DEF50 / MÉXICO 2004 02/09/10 03:58 p.m.

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Indicaciones Información para Prescribir

Terapéutico
SCHERING-PLOUGH, S.A. DE C.V.
Av. 16 De Septiembre Núm. 301
Sustancias Activas Col. Xaltocan, Deleg. Xochimilco
16090 México, D. F.
Tel.: 5728 -4444
Marcas

Laboratorios

INFORMACIÓN REVISADA
Uso en el Embarazo

Interacciones FLONORM*
Contacto Grageas y suspensión

(Rifaximina)

FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:

Cada GRAGEA contiene:

Rifaximina 200 mg
Excipiente, c.b.p. 1 gragea.
Hecha la mezcla, cada 100 ml de SUSPENSIÓN contienen:
Rifaximina 2g
Vehículo, c.b.p. 100 ml.

Cada dosis de 5 ml de suspensión equivalen a 100 mg de rifaximina.

INDICACIONES TERAPÉUTICAS: Coadyuvante en el tratamiento de la hiperamonemia

secundaria a insuficiencia hepática (encefalopatía hepática).

Enfermedad diverticular del colon.

Profilaxis pre y posquirúrgica de complicaciones infecciosas en cirugía de la región

gastroentérica.

Infecciones intestinales agudas y crónicas debidas a bacterias grampositivas o

gramnegativas; síndrome diarreico.

Diarrea debida a una alteración en el equilibrio de la flora intestinal normal (diarrea del
viajero, enterocolitis).

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA: La rifaximina es un antibiótico de amplio

espectro. Es un derivado semisintético de la rifamicina SV, y al igual que otros agentes del
grupo de antibióticos de la rifamicina, se une irreversiblemente a la subunidad beta de la
enzima bacteriana polimerasa del RNA, dependiente del DNA, y en consecuencia inhibe el
RNA bacteriano y la síntesis de proteínas. Debido a la irreversibilidad de la fijación a la
enzima, la rifaximina es bactericida contra las bacterias susceptibles.

El espectro de actividad antimicrobiana de la rifaximina es amplio e incluye a la mayoría

de las bacterias, tanto gramnegativas como grampositivas, aerobias y anaerobias,
responsables de las infecciones intestinales y la diarrea del viajero, como:

Gramnegativas:

Aerobias: Salmonella spp, Shigella spp, Escherichia coli, incluyendo cepas

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enteropatógenas, Proteus spp, Campylobacter spp, Pseudomonas spp, Yersinia spp,

Enterobacter spp, Klebsiella spp, Helicobacter pylori.

Anaerobias: Bacteroides spp, incluyendo Bacteroides fragilis, Fusobacterium nucleatum.

Grampositivas:

Aerobias: Streptococcus spp, Enterococcus spp; incluyendo Enterococcus faecalis,

Staphylococcus spp.

Anaerobias: Clostridium spp, incluyendo Clostridium difficile y Clostridium perfrigens,

Peptostreptococcus spp.

De acuerdo con estudios de farmacocinética llevados a cabo en ratas, perros y humanos,

la absorción gastrointestinal de la rifaximina administrada por vía oral es insignificante
(menos de 1%), en consecuencia, el antibiótico actúa localmente en el intestino, en donde
alcanza concentraciones muy elevadas. Estas concentraciones son significativamente más
altas que las CIMs de los enteropatógenos probados (se alcanzan niveles fecales de
4000-8000 µg/g después de 3 días de terapia con dosis diarias de 800 mg). Esto permite
a la rifaximina ejercer una acción antibacteriana eficaz que erradica las especies patogé-
nicas susceptibles localizadas allí.

Los niveles plasmáticos después de la administración de dosis terapéuticas de rifaximina

son imposibles de detectar (límite de detección < 0.5-2 ng/ml) o insignificantes (menos de
10 ng/ml en casi todos los casos) tanto en voluntarios sanos como en pacientes con daño
a la mucosa intestinal debido a colitis ulcerosa o enfermedad de Crohn.

La recuperación de la rifaximina en la orina no excede de 0.5% de la dosis administrada.

El amplio espectro antibacteriano de la rifaximina le permite reducir la enorme carga

bacteriana del intestino grueso y, en consecuencia, la producción bacteriana de amoniaco
y de otras sustancias tóxicas que intervienen en la patogénesis y la sintomatología de la
encefalopatía hepática en casos de enfermedad hepática severa con deterioro de la
actividad de destoxificación.

La absorción gastroentérica casi inexistente del producto elimina el riesgo de efectos

sistémicos adversos. En los numerosos estudios clínicos realizados, la rifaximina siempre
fue bien tolerada.

La absorción de la rifaximina después de la administración oral es prácticamente nula

(menos de 1%), de acuerdo a los estudios farmacocinéticos realizados en ratas, perros y
humanos.

CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad a alguno de los componentes de la fórmula.

Hipersensibilidad conocida a las rifampicinas. En casos de obstrucción intestinal, inclusive
parcial. En presencia de lesiones ulcerativas severas del intestino.

PRECAUCIONES GENERALES: En caso de que se desarrollen microorganismos

resistentes al antibiótico, el tratamiento debe interrumpirse e instituirse un tratamiento
adecuado.

En tratamientos prolongados a dosis elevadas, o cuando existen lesiones de la mucosa

intestinal, el producto puede ser absorbido (menos del 1% de la dosis administrada), lo
que puede provocar una coloración rojo-rosado a la orina; esto depende exclusivamente
del ingrediente activo, que como la mayoría de los antibióticos de la familia de las
rifamicinas, es de color rojo-anaranjado.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: La rifaximina

no fue teratogénica en ratas y conejos. No hay estudios adecuados y bien controlados en
mujeres embarazadas.

Debido a que los estudios de reproducción en animales no siempre pronostican la

respuesta en humanos, en caso de embarazo el producto sólo debe administrarse si es
estrictamente necesario y bajo el control directo del médico.

No se evaluó la excreción de la rifaximina en la leche, pero es probable que el nivel sea

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insignificante debido a la muy baja absorción sistémica. Por lo tanto, la rifaximina puede
usarse en mujeres en periodo de lactancia siempre y cuando se ejerza la debida
supervisión médica.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: El análisis de los datos de seguridad

mostró que el riesgo de eventos adversos con la rifaximina es muy limitado. Dichos
eventos son casi exclusivamente gastrointestinales (como náusea, dispepsia, vómito,
dolor/espasmo abdominal), de leves a moderados, y generalmente desaparecen
espontáneamente sin necesidad de modificar la dosis o suspender la terapia.

En raras ocasiones pueden aparecer reacciones cutáneas del tipo de la urticaria, como
probable expresión de una intolerancia individual impredecible al tratamiento. El riesgo de
eventos adversos puede calcularse como 0.7-2% de los casos tratados.

El monitoreo posterior a la comercialización confirma este riesgo limitado y la naturaleza

de los eventos.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: No se han descrito

interacciones hasta la fecha.

Debido a la insignificante absorción de la rifaximina, administrada por vía oral, a través del
tracto gastrointestinal (menos de 1%), no pueden esperarse interacciones medicamentosas
a nivel sistémico.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: No se han

reportado a la
fecha.

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS,

MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: Se han llevado a cabo
estudios de toxicidad crónica por vía oral en varias especies de animales. En un estudio
de 6 meses realizado en ratas y en un estudio de 9 meses efectuado en perros, el
tratamiento con rifaximina fue bien tolerado y no se identificó toxicidad de órganos blanco.
Se estudiaron los posibles efectos de la rifaximina en la función reproductiva y en el
desarrollo embrionario-fetal y peri/posnatal en ratas y conejos. La administración oral
repetida de dosis hasta de 300 mg/kg no influyó en la función reproductiva en general ni
en la fertilidad en las ratas machos y
hembras. Estos hallazgos se confirmaron en estudios teratológicos realizados en conejos
utilizando dosis hasta de 1,000 mg/kg.

El nivel (dosis) de ausencia de efecto observado para el desarrollo prenatal y posnatal de

la progenie y el crecimiento, la conducta y el desempeño reproductivo de la generación F1
fue de 300 mg/kg (la dosis más alta probada).

La rifaximina no es mutagénica.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Oral.

Diarrea infecciosa: Se recomiendan 5 a 7 días de tratamiento.

Profilaxis pre y posquirúrgica de complicaciones infecciosas: Se recomiendan 3 días

de tratamiento.

Enfermedad diverticular del colon: Se recomiendan 7 a 10 días de tratamiento.

Adultos y niños mayores de 12 años: 2 grageas (400 mg) cada 12 horas.

Niños de 6 a 12 años: 1 a 2 grageas (200 a 400 mg) cada 12 horas.

Niños de 2 a 6 años: 5 a 10 ml (100 a 200 mg) cada 12 horas.

Encefalopatía hepática:

Adultos y niños mayores de 12 años: 2 grageas (400 mg) cada 8 horas.

Niños de 6 a 12 años: 1 a 2 grageas (200 a 400 mg) cada 8 horas.

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Niños de 2 a 6 años: 5 a 10 ml (100 a 200 mg) cada 8 horas.

La dosis puede modificarse en cuanto a frecuencia y cantidad, dependiendo del criterio

médico. No se recomienda administrar FLONORM* durante más de 7 a 10 días.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA

ACCIDENTAL: Los estudios en animales de experimentación no han demostrado
fenómeno atribuible a la toxicidad del producto a corto ni a largo plazo.

En caso de sobredosis, se requiere el lavado gástrico y se deben adoptar las medidas de

soporte necesarias.

PRESENTACIONES:

FLONORM* Grageas se presenta en caja con 12 grageas en envase de burbuja.

FLONORM* Suspensión se presenta en caja con frasco con 60 ml y vaso dosificador.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO:

FLONORM* Suspensión: Conserve el frasco bien tapado a no más de 25°C. Hecha la

mezcla, el producto puede almacenarse durante 7 días a temperatura ambiente (a no más
de 30°C).

FLONORM* Grageas: Cosérvese a temperatura ambiente a no más de 25°C.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN:
No se deje al alcance de los niños. Su venta requiere receta médica. Literatura exclusiva
para médicos.

Si requere mayor información, solicítela a la Dirección Médica al 5728-4422.

Hecho en Italia por:

Alfa Wassermann, S. p. A.

Acondicionado y distribuido en México por:

Regs. Núms. 472M98 y 033M99, S. S. A.

HEAR-03361201131/RM2003
y HEAR-03361201132/RM2003

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