ANTIHISTAMÍNICOS:

Fármacos más empleados en el tratamiento de las enfermedades alérgicas; al inhibir los efectos
de la histamina. Ésta es una sustancia química presente en todos los tejidos corporales, que
interviene en muchos procesos fisiológicos, desde las reacciones alér gicas a la secreción ácida
del estómago; y a nivel del sistema nervioso central (SNC), determina en gran parte la sensación
de hambre y los ritmos sueño-vigilia.

Existen cuatro tipos de receptores de histamina, H1, H2, H3 y H4, aunque formalmente se
reconoce como antihistamínico al antagonista de los receptores H1 (relacionados con la rinitis y
con la dermatitis alérgica) y H2 (que actúa sobre la secreción de ácido clorhídrico, inhibe la
secreción ácida del estómago, se usan en las úlceras, gastritis y enfermedades por reflujo), aunque
en este último caso se utilizan cada vez menos para el tratamiento de la úlcera péptica, siendo
desplazados por los inhibidores de la bomba de protones (omeprazol y medicamentos similares).

Los antagonistas H1 bloquean las secreciones lacrimales, la saliva y otras, pero no las secreciones
gástricas. Un efecto adverso es que las antagonistas H1 de primera generación atraviesan la
barrera hematoencefálica produciendo sueño.

USOS:

Los antihistamínicos se emplean en el tratamiento sintomático de enfermedades alérgicas como

las rinitis y urticarias agudas o crónicas, y en el control del picor y del rascado de diversas
causas, ya que muchos de los efectos de las reacciones alérgicas (picor de ojos, goteo de nariz,
picor de piel) están causados por la acción de la histamina.

Por otra parte, los antihistamínicos se usan en el tratamiento y prevención del mareo del
movimiento (cinetosis) y de algunos vértigos, y en el tratamiento inicial del insomnio y de la
migraña. Se han empleado también como estimulantes del apetito, aunque esta indicación se
halla en entredicho. Los pocos antihistamínicos disponibles por vía parenteral (intramuscular o
intravenosa) se usan asimismo como complemento de la adrenalina y los corticosteroides, en el
tratamiento urgente de la anafilaxia, o choque alérgico generalizado grave.

CLASIFICACIÓN

Desde el punto de vista clínico se clasifican en antihistamínicos clásicos o de 1ª generación, y

antihistamínicos no sedantes o de 2ª generación.

Los antihistamínicos clásicos o de primera generación son fármacos que penetran bien en el
SNC y Atraviesan la barrera hematoencefálica, deprimen el sistema nervioso central (SNC),
produciendo sedación y tienen acciones anticolinérgicas (disminución de reactividad del
músculo liso). Por todo ello, causan diversos efectos indeseables como sedación, somnolencia,
aumento del apetito y efectos anticolinérgicos (sequedad de boca, visión borrosa, estreñimiento
y/o retención de orina); algunos de estos efectos también se han utilizado con fines terapéuticos,
como sus acciones de inhibición del vómito y el mareo, o la acción de secar las mucosas para
aliviar el goteo nasal. Por lo general, los antihistamínicos clásicos se transforman rápidamente en
el hígado en derivados (o metabolitos) inactivos, por lo que es necesario tomarlos tres o cuatro
veces al día.

Alguno de ellos puede usarse igualmente por vía parenteral (intramuscular o intravenosa), lo que
fomenta su empleo en la urticaria y otras reacciones alérgicas agudas.
 Los antihistamínicos de 1.ª generación más usados son la difenhidramina (empleada como hipnótico y
como antihistamínico) y su derivado, el dimenhidrinato, usado sobre todo en el mareo del movimiento; la
clorfeniramina y su análogo, la dexclorfeniramina, que es, prácticamente, el único antihistamínico utilizado
por vía parenteral (intramuscular o intravenosa); la clemastina; la hidroxicina (también empleada como
hipnótico y como antihistamínico), la azatadina, la ciproheptadina y el ketotifeno

 La dexclorfeniramina es prácticamente el único antihistamínico disponible por vía parenteral

(intramuscular o intravenosa); los demás pueden emplearse por vía oral, en comprimidos, jarabes y
gotas, o tópica, en cremas, colirios y nebulizadores nasales. Al ser un tratamiento sintomático,
pueden tomarse a demanda o de forma continua durante largos períodos, según la indicación.

Los antihistamínicos no sedantes o de segunda generación actúan más selectivamente

sobre los receptores H1 y penetran menos en el SNC, por lo que se consideran más seguros
desde el punto de vista del rendimiento laboral y escolar, la conducción de vehículos y otras
actividades diarias que dependen del grado de somnolencia y lasitud. Además presentan, en
general, menos interacciones medicamentosas que los fármacos clásicos. Por otra parte, sus
características farmacológicas permiten en la mayor parte de los casos su uso en dosis única
diaria. Los antihistamínicos de 2.ª generación se emplean sobre todo en la rinoconjuntivitis
alérgica y en la urticaria aguda y crónica, aunque sólo como tratamiento de mantenimiento, ya
que existen en comprimidos, gotas o jarabes, en aerosoles nasales y en colirio, pero carecen de
presentaciones por vía intramuscular o intravenosa.

os antihistamínicos de 2.ª generación disponibles por vía oral son, en orden alfabético: bilastina, cetir izina,
desloratadina, ebastina, fexofenadina, levocetirizina, loratadina, mizolastina y rupatadina.

Por otra parte, existen varios antihistamínicos de 2.ª generación activos por vía tópica, en colirios y/o
aerosoles nasales, como azelastina, emedastina, epinastina, levocabastina u olopatadina.

Todos los antihistamínicos comparten sus mecanismos de acción y presentan una eficacia más o
menos similar sobre los síntomas alérgicos.

https://www.ecured.cu/Antihistam%C3%ADnico

http://ocw.uv.es/ciencias-de-la-salud/farmacologia-clinica-aplicada-a-la-
enfermeria/leccion11.histamina.pdf

https://www.fbbva.es/microsite/alergiasfbbva/el-tratamiento-de-las-enfermedades-alergicas/46-los-
antihistaminicos/index.html
Antihistamínicos

Inhibe los efectos de la histamina

-> procesos fisiológicos -> reacciones alérgicas

-> secreción ácida del estómago

-> SNC: sensación de hambre y ritmos sueño-vigilia

Receptores de histamina: H1 – H2 – H3 – H4

Clasificación:

Clásicos o de primera generación:

Atraviesan la barrera Hematoencefálica, penetran bien y deprimen el SNC -> sedación ->
acciones anticolinérgicas

Efectos secundarios: sedación, somnolencia, aumento del apetito y efectos anticolinérgicos

(sequedad de boca, visión borrosa, estreñimiento y/o retención de orina)

Efectos con fines terapéutico -> inhibición del vómito y mareo

-> secar mucosas (aliviar goteo nasal)

Por lo general, los antihistamínicos clásicos se transforman rápidamente en el hígado en

derivados (o metabolitos) inactivos, por lo que es necesario tomarlos tres o cuatro veces al día.

Alguno de ellos puede usarse igualmente por vía parenteral (intramuscular o intravenosa), lo que
fomenta su empleo en la urticaria y otras reacciones alérgicas agudas.

No sedantes o de segunda generación:

Actúan más selectivamente sobre los receptores H1 y penetran menos en el SNC (más seguros
desde el punto de vista del rendimiento laboral y escolar, la conducción de vehículos y otras
actividades diarias que dependen del grado de somnolencia y lasitud)
Además presentan, en general, menos interacciones medicamentosas que los fármacos clásicos.
Por otra parte, sus características farmacológicas permiten en la mayor parte de los casos su
uso en dosis única diaria. Los antihistamínicos de 2.ª generación se emplean sobre todo en la
rinoconjuntivitis alérgica y en la urticaria aguda y crónica, aunque sólo como tratamiento de
mantenimiento, ya que existen en comprimidos, gotas o jarabes, en aerosoles nasales y en
colirio, pero carecen de presentaciones por vía intramuscular o intravenosa

Vías de administración:

Vía oral: Comprimidos – gotas – jarabes

Vía tópica: cremas – colirio – nebulizadores nasales

Vía parenteral (intramuscular o intravenosa) -> Dexlorfeniramina

Efectos secundarios comunes: Sedación , somnolencia, efectos anticolinérgicos

Usos clínicos:

 Alivio síntomas alérgicos:

– Urticaria, dermatitis
– Rinitis
– Conjuntivitis
 Tratamiento sintomático de la tos y del resfriado
 Tratamiento inicial de insomnio y migraña
 Antieméticos:
– Cinetosis
– Vértigo
 Hipnóticos
 Vía parenteral: complemento de adrenalina y corticoesteroides  Anafilaxia