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Farmacodinâmica
parte II
Serviço de Farmacologia
ANTAGONISTA
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11-10-2009
ANTAGONISTA
● Fármaco que reduz o efeito produzido por um outro fármaco,
geralmente um agonista
Adrenalina Receptor
(agonista)
Não produz
qualquer
efeito
Propranolol A Célula
(antagonista)
ANTAGONISMO COMPETITIVO
• Agonista e antagonista ligam-se ao mesmo
receptor de forma mutuamente exclusiva
• competem para o mesmo local de ligação
• ligam-se a diferentes locais do receptor que se
sobrepõem parcialmente
• ligam-se a diferentes locais do receptor mas, a ligação
do antagonista promove alterações no local de ligação
do agonista, impedindo a sua acção
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ANTAGONISTA COMPETITIVO
REVERSIBILIDADE
• ANTAGONISMO REVERSÍVEL
• ligação reversível do antagonista
• é possível reverter o antagonismo por aumento da
concentração do agonista
• ANTAGONISMO IRREVERSÍVEL
• ligação irreversível do antagonista
• na ausência de receptores de reserva, o aumento da
concentração do agonista não reverte o antagonismo
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ANTAGONISMO REVERSÍVEL
ANTAGONISMO REVERSÍVEL
100 Agonista
Efeito %
50
Conc. crescentes
de Agonista
+
Antagonista
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11-10-2009
ANTAGONISMO IRREVERSÍVEL
ANTAGONISMO IRREVERSÍVEL
Agonista
100
Efeito %
50
Agonista
+
Antagonista
Irreversível
0
5
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ANTAGONISMO
NÃO COMPETITIVO
• Agonista e antagonista podem ligar-se
(ao mesmo receptor) em simultâneo
• a ligação do antagonista reduz ou impede a acção do
agonista
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ANTAGONISMO QUÍMICO
Hg
Hg
SH
Dimercaprol
Hg Hg
SH
SH SH
SH
Enzima
ANTAGONISMO FISIOLÓGICO
Intestino
relaxamento contracção
Efeitos antagónicos
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ANTAGONISMO FARMACOCINÉTICO
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POTÊNCIA DE ANTAGONISTAS
POTÊNCIA DE ANTAGONISTAS
100
Agonista
Efeito %
50 Agonista na
presença de
Antagonista
0
-8 -7,7
1X10 -8 M 2X10 -8 M log [agonista] (M)
(EC50) (EC50)
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POTÊNCIA DE ANTAGONISTAS
POTÊNCIA DE ANTAGONISTAS
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11-10-2009
POTÊNCIA DE ANTAGONISTAS
POTÊNCIA DE ANTAGONISTAS
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11-10-2009
POTÊNCIA DE ANTAGONISTAS
5
Log (dr – 1)
declive = 1
-6 -5 -4 -3 -2
log A
POTÊNCIA DE ANTAGONISTAS
● Este gráfico deverá dar uma regressão linear com declive =1.
● Quando dr = 2 y = 0
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POTÊNCIA DE ANTAGONISTAS
5
PA2 = 5
Log (dr – 1)
declive = 1
-6 -5 -4 -3 -2
log A
POTÊNCIA DE ANTAGONISTAS
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POTÊNCIA DE ANTAGONISTAS
2
y = log (dr –1)
y = log (11- 1)
1 y = log (10)
y=1
0
o pA11 será dado pelo
-1 valor negativo da abcissa
quando y =1; neste caso,
-2 esse valor é igual a –7.
-9 -8 -7 -6 log A Então, o pA11 é igual a 7.
POTÊNCIA DE ANTAGONISTAS
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