaticas 6hrs. Semivida mg/día en 2 o 3 administraciones. fenómeno de Raynaud;
El propranolol pueden reducir de eliminación 2 y 6 hrs. trastornos del sueño,
los síntomas periféricos de la pesadillas
ansiedad de tipo somático,
como las palpitaciones o el
tremor, pero es menos eficaz en
el control de los componentes
psicológicos de esta
enfermedad.
Trastornos del sueño
Triazolam Activadores de receptores GABA, Su biodisponibilidad es del Tx de acción rápida para el Somnolencia y
abre el canal de cloruro, 99-100% con un tiempo insomnio (dificultad para aturdimiento
hiperpolarizando la membrana empleado en alcanzar la iniciar el sueño y despertares Mareo
postsináptica donde inhibe las concentración máxima ( 2 h). durante la noche)} Cefalea
descargas neuronales reduciéndo la El grado de unión a proteínas Dosis: 0,125-0,250 mg/24 h, Incoordinación
exitabilidad celular plasmáticas es del 80-90%.Su al acostarse muscular Náuseas y
semivida de eliminación es vómito.
de 1,5-5 h.
Clonazepam Sus efectos se deben a la inhibición Biodisponibilidad del Iniciar con 1 mg VO (500 µg Somnolencia, astenia,
posináptica mediada por GABA actúa a 90%,Tiempo de vida media en el adulto mayor) en la hipotonía o debilidad
nivel de las regiones límbica, talámica e 18 a 50h. Se metaboliza en noche y durante 4 noches muscular, mareo, ataxia,
hipotalámica del cerebro produciendo hígado y se excreta en orina. seguidas. reflejos lentos.
sedación, hipnosis, relajación muscular, Epilepsia: Disminución de
actividad anticonvulsivante. concentración,
inquietud, confusión,
amnesia anterógrada,
depresión, excitabilidad,
hostilidad. Depresión
respiratoria
Zolpidem Modulación de la subunidad receptor Unión a proteínas Adultos: 10 mg / día PO. Somnolencia diurna,
GABA-A, un canal complejo de cloro, es plasmáticas del 92%, embotamiento afectivo,
el responsable de las propiedades de Semivida de 2,2 hrs. disminución del estado
los medicamentos sedantes, de alerta, confusión,
anticonvulsivos, ansiolíticos, y fatiga, cefalea, mareo,
miorrelajantes. El sitio principal de agravamiento del
acción del fármaco modulador se insomnio, amnesia,
encuentra dentro de la subunidad alfa alucinación, agitación,
del complejo GABA-receptor que se pesadillas, ataxia,
conoce como el receptor vértigo, diplopía,
benzodiazepínico u omega. depresión, dolor de
espalda, debilidad
muscular.
Difenhidramina No impide la liberación de histamina, La unión a proteínas es de 98 Antiemético o Aturdimiento,

como hacen el cromoglicato y a 99 %. Tiene una vida media antivertiginoso: de 1 a 1,5 somnolencia, anorexia,
nedocromil, sino que compite con la de 1 a 4 h, con un comienzo mg/kg de peso corporal cada náuseas, vómitos,
histamina libre para la unión en los de la acción de 15 a 60 min y 4 a 6 h. diarrea, estreñimiento,
sitios receptores H1. La difenhidramina su duración es de 6 a 8 h. Se sequedad de boca, nariz
antagoniza competitivamente los excreta como metabolitos en y garganta, dificultad
efectos de la histamina sobre los 24 h. urinaria, visión borrosa,
receptores H1 en el tracto digestivo, hipotensión.
útero, vasos sanguíneos grandes, y el
músculo bronquial.
FARMCO MECANISMO DE ACCION FARMACOCINETICA USOS Y DOSIS EFECTOS ADVERSOS

Inhibidores de la recaptura de Noradrenalina y serotonina
Amitriptilina Inhibe el mecanismo responsable de Presenta una adultos: dosis inicial 75 Sequedad de boca; sedación;
la recaptación de la noradrenalina y biodisponibilidad de 40 a mg (en adulto mayor y visión borrosa (alteración de la
la serotonina en las neuronas 60 %. La concentración adolescentes la dosis será acomodación, aumento de la
adrenérgicas y serotoninérgicas, plasmática máxima se de 30 a 75 mg) presión intraocular);
aumentando su concentración alcanza estreñimiento; retención
sináptica. aproximadamente en 6 h. urinaria; somnolencia;
La unión a proteínas hipotensión ortostática y
plasmáticas es hasta 96 taquicardia; temblores
%. La vida media musculares.
promedio es 10-50 h.
Venlafaxina Ejercen sus efectos antidepresivos al Unión a proteínas en Depresión, Dosis: Astenia, escalofríos, fatiga ;
inhibir la recaptación de serotonina y plasma 27%, Semivida de Adultos: 75 mg/día hipertensión, vasodilatación,
norepinefrina. El bloqueo de la eliminación de 5 y 11hrs. administrados en in 2—3 palpitaciones; disminución del
recaptación de la serotonina es Buena absorción en el veces apetito, estreñimiento, náuseas,
mayor que el de la norepinefrina y in tracto gastrointestinal. vómitos, xerostomía, dispepsia;
vivo, la venlafaxina muestra una hipercolesterolemia, pérdida
afinidad mayor hacia ciertos de peso; sueños anormales,
receptores de 5-HT, aunque no se disminución de la libido,
conoce muy bien el mecanismo de mareos, sequedad de boca.
estas interacciones.
Inhibidores selectivos de la recaptura serotonina
Citalopram Potencia los efectos farmacológicos Concentraciones Adultos: Inicialmente, 20 Aumento del apetito,
de la serotonina en el sistema plasmaticas a las 4 hrs, mg una vez al día, disminución del apetito,
nervioso central. Como otros unión a proteínas del aumentando aumento de peso, disminución
inhibidores selectivos de la plama en un 80%. posteriormente la dosis a de peso, anorexia; agitación,
recaptación de serotonina, el Semivida de eliminación 40 mg de una vez. nerviosismo, disminución de la
citalopram no afecta o afecta muy de 35hrs. libido, ansiedad, estado de
poco otros neurotransmisores. confusión, trastornos del
Aunque el mecanismo completo del sueño, alteración de la
citalopram no ha sido dilucidado, se atención, orgasmos anormales.
cree que el fármaco inhibe la
recaptación de la serotonina en la
membrana de la neurona.
Sertralina Inhibidor selectivo de la recaptación Unión a proteínas de un Depresion, Dosis: Faringitis, anorexia, aumento
de 5-HT, no potencia la actividad 25%. Prácticamente no Adultos: inicialmente, 50 del apetito, insomnio,
catecolaminérgica. No presenta se detecta en la orina mg una vez al día, aunque depresión, despersonalización,
afinidad por receptores sertralina sin puede utilizarse una pesadillas, ansiedad, agitación,
muscarínicos, serotoninérgicos, metabolizar, si bien en dosis menor (25 mg) nerviosismo, libido disminuida,
dopaminérgicos, adrenérgicos, las heces se recupera para minimizar las bruxismo, mareo, somnolencia,
histaminérgicos, GABAérgicos o entre el 12 y 14% de la reacciones adversas. cefalea, parestesia, temblor,
benzodiazepínicos. dosis administrada. La hipertonía,
semi-vida de eliminación
de la sertralina es de
unas 24 horas.
FARMACO MECANISMO DE FARMACOCINETICA USOS Y DOSIS EFECTOS ADVERSOS

ACCION
Antagonistas de receptores Dopaminergicos. Antipsicóticos
Haloperidol Inhibidores de receptores de Biodisponibilidad del Psicosis aguda. Agitación, insomnio; depresión,
dopamina. Calman la agitación, 40%, alcanza sus Dosis: Adultos y trastorno psicótico; trastorno
normalizan el estado afectivo, y concentraciones adolescentes: extrapiramidal, hipercinesia,
atenúan delirio y alucinaciones. plasmáticas entre las 2 y inicialmente 0.5-2 mg cefalea, discinesia tardía, crisis
Actúan a nivel de sistema límbico y 6hr. Se metaboliza en tres veces al día. oculogíricas, distonía,
reticular, tálamo e hipotálamo. hígado y tiene un discinesia, acatisia,
semivida de 21hr y 21 bradicinesia, hipocinesia,
días. hipertonía, somnolencia,
fascies parkinsoniana, temblor,
mareo; deterioro visual;
hipotensión ortostática.
Antagonistas de los receptores dopaminergicos y serotoninergicos. Antipsicóticos atípicos
Risperidona Es un antagonista selectivo Concentraciones Psicosis aguda, Dosis: Infección del tracto
monoaminérgico con una elevada máximas en el plasma en adultos y adolescentes de respiratorio superior,
afinidad frente a los receptores 1-2 horas. La risperidona > 15 años: se recomienda neumonía, bronquitis, sinusitis,
serotoninérgicos (5-HT2) y tiene una semi-vida comenzar el tratamiento infección del tracto urinario,
dopaminérgicos (D2). plasmática de unas 3 con dosis de 2 mg/día en gripe; hiperprolactinemia;
horas mientras que la 9- una o dos hiperglucemia, aumento de
hidroxi-risperidona tiene administraciones. El día peso, aumento del apetito,
una semi-vida de 2 horas. 2 esta dosis se puede disminución de peso,
aumentar a 4 mg en una disminución del apetito;
o dos administraciones. insomnio, depresión, ansiedad,
trastornos del sueño, agitación;
parkinsonismo,
Olanzapina La olanzapina es un potente antagonista Concentraciones séricas Psicosis aguda, Dosis: Eosinofilia, leucopenia,
de los receptores de la dopamina tipos max 6hrs. Unión a Adultos: por regla neutropenia; aumento de peso
1, 2, y 5, de los de hidroxitriptamina proteínas 93%. general, el tratamiento se y del apetito, niveles de
tipos 2A y 2C, de los receptores Eliminación de orina 30 y inicia con 5-10 mg una glucosa, triglicéridos y
muscarínicos tipos 1 a 5 y de los 55% en orina y heces. vez al día. colesterol elevados, glucosuria;
receptores de histamina H1. somnolencia, discinesia,
acatisia, parkinsonismo;
hipotensión ortostática; efectos
anticolinérgicos transitorios
leves.
Estabilizadores del estado de animo
Carbonato de litio Altera el transporte de sodio en Concentraciones Ajustar la dosis hasta alcanzar Somnolencia, temblor de una
células nerviosas y musculares, plasmáticas dentro concentraciones séricas de litio parte del cuerpo que no puede
también provoca reducción en la de 2 a 3h. No se entre 0,4 y 1 mmol/L a las 12 h controlar, debilidad, rigidez,
concentración de catecolaminas, metaboliza, tiempo después de haber recibido la espasmo o tensión muscular.
mediada posiblemente por el efecto de vida media 24h. dosis, en los días 4-7 de Pérdida de coordinación.
del ion litio (Li+) en la adenosina tratamiento, y más tarde cada Diarrea. Vómitos.
trifosfato Na+K+ (Na+, K+, ATPasa) semana hasta que la dosificación Dificultad para hablar, vértigo.
para producir un aumento en el permanezca estable durante 4
transporte transneuronal de semanas; después se deben hacer
membrana del ion sodio. determinaciones cada 3 meses.

Bloqueo de los canales de Sodio
Fenitoina Inhibe la propagación de la actividad Biodisponibilidad en un Dosis:4 y 7 mg/kg/día, Nistagmos, ataxia, alteraciones
convulsivante en la corteza motora 90-100%, por vía oral o intravenosa de la palabra, confusión mental,
cerebral: estabiliza el umbral concentraciones mareo, insomnio, nerviosidad
promoviendo la difusión de sodio desde máximas en el plasma se pasajera; náuseas, vómitos,
las neuronas. También es antiarrítmico, alcanzan a las 1.5 a 6 estreñimiento; rash cutanéo
al estabilizar las células del miocardio. horas. Eliminacion de 7 y morbiliforme o escarlatiforme;
42hrs. trombocitopenia, leucopenia.
Bloqueo de corrientes de Calcio de umbral bajo (Tipo T)
Etosuxamida Reduce las corrientes de calcio de bajo Concentraciones Epilepsia Leucopenia, agranulocitosis,
umbral (corrientes T) en las neuronas máximas en las 3 hrs. El Dosis: dosis inicial 500 anemia aplásica, pancitopenia,
talámicas, por lo que disminuye las 25 % del medicamento se mg/día VO, con neutrofilia, eosinofilia;
descargas neuronales y le confiere al excreta sin modificación incrementos de 250 mg alteraciones del sueño, terrores
fármaco utilidad en la terapéutica de las por la orina y el resto es cada 4 a 7 día, de acuerdo nocturnos, agresividad;
crisis de ausencias. metabolizado por el con la respuesta del somnolencia, cefaleas, mareos,
sistema microsomal paciente. irritabilidad, hiperactividad,
hepático. Tiempo de vida letargia, fatiga, ataxia, euforia,
media de 40 a 50 h en el hipo; miopía; anorexia, náuseas,
adulto. vómitos.
Bloqueo de los canales de Sodio y Calcio Tipo L
Carbamazepina La carbamazepina estabiliza las Después de una dosis Adultos y adolescentes: Mareo, ataxia, somnolencia,
membranas nerviosas hiperexcitadas, oral de 400 mg las inicialmente 200 mg/dos fatiga, cefalea, diplopía,
inhibe las descargas neuronales y concentraciones veces día, aumentando trastornos de la acomodación,
reduce la propagación sináptica de los plasmáticas máximas de las dosis reacciones cutáneas alérgicas,
impulsos excitatorios. Su principal 4.5- 12 mg/mil se progresivamente en 200 urticaria, leucopenia, eosinofilia,
mecanismo de acción puede ser la alcanzan entre las 4 y 5 mg/día a intervalos trombocitopenia, aumento de
prevención de descargas repetitivas de horas. semanales hasta llegar a gamma-GT y fosfatasa alcalina,
potenciales de acción dependientes de las dosis máximas. náusea, vómito, boca seca,
sodio en neuronas despolarizadas vía edema, aumento de peso,
uso y el bloqueo de los canales de sodio hiponatremia.
voltaje dependientes.
Moduladores de receptor GABA A en el estado epiléptico
Fenobarbital Actúan uniéndose al receptor GABAA Se une a las proteínas del Adultos: 50 a 100 mg de Reacciones cutáneas: si son
facilitando la neurotransmisión plasma, a las proteínas 2 a 3 veces al día. graves, suspender tto. Problemas
inhibidora. Cuando los barbitúricos se del cerebro, el que tarda de coordinación y equilibrio,
fijan al canal de GABA ocasionan la más tiempo en ejercer su somnolencia, artralgia. Vía IV:
apertura prolongada del canal, lo que efecto y el de mayor depresión respiratoria grave,
permite el paso de iones cloruro en las duración. El fenobarbital apnea, laringoespasmo,
células en el cerebro, aumentando la tiene una semi-vida de 53 broncoespasmo.
carga negativa y alterando el voltaje en a 118 horas (media: 79
las neuronas. Este cambio en el voltaje horas) en el plasma. En
hace a las neuronas resistentes a los los niños recién nacidos
impulsos nerviosos ocasionando su la semi vida plasmática
depresión. es de 60 a 180 horas
(media: 110 horas).
Mecanismo de acción Múltiples
Ácido valproico Apertura de canales T de Ca2+ de bajo Biodisponibilidad 100%, Adultos y niños de > 10
umbral (ausencia). Aumenta los niveles Concentraciones años: se recomienda
cerebrales de GABA, disminuye los de máximas en plasma se iniciar el tratamiento con
aminoácidos excitadores y modifica la alcanzan 1-4 horas 10-15 mg/kg/día
conductancia del potasio. después de la divididas en 2 o 3
administración administraciones.
Lamotrigina Algunos estudios sugieren que la Se absorbe rápida y casi Adultos y adolescentes Agresividad, irritabilidad,
lamotrigina estabiliza las membranas completamente (la de > 16 años: se cefalea, somnolencia, mareo,
neuronales actuando sobre los canales biodisponibilidad es del recomiendan dosis temblor, insomnio, náusea,
de sodio voltaje-dependientes. El orden del 98%). Los iniciales de 50 mg/día vómitos, diarrea, erupción
bloqueo de los canales de sodio inhibiría alimentos no afectan la durante 2 semanas, y cutánea, cansancio, agitación,
la liberación pre-sináptica de glutamato biodisponibilidad, seguidamente 100 sequedad de boca, artralgia,
y aspartato, reduciendo la frecuencia de aunque retrasan algo mg/día en dos dosis dolor/dolor de espalda.
los ataques convulsivos. velocidad de absorción. divididas durante 2
Las máximas semana más.
concentraciones
plasmáticas se alcanzan a
las 1.4-2.3 horas en un
adulto normal tratado en
monoterapia.
Fármaco Mecanismo de Acción Farmacocinética Dosis Efectos Adversos
Levonorgestrel- Inhibidores de la ovulación y la Los niveles plasmáticos máximos se La primera tableta se Náusea, vómito, mareos,
etinilestradiol implantación. Actúa sobre la fase logran 1-2 h después de la toma el primer día de cefalea, migraña,
proliferativa del endometrio administración. En el suministro la menstruación y se depresión, alteraciones
inducida por la acción de los diario repetido de los preparados ingieren diariamente del apetito, reacciones
estrógenos que la transforma en que contienen levonorgestrel, se sin interrupción por alérgicas, urticaria,
fase secretora. Disminuye la presenta determinado exceso de todo el tiempo que se retención de líquidos,
movilidad uterina y facilita el acción; sin embargo, no ocurre desee la edema, acné, hirsutismo,
cloasma, depresión
desarrollo mamario. Los acumulación en el plasma que anticoncepción,
mental, cambios en la
progestágenos tienen acción exceda la medida deseada. La siempre a la misma
libido, insomnio,
catabólica y son los eliminación tiene lugar por la orina hora cada día, somnolencia, cefalea,
responsables de la temperatura en forma de 3-α, 5-β preferiblemente síndrome premenstrual,
basal durante la fase secretora. tetrahidronorgestrel, con un periodo después de la comida amenorrea, sensación
La acción anticonceptiva de los de vida media de 24 h nocturna o antes de dolorosa en las mamas a
progestágenos se debe entre acostarse, de manera la palpación y cambios en
otras acciones a su capacidad que el intervalo entre el patrón del ciclo
para modificar el mucus cervical tabletas sea siempre menstrual.
e interfiere con la penetración del de 24 h.
espermatozoide.
drospirenona- Esta mezcla interfiere con la El metabolismo es hepático y su Drospirenona 30 mg + Náusea, vómito, cefalea,
etinilestradiol fecundación porque inhibe la eliminación es a través de la orina y etinil estradiol 0,02 edema de pies y tobillos,
secreción hipofisaria de las heces para ambos principios activos mgrs , 1 comp al día. cólicos abdominales.
hormonas gonadotrópicas al y sus metabolitos. El Ambas formulaciones Poco frecuentes: goteo o
unirse a los receptores nucleares restablecimiento de la función en comprimidos para sangrado intermenstrual,
correspondientes: receptores PR ovárica ocurre en un plazo de tres tratamiento durante mastalgia, aumento de
peso, irritabilidad,
A y PR B en el caso del meses después de la interrupción 21 días/mes seguidos
disminución o aumento de
progestágeno y el receptor ER del tratamiento. de 7 días de
la libido.
alfa para el estrógeno. Esta descanso o toma de 7
actividad conduce a la inhibición comprimidos de
de la maduración folicular y placebo.
suprime en un porcentaje
elevado los ciclos ovulatorios.
Además, la mezcla provoca
cambios endometriales que
interfieren con el proceso de
nidación e induce la formación
de moco cervical viscoso e
impenetrable que interfiere con la
migración de los
espermatozoides de la vagina a
las cavidades uterina y tubaria.
El efecto combinado de estas
acciones determina su eficacia
anticonceptiva que alcanza hasta
un 99%.
Levonorgestrel Actúa sobre la fase proliferativa Los niveles plasmáticos máximos se La primera tableta se Náusea, vómito, mareos,
del endometrio inducida por la logran 1-2 h después de la toma el primer día de cefalea, migraña,
acción de los estrógenos que la administración. En el suministro diario la menstruación y se depresión, alteraciones
transforma en fase secretora. repetido de los preparados que ingieren diariamente del apetito, reacciones
Disminuye la movilidad uterina y contienen levonorgestrel, se presenta sin interrupción por alérgicas, urticaria,
facilita el desarrollo mamario. determinado exceso de acción; sin todo el tiempo que se retención de líquidos,
embargo, no ocurre acumulación en el desee la edema, acné, hirsutismo,
Los progestágenos tienen acción
plasma que exceda la medida anticoncepción, cloasma, depresión
catabólica y son los
deseada. La eliminación tiene lugar siempre a la misma mental, cambios en la
responsables de la temperatura hora cada día, libido, insomnio,
por la orina en forma de 3-α, 5-β
basal durante la fase secretora. preferiblemente somnolencia, cefalea,
tetrahidronorgestrel, con un periodo de
La acción anticonceptiva de los después de la comida síndrome premenstrual,
vida media de 24 h, más o menos la
progestágenos se debe entre mitad de la dosis administrada por la nocturna o antes de amenorrea, sensación
otras acciones a su capacidad orina y la otra mitad por las heces. acostarse, de manera dolorosa en las mamas a
para modificar el mucus cervical que el intervalo entre la palpación y cambios en
e interfiere con la penetración del tabletas sea siempre el patrón del ciclo
espermatozoide. de 24 h menstrual.
Etonorgestrel Actúa impidiendo la liberación de Se alcanzan concentraciones de Aplicar un implante de Disminución del apetito,
un óvulo de los ovarios y inhibición de ovulación en el 68 mgs de acné, alopecia, estado de
produciendo cambios en la intervalo de 1 día. Las etonorgestrel en la ánimo deprimido, mareos,
mucosa del cervix que dificultan concentraciones séricas máximas cara interna del brazo sofocos, dolor abdominal,
la entrada del semen en el útero (entre 472 y 1270 pg/ml) se alcanzan a nivel subdermico. flatulencia, infección
con una eficacia del 99% en el intervalo de 1 a 13 días. Se liberan 60-70 vaginal, dolor de mama,
mcg/día.En las
Etonogestrel sufre hidroxilación y menstruación irregular,
semanas 5 y 6
reducción. Los metabolitos se quiste ovárico, dolor de
conjugan a sulfatos y glucurónidos. disminuye llegando al mama a la palpación,
Se elimina por heces y orina. final del primer año a disminución de la libido,
35-45 mcg/día. Al cefalea, labilidad afectiva,
final del segundo año nerviosismo, dolor en el
30- 40 mcg/día y 25- lugar del implante,
30 mcg/día al final del reacción en la zona del
tercer año.
implante, aumento o
disminución de peso,
fatiga.
Medroxiprogester Inhibe la secreción de las La absorción es lenta por vía IM. La Endometriosis Edema y retención de
ona gonadotrofinas pituitarias, las máxima concentración plasmática se moderada: dosis 50 líquidos, cambios del
cuales previenen la maduración alcanza de 2 a 4 h. Se une a mg/semana IM apetito y ganancia de
folicular y la ovulación; inhibición proteínas plasmáticas en 86-90 %, durante 90 días. peso, elevación de las
de la unión del estradiol con su fundamentalmente a albúmina. Se Anticonceptivo: dosis enzimas hepáticas,
receptor; aceleración del metaboliza a nivel hepático vía 150 mg por vía IM amenorrea, dolor en el
sitio de la inyección y
catabolismo de los estrógenos y hidroxilación y conjugación. Es cada 12 semanas
absceso estéril,
andrógenos. eliminado por la orina,
pigmentación,
principalmente como conjugados sangramiento vaginal,
glucorónidos. La vida media de disminución de la
eliminación es de 50 días por vía IM. tolerancia a la glucosa,
hipercalcemia,
tromboflebitis, embolismo
pulmonar y retiniano.
Fármaco Mecanismo de Acción Farmacocinética Dosis Efectos Adversos
Oxitocina La oxitocina actúa a través de un Cmáx:3-5 minutos. Inducción del Contracciones hipertónicas
GPCR específico (OXT) que tiene parto:inicialmente de 0,5-1 aumentadas y alargadas
relación estrecha con receptores Semivida plasmática: 1 a 6 mU/minuto en infusión. La que pueden ocasionar
de vasopresina V1a y V2. En el minutos. velocidad de la infusión laceración cervical,
miometrio de seres humanos, OXT puede aumentarse hemorragia postparto,
La respuesta uterina se mantiene lentamente (1-2 mU/ minuto hematoma pélvico y ruptura
se acopla con Gq/G11, activando la
vía de PLCβ-IP3-Ca2+ e durante 1 hora después de una a intervalos de 30 a 60 del útero.
incrementando la activación de los administración intramuscular. minutos).
conductos de Ca2+ sensibles al Reducción y control de las
voltaje. La oxitocina también La hormona se distribuye por todo hemorragias post parto:
incrementa la producción local de el fluído extracelular y sólo dosis intravenosas en
prostaglandinas, lo que estimula cantidades mínimas alcanzan al adultos:10 a 40 unidades
aún más las contracciones feto. Se excreta por orina. por infusión a razón de 40
uterinas. U/litro, después de la
expulsión de la placenta.
Carbetocina Se une selectivamente a La carbetocina muestra una 1ml (100 microgramos) sólo Anemia; náusea, dolor
receptores de oxitocina en el eliminación bifásica después de la después del parto mediante abdominal, sabor metálico,
músculo liso del útero, estimula las administración intravenosa con cesárea. vómitos; sensación de calor,
contracciones rítmicas, aumenta la farmacocinéticas lineales en el escalofríos, dolor; dolor de
frecuencia de contracciones intervalo de dosis de 400 a 800 espalda; cefalea, temblor,
existentes y aumenta el tono de la microgramos. La semivida de vértigo; dolor de pecho,
eliminación terminal es disnea; prurito; hipotensión,
musculatura del útero.
aproximadamente de 40 minutos. rubor.
El aclaramiento renal de la
molécula sin modificar es bajo, <
1% de la dosis inyectada se
excreta sin cambios por el riñón.
Ergonovina Estimulante uterino y La absorción es rápida y completa IM o IV 0,2 mg, repetidas a Cefaleas; HTA; náuseas,
vasoconstrictor, aumenta la después de la administración IM. las 2 o 4 h, si fuera vómitos; erupciones
frecuencia y amplitud de las El metabolismo es hepático. Su necesario, hasta 5 dosis. cutáneas; dolor abdominal
contracciones uterinas. comienzo de la acción por vía IM (causado por contracciones
es de 2 a 3 min,y por vía IV es 1 uterinas)
min o menos. La duración de la
acción por vía IM es
aproximadamente 3 h; por vía IV
es 45 min (aunque las
contracciones rítmicas pueden
persistir hasta 3 h). Su eliminación
es renal.
Misoprostol análogo semi-sintético de la Se somete a desesterificación Terminación del embarazo Diarrea, dolor abdominal,
prostaglandina E1. el misoprostol rápida a su ácido libre, que es durante el segundo náusea/vómitos, flatulencia,
aumenta la frecuencia de las responsable de su actividad trimestre: constipación y dispepsia.
contracciones uterinas, lo que clínica y, el cuál es detectable en Mujeres adultas: 200 µg
permite su utilización en la el plasma. El 80 % del fármaco colocados en la parte
inducción del parto o en la aparece en la orina. posterior del fórnix vaginal
interrupción del embarazo en cada 12 horas hasta
combinación con otros fármacos conseguir el aborto.
abortivos.
Fármaco Mecanismo de Acción Farmacocinética Dosis Efectos adversos

Raloxifeno el raloxifeno reduce la Biodisponibilidad: 60%. 60 mg/día. Puede ser Sofocos, calambres
resorción ósea e incrementa Sufre metabolismo de primer necesario un suplemento de musculares de las piernas,
la densidad ósea en la mujer paso. calcio si la ingesta de este ganancia de peso, edema
postmenopaúsica sin La mayor parte del fármaco mineral en la dieta es periférico, sinusitis, rash
estimular el endometrio o el es eliminada en las heces. inadecuado. maculopapular, diaforesis,
tejido mamario. Estos mialgia, insomnio,
efectos se deben a que el flatulencia.
fármaco se une a los
receptores estrogénicos lo
que produce una expresión
de los genes dependientes
de estos receptores,
expresión que es diferente
según el tipo del gen. En el
hueso, el Raloxifeno
muestra un efecto análogo
al tamoxifeno y a los
estrógenos. En los
receptores del tejido
mamario y uterino, el
Raloxifeno se comporta
como un antagonista y
bloquea los efectos
uterotróficos de los
estrógenos casi en su
totalidad.
Fármaco Mecanismo de Acción Farmacocinética Efectos adversos Dosis
Penicilina la penicilina G es un antibiótico Penicilina G potásica o sódica: Reacciones de penicilina G sódica o

beta-lactámico de acción Las farmacocinéticas de las hipersensibilidad, incluyendo potásica:
principalmente bactericida. penicilina G sódica y penicilina los siguientes: erupciones la dosis recomendada es de
Inhibe la tercera y última etapa G potásica por vía parenteral de piel (rash maculopapular 6-24 millones de unidades
de la síntesis de la pared celular son iguales. Las a dermatitis exfoliativa), /día IM o IV administrada en
bacteriana mediante la unión a concentraciones máximas se urticaria, edema laríngeo, dosis divididas cada 4 horas
determinadas proteínas de la producen a los 15-30 minutos fiebre, eosinofilia; o por infusión intravenosa
pared celular. Estas proteínas después de una dosis reacciones de tipo continua.
de unión son responsables de intramuscular. enfermedad del suero penicilina G procaína:
varios pasos diferentes en la Aproximadamente el 45-68% (incluyendo escalofríos, La dosis recomendada es
síntesis de la pared celular y se del fármaco circulante está fiebre, edema, artralgiasy de 600,000-1.2 millones de
encuentran en cantidades de unido a proteínas del plasma, postración); y anafilaxis, y unidades IM día
varios cientos a varios miles de principalmente a la albúmina. muerte. determinado en 1-2 tomas
moléculas por célula bacteriana. El fármaco se excreta en la durante 7-10 días.
La actividad intrinisica de la orina principalmente a través
penicilina G, así como las otras de la secreción tubular. Un
penicilinas contra un organismo pequeño porcentaje se excreta
particular depende de su en las heces, bilis, y la leche
capacidad para obtener acceso materna.
a la pared de la célula y poder Penicilina G procaína:
formar estas proteínas. penicilina G procaína se
administra solamente por vía
intramuscular. En el sitio de la
inyección IM se forma un
depósito a partir del cual se
libera lentamente el fármaco
activo pasando a la circulación
sistémica. Las concentraciones
séricas máximas de penicilina
se alcanzan dentro de las 1-4
horas y se detectan durante un
máximo de 5-7 días después
de la administración de la
penicilina-procaína.
La penicilina G benzatina: esta
forma se administra solamente
por vía intramuscular. En el
sitio de la inyección IM se
forma un depósito a partir del
cual se libera lentamente el
fármaco activo pasando a la
circulación sistémica.
Clindamicina la clindamicina se une a las Una vez absorbida, la náusea y vómitos y dolor
subunidades 50S de los clindamicina se distribuye abdominal, diarrea. 150—450 mg cada 6 horas
ribosomas bacterianos, ampliamente en órganos y
inhibiendo la síntesis de tejidos, observándose las
proteínas. Dependiendo de su mayores concentraciones en
concentración en el lugar de su los huesos, bilis y orina. Las
actuación y de la susceptibilidad concentraciones en el líquido
del microorganismo, la cefalorraquídeo son bajas, por
clindamicina es bacteriostática o lo que la clindamicina no es
bactericida. apropiada para el tratamiento
de las meningitis, aunque si es
eficaz en la encefalitis
toxoplasmática. En los sujetos
con la función renal normal, la
semi-vida de eliminación es de
2-3 horas. En los niños
prematuras, la semi-vida
plasmática es tres veces más
larga. La insuficiencia renal y,
sobre todo, la insuficiencia
hepática prolongan la
eliminación de la clindamicina.
Amoxicilina Los antibióticos beta-lactámicos Se absorbe rápidamente Eritema multiforme, 500 mg cada 12 horas o 250
como la amoxicilina son después de la administración dermatitis exfoliativa, rash mg cada 8 horas. En el caso
bactericidas. Actúan inhibiendo oral, alcanzando los niveles maculopapular con eritema, de infecciones muy severas
la última étapa de la síntesis de máximos en 1-2.5 horas. necrolisis epidérmica tóxica, o causadas por gérmenes
la pared celular bacteriana Difunde adecuadamente en la síndrome de Stevens- menos susceptibles, las
uniéndose a unas proteínas mayor parte de los tejidos y Johnson, vasculitis y dosis pueden aumentarse a
específicas llamadas PBPs líquidos orgánicos. No difunde urticaria. 500 mg cada 8 horas
(Penicillin-Binding Proteins) a través de tejido cerebral ni
localizadas en la pared celular. líquido cefalorraquídeo, salvo
Al impedir que la pared celular cuando están las meninges
se construya correctamente, la inflamadas. La vida medía de
amoxicilina ocasiona, en último amoxicilina es de 61,3 min. El
término, la lisis de la bacteria y 75% aproximadamente de la
su muerte. dosis de amoxicilina
administrada se excreta por la
orina sin cambios medíante
excreción tubular y filtración
glomerular.
Eritromicina se une a la subunidad 50S del La eritromicina se inactiva Urticaria, el rash 250-500 mg (como base,
ribosoma bacteriano inhibiendo fácilmente en el medio ácido maculopapular, el e ritema y estolato o estearato) cada 6
la síntesis de proteínas. Es del estómago por lo que se la nefritis intersticial, náusea, horas o 400-800 mg
efectiva frente a un amplio han desarrollado varios vómito. (etilsuccinato) cada 6 hora
espectro de microorganismos y, derivados. La absorción tiene
al igual que otros antibióticos lugar sobre todo en el
que inhiben la síntesis de duodeno, dependiendo la
proteínas, la eritromicina es biodisponibilidad del tiempo de
bacteriostática. Su actividad vaciado gástrico, del derivado
frente a gérmenes gram- de eritromicina administrado y
positivos es mayor que frente a de la presencia de alimento en
los gram-negativos, debido a su el duodeno. La distribución de
mejor penetración en los la eritromicina es extensa
primeros. después de la administración
oral o parenteral. La unión a
proteínas es 73-81%. La sal
estolato se une en un 96%. Se
elimina por bilis.
Azitromicina Actúa mediante la inhibición de Después de la administración Diarrea y heces sueltas, 1,5 g, la cual debe ser
la síntesis de proteínas por la oral la absorción del antibiótico molestias abdominales administrada en forma de
bacteria gracias a su unión a la es rápida. La biodisponibilidad (dolor/retortijones), náuseas, 500 mg (en una sola toma)
subunidad 50s ribosomal y evita de las cápsulas es del 37%. El vómitos y flatulencia. al día durante 3 días
la translocación de péptidos. fármaco no se metaboliza y es consecutivos.
eliminado sobre todo por las
heces. La eliminación urinaria
supone menos del 10% de la
dosis.
Claritromicina Inhibe la síntesis de proteínas La absorción oral de Náuseas, vómitos, diarrea, 250-500 mg PO cada 6
de las bacterias por unirse el claritromicina mejora con el dolor abdominal, horas. Las infecciones
sitio P en la subunidad 50 S del estómago lleno, lo qué está alteraciones del gusto, severas pueden requerir
ribosoma bacteriano. relacionado, al menos en cefalea, erupción cutánea, dosis más altas (por
Actualmente se acepta que los parte, con mayor estabilidad en candidiasis oral y vaginal. ejemplo, 0,5 a 1 g PO cada
macrólidos del grupo de la el medio ácido. La máxima 6 horas). La dosis máxima
eritromicina bloquean el proceso concentración plasmática es de 4 g / día.
de traslocación del peptidil-ARNt (Cmáx) se alcanza con
en el ribosoma. El efecto de los cualquiera de los macrólidos
macrólidos puede ser 1,5-3 h después de su
bacteriostático o bactericida, administración por VO. La
según la especie bacteriana distribución es buena en todo
sobre la que actúen, del tamaño el organismo y su unión a
del inóculo, de la fase de proteínas es 60-90 %. Se
crecimiento en que se elimina por excreción renal.
encuentren las bacterias y de la
concentración que alcance el
antibiótico en el lugar de la
infección.
cefalexina Es un antibiótico beta-lactámico se absorbe rápida y Prurito anal y genital, 250-500 mg PO cada 6
como las penicilinas, es completamente en el tracto moniliasis genital, vaginitis y horas. Las infecciones
principalmente bactericida. gastrointestinal. Las flujo vaginal, mareos, fatiga severas pueden requerir
Inhibe la tercera y última etapa concentraciones más altas en y cefalalgia, neutropenia, y dosis más altas (por
de la síntesis de la pared celular suero se alcanzan 1 h después eosinofilia. Algunos ejemplo, 0,5 a 1 g PO cada
bacteriana uniéndose de administrada. Las pacientes pueden 6 horas). La dosis máxima
preferentemente a las proteínas concentraciones en suero son experimentar una ligera es de 4 g / día.
de unión a penicilina (PBP ligeramente más bajas cuando elevación de las SGOT y
específicas) que se encuentran la cefalexina se administra con SGP
dentro de la pared celular alimentos, aunque la cantidad
bacteriana. Estas proteínas de absorbida no varía.
unión a penicilinas son
responsables de varios pasos
en la síntesis de la pared celular
y se encuentran en cantidades
de varios cientos a varios miles
de moléculas por célula
bacteriana.
Cefadroxilo La acción bactericida de las Se absorbe rápidamente tras prurito y moniliasis genitales, la dosis usual es de 1 g al
cefalosporinas se debe a la su administración oral. Más vaginitis y neutropenia día en dos dosis divididas
inhibición de la síntesis de la del 99% de cefadroxilo se moderada y transitoria, (500 mg dos veces al día).
pared celular. excreta por orina sin isfunción hepática En infecciones moderadas o
metabolizar dentro de las 24 incluyendo colestasis y severas, la dosis
horas. Las concentraciones elevaciones de las recomendada es de 1 a 2 g
máximas en orina son de transaminasas séricas al día en dos dosis divididas
alrededor de 1.800 mg/ml agranulocitosis, eritema (500 mg a 1 g cada 12
después de administrar una multiforme, síndrome de horas). El tratamiento se
dosis única de cefadroxilo de Stevens-Johnson y debe mantener durante 10
500 mg por vía oral. artralgias. días
trimetroprima La actividad antimicrobiana de la Cmáx: 1 a 4 horas. Megaloblastosis, leucopenia, 800/160 mg c/ 12 h por 10

sulfametoxazol combinación de trimetoprim y El sulfametoxazol se distribuye trombocitopenia, dermatitis días
sulfametoxazol es consecuencia ampliamente en todos los exfoliativa, Sx. de Stevens-
de sus acciones sobre dos tejidos y fluídos del organismo Johnson y necrólisis
pasos de la vía enzimática para incluyendo los fluídos sinovial, epidérmica tóxica (síndrome
la síntesis de ácido pleural, peritoneal y ocular. de Lyell), náuseas y vómito;
tetrahidrofólico. La sulfonamida Unión a proteínas: 40 y 70% es rara la diarrea. La glositis
inhibe la incorporación de PABA respectivamente. y la estomatitis son bastante
en el ácido fólico y el trimetoprim Ambos fármacos se eliminan frecuentes; cefalea,
impide la reducción de preferentemente por vía renal depresión y alucinaciones,
dihidrofolato para formar después de haber manifestaciones causadas
tetrahidrofolato. Además, el experimentado un cierto por las sulfonamidas.
trimetoprim es un inhibidor metabolismo en el hígado.
altamente selectivo de la
dihidrofolato reductasa de los
organismos inferiores.

Isoniazida Inhibe la síntesis de los Después de una Exantemas y fiebre. Se han Niños: 10-15 mg/kg
ácidos micólicos, administración oral, la informado casos de lupus Adultos:5-10 mg/kg
componentes esenciales de isoniazida se absorbe eritematoso sistémico Dosis Máxima: 300mg
las paredes celulares de las rápidamente, alcanzando los farmacógeno. Hepatitis. Es
micobacterias. Es un máximos niveles séricos 1-2 más probable que ocurra
profármaco activado por horas después. En el neuropatía periférica en
KatG, la catalasa-peroxidasa hígado, la isoniazida es pacientes acetiladores
micobacteriana. La forma metabolizada por lentos y aquellos con
activada de la isoniazida acetilación, ocasionando trastornos predisponentes,
forma un complejo covalente metabolitos inactivos. La como desnutrición,
con una proteína semi-vida de eliminación es alcoholismo, diabetes, sida,
transportadora de radicales de 1-4 horas, dependiendo y uremia. La neuropatía se
acilo (AcpM, acyl carrier de que el paciente sea un debe a una deficiencia
protein) y KasA, una acetilador rápido o lento. relativa de piridoxina, es fácil
sintetasa de proteínas Aproximadamente el 75% de revertir con la
portadoras de cetoacilos β, del fármaco se excreta en la administración de piridoxina
que bloquea la síntesis del orina en forma de isoniazida a dosis tan bajas como 10
ácido micólico y causa la sin alterar y de metabolitos, mg/día. Los efectos
muerte de la bacteria. mientras que el resto se secundarios en el sistema
elimina en la heces, saliva y nervioso central, que son
esputo. menos frecuentes,
comprenden pérdida de la
memoria, psicosis y
convulsiones. Estos efectos
también responden a la
piridoxina.
Rifampicina Se une a la subunidad β de Cmáx: 2-4 horas. Confiere una coloración Niños: 15 mg/kg
la polimerasa de RNA que Los alimentos afectan tanto naranja inocua a la orina, Adultos: 10 mg/kg
depende de DNA (rpoB), la rapidez como la extensión sudor y lágrimas. Efectos Dosis Máxima: 600mg
para formar un complejo de la absorción. El fármaco adversos ocasionales:
estable de fármaco-enzima. se distribuye muy bien en la eritemas, trombocitopenia y
La unión del fármaco mayoría de los órganos y nefritis.También causa en
suprime la formación de tejidos incluyendo los ocasiones ictericia
cadenas en la síntesis de pulmonares, el hígado, el colestásica y hepatitis y a
RNA. hueso, saliva y los fluídos menudo provoca proteinuria
peritoneal y pleural. de cadena ligera. Si se
Sufre metabolismo de primer administra más
paso. esporádicamente que dos
Su semi-vida plasmática es veces por semana, provoca
de 3-5 horas. En su un síndrome gripal
mayoría, la rifampina y su caracterizado por fiebre,
metabolito desacetilado son calosfríos, mialgias, anemia
eliminados en las heces y trombocitopenia. Su
(60%) siendo un 30% administración se ha
aproximadamente eliminado vinculado con necrosis
en la orina. tubular aguda.
Pirazinamida Es inactiva a un pH neutro Las concentraciones Hepatopatía, aparece como Niños: 25-30 mg/kg
pero a un pH de 5.5 inhibe al plasmáticas máximas se ictericia, incrementa Adultos:20-30 mg/kg
bacilo tuberculoso a una alcanzan en las dos concentraciones a la Dosis Máxima: 1.5-2 g
concentración aproximada primeras horas, y las alanina/aspartato; inhibe
de 20 µg/ml. El fármaco es concentraciones plasmáticas excreción de uratos por lo
captado por los macrófagos máximas de su metabolito que puede haber
y ejerce su actividad contra principal se alcanzan entre hiperuricemia y puede llegar
las micobacterias que las 4 y 8 horas. La semi-vida a originar episodios agudos
residen en el ambiente ácido plasmática de la de gota. Además: artralgias,
de los lisosomas. La pirazinamida es de 9-10 anorexia, náusea y vómito,
pirazinamida se convierte en horas pero puede aumentar disuria, malestar general y
ácido pirazinoico, este : hasta 26 horas en casos de fiebre.
inhibe la sintasa tipo I de insuficiencia renal. En el
ácidos grasos que conduce hígado, la pirazinamida es
a la interferencia en la hidrolizada a ácido
síntesis de ácido micólico; pirazinoico que constituye el
disminuye el pH intracelular principal metabolito activo, y
(acidificación); e inhibe el este ácido es
transporte por la membrana, subsiguientemente
causada por HPOA hidroxilado para su
excreción renal.
Etambutol Es captado por la bacteria y Las concentraciones séricas Neuritis retrobulbar (óptica), Niños: 20-30 mg/kg
se comporta como un máximas se obtienen a las que produce pérdida de la Adultos:15-25 mg/kg
bacteriostático después de 2-4 horas. La semi-vida de agudeza visual y ceguera a Dosis Máxima: 1200mg
un período de 24 h. Limita a eliminación es de 3.5 horas, los colores rojo y verde. Es
las arabinosil transferasas pudiendo aumentar hasta 15 más probable que ocurra el
(la III) de las micobacterias horas en la insuficiencia efecto adverso relacionado
que son codificadas por el renal. El etambutol se con la dosis de 25 mg/kg/día
operón embCAB. Las metaboliza parcialmente en administrada por varios
arabinosil transferasas el hígado, siendo eliminado meses. Otros efectos
participan en la reacción de en la orina (65% de la dosis) secundarios observados son
polimerización del y en las heces. prurito, dolor articular,
arabinoglucano, un trastornos GI, dolor
componente esencial de la abdominal, malestar
pared celular de las general, cefalea, mareos,
micobacterias. confusión mental,
desorientación y posibles
alucinaciones. Pocas veces
aparecen insensibilidad y
hormigueo de los dedos de
la mano por neuritis
periférica
Ciprofloxacino Las quinolonas bloquean la Biodisponibilidad: 70% Frecuentes: náuseas leves, Salmonella thypi: 1-2 gr x 10
síntesis de DNA bacteriano Cmáx: 0.5 a 2.5 horas. vómito y/o dolor abdominal. días.
por inhibición de la Se excreta por orina y La causa más frecuente de Shigella: 500mg c/12hrs por
topoisomerasa II bacteriana heces. colitis por C. difficile es la 3 días
(DNA girasa) y la ciprofloxacina. Poco E.coli: 500mg, 2 veces al día
topoisomerasa IV. La frecuentes: cefalea leve y por 3 días.
inhibición de la DNA girasa mareo. Rara vez provoca Salmonella sp. 500 mg dos
previene la relajación del alucinaciones, delirio y veces al día por 7 días.
DNA positivamente convulsiones y suceden
superenrollado necesario principalmente en los
para la transcripción y la pacientes que también
replicación normales. La toman teofilina o algún
inhibición de la antiinflamatorio no
topoisomerasa IV interfiere esteroideo. En algunos
con la separación del DNA casos también aparecen
cromosómico replicado en exantemas. Un efecto
las células hijas respectivas secundario reconocido es la
durante la división celular rotura o tendonitis del
tendón de Aquiles. Estos
fármacos causan artropatía
en diversas especies de
animales inmaduros. Por
esta razón, el uso de
quinolonas de niños estaba
contraindicado. En las
embarazadas no se
administra ciprofloxacina.
Rara vez provocan
leucopenia, eosinofilia y
elevación leve de las
transaminasas séricas. Se
han observado algunos
casos de prolongación del
intervalo QTc (que es el
intervalo QT corregido para
la frecuencia cardiaca)
Trimetroprim/sulfametoxa La actividad antimicrobiana Cmáx: 1 a 4 horas. Megaloblastosis, leucopenia, Alternativa para Shigella sp.
zol de la combinación de El sulfametoxazol se trombocitopenia, dermatitis 800/160 mg c/ 12 h por 10
trimetoprim y sulfametoxazol distribuye ampliamente en exfoliativa, Sx. de Stevens- días
es consecuencia de sus todos los tejidos y fluídos del Johnson y necrólisis Salmonella sp. 800/160 mg
acciones sobre dos pasos organismo incluyendo los epidérmica tóxica (síndrome c/ 12 h por 10 días.
de la vía enzimática para la fluídos sinovial, pleural, de Lyell), náuseas y vómito; Alternativa E. coli: 800/160
síntesis de ácido peritoneal y ocular. Unión a es rara la diarrea. La glositis mg c/ 12 h por 10 días.
tetrahidrofólico. La proteínas: 40 y 70% y la estomatitis son bastante
sulfonamida inhibe la respectivamente. frecuentes; cefalea,
incorporación de PABA en el Ambos fármacos se eliminan depresión y alucinaciones,
ácido fólico y el trimetoprim preferentemente por vía manifestaciones causadas
impide la reducción de renal después de haber por las sulfonamidas.
dihidrofolato para formar experimentado un cierto
tetrahidrofolato. Además, el metabolismo en el hígado.
trimetoprim es un inhibidor
altamente selectivo de la
dihidrofolato reductasa de
los organismos inferiores.
Doxiciclina inhibe la síntesis de se absorbe en gran cantidad La náusea, vómito y diarrea Yersinia sp. 300 mg +
proteínas bacterianas al (90 %), se realiza en las son los motivos más aminoglucósidos
unirse al ribosoma primeras porciones del frecuentes de interrupción
bacteriano 30S e impedir el intestino delgado. de las tetraciclinas. s se
acceso del aminoacil tRNA Vida media: 18-22 h en unen con facilidad al calcio
al sitio aceptor (A) en el sujetos con función renal depositado en el hueso de
complejo de ribosoma- severamente alterada. Se reciente formación o los
mRNA. Penetra por difusión metaboliza en el hígado, dientes de los niños
pasiva en las bacterias probablemente por pequeños. Cuando se
gramnegativas a través de conjugación con el ácido administran durante el
conductos hidrófilos glucurónico. La proporción embarazo pueden
formados por las porinas, y de fármaco metabolizado acumularse en los dientes
por transporte activo, puede ser 50 %. Se elimina fetales y causar
gracias a un sistema 90 % en las heces, por lo fluorescencia, cambios de
dependiente de energía que cual ante fallo renal se utiliza color y displasia del esmalte
“bombea” todas las este antibiótico cuando se veteado de dientes; también
tetraciclinas a través de la piensa en una tetraciclina. se pueden depositar en el
membrana citoplásmica. hueso provocando osteítis,
donde producen deformidad
o inhibición del crecimiento.
acidosis tubular renal
Metronidazol El metronidazol es un La unión a proteínas náusea, cefalea, xerostomía C. difficile 250 mg cuatro
nitroimidazol antiprotozoario plasmáticas es inferior a 10 o un sabor metálico. Los veces al día díez días
que tiene una potente % y el volumen de efectos adversos
actividad antibacteriana distribución es 1,1 ± 0,4 infrecuentes son vómito,
contra anaerobios, entre L/kg. diarrea, insomnio, debilidad,
ellos las bacterias del Se metaboliza en el hígado mareo, moniliasis,
género Bacteroides y por hidroxilación, oxidación y exantema, disuria, orina
Clostridium. El metronidazol glucuronidación. Los oscura, poliuria, vértigo,
lo absorben de manera principales metabolitos son: parestesias y neutropenia.
selectiva las bacterias 2-hidroxi-metabolito y un Son infrecuentes la
anaerobias y los metabolito de ácido acético. pancreatitis y los efectos
protozoarios sensibles. Una Más de 50 % de la dosis tóxicos graves sobre el
vez fagocitado por los administrada se excreta por sistema nervioso central
anaerobios, es reducido en la orina en forma de (ataxia, encefalopatía y
forma no enzimática al metronidazol intacto convulsiones). El
reaccionar con la (aproximadamente 20 % de metronidazol tiene un efecto
ferredoxina reducida. Como la dosis) y sus metabolitos. similar al de disulfiram, de
resultado de esta reducción Alrededor de 20 % de la tal modo que pueden
se forman productos nocivos dosis se excreta por las presentarse náusea y vómito
para las células heces. si se ingieren bebidas
anaeróbicas, lo que permite alcohólicas durante el
su acumulación selectiva en tratamiento.
los anaerobios. Los
metabolitos del metronidazol
se absorben en el DNA
bacteriano, y crea moléculas
inestables.
loperamida Agonista opioide µ y δ Las concentraciones Náuseas, boca seca, Control y alivio sintomático
Aumenta la actividad circular máximas se alcanzan a las 2 anorexia, dolor abdominal, de la diarrea aguda
y longitudinal. Disminuye el horas de la administración distensión abdominal, inespecífica. Diarrea crónica
tránsito gastrointestinal, de una solución oral y a las estreñimiento y mareos. asociada a una enfermedad
aumenta el tiempo de 4.5 horas de la inflamatoria. 4 mg por vía
contacto y reduce la administración de una oral, como dosis inicial.
secreción de agua y sales. cápsula. Aproximadamente Seguidamente 2 mg
el 97% se une a las después de cada deposición
proteínas del plasma. El líquida. La dosis máxima
fármaco experimenta un diaria es de 16 mg.
metabolismo hepático, con
una semivida de 10.8
horas. El 30% de la dosis se
el elimina las heces sin
alterar.
Subsalicilato de Bismuto Promueve la absorción y El bismuto se une Coloración de las heces 524 mg de subsalicilato de
reduce la secreción de agua extensamente a las como resultado de la bismuto (2 comprimidos
y electrolitos en el intestino, proteínas plasmáticas (> formación de sulfuro de masticables) cada 30-60
primordialmente a través de 90%). La eliminación de bismuto, una sal de color minutos. No exceder las 8
la inhibición de la síntesis de bismuto es principalmente a negro insoluble. dosis/día.
prostaglandinas. El salicilato través de vías urinarias y Estreñimiento.
que se produce inhibe la biliares.
síntesis de prostaglandina
responsable de la
inflamación e hipermotilidad
intestinal. El salicilato puede
tener también un efecto
estimulante y antisecretor de
la absorción de líquidos y
electrólitos a través de la
pared intestinal.
Igualmente se ha reconocido
que el subsalicilato de
bismuto funciona como un
agente protector de la
mucosa intestinal.
Ofloxacina Inhibición de la Biodisponibilidad: 70% náuseas leves, vómito y/o 300 mg dos veces al día
topoisomerasa IV y la DNA- Cmáx: 0.5 a 2.5 horas. dolor abdominal. cefalea durante 3 días. Para la
girasa bacterianas. Se excreta por orina y leve y mareo. Rara vez profilaxis de la diarrea del
heces. provoca alucinaciones, viajero se recomienda una
delirio y convulsiones y dosis de 300 mg una vez a
suceden principalmente en día durante todo el período
los pacientes que también de riesgo, continuando el
toman teofilina o algún tratamiento 1 o 2 días
antiinflamatorio no después de volver a casa
esteroideo. En algunos
casos también aparecen
exantemas. Un efecto
secundario reconocido es la
rotura o tendonitis del
tendón de Aquiles. Estos
fármacos causan artropatía
en diversas especies de
animales inmaduros. Por
esta razón, el uso de
quinolonas de niños estaba
contraindicado.

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