Omeprazol- Farmacocinética y farmacodinámica.

Presentaciones
Vial de 40 mg, polvo y disolvente (agua destilada) de 10 ml para solución inyectable.
Cápsulas de 20 mg.
Mecanismo de acción:
La función de la célula parietal consiste en secretar HCl, debido a los estímulos
externos y a unos segundos mensajeros intracelulares. La K+ H+ ATpasa es la
enzima responsable final del proceso secretor del estómago, y su inhibición origina
la inhibición de la secreción ácida.
Sabiendo esto, el omeprazol una vez en el torrente sanguíneo, debido a su afinidad
por los medios ácidos se capta en los canalículos secretores de la célula parietal y
ahí capta un protón y forma el compuesto sulfonamida, concentrándose en el
canalículo, ya que al estar cargada no puede atravesar la membrana.
El omeprazol activado se liga de forma irreversible, a la H+K´+ ATpasa y la inactiva.
Farmacodinamia:
El efecto antisecretor de omeprazol ocurre dentro de una hora y el efecto máximo
ocurre dentro de las dos horas. A las 24 horas, la inhibición de la secreción es
aproximadamente del 50% del máximo y la duración de la inhibición dura hasta 72
horas. Aunque el omeprazol tiene una vida media de plasma muy corta, el efecto
anti-secretora dura mucho tiempo debido a la unión prolongada a parietal enzima H
+ / K + ATPasa.
La inhibición del ácido es independiente del estímulo utilizado para activar la
secreción ácida. Con dosis repetidas orales se ha observado, como el efecto
antisecretor aumenta durante los primeros 4 días de la administración y luego se
estabiliza.
No se han encontrado efectos significativos del omeprazol). sobre la pepsina, factor
intrínseco, péptidos y hormonas intestinales ni sobre la velocidad de vaciamiento
gástrico ni esfínter esofágico inferior.
Farmacocinetica
Los estudios en humanos demuestran como el omeprazol se absorbe rápidamente,
con el pico plasmático a los 30 minutos en las formas de suspensión tarnponadas y
de 1—3 horas en las cápsulas con recubrimiento entérico. La biodisponibilidad
absoluta (en comparación con la administración intravenosa) de la cápsula de
liberación retardada es del 30-40% a dosis de 20-40 mg, debido al metabolismo
presistémico. Este valor aumenta ligeramente cuando se administra

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repetidamente.El volúmen de distribución es de 0,3 litros/Kg y la vida media
plasmática menor de 1 hora, desapareciendo totalmente a las 3—4 horas.
Se metaboliza en un hígado, donde interacciona con el citocromo P—450, y tiene 2
metabolitos principales la sulfona y el hidroxiomeprazol que son inactivos. El 80%
de la dosis se elimina por la orina y el resto por via biliar. La biodisponibilidad de
una sola dosis es del 35% y después de dosis repetidas llega al 60%.
es ampliamente metabolizado por el sistema enzimático del citocromo P450 (CYP).
Las dos principales isoenzimas CYP involucradas son CYP2C19 y CYP3A4.
Efectos adversos
Algunos de los efectos adversos más comunes del omeprazol (los registrados en
más del 1% de quienes lo toman) son cefalea, diarrea, dolor de estómago y náusea.
El omeprazol puede retrasar la eliminación de los fármacos que se metabolizan por
oxidación hepática por el citocromo P-450, como el diazepam, la fenitoína o la
warfarina. La disminución de la acidez intragástrica por el omeprazol también puede
interferir con la absorción de los ésteres de la ampicilina, las sales de hierro, el
ketoconazol.
Contraindicaciones
Se debe tomar antes de los alimentos. Las cápsulas no deben romperse ni
aplastarse porque el pH natural de la boca y del esófago desintegraría la
microencapsulación, y el fármaco quedaría expuesto a su degradación por el jugo
gástrico.
El omeprazol está contraindicado en pacientes que hayan presentado con
anterioridad reacciones de hipersensibilidad al medicamento. No se recomienda su
uso durante períodos prolongados superiores a 8 semanas.
Se debe evitar el consumo de alcohol y se debe tomar entre 30 y 60 minutos antes
de ingerir alimentos.

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