2. fase biofarmacéutica, farmacocinética, y farmacodinámica.

La fase BIOFARMACÉUTICA comprende aquellos procesos desde el momento de ser administrado

el medicamento, hasta la liberación y disolución del Principio Activo, desde la forma farmacéutica,
para dejarlo a disposición del organismo. Se puede afirmar que este proceso está determinado por
la tecnología con la cual se fabricó el medicamento, por ejemplo la dureza de compresión. Deben
ocurrir una serie de tres 3 eventos que pueden ser simultáneos como:

-DESINTEGRACIÓN DE LA FORMA FARMACÉUTICA.

Se trata de la fragmentación de la F:F en partes más pequeñas o hasta gránulos al hacer contacto
con un medio disolvente, generalmente el jugo gástrico o también puede ser en un medio externo
al organismo como es el caso de lo ocurrido con las tabletas efervescentes en medio acuoso.

-DISGREGACION DE LA FORMA FARMACÉUTICA.

La disgregación corresponde a la reducción de los gránulos formados en partículas aún más

pequeñas.

-DISOLUCION DEL FARMACO.

Es el evento en el cual las las partículas del fármaco son de tamaño molecular (soluto) y se
encuentran dispersas entre las moléculas del disolvente. Observadas a través del microscopio, las
disoluciones aparecen homogéneas y el soluto no puede ser separado por filtración.

La FARMACOCINÉTICA es el estudio de las acciones de una sustancia activa contenida en un

medicamento sobre el organismo una vez se ha ingerido o administrado. La farmacocinética se
puede designar también con el signo ADME: absorción, distribución, metabolismo y excreción.
Una de las especialidades de la farmacocinética es la toxicocinética. Su objetivo es estudiar los
efectos de las sustancias químicas en el organismo. La farmacocinética permite determinar la
forma galénica de un medicamento o, incluso su, posología.

La concentración del fármaco depende de cinco procesos:

• Liberación

• Absorción

• Distribución

• Metabolismo

• Eliminación
La FARMACODINÁMICA es el estudio de los efectos bioquímicos y fisiológicos de los fármacos y
de sus mecanismos de acción y la relación entre la concentración del fármaco y el efecto de éste
sobre un organismo. Dicho de otra manera, es el estudio de lo que le sucede al organismo por la
acción de un fármaco. Desde este punto de vista es opuesto a lo que implica la farmacocinética, la
cual estudia los procesos a los que un fármaco es sometido a través de su paso por el organismo.
La farmacodinámica puede ser estudiada a diferentes niveles, es decir, sub-molecular, molecular,
celular, a nivel de tejidos y órganos y a nivel del cuerpo entero

No se puede hablar de farmacodinámica sin hacer referencia a los receptores. Los receptores son
estructuras celulares que tienen una finalidad concreta y que son activados en su actuación por
distintas sustancias, tanto naturales como externas al organismo (fármacos). Por tanto, los
medicamentos o fármacos nunca crean efectos nuevos en el organismo, si no que se limitan a
potenciar o inhibir efectos ya existentes. Dicho de otra manera, los fármacos no crean efectos,
sino que modulan funciones de nuestro cuerpo a través de la afinidad y de la existencia o no de
actividad intrínseca de los mismos con los receptores.

En este sentido, y en relación con los receptores, los fármacos pueden clasificarse en agonistas,
que producen un efecto combinándose y estimulando al receptor y los antagonistas cuyo efecto
farmacológico bloque al receptor, y por lo tanto es capaz de reducir o eliminar por completo el
efecto de los agonistas. En todo caso, conviene recordar que hay varios parámetros que
modificarán la acción concreta de un fármaco, como pueden ser:

– Fisiológicos: edad, sexo, raza, genética, peso corporal, etc.

– Patológicos: estrés, factores endocrinos, insuficiencia renal, cardiopatías, etc.

– Farmacológicos: dosis, vías de administración, posología, tolerancia, etc.

– Ambientales: condiciones metereológicas, fenómenos de toxicidad de grupo.

3. Explicar en qué consiste los procesos de liberación, absorción, distribución, metabolismo o

biotransformación y excreción de los fármacos.

la liberación es el primer paso del proceso en el que el medicamento entra en el cuerpo y libera el
contenido del principio activo administrado. El fármaco debe separarse del vehículo o del
excipiente con el que ha sido fabricado, comprende tres pasos: desintegración, disgregación y
disolución las características de los excipientes tienen un papel fundamental, ya que tienen como
una de sus funciones el crear el ambiente adecuado para que el fármaco se absorba
correctamente. es por ello que medicamentos con la misma dosis, pero de distintas marcas
comerciales pueden tener distinta bioequivalencia, es decir, alcanzan concentraciones plasmáticas
distintas, y, por tanto, efectos terapéuticos diferentes. Este proceso tiene lugar en todas las
formas farmacéuticas y vías de administración excepto en las de administración intravenosa, ya
que el fármaco se inyecta directamente en la circulación sanguínea.
Absorción es el proceso que rige la incorporación del fármaco, es decir, el paso del fármaco desde
el lugar de la absorción hasta la circulación sanguínea. Para simplificar un poco la explicación, nos
vamos a centrar solo en la administración oral de medicamentos. En este caso, la absorción de
fármacos se da principalmente en el intestino delgado, mayoritariamente en su parte más inicial,
el duodeno. El intestino delgado es la zona que de manera fisiológica está más preparada para
absorber sustancias gracias a su gran superficie disponible, un alto flujo sanguíneo y la presencia
de transportadores específicos. En efecto, el intestino delgado no es liso por dentro, está cubierto
de vellosidades (algo parecido a pelitos microscópicos) que aumentan mucho la superficie de
contacto.

El paso del fármaco desde la luz del tubo digestivo hasta dentro de la célula intestinal se puede
producir por varios mecanismos:

 Difusión pasiva: simplemente el fármaco choca con la membrana de la célula y consigue

atravesarla. Es la forma mayoritaria de absorción de sustancias.

 Difusión facilitada: el fármaco aprovecha una proteínas que están en la membrana que lo
cogen y lo introducen dentro. Estos transportadores solo funcionan cogiendo de donde
hay más sustancia y llevándolo hacia donde hay menos, es decir, a favor de gradiente de
concentración.

 Transporte activo: es muy parecida a la anterior pero funciona solo en una dirección. En
este caso, siempre coge sustancia de fuera y lo transporta hacia dentro, por lo que puede
funcionar contra gradiente de concentración. Este mecanismo es muy importantes para
fármacos que se parecen mucho a una molécula que nuestro cuerpo necesita absorber y
que aprovechan sus transportadores. Por ejemplo, algunas penicilinas, baclofeno o
metotrexato.

 Endocitosis: la célula invagina una cantidad de líquido de la luz del tubo digestivo. Es
importante en el caso de moléculas muy grandes que no se pueden absorber de otra
manera. Por ejemplo, la vacuna de la polio

La distribución de los fármacos puede definirse, entre otras formas, como la llegada y disposición
de un fármaco en los diferentes tejidos del organismo. Es un proceso muy importante, toda vez
que, según su naturaleza, cada tejido puede “recibir” cantidades diferentes del fármaco, el cual,
además, pasará allí tiempos variables. Cada compartimiento se entiende como un espacio
orgánico dentro del cual la concentración del fármaco es homogénea o uniforme; naturalmente, la
existencia de cada compartimiento es másteórica que real. La velocidad de acceso de un fármaco a
un tejido depende de la velocidad del flujo sanguíneo hacia dicho tejido, de la masa tisular y de los
coeficientes de partición entre la sangre y el tejido. El equilibrio de distribución (momento en que
las velocidades de entrada y de salida son iguales) entre la sangre y un tejido se alcanza más
rápidamente en las regiones más vascularizadas, excepto cuando el paso limitante de la velocidad
es la difusión a través de las membranas celulares. Una vez que se alcanza el equilibrio, las
concentraciones del fármaco en los tejidos y en los líquidos extracelulares vienen dadas por su
concentración plasmática. Al mismo tiempo que se produce la distribución, se están llevando a
cabo también los procesos de metabolismo y excreción, por lo que se trata de un proceso
dinámico y complejo.

metabolismo o biotransformación es un proceso en el cuál las drogas sufren cambios posterior a

su administración. La función de este proceso consiste en ‘terminar’ la acción de una droga,
convertir un producto en una droga activa ó convertir una droga activa en un metabolito, el cual
será mucho más fácil de eliminar. En el trascurso de su evolución, tanto seres humanos como
animales han adquirido la capacidad de metabolizar sustancias extrañas para el organismo que, al
no ser utilizadas para su metabolismo energético, se convierten en desechos. La mayoría de los
procesos metabólicos que implican las drogas ocurre en el hígado, como las enzimas que facilitan
las reacciones se concentran allí. Tres tipos de enzimas se encargan del metabolismo de los
medicamentos: enzimas microsomales hepáticas (se encuentran en el hígado); enzimas
microsomales extrahepáticas (estas se encuentran en múltiples órganos: cerebro, músculos,
riñones, corazón, pulmones y otras áreas); y enzimas hepáticas no-microsomales (estas exigen que
la droga esté acompañada de compuestos endógenos para hacerla más polar ó ‘excretable’. Estos
compuestos pueden ser acetil, glucoronil, metil, sulfa ó glutation).

Excreción Los medicamentos se eliminan del organismo en su forma inalterada o en forma de

metabolitos y dicha eliminación se produce a través de múltiples fluidos corporales
fundamentalmente en la orina. Seguido de la orina, en orden decreciente seria en la bilis, el

Excreción renal La mayor parte de la excreción de los fármacos se lleva a cabo mediante excreción
renal. Aproximadamente un quinto del plasma que llega a los glomérulos es filtrado a través de los
poros del endotelio glomerular, casi toda el agua y gran parte de los electrolitos son reabsorbidos
de forma pasiva y activa hacia el torrente circulatorio en los túbulos renales. sudor, la saliva y la
leche.

Excreción biliar Algunos fármacos y sus metabolitos son excretados en gran medida en la bilis.
Para ellos es necesario un sistema de transporte activo, ya que son transportados a través del
epitelio biliar en contra de un gradiente de concentración. Cuando la concentración plasmática del
fármaco es alta, este sistema de transporte puede alcanzar una velocidad máxima (transporte
máximo). La excreción de sustancias con propiedades fisicoquímicas parecidas puede dar lugar a
fenómenos de competitividad.
4. Desarrollar un cuadro sinóptico con las distintas formas farmacéuticas que podemos encontrar
en los medicamentos.

* Polvos *Sellos u obleas

*Granulados *Tabletas

SÓLIDOS: *Cápsula *Gragea

*Sellos u obleas *Supositorios

*Superficiales

FORMAS FARMACÉUTICAS SEMISOLIDOS: *Penetrantes

DE LOS MEDICAMENTOS *Absorbibles

*Soluciones * Inyecciones

LIQUIDOS: *Lociones * Jarabes * Suspensiones

*Colirios * Pociones * Tinturas

*Enemas * Mucilagos * Linimentos

*Inhalaciones * Emulsiones

5. Describir las características que presenta cada una de las diferentes vías de administración de
los fármacos.

- Vía digestiva o enteral: es la más antigua de las vías utilizadas, más segura, económica y
frecuentemente la más conveniente. Comprende las vías oral, sublingual, gastroentérica (usada
frecuentemente para la alimentación cuando la deglución no es posible), y la vía rectal.

– Vía parenteral: se trata de aquella vía que introduce el fármaco en el organismo gracias a la
ruptura de la barrera mediante un mecanismo que habitualmente es una aguja hueca en su
interior llamada aguja de uso parenteral. Dentro de esta categoría se incluyen la vía intramuscular,
subcutánea, intravenosa e intraarterial, así como la intraperitoneal, la transdérmica (un ejemplo
típico son los parches de nicotina para el tratamiento del tabaquismo) y la vía intraarticular.

– Vía respiratoria: permite la utilización farmacológica de sustancias gaseosas, y sus vías

características son la intratraqueal, usada sobre todo en situaciones de urgencia, y la intraalveolar,
cuyo uso más frecuentes es a través de aerosoles.
– Vía tópica: se busca fundamentalmente el efecto a nivel local, no interesando la absorción de los
principios activos. Usa la piel y las mucosas para administración del fármaco, y el uso más habitual
es a través de pomadas, cremas o ungüentos.

– Vía transdérmica: conocida también como vía percutánea, permite la administración de

principios activos a una velocidad programada, o durante un período establecido, siempre y
cuando la piel permita la llegada a los capilares cutáneos.