Gráfico

Dose

CMT – concentração máxima tolerável

CME ou NPE – concentração mínima efetiva

Curva acima o fármaco traz toxicidade ao paciente.

Logo a faixa de fármaco ideal, o intervalo ideal é a concentração mínima efetiva e a

concentração máxima tolerável, que é a janela terapêutica.

Se tiver abaixo da CME o efeito terapêutico não terá resultado.

OBS: quanto maior a janela terapêutica maior a segurança no uso clinico do fármaco.

DL50 – dose letal 50% - dose fármaco responsável por causar a morte em 50% da população
envolvida

DE50 – dose efetiva - dose fármaco capaz dar responsável satisfatória em 50% população

Índice teraupeutico IT = DL50/ DE50

Quanto maior o IT mais próximo de 1 mais letal, quanto maiores mais seguras.

Qual dos 2 paremetros é melhor, janela ou IT ?

IT, pois te da a dose efetiva e letal, e já tem uma ideia do máximo de dose que pode ser
aplicada, depois, olha a janela terapêutica para adequear a dose segura para paciente.

OBS: a digoxina tem baixo IT, pq a DL esta próxima a DE.

 A C
100%

B
80%

20 30 50

Potencia (DOSE) é a quantidade fármaco necessária para que ele promova maior
resposta (EFICÀCIA) terapêutica que ele pode.

O fármaco A é mais potente, pq com dose menor de 20 mg já atingiu o máximo de

resposta efetiva.

O fármaco C precisou de 50mg para oferecer o máx de resposta, logo é mais fraco,
menos potente.

O fármaco B é mais potente que C, mas o C tem + resposta efetiva que B, logo o B é
menos eficaz, pois só teve 80% efetividade pra tirar a dor.

OBS: DOSE é Potência, já EFICÁCIA é Resposta.

Tempo Meia Vida é tempo necessário para eliminar 50% da [ ] do fármaco no

organismo.

Só usa meia vida para ver ELIMINAÇÃO do fármaco, e intervalo de doses.

DEPURAÇÃO / CLEARANCE cap 10 hang & dale

Capacidade do organismo em eliminar o fármaco. Se dá por anabolismo (construção) e o

catabolismo (degradação das substancias) através de conversões enzimáticas.

Metabolismo ocorre no fígado pelo citocromo p450.

OBS: substância lipofílica não tem eliminação renal eficiente.

Metabolismo pré-sistêmico (ou de primeira passagem) = Alguns fármacos são eliminados com
tanta eficácia pelo fígado ou parede intestinal, que a quantidade que chega à circulação
sistêmica é consideravelmente menor que a absorvida.
Em alguns casos um fármaco somente se torna farmacologicamente ativo depois de
metabolizado. Tais fármacos, nos quais o composto original não é ativo, são chamados de pró-
fármacos.

Quantidade de mL urina / min / Kg .... logo, se a depuração esta boa, o paciente esta
eliminando fármaco de forma eficiente.

Se fizer exame e paciente tiver com taxa depuração baixa, fica esperto..!

CL = TE / C

CL = depuração ; TE = taxa de eliminação; C = concentração fármaco

Na TE, vc administra um fármaco, que sera eliminado em uma certa velocidade.. logo a
[ ] do fármaco constante na janela terapêutica você terá uma velocidade, taxa administração é
igual taxa velocidade depuração, eliminação.

TE = Q (Ca – Cu) se você quiser saber a

Q = fluxo sanguíneo; Ca = [fármaco] arterial; Cu = [fármaco] venoso

CL orgao = Q.E

E = taxa de extração

E = Ca – Cu

Ca
 CLASSES TERAPEUTICAS

Anticoncepcionais

Gráfico hormonal, menstrual, FSH, LH.

O hipotálamo vai liberar o GnRH que age na hipófise anterior, que libera FSH e LH,
sendo FSH é liberado primeiro estimula folículo, que vai agir conjuntamente com estrógeno.

Ao 14 dia ocorre pico LH que esta relacionado com ovulação, após pico ocorre aumento
progesterona.

Todo contraceptivo vai agir aumentando [ ] estrógeno, ou progesterona.

Níveis alto estrógeno inibe FSH, e níveis altos progesterona inibe LH.

Logo, se eu estrógeno FSH então não ovulo.

 A eficácia das pílulas são de 99%, então não faz escolha quanto a eficácia, faz escolha quanto
efeitos colaterais.

A droga de escolha observa perfil da paciente e faz escolha com menos efeitos colaterais.

Tipos de AO

Combinados: de acordo com variação de dose de estrógeno

 Monofásicos -
 Bifásicos
 Trifásicos

o Mini pílulas – CONTRACEPTIVOS estreogeno + progestageno; não tem variação

de dose
o Emergência – dose cavalar de progestageno

PROGESTAGENOS: tem que tomar no mesmo dia e horário de preferencia..!, ex: tem cartela q
toma de forma continua pra não ovular, nesse caso associa c/ estrógeno.

 Dificulta transporte trompas

 Alteram muco cervical (propriedades reológicas – ph, viscosidade, est)
 Interfere formação endométrio
 Inibir ovulação (depende da dose)

PRECURSORES 19 - NORTESTOSTERONA 17 - HIDROXIPROGESTERONA 17 ALFA ESPIROnoLACTONA

NORETISTERONA HIDROPROGESTERONA DROSPIRENONA
LEVONORGESTREL CLORMADIONA
GESTODENO CIPROTERONA
DESOGESTREL
NORGESTIMATO

OBS: 19 – NORTESTOSTERONA - tem propriedades androgênicas, logo, gera características

masculinas, oleosidade, acne, pelos, logo, observar as pacientes para não receitar e não gerar
essas alterações.

OBS: 17 – HIDROXIPROGESTERONA – NÃO gera efeitos Androgenicos, indicado para ovário

policístico

OBS: 17 ALFA ESPIROnoLACTONA – vai dificultar aparecimento de retenção de liquido na

paciente, pois como é precursos de diurético, não retém liquido. Apresenta efeito anti
androgênico, não gera efeito androgênico.

EFEITOS COLATERAIS
  Ganho de peso – uso androgênico - devido retenção liquido, mas pouco ganho peso
gordura
 Flutuações de humor – derivado testosterona aumenta irritabilidade, androgênico
 Depressão – androgênico
 Diminuição libido – androgênicas aumenta libido, progestagicos diminui libido
 Acne androgênicos aumenta
 LDL – progestagenos
 HDL - progestagenos

ESTROGENOS: ETINILESTRADIOL / ESTRIOL

 Inibe secreção FSH

 Potencializa o progestageno
 Glicemia – sempre aumenta, tem que monitorar sempre
 HDL -
 LDL -
 TG – triglicerídeos
 Aldosterona - retem + Na, acompanhar e monitorar

PROBLEMA DOS ESTRÓGENOS:

 Favorece fatores V e VII de coagulação – ficar de olho com trombose, não indicado..!
 Baixa dose: ate 0,03 mg ou 30 micrograma, quanto menor dose, menor efeitos
colaterais, preferencia em receitar dose baixa..! EM DOSE BAIXA, O AUMENTO DE
TROMBOSE É DE 28%.
 Dose media: 0,03 mg a 0,05mg,
 Acima de 0,05mg - NUNCA PRESCREVER..!!!

MONOFASICOS: estrógeno + progestogeno em [ ] iguais em todas as pílulas

Inicio: 5o dia do ciclo

3 semanas de uso 1 semana de repouso, após 1 semana, já inicia tudo de

novo.

BIFASICO: progesterona: 2 doses diferentes; tem que tomar na ordem certa

Estrógeno constante.

TRIFASICO: progesterona: 3 doses diferentes

Estrógeno: 2 doses

OBS: paciente esqueceu de tomar 1 comprimido, tem que ver em qual dia falhou, e ver se o
fabricante recomenda tomar 2 compr, ou continuar a tomar normalmente, ou parar med e usar
camisinha e no ciclo seguinte inicia nova cartela.
OBS: qual vantagem do esquema trifásico? É esquema que mais se aproxima da variação
hormonal fisiológica, logo imita, mimetiza ciclo fisiológico da mulher, logo ocorre os altos e
baixos, as variações de hormônios igual ao sistema fisiológico da mulher.

No sistema trifásico ocorre menos efeitos lipídicos, carboidratos na mulher, diminui efeitos
colaterais.

AINES

ANTIBIOTICOS