FENOBARBITAL

1. NOMBRE GENÉRICO. – Fenobarbital

2. NOMBRE COMERCIAL

LUMINALETAS Comprimidos 15 mg

GARDENAL Comprimidos 50 mg

LUMINAL Comprimidos 100 mg

LUMINAL Solución inyectable: 200 mg/ml

3. CLASIFICACIÓN. –

FENOBARBITAL CEVALLOS INYECTABLE 100 mg:

Envases conteniendo 5 ampollas de 2 ml
Envases hospitalarios conteniendo 100 ampollas de 2 ml

FENOBARBITAL CEVALLOS INYECTABLE 200 mg:

Envases conteniendo 5 ampollas de 2 ml
Envases hospitalarios conteniendo 100 ampollas de 2 ml

4. CONSERVACION Y ALMACENAMIENTO

FENOBARBITAL CEVALLOS INYECTABLE 100 mg y 200 mg:

Conservar a temperatura ambiente entre 15º y 30º C. NO CONGELAR.
Proteger de la exposición a la luz. En su envase original
 5. INDICACIONES. -
Adultos y niños:
 Tanto en tratamientos monoterápicos como en asociación con otros
tratamientos antiepilépticos.
 Tratamiento de epilepsias generalizadas: crisis tónicas, crisis
clónicas, crisis tonicoclónicas.
 Tratamientos de epilepsias particulares: crisis parciales con o sin
generalización secundaria

6. MECANISMO DE ACCIÓN. -

Los barbitúricos, incluyendo al fenobarbital, tienen un efecto depresor del

sistema nervioso central que es dependiente de la dosis. Actúan uniéndose al
receptor GABAA facilitando la neurotransmisión inhibidora.

El canal de GABA es un canal para el cloruro que tiene cinco células en su

entrada. Cuando los barbitúricos se fijan al canal de GABA ocasionan la apertura
prolongada del canal, lo que permite el paso de iones cloruro en las células en
el cerebro, aumentando la carga negativa y alterando el voltaje en las neuronas.
Este cambio en el voltaje hace a las neuronas resistentes a los impulsos
nerviosos ocasionando su depresión.

El fenobarbital es capaz de afectar al sistema nervioso central en todos los

niveles, que van desde alteraciones del humor, a la excitación a la sedación
leve, la hipnosis y el coma profundo. La sobredosis puede producir la muerte. A
las dosis terapeúticas altas, el fenobarbital induce la anestesia. El fenobarbital
deprime la corteza sensorial, disminuye la actividad motora, altera la función del
cerebelo, y produce somnolencia, sedación, y la hipnosis. El sueño inducido por
el fenobarbital difiere del sueño fisiológico, reduciendo el tiempo de la fase de
REM. También las etapas III y IV del sueño disminuyen. Después de la
interrupción brusca del fenobarbital, los pacientes pueden experimentar un
notable aumento de los sueños, pesadillas y/o insomnio. . Por lo tanto, se
recomienda que la retirada del fármaco se lleve a cabo progresivamente, en 5 o
6 días.
 7. BIOTRANSFORMACIÓN. -
Biotransformación hepática. Actúa como inductor hepático.

8. VÍAS DE ADMINISTRACIÓN

Oral.

Adultos: La dosis inicial es de 60-120 mg/kg/día, en dosis única diaria.

Niños: La dosis inicial es de 3-6 mg/kg/día dividida de preferencia en

dos dosis al día.

Dosis mayores deberán ser determinadas por el médico especialista.

9. VÍAS DE ELIMINACIÓN
la absorción oral es completa, pero lenta. Se obtienen concentraciones
plasmáticas máximas varias horas después de una sola dosis. Su afinidad
por proteínas plasmáticas es 40-60 % y se distribuye ampliamente por
todos los tejidos, principalmente el cerebral. El 25 % se excreta por la
orina sin modificar, excreción que depende del pH urinario.

10. CONTRAINDICACIONES. –

Aumenta la síntesis de porfirina, por lo que está contraindicado en los

pacientes con porfiria intermitente aguda o porfiria variegata. No debe
administrarse durante el embarazo o la lactancia.

11. EFECTOS COLATERALES

 somnolencia.
 dolor de cabeza.
 mareos.
 excitación o aumento de la actividad (especialmente en niños)
 náuseas.
 vómitos.
 12. INTERACCIÓN MEDICAMENTOSA

Sobredosis. –
El fenobarbital "deprime" los sistemas del cuerpo, principalmente los sistemas
nerviosos central y periférico; la principal característica de una sobredosis de
fenobarbital es una ralentización de las funciones corporales,
incluyendo conciencia alterada.(incluso coma), bradicardia, bradipnea, hipoterm
ia e hipotensión. También puede provocar edemapulmonar y fallo renal agudo,
a consecuencia del shock.

El electroencefalograma de una persona con sobredosis de fenobarbital

presenta actividad eléctrica disminuida, hasta el punto de parecer muerte
cerebral. Esto es debido a la profunda depresión del sistema nervioso central
que provoca el medicamento, aunque dicha depresión es reversible.

El tratamiento de dicha sobredosis es de soporte, e incluye mantener abierta la

vía aérea (incluyendo intubación endotraqueal y ventilación asistida), corrección
de la bradicardia (incluyendo los líquidos intravenosos y los vasopresores) y la
eliminación de la mayor cantidad posible de medicamento del cuerpo.
Dependiendo de la dosis ingerida y del tiempo transcurrido desde la ingestión,
dicha eliminación puede hacerse vía lavado gástrico o administración de carbón
activado. La hemodiálisis también es efectiva, y puede reducir la vida media de
eliminación hasta en un 90%. No hay un antídoto específico para el
envenenamiento por fenobarbital.

13. POSOLOGIA. –

En adultos:

- Epilepsia:

30 mg vía oral o IM 2 veces al día inicialmente; aumentar la

dosis en incrementos de 60 mg/día cada 5 días hasta una dosis

eficaz. La dosis de mantenimiento usual es 120-240 mg/día o 1-3

mg/Kg/día en 2-3 dosis divididas.

- Status epiléptico:

10-15 mg/Kg vía IV inicialmente, a un ritmo de 100 mg/minuto; si

persisten las convulsiones, administrar fenobarbital adicional a un

ritmo de 25-50 mg/minuto hasta una dosis máxima de 20 mg/Kg.

En niños:

- Epilepsia:

Inicialmente, valorar la dosificación para minimizar la sedación.

La dosis de mantenimiento usual es 3-5 mg/Kg/día vía oral o IM o

125 mg/m/día en 2-3 dosis divididas.

- Status epiléptico:

20 mg/Kg vía IV al ritmo de 25-50 mg/minuto

14. FORMAS DE PRESENTACIÓN. -

 Luminal, Comprimidos: 15-100 mg Ampollas de 2 ml: 50 mg/ml

 Laprin, cada cucharadita de 5 mL contiene: Fenobarbital 20 mg

15. CUIDADOS DE ENFERMERÍA. –

Tener en cuenta los cinco correcto.
 Administrar por vía periférica si es EV directo (horario).
 Administración lenta y diluida por riesgo de PCR.
 Monitorizar constantes vitales durante su administración.
 Vía EV de gran calibre que garantice su permeabilidad (riesgo de necrosis
tisular).
 Control y valoración del pH arterial y determinaciones de bicarbonato en
suero.

15. BIBLIOGRAFÍA
 Guillet R, Kwon JM. Prophylactic phenobarbital administration after
resolution of neonatal seizures: survey of current practice.Pediatrics.
2008 Oct;122(4):731-5
 Kokwaro GO, Ogutu BR, Muchohi SN, Otieno GO, Newton CR.
Pharmacokinetics and clinical effect of phenobarbital in children with
severe falciparum malaria and convulsions. Br J Clin Pharmacol. 2003
Oct;56(4):453-7.
 Painter MJ, Scher MS, Stein AD, Armatti S, Wang Z, Gardiner JC,
Paneth N, Minnigh B, Alvin J. Phenobarbital compared with phenytoin
for the treatment of neonatal seizures. N Engl J Med. 1999 Aug
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 Knudsen FU, Vestermark S.Prophylactic diazepam or phenobarbitone in
febrile convulsions: a prospective, controlled study. Arch Dis Child. 1978
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