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Junto con
las cefamicinas pertenecen a un subgrupo llamado loscefamos. Las cefalosporinas son
similares a las penicilinas, pero más estables ante muchas β-lactamasas bacterianas y, por lo
tanto, tienen un espectro de actividad más amplio.1
Índice
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1 Historia
2 Química
3 Mecanismo de acción
4 Clasificación
o 4.1 Cefalosporinas de primera generación
4.1.1 Farmacocinética
4.1.2 Usos clínicos
o 4.2 Cefalosporinas de segunda generación
o 4.3 Cefalosporinas de tercera generación
o 4.4 Cefalosporinas antipseudomonales de tercera generación
o 4.5 Cefalosporinas de cuarta generación
o 4.6 Cefalosporinas de quinta generación
o 4.7 Cefalosporinas sin asignación a generación concreta
o 4.8 Precaución - confusión conocida posible
5 Resistencia antibiótica
6 Véase también
7 Referencias
8 Enlaces externos
Historia[editar]
La primera cefalosporina fue aislada de cepas del hongo Cephalosporium acremonium de una
alcantarilla en Cerdeña en 1948 por el científico italiano Giuseppe Brotzu. Él notó que estas
cepas producían una sustancia eficaz contra la salmonela, Salmonella typhi. Del líquido de
cultivo del hongo, se obtuvieron 3 antibióticos diferentes, denominados P
(contra gram positivos), N (contra gram negativos y positivos) y C (parecido al N pero de
menor potencia). La cefalosporina C fue aislada en la Escuela de Patología "Sir William Dunn"
de laUniversidad de Oxford y una molécula más eficaz derivada fue comercializada por la
compañía Eli Lilly en la década de los sesenta.
Química[editar]
La estructura química de las cefalosporinas deriva del ácido-7-cefalosporánico que, de la
misma forma que la penicilina, tiene un anillobeta-lactámico, y, además, un
anillo dihidrotiazínico. La actividad antimicrobiana intrínseca de las cefalosporinas naturales es
baja, pero la adición de diversos sustituyentes ha originado cientos de compuestos potentes y
de baja toxicidad.1
Mecanismo de acción[editar]
Las cefalosporinas actúan de la misma manera que las penicilinas: interfiriendo en la síntesis
de peptidoglicano de la pared celular bacteriana, e inhibiendo la transpeptidación final,
necesaria para la reticulación. Esto genera un efecto bacteriolítico.2
Clasificación[editar]
Las cefalosporinas son agrupadas en grupos llamados "generaciones" por sus características
antimicrobianas. Las primeras cefalosporinas fueron agrupadas en la "primera generación"
mientras que más adelante, cefalosporinas de espectro extendido fueron clasificadas como
cefalosporinas de segunda generación. Cada nueva generación de cefalosporinas tiene más
potencia frente a bacterias gram-negativas, características antimicrobianas perceptiblemente
mayores que la generación precedente; actualmente se diferencian cuatro generaciones de
cefalosporinas. Cabe destacar que las cefalosporinas de primera generación tienen mayor
espectro de acción ante estafilococo yestreptococo que las generaciones más recientes.2
Usos clínicos[editar]
Haemoph Pseudomo
Dosis
Fármac Estruct Ví ilus Serratia/Bacter Enterococ nas
mg/kg/
o ura a influenza oides fragilis cus aeruginos
día
e a
Cefalosporinas
Or
Cefaclor 10 a 15 eficaz no eficaz no eficaz no eficaz
al
Cefaman
eficaz no eficaz no eficaz no eficaz
dol
Cefonici
? eficaz no eficaz no eficaz no eficaz
da
Or 10 a 15
Cefuroxi
al 50 a eficaz no eficaz no eficaz no eficaz
ma
IV 100
Or
Cefprozil 10 a 15 ? ? no eficaz no eficaz
al
Loracarb Or
10 a 15 ? ? no eficaz no eficaz
ef al
Ceforani
eficaz no eficaz no eficaz no eficaz
da
Cefamicinas
Cefoxitin 75 a
IV no eficaz eficaz no eficaz no eficaz
a 150
Cefmeta
no eficaz eficaz no eficaz no eficaz
zol
Cefotetá
IV no eficaz eficaz no eficaz no eficaz
n
Dosis de adulto, dividida en dos a cuatro tomas. La cefuroxima axetilo es la única activa contra Streptococcus
Cefdinir
Cefpodoxima
Cefditoren pivoxilo
Cefixima
Ceftibuteno
Ceftriaxona (Acantex R).
Ceftazidima
Cefalosporinas antipseudomonales de tercera generación[editar]
Cefetecol (Cefcatacol®)
Cefquinome (Cephaguard®) (*uso veterinario*)
Flomoxef (Flumarin®)
Cefepima
Cefaclomezine
Cefaloram
Cefaparole
Cefcanel y cefcanel daloxate
Cefdaloxime
Cefedrolor
Cefempidone
Cefetrizole
Cefivitril
Cefmatilen
Cefmepidium
Cefovecin
Cefoxazole/cephoxazole
Cefrotil
Cefsumide
Ceftioxide
Cefuracetime
Precaución - confusión conocida posible[editar]
Los nombres de muchas cefalosporinas son muy similares y son confundidos fácilmente.
Carbapenem
Los carbapenemas son un tipo de antibiótico betalactámico con amplio espectro de actividad
bactericida y son sumamente resistentes a lasbetalactamasas. Esta clase de antibióticos
fueron descubiertos originalmente del microorganismo Streptomyces cattleya,1 el cual,
produce su propio antibiótico llamado tienamicina.2
Índice
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Via de administración[editar]
Su administración es únicamente por vía intravenosa, dado que su absorción por vía oral es
muy poca. Se utilizan comúnmente en los hospitales para tratar infecciones severas. Sin
embargo se han investigado formas nuevas de administración de estos antibióticos,
incluyendo la vía oral.
El grupo esta conformado por:
imipenem
meropenem
ertapenem
faropenem
doripenem
panipenem
panipenem/betamipron
Monobactámico
Estructura molecular del Aztreonam. El anillo cuadrado es el beta-lactam y el segundo anillo es el tiazol,
el cual no está ligado diractamente al beta-lactam.
Resistencia[editar]
Así como ocurre con las cefalosporinas, los carbapenem y las penicilinas, aquellos
microorganismos capaces de hidrolizar los anillos betalactámicos serán resistentes a la acción
de los medicamentos monobactámicos pero en muchisima menor medida que los anteriores,
ya que la configuración de su anillos es la más diferente respecto al resto de antibióticos
betalactámicos.6
Carbapenémicos y monobactámicos
Dr. EDMUNDO RIVERO ARIAS,1 Dra. MARÍA LUISA HERRERA TORRES,2 Dra. HILEV LARRONDO
MUGUERCIA,3 Dr. DAVID LOZANO VALDÉS3 Y Dr. DAVID LEÓN PÉREZ3
RESUMEN
INTRODUCCIÓN
CARBAPENÉMICOS
MEROPENEM
Es un novedoso y potente antibiótico de amplio espectro, cuya eficacia ha sido
probada en varios estudios, es tolerado muy bien por el niño y el adulto, incluso
en altas dosis, con muy pocos efectos secundarios como náuseas y vómitos; la
administración endovenosa de hasta 6 g diarios se utiliza en los casos de
meningitis en el adulto.
ACTIVIDAD ANTIMICROBIANA
B. melitensis, L.monocytogenes, L. pneumophila, N. asteroides, Yersinia, M.
fortuitum, Fusobacterias, Veillonella, Peptococcus, Peptoestreptococcus,
Clostridium excepto C. Perfringens, Klebsiella spp, E. coli, B. fragilis, S.
epidermidis y contra todas las Pseudomonas excepto la maltophila y cepacia.4,5
ORGANISMOS RESISTENTES AL IMIPENEM
A pesar de ser un potente antimicrobiano que cubre bacterias grampositivas,
gramnegativas y gérmenes anaerobios, existen gérmenes resistentes a su uso,
entre ellos: S. faecium, P. maltophila, Staphylococcus y Pneumococcus
penicilinorresistente y C. difficile.5
Los carbapenémicos han sido usados también con magníficos resultados en las
infecciones de la piel;2,12,18 el meropenem penetra en el tejido de las válvulas
cardíacas, y es por lo tanto útil en la endocarditis infecciosa (EI).19 En estudios
experimentales se ha demostrado su eficacia también en la endoftalmitis
staphylocócica en el conejo,20 se obtienen iguales resultados que con quinolonas
y vancomicina.
COMPLICACIONES Y EFECTOS INDESEABLES
El imipenem ha sido señalado por la alta incidencia de convulsiones asociadas a
su uso (más del 33 %) aun en pacientes sin antecedentes comiciales, esto ha
sido más frecuente en pacientes con VIH positivo. Otras complicaciones de su
uso son la insuficiencia renal leve y elevación de las enzimas hepáticas.2,3,5,21,22
MONOBACTÁMICOS
MECANISMO DE ACCIÓN
FARMACOCINÉTICA
CARUMONAM
ACTIVIDAD ANTIMICROBIANA
P. aeruginosa, Acinetobacter, Aeromonas, B. catharralis, P. cepacia y Yersinia.
TIGEMONAM
ACTIVIDAD ANTIMICROBIANA
Neisseria, B. catharralis, H. influenzae, Pseudomonas, Acinetobacter, S.
pyogenes, S. pneumoniae, Citrobacter y Enterobacter. La actividad contra
gérmenes grampositivos es pobre.26
La dosis habitual, así como los efectos colaterales y tóxicos en estos nuevos
monobactámicos es objeto de estudio en nuestros días, se conoce de ellos, sobre
todo la actividad in vitro, y en animales.25-27
AZTREONAM