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Benzodiacepinas:

Constituyen un grupo de fármacos emparentados químicamente, que tienen la capacidad de


producir una depresión selectiva subcortical del SNC., afectando fundamentalmente al
Hipotálamo, SARA y sistema límbico. Estos compuestos se caracterizan por poseer acciones
farmacológicas similares; ya que todas ellas poseen efectos ansiolíticos, sedantes,
anticonvulsivantes, producen amnesia, hipnosis y un cierto grado de relajación muscular. La
incorporación de las BZD en anestesiología permitió utilizar las diferentes drogas del grupo, de
acuerdo a las necesidades del paciente en cuestión.

Mecanismo de acción:
Las BZD tienen un mecanismo de acción común basado en su interacción con los receptores
GABA (principal neurotransmisor inhibitorio de amplia distribución en el SNC ) La ocupación de
los receptores por las BZD, impediría que una proteína específica, la gabamodulina, bloqueara
la acción del GABA. De esta manera, la acción del GABA se ve facilitada favoreciendo la entrada
celular de cloro; ya que aumenta la frecuencia de apertura de estos canales con la
consiguiente hiperpolarización de la membrana; quedando de esta manera inhibida la
transmisión en el SNC. Fig: 2
La unión BZD–GABA es de alta afinidad, estéreo específico y saturable. La afinidad es diferente
entre las distintas BZD, así la del Lorazepam es mayor que la del Midazolam y la de este mayor
que la de Diazepam. Tabla: 2
La afinidad de un fármaco por su receptor nos determina la potencia del mismo; por lo tanto el
Lorazepam es la BZD más potente.
Debe tenerse en cuenta que diversos fármacos anestésicos actúan también sobre el receptor
Gabaérgico; como los barbitúricos, esteroides, propofol y los anestésicos volátiles. Este
mecanismo explica claramente el sinergismo de acción que existe con la utilización delos
diferentes fármacos en anestesiología.