El GABA o ácido gamma aminobutírico es el neurotransmisor inhibidor más importante del sistema

nervioso. Constituye el mensajero inhibidor más abundante, y se encuentra distribuido por todo el
cerebro y médula espinal.

Breve historia del GABA

El ácido gamma aminobutírico se sintetizó por primera vez en 1883, pero no se conocían sus
efectos. Sólo se sabía que era un producto que actuaba en el metabolismo de plantas y microbios.

Sobre 1950, los investigadores se dieron cuenta que también se encontraba en el sistema nervioso
de los mamíferos

Biosíntesis

El ácido gamma aminobutírico proviene del ácido glutámico (glutamato), el principal

neurotransmisor excitador. Este se convierte en GABA a través de una enzima llamada ácido
glutámico descarboxilasa (GAD) y un cofactor llamado fosfato de piridoxal, que es la forma activa de
la vitamina B6. Para crear el GABA se elimina un grupo carboxilo del glutamato.

Para que el efecto del GABA se interrumpa, esta sustancia debe receptarse a través de las células
gliales. Las neuronas también la recaptan gracias a transportadores especiales. El objetivo es retirar
el GABA del líquido extracelular del cerebro para que no sea absorbido por las neuronas
GABAérgicas

Receptores

Dos receptores importantes que captan el GABA son:

Receptor GABA A : Es un receptor que controla un canal de cloro. Este es complejo, ya que tiene
más de 5 lugares de unión distintos.

Receptor GABA B : Este receptor regula un canal de potasio y es metabotrópico. Es decir, es un

receptor acoplado a una proteína G. Cuando se activan, se producen una serie de acontecimientos
bioquímicos que pueden provocar la apertura de otros canales iónicos.

Se sabe que el baclofen es un agonista de este receptor, produciendo relajación muscular. Además,
cuando los receptores GABA B se activan, se abren los canales de potasio produciéndose
potenciales inhibitorios en las neuronas.