MERCADO

Antialérgicos

Sensibilidad especial
■ MARIA-JOSEP DIVINS TRIVIÑO • Farmacéutica.

24 FARMACIA PROFESIONAL VOL 18 NÚM 2 FEBRERO 2004

ANTIALÉRGICOS

En este artículo se revisa el arsenal

de medicamentos existente en la
oficina de farmacia española para
tratar los síntomas de los procesos
alérgicos, ya sea por vía sistémica
(antihistamínicos orales) o por vía
tópica (antipruriginosos
correspondientes a diversos grupos
terapéuticos).

S
e acerca la primavera y, con
ella, aumentan los cuadros
alérgicos que, aun estando pre-
sentes durante todo el año, son
más abundantes en esa época, por la
llegada de la floración y la prolifera-
ción de todo tipo de pólenes en el
aire.

ANTIALÉRGICOS

La patología alérgica, que parece que

cada día es más frecuente entre la
población, se ha convertido en una
fuente muy habitual de preguntas en
las oficinas de farmacia. Los alérgenos
ambientales y domésticos son innume-
rables y existen alérgicos a los mate-
riales más insólitos. Además de las
terapias de desensibilización, los
medicamentos más utilizados son los
antihistamínicos, tanto por vía sistémi-
ca como, en ciertas patologías derma-
tológicas, por vía tópica.

LA HISTAMINA

La histamina se descubrió a principios en la mucosa gástrica, en las células

del siglo XX y pronto fue identificada epidérmicas y en los tejidos de creci-
como una de las sustancias que se pro-
ducían en el curso de las reacciones
alérgicas, observándose además, que
Los antihistamínicos miento rápido.

se trataba de la sustancia más directa-

mente responsable de los síntomas que
aparecen en muchas enfermedades
alérgicas. Por estas características, la
histamina ha sido ampliamente estu-
diada desde diversos enfoques: sus
funciones en estado normal y en las
reacciones alérgicas, los lugares en
donde se encuentra almacenada en el
organismo y los distintos receptores
que, a nivel celular, permiten la fija-
ción de la histamina para que ésta pue-
da ejercer sus funciones.
La histamina se encuentra amplia-
mente distribuida por todo nuestro
organismo, aunque de forma predomi-
nante en los pulmones, la piel y el
tracto gastrointestinal. Normalmente,
la histamina no se encuentra en forma
libre o circulante, sino que está alma-
cenada en el interior de determinadas
células de nuestro organismo, princi-
palmente en los llamados basófilos
de segunda generación
han mejorado el perfil
de los clásicos al reducir
sus efectos secundarios
sedantes y anticolinérgicos
(células pertenecientes al grupo de los
leucocitos que se encuentran en la cir-
culación sanguínea) y en los mastoci-
tos (células ubicadas a nivel tisular),
pero también se encuentra en otras
células del sistema nervioso central,
PRINCIPALES PRINCIPIOS
ACTIVOS DE LAS
ESPECIALIDADES SISTÉMICAS
Una de las vías terapéuticas más utili-
zadas para eliminar o controlar los
diversos síntomas de los procesos alér-
gicos es la utilización de fármacos que
actúan interfiriendo la acción de la
histamina a nivel tisular, generalmente
bloqueando los receptores del tipo H1.
Son los llamados antihistamínicos
H 1 , que en su primera generación,
hace varias décadas, tenían un perfil
de eficacia aceptable, pero que, en
mayor o menor medida, tenían efectos
secundarios, no graves, pero sí moles-
tos (sobre todo su efecto sedante y su
capacidad de provocar somnolencia).
Algunos tenían también una nada des-
deñable actividad anticolinérgica, con
la sequedad de boca entre los inconve-
nientes más perceptibles. Las siguien-

VOL 18 NÚM 2 FEBRERO 2004 FARMACIA PROFESIONAL 25

ANTIALÉRGICOS

Fig. 1. Antihistamínicos sistémicos: cuotas de mercado mayor que las de terfenadina, ebastina
por principios activos y cetirizina, y unas 25 veces superior a
la correspondiente a mizolastina, en
1,9% 0,4% estudios in vitro. Su actividad comien-
1,4% 1,1% za a manifestarse al cabo de 1-2 horas
3,0%
36,7% después de su administración oral y
5,4%
sus efectos se mantienen estables a lo
6,7% largo del tratamiento.

Levocetirizina
8,9%
La levocetirizina es el enantiómero R
de la cetirizina. Los efectos antihista-
mínicos comienzan a la hora. Su acti-
vidad, tanto a nivel cutáneo como
nasal, es comparable con la de la for-
ma racémica pero a mitad de dosis (5
12,4% mg en lugar de 10 mg). Su perfil de
22,0%
efectos secundarios es similar.
Ebastina Cetirizina Loratadina Desloratadina
Mizolastina Fexofenadina Dexclorfeniramina Rupatadina Fexofenadina
Levocetrizina Mequitazina Otros Es el metabolito activo de la terfena-
dina. A dosis terapéuticas no atraviesa
la barrera hematoencefálica, no
actuando, por consiguiente, sobre el
sistema nervioso central.
Mizolastina
tes generaciones han intentado, sobre tricíclico. También de acción larga, Antihistamínico H1 de larga duración
todo, reducir los efectos adversos y sus efectos comienzan a las 1-3 horas, de acción. Sus efectos duran 24 horas.
especialmente los dos citados. son máximos a las 8-12 horas, y duran Carece de efectos anticolinérgicos clí-
Entre las moléculas antihistamínicas 24 horas. Carece de propiedades nicamente significativos.
más usadas en la actualidad destacan sedantes o anticolinérgicas clínica-
las siguientes: mente significativas. Loratadina pene- Rupatadina
tra con dificultad la barrera hematoen- Lanzado recientemente, este antihista-
Ebastina cefálica y presenta escasa afinidad por mínico de acción prolongada sobre el
Derivado piperidínico que actúa como los receptores de membrana de la cor- receptor comparte con alguno de los
antagonista competitivo de larga dura- teza cerebral. No altera la función car- anteriores otras actividades farmacoló-
ción de los receptores H1 de la hista- diovascular ni el ritmo cardíaco, gicas como son la inhibición de la des-
mina, preferentemente a nivel periféri- incluso a dosis 4 veces superiores a la granulación de mastocitos inducida
co. Sus efectos antihistamínicos dosis clínica administradas durante 90 por estímulos inmunológicos y no
comienzan 1 hora tras la administra- días. inmunológicos y la inhibición de la
ción, son máximos a las 8-12 horas, y liberación de citocinas, particularmen-
pueden prolongarse hasta 48 horas. Se Desloratadina te del factor de necrosis tumoral alfa
manifiestan por vasoconstricción con Derivada de la anterior, su capacidad (TNF-α) en mastocitos y monocitos
reducción del edema y del flujo nasal, bloqueante de los receptores H 1 es humanos. Además ha demostrado blo-
broncodilatación del músculo liso unas 200 veces superior a las de lora- quear los receptores del factor activa-
bronquial y reducción de la urticaria y tadina y fexofenadina (metabolito acti- dor de las plaquetas (PAF) en estudios
del prurito cutáneo. Carece de propie- vo de la terfenadina), 50-60 veces in vitro e in vivo. La relevancia clínica
dades sedantes o anticolinérgicas clíni-
camente significativas. Ni ebastina ni
sus metabolitos atraviesan la barrera
hematoencefálica. No altera la función Tabla I. Antihistamínicos sistémicos: cuotas de mercado por marcas
cardiovascular ni el ritmo cardíaco.
Unidades % Valores %
Cetirizina
(miles) (miles euros)
Derivado piperazínico de acción pro-
longada. Cetirizina es el metabolito
ácido carboxílico de hidroxicina. Por Ebastel 2.356 18,1 22,32 32,3
ello, presenta una mayor polaridad que Zyrtec 1.902 14,7 8,93 12,9
ésta, lo que explica su escasa capaci- Aerius 809 6,2 6,13 8,9
dad para atravesar la barrera hemato- Clarityne 1.306 10,1 5,48 7,9
encefálica. Carece de propiedades Telfast 545 4,2 3,75 5,4
anticolinérgicas clínicamente signifi- Alerlisin 690 5,3 3,18 4,6
cativas. La somnolencia, aunque poco Bactil 275 2,1 3,09 4,5
frecuente, es más habitual que con Mizolen 358 2,8 2,38 3,4
otros antihistamínicos no sedantes. No Zolistan 333 2,6 2,22 3,2
tiene efectos cardíacos. Otros 4.408 34,0 11,70 16,9
Total grupo 12.982 100,0 69,18 100,0
Loratadina
En este caso, se trata de un derivado Fuente: CEAH.

26 FARMACIA PROFESIONAL VOL 18 NÚM 2 FEBRERO 2004

ANTIALÉRGICOS

de estas observaciones está todavía Fig. 2. Antihistamínicos sistémicos: cuotas de mercado por laboratorios
por confirmar. No se han detectado
efectos anticolinérgicos periféricos ni
25
sedantes. 22,32

20
MERCADO DE LOS

Miles de euros
ANTIHISTAMÍNICOS 15
SISTÉMICOS 11,60

Compone este grupo un total de 60 10

productos, pertenecientes a 48 labora-
9,88
torios distintos. 5 3,77 3,18 3,09
Su facturación anual (de noviembre 2,38 2,22 2,10 1,55
de 2002 a octubre de 2003) ascendió a 0
unos 69 millones de euros (a PVL),

gh

bo
a

r
B

in

PH

rre

ce
importe correspondiente a casi 13

rc
UC
rm

ar
ou

la

Lá
ar

fa
Fe
fa

he
en
Pl

De
Ph

ar
es
millones de unidades vendidas.

nt
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Pr

he

fi
Av

no
ll

a
Sc
ira

ep

Sa
m

C
Al

En este mercado
millones de euros). Desloratadina tercio del mercado, y otros dos deten-
compite un total de 48 (Aerius) facturó 6,13 millones de
euros (8,9%), y mizolastina (Mizolen,
tan porcentajes que oscilan entre el 14
y el 17% (Schering Plough y UCB).
Zolistan y Mistamine), 4,65 millones El resto, excepto Aventis, ya no supe-
laboratorios, de euros (6,7%).
El porcentaje del sexto principio
ra el 5%.
Observando las cifras con un poco
activo, fexofenadina (Telfast) está más de detalle, en el caso de Almirall
que se reparten todavía por encima del 5%, pero el
resto se sitúa por debajo: dexclorfeni-
Prodesfarma se aprecia que fueron
2.356.000 las unidades vendidas, con
ramina, 3,0%; rupatadina, 1,9%; levo- una facturación que ascendió a 22,32
las 12.982.000 cetirizina, 1,4%, y mequitazina, 0,4%. millones de euros (32,3%). Las ventas
del segundo laboratorio, Schering

unidades vendidas Laboratorios

Es interesante destacar que durante
los últimos 12 meses se han lanzado 7
nuevos productos, consiguiendo alguno
de ellos situarse en tan poco espacio de
tiempo entre los primeros del ranking
(Aerius, Reactine, Rupafin y Xazal).
Antes de entrar a valorar las cifras
de mercado por laboratorios y marcas,
se ha considerado interesante hacer
una breve mención de las cuotas de
participación de los principales princi-
pios activos que contienen las especia-
lidades del grupo. Estos datos apare-
cen en la figura 1.
En este mercado compite un total de
48 laboratorios, que se reparten las
Plough, fueron de 2.115.000 unidades
y 11,60 millones de euros (16,8%). Y
las del tercero, UCB, 2.038.000 uni-
12.982.000 unidades vendidas y los dades y 9,88 millones de euros
69,18 millones de euros de facturación (14,3%).
total. Aventis Pharma, con 561.000 uni-
Uno de ellos (Almirall Prodesfar- dades y 3,77 millones de euros
ma) destaca claramente con casi un (5,4%), fue el cuarto laboratorio del
Fig. 3. Antipruriginosos tópicos: cuotas de mercado por tipos
de principio activo
2,4%
9,5%
43,1%
17,1%

Mercado por principios activos

Ebastina (Ebastel y Bactil) es el prin-
cipio activo con una mayor factura-
ción: un total de 25,42 millones de
euros, que representan un 36,7% del 28,0%
mercado. Cetirizina (Zyrtec, Alerlisin,
Virlix, Reactine...) ocupa la segunda
Antihistamínicos Calamina Anestésicos locales
posición, con 15,23 millones de euros
y un 22,0%. Loratadina (Clarityne, Amoníaco Otros
Civeran, Velodan y un buen número
de genéricos) consigue un 12,4% (8,61

28 FARMACIA PROFESIONAL VOL 18 NÚM 2 FEBRERO 2004

ANTIALÉRGICOS

Fig. 4. Antipruriginosos tópicos: cuotas de mercado por formas 2,2%; Rupafin (Uriach), con un 1,9%,
farmacéuticas y Civeran (Vita) y Xazal (UCB), con
un 1,4%. Estos datos aparecen en la
tabla I.

7,8%
10,4% MERCADO DE LOS
38,4% ANTIPRURIGINOSOS TÓPICOS
15,1%
Se trata de un grupo de menor tamaño
que el anterior, ya que sus ventas
supusieron unos 7,60 millones de
euros para los 16 laboratorios presen-
tes (2.734.000 unidades en total).
En este segmento se encuadra un
heterogéneo grupo de productos con
muy distintos tipos de principios acti-
28,3% vos, que podrían agruparse en antihis-
tamínicos por vía tópica, anestésicos
Cremas Polvos Lociones/emulsión locales, sustancias como la calamina y
Geles Sticks el amoníaco, etc.
El subgrupo de mayor tamaño lo
componen los antihistamínicos, con un
43,1%, y marcas como Polaramine,
Fenistil, Azaron, Fenergan y Caladryl.
Un 28% corresponde a un solo pro-
ducto, Talquistina, que tiene como
ranking, seguido de Menarini, con (14,7%) y 8,93 millones de euros principio activo la calamina. El 17,1%
690.000 unidades y 3,18 millones de (12,9%). En tercera posición figura es para los anestésicos locales como
euros (4,6%). Aerius, de Schering Plough (lanzado en Dermovagisil, Pramox, Lanacane etc.
En sexta posición se situó Cepa Sch- enero de 2003), con 809.000 unidades y un 9,5% lo acaparan dos marcas con
warz Pharma, con 3,09 millones de (6,2%) y 6,13 millones de euros (8,9%). amoníaco posicionadas en caso de
euros (4,5%), y en séptima, Sanofi- En cuarto lugar está Clarityne, tam- picaduras de insectos (After Bite y
Synthélabo, con 2,38 millones de bién de Schering Plough, con Calmapica). Los distintos porcentajes
euros (3,4%). 1.306.000 unidades (10,1%) y 5,48 están reflejados en la figura 3.
Les siguen Ferrer Internacional, con millones de euros (7,9%). El quinto La figura 4 muestra que la forma
un 3,2%; Defarco, con un 3,0%, y puesto fue para Telfast, de Aventis farmacéutica de mayores ventas es, en
Lácer, con un 2,2% (fig. 2). Los res- Pharma, con 545.000 unidades (4,2%) un 38,4% de los casos, la crema (Pola-
tantes laboratorios no superan el 2%. y 3,75 millones de euros (5,4%). ramine, Dermovagisil, Fenergan, Neo-
Con porcentajes inferiores al 5% en sayomol, etc.). Los polvos (Talquis-
Marcas valor se encuentran: Alerlisin (Menari- tina, Isdinex) representan un 28,3% de
El antihistamínico más vendido durante ni), con 3,18 millones de euros (4,6%); este mercado, y las lociones/emulsio-
el período analizado fue Ebastel, de Bactil (Cepa Schwarz), con 3,09 millo- nes (After Bite, Sartol, Fenistil, etc.),
Almirall Prodesfarma. El 18,1% de las nes de euros (4,5%); Mizolen (Sanofi), un 15,1%.
unidades dispensadas correspondió a con 2,38 millones de euros (3,4%), y Los geles (Fenistil, Pramox, Balsa-
este producto (2.356.000), con un mon- Zolistan de Ferrer, con 2,22 millones bit) obtienen aproximadamente un
tante que superó los 22,32 millones de de euros (3,2%). 10,4%, y por último, los sticks (Aza-
euros (32,3%). El segundo fue Zyrtec, Les siguen: Polaramine (Defarco), ron) consiguen un 7,8%.
de UCB, con 1.902.000 unidades con un 3,0%; Virlix (Lácer), con un
Laboratorio
En este subsegmento, el laboratorio
líder fue Vita, que con un único pro-
Tabla II. Antipruriginosos tópicos: cuotas de mercado por marcas ducto, Talquistina, facturó unos 2,13
millones de euros (28,0% del mercado
Unidades % Valores %
total). Sus ventas en unidades ronda-
(miles) (miles euros)
ron las 727.000. El segundo del ran-
king fue Defarco, también con un úni-
co producto, Polaramine (380.000
Talquistina 727 26,6 2,13 28,0 unidades y 1,14 millones de euros,
Polaramine 380 13,9 1,14 15,0 esto es, el 15,0%).
Dermovagisil 360 13,2 0,94 12,3 En tercer lugar figura Combe Euro-
Fenistil 235 8,6 0,73 9,7 pa, con 383.000 unidades y 1,00
Azaron 223 8,2 0,69 9,0 millones de euros (13,1%). Novartis
After Bite 242 8,9 0,68 9,0 Consumer Health se situó el cuarto
Fenergan 267 9,8 0,49 6,4 con 284.000 unidades y 0,76 millones
Pramox 50 1,8 0,21 2,7 de euros (10,0%), seguido de Esteve,
Otros 250 9,1 0,60 7,9 con 253.000 unidades y 0,72 millones
Total grupo 2.734 100,0 7,60 100,0 de euros (9,5%), y Chefaro con
223.000 unidades y 0,69 millones de
Fuente: CEAH. euros (9,0%).

VOL 18 NÚM 2 FEBRERO 2004 FARMACIA PROFESIONAL 29

ANTIALÉRGICOS

En las posiciones séptima a decimotercera se encuentran

Aventis Pharma (6,4%), Isdin (2,9%), Stiefel (1,9%), War-
ner Lambert (1,4%), Cinfa (1,3%), Leti (0,8%) y Pérez
Giménez (0,5%).

Marcas
Las dos marcas mejor posicionadas fueron Talquistina y
Polaramine que, como ya se ha comentado, consiguieron un
28% y un 15%, respectivamente, de cuota de mercado.

El paciente alérgico acaba

siendo un experto en la
«gestión» de su patología

A continuación figura Dermovagisil, de Combe Europa

(que cuenta con otro producto en este segmento, Lanacane),
con un 12,3% (0,94 millones de euros).
Fenistil de Novartis fue la cuarta marca, con un 9,7%
(0,73 millones de euros), y Azaron de Chefaro, la quinta,
con un 9,0% (0,69 millones de euros). After Bite de Esteve
también obtuvo un 9,0% (0,68 millones de euros) y Fener-
gan de Aventis, un 6,4% (0,49 millones de euros).
La lista de las 10 primeras se completa con Pramox de
Isdin (2,7%), Sartol de Stiefel (1,9%) y Caladryl de Pfizer
CHC (1,4%). Estos datos quedan reflejados en la tabla II.

EL PACIENTE ALÉRGICO
Y LA OFICINA DE FARMACIA

Por su cronicidad y el carácter repetitivo del cuadro sinto-

mático, el paciente alérgico acaba siendo un experto en la
«gestión» de su patología y es capaz en muchos casos de
tomar decisiones farmacológicas perfectamente adecuadas a
su situación clínica. Por ello, en países desarrollados como
Estados Unidos, muchos antihistamínicos orales pueden
adquirirse sin prescripción médica.
No es el caso de España donde, en general, el criterio de
la Administración sanitaria es algo más restrictivo, aunque
recientemente ya se ha liberalizado alguna molécula de
segunda generación como la cetirizina, que ya se encuen-
tra en forma de especialidad farmacéutica publicitaria
(EFP).
El consejo farmacéutico puede actuar como complemento
ideal a la experiencia del paciente, nunca en sustitución del
diagnóstico y la prescripción médica, pero sí como orienta-
ción especializada. ■

BIBLIOGRAFÍA GENERAL

Berkow R, Beers MH, Fletcher AJ. Manual Merck. Barcelona:

Océano Grupo Editorial, 1997.
CGCOF. Catálogo de Especialidades Farmacéuticas. Consejo
General de Colegios de Farmacéuticos. Madrid: Publicaciones
del Consejo General de COF, 2003.
Rubio J, Sánchez R. Alergias comunes. Apoyo desde la farmacia.
Farmacia Profesional 1999;13(4):45-50.

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