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Benito García
Servicio de Farmacia
Hospital Severo Ochoa
Guión del tema
Hipotensores en urgencias hipertensivas
Hipotensores en emergencias hipertensivas
Ajustes por incumplimiento de dosis en
tratamiento antihipertensivo
GASTO CARDIACO
Actividad Vasoconstricción
simpática
Resistencia vascular
Frecuencia periférica
Noradrenalina
cardiaca
Taquicardia
Contractilidad Postcarga
Fármacos para las urgencias
hipertensivas
Nifedipino
Clonidina
Tardan algunas horas en
Labetalol disminuir adecuadamente
Minoxidilo la PA
Captoprilo
Son útiles para las
urgencias hipertensivas
pero no para las
emergencias
P.R.M.
Indicaría como fármaco de elección
nifedipino por vía sublingual pero
pincharía la cápsula con una aguja (o
mejor que muerda la cápsula) y le diría
al paciente que mantuviera la cápsula
agujereada debajo de la lengua durante
20 minutos y que intentara no tragar
saliva para que el inicio del efecto fuera
más rápido.
Nifedipino
Adalat ® Dilcor ®
Cápsulas 10 mg (liquido) Cápsulas 10 mg
Comp retard 20 mg Cápsulas retard 20 y 30 mg
Comp Oros 30 y 60 mg
Nifedipino Bayvit® Nifedipino Ratiopharm®
Comp retard 20 mg Capsulas 10 mg
Pertensal® Comp retard 20 mg
Comp retard 30 y 60 mg
Formas de administración de
la cápsula de liberación rápida
Oral Morder y tragar Morder y
mantener bajo la
lengua 20 min
Inicio acción 10 – 20 min 5 min -----
Pico 1 hora 15-30 min 50 min
Concentración ------ 44-146 mg/ml 5-17 mg/ml
- Biodisponibilidad 17 %
Tasa respuesta
- 86% dosis permanece
85 – 90 %
en cavidad oral a los 20
Duración 2-5 h
min
Absorción y efecto de primer
paso del nifedipino
Amplia variabilidad interindividual
45 – 75%
90 %
Nifedipino
(Liberación rápida)
Fue la terapia de elección oral en el
pasado
Actualmente se cuestiona su seguridad
Riesgo hipotensivo
Isquemia cerebrovascular
Derrame cerebral
Isquemia miocárdica e infarto
Muerte
Nifedipino liberación rápida
Vasodilatación
periférica Contractilidad
Presión sanguínea
Perfusión
NA plasmática
Reflejo baroreceptor coronaria
Frecuencia
Tono simpático cardiaca
Consumo O2
Activación renina miocardio
Factores de riesgo de eventos cardio
– cerebro vasculares por nifedipino
Paciente anciano
Enfermedad coronaria
Enfermedad cerebrovascular
Depleción de volumen
Uso concomitante de otros
antihipertensivos
RR IAM IC 95%
Diuréticos 2,88 (1,46-5,67)
bbloqueantes 1,81 (1,20-2,75)
Nifedipino liberación sotenida
(Sistema Oros ®)
Nifedipino liberación sostenida
Indicada en el manejo de la HTA
crónica
Inicio de acción tardío
Indicada en casos de elevación de la TA
cuando manejo inicial de la crisis
hipertensiva no es satisfactorio
Clonidina
Simpático
Disminuye renina
Tensión arterial
Dosis y respuesta a la
clonidina
Dosis de carga El 94% responden a esta dosis
0,1-0,2 mg
40-80%
Clonidina Dosis dependiente
30 preparados comerciales
Comp 12.5, 25, 50 y 100 mg
Sistema renina -
angiotensina
Angiotensina I Angioten-
Renina sinógeno
E.C.A
Angiotensina II
(octapéptido)
Feedback -
Síntesis
Vasoconstricción
aldosterona
Absorción
60 – 75 %
Disminuye (40%)
si se toma con Eliminación
alimentos renal
Administrar 1 hora
antes de las comidas
Proceso de liberación de
captoprilo en la saliva
Forma farmacéutica
Disolución lenta
Desagregación
Disolución
Gránulos Fármaco en (3,6 min)
solución
Disgregación
Disolución rápida
Partículas finas
Captoprilo SL
Inicio de acción algo más rápido que
por vía oral aunque el efecto máximo y
la duración de acción son similares
Alternativa si la vía oral es impracticable
Es tan efectivo como la nifedipina SL
Algunos autores no la recomiendan
(Medimecum®)
Captoprilo
Tras la administración en dosis única de 25 mg
S.N.simpático
Renina
Angiotensina I
Depleción de volumen o de Na+
Captoprilo ECA
Hipotensión
FRA Angiotensina II
marcada
Hipotensión
Oliguria, Azotemia, IRA, muerte
Indicación IECA
IECA HTA ICC
Captoprilo 2,5 % 50 % Incidencia de
Enalaprilo 1-4% 6,7% hipotensión
Lisinoprilo 1,2% 4,4%
Efectos renales de los IECAs
Reducción de la VFG en situaciones de
compromiso renal:
Estenosis renal bilateral
Insuficiencia cardiaca congestiva
Insuficiencia renal
Tratamiento diurético excesivo
Hipertensión severa con estrechamiento
arteriola aferente
Acción del captoprilo en el
glomérulo en su admon aguda
Sin IECA Con IECA
Disminuye presión
Retrasa esclerosis glomérulo
glomerular capilar
Prostaglandinas Sulindac
Receptor AT-II
Características de la tos
Tos seca, persistente y repetitiva
Inicio RAM: 1 semana - 1 año
Desaparición RAM: 1- 26 días suspender
Mejora RAM al reducir la dosis
Se acompaña de cambios de voz
Aumenta incidencia:
Aumento edad
Sexo femenino
No fumadores
Raza negra y asiática
P.R.M.
V.M toma captoprilo desde hace un año
pero como no está bien controlado se le
añade un diurético suave que en su
composición lleva espironolactona.
Comenta que desde entonces tiene
extraños calambres musculares y
parestesias en las extremidades
inferiores.
IECA K+ >0,5 mEq/l
Hiperkalemia del límite
superior VN
Angiotensina II
Hiperkalemia
Aldosterona
K+
Interacción con:
• Espironolactona
• Triamtereno Na+
• Amilorida
• Suplementos K+
Túbulo renal
• Sustitutos sal
Angioedema Información al paciente:
puede raramente producirse
hinchazón de cara, ojos, labios,
lengua, laringe, extremidades o
dificultad para respirar o tragar. Si
le ocurren estos síntomas
suspenda el tratamiento y avise a
su médico
Lengua
Glotis Obstrucción Administración
Laringe vía aérea adrenalina
Contraindicaciones captoprilo
Angioedema
Inducido por IECAs
Hereditario o idiopático
Fallo renal anúrico previo por IECAs
Hipersensibilidad a IECAs
Embarazo
2º y 3º trimestre
Captoprilo + diuréticos
“Las hipotensores que aumentan la
liberación de renina (diuréticos)
Ventaja
aumentan el efecto del captoprilo”
terapéutica
Ajuste de
Captoprilo dosis
Efecto
+
hipotensor
Diuréticos
No ajuste
dosis
Hipotensión grave
IR reversible
Recomendaciones
Mayor riesgo en pacientes con
depleción de volumen o de sodio, ICC
Suspender el diurético o dismimuir la
dosis 2 ó 3 días antes de iniciar el IECA
Si no puede suspenderse se recomienda
la supervisión tras la admon de la 1ª
dosis del IECA
Captoprilo: Instrucciones al
paciente
Avise inmediatamente si se queda embarazada
Shea S et al. Predisposing factors for severe uncontrolled hypertension in an inner-city minority
population. N Engl J Med 1992; 327: 776.
Clasificación de los fármacos
Bloqueantes Vasodilatadores
adrenérgicos arteriolares (A)
a y b: Labetalol Hidralazina
b: Esmolol Diazóxido
Bloqueante canales Bloqueantes ca++
Ca++ Vasodilatadores venosos
Verapamilo (V)
Diltiazem Nitroglicerina
Nicardipino Vasodilatadores A-V
Inhibidores de la ECA Nitroprusiato
Enalaprilato IECAs
Mejoradores hemodinámicos
Reductores de la precarga
Diuréticos: del asa No se usan en crisis HTA
Vasodilatadores venosos: nitroglicerina
Reductores de la postcarga
Vasodilatadores arteriales:
hidralazina y minoxidilo
Vasodilatadores arteriovenosos:
De acción directa: nitroprusiato
Inhibidores de la ECA: enalaprilato.
Betabloqueantes: labetalol
Bloqueantes Ca++: nicardipino
Agentes dopaminérgicos: fenoldopam
Postcarga y precarga
Reductores postcarga
Circulación sistémica dilatan
Vasos resistencia
arteriolar
Vasos capacitancia
venosa
dilatan
Retorno venoso
Reductores precarga
Bloqueantes adrenérgicos
Labetalol (a y b)
Trandate® amp 100 mg/20 ml
Esmolol (b)
Blevibloc® amp 2,5 g/10 ml;
amp 100 mg/10 ml
Bloqueantes receptores b
Receptores b1 Efecto del b-bloqueante
Miocardio Ino, crono y dromotropismo (-)
T. adiposo Inhibe la lipolisis ( TG)
Inhibe liberación de renina
Receptores b2 Efecto del b-bloqueante
M. Coronario Constricción
M. Bronquial
M. Vascular
Páncreas Inhibe liberación insulina
Acciones de los b-bloqueantes
Activación de los
Gasto
adrenoreceptores
cardiaco
b1 en el corazón
Resistencia
periférica
Bloqueantes Disminución
b adrenérgicos Tensión arterial
Renina Angiotensina II
Aldosterona
Retención Volumen
agua y Na+ sanguíneo
Esmolol
Enmascara síntomas
hipoglucemia
Bloqueantes Canales del Ca++
Vasodilatador Vasodilatador
cerebral sistémico
Tromboflebitis
24%
Utilizar con
precaución
en isquemia
Taquicardia
4.5% 4.5%
2.7%
Inhibidores de la enzima
conversora de angiotensina
Enalaprilato
(Renitec® amp 1 mg/ml)
Enalaprilato
(Profármaco)
Oral 1h 4-6 h 24 h
IV 15 min 1-4 h 6h
Nitroprusiato
Metabolismo muy rápido
Cianuro
Tiosulfato Rodanasa
Tiocianato
Efectos secundarios NTP
Causados por disminución TA:
Arritmias, angina, IAM, hipoprefusión cerebral
Causados por tiocianato (dosis elevadas y
prolongadas, sobre todo en IR)
Fatiga, náuseas, desorientación, psicosis
Causados por el cianuro (a dosis
>2mcg/kg/min y rapidamente si >10
mcg/kg/min durante >1 hora
Disminución de la eficacia, disnea, vómitos, dolor
abdominal y mareo, convulsiones, pulso débil
Hidralazina
Inicio lento de acción (10-30 min)
Efecto hipotensor menos predecible
Indicado en la eclampsia y en la
encefalopatía hipertensiva asociada a la
insuficiencia renal (aumenta perfusión)
Puede administrarse por vía im o iv
P.R.M.
M.R ha abandonado su medicación
antihipertensiva hace 3 semanas. Tiene
historia clínica de asma y angina que
desembocó hace 2 meses en un IAM.
Su TA es 220/145 y tiene taquicardia
sinusal e ICC. Le ponemos diazóxido
que tiene un inicio de acción muy
rápido.
Diazóxido
Tras la administración en dosis de 150 mg en 30 s
Diazóxido
Insulina Hiperglucemia
40% no 75%
Páncreas diabéticos diabéticos
Circulación sistémica
Vasos resistencia
arteriolar
Disminuye NTG
la precarga
Disminuye volumen Vasos capacitancia dilata
ventricular izquierdo venosa
al final de la diástole
Retorno venoso
Hipotensores parenterales para
emergencias hipertensivas (I)
Fármaco Dosis/vía Inicio Duración Efectos adversos Mecanismo Evitar / usar con
acción acción acción precaución