LOLA CAMILA TELLERÍA

 Los antimicrobianos son los ejemplos

más notables de los avances en medicina
moderna.

 La notable potencia y actividad

específica de ellos se debe a su
selectividad sobre blancos específicos o
más importantes en los microbios que en
los humanos.
Síntesis de la pared celular
DNA girasa
Beta - Acido nalidixico
lactamicos Fluoroquinolonas
Inhi de beta
lactamasa
Vancomicina

Metabolismo del ácido fólico

Trimetoprin
Sulfonamidas Síntesis de proteínas

Eritromicina
Cloramfenicol
Clindamicina
Lincomicina

Tetraciclinas
Aminoglicosidos
Clasificación

Pencilinas
 Penicilinas combinadas con inhibidores
de las betalactamasas
Cefalosporinas
Carbapenemicos
 Monobactamicoss
Origen: Natural, Penicillium
Fleming: 1929
Chain: 1940

Estructura:
 Inhibe producción de
mucopéptido en pared, por
inhibición de enzimas
Transpeptidasas (PBPs).
 Inhiben formación
enlaces cruzados de
polisacaridos
 Muerte por lisis osmótica
REDUCIDO EFECTO CUANDO:

 Baja permeabilidad al medicamento.

 Microorganismo no posee Péptidoglicano.
 Microorganismos estado latente.
 Organismos intracelulares.
 No poseen Proteínas de Unión a penicilinas(PBP):
Transpeptidasas.

Diferencias en susceptibilidad en bacterias

INDICACIONDES:

 Streptococcus pyogenes, S. viridans, S.

penumoniae
 Staphyloccus aureus
 Meningococo: Neisseria meningitidis
 Gonococo: Neisseria gonorrhoeae
 Sífilis: Treponema pallidum
 Difteria: Corynebacterium diphteriae
 Antrax (agente de elección)
 Clostridium sp.
 Listeria monocitogenes
 Tipo y Nombre Genérico Usos

Penicilinas naturales
Penicilina G cristalina S. Pyogenes, S. viridans
Penicilina G procaínica C. diphtheriae, C pefringes, C. tetani
Penicilina G benzatinica
Penicilina V (penicilina fenoximetilica)
Penicilinas penicilinasas resistentes
Meticilina
Oxacilina Staphylococcus aureus productor de
Nafcilina penicilinasas
Cloxacinina
Dicloxacilina

Penicilinas de Amplio Espectro

Aminopenicilinas Enterococos, Listeria monocytogenes,
Ampicilina H. influenzae, Salmonella, Shiguella, H.
Amoxacilina pylori
Bacampicilina
 Tipo y Nombre Genérico Usos

Penicilinas de Amplio Espectro

Carboxipenicilinas
Carbenicilina
Ticarcilina Pseudomona aeruginosa (PPl/),
Morganella, Enterobacter,
Ureidopenicilinas Proteus, Klebsiella
Mezlocilina
Azlocilina
Piperacilina

Penicilina más inhibidor de Estafilococo, Enterococo,

betalactamasas Gonococo, Proteus, Shiguella,
Amoxacilin - ácido clavulánico productores de betalactamasa
Ampicilina - sulbactam
Ticarcilina - ácido clavulánico
Piperacilina - tazobactam
VÍAS DE ADMINISTRACIÓN

 Oral
Intravenosa
Intramuscular

Distribución:
Todos los tejidos, poca en LCR, solo si meninges alteradas
(inflamadas).
Cruzan barrera placentaria (Se pueden emplear en
embarazo y lactancia.
Excreta por leche materna.

Eliminación:
 Riñón, 30 minutos de vida media.
 Bilis (Ampicilina, Amoxicilina, Piperacilina)
 La absorción de la mayor parte de las
penicilinas por vía oral (excepción:
Amoxicilina) es disminuída por los
alimentos, por lo que deben administrarse de
1 – 2 horas antes o despues de los
alimentos.
 La abministración por vía intravenosa se
prefiere ya que por vía intramuscular
provacará dolor e irritación (en altas dosis).
10d
 Las penicilinas benzatina y procaína son
formuladas para retrasar la absorción.
REACCIONES ADVERSAS

 1-10% de los pacientes las presentan.

Fuerte prurito, rush, angioedema, shock
anafiláctico (esporádico).
Pueden ser tempranas o tardías (3- 7 días).
Alteraciones hematológicas, gastrointestinales
 Una historia de reacción adversa a las
penicilinas, no es suficiente ya que se ha
comprobado que menos del 1% de las
personas que dicen haberla tenido, NO la
tendran una vez administrada.

 En pacientes con I.R. las penicilinas en

altas dosis pueden producir convulsiones.
INHIBIDORES DE LAS BETA LACTAMASAS

 Los inhibidores de las betalactamasas actúan de manera

reversible o irreversible que inhiben a muchas de
las enzimas betalactamasas bacterianas.

 Carecen de actividad antimicrobiana intrínseca, por lo que

suelen ser administradas en conjunto con antibióticos
betalactámicos reduciendo la acción que le confiere
resistencia a ciertas bacterias en contra de estos antibióticos.

Los tres inhibidores de betalactamasas usados en la clínica

médica son el clavulanato, el sulbactam y el tazobactam.
 Ampicilina + Sulbactam (UNASYN)
 Recupera espectro
 Amplia espectro: Acinetobacter
 Mejora biodisponibilidad cada 12 h

 Amoxicilina + Ac. clavulánico (CLAVULIN)

+ Sulbactam
 Recupera espectro

 Ticarcilina + Ac. clavulánico (Trimentin 3.1 G®)

- Amplia espectro contra enterobacterias
 Piperacilina + Tazobactam (TAZOSIN)
1

R2

Mecanismo de acción: Igual al de las penicilinas

Usos: Gram+, Gram – y anaerobios, depende de la

generación
 Cefazolina, Cefadroxilo, Cefalexina, Cefalotina,
Cefradina, cefroxadina.
 Usos: Proteus miriabilis, E. coli, K. pneumoniae
 Administración: I.V.
 Distribución: todos tejidos y comprartimentos. No
barrera hematoencefalica, placentaria y leche.
 Excretan por riñón
 Cefuroxima, Cefaclor, Cefamandol, Cefoxítina,
Cefuroxima, Cefotiam, Loracarbef

 Administración: Oral (Cefaclor

 Cefuroxima), I.V.

 Distribución: Todos los tejidos, No barrera

hematoencefalica, Si placentaria y leche

 Excreción: Riñón
 Usos clínicos: H. influenzae (productores
de B lactamasa), moraxella catarralis y se
ultilizan para tratar sinusitis, otitis o
infecciones del T.R.B.

 Aunque cruza la B.H. es menos eficaz en

el tratamiento de meningitis y NO debe
utilizarse.

 Tienen mayor actividad en Gram -

 Ceftriaxona, Cefotaxima, Ceftazidime, Cefoperaz
ona, Proxetil, Pivoxil, Ceftivutén, Moxalactam
 Usos: + bacilos Gram (-). Citrobacter, Serratia
marcescens, Providencia, Haemophilus y
Nesisseria, P. aureginosa, Enterobacter.
 Administración: I.V. y oral.
 Distribución: Todos los tejidos, incluso barrera
hematoencefálica y barrera placentaria
 Excreción: Renal
 Se utilizan en infecciones
severas, producidas por microorganismos
resistentes.

 Se debe evitar tratar infecciones entero

bacterianas con C3G ya que producen
resistencia fácilmente.
 Cefepime, Cefpiroma
 Usos: Cocos Gram (+), bacilos Gram (-
), enterobacterias, S. aureus, S.
pneumoniae, Haemophilus y Nesseiraa.
 Administración: I.V.
 Distribución: Todos los tejidos,ataviesa barrera
hematoencefálica, especialmente si hay inflamación.
 Excreción: Renal
 Vida media: 2 horas
 Reacciones de hipersensibilidad identicas
a la de las penicilinas.

 Irradiación local produce dolor después de

la inyección I.M. y tromboflebitis después
de la administración I.V.
 Amplio espectro, tienen gran actividad contra Gram – y
actividad menor en Gram +.

 Se eliminan por vía renal y se administra con un inhibidor de

deshidropeptidasa (Cilastina).

 Penetran bien todos los líquidos, incluido el LCR.

 Se pueden administrar I.M. , I.V.

 Efectos adversos mas comunes: diarrea, vómitos, erupciones

cutaneas y reacciones cutanas locales.