Fármacos antagonistas.

Antagonista competitivo:

El antagonista y el agonista compiten por un mismo sitio de unión en el receptor.

La Heroína actúa como agonista, activando los receptores opioides, la Naloxona es un antagonista
competitivo en dichos receptores y por lo que se administra como como tratamiento en los
pacientes con sobredosis.

Antagonista no competitivo:

El antagonista se une al receptor en un punto muy cercano al que se une el agonista, pero nunca
exactamente al mismo.

Ejemplo: fenoxibenzamina con histamina.

La fenoxibenzamina actúa en los receptores a-1

Antagonista químico:

Dos fármacos actúan ente si originando un compuesto inactivo o menos toxico.

Ejemplo: quelantes que buscan secuestrar metales pesados, favoreciendo su rápida excresion, como
arsenico y dimecartol.

Antagonismo fisiológico:

Puede actuar en un recepto independiente causando efectos funcionalmente opuestos al agonista.

Por ejemplo: el antagonismo del salbutamol a la histamina.

La histamina se une a los receptores H1 en musculo liso bronquial provocando broncoconstricciòn y

el salbutamol actúa sobre los receptores 2-adenergicos generando boncodilataciòn.

Antagonista farmacocinético:

Un fármaco reduce la presencia de otro en su lugar de acción, por lo tanto reduce su capacidad para
actuar.

Ejemplo: reducir el efecto de la anticoagulación con warfarina mediante el aumento de su

metabolismo inducido por fenobarbital.

Torres Sánchez Noemi