Aminoglucósidos

Aminoglucósidos
I.E.P
Santa Lucia
INDICE
1. Introduccion
2. Desarrollo del tema
2.1 Definicion
3. Clasificacion
3.1. Estreptomicina
3.2. Neomicina
3.3. Kanamicina
3.4. Gentamicina
3.5. Tobramicina
3.6. Amikacina
3.7. Etilmicina
4. Conclusiones
5. Bibliografía
Alumna: Mariaestefany A. Ascencio Laureano Página 2

Aminoglucósidos
I.E.P
Santa Lucia
INTRODUCCION
La historia de los aminoglucósidos comienza en 1944 con la
estreptomicina. La aparición posterior de kanamicina en 1957 y, más
tarde, de gentamicina y tobramicina constituyeron verdaderos avances en
el tratamiento de las infecciones causadas por bacilos gramnegativos, de
manera que dichos antimicrobianos se convirtieron en el tratamiento
habitual de estas infecciones1. En la década de 1970, los
aminoglucósidos semisintéticos, dibekacina, amikacina y netilmicina
demostraron la posibilidad de conseguir compuestos que fueran activos
contra cepas bacterianas que habían desarrollado mecanismos de
resistencia frente a los aminoglucósidos iniciales y mostrar un perfil
toxicológico distinto2. El uso amplio de aminoglucósidos puso de
manifiesto problemas como toxicidad, resistencia bacteriana y
sobreinfección y se comprobó que la molécula de aminoglucósido no
podía ser modificada para menguar su toxicidad sin reducir al mismo
tiempo su actividad antimicrobiana. Por ello, la investigación y el
desarrollo de nuevas moléculas de aminoglucósidos ha sufrido una
ralentización llamativa, por no decir que ha llegado a un punto muerto1 .
Como contrapartida, en las últimas décadas se ha asistido a una intensa
actividad investigadora farmacodinámica, experimental y clínica, que nos
ha llevado a contemplar los aminoglucósidos desde una perspectiva muy
distinta a la de los años 1970 del siglo pasado3-6. Estas investigaciones,
unidas a un conocimiento más completo de su farmacodinámica, han
llevado a la aplicación de nuevas estrategias de dosificación.
DESARROLLO DEL TEMA
DEFINICIÓN
Todo antibiótico natural (obtenido a partir de cultivos de Streptomyces) o
semisintético formado por aminoazúcares. Los aminoglucósidos son
especialmente activos frente a gram-negativos y presentan toxicidad en el
oído, el riñón y el aparato cocleovestibular. Actúan inhibiendo la síntesis
proteica de las bacterias. La estreptomicina, la tobramicina y la
kanamicina son algunos ejemplos de antibióticos aminoglucósidos.
Los Aminoglucósidos, son antibióticos que inhiben la síntesis proteica de
los microorganismos, son relativamente tóxicos en comparación con otras
clases de antibióticos pero siguen siendo útiles para tratar infecciones
causadas por bacterias gramnegativas aerobias. A pesar de que casi
todos los inhibidores de la síntesis proteica de los microbios son
bacteriostáticos, los Aminoglucósidos son bactericidas. Todos los
Aminoglucósidos consisten en dos o más aminoazúcares unidos por
enlaces glucosídicos a un núcleo de aminociclitol o hexosa, por esto, son
aminociclitoles aminoglucósidos aunque se les describe como
aminoglucósidos, que es un término más sencillo. Todos son policationes
y su polaridad es la que explica, en parte, las propiedades
farmacocinéticas compartidas por todos los miembros del grupo. Los
Aminoglucósidos son utilizados ampliamente y son medicamentos

Aminoglucósidos
I.E.P
Santa Lucia
importantes, pero una limitación grave es su toxicidad notable, entre las

consecuencias de su toxicidad están la nefrotoxicidad y ototoxicidad.
CLASIFICACION
1. ESTREPTOMICINA
Grupo: agente antimicobacteriano

Polvo inyectable en viales de 1 g base (en forma de sulfato )
1.1 INFORMACIÓN GENERAL
Antibiótico aminoglucosídico derivado de Streptomyces griseus, que se

utiliza en el tratamiento de la tuberculosis y de las infecciones por
gérmenes Gram-negativos sensibles.
La estreptomicina no se absorbe en el tracto gastrointestinal pero, tras la

administración intramuscular, se difunde rápidamente por el componente
extracelular de la mayoría de los tejidos alcanzando concentraciones
bactericidas, particularmente en las cavernas tuberculosas. Normalmente,
pasa poca cantidad al líquido cefalorraquídeo, pero la penetración
aumenta cuando las meninges están inflamadas. La semivida plasmática,
normalmente de dos o tres horas, se prolonga considerablemente en los
recién nacidos, los ancianos y los sujetos con trastornos renales graves.
Se elimina sin modificarse por la orina.
1.2 INFORMACIÓN CLÍNICA

a. APLICACIONES
Componente de varias pautas de quimioterapia antituberculosa

combinadas que recomienda actualmente la OMS (véanse las páginas 13

Aminoglucósidos
I.E.P
Santa Lucia
y 14), resulta particularmente útil cuando se sospecha una resistencia

primaria a otros medicamentos.
b. Dosificación y administración
La estreptomicina debe administrarse por inyección intramuscular

profunda. Las jeringuillas y agujas deben estar bien esterilizadas para
excluir todo riesgo de transmisión de virus patógenos.
Adultos y niños: 15 mg/kg diarios dos o tres veces por semana. Algunos
pacientes mayores de 60 años toleran más de 500-750 mg diarios.
c. Contraindicaciones
• Hipersensibilidad conocida.
• Lesión del nervio auditivo.
• Miastenia gravis.
d. Precauciones
Si se presentan reacciones de hipersensibilidad, que son frecuentes en

los primeros meses de tratamiento, debe suspenderse la administración
de estreptomicina inmediatamente. Cuando la fiebre y la erupción hayan
desaparecido, podrá intentarse la desensibilización.
Siempre que sea posible se evitará el empleo de estreptomicina en los

niños, pues las inyecciones son dolorosas y pueden producirse lesiones
irreversibles del nervio auditivo. Tanto los ancianos como los pacientes
con insuficiencia renal son asimismo sensibles a los efectos tóxicos de
acumulación dependientes de la dosis. Hay que vigilar periódicamente las
concentraciones en el suero y ajustar adecuadamente la dosis para que la
concentración plasmática en el momento de aplicar la dosis siguiente no
exceda de 4 microgramos/ml.
Las inyecciones de estreptomicina se deben administrar con guantes

protectores para evitar la dermatitis de sensibilización.
e. Empleo en el embarazo
La estreptomicina no debe administrarse durante el embarazo.

Atravesando la placenta, puede provocar lesiones del nervio auditivo y
nefrotoxicidad en el feto.
f. Efectos adversos
Las inyecciones son dolorosas y en el lugar de la inyección puede

formarse un absceso estéril. Las reacciones de hipersensibilidad son
frecuentes y pueden ser muy graves.

Aminoglucósidos
I.E.P
Santa Lucia
El trastorno de la función vestibular es poco corriente con las dosis que

actualmente se recomiendan. Habrá que reducir la dosificación si
aparecen dolores de cabeza, vómitos, vértigo y tinnitus.
Aunque la estreptomicina es menos nefrotóxica que otros antibióticos

amino-glucosídicos, es necesario vigilar estrechamente la función renal.
La dosis debe reducirse inmediatamente a la mitad si disminuye la
cantidad de orina emitida, si aparece albuminuria o si se encuentran en la
orina cilindros tubulares.
Entre los efectos adversos poco frecuentes figuran las anemias hemolítica
y aplástica, la agranulocitosis, la trombocitopenia y las reacciones
lupoides.
g. Interacciones medicamentosas
A los pacientes que reciben estreptomicina no se les deben administrar

otros fármacos ototóxicos o nefrotóxicos. Entre ellos figuran otros
antibióticos aminoglucosídicos, la amfotericina B, las cefalosporinas, el
ácido etacrínico, la ciclosporina, el cisplatino, la furosemida y la
vancomicina.
La estreptomicina puede reforzar el efecto de los bloqueantes

neuromusculares administrados durante la anestesia.
h. Sobredosificación
La hemodiálisis puede ser beneficiosa. No existe ningún antídoto

específico y el tratamiento es principalmente de sostén.
i. Conservación
Las soluciones mantienen su potencia durante 48 horas tras la

reconstitución a la temperatura ambiente y hasta 14 días en el
refrigerador. Los polvos para inyecciones deben guardarse en recipientes
bien cerrados al abrigo de la luz.
2. NEOMICINA

Aminoglucósidos
I.E.P
Santa Lucia
Cada comprimido contiene: Neomicina 500 mg

Este producto debe ser prescrito bajo receta médica. La información
publicada, es para uso exclusivo de profesionales legalmente habilitados
para prescribir o dispensar productos farmacéuticos de conformidad con
las normas del “Reglamento del Sistema Nacional de Control de los
Productos Farmacéuticos de Uso Humano”. Cualquier usuario que desee
información acerca de los productos de Laboratorio Chile S.A. deberá
consultar a su médico. Laboratorio Chile S.A. no se hace responsable por
el uso indebido de la información contenida en este catálogo.
Compartir
Imagen referencial con el fin de facilitar la identificación de falsificaciones.
Excipientes: Polividona, celulosa microcristalina, magnesio estearato.

Clasificación: Antibiótico. Aminoglucósido.
A) INDICACIONES:
La Neomicina se usa para reducir la carga bacteriana intestinal, previo a
cirugía del intestino y en casos de insuficiencia hepática para evitar la
encefalopatía.
B) ADVERTENCIAS:
Úsese sólo por indicación y bajo supervisión médica.
C) CONTRAINDICACIONES:
No usar en caso de hipersensibilidad conocida a la Neomicina u otros
antibióticos aminoglucósidos tales como: Gentamicina, estreptomicina,
Amikacina o tobramicina.
Contraindicado en obstrucción intestinal o insuficiencia renal.
D) INTERACCIONES:
Informe a su médico de todos los medicamentos que está usando,
incluyendo aquellos que usted ha adquirido sin receta. Se han descrito
interacciones con los siguientes productos: Furosemida, Amfotericina B,
Cisplatino, aciclovir, bacitracina, cefalosporina, polimixina B, vancomicina.
E) EFECTOS INDESEABLES:
El uso de este medicamento puede producir los siguientes efectos que
normalmente no requieren atención médico: Aumento de la sed, pérdida
del apetito, náuseas y vómitos.

Aminoglucósidos
I.E.P
Santa Lucia
F) REACCIONES ADVERSAS:
Si usted presenta alguna de las siguientes reacciones adversas mientras
esté en tratamiento con este producto, consulte a su médico: náuseas y
vómitos intensos, gran aumento o disminución de la frecuencia urinaria o
del volumen de orina.
Contracciones musculares, entumecimiento, convulsiones, hormigueo.

Cualquier grado de pérdida de audición, sensación de taponamiento en
los oídos, inestabilidad y mareos; dificultad al respirar, debilitamiento,
diarrea, incremento de gas, espuma, eliminación grasa; rash cutáneo,
irritación o dolor del área rectal.
G) PRECAUCIONES:
No administrar a mujeres embarazadas y durante el período de
amamantamiento. Emplear con precaución en pacientes geriátricos.
Puede interferir con resultados de exámenes de laboratorio.
Administrar con precaución en pacientes con disfunción renal,
parkinsonismo o Miastenia gravis.
H) DOSIS:
El médico debe indicar la posología y el tiempo de tratamiento apropiados
a su caso particular. No obstante, la dosis usual recomendada es:
– Niños: 50 mg/Kg/día.
– Adultos: 1 g (2 comprimidos) cada 4 horas por 2 o 3 días.
I) MODO DE EMPLEO:
Administrar por vía oral, con un vaso de agua.
J) SOBREDOSIS:
En caso de presentar una exacerbación de las reacciones adversas,
trasladar a la persona afectada a un centro asistencial, para un
tratamiento sintomático y de mantención adecuado. Llevar este folleto
informativo.
K) CONDICIONES DE ALMACENAMIENTO:
 Mantener lejos del alcance de los niños; en su envase original; protegido
del calor, la luz y la humedad.
 No use este producto después de la fecha de vencimiento indicada en el
envase.
No repita el tratamiento sin indicación médica.
No recomiende este medicamento a otra persona.

Aminoglucósidos
I.E.P
Santa Lucia
3. KANAMICINA
Nombre KANAMICINA-50, 100, 500 y 1000

medicamento:
Categoría Antibiótico aminoglucósido
farmacológica:
Forma Inyección im
farmacéutica:
Nivel de PARA USO EXCLUSIVO DE HOSPITAL
distribución:
Denominación Kanamicina
internacional DCI:
Nombre químico: D-estreptamina,0-3-amino-3-desoxi-alfa-D-
glucopiranosil-(1-->6)-O-[6-amino-6-desoxi-alfa-D-
glucopiranosil-(1-->4)]-2-desoxi
Composición: Cada ampolleta contiene 50, 100 y 1000 mg de
kanamicina base en forma de sulfato. Cada bulbo
contiene 100, 500 y 1000 mg de kanamicina base
en forma de sulfato.
Farmacología: Mecanismo de acción: La kanamicina es
activamente transportada a través de la membrana
celular bacteriana, enlazada irreversiblemente a
uno o más receptores proteicos en la sub-unidad
30S de los ribosomas bacterianos e interfiere con la
iniciación del complejo entre el ARN mensajero y la
sub-unidad 30S. El ADN puede ser mal
interpretado, produciéndose proteínas no
funcionales; los polirribosomas son divididos y son

Aminoglucósidos
I.E.P
Santa Lucia
incapaces para sintetizar proteínas. Esto es

resultado del transporte acelerado del
aminoglucósido, incrementando la ruptura de la
membrana citoplasmática bacteriana y la
consiguiente muerte celular.
Farmacocinética: Absorción: Para todos los aminoglucósidos.
Intramuscular: Se absorben rápida y
completamente después de la administración
intramuscular. Local; tópica: Puede también ser
absorbida en cantidades significativas desde la
superficie del cuerpo (excepto la vejiga urinaria),
siguiendo a una irrigación local o una aplicación
tópica. Una administración intraperitoneal e
intrapleural resulta en una absorción rápida de
estos. Oral: Pobremente absorbidos en el tracto
gastrointestinal después de una administración oral,
pero puede acumularse en pacientes con
deficiencia renal. Distribución: Para todos los
aminoglucósidos. Los aminoglucósidos son
distribuidos al líquido extracelular, incluyendo
suero, abcesos, ascítico, pericárdico, pleural,
sinovial, linfático y peritoneal. Han sido encontradas
altas concentraciones en orina. Se han encontrado
bajas concentraciones en bilis, leche materna,
humor acuoso, secreción bronquial, esputo y
líquido cefalorraquídeo. En adultos los
aminoglucósidos no cruzan la barrera
hematoencefálica en concentraciones
terapéuticamente adecuadas. Una pequeña
mejoría en la penetración se alcanza cuando las
meninges están inflamadas. Se han alcanzado
altos niveles en el líquido cefalorraquídeo de recién
nacidos. Los aminoglucósidos atraviesan la
placenta. Se distribuyen a todos los tejidos del
cuerpo donde los aminoglucósidos se acumulan
intracelularmente. Altas concentraciones fueron
encontradas en órganos altamente irrigados como
son el hígado, pulmones, y especialmente los
riñones, donde los aminoglucósidos se acumulan
en la corteza renal. Bajas concentraciones se han
observado en músculos, grasa y hueso. Unión a
proteínas: Baja (de 0 a 10 %). Metabolismo: Los
aminoglucósidos no son metabolizados. Vida
media: Distribución: De 5 a 15 minutos.
Eliminación: Adultos con función renal normal: De 2
a 4 horas. Con función renal deteriorada: Varía de
acuerdo al grado de la disfunción hasta 100 horas.
En pacientes con fibrosis cística: De 1 a 2 horas.

Aminoglucósidos
I.E.P
Santa Lucia
En pacientes quemados y con fiebre: Pueden tener

una más corta vida media que el rango debido al
aclaramiento incrementado del aminoglucósido. En
pacientes pediátricos: Neonatos: De 5 a 8 horas.
Niños: De 2,5 a 4 horas. Vida media final: Más de
100 horas (liberación de aminoglucósido unido
intracelularmente). Tiempo hasta la máxima
concentración: Intramuscular: De 0,5 a 1,5 horas.
Intravenosa: De 30 minutos después del final de
una infusión de 30 minutos, ó 15 minutos después
del final de una infusión de 1 hora. Tiempo hasta la
máxima concentración en bilis: Aproximadamente 6
horas. Máxima concentración en suero:
Intramuscular, intravenosa: De 7,5 mg por kg; 22
mcg por mL. Eliminación: Renal: La kanamicina se
excreta inalterada por filtración glomerular. De 70 al
95 % de la dosis es recuperada en orina 24 horas
después. Una pequeña cantidad es excretada en
bilis. Hemodiálisis: Cada período de hemodiálisis
de 4 a 6 horas reduce la concentración de
aminoglucósido hasta un 50 %. Diálisis peritoneal:
Menos efectiva que la hemodiálisis. Remueve
aproximadamente el 25 % de la dosis en 48 a 72
horas.
Indicaciones: Los aminoglucósidos están indicados en el
tratamiento de infecciones graves en las que otros
antibacterianos menos tóxicos son ineficaces o
están contraindicados, también pueden estar
indicados en infecciones mixtas causadas por
estafilococos resistentes o en pacientes alérgicos a
antibacterianos menos tóxicos y pueden ser
utilizados de manera sinérgica con penicilinas,
cefalosporinas o vancomicina. La kanamicina se
indica en infecciones del tracto biliar, infecciones
óseas, infecciones en quemaduras, endocarditis
bacteriana, infecciones de las vías genitourinarias,
intra-abdominales; meningitis, otitis media aguda,
septicemia bacteriana, sinusitis, infecciones de la
piel y tejidos blandos. La kanamicina está indicada
en el tratamiento de aquellas infecciones
producidas por E. coli, Proteus spp. (indol-positivas
e indol-negativas), especies de Enterobacter
aerogenes (Aerobacter aerogenes), Klebsiella
pneumoniae, Serratia marcescens, Acineto-bacter
(mima-Herella) spp y estafilococos. La kanamicina
no es eficaz frente a Pseudomonas aeruginosa.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad conocida al producto.
Precauciones: La relación riesgo-beneficio debe evaluarse en las

Aminoglucósidos
I.E.P
Santa Lucia
siguientes situaciones clínicas: Botulismo en

lactantes, miastenia grave o parkinsonismo,
deshidratación severa, disfunción renal, deterioro
del octavo par craneal (los aminoglucósidos pueden
producir toxicidad auditiva y vestibular).
Sensibilidad cruzada: Los pacientes que no toleran
un aminoglucósido pueden no tolerar tampoco otros
aminoglucósidos. Reproducción/Embarazo: Todos
los aminoglucósidos atraviesan la placenta. En el
caso de la kanamicina las concentraciones séricas
en el feto tienen un valor medio de
aproximadamente entre el 16 y el 50 % de las
concentraciones séricas maternas. Aunque no se
han realizado estudios en humanos adecuados y
bien controlados, los estudios en ratas y conejos no
han demostrado que la kanamicina produzca
alteración de la fertilidad o que sea teratogénica.
Sin embargo, estudios en ratas y en conejos a los
que se administran dosis de 200 mg por kg de peso
al día muestran que la kanamicina produce
deterioro de la audición en los fetos. Lactancia: La
kanamicina se excreta en la leche en cantidades
variables (hasta 18 mcg por mL). Sin embargo, los
aminoglucósidos se absorben escasamente en el
tracto gastrointestinal. Por tanto, no es probable
que el lactante absorba cantidades significativas de
aminoglucósidos o que éstos produzcan problemas
graves en él. Geriatría: En los pacientes geriátricos
puede ser mayor el riesgo de que se produzca
toxicidad inducida por aminoglucósidos debido a
que presentan una función renal disminuida, en
estos pacientes es muy importante realizar un
seguimiento de la función renal durante el
tratamiento con aminoglucósidos. Puede que la
reducción de la función renal no sea evidente en
los resultados del seguimiento rutinario tales como
determinaciones del nitrógeno uréico en sangre o
de la concentración sérica de creatinina. Los
pacientes geriátricos pueden necesitar dosis diarias
de aminoglucósidos más pequeñas de acuerdo con
su edad, función renal y peso. Además, la pérdida
de audición se puede producir incluso en pacientes
con una función renal normal. En pacientes de
avanzada edad con tinnitus, vértigo o sordera, en
todos los casos que han recibido previamente
medicamentos ototóxicos, y en pacientes
recibiendo dosis totales mayores de 15 g de
kanamicina, deben ser cuidadosamente

Aminoglucósidos
I.E.P
Santa Lucia
observados por los síntomas de daño en el octavo

par craneal.
Reacciones De incidencia más frecuente: pérdida de audición,
adversas: tintineo, tinnitus o sensación de taponamiento en
los oídos, hematuria, gran aumento o disminución
de la frecuencia de micción, del volumen de orina,
aumento de la sed, pérdida del apetito, torpeza o
inestabilidad, mareos, náuseas, vómitos,
entumecimiento, hormigueo, contracciones
musculares o convulsiones.
Posología: Dosis usual para adultos: Intramuscular: 3,75 mg
(base) por kg de peso cada 6 horas; 5 mg por kg de
peso corporal cada 8 horas; ó 7,5 mg por kg de
peso corporal cada 12 horas durante un período de
7 a 10 días. Prescripción usual límite para adultos:
Hasta 15 mg (base) por kg de peso corporal al día,
sin pasar de 1,5 g diarios. Nota: En la dosis total
diaria se debe tener en cuenta las cantidades
administradas por todas las vías, incluyendo la
administración intraperitonial, por inhalación y
mediante irrigación. En las infecciones intraoculares
se han usado dosis intramusculares iniciales de 2
g, seguidas de 1 g a intervalos de 12 horas. En el
caso de gonorreas no complicadas se utilizan dosis
única de 2 g intramuscular. Dosis pediátricas
usuales: Ver dosis usual para adultos. Nota: En
niños se han usado dosis de hasta 30 mg (base)
por kg de peso corporal al día. Sobredosificación:
Las concentraciones plasmáticas elevadas de
kanamicina rápidamente disminuyen por diálisis
peritoneal o hemodiálisis; debe considerarse
indicada una de estas técnicas cuando aparecen
signos de grave toxicidad por kanamicina.
Presentación: Ampolletas de 1 mL con 50 y 100 mg.Ampolletas
de 3 mL con 1000 mg.Bulbos de 1 mL con 100
mg.Bulbos de 2 mL con 500 mg.Bulbos de 5 mL
con 1000 mg.Estuche por 3 ampolletas.Estuche por
3 bulbos.

Aminoglucósidos
I.E.P
Santa Lucia
4. GENTAMICINA
Solución inyectable
Antibiótico
A. FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:
Cada ml de SOLUCIÓN INYECTABLE contiene:
Sulfato de gentamicina equivalente a... 10, 20, 40, 80 y 160 mg

de gentamicina base
Vehículo, c.b.p. 2 ml.
B. INDICACIONES TERAPÉUTICAS:
GENTAMICINA es un antibiótico aminoglucósido de amplio espectro.

Actúa sobre bacterias gramnegativas aerobias, incluyendo enterobac-
teriáceas, Pseudomonas y Haemophilus. Actúa también sobre estafiloco-
cos (Staphylococcus aureus y Staphylococcus epidermidis) incluyendo
cepas productoras de penicilinasa, tiene actividad muy limitada sobre
estreptococos. Carece de actividad sobre bacterias anaerobias.
GENTAMICINA inyectable está indicada en infecciones causadas por

gérmenes sensibles:
Infecciones abdominales.

Aminoglucósidos
I.E.P
Santa Lucia
Infecciones de piel y tejidos blandos.
Infecciones gastrointestinales.
Infecciones biliares.
Infecciones genitourinarias que incluye infecciones complicadas y

recidivantes.
Infecciones óseas.
Infecciones en quemaduras.
C. Otras infecciones: Meningitis, septicemia, peritonitis, listeriosis,

peste, neumonía (Klebsiella-Pseudomonas) granuloma inguinal.
D. CONTRAINDICACIONES: Antecedentes de hipersensibilidad o
reacciones tóxicas graves a GENTAMICINA u otros
aminoglucósidos.
E. PRECAUCIONES GENERALES: Los enfermos tratados con
aminoglucósidos deberán estar bajo observación clínica estrecha
debido a la posible toxicidad asociada a su uso. Los
aminoglucósidos son antibióticos neurotóxicos y nefrotóxicos que
se absorben en cantidades importantes en las superficies
corporales después de la irrigación o la aplicación local. Se deberá
considerar el potencial del efecto tóxico de los antibióticos
administrados de esta manera.
Se ha reportado un aumento en la nefrotoxicidad después de la

administración concomitante de los antibióticos aminoglucósidos y las
cefalosporinas.
Debe determinarse periódicamente el nitrógeno ureico en sangre, la

creatinina sérica o la depuración de creatinina.
Las concentraciones séricas máximas o mínimas de aminoglucósidos

pueden aumentar el riesgo de toxicidad renal y del octavo par craneal.
Los aminoglucósidos se deberán utilizar con precaución en pacientes con

enfermedades neuromusculares como miastenia gravis, Parkinson o
botulismo infantil, ya que estos medicamentos pueden agravar la
debilidad muscular debido a sus efectos potenciales curariformes en la
placa neuromuscular.
Durante o después del tratamiento con GENTAMICINA, se han descrito

parestesias, tetania, signo positivo de Chvostek y Trousseau y confusión
mental en pacientes con hipomagnesemia, hipocalcemia e hipocaliemia.
Cuando esto ocurre en lactantes, se ha observado tetania y debilidad

Aminoglucósidos
I.E.P
Santa Lucia
muscular. Se requiere tanto en niños como en adultos de una terapia

electrolítica adecuada.
Se debe evitar el uso sistémico o tópico concomitante, y/o secuencial, de

otros medicamentos neurotóxicos y/o nefrotóxicos como cisplatino, cefa-
loridina, kanamicina, amikacina, neomicina, polimixina B, colistina,
paromomicina, estreptomicina, tobramicina, vancomicina y viomicina.
Otros factores que pueden aumentar el riesgo de toxicidad para el
enfermo son la edad avanzada y la deshidratación.
Se debe evitar el uso concomitante de GENTAMICINA con diuréticos

potentes como el ácido etacrínico o la furosemida, ya que ciertos diuréti-
cos son per se ototóxicos.
Además, cuando los diuréticos se administran por vía intravenosa pueden

potenciar la toxicidad del aminoglucósido, alterando la concentración del
antibiótico en el plasma y en los tejidos.
Los pacientes ancianos presentan una reducción en la función renal que

puede no ser evidente en los resultados de los análisis de rutina, como
nitrógeno ureico o creatinina sérica.
Puede ser más útil la determinación de la depuración de creatinina. La

vigilancia de la función renal durante el tratamiento con GENTAMICINA,
como con otros aminoglucósidos, es particularmente importante en estos
pacientes.
Se ha reportado un síndrome parecido al de Fanconi con aminoaciduria y

acidosis metabólica en algunos adultos y niños que recibieron inyecciones
con GENTAMICINA. Se ha demostrado alergenicidad cruzada entre los
aminoglucósidos. Durante el tratamiento, los pacientes deben estar bien
hidratados. Aunque la mezcla in vitro de GENTAMICINA y carbenicilina
resulta en una inactivación rápida e importante de GENTAMICINA, esta
interacción no se ha demostrado en pacientes con función renal normal
que recibieron ambos medicamentos por diferentes vías de
administración.
Se ha reportado reducción de la vida media sérica de GENTAMICINA en

pacientes con insuficiencia renal grave y que recibieron carbenicilina
concomitante.
Algunas marcas de sulfato de GENTAMICINA inyectable contienen bisul-

fito de sodio, el radical sulfito puede causar reacciones de tipo alérgico,
incluyendo síntomas anafilácticos y episodios asmáticos graves y
potencialmente fatales en pacientes susceptibles.

Aminoglucósidos
I.E.P
Santa Lucia
No se conoce la prevalencia de la sensibilidad al sulfito en la población

general, aunque probablemente sea baja. La sensibilidad al sulfito es más
frecuente en personas asmáticas.
F. RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA

LACTANCIA:
Categoría de riesgo C: Los antibióticos aminoglucósidos atraviesan la

barrera placentaria y pueden ocasionar daño fetal si se administran en
mujeres embarazadas. Existen varios reportes de sordera congénita total
bilateral irreversible en niños cuyas madres recibieron estreptomicina
durante el embarazo.
No se han reportado efectos colaterales graves a la madre, feto o recién

nacido durante el tratamiento en mujeres embarazadas con otros amino-
glucósidos.
Se desconoce hasta donde el sulfato de GENTAMICINA puede causar

daño fetal cuando se administra a una paciente embarazada, o si puede
afectar la capacidad de reproducción.
Si se usa GENTAMICINA durante el embarazo, o si la paciente se

embaraza durante la administración de GENTAMICINA, se le debe
informar del potencial daño al feto. En mujeres que están amamantando,
GENTAMICINA se excreta en cantidades mínimas a través de la leche
materna.
G. REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS:
Nefrotoxicidad: Los efectos renales adversos como se demuestra por la

presencia de cilindros, células, proteína en la orina, por un aumento en el
nitrógeno de la urea, nitrógeno no proteico, creatinina sérica u oliguria,
han sido reportados y con mayor frecuencia ocurren en pacientes con una
historia de disfunción renal y en los tratados por largos periodos con dosis
mayores a las recomendadas.
Neurotoxicidad: Se han observado efectos adversos graves en las

ramas vestibular y auditiva del octavo par craneal, en especial, en
pacientes con deterioro renal (en particular si requieren diálisis) y en los
tratados con altas dosis y/o terapia prolongada. Los síntomas incluyen
mareo, vértigo, ataxia, tinnitus, pérdida auditiva, la cual como sucede con
otros aminoglucósidos puede ser irreversible. En general, la pérdida
auditiva se manifiesta en su inicio con una disminución de la audición de
altas frecuencias.
Otros factores que pueden aumentar el riesgo de toxicidad incluyen las

dosis excesivas, deshidratación y la exposición previa con otros
medicamentos ototóxicos.

Aminoglucósidos
I.E.P
Santa Lucia
Se han reportado neuropatía periférica o encefalopatía, incluyendo

adormecimiento, hormigueo de la piel, fasciculaciones musculares,
convulsiones y un síndrome similar a miastenia gravis.
Nota: El riesgo de reacciones tóxicas es bajo en pacientes con función

renal normal que no reciben sulfato de GENTAMICINA inyectable a altas
dosis, o por periodos más largos a los recomendados.
Otras reacciones adversas reportadas que posiblemente están

relacionadas con GENTAMICINA incluyen, depresión respiratoria, letargia,
confusión, depresión, alteraciones visuales, disminución del apetito,
pérdida de peso, hipotensión e hipertensión, erupciones cutáneas, prurito,
urticaria, ardor generalizado, edema laríngeo, reacciones anafilácticas,
fiebre y cefalea, náusea, vómito, aumento de salivación y estomatitis;
púrpura, seudotumor cerebral, síndrome orgánico cerebral agudo, fibrosis
pulmonar, alopecia, dolor de articulaciones, hepatomegalia transitoria y
esplenomegalia.
Mientras que la tolerancia local del sulfato de GENTAMICINA inyectable

es en general excelente, existen reportes ocasionales de dolor en el sitio
de la inyección. También hay reportes ocasionales de atrofia subcutánea
o necrosis lipoídica que sugieren irritación local.
Se ha reportado evidencia de disfunción del octavo par craneal, cambios

en la función renal, calambres en las piernas, erupción cutánea, fiebre,
convulsiones, y un aumento en la concentración de proteínas en el líquido
cefalorraquídeo en los pacientes tratados de manera concomitante con la
inyección intratecal de sulfato de GENTAMICINA y la preparación
parenteral de GENTAMICINA.
H. INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO:
No se han reportado a la fecha.
I. PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE

CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y
SOBRE LA FERTILIDAD:
No se han reportado a la fecha.
J. DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: El sulfato de GENTAMICINA

inyectable puede administrarse por vía intramuscular o intravenosa.
Se debe obtener el peso del paciente antes del tratamiento, para el
cálculo correcto de la dosificación.
La dosificación de aminoglucósidos en pacientes obesos se deberá basar

en un estimado de la masa corporal magra. Es recomendable limitar la
duración del tratamiento con aminoglucósidos a un corto tiempo.

Aminoglucósidos
I.E.P
Santa Lucia
Se recomienda realizar la determinación de las concentraciones séricas

de GENTAMICINA, para asegurar niveles adecuados pero no excesivos.
Después de la administración intravenosa o intramuscular de
GENTAMICINA inyectable, dos o tres veces al día, la concentración
máxima, medida entre 30 minutos a 1 hora después de la administración,
se espera que esté entre 4 a 6 mcg/ml.
Con la administración de una dosis diaria, se pueden anticipar

concentraciones pico elevadas pero transitorias. Con todos los esquemas
se deberá ajustar la dosis para evitar concentraciones prolongadas por
arriba de 12 mcg/ml. También se deben evitar niveles máximos mayores
de 2 mcg/ml, medidos justo antes de la administración de la siguiente
dosis. Para determinar si un nivel sérico es adecuado para un paciente en
particular, se debe considerar la sensibilidad del germen causal, la
severidad de la infección y el estado inmunológico del paciente.
La duración del tratamiento para todos los pacientes es de 7 a 10 días. En

infecciones por complicaciones se pueden requerir periodos más largos
de terapia.
K. Administración intramuscular:
Adultos:
Para los pacientes con infecciones graves y función renal normal: La

dosis recomendada de sulfato de GENTAMICINA inyectable es de 3
mg/kg/día, administrados en tres dosis iguales cada 8 horas, o dos dosis
iguales cada 12 horas, o bien, una dosis diaria.
En enfermos con infecciones que amenazan la vida: Se les puede

administrar una dosis hasta de 5 mg/kg/día, repartidos en tres o cuatro
dosis iguales. Esta dosificación se deberá reducir a 3 mg/kg/día, tan
pronto como esté indicado clínicamente.
En enfermos con infecciones urinarias: En particular si son crónicas o

recurrentes, y sin evidencia de insuficiencia renal, que pesen 50 kg o más,
GENTAMICINA puede administrarse por vía intramuscular en una dosis
de 160 mg una vez al día durante 7 a 10 días.
Para adultos que pesen menos de 50 kg: La dosis diaria única deberá
ser de 3.0 mg/kg de peso corporal.
Cuando sea posible, es recomendable determinar periódicamente las

concentraciones séricas pico y mínimas de GENTAMICINA durante el
tratamiento, para asegurar niveles adecuados pero no excesivos del
medicamento.

Aminoglucósidos
I.E.P
Santa Lucia
Cuando se determinen las concentraciones pico después de la

administración intramuscular o intravenosa, la dosificación se deberá
ajustar para evitar niveles prolongados por arriba de 12 mcg/ml.
Cuando se determinen las concentraciones mínimas (justo antes de la

siguiente dosis), se deberá ajustar la dosificación para evitar niveles por
arriba de 2 mcg/ml.
La determinación de un nivel sérico adecuado, para un paciente en

particular, considera la susceptibilidad del organismo etiológico, la
severidad de la infección y el estado inmunológico del paciente.
L. Pacientes pediátricos:
Prematuros o recién nacidos de 1 semana o menos: 5-6 mg/kg/día

(2.5-
3 mg/kg cada 12 hrs).
Recién nacidos de más de una semana y lactantes: 7.5 mg/kg/día (2.5

mg/kg administrados cada 8 hrs).
Niños: 6-7.5 mg/kg/día (2.0 a 2.5 mg/kg administrados cada 8 hrs).
La duración usual del tratamiento para todos los pacientes es de 7 a 10

días. En infecciones difíciles y complicadas puede ser necesario un curso
más prolongado de tratamiento.
En estos casos se recomienda la vigilancia de la función renal, auditiva y

vestibular debido a que la toxicidad es más probable que ocurra con el
tratamiento por más de 10 días.
La dosificación se debe reducir si está clínicamente indicado.
M. Enfermos con insuficiencia renal: Se deberá ajustar la -

dosificación en los pacientes con deterioro de la función renal para
asegurar una terapéutica adecuada, pero sin alcanzar niveles
sanguíneos excesivos. Siempre que sea posible, se deberán
determinar las concentraciones séricas de GENTAMICINA.
Un método de ajuste de dosificación es aumentar el intervalo entre la

administración de las dosis usuales. Debido a que la concentración de
creatinina sérica tiene una alta correlación con la vida media sérica de
GENTAMICINA, esta prueba de laboratorio puede servir como guía para
el ajuste del intervalo entre las dosis.
En el adulto, el intervalo entre las dosis (en horas) se puede calcular al

multiplicar el nivel de creatinina sérica (mg/100 ml) por 8. Se debe

Aminoglucósidos
I.E.P
Santa Lucia
considerar esta guía cuando se trate de lactantes y niños con deterioro

grave de la función renal.
En los pacientes con infecciones sistémicas graves y deterioro de la

función renal, puede ser necesario administrar el antibiótico con mayor
frecuencia, pero con una dosis reducida.
En estos pacientes, las concentraciones séricas de GENTAMICINA se

deberán determinar para obtener niveles adecuados, pero no excesivos.
Las concentraciones pico y mínimas determinadas de manera intermitente

durante el tratamiento pueden proporcionar una guía óptima para el ajuste
de la dosificación. Después de la dosis inicial usual, una guía para
determinar la dosis reducida a intervalos de 8 horas es dividir las dosis
normalmente recomendadas entre el nivel de creatinina sérica.
Se debe hacer notar que el estado de la función renal puede cambiar

durante el curso del proceso infeccioso.
Administración intravenosa: La administración intravenosa de

GENTAMICINA puede ser particularmente útil para el tratamiento de
pacientes con septicemia bacteriana o en choque. También puede ser la
vía preferida para algunos pacientes con insuficiencia cardiaca
congestiva, alteraciones hematológicas, quemaduras severas, o en
aquéllos con una reducida masa muscular.
Para la administración intravenosa intermitente en adultos, la dosis única

de sulfato de GENTAMICINA inyectable, puede diluirse en 50 a 200 ml de
solución salina isotónica estéril o en una solución estéril de dextrosa al
5% en agua; en lactantes y niños, el volumen de diluyente debe ser
menor.
La solución puede administrarse por infusión en un periodo de 30 minutos

a dos horas.
La dosis recomendada para la administración intravenosa e intramuscular

es la misma.
El sulfato de GENTAMICINA inyectable no deberá premezclarse con otros

medicamentos, deberá ser administrado por separado de acuerdo con la
vía de administración recomendada en los esquemas de dosificación.
En pacientes con insuficiencia renal en hemodiálisis, la cantidad de

GENTAMICINA eliminada de la sangre puede variar dependiendo de
varios factores que incluyen el método de diálisis utilizado.
Una hemodiálisis de 8 horas puede reducir las concentraciones séricas de

GENTAMICINA en aproximadamente 50%. La dosificación recomendada

Aminoglucósidos
I.E.P
Santa Lucia
al final de cada periodo de diálisis es de 1 a 1.7 mg/kg, dependiendo de la

severidad de la infección.
En niños, la dosis recomendada al final de cada periodo de diálisis es de

2.0 a 2.5 mg/kg, dependiendo de la severidad de la infección.
Los esquemas de dosificación arriba mencionados no tienen la intención

de ser recomendaciones rígidas, pero pueden utilizarse como guías para
la dosificación cuando no son posibles las determinaciones de los niveles
séricos de GENTAMICINA.
Una variedad de métodos están disponibles para medir las

concentraciones de GENTAMICINA en los líquidos corporales: éstos
incluyen métodos microbiológicos, enzimáticos y técnicas de
radioinmunoanálisis.
Administración intratecal: La inyección intratecal de sulfato de

GENTAMICINA está indicada para la administración directa en los
espacios del LCR del sistema nervioso central.
La dosificación varía dependiendo de factores como edad, peso del

paciente, sitio de inyección y grado de obstrucción del flujo del LCR y de
la cantidad estimada de LCR.
En general, la dosis recomendada para los lactantes de 3 meses de edad

y mayores, y en niños es de 1 a 2 mg una vez al día.
Para adultos, 4 a 8 mg pueden administrarse una vez al día.
La administración de la inyección intratecal de sulfato de GENTAMICINA

se deberá continuar hasta que el microorganismo susceptible resulte
negativo en los estudios del LCR, debido a que la dosis intralumbar o
intraventricular son administradas inmediatamente después de la toma de
muestras para estudios de laboratorio.
El tratamiento debe continuar por lo menos un día después de que se

hayan obtenido resultados negativos en los cultivos de LCR y/o los
estudios de citología.
El método sugerido para la administración de la inyección intratecal

de sulfato de GENTAMICINA en el área lumbar es el siguiente: Se
retira de la ampolleta la cantidad de medicamento deseada para la
inyección intratecal.
Una cantidad de líquido cefalorraquídeo (aproximadamente 10% de

volumen total de LCR) se deja fluir dentro de la jeringa para mezclarse
con la inyección intratecal de sulfato de GENTAMICINA.

Aminoglucósidos
I.E.P
Santa Lucia
La solución resultante se inyecta en un periodo de 3 a 5 minutos con el

bisel de la aguja hacia arriba. Si el líquido cefalorraquídeo es purulento, o
si no se obtiene LCR, la inyección intratecal de sulfato de GENTAMICINA
puede diluirse con solución salina estéril antes de la inyección.
La inyección intratecal de sulfato de GENTAMICINA también puede

administrarse directamente en el espacio subdural o directamente en los
ventrículos, incluyendo para su uso un “reservorio implantado”.
N. MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN

O INGESTA ACCIDENTAL: En el evento de una sobredosis o
reacciones tóxicas, la hemodiálisis puede ayudar en la eliminación
de GENTAMICINA de la sangre, y es especialmente importante si
está comprometida la función renal.
O. RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO:
Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30° C y en lugar seco.

No se garantiza la esterilidad de este medicamento en caso de que la
jeringa o el envase tenga señales de haber sufrido rotura previa.
Almacenar a 2º y 30ºC.
Nota: Algunas preparaciones intratecales no contienen ningún

preservador.
Una vez abierta la presentación, el contenido se debe utilizar de inmediato

y las porciones no utilizadas deben desecharse.

Aminoglucósidos
I.E.P
Santa Lucia
5. TOBRAMICINA
Antibiótico Aminoglucósido que ejerce su efecto frente a gran variedad de

bacilos aeróbicos gram negativos así como frente algunos bacilo-cocos
gram negativos y cocos gram positivos. Ejerce un efecto bactericida sobre
Enterobacteriaceae, pero muestra actividad bacteriostática frente a
muchos microorganismos. Ejerce buena actividad frente a Pseudomona y
menor efecto que la gentamicina sobre Staphylococcus aureus. Tiene
efecto concentración dependiente, efecto post-antibiótico prolongado y
acción sinérgica con antibióticos betalactámicos.
a) USO CLÍNICO
Tratamiento de infecciones graves producidas por bacterias aeróbicas

gram positivas susceptibles, principalmente, bacilos gram-negativos,
incluyendo Pseudomonas aeruginosa y enterobacterias en recién
nacidos y niños (A).
Las principales indicaciones son las siguientes:
•Septicemia (incluyendo bacteriemia), causada por P. aeruginosa, E.

coliy Klebsiella sp.
•Infecciones de la piel y tejidos blandos (incluyendo quemaduras).
•Infecciones de las vías respiratorias (neumonía, bronconeumonía y
bronquitis aguda) causadas por P. aeruginosa, Klebsiella sp.,
Enterobacter sp., Serratia sp., E. coli y S. aureus
•Infecciones del SNC incluyendo meningitis, ventriculitis (aunque las

Aminoglucósidos
I.E.P
Santa Lucia
concentraciones de tobramicina alcanzadas en el LCR son generalmente

bajas)
•Infecciones complicadas y recurrentes de las vías urinarias:
pielonefritis y cistitis.
•Infecciones óseas incluyendo articulaciones.
•Infecciones intra-abdominales incluyendo peritonitis.
Tobramicina a menudo representa una alternativa útil a los β-lactámicos

en aquellos pacientes que tienen alergia a los mismos.
•En inhalación: tto de infección pulmonar crónica por P. aeruginosa con

fibrosis quística en niños mayores de 6 años (A)
b) DOSIS Y PAUTAS DE ADMINISTRACIÓN
*Neonatos
Dosis según edad gestacional y días de vida.
Edad gestacional Días de vida mg/kg Intervalo

postmenstrual
≤ 29 semanas* 0-7 5 /48h

8-28 4 /36h
≥29 4 /24h
30-34 0-7 4.5 /36h

≥8 4 /24h
≥35 Todos 4 /24h
*o asfixia significativa, ductus o tratamiento con indometacina
Vía administración: i.v. en 30 minutos o i.m. (absorción variable)
Lactantes y niños: 4.5-7,5 mg/kg/24h (ó bien 2-2.5 mg/kg cada 8h)
En infecciones respiratoria y pacientes con fibrosis quística dosis de 10-12

mg/kg/24h (o bien 3.3 mg/kg/8h) IV.
En infección crónica por P. aeruginosa 6 años; administraciónen

pacientes con fibrosis quística por vía inhalatoria: 300mg/12 horas, 28
días, repetir tras 28 días de descanso, continuar de forma cíclica (de 3-4
semanas a 6-12 meses).

Aminoglucósidos
I.E.P
Santa Lucia
c) Insuficiencia renal. Deben ser monitorizados para adecuar las

concentraciones plasmáticas terapéuticas, bien disminuyendo la dosis o
incrementando el intervalo de dosificación entre la dosis.
• Clcr 40-60 mL/min: 5 mg/ kg/ 36 h.

• Clcr 20-40 mL/min: 5 mg/ kg/ 48 h.
• Clcr < 20 mL/min: 3-4 mg/ kg/ 48 h
Hemodialisis: 1,25-1,75 mg/kg/dosis postdialisis.
d) Monitorización. En pacientes con infecciones graves y en casos de

insuficiencia renal (mantener valle inferior a 1 mg/L) es aconsejable la
monitorización de los niveles plasmáticos de tobramicina.
Ajuste dosis en Neonatos
Nivel a las 24 h (mcg/ml) Vida Media Intervalo sugerido
≤1 8h /24h
1.1-2.3 12h /36h
2.4-3.2 15 h /48h
≥ 3.3 Medir en 24 h
Rango terapéutico: Pico: 5-10mcg/mL y Valle: <2mcg/mL.
Las extracciones:
•nivel valle: antes de la siguiente dosis;

•nivel pico: 30min después de terminar la infusión (anotar hora de inicio
de infusión, duración y hora de toma de muestra)
Duración: La duración del tratamiento no debe superar los 10 días.
e) Administración
•IV directa en bolo de 15 min: administrar por esta vía preferiblmente la

solución a 3 mg/mL.
•Perfusión intravenosa: diluida, en 30-60 minutos (recomendada en
Neonatos)
•Intramuscular: administrar así a la máxima concentración permitida
(40mg/mL)
f) CONTRAINDICACIONES

Aminoglucósidos
I.E.P
Santa Lucia
Hipersensibilidad a aminoglucósidos.
g) PRECAUCIONES
•Usar con precaución si fallo renal, y deterioro auditivo o vestibular,. El

riesgo de nefrotoxicidad aumenta si fallo renal, altas dosis o tratamientos
prolongados, o fármacos concomitantes nefrotóxicos
•Precaución si hipocalcemia, miastenia graviesy en trastornos que
cursen con debilidad muscular. Monitorizar función renal y auditiva
•No utilizar en dosis única diaria en inmunocomprometidos.
•Por vía inhalatoria existe riesgo de broncoespasmo, tinnitus y pérdida
auditiva (transitorias). Riesgo de desarrollar cepas de P.
aeruginosaresistentes a tobramicina IV.
h) EFECTOS SECUNDARIOS
No datos específicos en niños. Se describen sólo las frecuentes (> 1 /

100, < 1 / 10) y/o de relevancia clínica, el resto consultar ficha técnica.
Trastornos neurológicos: ototoxicidad (pérdida auditiva, tinnitus, vértigo)

bloqueo neuromuscular (paralisis muscular y apnea).
Trastornos renales: proteinuria, disminución del filtrado glomerular,

elevación de creatinina sérica, prescencia de leucocitos o eritrocitos en la
orina, aumento o disminución del volumen de orina, aumento de la sed.
i) INTERACCIONES FARMACOLÓGICAS
•Aumenta oto/neurotoxicidad y bloqueo neuromuscular con

otros aminoglucósidos, capreomicina. Los diuréticos potentes
(Furosemida, Ácido etacrínico) potencian la ototoxicidad
•Anfotericina, Clindamicina, Vancomicina, Cefalosporinas (2ª,
3ª,4ª generación, especialmente la cefalotina), agentes
inmunológicos y citotóxicos (Ciclosporina, Cisplatino,
Daunorubicina), podrían aumentar el efecto nefrotóxico de Gentamicina.
•El efecto bloqueante neuromuscular de las sales de magnesio puede
verse incrementado en pacientes tratados con tobramicina.
•El uso simultáneo con analgésicos opiáceos puede ser aditivo con los
efectos depresores respiratorios a nivel central.
•El uso simultáneo o secuencial de antibióticos polipeptídicos
(colistina,polimixina) con aminoglucósidos puede aumentar el riesgo de
nefrotoxicidad y/o de bloqueo neuromuscular que puede dar lugar a
depresión o parálisis respiratoria (apnea).
•La administración conjunta de tobramicina con inhibidores de la
síntesis de prostaglandinas (por ejemplo, ácido acetilsalicílico) puede

Aminoglucósidos
I.E.P
Santa Lucia
incrementar el riesgo de neurotoxicidad.

•Puede disminuir el efecto terapeútico de la vacuna BCG, por lo que
se debe evitar su uso simultáneo.
•Vacuna anti-tifoidea: los antibióticos pueden disminuir la respuesta
inmunológica de la vacuna de fiebre tifoidea atenuada (Ty21a). Se debe
evitar su administración hasta al menos 24 horas tras suspender el
tratamiento.
j) DATOS FARMACÉUTICOS
Contenido en Na: 15.4 mEq/L por cada 100 mL.
El preparado también contiene sulfitos, que puede producir reacciones de

anafilaxia.
k) Preparación
Existen presentaciones listas para su uso, a 3mg/mL. Las presentaciones

concentradas deben diluirse posteriormente con suero fisiológico al 0.9%
o suero glucosado 5% hasta concentraciones entre 10 y 40mg/mL.
l) Incompatibilidades
Incompatible en la misma solución con Penincilinas, Cefalosporinas y

Heparina.
Debido a la inactivación in vitro de los aminoglucósidos por los antibióticos
betalactámicos, se recomienda administrar separados al menos 1 hora.
6. AMIKACINA
Solución inyectable

Aminoglucósidos
I.E.P
Santa Lucia
Antibiótico
A. FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:
Cada frasco ámpula contiene:
Sulfato de amikacina equivalente a................................ 100 mg

de amikacina
Cada frasco ámpula contiene:
Sulfato de amikacina equivalente a................................ 500 mg

de amikacina
B. INDICACIONES TERAPÉUTICAS:
El sulfato de AMIKACINA es un antibiótico de la familia de los amino-

glucósidos semisintético, derivado de la kanamicina.
El espectro de actividad antimicrobiana de AMIKACINA es el más amplio

de los aminoglucósidos, tiene una resistencia a la enzima que inactiva a
este grupo.
AMIKACINA está indicada para el tratamiento de infecciones causadas

por gérmenes susceptibles como:
Gramnegativos: AMIKACINA es activa, in vitro, en contra de especies

de Pseudomonas, Escherichia coli, Proteus (indolpositivo,
indolnegativo), Providencia sp, Klebsiella-Enterobacter-Serratia
sp, Acinetobacter (anteriormente Mima-Herellea) sp y Citrobacter freundii.
Cuando las cepas de los organismos mencionados son resistentes a otros

aminoglucósidos, incluyendo gentamicina, tobramicina y kanamicina, aún
pueden ser susceptibles in vitro al sulfato de AMIKACINA.
Grampositivos: AMIKACINA es activa, in vitro, en contra de especies de

estafilococos productores y no productores de penicilinasa, incluyendo las
cepas resistentes a la meticilina. Sin embargo, en términos generales, los
aminoglucósidos presentan una menor actividad en contra de otros
organismos grampositivos: Streptococcus pyogenes, enterococos
y Streptococcus pneumoniae (anteriormente Diplococcus pneumoniae).
AMIKACINA es resistente a la degradación por parte de la mayoría de las
enzimas inactivadoras de los aminoglucósidos que afectan a la
gentamicina, tobramicina y kanamicina. Los estudios in vitro, demuestran

Aminoglucósidos
I.E.P
Santa Lucia
que el sulfato de AMIKACINA, en combinación con un antibiótico beta-

lactámico, actúa en forma sinérgica en contra de muchos organismos
gramnegativos que son de importancia clínica, como Proteus rettgeri,
Providencia stuartii, Serratia marcescens o Pseudomonas aeruginosa.
Los estudios clínicos han mostrado que el sulfato de AMIKACINA es

efectivo en la septicemia bacteriana, incluyendo sepsis neonatal. En
infecciones severas de las vías respiratorias, de huesos, articulaciones,
sistema nervioso central, incluyendo meningitis; piel y tejidos blandos;
infección intraabdominal, incluyendo peritonitis; y quemaduras e
infecciones postoperatorias, incluyendo cirugía vascular.
En los estudios clínicos se ha demostrado que, el sulfato de AMIKACINA,

también es efectivo en infecciones complicadas y recurrentes de las vías
urinarias debidas a estos organismos.
Los aminoglucósidos, incluyendo el sulfato de AMIKACINA inyectable, no

están indicados para los episodios iniciales no complicados de infecciones
de las vías urinarias, a menos que el agente etiológico no sea susceptible
a los antibióticos que presentan un menor potencial de toxicidad.
También se ha demostrado que el sulfato de AMIKACINA es efectivo en

infecciones por estafilococo y se puede considerar como la terapia inicial
bajo ciertas condiciones, para el tratamiento de infecciones estafilocócicas
establecidas o sospechadas, como las infecciones severas donde el
organismo etiológico puede ser una bacteria gramnegativa o un
estafilococo; las infecciones causadas por cepas de estafilococos
susceptibles en pacientes alérgicos a otros antibióticos, o en infecciones
mixtas por estafilococo/infecciones por gramnegativo.
En ciertos casos, como en la sepsis neonatal, la terapia concomitante con

un antibiótico del tipo de la penicilina puede estar indicada, debido a la
posibilidad de infecciones causadas por organismos grampositivos como
estreptococo y neumococo.
C. CONTRAINDICACIONES:
La historia de hipersensibilidad al sulfato de AMIKACINA es una

contraindicación para su empleo. En pacientes con una historia de
hipersensibilidad o de reacciones tóxicas severas a los aminoglucósidos,
puede contraindicarse el uso de cualquier otro aminoglucósido, debido a
la sensibilidad cruzada con este tipo de medicamentos.
D. PRECAUCIONES GENERALES:
Los aminoglucósidos se absorben rápida y casi en su totalidad cuando se

aplican por vía tópica, excepto en la vejiga urinaria, en asociación con
procedimientos quirúrgicos. Se han reportado casos de sordera

Aminoglucósidos
I.E.P
Santa Lucia
irreversible, insuficiencia renal y muerte, debido al bloqueo neuromuscular

después de la irrigación de campos quirúrgicos con preparaciones de
aminoglucósidos. El sulfato de AMIKACINA es potencialmente
nefrotóxico, ototóxico y neurotóxico. Debe evitarse el uso concomitante o
seriado de otros agentes ototóxicos o nefrótoxicos, ya sea por vía
sistémica o tópica, debido al potencial de efectos aditivos. Después de la
administración parenteral concomitante de antibióticos aminoglucósidos y
cefalosporinas se ha reportado un aumento en la nefrotoxicidad.
Las cefalosporinas concomitantes pueden elevar falsamente las

determinaciones de creatinina.
Debido a que el sulfato de AMIKACINA está presente en altas

concentraciones en el sistema renal, los pacientes deben estar bien
hidratados para minimizar la irritación química del túbulo renal.
La función renal se debe evaluar por los métodos usuales, antes de iniciar
la terapia y diariamente durante el curso del tratamiento.
Si aparecen signos de irritación renal (cilindros, eritrocitos, leucocitos,

albúmina) se debe aumentar la hidratación del paciente. Puede ser
deseable una reducción en
la dosis (véase Dosis y vía de administración) si se presenta el resto de la
evidencia de disfunción renal, como una disminución en la depuración de
creatinina, disminución de la gravedad específica, aumento en el
nitrógeno ureico, la creatinina u oliguria. Si existe un aumento en la
azoemia, o si se presenta una disminución progresiva de la diuresis,
suspender el tratamiento.
Nota: Cuando los pacientes se encuentran bien hidratados y la función

renal
es normal, el riesgo de reacciones nefrotóxicas con el sulfato de
AMIKACINA es bajo si no se exceden las dosis sugeridas.
Los pacientes ancianos pueden tener una reducción en la función renal y

no ser evidente en las pruebas de rutina, como nitrógeno de la urea o
creatinina sérica. Resultando ser más útil la determinación de la
depuración de creatinina.
Es particularmente importante la vigilancia de la función renal durante el

tratamiento con aminoglucósidos.
Los aminoglucósidos se deberán utilizar con precaución en pacientes con

desórdenes musculares, como miastenia gravis o parkinsonismo, debido
a que estos medicamentos pueden agravar la debilidad muscular por su
efecto de tipo curare en la unión neuromuscular.

Aminoglucósidos
I.E.P
Santa Lucia
E. RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA

LACTANCIA:
Embarazo:
Efectos teratogénicos, categoría D: Los aminoglucósidos pueden

causar daño fetal cuando se administran en una mujer embarazada. Los
aminoglucósidos cruzan la barrera placentaria; existen varios reportes en
niños de sordera total, bilateral, irreversible, cuyas madres recibieron
estreptomicina durante el embarazo. Los efectos colaterales serios en el
feto o el recién nacido no han sido reportados en el tratamiento a mujeres
embarazadas con otros aminoglucósidos, aun cuando existe el daño
potencial. Se han realizado estudios de la reproducción con sulfato de
AMIKACINA en ratas y ratones, en los que no se han revelado evidencia
de alteración de fertilidad o del daño al feto debido al sulfato de AMI-
KACINA.
No existen estudios bien controlados en mujeres embarazadas, pero la

experiencia de estudios previos no incluye ninguna evidencia positiva de
efectos adversos al feto.
Si este medicamento se utiliza durante el embarazo, o si la paciente se

embaraza durante el tratamiento, se le deberá advertir del potencial daño
al feto.
Lactancia: No se sabe en qué medida el sulfato de AMIKACINA se

excreta en la leche humana. Dado que muchos medicamentos se
excretan en la leche humana y a causa de las reacciones adversas serias
en los lactantes, debidas al sulfato de AMIKACINA, la decisión es si se
suspende la lactancia o el tratamiento considerando la importancia que
tiene éste para la madre.
F. REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS:
Todos los aminoglucósidos tienen el potencial de inducir toxicidad audi-

tiva, vestibular y renal, así como también bloqueo neuromuscular. Estas
reacciones se presentan con más frecuencia en los pacientes que tienen
antecedentes de disminución de la función renal, tratamiento con otros
medicamentos ototóxicos o nefrotóxicos, y en pacientes tratados durante
largos periodos y/o con dosis más altas a las recomendadas.
Neurotoxicidad-ototoxicidad: Los efectos tóxicos en el octavo par

craneal pueden resultar en pérdida auditiva, pérdida del equilibrio o
ambos. El sulfato de AMIKACINA afecta principalmente la función
auditiva.
El daño coclear incluye sordera de alta frecuencia, y ocurre por lo general

antes de que se detecte la pérdida clínica de la audición.

Aminoglucósidos
I.E.P
Santa Lucia
Neurotoxicidad-bloqueo neuromuscular: La parálisis muscular aguda y

la apnea pueden ocurrir después del tratamiento con medicamentos
aminoglucósidos.
Nefrotoxicidad: Se ha reportado la elevación de creatinina sérica,

albuminuria, presencia de glóbulos rojos y blancos, cilindros, azoemia y
oliguria. Los cambios en la función renal puede ser, por lo general, rever-
sibles cuando se suspende el medicamento.
Otros: Además de las descritas anteriormente, otras reacciones adversas

que se han reportado en raras ocasiones son: exantema, fiebre por
medicamentos, cefalea, parestesia, tremor, náusea y vómito, eosinofilia,
artralgia, anemia e hipotensión, hipomagnesemia e infarto de las máculas
en la inyección (intraocular).
G. INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO:
La mezcla in vitro de aminoglucósidos con antibióticos beta-lactámicos

(penicilina o cefalosporinas) puede resultar en una inactivación mutua. Se
puede presentar una disminución en la vida media sérica, o en nivel
sérico cuando se administran de manera conjunta con un aminoglucósido
o un medicamento tipo penicilina, incluso por vías separadas. Asimismo,
la mezcla de aminoglucósidos con beta-lactámicos en el mismo frasco de
solución o jeringa puede causar una inactivación importante. Además, el
uso conjunto de aminoglucósidos con cefalosporinas puede potenciar la
nefrotoxicidad de los primeros.
El uso concomitante y/o secuencia, sistémico, oral, o tópico de otro u

otros productos nefrotóxicos, en particular bacitracina, cisplatino,
anfotericina B, cefaloridina, paromicina, viomicina, polimixina B, colistina,
vancomicina u otros aminoglucósidos se deberá evitar; otros factores que
pueden aumentar el riesgo de toxicidad son la edad avanzada y la
deshidratación.
El uso concomitante de sulfato de AMIKACINA con potentes agentes

diuréticos (ácido etacrínico o furosemida) se debe evitar, ya que los diu-
réticos, por sí solos, pueden causar ototoxicidad; además, cuando son
administrados por vía intravenosa, aumentan la toxicidad alterando la
concentración sérica o tisular del antibiótico.
H. PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE

CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y
SOBRE LA FERTILIDAD:
No se han realizado estudios a largo plazo en animales para evaluar el

potencial carcinogénico. Tampoco se ha estudiado el potencial muta-
génico.

Aminoglucósidos
I.E.P
Santa Lucia
En estudios de fertilidad, el sulfato de AMIKACINA no provocó

alteraciones en ratas machos o hembras, después de haber sido
administrado por vía subcutánea bajo un régimen de tratamiento de una
dosis equivalente a cuatro veces más alta que la dosis diaria en humanos.
I. DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:
La dosis de AMIKACINA se debe calcular tomando como base el peso del

paciente antes del tratamiento.
El sulfato de AMIKACINA puede administrarse por vía intramuscular o

intravenosa.
También es importante evaluar el estado de la función renal por medio de

los valores de la concentración sérica de creatinina o el cálculo de la
velocidad de depuración de la creatinina. La prueba del nitrógeno de la
urea es mucho menos confiable.
La función renal se debe volver a evaluar en forma periódica durante el

tratamiento.
Siempre que sea posible se deberán realizar determinaciones de las

concentraciones séricas del sulfato de AMIKACINA, para asegurar que los
niveles sean adecuados pero no excesivos.
Es deseable determinar durante la terapia, la concentración pico y las

concentraciones mínimas intermitentemente.
Se deben evitar las concentraciones pico (30 a 90 minutos después de la

inyección) por arriba de 35 mcg/ml, y las concentraciones mínimas (justo
antes de la siguiente dosis) por arriba de 10 mcg/ml. La dosis debe
ajustarse de acuerdo con las indicaciones.
Administración intramuscular para pacientes con función renal

normal: La dosis recomendada para adultos, niños y preescolares con
función renal normal, es de 15 mg/kg/día, divida en 2 ó 3 dosis iguales,
administradas a intervalos divididos de manera equitativa; por ejemplo,
7.5 mg/kg cada 12 horas o 5 mg/kg cada 8 horas.
El tratamiento para los pacientes con exceso de peso no debe exceder

1.5 gramos/día.
Cuando el sulfato de AMIKACINA está indicado en recién nacidos, se

recomienda que se administre la dosis inicial de impregnación de 10
mg/kg, para ser seguida de 7.5 mg/kg cada 12 horas.
La duración usual del tratamiento es de 7 a 10 días.

Aminoglucósidos
I.E.P
Santa Lucia
Es deseable limitar la duración del tratamiento a corto plazo siempre que

sea posible.
La dosis total diaria por cualquier vía de administración no debe exceder

de 15 mg/kg/día.
En infecciones difíciles y complicadas donde está considerado el

tratamiento por más de 10 días, se debe volver a evaluar el uso del
sulfato de AMIKACINA.
Si se continúa, se deben vigilar los niveles séricos de sulfato de AMI-

KACINA, así como las funciones renal, auditiva y vestibular.
A nivel de dosificación recomendada, las infecciones no complicadas por

organismos susceptibles al sulfato de AMIKACINA deben responder
entre 24 a 48 horas.
Si no ocurre una respuesta clínica definitiva entre 3 y 5 días, suspender el

tratamiento y repetir las pruebas de susceptibilidad del organismo a los
antibióticos.
La falla de la infección para responder es debido a la resistencia del

organismo, o a la presencia de focos sépticos que requieren de drenado
quirúrgico.
Cuando el sulfato de AMIKACINA está indicado en infecciones no

complicadas de las vías urinarias, se puede administrar una dosis de 250
mg dos veces al día.
Administración en una sola dosis diaria: En algunos trabajos se

sugiere que los pacientes con función renal normal pueden beneficiarse
de la administración de aminoglucósidos en una sola dosis diaria, lo que
al parecer reduce la toxicidad pero sin disminuir la eficacia.
En los casos de bacteriemia, septicemia, infecciones del tracto

respiratorio o infecciones complicadas de vías urinarias, infecciones
intraabdominales y en la fiebre del paciente neutropénico, se puede
considerar la administración intravenosa de una dosis de 15 mg/kg/día en
una sola dosis diaria en adultos, y de 20 mg/kg/día en niños de 4
semanas o más.
Administración intramuscular para pacientes con disminución de la

función renal: Siempre que sea posible, se deben determinar las
concentraciones séricas del sulfato de AMIKACINA por medio de los
procedimientos de análisis apropiados. Las dosis pueden ajustarse en
pacientes con disminución de la función renal, ya sea con la
administración de dosis normales a intervalos prolongados en dosis
reducidas a intervalos fijos.

Aminoglucósidos
I.E.P
Santa Lucia
Ambos métodos están basados en la depuración de creatinina del pa-

ciente o en los valores de creatinina sérica, debido a que se correlacionan
con la vida media de los aminoglucósidos en pacientes con función renal
disminuida. Estos esquemas de dosificación del paciente se deben utilizar
junto con las observaciones clínicas y de laboratorio, y modificarse
cuando sea necesario. Ningún método se debe utilizar durante la diálisis.
Dosificación normal a intervalos prolongados: Si no se dispone de la

velocidad de depuración de creatinina y la condición del paciente es
estable, se puede calcular un intervalo de dosificación en horas, de la
dosis normal, multiplicando el valor de la creatinina sérica del paciente x
9; por ejemplo, si la concentración sérica de creatinina es de 2 mg/100 ml,
la dosis única recomendada (7.5 mg/kg) deberá administrarse cada 18 -
horas.
Dosis reducidas a intervalos fijos: Cuando la función renal está

alterada y se desea administrar sulfato de AMIKACINA a intervalos fijos
se deberá reducir la dosificación.
En estos paciente, las concentraciones séricas de sulfato de AMIKACINA

se deberán determinar para asegurar una administración adecuada del
sulfato de AMIKACINA, y evitar concentraciones por arriba de 35 mcg/ml.
Si no se dispone de las determinaciones del análisis en suero y la

condición
del paciente es estable, los valores de la creatinina sérica y de la
depuración de creatinina son los indicadores más confiables del grado de
alteración renal para usarse como guía en la dosificación.
Primero, iniciar la terapia administrando una dosis normal de 7.5 mg/kg

como dosis de impregnación, ésta es la misma que se recomienda, la cual
puede calcularse para un paciente con una función renal normal, como se
describió previamente.
Para determinar la dosis de mantenimiento administrada cada 12 horas se

deberá reducir la dosis en proporción a la reducción en la depuración de
creatinina del paciente.
Una guía alternativa para determinar la reducción de la dosificación a

intervalos de 12 horas (para pacientes que tienen creatinina sérica
estable), consiste en dividir la dosis normal recomendada entre la
creatinina sérica del paciente. Los esquemas de dosificación anteriores no
intentan ser recomendaciones rígidas, pero se proporcionan como guías
de dosificación, cuando no es posible obtener la determinación de los
niveles séricos de AMIKACINA.
Administración intravenosa: La dosis individual, la dosis diaria total y la

dosis total acumulativa del sulfato de AMIKACINA es idéntica a la dosis

Aminoglucósidos
I.E.P
Santa Lucia
recomendada para la administración intramuscular. La solución para uso

intravenoso, se prepara adicionando el contenido de una ampolleta de
500 mg, en 100-200 ml de diluyente estéril, como solución al 0.9% de
cloruro de sodio, dextrosa al 5% en agua, o en cualquier otra solución
compatible de las que se mencionarán más adelante.
En adultos, la solución se administra en un periodo de 30 a 60 minutos.

La do-
sis total diaria no debe exceder 15 mg/kg/día, y se puede dividir en 2 ó 3
dosis equitativas, a intervalos divididos de igual manera.
En el paciente pediátrico la cantidad de líquido utilizado dependerá de la

cantidad ordenada de sulfato de AMIKACINA para ese paciente.
Debe ser una cantidad suficiente para preparar una infusión de sulfato de
AMIKACINA en un periodo de 30 a 60 minutos.
El lactante deberá recibir una infusión en un periodo entre 1 a 2 horas.
Solubilidad en líquidos I.V.: El sulfato de AMIKACINA es estable por 24

horas a temperatura ambiente, en concentraciones de 0.25 y 5 mg/ml en
las siguientes soluciones:
Dextrosa al 5%.
Dextrosa al 5% y cloruro de sodio al 0.2%.
Dextrosa al 5% y cloruro de sodio al 0.45%.
Cloruro de sodio al 0.9%.
Ringer lactato.
Normosol M con dextrosa al 5% (o Plasma-Lyte 56 inyecciones en

dextrosa al 5% en agua).
Normosol R con dextrosa al 5% (o Plasma-Lyte 148 inyecciones en

dextrosa
al 5%).
En las soluciones anteriores con concentraciones de sulfato de AMI-

KACINA de 0.25 y 5.0 mg/ml, las soluciones de más de 60 días a
temperatura de 4°C y después almacenadas a 25ºC, tienen tiempos de
utilidad hasta de 24 horas después. En las mismas concentraciones, la
soluciones congeladas por 30 días a 15ºC, posteriormente descongeladas
y almacenadas a 25ºC, tienen un tiempo de utilidad de hasta 24 horas
después. Los productos para uso parenteral se deben inspeccionar
visualmente en busca de partículas suspendidas y cambios en la

Aminoglucósidos
I.E.P
Santa Lucia
coloración, antes de la administración, siempre y cuando la solución y el

recipiente lo permitan. Los aminoglucósidos administrados por cualquiera
de las vías anteriores, no deberán estar físicamente premezclados con
otros medicamentos, se deben administrar por separado.
Debido a la potencial toxicidad de los aminoglucósidos, las “dosis fijas”

recomendadas que no están basadas en el peso corporal no son
recomendables. Es esencial calcular la dosis en base para fijar las
necesidades de cada paciente.
J. MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN

O INGESTA ACCIDENTAL: El efecto de sobredosis o reacción
tóxica, la diálisis peritoneal o la hemodiálisis ayudarán a depurar de
la sangre el sulfato de AMIKACINA. Los niveles de AMIKACINA se
reducen durante la hemofiltración arteriovenosa continua. En el
recién nacido, también se puede considerar la
exanguinotransfusión.
K. RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO:
Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C y en lugar seco.
7. NETILMICINA
A. DESCRIPCION
La netilmicina es un antibiótico aminoglucósido semi-sintético derivado de

la sisomicina, utilizado por vía parenteral en el tratamiento de infecciones
producidas por gérmenes sensibles.

Aminoglucósidos
I.E.P
Santa Lucia
Mecanismo de acción: como todos los antibióticos aminoglucósidos, la

kanamicina se une a la subunidad S30 del ribosoma bacteriano,
impidiendo la transcripción del DNA bacteriano y, por tanto, la síntesis de
proteínas en los microorganismos susceptibles.
Son generalmente susceptibles a la netilmicina las Acinetobacter sp.

Alcaligenes sp., Bordetella sp., Citrobacter diversus, Citrobacter freundii,
Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coli ,
Haemophilus influenzae (beta-lactamasa negativos), Haemophilus
influenzae (beta-lactamasa positivos) Klebsiella pneumoniae, Moraxella
sp., Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis,
Neisseria sp., Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri,
Providencia stuartii, Pseudomonas aeruginosa, Salmonella sp., Serratia
sp., Shigella sp., Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis,
Yersinia sp.
B. INDICACIONES Y POSOLOGIA
Los estudios clínicos han demostrado que la netilmicina es eficaz en:
 Bacteriemia, septicemia (incluyendo sepsis neonatal).

 Infecciones graves de las vías respiratorias.
 Infecciones renales y genitourinarias.
 Infecciones de la piel y de tejidos blandos.
 Infecciones óseas y articulares.
 Infecciones de quemaduras, heridas y perioperatorias.
 Infecciones intraabdominales (incluyendo peritonitis).
 Infecciones del aparato gastrointestinal.
C. Tratamiento de infecciones producidas por gérmenes

sensibles:
Administración parenteral (intramuscular o intravenosa)
 Adultos 1.3-2.2 mg/kg (3 to 4 mg/kgdía) IM o IV cada 8 horas, o 2-

3.25 mg/kg (4 a 6.5 mg/kg/día) IM or IV cada 12 hours, for 7-14
días, dependiendo la localización y gravedad de la infección.
Pacientes con insuficiencia renal:
CrCl > 70 ml/min: reducir la dosis de mantenimiento multiplicándola por

0.85 y administrar IV cada 8 horas. Adjustar las dosis en función de las
concentraciones plasmáticas y la CMI del microorganismo infectante
CrCl 50-69 ml/min: reducir la dosis de mantenimiento multiplicándola por

concentraciones plasmáticas y la CMI del microorganismo infectante.

Aminoglucósidos
I.E.P
Santa Lucia
CrCl 25-49 ml/min: reducir la dosis de mantenimiento multiplicándola por

concentraciones plasmáticas y la CMI del microorganismo infectante
CrCl <25 ml/min:reducir la dosis de mantenimiento multiplicándola por

0.85 y administrar según las concentraciones plasmáticas
D. CONTRAINDICACIONES Y PRECAUCIONES
a netilmicina está contraindicada en pacientes con hipersensibilidad a la

netilmicina o a otros aminoglucósidos debido a la posibilidad de efectos
secundarios cruzados.
La netilmicina no se debe utilizar en pacientes con insuficiencia renal u

obstrucción intestinal.
E. INTERACCIONES
La netilmicina puede disminuir la velocidad y extensión de la absorción de

la digoxina. Se deben tomar precauciones.
La administración concomitante de succinilcolina y netilmicina puede

potenciar los efectos bloqueantes neuromusculares, en particular con los
pacientes con insuficiencia renal.
El uso concomirante de antibióticos polipeptídicos (por ejemplo polimixina

B o colistina) aumenta el riesgo de una insuficiencia renal y puede
ocasionar una parálisis respiratoria.
La netilmicina administrada a pacientes tratados con diuréticois de asa

(p.ej. ácido etacrínic) incrementa el riesgo de ototoxicidad.
Las cefalosporinas, el enflurano, metoxiflurano y la vancomicina suponen

un riesgo aditivo de nefrotoxicidad.
Las peniciilas suelen ser sinérgicas con la netilmicina: la netilmicina ha

sido usada eficazmente en combinación con carbenicilina o ticarcilina
para el tratamiento de infecciones potencialmente fatales causadas
Pseudomonas aeruginosa. También ha demostrado ser eficaz cuando se
asocia con un fármaco tipo penicilina para el tratamiento de endocarditis
causada por algunas especies de estreptococos. En el neonato con
sospecha de sepsis o neumonía estafilocócica, generalmente está
indicado administrar un fármaco tipo penicilina como tratamiento
concomitante con netilmicina.
F. REACCIONES ADVERSAS

Aminoglucósidos
I.E.P
Santa Lucia
Se han comunicado efectos renales adversos, generalmente con poca

frecuencia y de naturaleza leve, después de la administración de
netilmicina. Estos efectos se observan más a menudo en el anciano, en
pacientes con historia de compromiso renal, o en pacientes tratados por
periodos prolongados, o con dosis mayores que las recomendadas y con
frecuencia son reversibles.
Los pacientes pediátricos y de edad avanzada pueden estar

particularmente en riesgo, por lo que se recomienda una estrech
avigilancia clínica. Se recomienda la evaluación periódica de la función
renal y electrólitos séricos en pacientes que reciben una terapia
prolongada (por ejemplo, cada; 7 a 10 días) o quienes puedan ser
tratados con dosis mayores a las recomendadas con base en la edad,
peso o función renal.
Al contrario de otros aminoglucósidos, la incidencia de toxicidad vestibular

y coclear es muy baja. La alteración de la función vestibular puede ser
pasajera debido a mecanismos compensadores. El compromiso coclear,
que se ha comunicado en raras ocasiones, generalmente es irreversible.
Estos efectos adversos ocurren principalmente en pacientes con
insuficiencia renal y en los tratados con dosis elevadas y/o durante
periodos prolongados. Otros factores que pueden aumentar el riesgo de
ototoxicidad inducida por aminoglucósidos son: deshidratación,
administración concomitante de ácido etacrínico o furosemida, o
exposición previa a otros medicamentos ototóxicos. Los síntomas de
ototoxicidad inducida por aminoglucósidos a menudo son pasajeros y
pueden incluir mareos, vértigo, tinnitus, ruido en los oídos y pérdida de la
audición. Esta última generalmente se manifiesta como una reducción de
la agudeza auditiva para los tonos elevados.
El riesgo de reacciones tóxicas es reducido en pacientes con función

renal normal. Algunos pacientes que han presentado previamente
reacciones neurotóxicas a otros aminoglucósidos, se han tratado sin
peligro con netilmicina. Otras reacciones adversas posiblemente
relacionadas con netilmicina y comunicadas en raras ocasiones incluyen:
cefalea, malestar, trastornos visuales, desorientación, taquicardia,
hipotensión, palpitaciones, trombocitosis, parestesias, erupción cutánea,
escalofríos, fiebre, retención de líquidos, vómito y diarrea. Se ha
reportado anafilaxia muy raramente.
Aunque la tolerabilidad local a la netilmicina inyectable generalmente es

excelente, se han recibido informes ocasionales de dolor o reacción local
en el sitio de la inyección. En un estudio clínico aleatorio, comparando
netilmicina con amikacina, el dolor asociado con las inyecciones
intramusculares fue significativamente más leve con netilmicina que con
amikacina.
G. PRESENTACION

Aminoglucósidos
I.E.P
Santa Lucia
NETROMICINA, amp. 100, 200 y 300 mg de netilmicina
CONCLUSIONES
• Desde su aparición en 1944, los aminoglucósidos han sido tan utilizados

como estudiados. Con el paso de los años, las indicaciones sobre su uso
han cambiado, adecuándose a los resultados de los estudios de
sensibilidad y resistencia del momento.
• Actualmente están ampliamente descritas sus propiedades físico-
químicas y la mayor parte de los pasos de su farmacocinética y
farmacodinamia. Después de la administración de una dosis intravenosa
convencional de gentamicina, se encuentran concentraciones muy bajas
en los fluidos extracelulares, excepto en riñón.
• Los estudios sobre la interacción con otros medicamentos han revelado
modificaciones en su toxicidad y efectividad. Se han hecho
descubrimientos de algunos mecanismos de acción que abren nuevas
discusiones sobre su futura aplicabilidad.
• Debido a su prolongado efecto posantibiótico, la monodosis diaria es
igualmente efectiva y menos tóxica que las dosis múltiples fraccionadas.
Además que esta modalidad terapéutica representa un importante ahorro
en el costo de los tratamientos, tanto a los pacientes como a las
instituciones. Preferentemente se administran por vía intravenosa,
seguida por la intramuscular y la tópica. Son pocas y muy específicas las
indicaciones para su uso enteral.
• En pacientes en los que está disminuida la función renal, la eliminación
de los aminoglucósidos es insuficiente, lo que puede provocar la
acumulación progresiva del medicamento hasta alcanzar niveles tóxicos
en sangre.
Están bien documentados los mecanismos de resistencia bacteriana a los
aminoglucósidos, siendo el principal la producción de enzimas que
inactivan al fármaco. Dentro de los factores que condicionan la resistencia
a estos medicamentos, uno de los más importantes es la diseminación
intra y trans-especie de material genético, con el cual un germen
susceptible puede convertirse en resistente.
• La ototoxicidad, la nefrotoxicidad y el bloqueo de la placa
neuromuscular son los principales efectos adversos de los
aminoglucósidos. Se ha visto que están relacionados con la edad
avanzada del paciente, el tiempo de duración de la administración (< 60
min), la vía (IV) y el intervalo de tiempo entre las dosis (< 24 h),
principalmente en pacientes con daño renal o hepático subyacente, o que
reciben agentes que potencian los efectos tóxicos del aminoglucósido,
tales como anmfotericina B, furosemide, clindamicina, vancomicina,
quimioterapia y agentes de contraste radiográficos, entre otros.
• El uso de aminoglucósidos durante el embarazo, puerperio y lactancia
deberá siempre de ser dictado por la relación riesgo beneficio para el
binomio.

Aminoglucósidos
I.E.P
Santa Lucia
BIBLIOGRAFIA
http://www.sld.cu/galerias/pdf/sitios/apua-cuba/a6-aminoglucosidos
https://www.ecured.cu/Archivo:Prd_Estreptomicina
https://www.google.com.pe/search?biw=1517&bih=741&tbm
https://es.wikipedia.org/wiki/Anexo:Clases_de_antibi%C3%B3ticos
http://www.sld.cu/galerias/pdf/sitios/apua-cuba/a6-aminoglucosidos.pdf
https://www.ugr.es/~farmacol/temas/aminoglu/sld001.htm

Aminoglucósidos

Загружено:

Сведения о документе

Оригинальное название

Авторское право

Доступные форматы

Поделиться этим документом

Поделиться или встроить документ

Параметры публикации

Этот документ был вам полезен?

Это неприемлемый материал?

Авторское право:

Доступные форматы

Aminoglucósidos

Загружено:

Авторское право:

Доступные форматы

Aminoglucósidos

Alumna: Mariaestefany A. Ascencio Laureano Página 2

Alumna: Mariaestefany A. Ascencio Laureano Página 3

importantes, pero una limitación grave es su toxicidad notable, entre las

Grupo: agente antimicobacteriano

1.1 INFORMACIÓN GENERAL

Antibiótico aminoglucosídico derivado de Streptomyces griseus, que se

La estreptomicina no se absorbe en el tracto gastrointestinal pero, tras la

1.2 INFORMACIÓN CLÍNICA

Componente de varias pautas de quimioterapia antituberculosa

Alumna: Mariaestefany A. Ascencio Laureano Página 4

y 14), resulta particularmente útil cuando se sospecha una resistencia

La estreptomicina debe administrarse por inyección intramuscular

Si se presentan reacciones de hipersensibilidad, que son frecuentes en

Siempre que sea posible se evitará el empleo de estreptomicina en los

Las inyecciones de estreptomicina se deben administrar con guantes

La estreptomicina no debe administrarse durante el embarazo.

Las inyecciones son dolorosas y en el lugar de la inyección puede

Alumna: Mariaestefany A. Ascencio Laureano Página 5

El trastorno de la función vestibular es poco corriente con las dosis que

Aunque la estreptomicina es menos nefrotóxica que otros antibióticos

A los pacientes que reciben estreptomicina no se les deben administrar

La estreptomicina puede reforzar el efecto de los bloqueantes

La hemodiálisis puede ser beneficiosa. No existe ningún antídoto

Las soluciones mantienen su potencia durante 48 horas tras la

Alumna: Mariaestefany A. Ascencio Laureano Página 6

Cada comprimido contiene: Neomicina 500 mg

Imagen referencial con el fin de facilitar la identificación de falsificaciones.

Excipientes: Polividona, celulosa microcristalina, magnesio estearato.

Alumna: Mariaestefany A. Ascencio Laureano Página 7

Contracciones musculares, entumecimiento, convulsiones, hormigueo.

Alumna: Mariaestefany A. Ascencio Laureano Página 8

Nombre KANAMICINA-50, 100, 500 y 1000

Alumna: Mariaestefany A. Ascencio Laureano Página 9

incapaces para sintetizar proteínas. Esto es

Alumna: Mariaestefany A. Ascencio Laureano Página 10

En pacientes quemados y con fiebre: Pueden tener

Alumna: Mariaestefany A. Ascencio Laureano Página 11

siguientes situaciones clínicas: Botulismo en

Alumna: Mariaestefany A. Ascencio Laureano Página 12

observados por los síntomas de daño en el octavo

Alumna: Mariaestefany A. Ascencio Laureano Página 13

A. FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:

Cada ml de SOLUCIÓN INYECTABLE contiene:

Sulfato de gentamicina equivalente a... 10, 20, 40, 80 y 160 mg

Vehículo, c.b.p. 2 ml.

GENTAMICINA es un antibiótico aminoglucósido de amplio espectro.

GENTAMICINA inyectable está indicada en infecciones causadas por

Alumna: Mariaestefany A. Ascencio Laureano Página 14

Infecciones de piel y tejidos blandos.

Infecciones genitourinarias que incluye infecciones complicadas y

C. Otras infecciones: Meningitis, septicemia, peritonitis, listeriosis,

Se ha reportado un aumento en la nefrotoxicidad después de la

Debe determinarse periódicamente el nitrógeno ureico en sangre, la

Las concentraciones séricas máximas o mínimas de aminoglucósidos

Los aminoglucósidos se deberán utilizar con precaución en pacientes con

Durante o después del tratamiento con GENTAMICINA, se han descrito

Alumna: Mariaestefany A. Ascencio Laureano Página 15

muscular. Se requiere tanto en niños como en adultos de una terapia

Se debe evitar el uso sistémico o tópico concomitante, y/o secuencial, de

Se debe evitar el uso concomitante de GENTAMICINA con diuréticos

Además, cuando los diuréticos se administran por vía intravenosa pueden

Los pacientes ancianos presentan una reducción en la función renal que