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DISTRIBUCIÓN DEL FÁRMACO // VOLUMEN DE DISTRIBUCIÓN

Una vez el fármaco en torrente sanguíneo se tiene que distribuir al órgano diana, esta distribución
va a depender de las características físico químicas del fármaco a partir del coeficiente de reparto,
lo fármacos liposolubles difunden mejor que los hidrosolubles, las moléculas ionizadas no difunden
bien y es determinante la fijación a las proteínas.

Por ejemplo en un vaso sanguíneo: los fármacos están libres o unidos a proteínas plasmáticas. El
fármaco libre es único ACTIVO capaz de difundir hacia el órgano diana, el unido a proteínas es usado
como reservorio. En el caso de Fármacos ácidos se suelen unir a albumina y los alcalinos a la alfo-1-
glucoproteina acida beta-lipoproteína. La unión a proteínas es reversible y los fármacos pueden
competir por el transportador favoreciendo las interacciones.

Parámetros farmacocinética de distribución

1- Volumen de distribución aparente: volumen teórico en el que es necesario distribuir


uniformemente una cantidad de fármaco para que cualquier compartimento del
organismo tenga la misma concentración que en el plasma.

Vd 
Q
Vd 
mg / Kg  
L
Ecuación 1
C mg / L Kg

Q = Ac cantidad de fármaco en cuerpo.


C = Cp concentración plasmática.

 Varón adulto 70 kg : el 60% del peso corporal es agua aproximadamente 42 litros de


agua , el cuerpo humano tiene el agua distribuida en compartimentos : volumen
plasmático parte liquida de la sangre 3 L , volumen intersticial 11 L , volumen
intracelular 28 L.

Liquido intersticial + liquido plasmático= liquido extracelular

Un fármaco a mayor Vd se habrá distribuido en mayor volumen de agua, mayor distribución en el


cuerpo, mayor penetración a tejidos, baja concentración en el plasma.

La Vd de un fármaco influye en su vida media ya que si está bien distribuido en el cuerpo costara
recogerlo y eliminarlo. Por lo tanto a Mayor Vd mayor vida media .Sin embargo hay excepciones ya
que la vida media no solo depende de la Vd, si no de la capacidad del organismo en depurar esa
sustancia.

Recordar Vd no es un volumen real solo teórico por lo que si un fármaco tiene Vd de 70 L y el cuerpo
tiene una capacidad de 42 L, solo indicaría que se distribuiría por el líquido intracelular y
probablemente en acumularse en tejido graso.

2. Dosis de carga

La Vd ya viene en la ficha técnica en el medicamento pero nos sirve para calcular otros
parámetros como la dosis a administrar:
LD  VdxCpEE prom. Ecuación 2

Donde: Vd = Volumen de distribución


LD = dosis de carga o de choque
Modelos de distribución: la farmacocinética considera al organismo dividido en compartimentos, en
los que el medicamento está distribuido uniformemente, el número de compartimentos dependerá
de la naturaleza del fármaco. Tipos:

Monocompartimental: si no presenta afinidad por ningún elemento orgánico y se distribuye por


toda el agua corporal.

Multicompartimental: si el fármaco se distribuye de manera heterogénea mas en un lado que otro.

El volumen de distribución cambia con la edad al cambiar nuestros porcentajes de agua y grasa, por
esa razón se dan diferentes dosis a un paciente joven que a un anciano.

También puede verse alterado por distintas patologías, como en las que se retiene líquidos
(insuficiencia renal) habrá mayor volumen de agua mayor volumen de distribución o se puede
reducir nuestro agua corporal total y disminuir nuestro volumen de distribución (deshidratación)

La dosis de carga: es la dosis que administramos al principio del tratamiento para alcanzar
rápidamente la concentración deseada en el plasma saturando depósitos tisulares y depende de la
Vd.

** Para un Paciente con insuficiencia renal que dosis se debe aplicar para llegar a una concentración
plasmática deseada. No es necesario disminuir la dosis de carga.

3- Dosis de mantenimiento: dosis para reponer la fracción de fármaco que se va disminuyendo


del organismo, depende del aclaramiento.
4- Estado de equilibrio: situación en la que la concentración plasmática permanece estable,
porque la cantidad de fármaco que sale es igual a la cantidad de fármaco que entra al
organismo. Este equilibrio depende exclusivamente de la semivida de eliminación de
fármaco.
5- Dosis diaria definida: dosis de mantenimiento diaria media de fármaco indicado, mejor
forma de estimar el consumo de medicamento. Establecido por OMS.

*Cuando solicitar niveles plasmáticos de medicamentos: si hay dificultad para valorar si un fármaco
está resultando eficaz o no, controlar el cumplimiento y ver si realmente el paciente se lo esta
tomando o no. NO solicitar si la concentración sérica (plasmática) se puede predecir mediante
cálculos con la dosis administrada.

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