Plano de Ensino

5QFAR
Química Farmacêutica
60.0 horas

Ementa
Com a disciplina de Química Farmacêutica, os alunos irão desenvolver a capacidade de avaliar
os métodos para gênese e desenvolvimento de fármacos, relacionar a estrutura química dos
fármacos com a sua atividade biológica, elaborar estratégias para produção de fármacos teóricos
através de processos de modelagem molecular e identificar e quantificar princípios ativos de
fármacos. Para tanto, serão abordados diversos conteúdos, incluindo o desenvolvimento de
fármacos, propriedades físico-químicas e ação dos fármacos, relação entre estrutura química e
atividade biológica, fármacos quirais, síntese e identificação de princípios ativos. Além disso, os
alunos irão se desenvolver em ferramentas de planejamento racional de fármacos e modelagem
molecular. As aulas irão incluir preleções teóricas, metodologias ativas em sala de aula e práticas
em laboratórios utilizando recursos de informática aplicados à pesquisa biológica. A avaliação de
aprendizagem será contínua, através de múltiplos instrumentos, além das avaliações oficiais.

Objetivos
1. Avaliar os métodos para gênese e desenvolvimento de fármacos, entendendo a importância
da pesquisa e dos avanços tecnológicos para as inovações farmacêuticas.
2. Propor mecanismos de interação de moléculas com seu receptor, reconhecendo a influência
das características físico-químicas nas propriedades dos fármacos.
3. Relacionar a estrutura química dos fármacos com a sua atividade biológica, analisando as
características estereoquímicas e os aspectos qualitativos e quantitativos.
4. Elaborar estratégias para produção de fármacos teóricos através de processos de modelagem
molecular, utilizando os recursos de informática aplicados à pesquisa biológica.
5. Identificar princípios ativos de fármacos, bem como quantificá-los, compreendendo os
principais métodos de análise para matérias primas farmacêuticas.

Conteúdo
1. Generalidades e classes terapêuticas dos fármacos. Química medicinal e sua
interdisciplinaridade. Evolução histórica da química farmacêutica. Classificação dos fármacos
pela estrutura química. Fontes modernas de fármacos.
2. Desenvolvimento de fármacos. Custo e local de desenvolvimento de medicamentos. Ensaios
clínicos e pré-clínicos. Métodos para gênese de fármacos. Processos de otimização molecular.
Fases da pesquisa e estudo de processos.
3. Propriedades físico-químicas e ação dos fármacos. Fases de ação do fármaco. Polimorfismo.
Solubilidade em água. Coeficiente de partição óleo/água e lipossolubilidade. Constante de
Hansch. Grau de ionização.
4. Aspectos teóricos da ação dos fármacos. Bioquímica de receptores e farmacodinâmica.
Interações entre micromoléculas e biomacromoléculas. Fármacos estruturalmente inespecíficos e
específicos. Teoria do encaixe induzido.
5. Forças intermoleculares na ação dos fármacos. Reconhecimento ligante-receptor. Afinidade e
atividade intrínseca. Forças eletrostáticas. Forças de dispersão. Interações Hidrofóbicas.
Ligações de hidrogênio. Ligações covalentes.
6. Estereoquímica. Aspectos conformacionais e atividade biológica. Configuração absoluta.
Enantiômeros e diasteroisômeros. Eutômero e distômero. Quiralidade e receptores. Fármacos
quirais. Enantiômero puro e mistura racêmica.
7. Relação entre estrutura química e atividade biológica. Importância na descoberta de fármacos.
Primeiros estudos relacionando estrutura química e efeito biológico. Grupos farmacofóricos.
Mapa farmacofórico.
8. Relação estrutura atividade de grupos selecionados. Estrutura química dos colinomiméticos.
Modificações na molécula da acetilcolina e suas consequências. Antagonistas colinérgicos.
Química dos agentes adrenérgicos e bloqueadores adrenérgicos.
9. Estudos quantitativos da relação entre a estrutura química e a atividade biológica (QSAR).
Equação de Hansch. Parâmetros de partição. Parâmetros espaciais. Parâmetros eletrônicos.
Exemplos de estudos de QSAR.
10. Bioisosterismo. Princípio do isosterismo. Regra do hidreto e isósteros. Bioisosterismo
clássico e não-clássico. Principais fatores para substituição bioisostérica. Bioisosterismo de
anéis. Aplicação na síntese de novas substâncias bioativas.
11. Ferramentas de planejamento racional de fármacos. Mecânica e modelagem molecular.
Métodos independentes do biorreceptor (LBDD). Conduta centrada na biomacromolécula
(SBDD). Fármacos ?me too?. Grupos privilegiados.
12. Química combinatória. Ensaios biológicos automatizados. Quimiotecas. Métodos de síntese
orgânica em solução e em fase sólida. Estratégias de síntese em paralelo e em misturas. Uso de
polímeros solúveis. Triagem virtual.
13. Síntese orgânica. Obtenção e análise de fármacos. Protótipos e análogos. Fármacos a partir
de produtos naturais. Mecanismo de síntese quiral. Resolutividade enantiomérica. Design de
fármacos. Aplicações na indústria farmacêutica.
14. Identificação de princípios ativos farmacêuticos. Métodos de identificação. Espectro de
absorção no infravermelho e no ultravioleta. Espectroscopia de massas. Ressonância magnética
nuclear de hidrogênio e de carbono.

Bibliografia

Básica
BARREIRO E. J.; FRAGA, C. A. M. Química medicinal: as bases moleculares da ação dos
fármacos. Porto Alegre: Artmed, 2015.
DICIONÁRIO de especialidades farmacêuticas – DEF. São Paulo: EDPUC, 2016.
KOROLKOVAS A.; BURCKHALTER, J. H. Química farmacêutica. Rio de Janeiro: Guanabara
Dois, 2015.

Complementar
ANDREI, Cesar Cornélio. Da química medicinal à química combinatória e modelagem molecular:
um curso prático. Barueri, SP: Manole, 2012.
CURRIE, J. Guia prático de atenção farmacêutica. São Paulo: LMC Pharmabooks, 2010.
MONTANARY, Carlos A. Química medicinal. São Paulo: EDUSP, 2011.
MINISTÉRIO DA SAUDE. RENAME - Relação Nacional de Medicamentos Essenciais. Brasília,
2015. (Acesso virtual)
THOMPSON, J. Prática farmacêutica na manipulação de medicamento. Porto Alegre: Artmed,
2006.

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