Fármacos que afectan al sistema

gastrointestinal
Juan Pardo Nieves 1062668
Freilyn Pacheco Vidal 1087720
Manuel Emilio Castillo 1088442
Fármacos que reducen
la acidez gástrica
Antiácidos
Bases débiles que reaccionan con el ácido
estomacal para formar sal y agua.
El bicarbonato de sodio reacciona con HCl
para producir CO2 y NaCl. Se absorbe con
rapidez.
El carbonato de calcio es menos soluble y
reacciona con más lentitud para formar CO2 y
CaCl2. Puede causar hipercalcemia.
Las formulaciones con Mg(OH)2 o
Al(OH)3 reaccionan lentamente con HCl para
formar MgCl2 o AlCl3 y agua.
● Pueden causar alcalosis metabólica
● Las sales de aluminio pueden causar
estreñimiento
● Contraindicados con insuficiencia renal
Antagonistas de los receptores H2

Causan inhibición competitiva en el receptor

H2 de células parietales y suprimen la secreción
basal de ácido estomacal. Son muy selectivos (no
afectan los receptores H1 o H3).

Reducen la secreción de ácido a través de

dos mecanismos:

● Bloqueo de la liberación de histamina

● Bloqueo de la secreción de gastrina

Antagonistas de los receptores H2

Cimetidina, Ranitidina, Famotidina y Nizatidina se absorben con rapidez en el intestino.

Los antagonistas de los receptores H2 son eliminados por una combinación de metabolismo
hepático, filtración glomerular y secreción tubular renal.
Antagonistas de los receptores H2

Efectos adversos:
● Se presentan en menos del 3% de los pacientes
● Diarrea, cefalea, fatiga, mialgias y estreñimiento
● Pueden aumentar el riesgo de neumonía nosocomial
● IV también pueden causar:
○ Confusión
○ Alucinaciones
○ Agitación
Inhibidores de la bomba de protones

Los inhibidores de la bomba de protones son bases débiles lipófilas que son absorbidas a nivel
intestinal. Inhiben la secreción en ayuno y estimulada por los alimentos al bloquear la vía final común de
la secreción de ácido, la bomba de protones.

Se deben administrar una hora antes de comer.

Inhibidores de la bomba de protones

Usos clínicos: Efectos adversos:

● Reflujo gastroesofágico ● Diarrea, cefalea y dolor abdominal

● Úlcera péptica ● Reducción leve de la absorción de
○ Asociada a H. pylori cianocobalamina oral
○ Asociada a los AINES ● Reducción de la absorción de calcio
● Infecciones respiratorias e intestinales

● Dispepsia no ulcerosa
● Hemorragia de mucosa asociada al estrés
Fármacos protectores
de la mucosa
Sucralfato
El sucralfato es una sal de sacarosa que
forma complejos con el Al(OH)3 sulfatado.
En agua o en soluciones ácidas, forma
una pasta viscosa, adherente, que se fija
selectivamente a las úlceras.
Dosis: 1 g cuatro veces al día en ayunas.
Usos clínicos: Reduce la frecuencia de
hemorragia de tubo digestivo alto.
Efectos adversos: No se absorbe, así
prácticamente que no los tiene.
Contraindicaciones: No se recomienda con
otros fármacos.
Compuestos derivado del Bismuto

Subcitrato de bismuto: En combinación con omeprazol, está

Todavía se desconoce el efecto
exacto del bismuto en el tratamiento
de las infecciones por H. pylori.
Parece que está relacionado con la
toxicidad directa sobre la función de
la membrana, inhibición de la síntesis
de proteínas y de la pared
bacteriana.
indicado para la erradicación de
Helicobacter pylori y la prevención de
recidiva de úlceras pépticas en
pacientes con úlceras activas o
antecedentes de úlceras asociadas a
Helicobacter pylori.
Fármacos que estimulan la
motilidad del tubo digestivo
Fármacos colinomiméticos

La estimulación muscarínica produce

aumento del peristaltismo intestinal y
de la motilidad, induciéndose a
cuadros diarreicos y dolores cólicos.
A nivel de las glándulas secretoras
digestivas, como consecuencia de la
vasodilatación arterial general, se
produce un aumento de las
secreciones intestinales,
pancreáticas, digestivas y salivales
Macrolidos
son antibióticos principalmente bacteriostáticos;
inhiben la síntesis de proteínas bacterianas
mediante la unión a la subunidad 50S del
ribosoma.
Excepto la telitromicina, los macrólidos se
absorben poco por vía oral. La fidaxomicina se
absorbe mínimamente y es activa sólo en el
ámbito local del tubo digestivo. Los alimentos
tienen los siguientes efectos sobre la absorción
de los macrólidos:
● Para la claritromicina de liberación
extendida: aumentan la absorción
● Para la claritromicina de liberación
inmediata en comprimidos y suspensión:
no hay efecto
● Para la azitromicina en comprimidos y la
eritromicina (formulaciones como base o
como estearato): reducen la absorción
● Para fidaxomicina, los efectos son
mínimos
Los macrólidos son activos contra:

● Cocos aerobios y anaerobios ● Especie de Legionella

grampositivos, excepto la mayoría de los ● Corynebacterium diphtheriae
enterococos, muchas cepas de ● Especie de Campylobacter
Staphylococcus aureus (especialmente las ● Treponema pallidum
resistentes a la meticilina) y algunas ● Propionibacterium acnes
cepas de Streptococcus pneumoniae y S. ● Borrelia burgdorferi
pyogenes
Los macrólidos han sido considerados los
● Mycoplasma pneumoniae
antibióticos de elección para las infecciones por
● Chlamydia trachomatis
estreptococos de grupo A y neumococos
● Chlamydophila pneumoniae
cuando no pueden usarse las penicilinas.
Fármacos usados para síndrome de colon
irritable.
Si sufre de diarrea:

La loperamida sería el fármaco recomendado y la dosis debe de ser ajustada por el médico. Uno de
los nombres comerciales más conocidos es Fortasec, aunque hay más tipos.

Se puede mantener 3-4 semanas, no más.

Hay que hacer hincapié en la importancia de la dosis. A partir de los 8 comprimidos al día se puede
producir un íleon paralítico, ya que la loperamida reduce la motilidad del intestino. Es decir, se paraliza el
intestino, lo que puede ser un problema importante.
Si sufre estrenimento:

Fibras solubles como plantago ovata o metil celulosa, que

junto con una ingesta de agua de 1,5 litros al día.

Laxantes preferentemente los osmóticos como el

polimetilglicol.
Para el dolor:

● Espasmolíticos

Son medicamentos que relajan los músculos, por lo que reducen los
espasmos musculares en el tracto digestivo que pueden causar dolor
abdominal. El más conocido es la buscapina.

Hay que tomarlos unos 30 minutos antes de las comidas.

Es importante destacar que el uso de espasmolíticos puede producir efectos
secundarios como visión borrosa, sequedad en la boca, y en los hombres
puede aparecer un cuadro prostático importante.
Laxantes
Laxantes

Son fármacos que estimulan y Su acción farmacológica se da a través de tres

mejoran el tránsito gastrointestinal. vías:

Los laxantes pueden clasificarse Aumento del tono colinérgico gastrointestinal

según su principal mecanismo de Antagonismo de la inhibición de la motilidad
acción, pero muchos operan a través desempeñada por neurotransmisores
de más de uno. (Serotonina y Dopamina)

Modulación de neurotransmisores y hormonas

como la motilina, somatostatina y
colecistocinina.
Laxantes formadores de masa

Son coloides hidrófilos indigeribles que

absorben agua, formando un gel
voluminoso y emoliente que distiende el
colon y favorece el peristaltismo.

Son preparados usuales los productos

vegetales naturales (psilio, metilcelulosa)
y las fibras sintéticas (policarbófilo). La
digestión bacteriana de las fibras
vegetales en la luz del colon puede
desencadenar meteorismo y formación de
flatos.
Compuestos tensoactivos de las heces
(Reblandecedores)
Dichos fármacos reblandecen las heces
permitiendo la penetración de agua y lípidos. Se
pueden administrar por vía oral o rectal.

uso común el docusato (oral o enema) y los

supositorios de glicerina. En los pacientes
hospitalizados, suele prescribirse el docusato para
prevenir el estreñimiento y minimizar el pujo. El
aceite mineral es un aceite claro y viscoso que
lubrica las heces, retrasando la absorción de agua
de las mismas.
Laxantes osmóticos
Carbohidratos o sales no absorbibles
Los laxantes osmóticos son compuestos
solubles pero no absorbibles que producen una
mayor fluidez de las heces por un aumento
obligado del líquido fecal.
Usos: tratamiento del estreñimiento agudo o la
prevención del estreñimiento crónico.limpieza
intestinal antes de procedimientos médicos
Contraindicación: insuficiencia renal
Fármacos: hidróxido de magnesio {leche de
magnesia) sorbitol y la lactulosa, fosfato de
sodio
Efectos adversos: hiperfosfatemia,
hipocalcemia, hipernatremia e hipopotasemia.
arritmias cardiacas o insuficiencia renal aguda a
causa del depósito del fosfato de calcio en los
túbulos (nefrocalcinosis).
Polietilenglicol equilibrado

Estas soluciones isotónicas equilibradas contienen un

carbohidrato con actividad osmótica, inerte y no absorbible
(PEG) con sulfato de sodio, cloruro de sodio, bicarbonato de
sodio y cloruro de potasio.

No ocurren desplazamientos importantes de líquido

intravascular o de electrolitos, por tanto, son seguros en todos
los pacientes.

no produce cólicos importantes ni flatos.

Laxantes estimulantes
Derivados de la antraquinona
El aloe, senna y la cáscara se encuentran
naturalmente en las plantas. Estos laxantes no
se absorben bien, y después de la hidrólisis en el
colon producen una evacuación intestinal en un
lapso de seis a 12.
plantas como el Ruibarbo, Sen, Cascara sagrada
Derivados de difenilmetano
El bisacodilo se comercializa en formulaciones
de comprimidos y supositorios para tratar el
estreñimiento agudo y crónico.
Aceite de ricino, Fenolftaleina, Picosulfato
sodico
Efectos adversos: dependencia y destrucción
del plexo mientérico y dar por resultado atonía y
dilatación del colon. melanosis colónica
Activadores de los conductos del cloruro

La lubiprostona es un derivado del ácido La linaclotida es un aminoácido de 14 péptidos

prostanoico autorizado para utilizarse en el
estreñimiento crónico y el síndrome de colon
irritable (IBS) con predominio del estreñimiento.
Su acción es a través de la estimulación de los
conductos del cloruro
que se absorbe mal y estimula la secreción de
cloruro intestinal a través de diferentes
mecanismos,

incrementa la secreción de líquido rico en

cloruro hacia el intestino, lo cual estimula la
motilidad intestinal y abrevia el tiempo de
tránsito intestinal.
Antagonistas de receptores de opioides

Los receptores opioides μ periféricos sin afectar

a los efectos analgésicos ejercidos sobre el
sistema nervioso central.

El bromuro de metilnaltrexona y el alvimopán.

Usos: En estreñimiento provocado por los

opioides en pacientes que reciben cuidados
paliativos por enfermedades avanzadas y que
han tenido una respuesta inadecuada a otros
fármacos.
Agonistas del receptor 5-HT4 de la serotonina

El tegaserod es un agonista parcial de 5-HT4 de

la serotonina que tiene una gran afinidad por los
receptores 5-HT4 pero ninguna unión apreciable
a los receptores 5-HT3 o de dopamina.

La prucaloprida es un agonista de los

receptores 5-HT4 disponible en Europa (pero no
en Estados Unidos) para el tratamiento de
estreñimiento crónico en mujeres. A
Antidiarreicos
Agonistas opioides

La loperamida es un agonista opioide de venta

sin receta que no cruza la barrera
hematoencefálica y no tiene propiedades
analgésicas ni riesgo de dependencia

El difenoxilato es un agonista de opioide de

venta con prescripción que no tiene propiedades
analgésicas en las dosis estándar. Sin embargo,
las dosis más elevadas tienen efectos sobre el
sistema nervioso central y su uso prolongado
puede desencadenar una dependencia al
opioide.
Resinas Fijadoras de Sales Biliares

Las enfermedades del íleon terminal (p. ej., la

enfermedad de Crohn) o la resección quirúrgica
desencadenan la absorción deficiente de sales
biliares, las cuales pueden causar diarrea
secretora colónica. colestiramina, colestipol o
colesevelam disminuyen la diarrea causada por
el exceso de ácidos biliares fecales

colestiramina debe administrarse en las

primeras dos horas después de los otros
fármacos.

efectos adversos: consisten en meteorismo,

flatulencia, estreñimiento y retención fecal.
Octreótido

El octreótido es un octapéptido sintético con Las alteraciones de la secreción pancreática

acciones similares a la somatostatina. Reduce
la motilidad gastrointestinal e inhibe la
contracción de la vesícula biliar.:
Inhibición de los efectos de tumores
endocrinos.
pueden causar esteatorrea, deficiencia de
vitaminas liposolubles. l náuseas, dolor abdominal,
flatulencia y diarrea. empleo de octreótido a largo
plazo puede causar formación de lodo biliar o
cálculos biliares en más de 50% de los pacientes,

Otras causas de diarrea: estimula la motilidad,

stimula la motilidad, diarrea causada por el
síndrome de intestino corto o por sida

Otros usos: fístula pancreática, fístula

pancreática, hemorragia del tubo digestivo
Gracias por su atención