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Material complementario de Farmacología I.

Tema: Mediadores químicos ( autacoides ). Su participación en procesos fisiopatológicos. Antagonistas de


receptores para autacoides.

Existen diversas sustancias que participan en procesos fisiológicos y fisiopatológicos en nuestro organismo y que
tienen importancia debido a la existencia de fármacos de interés clínico o la posibilidad de lograr nuevos principios
terapéuticos que actúen modificando el metabolismo o los receptores a través de los que esos mediadores pueden
ejercer sus efectos.

Los autacoides comprenden un grupo numeroso de sustancias endógenas con estructura química y efectos
farmacológicos diversos. Etimológicamente la palabra autacoide deriva del griego autos (mismo) y akos (remedio),
o sea, autorremedio.

Principales mediadores químicos:

1. Histamina.
2. Eicosanoides: prostaglandinas, tromboxanos y leucotrienos.
3. Serotonina.
4. Polipéptidos endógenos:
a)Vasoconstrictores:
- Angiotensina II.
- Vasopresina.
- Endotelina.
b) Vasodilatadores:
- Bradiquinina y otras quininas.
- Péptido natriurético auricular.
- Péptido intestinal vasoactivo.
- Neuropéptidos (sustancia P, neurotensina, péptido relacionado con el gen de la calcitonina).
5. Factor de activación plaquetaria.
6. Citoquinas:
a) Interleukina-1.
b) Interferones.
c) Factor de crecimiento nervioso.
7. Óxido nítrico.

aaaaMediador químico Efectos fisiológicos Patologías en las que Drogas antagonistas


están involucrados
cuando son liberados
en exceso.
Histamina. AntigonistaH1
Antag. H2
Receptores -Contracción de musculo liso 1.Procesos
histaminérgicos: H1, intestinal. alérgicos(ojo) Difenhidramina
H2, H3 -Aumento de secreción 2. Procesos inflamatorios Cimetidina
gástrica 3.Gastritis y ulcera Dimenhidrinato
-Broncoconstricción péptica Ranitidina
-Vasodilatación Ciclicina
Famotifina
Meclicina
Nizatidina
Cetirizina
Clorfeniramina
Dexclorfeniramina
Prometazina .
Astemizol
Terfenadina
Loratadina
Participa en: Antinflamatorios no
-MODULADORES MÁS - PRINCIPAL esteroideos:
IMPORTANTES DE LA PROTAGONISTA EN Aspirina
Eicosanoides: INFLAMACIÓN. (ojo) PROCESOS Dipirona
prostaglandinas, -Protección de la mucosa INFLAMATORIOS. (ojo) Piroxicán
leucotrienos y gástrica -Fiebre inducida por Ibuprofeno
tromboxanos -Mantenimiento del tono pirógenos Naproxeno
vascular (vasodilatación y - Dismenorrea Indometacina
vasoconstricción) -Aborto
- Mantenimiento del flujo - Broncoconstricción en
sanguíneo renal, pacientes asmáticos
-Efecto de agregación
plaquetaria y antiagregante
plaquetaria.
-Transporte e implantación
del óvulo fecundado.
- Facilitación del trabajo de
parto,
-Permeabilidad del conducto
arterioso fetal.

Serotonina: también -En periferia: Influye en el - la migraña


llamada 5 peristaltismo intestinal - la depresión y la Alcaloides del ergot
hidroxitriptamina (5- -Control del vómito ansiedad (ergotamina).
HT) -agregación plaquetaria - el síndrome Metisergida.
Recept: 5-HT1, 5-HT2, -control microvascular (ojo) serotonínico Ciproheptadina.
5-HT3 -En el SNC: interviene en el Ondansetrón
5-HT4… control del apetito, el sueño, Ergofeína es la combinación
el estado de ánimo,la de ergotamina más cafeína.
conducta y la temperatura
corporal.
Angiotensina II Regula la presión sanguínea -Hipertensión arterial, Los Antagonistas de la
porque participan en los - Insuficiencia cardíaca y acción de la angiotensina:
siguientes procesos -Trastornos de la incluye los inhibidores de
fisiológicos: homeostasia la enzima conversora de
-Tono de los vasos hidroelectrolítica. angiotensina I en
sanguíneos (potente angiotensina en
vasoconstrictor) angiotensina II (IECA) y los
-Retiene agua y sodio inhibidores de los
receptores de la
angiotensina II (ARAII)

IECA: Captopril, Enalapril,


Lisinopril,
Ramipril.

ARAII: Losartán . Ivesartán,


Saralasina
-Vasodilatación y aumento de - Shock vascular
Bradiquinina la permeabilidad vascular. - Diarreas
-Potente agente algogénico -Rinitis alérgica
(productor de dolor) -Estimula la secreción
-Espasmos en músculo liso nasofaríngea
intestinal y uterino -Desempeña importante
papel en la pancreatitis.

Óxido nítrico -Acción -Hipotensión perjudicial


antiaterogénica(importante que acompaña a la
papel protector contra la sepsis generalizada.
aterogénesis y la formación
de trombos)
-Vasodilatación y la
antiagregante plaquetario.
-Implicado en la Defensa
inmunológica